Лекарства и БАДы

1 имплант содержит этоногестрел 68 мг

Мультилоад Ку-375 выполненна из высокоплотного полиэтилена, этилен винил ацетат кополимера и бария сульфата в соотношении 44/36/20. Медная проволочная спираль, навитая вокруг стержня, имеет общую площадь поверхности ме

Фармакологическое действие Регулон - монофазный гормональный контрацептивный препарат для приема внутрь, содержащий комбинацию эстрогена (этинилэстрадиол) и гестагена (дезогестрел). Угнетает гипофизарную секрецию гонадотропных гормонов. Контрацептивный эффект обусловлен влиянием на гипоталамо-гипофизарно-яичниковую систему. Дезогестрел является синтетическим гестагеном, при приеме внутрь тормозит синтез ЛГ и ФСГ в гипофизе и, предотвращая созревание фолликула, эффективно блокирует овуляцию. Обладает антиэстрогенным, слабым андрогенным (анаболическим) действием, не оказывает эстрогенного эффекта. Этинилэстрадиол - синтетический аналог фолликулярного гормона эстрадиола, участвует вместе с гормоном желтого тела в формировании менструального цикла. Препятствует созреванию яйцеклетки, способной к оплодотворению. Контрацептивный эффект обусловлен, с одной стороны, снижением восприимчивости эндометрия к бластоциту, с другой стороны, повышением вязкости слизи в шейке матки, препятствующей продвижению сперматозоидов. Препарат оказывает благоприятное воздействие на липидный обмен: повышает содержание ЛПВП в плазме, не влияя при этом на содержание ЛПНП. При приеме препарата значительно сокращаются потери менструальной крови. Регулярный прием препарата нормализует менструальный цикл, способствует предупреждению развития ряда гинекологических заболеваний, в т.ч. онкологических. Оказывает благоприятное воздействие на кожные покровы, заметно улучшает состояние кожи при вульгарных угрях. Фармакокинетика Дезогестрел Всасывание Дезогестрел быстро и практически полностью абсорбируется из ЖКТ и сразу метаболизируется в 3-кето-дезогестрел, который является биологически активным метаболитом дезогестрела. Cmax достигается через 1.5 ч и составляет 2 нг/мл. Биодоступность - 62-81%. Распределение 3-кето-дезогестрел связывается с белками плазмы крови, в основном с альбуминами и с глобулином, связывающим половые гормоны (ГСПГ). Vd составляет 1.5 л/кг. Css устанавливается ко второй половине менструального цикла. Уровень 3-кето-дезогестрела увеличивается в 2-3 раза. Метаболизм Кроме 3-кето-дезогестрела (который образуется в печени и в стенке кишечника) образуются другие метаболиты: 3?-ОН-дезогестрел, 3?-ОН-дезогестрел, 3?-ОН-5?-Н-дезогестрел (метаболиты первой фазы). Эти метаболиты не обладают фармакологической активностью и частично, путем конъюгации (вторая фаза метаболизма), превращаются в полярные метаболиты - сульфаты и глюкуронаты. Клиренс из плазмы крови - около 2 мл/мин/кг массы тела. Выведение T1/2 3-кето-дезогестрела составляет 30 ч. Метаболиты выводятся с мочой и с калом (в соотношении 4:6). Этинилэстрадиол Всасывание Этинилэстрадиол быстро и полностью абсорбируется из ЖКТ. Cmax достигается через 1-2 ч после приема препарата и составляет 80 пг/мл. Биодоступность препарата из-за пресистемной конъюгации и эффекта "первого прохождения" через печень составляет около 60%. Распределение Этинилэстрадиол полностью связывается с белками плазмы крови, в основном, с альбуминами. Vd составляет 5 л/кг. Css устанавливается к 3-4 дню приема, при этом уровень этинилэстрадиола в сыворотке на 30-40% выше, чем после однократного приема препарата. Метаболизм Пресистемная конъюгация этинилэстрадиола значительна. Минуя стенку кишечника (первая фаза метаболизма), он подвергается конъюгации в печени (вторая фаза метаболизма). Этинилэстрадиол и его конъюгаты первой фазы метаболизма (сульфаты и глюкурониды) выделяются в желчь и вступают в энтерогепатическую циркуляцию. Клиренс из плазмы крови около 5 мл/мин/кг массы тела. Выведение T1/2 этинилэстрадиола составляет в среднем около 24 ч. Около 40% выводится с мочой и около 60% - с калом.

МИНИЗИСТОН 20 ФЕМ - монофазный комбинированный пероральный контрацептивный препарат. Контрацептивный эффект Минизистона 20 фем основывается на взаимодействии различных факторов, наиболее важными из которых являют

Фармакологическое действие Фармакодинамика Контрацептивный эффект Жанина осуществляется посредством различных взаимодополняющих механизмов, наиболее важные из которых — подавление овуляции и изменение вязкости цервикальной слизи, в результате чего она становится непроницаемой для сперматозоидов. При правильном применении индекс Перля (показатель, отражающий число беременностей у 100 женщин, принимающих контрацептив в течение года) составляет менее 1. При пропуске таблеток или неправильном применении индекс Перля может возрастать. Гестагенный компонент Жанина — диеногест — обладает антиандрогенной активностью, что подтверждено результатами ряда клинических исследований. Кроме того, диеногест улучшает липидный профиль крови (увеличивает количество ЛПВП). У женщин, принимающих комбинированные пероральные контрацептивы, менструальный цикл становится более регулярным, реже наблюдаются болезненные менструации, уменьшается интенсивность и продолжительность кровотечения, в результате чего снижается риск железодефицитной анемии. Кроме того, есть данные о снижении риска развития рака эндометрия и рака яичников. Фармакокинетика Диеногест Абсорбция. При пероральном приеме диеногест быстро и полностью абсорбируется, его Cmax в сыворотке крови, равная 51 нг/мл, достигается примерно через 2,5 ч. Биодоступность составляет приблизительно 96%. Распределение. Диеногест связывается с альбумином сыворотки крови и не связывается с глобулином, связывающим половые стероиды (ГСПС), и кортикоид-связывающим глобулином (КСГ). В свободном виде находится около 10% общей концентрации в сыворотке крови; около 90% — неспецифически связаны с сывороточным альбумином. Индукция этинилэстрадиолом синтеза ГСПС не влияет на связывание диеногеста с сывороточным альбумином. Метаболизм. Диеногест почти полностью метаболизируется. Клиренс из сыворотки после приема однократной дозы составляет примерно 3,6 л/ч. Выведение. T1/2 из плазмы составляет около 8,5–10,8 ч. В неизмененной форме выводится мочой в незначительном количестве; в виде метаболитов — почками и через ЖКТ в соотношении примерно 3:1 с T1/2 — 14,4 ч. Равновесная концентрация. На фармакокинетику диеногеста не влияет уровень ГСПС в сыворотке крови. В результате ежедневного приема препарата уровень субстанции в сыворотке увеличивается примерно в 1,5 раза. Этинилэстрадиол Абсорбция. После приема внутрь этинилэстрадиол быстро и полностью абсорбируется. Cmax в сыворотке крови, равная примерно 67 нг/мл, достигается за 1,5–4 ч. Во время всасывания и первого прохождения через печень этинилэстрадиол метаболизируется, в результате чего его биодоступность при приеме внутрь составляет в среднем около 44%. Распределение. Этинилэстрадиол практически полностью (приблизительно 98%), хотя и неспецифично, связывается альбумином. Этинилэстрадиол индуцирует синтез ГСПС. Кажущийся объем распределения этинилэстрадиола равен 2,8–8,6 л/кг. Метаболизм. Этинилэстрадиол подвергается пресистемной биотрансформации как в слизистой тонкой кишки, так и в печени. Основной путь метаболизма — ароматическое гидроксилирование. Скорость клиренса из плазмы крови составляет 2,3–7 мл/мин/кг. Выведение. Уменьшение концентрации этинилэстрадиола в сыворотке крови носит двухфазный характер; первая фаза характеризуется T1/2 около 1 ч, вторая — T1/2 10–20 ч. В неизмененном виде из организма не выводится. Метаболиты этинилэстрадиола выводятся с мочой и желчью в соотношении 4:6 с T1/2 около 24 ч. Равновесная концентрация. Равновесная концентрация достигается на протяжении второй половины лечебного цикла.

ЕВРА - контрацептивное средство

Фармакологическое действие Фармакодинамика Контрацептивный эффект препарата Мерсилон®, как и других комбинированных пероральных контрацептивов (КОК), основан на взаимодействии различных факторов, самыми важными из которых являются подавление овуляции и изменение цервикальной секреции. Гестагенный препарат (дезогестрел) снижает секрецию гонадотропных гормонов, в большей степени лютеинизирующего гормона (ЛГ), и таким образом, предотвращает созревание фолликула (блокирует овуляцию). Этинилэстрадиол, синтетический аналог естественного гормона эстрадиола, уменьшает вероятность ациклических кровянистых выделений при применении КОК. Наряду с указанными центральными и периферическими механизмами, препятствующими созреванию способной к оплодотворению яйцеклетки, контрацептивный эффект обусловлен повышением вязкости слизи, находящейся в шейке матки, что делает ее относительно непроходимой для сперматозоидов. Помимо контрацептивных свойств, препарат Мерсилон®обладает рядом эффектов, которые могут учитываться при выборе метода контрацепции. Менструальноподобные реакции становятся более регулярными, протекают менее болезненно и сопровождаются менее выраженным кровотечением. Последнее обстоятельство приводит к снижению частоты сопутствующей железодефицитной анемии. При использовании КОК было показано снижение риска развития рака яичника и эндометрия. Фармакокинетика Дезогестрел Всасывание Дезогестрел, принятый перорально, быстро и полностью всасывается и затем превращается в этоногестрел. Его максимальная концентрация в сыворотке крови достигается через 1,5 часа. Биодоступность составляет 62-81 %. Распределение Этоногестрел связывается с альбумином сыворотки крови и с глобулином, связывающим половые гормоны (ГСПГ). Только 2-4 % от общей концентрации этоногестрела в сыворотке присутствуют в виде свободного стероида, 40-70 % специфически связываются с ГСПГ. Увеличение концентрации ГСПГ, вызванное этинилэстрадиолом, оказывает влияние на распределение между белками крови, приводя к увеличению ГСПГ-связанной фракции и уменьшению альбумин-связанной фракции. Кажущийся объем распределения дезогестрела составляет 1,5 л/кг. Метаболизм Этоногестрел полностью метаболизируется по известным путям метаболизма стероидных гормонов; скорость метаболического выведения из сыворотки крови составляет 2 мл/мин/кг. Не обнаружено взаимодействия этоногестрела с одновременно принимаемым этинилэстрадиолом. Выведение Концентрация этоногестрела в сыворотке крови уменьшается в 2 стадии. Заключительная стадия характеризуется периодом полувыведения (Т1/2), составляющим около 30 часов. Дезогестрел и его метаболиты выводятся почками и через кишечник в соотношении примерно 6:4. Условия равновесного состояния На фармакокинетику этоногестрела оказывает влияние ГСПГ, концентрация которого возрастает под действием этинилэстрадиола в 3 раза. При ежедневном приеме концентрация этоногестрела в сыворотке крови увеличивается в 2-3 раза, достигая постоянного значения во второй половине цикла. Этинилэстрадиол Всасывание Этинилэстрадиол после перорального приема быстро и полностью всасывается. Его максимальная концентрация в плазме крови достигается в течение 1-2 часов после приема. Абсолютная биодоступность (результат пресистемного метаболизма) составляет около 60 %. Распределение Этинилэстрадиол неспецифически связывается с альбумином сыворотки крови практически полностью (98,5 %), способствует увеличению концентрации ГСПГ. Кажущийся объем распределения этинилэстрадиола составляет 5 л/кг. Метаболизм Этинилэстрадиол подвергается пресистемному метаболизму, как в слизистой оболочке тонкой кишки, так и в печени. Этинилэстрадиол первоначально метаболизируется в ходе ароматического гидроксилирования с образованием разнообразных гидроксилированных и метилированных метаболитов, которые присутствуют как в свободном состоянии, так и в виде конъюгатов с глюкуронидами и сульфатами. Скорость метаболического выведения этинилэстрадиола из плазмы крови составляет около 5 мл/мин/кг. Выведение Концентрация этинилэстрадиола в сыворотке уменьшается в 2 стадии. Заключительная стадия характеризуется Т1/2 около 24 часов. В неизменном виде препарат не выводится, метаболиты этинилэстрадиола экскретируются почками и через кишечник в соотношении 4:6. Т1/2 метаболитов составляет около суток. Условия равновесного состояния Равновесная концентрация достигается после 3-4 дней приема, когда концентрация в сыворотке на 30-40 % превышает концентрацию после приема одной дозы.

Ригевидон/Rigevidon Состав и форма выпуска Ригевидон - таблетки, покрытые оболочкой: 1 табл. содержит левоноргестрел 0,15 мг, этинилэстрадиол 0,03 мг; 21 и 63 шт в упаковке. Фармакологическое действие Ригевидон оказывает контр ...

Фармакологическое действие Ярина - низкодозированный монофазный комбинированный контрацептивный препарат с антиминералокортикоидными и антиандрогенными свойствами. Угнетает секрецию гонадотропных гормонов гипофиза, тормозит созревание фолликулов и препятствует процессу овуляции. Повышает вязкость цервикальной слизи, что затрудняет проникновение сперматозоидов в матку. Дроспиренон обладает антиминералокортикоидным действием и способен предупреждать повышение массы тела и другие симптомы, связанные с задержкой жидкости в организме. Предотвращает задержку натрия, вызванную эстрогенами, обеспечивает очень хорошую переносимость и оказывает положительное воздействие при предменструальном синдроме. В комбинации с этинилэстрадиолом дроспиренон улучшает липидный профиль и повышает уровень ЛПВП. Дроспиренон обладает антиадрогенной активностью и способствует уменьшению проявлений угревой сыпи и снижению продукции сальных желез. Не противодействует индуцированному этинилэстрадиолом повышению уровня глобулина, связывающего половые гормоны (ГСПГ), что способствует связыванию и инактивации эндогенных андрогенов. Дроспиренон не обладает какой-либо андрогенной, эстрогенной, глюкокортикоидной и антиглюкокортикоидной активностью, что в сочетании с антиминералокортикоидным и антиандрогенным действием обеспечивает дроспиренону биохимический и фармакологический профиль, очень близкий к натуральному прогестерону. Имеются данные о снижении риска возникновения рака эндометрия и рака яичника. На фоне применения препарата Ярина менструальный цикл становится более регулярным, реже наблюдаются болезненные менструации, уменьшается интенсивность менструальных выделений, в результате чего снижается риск развития железодефицитной анемии.

Фармакологическое действие Фарматекс - вагинальный контрацептив. Бензалкония хлорид является одновременно спермицидом и антисептиком. Действующее вещество разрушает мембраны сперматозоидов. Разрушение сперматозоидов происходит в два этапа: вначале разрушение жгутика, затем разрыв головки, что обусловливает невозможность оплодотворения.Применение Фарматекса значительно уменьшает риск возникновения беременности, однако не устраняет его полностью.Клиническая эффективность определяется корректированным индексом Перля, который составляет менее 1 в том случае, если препарат правильно использован.In vitro препарат активен в отношении многих возбудителей, вызывающих заболевания, передающиеся половым путем, особенно Neisseria gonorrhoeae, Chlamydia spp., Trichomonas vaginalis, Staphylococcus aureus, Herpes simplex тип 2, ВИЧ.Препарат не активен в отношении Mycoplasma spp. и слабо активен в отношении Gardnerella vaginalis, Candida albicans, Haemophilus ducreyi и Treponema pallidum.In vivo компоненты препарата проявляют некоторую активность в предупреждении заболеваний, передающихся половым путем, однако доказательств этому не имеется.Препарат не влияет на сапрофитную влагалищную микрофлору, в т.ч. на палочку Додерляйна. ФармакокинетикаБензалкония хлорид не всасывается слизистой оболочкой влагалища. Абсорбируется лишь на поверхности стенок влагалища и затем выводится с нормальными физиологическими выделениями или устраняется простым промыванием водой.

Препарат Импланон представляет собой имплантат для подкожного применения, который не подвергается биологическому распаду, и который содержит этоногестрел. Этоногестрел является биологически активным метаболи ...

НОНОКСИНОЛ(NONOXINOL) Состав и форма выпуска Ноноксинол - суппозитории вагинальные: 1 супп. содержит ноноксинол 120 мг; 10 шт в упаковке. Фармакологическое действие Средство для контрацепции. Ноноксинол оказывает выражен

Женале - синтетический стероидный антипрогестагенный препарат. Блокирует действие прогестерона на уровне рецепторов, гестагенной активностью не обладает. Отмечен антагонизм с ГКС за счет конкуренции на уровне связи ...

Фармакологическое действие Фармакодинамика Диане-35 - низкодозированный монофазный пероральный комбинированный эстроген-антиандрогенный контрацептивный препарат. Контрацептивный эффект Диане-35 осуществляется посредством взаимодополняющих механизмов, к наиболее важным из которых относятся подавление овуляции и изменение свойств цервикального секрета, в результате чего он становится непроницаемым для сперматозоидов. У женщин, принимающих комбинированные пероральные контрацептивы, менструальный цикл становится более регулярным, реже наблюдаются болезненные менструации, уменьшается интенсивность кровотечения, в результате чего снижается риск железодефицитной анемии. Кроме того, есть данные о том, что снижается риск развития рака эндометрия и рака яичников. На фоне приема Диане-35 снижается усиленная деятельность сальных желез, которая играет важную роль в возникновении угрей и себореи. Через 3-4 месяца терапии это обычно приводит к исчезновению имеющейся сыпи. Чрезмерная жирность волос и кожи исчезает еще раньше. Также уменьшается выпадение волос, часто сопровождающее себорею. Терапия Диане-35 у женщин репродуктивного возраста уменьшает клинические проявления легких форм гирсутизма (в частности повышенный рост волос на лице); однако эффект от лечения следует ожидать только после нескольких месяцев применения. Наряду с вышеописанным антиандрогенным действием, ципротерона ацетат обладает и ярко выраженным гестагенным действием. Фармакокинетика Ципротерона ацетат Абсорбция. При приеме внутрь ципротерона ацетат полностью абсорбируется в широком диапазоне доз. После приема внутрь драже Диане-35 максимальная концентрация (Сmах) ципротерона ацетата в сыворотке, равная 15 нг/мл, достигается через 1,6 часа. Абсолютная биодоступность ципротерона ацетата почти полная (88% дозы). Распределение. Ципротерона ацетат связывается исключительно с сывороточным альбумином. В свободном виде находится только около 3,5-4 % общей концентрации сыворотки крови. Индуцированное этинилэстрадиолом повышение ГСПС не влияет на связывание ципротерона ацетата белками сыворотки. Средний кажущийся объем распределения составляет 986±437 л Метаболизм. Ципротерона ацетат метаболизируется двумя путями, включая гидроксилирование и конъюгирование. Главный метаболит в плазме человека -15Р-гидроксильное производное. Выведение. Некоторая часть дозы выводится в неизменном виде с желчью. Большая часть дозы экскретируется в виде метаболитов с мочой или желчью в соотношении 1:2. Метаболиты из плазмы элиминируются с периодом полувыведения 1,8 дня. Равновесная концентрация. Поскольку связывание с белками не специфично, изменения уровня глобулина, связывающего половые стероиды (ГСПС) не влияют на фармакокинетику ципротерона ацетата. Во время циклового лечения максимальная равновесная концентрация ципротерона ацетата в сыворотке достигается во второй половине цикла. Этинилэстрадиол Абсорбция. После приёма внутрь этинилэстрадиол быстро и полностью абсорбируется. Максимальная концентрация (Сmах) в сыворотке крови, равная примерно 71 пг/мл, достигается за 1,6 ч. Во время всасывания и первого прохождения через печень этинилэстрадиол метаболизируется, в результате чего его биодоступность при приеме внутрь составляет в среднем около 45%. Распределение. Этинилэстрадиол практически полностью (приблизительно 98%), хотя и неспецифично, связывается альбумином. Этинилэстрадиол индуцирует синтез ГСПС. Кажущийся объем распределения этинилэстрадиола равен 2,8- 8,6 л/кг. Метаболизм. Этинилэстрадиол подвергается пресистемной конъюгации, как в слизистой тонкой кишки, так и в печени. Основной путь метаболизма - ароматическое гидроксилирование. Скорость клиренса из плазмы крови составляет 2,3-7 мл/мин/кг. Выведение. Уменьшение концентрации этинилэстрадиола в сыворотке крови носит двухфазный характер; первая фаза характеризуется периодом полувыведения около 1 часа, вторая— 10-20 часов. В неизмененном виде из организма не выводится. Метаболиты этинилэстрадиола выводятся с мочой и желчью в соотношении 4:6 с периодом полувыведения около 24 ч. Равновесная концентрация. Равновесная концентрация достигается на протяжении второй половины лечебного цикла

Фармакологическое действие Фармакодинамика Новинет® является комбинированным пероральным противозачаточным препаратом, основное контрацептивное действие которого заключается в ингибировании синтеза гонадотропинов и подавлении овуляции. Кроме того, за счет повышения вязкости цервикальной слизи замедляется движение сперматозоидов через цервикальный канал, а изменение состояния эндометрия препятствует имплантации оплодотворенной яйцеклетки. Этинилэстрадиол является синтетическим аналогом эндогенного эстрадиола, дезогестрел обладает выраженным гестагенным и антиэстрогенным действием, подобным эндогенному прогестерону, слабой андрогенной и анаболической активностью. Новинет® оказывает благоприятное воздействие на липидный обмен: повышает концентрацию липопротеинов высокой плотности (ЛПВП) в плазме крови, не влияя при этом на содержание липопротеинов низкой плотности (ЛПНП). На фоне применения препарата отмечается значительное уменьшение количества ежемесячно теряемой крови (при исходной меноррагии), нормализуется менструальный цикл, отмечается благоприятное воздействие на кожу (особенно при наличии вульгарных угрей). Фармакокинетика Дезогестрел Всасывание При пероральном приеме дезогестрел всасывается из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) быстро и практически полностью. Метаболизируется в 3-кето-дезогестрел, который является биологически активным метаболитом дезогестрела. Средняя максимальная концентрация в сыворотке крови (Cmax) 2 нг/мл, достигается через 1,5 часа (Тmax) после приема таблетки. Биодоступность препарата составляет 62-81 %. Распределение в организме 3-кето-дезогестрел связывается с белками плазмы крови, в основном с альбуминами и с глобулином, связывающим половые гормоны (ГСПГ). Объем распределения составляет 1,5 л/кг. Метаболизм Кроме 3-кето-дезогестрела, который образуется в печени и в стенке кишечника, образуются другие метаболиты: З?-ОН-дезогестрел, З?-ОН-дезогестрел, З?-ОН-5?-Н-дезогестрел (метаболиты первой фазы). Они не обладают фармакологической активностью, и частично, путем конъюгации (вторая фаза метаболизации), превращаются в полярные метаболиты (сульфаты и глюкуронаты). Клиренс из плазмы крови около 2 мл/мин на 1 кг массы тела. Выведение из организма Среднее время полувыведения 3-кето-дезогестрела составляет 30 часов. Метаболиты выводятся почками и через кишечник (в соотношении 4:6). Стабильная концентрация устанавливается к второй половине цикла. В это время уровень кетогестрела увеличивается в 2-3 раза. Этинилэстрадиол Всасывание Этинилэстрадиол всасывается из ЖКТ быстро и полностью. Средняя максимальная концентрация в сыворотке крови (Cmax) составляет 80 пг/мл - через 1-2 часа (Тmax) после приема таблетки. Биодоступность из-за пресистемной конъюгации и эффекта первого прохождения - около 60 %. Распределение в организме Этинилэстрадиол полностью связывается с белками плазмы крови, в основном с альбуминами. Объем распределения составляет 5 л/кг. Метаболизм Пресистемная конъюгация этинилэстрадиола значительна. Минуя стенку кишечника, (первая фаза метаболизма) он подвергается конъюгации в печени (вторая фаза метаболизма). Этинилэстрадиол и его конъюгаты первой фазы метаболизма (сульфаты и глюкурониды) выделяются в желчь и вступают в энтерогепатическую циркуляцию. Клиренс из плазмы крови около 5 мл/мин на 1 кг массы тела. Выделение из организма Среднее время полувыведения этинилэстрадиола составляет около 24 часов. Около 40 % выводится почками и около 60 % через кишечник. Стабильная концентрация устанавливается к 3-4 дню, при этом уровень этинилэстрадиола в сыворотке крови на 30-40 % выше, чем после однократной дозы

Триквилар - низкодозированный трехфазный пероральный комбинированный эстроген-гестагенный контрацептивный препарат.  Контрацептивный эффект Триквилара осуществляется посредством трех взаимодополняющих механи

ФЕМОДЕН — новый монофазный оральный низкодозированный гестаген-эстрогенный препарат для предупреждения беременности. Гестагенным компонентом Фемодена является производное 19-нортестостерона — гестоден, пре ...

Фармакологическое действие Фармакодинамика Новинет® является комбинированным пероральным противозачаточным препаратом, основное контрацептивное действие которого заключается в ингибировании синтеза гонадотропинов и подавлении овуляции. Кроме того, за счет повышения вязкости цервикальной слизи замедляется движение сперматозоидов через цервикальный канал, а изменение состояния эндометрия препятствует имплантации оплодотворенной яйцеклетки. Этинилэстрадиол является синтетическим аналогом эндогенного эстрадиола, дезогестрел обладает выраженным гестагенным и антиэстрогенным действием, подобным эндогенному прогестерону, слабой андрогенной и анаболической активностью. Новинет® оказывает благоприятное воздействие на липидный обмен: повышает концентрацию липопротеинов высокой плотности (ЛПВП) в плазме крови, не влияя при этом на содержание липопротеинов низкой плотности (ЛПНП). На фоне применения препарата отмечается значительное уменьшение количества ежемесячно теряемой крови (при исходной меноррагии), нормализуется менструальный цикл, отмечается благоприятное воздействие на кожу (особенно при наличии вульгарных угрей). Фармакокинетика Дезогестрел Всасывание При пероральном приеме дезогестрел всасывается из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) быстро и практически полностью. Метаболизируется в 3-кето-дезогестрел, который является биологически активным метаболитом дезогестрела. Средняя максимальная концентрация в сыворотке крови (Cmax) 2 нг/мл, достигается через 1,5 часа (Тmax) после приема таблетки. Биодоступность препарата составляет 62-81 %. Распределение в организме 3-кето-дезогестрел связывается с белками плазмы крови, в основном с альбуминами и с глобулином, связывающим половые гормоны (ГСПГ). Объем распределения составляет 1,5 л/кг. Метаболизм Кроме 3-кето-дезогестрела, который образуется в печени и в стенке кишечника, образуются другие метаболиты: З?-ОН-дезогестрел, З?-ОН-дезогестрел, З?-ОН-5?-Н-дезогестрел (метаболиты первой фазы). Они не обладают фармакологической активностью, и частично, путем конъюгации (вторая фаза метаболизации), превращаются в полярные метаболиты (сульфаты и глюкуронаты). Клиренс из плазмы крови около 2 мл/мин на 1 кг массы тела. Выведение из организма Среднее время полувыведения 3-кето-дезогестрела составляет 30 часов. Метаболиты выводятся почками и через кишечник (в соотношении 4:6). Стабильная концентрация устанавливается к второй половине цикла. В это время уровень кетогестрела увеличивается в 2-3 раза. Этинилэстрадиол Всасывание Этинилэстрадиол всасывается из ЖКТ быстро и полностью. Средняя максимальная концентрация в сыворотке крови (Cmax) составляет 80 пг/мл - через 1-2 часа (Тmax) после приема таблетки. Биодоступность из-за пресистемной конъюгации и эффекта первого прохождения - около 60 %. Распределение в организме Этинилэстрадиол полностью связывается с белками плазмы крови, в основном с альбуминами. Объем распределения составляет 5 л/кг. Метаболизм Пресистемная конъюгация этинилэстрадиола значительна. Минуя стенку кишечника, (первая фаза метаболизма) он подвергается конъюгации в печени (вторая фаза метаболизма). Этинилэстрадиол и его конъюгаты первой фазы метаболизма (сульфаты и глюкурониды) выделяются в желчь и вступают в энтерогепатическую циркуляцию. Клиренс из плазмы крови около 5 мл/мин на 1 кг массы тела. Выделение из организма Среднее время полувыведения этинилэстрадиола составляет около 24 часов. Около 40 % выводится почками и около 60 % через кишечник. Стабильная концентрация устанавливается к 3-4 дню, при этом уровень этинилэстрадиола в сыворотке крови на 30-40 % выше, чем после однократной дозы

Фармакологическое действие Фармакотерапевтическая группа: контрацептивное средство (эстроген+антиандроген) Код ATX: G03HB01 Фармакологическое действие Фармакодинамика Комбинированный низкодозированный монофазный пероральный контрацептивный препарат с антиандрогенной активностью. Механизм действия обусловлен входящими в его состав антиандрогенным препаратом стероидного строения - ципротероном ацетатом и пероральным эстрогеном - этинилэстрадиолом. Ципротерона ацетат обладает способностью конкурентно связываться с рецепторами природных андрогенов (тестостерон, дигидроэпиандростерон, андростендион и др.), образующихся в небольших количествах в организме женщин, главным образом в надпочечниках, яичниках и коже. Блокируя рецепторы андрогенов в органах-мишенях, уменьшает явления андрогенизации у женщин (за счет нарушения процессов, опосредуемых гормон-рецепторными комплексами на уровне основных внутриклеточных механизмов). Таким образом, становится возможным лечение заболеваний, обусловленных повышенным образованием андрогенов или специфической чувствительностью к этим гормонам. На фоне приема ХЛОЕ® снижается усиленная деятельность сальных желез, которая играет важную роль в возникновении угрей и себореи. Через 3-4 месяца терапии это обычно приводит к исчезновению имеющейся сыпи. Чрезмерная жирность волос и кожи исчезает еще раньше. Также уменьшается выпадение волос, часто сопровождающее себорею. Терапия ХЛОЕ® у женщин репродуктивного возраста уменьшает клинические проявления легких форм гирсутизма; однако, эффект от лечения следует ожидать только после нескольких месяцев применения. Наряду с антиандрогенными свойствами, ципротерона ацетат обладает гестагенной активностью, имитирующей свойства гормона желтого тела. Он, как и другие лекарственные средства с гестагенной активностью, угнетает секрецию гипофизом гонадотропных гормонов и тормозит овуляцию, что обусловливает его контрацептивный эффект. Этинилэстрадиол усиливает центральные и периферические влияния ципротерона ацетата на овуляцию, сохраняет высокую вязкость шеечной слизи, что затрудняет проникновение сперматозоидов в полость матки и способствует обеспечению надежного контрацептивного эффекта. На фоне приема препарата цикл становится более регулярным, реже наблюдаются болезненные менструации, уменьшатся интенсивность кровотечения, в результате чего снижается риск железодефицитной анемии. Фармакокинетика Ципротерона ацетат Всасывание После приема ХЛОЕ® ципротерона ацетат полностью абсорбируется из желудочно- кишечного тракта (ЖКТ). После приема внутрь 1 таблетки ХЛОЕ® максимальная концентрация в плазме крови (Сmax) достигается через 1.6 ч и составляет 15 нг/мл. Биодоступность составляет 88%. Распределение Ципротерона ацетат практически полностью связывается с альбумином плазмы крови, приблизительно 3.5-4% находится в свободном состоянии. Поскольку связывание с белками неспецифично, изменения уровня глобулина, связывающего половые стероиды (ГСПС), не влияют на фармакокинетику ципротерона ацетата. С грудным молоком выделяется до 0.2% дозы ципротерона ацетата. Метаболизм и выведение Фармакокинетика ципротерона ацетата двухфазна, период полувыведения (Т1/2) составляет 0.8 ч и 2.3 сут соответственно для первой и второй фазы. Общий плазменный клиренс составляет 3.6 мл/мин/кг. Биотрансформируется путем гидроксилирования и конъюгирования, основной метаболит – 15b-гидроксильное производное. Выводится преимущественно в виде метаболитов почками и через кишечник в соотношении 1:2, небольшая часть - в неизмененном виде через кишечник. Т1/2 для метаболитов ципротерона ацетата составляет 1.8 сут. Этинилэстрадиол Всасывание После приема ХЛОЕ® этинилэстрадиол быстро и полностью абсорбируется из ЖКТ. В процессе всасывания и "первого прохождения" через печень этинилэстрадиол подвергается интенсивному метаболизму, что обусловливает биодоступность равную примерно 45%, и ее значительную индивидуальную вариабельность. После приема внутрь 1 драже ХЛОЕ® Cmax составляет примерно 80 пг/мл и достигается через 1.7 ч. Распределение Связь с белками (альбумином) плазмы крови высокая (2% находятся в плазме в свободном виде). С грудным молоком выделяется до 0.02% дозы этинилэстрадиола. Этинилэстрадиол увеличивает печеночный синтез ГСПС и кортикостероид-связывающего глобулина (КСГ) во время непрерывного приема. На фоне лечения ХЛОЕ® концентрация ГСПС в сыворотке повышается с приблизительно 100 нмоль/л до 300 нмоль/л, и сывороточная концентрация КСГ увеличивается с приблизительно 50 мкг/мл до 95 мкг/мл. Метаболизм и выведение Фармакокинетика этинилэстрадиола двухфазна, с Т1/2 1-2 ч и приблизительно 20 ч соответственно. Плазменный клиренс – около 5 мл/мин/кг. Этинилэстрадиол выводится из организма в виде метаболитов; около 40% - почками, 60% - через кишечник.

 

Чарозетта - это гестагенсодержащий пероральный контрацептив, содержащий гестаген дезогестрел. Подобно другим гестагенсодержащим пероральным контрацептивам («мини-пили») Чарозетта лучше всего подходит для прим ...

Фармакологическое действие Контрацептивный эффект комбинированных пероральных контрацептивов (КОК) основан на взаимодействии различных факторов, наиважнейшими из которых являются подавление овуляции и изменение свойств цервикальной слизи. Наряду с предупреждением нежелательной беременности, КОК обладают рядом положительных свойств, которые при учете также и отрицательных свойств, могут помочь в выборе наиболее подходящего метода контрацепции. У женщин, принимающих КОК уменьшаются болезненность и интенсивность менструальноподобных кровотечений, в результате чего снижается риск железодефицитной анемии. Кроме того, есть данные о снижении риска развития рака эндометрия и рака яичников. Эстрогеном в препарате Клайра является эстрадиола валерат, предшественник естественного 17?-эстрадиола человека (1 мг эстрадиола валерата соответствует 0,76 мг 17?-эстрадиола) Эстрогенный компонент, используемый в этом КОК, таким образом, отличается от обычно используемых в КОК эстрогенов, которыми являются синтетические эстрогены этинилэстрадиол или его предшественник местранол, оба содержащие этинильную группу в положении 17?. Эта группа обуславливает более высокую метаболическую стабильность, однако также и более выраженное действие на печень. Прием препарата Клайра ведет к менее выраженному действию на печень по сравнению с трехфазными КОК, содержащими этинилэстрадиол и левоноргестрел. Было показано, что влияние на концентрацию глобулина, связывающего половые стероиды (ГСПС) и параметры гемостаза менее выражено. В комбинации с диеногестом эстрадиола валерат демонстрирует повышение липопротеидов высокой плотности (ЛПВП), тогда как концентрация холестерина липопротеидов низкой плотности (ЛПНП) несколько снижается. Диеногест представляет собой прогестаген, действующий при пероральном применении, который характеризуется дополнительными частичными антиандрогенными эффектами. Его эстрогенные, антиэстрогенные и андрогенные свойства незначительны. Благодаря особой химической структуре обеспечивается спектр фармакологического действия, сочетающий наиболее важные преимущества 19-нор-прогестагенов и производных прогестерона.

Фармакологическое действие Контрацептивное местное (спермицидное) средство, оказывает также антисептическое, противогрибковое, антипротозойное действие; инактивирует вирус Herpes simplex. Проявляет бактерицидную активность в отношении стафилококков, стрептококков, грамотрицательных бактерий (кишечной и синегнойной палочек, гонококков, протея, клебсиеллы и других), анаэробных бактерий, грибов и плесеней. Действует на штаммы бактерий, устойчивых к антибиотикам и другим химиотерапевтическим лекарственным средствам; подавляет плазмокоагулазу и гиалуронидазу стафилококков. Спермицидное действие обусловлено способностью повреждать мембраны сперматозоидов (в начале жгутиков, затем головки), что обусловливает невозможность оплодотворения поврежденным сперматозоидом. Эффект развивается через 5 минут после введения вагинального суппозитория. Проявляет активность в предупреждении заболеваний, передающихся половым путем (гонорея, хламидиоз, трихомониаз). Не влияет на нормальную микрофлору влагалища (в т.ч. на палочку Додерляйна) и гормональный цикл.

Три-регол - комбинированный трехфазный пероральный гормональный контрацептивный препарат. Подавляет овуляцию. Последовательный прием таблеток, содержащих разные количества гестагена (левоноргестрел) и эстрогена (эт ...