Купить Регулон таблетки, 21 шт.

Фармакологическое действие

Регулон - монофазный гормональный контрацептивный препарат для приема внутрь, содержащий комбинацию эстрогена (этинилэстрадиол) и гестагена (дезогестрел).

Угнетает гипофизарную секрецию гонадотропных гормонов. Контрацептивный эффект обусловлен влиянием на гипоталамо-гипофизарно-яичниковую систему.

Дезогестрел является синтетическим гестагеном, при приеме внутрь тормозит синтез ЛГ и ФСГ в гипофизе и, предотвращая созревание фолликула, эффективно блокирует овуляцию. Обладает антиэстрогенным, слабым андрогенным (анаболическим) действием, не оказывает эстрогенного эффекта.

Этинилэстрадиол - синтетический аналог фолликулярного гормона эстрадиола, участвует вместе с гормоном желтого тела в формировании менструального цикла. Препятствует созреванию яйцеклетки, способной к оплодотворению.

Контрацептивный эффект обусловлен, с одной стороны, снижением восприимчивости эндометрия к бластоциту, с другой стороны, повышением вязкости слизи в шейке матки, препятствующей продвижению сперматозоидов.

Препарат оказывает благоприятное воздействие на липидный обмен: повышает содержание ЛПВП в плазме, не влияя при этом на содержание ЛПНП.

При приеме препарата значительно сокращаются потери менструальной крови. Регулярный прием препарата нормализует менструальный цикл, способствует предупреждению развития ряда гинекологических заболеваний, в т.ч. онкологических.

Оказывает благоприятное воздействие на кожные покровы, заметно улучшает состояние кожи при вульгарных угрях.

Фармакокинетика

Дезогестрел

Всасывание

Дезогестрел быстро и практически полностью абсорбируется из ЖКТ и сразу метаболизируется в 3-кето-дезогестрел, который является биологически активным метаболитом дезогестрела.

Cmax достигается через 1.5 ч и составляет 2 нг/мл. Биодоступность - 62-81%.

Распределение

3-кето-дезогестрел связывается с белками плазмы крови, в основном с альбуминами и с глобулином, связывающим половые гормоны (ГСПГ). Vd составляет 1.5 л/кг. Css устанавливается ко второй половине менструального цикла. Уровень 3-кето-дезогестрела увеличивается в 2-3 раза.

Метаболизм

Кроме 3-кето-дезогестрела (который образуется в печени и в стенке кишечника) образуются другие метаболиты: 3?-ОН-дезогестрел, 3?-ОН-дезогестрел, 3?-ОН-5?-Н-дезогестрел (метаболиты первой фазы). Эти метаболиты не обладают фармакологической активностью и частично, путем конъюгации (вторая фаза метаболизма), превращаются в полярные метаболиты - сульфаты и глюкуронаты. Клиренс из плазмы крови - около 2 мл/мин/кг массы тела.

Выведение

T1/2 3-кето-дезогестрела составляет 30 ч. Метаболиты выводятся с мочой и с калом (в соотношении 4:6).

Этинилэстрадиол

Всасывание

Этинилэстрадиол быстро и полностью абсорбируется из ЖКТ. Cmax достигается через 1-2 ч после приема препарата и составляет 80 пг/мл. Биодоступность препарата из-за пресистемной конъюгации и эффекта "первого прохождения" через печень составляет около 60%.

Распределение

Этинилэстрадиол полностью связывается с белками плазмы крови, в основном, с альбуминами. Vd составляет 5 л/кг. Css устанавливается к 3-4 дню приема, при этом уровень этинилэстрадиола в сыворотке на 30-40% выше, чем после однократного приема препарата.

Метаболизм

Пресистемная конъюгация этинилэстрадиола значительна. Минуя стенку кишечника (первая фаза метаболизма), он подвергается конъюгации в печени (вторая фаза метаболизма). Этинилэстрадиол и его конъюгаты первой фазы метаболизма (сульфаты и глюкурониды) выделяются в желчь и вступают в энтерогепатическую циркуляцию. Клиренс из плазмы крови около 5 мл/мин/кг массы тела.

Выведение

T1/2 этинилэстрадиола составляет в среднем около 24 ч. Около 40% выводится с мочой и около 60% - с калом.

Регулон таблетки, 21 шт. инструкция на украинском

Форма выпуска	Упаковка
Фармакологическое действие	Показания
Противопоказания	Применение при беременности и кормлении грудью
Особые указания	Состав
Способ применения и дозы	Побочные действия
Лекарственное взаимодействие	Передозировка
Условия хранения	Срок годности
Действующее вещество	Похожее видео

Форма випуску

Таблетки, вкриті плівковою оболонкою

упаковка

21 шт

Фармакологічна дія

Регулон - монофазні гормональний контрацептивний препарат для прийому всередину, що містить комбінацію естрогену (етинілестрадіол) і гестагена (дезогестрел).

Пригнічує гипофизарную секрецію гонадотропних гормонів. Контрацептивний ефект обумовлений впливом на гіпоталамо-гіпофізарно-яєчникової систему.

Дезогестрел є синтетичним гестагеном, при прийомі всередину гальмує синтез ЛГ і ФСГ в гіпофізі і, запобігаючи дозрівання фолікула, ефективно блокує овуляцію. Володіє антиестрогенну, слабким андрогенним (анаболічним) дією, не робить естрогенного ефекту.

Етинілестрадіол - синтетичний аналог фолікулярного гормону естрадіолу, бере участь разом з гормоном жовтого тіла в формуванні менструального циклу. Перешкоджає дозріванню яйцеклітини, здатної до запліднення.

Контрацептивний ефект обумовлений, з одного боку, зниженням сприйнятливості ендометрія до бластоціта, з іншого боку, підвищенням в'язкості слизу в шийці матки, що перешкоджає просуванню сперматозоїдів.

Препарат сприятливо діє на ліпідний обмін: підвищує вміст ЛПВЩ в плазмі, не впливаючи при цьому на вміст ЛПНЩ.

При прийомі препарату значно скорочуються втрати менструальної крові. Регулярний прийом препарату нормалізує менструальний цикл, сприяє попередженню розвитку ряду гінекологічних захворювань, в т.ч. онкологічних.

Сприятливо діє на шкірні покриви, помітно покращує стан шкіри при вульгарних вуграх.

Фармакокінетика

дезогестрел

всмоктування

Дезогестрел швидко і практично повністю абсорбується з шлунково-кишкового тракту і відразу метаболізується в 3-кето-дезогестрел, який є біологічно активним метаболітом дезогестрелу.

C max досягається через 1.5 ч і складає 2 нг / мл. Біодоступність - 62-81%.

розподіл

3-кето-дезогестрел зв'язується з білками плазми крові, в основному з альбумінами і з глобуліном, що зв'язує статеві гормони (ГЗСГ). V d становить 1.5 л / кг. C ss встановлюється до другої половини менструального циклу. Рівень 3-кето-дезогестрелу збільшується в 2-3 рази.

метаболізм

Крім 3-кето-дезогестрелу (який утворюється в печінці і в стінці кишечника) утворюються інші метаболіти: 3? ОН-дезогестрел, 3? ОН-дезогестрел, 3? ОН-5? Н-дезогестрел (метаболіти першої фази) . Ці метаболіти є неактивними і частково, шляхом кон'югації (друга фаза метаболізму), перетворюються в полярні метаболіти - сульфати і глюкуронати. Кліренс з плазми крові - близько 2 мл / хв / кг маси тіла.

виведення

T 1/2 3-кето-дезогестрелу становить 30 год. Метаболіти виводяться із сечею та з калом (у співвідношенні 4: 6).

етинілестрадіол

всмоктування

Етинілестрадіол швидко і повністю абсорбується з шлунково-кишкового тракту. C max досягається через 1-2 години після прийому препарату і становить 80 пг / мл. Біодоступність препарату через пресистемної кон'югацію та ефект "першого проходження" через печінку становить близько 60%.

розподіл

Етинілестрадіол повністю зв'язується з білками плазми крові, в основному, з альбумінами. V d становить 5 л / кг. C ss встановлюється до 3-4 дня прийому, при цьому рівень етинілестрадіолу в сироватці на 30-40% вище, ніж після одноразового прийому препарату.

метаболізм

Пресистемна кон'югація етинілестрадіолу значна. Минаючи стінку кишечника (перша фаза метаболізму), він піддається кон'югації в печінці (друга фаза метаболізму). Етинілестрадіол і його кон'югати першої фази метаболізму (сульфати і глюкуроніди) виділяються в жовч і вступають в ентерогепатичну циркуляцію. Кліренс з плазми крові приблизно 5 мл / хв / кг маси тіла.

виведення

T 1/2 етинілестрадіолу становить в середньому близько 24 год. Близько 40% виводиться з сечею і близько 60% - з калом.

показання

Пероральна контрацепція.

Протипоказання
наявність важких і / або множинних факторів ризику венозного або артеріального тромбозу (в т.ч. артеріальна гіпертензія важка або середнього ступеня тяжкості з АТ? 160/100 мм рт.ст.); наявність або вказівка ​​в анамнезі на провісники тромбозу (в т.ч. транзиторна ішемічна атака, стенокардія); мігрень з осередковою неврологічною симптоматикою, в т.ч. в анамнезі; венозний або артеріальний тромбоз / тромбоемболія (в т.ч. інфаркт міокарда, інсульт, тромбоз глибоких вен гомілки, емболія легеневої артерії) в даний час або в анамнезі; наявність венозної тромбоемболії в анамнезі; цукровий діабет (з ангиопатией); панкреатит (у т.ч. в анамнезі), що супроводжується вираженою гіпертригліцеридемією; дисліпідемія; важкі захворювання печінки, холестатична жовтяниця (в т.ч. при вагітності), гепатит, в т.ч. в анамнезі (до нормалізації функціональних і лабораторних показників і протягом 3 місяців після нормалізації їх); жовтяниця при прийомі ГКС; жовчнокам'яна хвороба в даний час або в анамнезі; синдром Жильбера, синдром Дубіна-Джонсона, синдром Ротора; пухлини печінки (в т.ч. в анамнезі); сильне свербіння, отосклероз або його прогресування при попередній вагітності або прийомі ГКС; гормонозалежні злоякісні новоутворення статевих органів і молочних залоз (в т.ч. при підозрі на них); вагінальні кровотечі неясної етіології; куріння у віці старше 35 років (понад 15 сигарет в день); вагітність або підозра на неї; період лактації; підвищена чутливість до компонентів препарату.

З обережністю слід призначати препарат при станах, що підвищують ризик розвитку венозного або артеріального тромбозу / тромбоемболії: вік старше 35 років, куріння, сімейний анамнез, ожиріння (індекс маси тіла більше 30 кг / м 2), дисліпопротеїнемія, артеріальна гіпертензія, мігрень, епілепсія, клапанні пороки серця, фібриляція передсердя, тривала іммобілізація, велике хірургічне втручання, хірургічне втручання на нижніх кінцівках, важка травма, варикозне розширення вен і поверхневий тромбофлебіт, послеро довий період, наявність тяжкої депресії (в т.ч. в анамнезі), зміни біохімічних показників (резистентність активованого протеїну С, гіпергомоцистеїнемія, дефіцит антитромбіну III, дефіцит протеїну С або S, антифосфоліпідні антитіла, в т.ч. антитіла до кардіоліпіну, в т.ч. вовчаковий антикоагулянт), цукровий діабет, не ускладнений судинними порушеннями, ВКВ, хвороба Крона, виразковий коліт, серповидно-клітинна анемія, гіпертригліцеридемія (у т.ч. в сімейному анамнезі), гострі і хронічні захворювання печінки.

Застосування при вагітності та годуванні груддю

Регулон протипоказаний до застосування при вагітності. Прийом Регулона слід припинити за 3 міс до терміну планованої вагітності. У разі настання вагітності препарат слід відмінити.

Епідеміологічні дослідження довели, що серед дітей, народжених жінками, які до вагітності приймали гормональні протизаплідні засоби, частота виникнення вад розвитку не збільшується. У випадках прийому препарату на ранніх термінах вагітності тератогенного дії не виявлено.

Застосування Регулона протипоказано в період лактації (грудного вигодовування), тому що він знижує секрецію грудного молока, змінює його склад. Крім того, активні речовини в невеликих кількостях виділяються з грудним молоком.

особливі вказівки

Перед початком застосування препарату необхідно провести общемедицинское (детальний сімейний та особистий анамнез, вимірювання артеріального тиску, лабораторні дослідження) і гінекологічне обстеження (в т.ч. обстеження молочних залоз, органів малого таза, цитологічний аналіз цервікального мазка). Подібне дослідження в період прийому препарату проводять регулярно, кожні 6 міс.

Ефективність препарату Регулон знижується в разі пропуску таблеток, при блювоті і діареї, а також при одночасному прийомі з іншими лікарськими засобами.

Ефективність Регулона може знижуватися, якщо через кілька місяців його застосування з'являються міжменструальнікровотечі. Якщо при цьому в період перерви не з'являється кровотеча, прийом таблеток можна продовжити тільки після виключення вагітності.

Ризик появи артеріальних або венозних тромбоемболічних захворювань підвищується з віком, при палінні, при наявності в сімейному анамнезі тромбоемболічних захворювань, при ожирінні (індекс маси тіла вище 30 кг / м 2), при дислипопротеинемий, при артеріальній гіпертензії, при захворюваннях клапанів серця, при фібриляції передсердь, при цукровому діабеті, при тривалій іммобілізації (після великого оперативного втручання, після оперативного втручання на нижніх кінцівках, після тяжкої травми).

При наявності вроджених або придбаних біохімічних дефектів (резистентність до активованого протеїну C, гіперхромоцістеінемія, дефіцит протеїнів C, S, дефіцит антитромбіну III, наявність антифосфоліпідних антитіл) також підвищується ризик розвитку тромбоемболічних захворювань. Цілеспрямоване лікування вище перерахованих станів знижує ризик тромбоутворення.

Вагітність представляє більший ризик тромбоутворення ніж прийом гормональних контрацептивів.

Прийом Регулона слід негайно припинити в наступних випадках:

- Виникнення вперше сильного головного болю або посилення звичайних мігрені.
- Гостре погіршення гостроти зору.
- Підозра на інфаркт міокарда або тромбоз.
- Різке підвищення артеріального тиску.
- Поява жовтяниці або гепатиту без жовтухи, інтенсивного генералізованого свербежу.
- Виникнення епілепсії або почастішання епілептичних припадків.
- За 4 тижні до планованого оперативного втручання і в разі тривалої іммобілізації (прийом препарату Регулон можна відновити після 2 тижнів з моменту ремобілізації).
- Розвиток вагітності.

- Застосування при порушеннях функції печінки: Протипоказаний при печінкової недостатності.

- Застосування при порушеннях функції нирок: З обережністю і тільки після ретельної оцінки користі і ризику застосування слід призначати препарат при нирковій недостатності (у т.ч. в анамнезі).

- Вплив на здатність керувати транспортними засобами та механізмами: Досліджень з вивчення впливу препарату Регулон на здатності, необхідні для керування автомобілем і виробничими механізмами, не проводилося.

склад

1 таблетка містить:
активні речовини: етинілестрадіол 0,03 мг, дезогестрел 0,15 мг,
допоміжні речовини:? токоферол - 0,08 мг; магнію стеарат - 0,08 мг; кремнію діоксид колоїдний - 0,8 мг; стеаринова кислота - 0,8 мг; повідон - 2,4 мг; крохмаль картопляний - 8 мг; лактозимоногідрат - 67,66 мг,
оболонка плівкова: пропіленгліколь - 0,03 мг; макрогол 6000 - 0,22 мг; гіпромелоза - 0,75 мг

Спосіб застосування та дози

Препарат призначають по 1 таб. / Сут (по можливості в один і той же час), починаючи з 1 дня менструального циклу протягом 21 дня. Потім слід 7-денну перерву, під час якої виникає менструальноподібна кровотеча. Потім відновлюється прийом таблеток з наступної упаковки (навіть якщо кровотеча ще не припинилась). При дотриманні правил прийому контрацептивна дія зберігається і на час 7-денної перерви.

Якщо прийом першої таблетки відбувається в 1 день менструального циклу, то додаткові методи контрацепції не потрібні. Прийом таблеток можна починати і з 2-5 дня менструації, але в цьому випадку в першому циклі слід застосовувати додаткові методи контрацепції в перші 7 діб прийому таблеток.

Якщо минуло більше 5 днів після початку менструації, потрібно відкласти початок прийому до наступної менструації.

- Після пологів Після пологів не годує жінкам препарат можна призначити через 21 день. У цьому випадку немає необхідності в застосуванні інших методів контрацепції. Якщо препарат призначається пізніше, ніж через 21 день після пологів, тоді в перші 7 діб прийому необхідно використовувати додаткові методи контрацепції. Якщо в післяпологовому періоді статевий контакт передував пероральної контрацепції, тоді з прийомом таблеток необхідно почекати до появи першої менструації. У жінок, які продовжують грудне вигодовування, не рекомендується застосування комбінованих пероральних протизаплідних засобів, так як прийом препарату може зменшити виділення молока.

- Після аборту Після аборту застосування препарату слід починати відразу після операції, і в цьому випадку немає необхідності в застосуванні додаткових методів контрацепції.

- При переході до Регулону При переході до Регулону після прийому іншого естроген-гестагенного гормонального контрацептиву першу таблетку потрібно прийняти на наступний день після закінчення курсу попереднього препарату. У застосуванні додаткових методів контрацепції необхідності немає. При переході до Регулону після прийому іншого гормонального контрацептиву, що містить тільки гестаген першу таблетку треба прийняти в перший день менструального циклу; немає необхідності в застосуванні додаткових методів контрацепції. Якщо при прийомі попереднього препарату не виникає менструація, починати прийом Регулона можна в будь-який день циклу, але в цьому випадку в перші 7 діб прийому необхідно застосовувати додаткові методи контрацепції. В якості додаткових методів контрацепції рекомендується використання шийного ковпачка зісперміцидним гелем, презерватива, або утримання від статевих контактів. Застосування календарного методу в якості додаткового методу контрацепції не рекомендується.

- При необхідності відстрочки менструації При необхідності відстрочки менструації прийом таблеток слід продовжувати без 7-денної перерви. В цьому випадку можуть з'являтися міжменструальнікровотечі, але це не зменшує протизаплідної дії препарату. Регулярний прийом Регулона можна відновити після звичайної 7-денної перерви.

- У разі пропуску прийому препарату В разі пропуску прийому препарату, якщо запізнення в прийомі таблетки склало не більше 12 ч, то потрібно прийняти пропущену таблетку і далі продовжити прийом у звичайний час. Якщо запізнення в прийомі таблетки склало більше 12 ч, це вважається пропуском таблетки. Надійність контрацепції в цьому циклі не гарантовано і рекомендується застосування додаткових методів контрацепції. При пропуску 1 таб. на першому або другому тижні циклу необхідно прийняти 2 таблетки. в наступний день і потім продовжувати регулярний прийом, використовуючи додаткові методи контрацепції до кінця циклу. При пропуску 1 таб. на третьому тижні циклу додатково до перерахованих заходів виключається 7-денну перерву. Якщо після прийому препарату з'являється блювання або діарея, всмоктування препарату може бути неповним. Якщо симптоми припинилися протягом 12 год, то треба прийняти ще 1 таб додатково. Після цього вона продовжує приймати таблеток звичайним чином. Якщо симптоми тривають більше 12 год, то необхідно використовувати додаткові методи контрацепції в наступні 7 діб.

Побічні дії

Побічні явища, що вимагають відміни препарату

З боку серцево-судинної системи: артеріальна гіпертензія; рідко - артеріальні і венозні тромбоемболії (в т.ч. інфаркт міокарда, інсульт, тромбоз глибоких вен нижніх кінцівок, тромбоемболія легеневої артерії); дуже рідко - артеріальна або венозна тромбоемболія печінкових, мезентеріальних, ниркових, ретінальних артерій і вен.

З боку органів чуття: втрата слуху, обумовлена отосклерозом.

Інші: гемолітико-уремічний синдром, порфірія; рідко - загострення реактивної системного червоного вовчака; дуже рідко - хорея Сиденхема (проходить після відміни препарату).

Інші побічні явища, які зустрічаються частіше, але менш важкі. Доцільність продовження застосування препарату вирішується індивідуально після консультації з лікарем, виходячи зі співвідношення користь / ризик.

З боку статевої системи: ациклічні кровотечі / кров'янисті виділення з піхви, аменорея після відміни препарату, зміна стану вагінального слизу, розвиток запальних процесів піхви, кандидоз, напруга, біль, збільшення молочних залоз, галакторея.

З боку травної системи: нудота, блювота, хвороба Крона, виразковий коліт, виникнення або загострення жовтяниці і / або свербіння, пов'язаного з холестазом, холелітіаз.

Дерматологічні реакції: вузлувата еритема, еритема, висип, хлоазма.

З боку центральної нервової системи: головний біль, мігрень, лабільність настрою, депресія.

З боку органу зору: підвищення чутливості рогівки (при носінні контактних лінз).

З боку обміну речовин: затримка рідини в організмі, зміна (збільшення) маси тіла, зниження толерантності до вуглеводів.

Інші: алергічні реакції.

лікарська взаємодія

При одночасному застосуванні Регулона зі спазмолітиками, похідними фенобарбіталу, антибіотиками (тетрациклін, ампіцилін, рифампіцин, ізоніазид, неоміцин, пеніцилін, хлорамфенікол), карбамазепіном, фенілбутазоном, анальгетиками, анксиолитиками, активованим вугіллям, сульфаніламідами, нитрофуранами, протимігренозними препаратами, гризеофульвіном, проносними препаратами і деякими лікарськими рослинами (наприклад, звіробій) можлива зміна характеру менструацій і зменшення контрацептивного ефекту Регулона.

Регулон при одновременном применении уменьшает эффективность пероральных антикоагулянтов, анксиолитиков (диазепам), трициклических антидепрессантов, гуанетидина, теофиллина, кофеина, витаминов, клофибрата, глюкокортикостероидов, парацетамола.

При одновременном применении Регулона с пероральными гипогликемическими препаратами или инсулином возможно нарушение контроля состояния углеводного обмена, т.к. Регулон может снижать толерантность к углеводам и повышать потребность в инсулине или пероральных гипогликемических средств, что может потребовать коррекции доз.

Передозування

Симптомы: метроррагия. Прием препарата в высоких дозах не сопровождался появлением тяжело протекающих симптомов.

Лечение: в первые 2-3 ч после приема препарата в высокой дозе рекомендуется проведение промывания желудка. Специфического антидота нет, лечение симптоматическое.

Умови зберігання

При температуре от 15° до 30°С.

Термін придатності

3 роки

Діюча речовина

Дезогестрел, Этинилэстрадиол

Похожее видео

Дополнительная информация

Регулон таблетки, 21 шт. производит Гедеон Рихтер, страна производства Венгрия. Если Вы заинтересовались эти товаром, обязательно посмотрите его аналоги: Модэлль Овуле таблетки покрыт.плен.об. 150 мкг + 20 мкг 21 шт..
Только у нас Вы всегда сможете заказать и купить (с оплатой при получении) Регулон таблетки, 21 шт. в любой город Украины (Киев, Винница, Кропивницкий (Кировоград), Полтава, Харьков, Днепр (Днепропетровск), Луганск, Ровно, Херсон, Донецк, Луцк, Симферополь, Хмельницкий, Житомир, Львов, Сумы, Черкассы, Запорожье, Николаев, Тернополь, Чернигов, Ивано-Франковск, Одесса, Ужгород, Черновцы и другие города). Мы отправляем нашу продукцию день-в-день или на следующий рабочий день. Будьте здоровы!