Лечение заболеваний опорно-двигательного аппарата
Фармакологическое действие Наклофен СР является нестероидным противовоспалительным препаратом, обладающий анальгезирующим, противовоспалительным и жаропонижающим действием. Основной механизм его действия и связанные с этим побочные эффекты заключаются в неизбирательном угнетении активности фермента циклооксигеназы 1 и 2 (ЦОГ 1 и ЦОГ 2 ), что ведет к нарушению метаболизма арахидоновой кислоты, снижению синтеза простагландинов, простациклина и тромбоксана. Снижается синтез простагландинов в почках, слизистой оболочки желудка и синовиальной жидкости. Наиболее эффективен при болях воспалительного характера. При ревматических заболеваниях противовоспалительное и анальгезирующее действие диклофенака способствует значительному уменьшению выраженности боли, утренней скованности, припухлости суставов, что улучшает функциональное состояние сустава. При травмах, в послеоперационном периоде диклофенак уменьшает болевые ощущения и воспалительный отек. Как все нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП), диклофенак обладает антиагрегантной активностью. В терапевтических дозах диклофенак практически не оказывает влияния на время кровотечения. При длительном лечении анальгезирующий эффект диклофенака не снижается.
Фармакологическое действие Фармгруппа: НПВП.Фармдействие: Наклофен Дуо - НПВП, обладающий анальгезирующим, противовоспалительным и жаропонижающим действием. Основной механизм его действия и связанные с этим побочные эффекты заключаются в неизбирательном угнетении активности ЦОГ-1 и ЦОГ-2, что ведет к нарушению метаболизма арахидоновой кислоты, снижению синтеза простагландинов, простациклина и тромбоксана. Снижается уровень различных простагландинов в моче, слизистой желудка и синовиальной жидкости.Наиболее эффективен при болях воспалительного характера. При ревматических заболеваниях противовоспалительное и анальгезирующее действие диклофенака способствует значительному уменьшению выраженности боли, утренней скованности, припухлости суставов, что улучшает функциональное состояние сустава. При травмах, в послеоперационном периоде диклофенак уменьшает болевые ощущения и воспалительный отек.Как все НПВП, диклофенак обладает антиагрегантной активностью. В терапевтических дозах диклофенак натрия практически не оказывает влияния на время кровотечения. При длительном лечении анальгезирующий эффект диклофенака натрия не снижается.Фармакокинетика: ВсасываниеАбсорбция - быстрая и полная. Диклофенак содержится в капсулах Наклофен Дуо в форме кишечнорастворимых пеллет и пеллет с пролонгированным высвобождением, поэтому капсулы Наклофена Дуо обладают немедленным и пролонгированным эффектом. Cmax в плазме отмечается через 30-60 мин после приема. Терапевтическая концентрация поддерживается вдвое дольше, чем при использовании таблеток, покрытых кишечнорастворимой пленочной оболочкой. Концентрация в плазме находится в линейной зависимости от величины принимаемой дозы. Изменения фармакокинетики диклофенака на фоне многократного введения не отмечается. Не кумулирует при соблюдении рекомендуемого интервала между приемами пищи.РаспределениеБиодоступность - 50%. Связь с белками плазмы - более 99% (большая часть связывается с альбуминами). Проникает в синовиальную жидкость. Cmax в синовиальной жидкости наблюдается на 2-4 ч позже, чем в плазме. Диклофенак медленнее экскретируется из синовиальной жидкости, чем из плазмы.Vd - 550 мл/кг. Диклофенак проникает в грудное молоко.Метаболизм и выведение50% активного вещества подвергается метаболизму во время "первого прохождения" через печень. Метаболизм происходит в результате многократного или однократного гидроксилирования и конъюгирования с глюкуроновой кислотой. В метаболизме препарата принимает участие ферменты цитохрома P450. Фармакологическая активность метаболитов ниже, чем диклофенака.Системный клиренс составляет 260 мл/мин, T1/2 - 2 ч. Около 70% введенной дозы выводится в виде фармакологически неактивных метаболитов почками; менее 1% выводится в неизмененном виде, остальная часть дозы выводится в виде метаболитов с желчью.Фармакокинетика в особых клинических случаяхУ больных с выраженной почечной недостаточностью (КК менее 10 мл/мин) увеличивается выведение метаболитов с желчью, при этом увеличения их концентрации в крови не наблюдается.У больных с хроническим гепатитом или компенсированным циррозом печени, а так же пожилых пациентов фармакокинетические параметры диклофенака не изменяются.
Фармакологическое действие Индометацин обладает противовоспалительным, обезболивающим и жаропонижающим, а также некоторым антиагрегантным действием. Подавляет активность противовоспалительных факторов, снижает агрегацию тромбоцитов. Угнетая циклооксигеназу 1 и 2, нарушает метаболизм арахидоновой кислоты, уменьшает количество простагландинов (Pg) как в очаге воспаления, так и в здоровых тканях, подавляет экссудативную и пролиферативную фазы воспаления. При наружном применении вызывает ослабление или исчезновение болевого синдрома ревматического и неревматического характера (в т.ч. при болях в суставах в покое и при движении, уменьшает утреннюю скованность и припухлость суставов, способствует увеличению объема движений; при воспалительных процессах, возникающих после операций и травм, быстро облегчает как спонтанную боль, так и боль при движении, уменьшает воспалительный отек на месте раны).
Фармакологическое действие Фармгруппа: НПВП.Фармдействие: НПВП, производное индолуксусной кислоты; оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие, связанное с неизбирательным подавлением ЦОГ1 и ЦОГ2, регулирующих синтез Pg. Оказывает антиагрегантное действие.Фармакокинетика: Абсорбция быстрая. Биодоступность при приеме внутрь обычных таблеток, капсул - 90-98%, при приеме таблеток пролонгированного действия в течение 12 ч абсорбируется 90% введенной дозы, для ректальных суппозиториев - 80-90%. После приема внутрь TCmax - 2 ч, Cmax - 0.69 мкг/мл.Связь с белками плазмы - 90%. Метаболизируется в основном в печени.T1/2 - 4-9 ч (показатель может варьировать в зависимости от выраженности системного метаболизма, энтерогепатической циркуляции и реабсорбции). Выводится почками на 70%, причем 30% в неизмененном виде, и ЖКТ - 30%. Проникает в грудное молоко, при использовании матерью 200 мг препарата в день в молоке определяется от 0.5 до 2 мг. Препарат не удаляется при диализе.
Фармакологическое действие Селективно ингибирует ЦОГ-2 и воздействует на ряд других факторов: подавляет фактор активации тромбоцитов и фактор некроза опухолей альфа, синтез протеиназ и секрецию гистамина.
Фармакологическое действие Ацеклофенак является нестероидным противовоспалительным средством, производным фенилуксусной кислоты. Ацеклофенак оказывает анальгезирующее, противовоспалительное, жаропонижающее действия, которые связаны с угнетением циклооксигеназы 1 и 2, которые регулируют продукцию простагландинов. При приеме внутрь ацеклофенак хорошо всасывается. Максимальная концентрация достигается через 1,25 - 3 часа. Ацеклофенак поступает в суставную жидкость, где содержание его достигает 57% от плазменных концентраций, а время максимальная концентрация достигается на 2 - 4 часа дольше, чем в плазме. Объем распределения ацеклофенака составляет 25 л. С белками плазмы (альбуминами) ацеклофенак связывается на 99%. Ацеклофенак циркулирует в основном в неизмененном виде, главный его метаболит - 4'-гидроксиацеклофенак. период полувыведения равен 4 часам. Выводится ацеклофенак почками, более чем на 60% в виде гидроксипроизводных.
Фармакологическое действие Диклофенак - нестероидное противовоспалительное средство (НПВС). Оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие. Ингибирует фермент ЦОГ в каскаде метаболизма арахидоновой кислоты и нарушает биосинтез простагландинов.При наружном применении оказывает противовоспалительное и анальгезирующее действие. Уменьшает и купирует боли в месте нанесения мази (в т.ч. боли в суставах в покое и при движении), уменьшает утреннюю скованность и припухлость суставов. Способствует увеличению объема движений.
Фармакологическое действие Ибупрофен - нестероидный противовоспалительный препарат, производное фенилпропионовой кислоты. Оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие. Эффект препарата обусловлен угнетением синтеза простагландинов за счет блокирования фермента циклооксигеназы.Подавляет агрегацию тромбоцитов. При длительном применении оказывает десенсибилизирующее действие.
Фармакологическое действие НПВС из группы производных пиразолона. Бутадион оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие, обусловленное угнетением активности ЦОГ и уменьшением синтеза простагландинов.
Фармакологическое действие НПВС. Селективный ингибитор ЦОГ-2, в терапевтических концентрациях блокирует образование простагландинов и оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие. Селективное угнетение ЦОГ-2 сопровождается уменьшением выраженности клинических симптомов, связанных с воспалительным процессом, при этом отсутствует влияние на функцию тромбоцитов и слизистую оболочку ЖКТ. Эторикоксиб обладает дозозависимым эффектом ингибирования ЦОГ-2, не оказывая влияние на ЦОГ-1 при применении в суточной дозе до 150 мг. Аркоксиа® не оказывает влияния на выработку простагландинов в слизистой оболочке желудка и на время кровотечения. В проведенных исследованиях не наблюдалось снижения уровня арахидоновой кислоты и агрегации тромбоцитов, вызываемой коллагеном.
Фармакологическое действие Диклофенак - нестероидное противовоспалительное средство (НПВС). Оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие. Ингибирует фермент ЦОГ в каскаде метаболизма арахидоновой кислоты и нарушает биосинтез простагландинов.При наружном применении оказывает противовоспалительное и анальгезирующее действие. Уменьшает и купирует боли в месте нанесения мази (в т.ч. боли в суставах в покое и при движении), уменьшает утреннюю скованность и припухлость суставов. Способствует увеличению объема движений.
Фармакологическое действие Диклофенак - нестероидное противовоспалительное средство (НПВС). Оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие. Ингибирует фермент ЦОГ в каскаде метаболизма арахидоновой кислоты и нарушает биосинтез простагландинов.При наружном применении оказывает противовоспалительное и анальгезирующее действие. Уменьшает и купирует боли в месте нанесения мази (в т.ч. боли в суставах в покое и при движении), уменьшает утреннюю скованность и припухлость суставов. Способствует увеличению объема движений.
Фармакологическое действие Ацеклофенак является нестероидным противовоспалительным средством, производным фенилуксусной кислоты. Ацеклофенак оказывает анальгезирующее, противовоспалительное, жаропонижающее действия, которые связаны с угнетением циклооксигеназы 1 и 2, которые регулируют продукцию простагландинов. При приеме внутрь ацеклофенак хорошо всасывается. Максимальная концентрация достигается через 1,25 - 3 часа.Ацеклофенак поступает в суставную жидкость, где содержание его достигает 57% от плазменных концентраций, а время максимальная концентрация достигается на 2 - 4 часа дольше, чем в плазме.Объем распределения ацеклофенака составляет 25 л. С белками плазмы (альбуминами) ацеклофенак связывается на 99%. Ацеклофенак циркулирует в основном в неизмененном виде, главный его метаболит - 4'-гидроксиацеклофенак. период полувыведения равен 4 часам. Выводится ацеклофенак почками, более чем на 60% в виде гидроксипроизводных.
Фармакологическое действие Пироксикам - анальгезирующее, жаропонижающее, противовоспалительное. Селективно ингибирует циклооксигеназу, нарушает метаболизм арахидоновой кислоты, уменьшает образование ПГ. Ослабляет или устраняет боли умеренной интенсивности, уменьшает выраженность воспаления, при суставном синдроме снижает утреннюю скованность суставов, способствует увеличению объема движений. Полный терапевтический эффект проявляется через 10–14 дней применения.
Фармакологическое действие Диклофенак - нестероидное противовоспалительное средство (НПВС). Оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие. Ингибирует фермент ЦОГ в каскаде метаболизма арахидоновой кислоты и нарушает биосинтез простагландинов.При наружном применении оказывает противовоспалительное и анальгезирующее действие. Уменьшает и купирует боли в месте нанесения мази (в т.ч. боли в суставах в покое и при движении), уменьшает утреннюю скованность и припухлость суставов. Способствует увеличению объема движений.
Фармакологическое действие Фармакотерапевтическая группа: нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП) Koд ATX: [M01AX17] Фармакологические свойства Фармакодинамика Нимесулид является нестероидным противовоспалительным препаратом (НПВП) из класса сульфонамидов. Оказывает противовоспалительное, обезболивающее и жаропонижающее действие. Нимесулид действует как ингибитор фермента циклооксигеназы, отвечающего за синтез простагландинов и ингибирует, главным образом, циклооксигеназу 2. Подавляет высвобождение гистамина, угнетает синтез интерлейкина-6 и урокиназы. Препарат подавляет агрегацию тромбоцитов. Фармакокинетика Всасывание После приема внутрь препарат хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ), достигая максимальной концентрации (Cmax) в плазме крови через 2-3 часа. Распределение Связь с белками плазмы – 95%, с эритроцитами – 2%, с липопротеинами – 1%, с кислыми альфа1-гликопротеидами – 1%. Проникает в ткани женских половых органов, где после однократного приема его концентрация составляет около 40% от концентрации в плазме. Хорошо проникает в кислую среду очага воспаления (40%), синовиальную жидкость (43%). Легко проникает через гистогематические барьеры. Метаболизм Метаболизируется в печени при помощи изофермента цитохрома Р450 (CYP) 2С9. Основным метаболитом является фармакологически активное парагидроксипроизводное нимесулида – гидроксинимесулид. Выведение Период полувыведения (T½) нимесулида около 1,56-4,95 часа, гидроксинимесулида – 2,89-4,78 часа. Нимесулид выводится из организма, в основном почками (около 50% от принятой дозы). Гидроксинимесулид выводится почками (65%) и с желчью (35%), подвергается энтерогепатической рециркуляции. Фармакокинетический профиль нимесулида у лиц пожилого возраста не изменяется при назначении однократных и многократных/повторных доз. По данным экспериментального исследования, проводившегося с участием пациентов с легкой и средней степенью тяжести почечной недостаточности (клиренс креатинина 30-80 мл/мин) и здоровых добровольцев, максимальная концентрация нимесулида и его метаболита в плазме пациентов не превышала концентрации нимесулида у здоровых добровольцев. Площадь под кривой «концентрация-время» (AUC) и период полувыведения у пациентов с почечной недостаточностью были выше на 50%, но в пределах фармакокинетических значений. При повторном приеме препарата кумуляции не наблюдается.