Противогрибковые препараты
Фармакологическое действие Дифлазон - противогрибковый препарат. Флуконазол, представитель класса триазольных противогрибковых средств, является мощным селективным ингибитором синтеза стеролов в клетке грибов. Активен в отношении возбудителей оппортунистических микозов, в т.ч. вызванных Candida spp., Cryptococcus neoformans, Microsporum spp., Trichophyton spp. Показана также активность флуконазола на моделях эндемичных микозов, включая инфекции, вызванные Blastomyces dermatitidis, Coccidioides immitis и Histoplasma capsulatum. Фармакокинетика Всасывание После приема внутрь флуконазол хорошо абсорбируется. Биодоступность составляет 90%. После приема препарата внутрь натощак в дозе 150 мг Cmax составляет 90% от содержания в плазме при в/в введении препарата в дозе 2.5-3.5 мг/л. Одновременный прием пищи не влияет на абсорбцию при приеме внутрь. Cmax достигается через 0.5-1.5 ч после приема флуконазола. Концентрация в плазме прямо пропорциональна принятой дозе. Распределение 90% Css достигается к 4-5 дню лечения препаратом (при приеме 1 раз/сут). Введение ударной дозы (в 1-й день), в 2 раза превышающей среднюю суточную дозу, позволяет достичь 90% уровень Css ко 2-му дню. Кажущийся Vd приближается к общему содержанию воды в организме. Связывание с белками - 11-12%. Флуконазол хорошо проникает во все жидкости организма. Концентрации флуконазола в слюне и мокроте аналогичны его уровню в плазме. У больных с грибковым менингитом уровни флуконазола в спинномозговой жидкости составляют около 80% от уровней его в плазме. В роговом слое, эпидермисе, дерме и потовой жидкости достигаются высокие концентрации, которые превышают сывороточные. Выведение Флуконазол выводится в основном почками; примерно 80% введенной дозы обнаруживаются в моче в неизмененном виде. Клиренс флуконазола пропорционален КК. Метаболитов флуконазола в крови не обнаружены.
Фармакологическое действие Нистатин - фунгистатическое. Связываясь со стеролами в клеточной стенке грибов, нарушает ее проницаемость, что приводит к выходу основных компонентов клетки. Активен в отношении дрожжеподобных грибов рода Candida,в т.ч. Candida albicans. Не обладает кумулятивными свойствами. Фармакокинетика Плохо всасывается из ЖКТ. Основная масса препарата, принятого внутрь, выделяется с калом. При местном применении через слизистые оболочки не всасывается.
Фармакологическое действие Микозон - оказывает противогрибковое действие. Тормозит синтез эргостерола, изменяет липидный состав и проницаемость клеточной стенки. Активен в отношении дерматофитов дрожжевых и других грибов. Проявляет противомикробную активность в отношении грамположительных микроорганизмов. Фармакокинетика При местных аппликациях в крови обнаруживается только незначительное число метаболитов. Быстро разрушается в печени, выводится через почки 14-22% дозы в виде неактивных производных.