Лекарства и БАДы
Фармакологическое действие ОРУНГАЛ - противогрибковое. Фармакодинамика Итраконазол ингибирует синтез эргостерина клеточной мембраны грибов, что обусловливает противогрибковый эффект препарата. Активен в отношении инфекций, вызываемых грибами: дерматофитами (Trichophyton spp., Microsporum spp., Epidermophyton floccosum); дрожжеподобными грибами и дрожжами (Candida spp., в т.ч. С. albicans, С. glabrata и С. krusei, Cryptococcus neoformans, Pityrosporum spp., Trichosporon spp., Geotrichum spp.); Aspergillus spp.; Histoplasma spp.; Paracoccidioides brasiliensis; Sporothrix schenckii; Fonsecaea spp.; Cladosporium spp.; Blastomyces dermatitidis; Pseudallescheria boydii; Penicillium marneffei и др. Candida glabrata и Candida tropicalis являются наименее чувствительными к действию итраконазола видами Candida. Основными типами грибов, развитие которых не подавляется итраконазолом, являются Zygomycetes (Rhizopus spp., Rhizomucor spp., Mucor sp p. и Absidia spp.), Fusarium spp., Scedosporium spp. иScopulariopsis spp. Фармакокинетика В целом итраконазол хорошо всасывается. C max в плазме достигаются через 2,5 ч после приема препарата. Итраконазол подвергается метаболизму в печени с образованием большого количества метаболитов. Основным метаболитом является гидроксиитраконазол, концентрации которого в плазме почти в 2 раза выше, чем соответствующие концентрации итраконазола. Конечный Т1/2 итраконазола составляет 40 ч после повторного приема. У пациентов с почечной и печеночной недостаточностью T1/2 итраконазола несколько увеличен. Фармакокинетика итраконазола характеризуется нелинейностью, вследствие чего накопление в плазме достигается при длительном применении. Равновесные концентрации итраконазола в плазме достигаются через 15 дней со значением Cmax около 2 мкг/мл (при назначении 200 мг итраконазола 1 раз в день). Клиренс итраконазола уменьшается при более высоких дозах вследствие насыщения печеночного метаболизма. Итраконазол быстро абсорбируется после применения раствора. Абсолютная биодоступность итраконазола при приеме препарата с пищей — около 55%, при приеме раствора натощак биодоступность итраконазола увеличивается на 30%. Бoльшая часть итраконазола в плазме связывается с белками (99,8%), в основном с альбумином (для метаболита итраконазола — гидроксиитраконазола — степень связывания с белками составляет 99,6%). Отмечено также сродство итраконазола к липидам. Только 0,2% итраконазола в плазме представлено в несвязанном виде. Итраконазол хорошо проникает в ткани: концентрации в легких, почках, печени, костях, желудке, селезенке и мышцах в 2–3 раза выше, чем соответствующие концентрации в плазме. Соотношение концентраций итраконазола в тканях мозга и плазме приблизительно одинаково. Концентрация препарата в кератиновых тканях, особенно в коже, примерно в 4 раза превышает концентрацию в плазме. Основным метаболитом является гидроксиитраконазол, который in vitro обладает противогрибковым действием, сравнимым с действием итраконазола. Концентрации гидроксилированного метаболита в плазме почти в 2 раза выше, чем соответствующие концентрации итраконазола. Как показано в исследованиях in vitro, итраконазол метаболизируется главным образом с участием фермента CYP3A4. Около 35% итраконазола в виде неактивных метаболитов в течение недели экскретируется с мочой и около 54% — с калом. От 3 до 18% дозы исходного вещества выделяется с калом. Почечная экскреция исходного вещества составляет менее 0,03 % дозы.
БИФИФОРМ - препарат, регулирующий равновесие кишечной микрофлоры. Благодаря наличию кислотоустойчивой капсулы, молочнокислые бактерии не разрушаются под воздействием желудочного сока. При достижении в кишечнике уро ...
Фармакологическое действие Тербинафин - противогрибковое средство. Обладает широким спектром действия в отношении грибов, вызывающих заболевания кожи, волос и ногтей, в том числе: дерматофитов, таких как Trichophyton (например, T. rubrum, T. mentagrophytes, T. verrucosum, T. tonsurans, T. violaceum), Microsporum (например, M. canis), Epidermophyton floccosum; дрожжевых грибов рода Candida (например, C. albicans) и Pityrosporum. В низких концентрациях тербинафин оказывает фунгицидное действие в отношении дерматофитов, плесневых и некоторых диморфных грибов. Активность в отношении дрожжевых грибов, в зависимости от их вида, может быть фунгицидной или фунгистатической. Механизм действия связан со специфическим подавлением раннего этапа биосинтеза стеринов в клетке гриба. Это ведет к дефициту эргостерина и к внутриклеточному накоплению сквалена, что вызывает гибель клетки гриба. Действие тербинафина осуществляется путем ингибирования фермента скваленэпоксидазы в клеточной мембране гриба. Этот фермент не относится к системе цитохрома Р450. Тербинафин не оказывает существенного влияния на метаболизм гормонов или других лекарственных препаратов. Фармакокинетика При назначении тербинафина внутрь в коже, волосах и ногтях создаются концентрации препарата, обеспечивающие фунгицидное действие. После однократного приема тербинафина внутрь в дозе 250 мг его максимальная концентрация в плазме достигается через 2 часа и составляет 0.97 мкг/мл. Период полуабсорбции составляет 0.8 часа, а период полураспределения - 4.6 часа. Хотя биодоступность тербинафина умеренно изменяется под влиянием пищи, но не в такой степени, чтобы требовалась коррекция дозы препарата. Тербинафин в значительной степени связывается с белками плазмы крови (99%). Он быстро проникает через дермальный слой кожи и концентрируется в липофильном роговом слое. Тербинафин также проникает в секрет сальных желез, что приводит к созданию высоких концентраций в волосяных фолликулах, волосах и в коже, богатой сальными железами. Показано также, что тербинафин проникает в ногтевые пластинки в первые несколько недель после начала терапии. Тербинафин метаболизируется быстро и в существенной степени при участии как минимум семи изоферментов цитохрома Р450, при этом основную роль играют изоферменты CYP2C9, CYP1A2, CYP3A4, CYP2C8 и CYP2C19. В результате биотрансформации тербинафина образуются метаболиты, не обладающие противогрибковой активностью и выводящиеся преимущественно с мочой. Конечный период полувыведения составляет 17 часов. Каких-либо доказательств кумуляции препарата в организме не имеется. Не выявлено изменений равновесной концентрации тербинафина в плазме в зависимости от возраста, но у пациентов с нарушением функции почек или печени может быть замедлена скорость выведения препарата, что приводит к более высоким концентрациям тербинафина в крови. При местном применении спрея или крема всасывается менее 5% дозы, таким образом, системное воздействие препарата минимально.
Линекс - эубиотик. Нормализует микрофлору кишечника. Одна капсула препарата Линекс® содержит не менее 1,2 х 107 живых лиофилизированных молочнокислых бактерий: Lactoвacillus acidophilus, Bifidobacterium infantis. Enterococcus faecium. Живые молочноки ...
Пассажикс - противорвотное средство – центральный антагонист дофаминовых рецепторов. Пассажикс увеличивает продолжительность перистальтических сокращений антрального отдела желудка и двенадцатиперстной кишки, ...
Мезим форте - пищеварительное ферментное средство. Мезим форте компенсирует недостаточность внешнесекреторной функции поджелудочной железы. Входящие в состав панкреатина ферменты липаза, амилаза и протеаза облегча ...
С момента рождения кишечник ребенка начинают заселять "полезные" бактерии, которые должны стать его верными спутниками на всю дальнейшую жизнь. "Полезные" бактерии только в нужном количестве: - обеспечивают
Фармакологическое действие Микосист – противогрибковое широкого спектра. Фармакодинамика Флуконазол — представитель класса производных триазола, является селективным ингибитором синтеза стеролов в клетке грибов. Блокирует превращение ланостерола клеток грибов в эргостерол; увеличивает проницаемость клеточной мембраны. Флуконазол, являясь высокоизбирательным для цитохрома Р450 грибов, практически не угнетает систему цитохрома Р450 в организме человека (в сравнении с итраконазолом, клотримазолом, эконазолом и кетоконазолом в меньшей степени подавляет зависимые от цитохрома Р450 окислительные процессы в микросомах печени человека). Не обладает андрогенной активностью. Препарат активен при микозах, вызванных Candida spp., Cryptococcus neoformans, Microsporum spp., Trichophyton spp., Blastomyces dermatitidis, Coccidioides immitis и Histoplasma capsulatum. Фармакокинетика Капсулы После приема внутрь флуконазол хорошо всасывается, его биодоступность — 90%. Tmax после приема внутрь натощак 150 мг — 0,5–1,5 ч, а Cmax составляет 90% от концентрации в плазме прив/в введении в дозе 2,5–3,5 мг/кг. Одновременный прием пищи не влияет на абсорбцию препарата, принятого внутрь. Концентрации в плазме находятся в прямо пропорциональной зависимости от дозы. 90%-ная Css достигается к 4–5-му дню лечения препаратом (при приеме 1 раз в сутки). Применение в первый день дозы, в 2 раза превышающей обычную суточную дозу, позволяет достичь концентрации флуконазола в плазме, равной 90% значению Css ко 2-му дню. Кажущийся Vdприближается к общему содержанию воды в организме. Связывание с белками плазмы — 11–12%. Флуконазол хорошо проникает во все биологические жидкости организма. В роговом слое эпидермиса, дерме и потовой жидкости достигаются высокие концентрации, которые превышают сывороточные. После приема внутрь 150 мг на 7-й день концентрация в роговом слое кожи — 23,4 мкг/г, а через 1 нед после приема второй дозы — 7,1 мкг/г; концентрация в ногтях после 4 мес применения в дозе 150 мг 1 раз в неделю — 4,05 мкг/г в здоровых и 1,8 мкг/г в пораженных ногтях. Концентрации препарата в слюне, мокроте, грудном молоке, суставной и перитонеальной жидкости аналогичны его концентрации в плазме крови. У больных с грибковым менингитом содержание флуконазола в спинномозговой жидкости достигает 80% от его концентрации в плазме. Постоянные значения в вагинальном секрете достигаются через 8 ч после приема внутрь и удерживаются на этом уровне не менее 24 ч. Является ингибитором изофермента CYP2C9 в печени. Фармакокинетика флуконазола существенно зависит от функционального состояния почек, при этом существует обратная зависимость между T1/2 и клиренсом креатинина. T1/2 флуконазола составляет около 30 ч. Флуконазол выводится в основном почками; примерно 80% введенной дозы выводится почками в неизмененном виде, 11% — в виде метаболитов. Клиренс флуконазола пропорционален клиренсу креатинина. Метаболитов флуконазола в периферической крови не обнаружено. После гемодиализа в течение 3 ч концентрация флуконазола в плазме снижается на 50%. Раствор для инфузий После в/в введения флуконазол хорошо проникает в ткани и жидкости организма. Концентрации препарата в слюне, мокроте, грудном молоке, суставной и перитонеальной жидкости аналогичны его концентрации в плазме крови. У больных с грибковым менингитом содержание флуконазола в спинномозговой жидкости достигает 80% от концентрации в плазме. Концентрации в плазме находятся в прямо пропорциональной зависимости от дозы. 90%-ная Cssдостигается к 4–5-му дню при ежедневном введении 1 раз в сутки. Применение в первый день дозы, в 2 раза превышающей обычную суточную дозу, позволяет достичь 90%-ной Css ко 2-му дню. Кажущийся Vd приближается к общему объему воды в организме. С белками плазмы связывается 11–12% флуконазола. T1/2 — 30 ч. Фармакокинетика флуконазола существенно зависит от функционального состояния почек, при этом существует обратная зависимость между T1/2 и клиренсом креатинина. Флуконазол выводится из организма в основном почками; при этом приблизительно 80% введенной дозы выводится в неизмененном виде. Клиренс флуконазола прямо пропорционален клиренсу креатинина. После гемодиализа в течение 3 ч концентрация флуконазола в плазме снижается на 50%. Метаболитов в периферической крови не обнаружено.