Лекарства и БАДы
Фармакологическое действие противогрибковое средство Код АТХ: D01AE22 Фармакодинамика Нафтифин - противогрибковое средство для наружного примене- ния, относящееся к классу аллиламинов. Механизм действия связан с ингибированием сквален- -2,3-эпоксидазы, что приводит к снижению образования эргостерола, входящего в состав клеточной стенки гриба. Активен в отношении дерматофитов, таких как трихофитон, эпидермофитон и микроспорум, плесеней (Aspergillus spp.), дрожжевых грибов (Candida spp., Pityrosporum) и других грибов (например, Sporothrix schenckii). В отношении дерматофитов и аспергилл нафтифин действует фунгицидно. В отношении дрожжевых грибов препарат проявляет фунгицидную или фунгистатическую активность в зависимости от штамма микроорганизма. Обладает антибактериальной активностью в отношении грамположительных и грамотрицательных микро- организмов, которые могут вызвать вторичные бактериальные инфекции. Обладает противовоспалительным действием, которое способствует быстрому исчезновению симптомов воспаления, особенно зуда. Фармакокинетика При наружном применении хорошо проникает в различные слои кожи, создавая устойчивые противогрибковые концентрации в различных ее слоях. После нанесения на кожу системной абсорбции подвергается менее 6 % нафтифина. Всосавшееся количество частично подвергается метаболизму и выводится почками и через кишечник. Период полувыведения препарата составляет 2 - 3 дня.
Фармакологическое действие Румикоз - противогрибковое широкого спектра. Фармакодинамика Синтетическое противогрибковое средство широкого спектра действия, производное триазола. Ингибирует синтез эргостерола, являющегося важным компонентом клеточной мембраны грибов. Активен в отношении дерматофитов (Trichophyton spp., Microsporum spp., Epidermophyton floccosum), дрожжеподобных грибов и дрожжей (Cryptococcus neoformans, Pityrosporum spp., Trichosporon spp.,Geotrichum spp., Candida spp., включая C. albicans, C. glabrata и C. krusei), Aspergillus spp., Histoplasma spp., Paracoccidioides brasiliensis, Sporothrix schenckii, Fonsecaea spp., Cladosporium spp., Blastomyces dermatitidis, Pseudallescheria boydii, Penicillium marneffei, а также других дрожжевых и плесневых грибов. Фармакокинетика Всасывание При пероральном применении максимальная биодоступность итраконазола отмечается при приеме капсул сразу же после еды. Tmax в плазме — 3–4 ч после приема внутрь. Распределение Css итраконазола в плазме через 3–4 ч после приема препарата составляет 0,4 мкг/мл (при приеме 100 мг 1 раз в сутки), 1,1 мкг/мл (при приеме 200 мг 1 раз в сутки) и 2 мкг/мл (при приеме 200 мг 2 раза в сутки). При длительном приеме Css достигается в течение 1–2 нед. Связывание с белками плазмы — 99,8%. Итраконазол хорошо проникает и распределяется в тканях и органах. Концентрация препарата в легких, почках, печени, селезенке, костях, желудке, скелетных мышцах в 2–3 раза превышает соответствующую концентрацию в плазме. Накопление препарата в кератиновых тканях, особенно в коже, примерно в 4 раза превышает накопление в плазме, а скорость выведения зависит от скорости регенерации эпидермиса. В отличие от концентрации в плазме, которая не поддается обнаружению уже через 7 дней после прекращения терапии, терапевтическая концентрация в коже сохраняется в течение 2–4 нед после прекращения 4-недельного курса лечения; в слизистой оболочке влагалища — в течение 2 дней после окончания 3-дневного курса лечения в дозе 200 мг 1 раз в сутки и в течение 3 дней после окончания 1-дневного курса лечения в дозе 200 мг 2 раза в сутки. Терапевтическая концентрация препарата в кератине ногтей определяется через 1 нед после начала лечения и сохраняется в течение 6 мес после завершения 3-месячного курса терапии. Итраконазол определяется также в секрете сальных и потовых желез. Метаболизм Метаболизируется в печени с образованием активных метаболитов, один из которых — гидроксиитраконазол — оказывает сравнимое с итраконазолом противогрибковое действие in vitro. Выведение Выведение из плазмы является двухфазным с конечным T1/2 — 24–36 ч. Выведение с калом составляет от 3 до 18% дозы, почками — менее 0,03% дозы; примерно 35% дозы выделяется в виде метаболитов с мочой в течение 1 нед. Фармакокинетика в особых клинических случаях У пациентов с почечной недостаточностью, а также некоторых пациентов с нарушенным иммунитетом (например СПИД, после трансплантации органов, нейтропения) биодоступность итраконазола может снижаться. У пациентов с циррозом печени биодоступность итраконазола снижена, T1/2 увеличен.
Флуконазол
Экстракт грейпфрута оказывает следующее действие: противогрибковое; антибактериальное; противомикробное; противопротозойное; антисептическое; противовирусное.
Канди-Трим - источник флавоноидов, эфирных масел; препятствует избыточному росту дрожжевых грибков, и, прежде всего, рода кандида; антибактериальное, антисептическое; противоглистное; противовирусное;&nb ...
Фармакологическое действие Экзифин - противогрибковое. Фармакодинамика Тербинафин относится к группе аллиламинов, обладает широким спектром противогрибкового действия. В низких концентрациях оказывает фунгицидное действие на дерматофиты Trychophyton (T. rubrum, T. mentagrophytes,Т. tonsurans, Т. verrucosum, T. violaceum), Microsporum canis, Epidermophyton floccosum, плесневые грибы (например Aspergillus, Cladosporium, Scopulariopsis brevicaulis), дрожжевые грибы, главным образом Candida albicans, и некоторые диморфные грибы. На грибы Candida и его мицелиальные формы оказывает, в зависимости от вида гриба, фунгицидное или фунгистатическое действие. Тербинафин нарушает ранний этап биосинтеза основного компонента клеточной мембраны гриба эргостерола путем ингибирования фермента скваленэпоксидазы. Скваленэпоксидаза не связана с системой цитохрома Р450 (CYP450), поэтому тербинафин не влияет на метаболизм гормонов и ЛС, метаболизм которых связан с CYP450. При пероральном применении накапливается в коже, ногтях и в волосах в количестве, оказывающим фунгицидное действие. Системное лечение разноцветного лишая, вызванногоMalassezia furfur, неэффективно. Фармакокинетика При пероральном приеме хорошо абсорбируется. Через 0,8 ч абсорбируется половина принятой дозы; через 4–6 ч половина принятой дозы распределяется в организме. Через 1–2 ч после приема внутрь однократной дозы 250 мг Cmax в плазме крови достигает 0,97 мкг/мл. Биодоступность 80%. Прием пищи не влияет на биодоступность тербинафина. При местном применении — абсорбция < 5%, оказывает незначительное системное действие. Тербинафин интенсивно связывается с белками плазмы крови (99%), быстро распространяется в тканях, проникает в дермальный слой кожи и ногтевые пластинки. Проникает в секрет сальных желез и скапливается в высоких концентрациях в волосяных фолликулах, в волосах, коже и в подкожной клетчатке. Уже через несколько недель лечения накапливается в ногтях в концентрациях, обеспечивающих фунгицидное действие. T1/2 — 11–18 ч, T1/2 терминальной фазы — 200–400 ч. Биотрансформируется в печени до неактивных метаболитов; 80% принятой дозы выводится с мочой в виде метаболитов, остальная часть — 20% с каловыми массами. Не кумулируется в организме. Возраст больных не влияет на фармакокинетику тербинафина, однако элиминация может снижаться при поражениях почек или печени, приводя к высоким концентрациям тербинафина в крови. Выделяется с грудным молоком.
Фармакологическое действие Ломексин - противогрибковое местное. Оказывает фунгистатическое и фунгицидное действие. Обладает также антибактериальным и противовоспалительным действием. Фармакодинамика Механизм действия заключается в ингибировании биосинтеза эргостерола, входящего в состав клеточной мембраны гриба, что приводит к изменению ее структуры и свойств. Активен в отношении дрожжеподобных грибов (в т.ч. Candida albicans) и грамположительных бактерий. Фармакокинетика Практически не подвергается системной абсорбции, при длительном наружном применении концентрация его в крови не определяется. Степень всасывания слизистыми оболочками крайне незначительна.
Фунгавис - противогрибковое средство, обладает активностью в отношении дерматофитов, дрожжевых грибов, диморфных грибов и эумицетов. Активен также в отношении стафилококков и стрептококков. Механизм действия заключа ...
Фармакологическое действие Дифлазон - противогрибковый препарат. Флуконазол, представитель класса триазольных противогрибковых средств, является мощным селективным ингибитором синтеза стеролов в клетке грибов. Активен в отношении возбудителей оппортунистических микозов, в т.ч. вызванных Candida spp., Cryptococcus neoformans, Microsporum spp., Trichophyton spp. Показана также активность флуконазола на моделях эндемичных микозов, включая инфекции, вызванные Blastomyces dermatitidis, Coccidioides immitis и Histoplasma capsulatum. Фармакокинетика Всасывание После приема внутрь флуконазол хорошо абсорбируется. Биодоступность составляет 90%. После приема препарата внутрь натощак в дозе 150 мг Cmax составляет 90% от содержания в плазме при в/в введении препарата в дозе 2.5-3.5 мг/л. Одновременный прием пищи не влияет на абсорбцию при приеме внутрь. Cmax достигается через 0.5-1.5 ч после приема флуконазола. Концентрация в плазме прямо пропорциональна принятой дозе. Распределение 90% Css достигается к 4-5 дню лечения препаратом (при приеме 1 раз/сут). Введение ударной дозы (в 1-й день), в 2 раза превышающей среднюю суточную дозу, позволяет достичь 90% уровень Css ко 2-му дню. Кажущийся Vd приближается к общему содержанию воды в организме. Связывание с белками - 11-12%. Флуконазол хорошо проникает во все жидкости организма. Концентрации флуконазола в слюне и мокроте аналогичны его уровню в плазме. У больных с грибковым менингитом уровни флуконазола в спинномозговой жидкости составляют около 80% от уровней его в плазме. В роговом слое, эпидермисе, дерме и потовой жидкости достигаются высокие концентрации, которые превышают сывороточные. Выведение Флуконазол выводится в основном почками; примерно 80% введенной дозы обнаруживаются в моче в неизмененном виде. Клиренс флуконазола пропорционален КК. Метаболитов флуконазола в крови не обнаружены.
Фармакологическое действие Нистатин - фунгистатическое. Связываясь со стеролами в клеточной стенке грибов, нарушает ее проницаемость, что приводит к выходу основных компонентов клетки. Активен в отношении дрожжеподобных грибов рода Candida,в т.ч. Candida albicans. Не обладает кумулятивными свойствами. Фармакокинетика Плохо всасывается из ЖКТ. Основная масса препарата, принятого внутрь, выделяется с калом. При местном применении через слизистые оболочки не всасывается.
Фармакологическое действие Микозон - оказывает противогрибковое действие. Тормозит синтез эргостерола, изменяет липидный состав и проницаемость клеточной стенки. Активен в отношении дерматофитов дрожжевых и других грибов. Проявляет противомикробную активность в отношении грамположительных микроорганизмов. Фармакокинетика При местных аппликациях в крови обнаруживается только незначительное число метаболитов. Быстро разрушается в печени, выводится через почки 14-22% дозы в виде неактивных производных.