Купить Орунгал раствор для приема внутрь 10 мг/мл, 150 мл

Фармакологическое действие

ОРУНГАЛ - противогрибковое.

Фармакодинамика

Итраконазол ингибирует синтез эргостерина клеточной мембраны грибов, что обусловливает противогрибковый эффект препарата.

Активен в отношении инфекций, вызываемых грибами:

дерматофитами (Trichophyton spp., Microsporum spp., Epidermophyton floccosum); дрожжеподобными грибами и дрожжами (Candida spp., в т.ч. С. albicans, С. glabrata и С. krusei, Cryptococcus neoformans, Pityrosporum spp., Trichosporon spp., Geotrichum spp.); Aspergillus spp.; Histoplasma spp.; Paracoccidioides brasiliensis; Sporothrix schenckii; Fonsecaea spp.; Cladosporium spp.; Blastomyces dermatitidis; Pseudallescheria boydii; Penicillium marneffei и др.

Candida glabrata и Candida tropicalis являются наименее чувствительными к действию итраконазола видами Candida.

Основными типами грибов, развитие которых не подавляется итраконазолом, являются Zygomycetes (Rhizopus spp., Rhizomucor spp., Mucor sp p. и Absidia spp.), Fusarium spp., Scedosporium spp. иScopulariopsis spp.

Фармакокинетика

В целом итраконазол хорошо всасывается. C max в плазме достигаются через 2,5 ч после приема препарата. Итраконазол подвергается метаболизму в печени с образованием большого количества метаболитов. Основным метаболитом является гидроксиитраконазол, концентрации которого в плазме почти в 2 раза выше, чем соответствующие концентрации итраконазола. Конечный Т1/2 итраконазола составляет 40 ч после повторного приема. У пациентов с почечной и печеночной недостаточностью T1/2 итраконазола несколько увеличен.

Фармакокинетика итраконазола характеризуется нелинейностью, вследствие чего накопление в плазме достигается при длительном применении. Равновесные концентрации итраконазола в плазме достигаются через 15 дней со значением Cmax около 2 мкг/мл (при назначении 200 мг итраконазола 1 раз в день). Клиренс итраконазола уменьшается при более высоких дозах вследствие насыщения печеночного метаболизма.

Итраконазол быстро абсорбируется после применения раствора. Абсолютная биодоступность итраконазола при приеме препарата с пищей — около 55%, при приеме раствора натощак биодоступность итраконазола увеличивается на 30%.

Бoльшая часть итраконазола в плазме связывается с белками (99,8%), в основном с альбумином (для метаболита итраконазола — гидроксиитраконазола — степень связывания с белками составляет 99,6%). Отмечено также сродство итраконазола к липидам. Только 0,2% итраконазола в плазме представлено в несвязанном виде.

Итраконазол хорошо проникает в ткани: концентрации в легких, почках, печени, костях, желудке, селезенке и мышцах в 2–3 раза выше, чем соответствующие концентрации в плазме. Соотношение концентраций итраконазола в тканях мозга и плазме приблизительно одинаково.

Концентрация препарата в кератиновых тканях, особенно в коже, примерно в 4 раза превышает концентрацию в плазме.

Основным метаболитом является гидроксиитраконазол, который in vitro обладает противогрибковым действием, сравнимым с действием итраконазола.

Концентрации гидроксилированного метаболита в плазме почти в 2 раза выше, чем соответствующие концентрации итраконазола.

Как показано в исследованиях in vitro, итраконазол метаболизируется главным образом с участием фермента CYP3A4.

Около 35% итраконазола в виде неактивных метаболитов в течение недели экскретируется с мочой и около 54% — с калом. От 3 до 18% дозы исходного вещества выделяется с калом. Почечная экскреция исходного вещества составляет менее 0,03 % дозы.

Орунгал раствор для приема внутрь 10 мг/мл, 150 мл инструкция на украинском

Латинское название	Форма выпуска
Упаковка	Фармакологическое действие
Показания	Противопоказания
Применение при беременности и кормлении грудью	Особые указания
Состав	Способ применения и дозы
Побочные действия	Лекарственное взаимодействие
Передозировка	Условия хранения
Срок годности	Действующее вещество
Похожее видео

латинська назва

ORUNGAL

Форма випуску

Розчин для прийому всередину

упаковка

Флакон 150 мл.

Фармакологічна дія

Орунгал - протигрибковий.

Фармакодинаміка

Ітраконазол пригнічує синтез ергостерину клітинної мембрани грибів, що обумовлює протигрибковий ефект препарату.

Активний відносно інфекцій, що викликаються грибами:

дерматофитами (Trichophyton spp., Microsporum spp., Epidermophyton floccosum); дріжджоподібними грибами і дріжджами (Candida spp., в т.ч. С. albicans, С. glabrata та С. krusei, Cryptococcus neoformans, Pityrosporum spp., Trichosporon spp., Geotrichum spp.); Aspergillus spp .; Histoplasma spp .; Paracoccidioides brasiliensis; Sporothrix schenckii; Fonsecaea spp .; Cladosporium spp .; Blastomyces dermatitidis; Pseudallescheria boydii; Penicillium marneffei і ін.

Candida glabrata та Candida tropicalis є найменш чутливими до дії ітраконазолу видами Candida.

Основними типами грибів, розвиток яких не пригнічується ітраконазолом, є Zygomycetes (Rhizopus spp., Rhizomucor spp., Mucor sp p. І Absidia spp.), Fusarium spp., Scedosporium spp. і Scopulariopsis spp.

Фармакокінетика

В цілому ітраконазол добре всмоктується. C max в плазмі досягаються через 2,5 години після прийому препарату. Ітраконазол метаболізується в печінці з утворенням великої кількості метаболітів. Основним метаболітом є гідроксиітраконазол, концентрації якого в плазмі майже в 2 рази вище, ніж відповідні концентрації ітраконазолу. Кінцевий Т 1/2 ітраконазолу становить 40 год після повторного прийому. У пацієнтів з нирковою і печінковою недостатністю T 1/2 ітраконазолу дещо збільшений.

Фармакокінетика ітраконазолу характеризується нелінійністю, внаслідок чого накопичення в плазмі досягається при тривалому застосуванні. Рівноважні концентрації ітраконазолу в плазмі досягаються через 15 днів із значенням C max близько 2 мкг / мл (при призначенні 200 мг ітраконазолу 1 раз в день). Кліренс ітраконазолу зменшується при більш високих дозах внаслідок насичення печінкового метаболізму.

Ітраконазол швидко абсорбується після застосування розчину. Абсолютна біодоступність ітраконазолу при прийомі препарату з їжею - близько 55%, при прийомі розчину натщесерце біодоступність ітраконазолу збільшується на 30%.

Більша частина ітраконазолу в плазмі зв'язується з білками (99,8%), в основному з альбуміном (для метаболіту ітраконазолу - гідроксиітраконазолу - ступінь зв'язування з білками становить 99,6%). Відзначено також спорідненість ітраконазолу до ліпідів. Тільки 0,2% ітраконазолу в плазмі представлено в незв'язаному вигляді.

Ітраконазол добре проникає в тканини: концентрації в легенях, нирках, печінці, кістках, шлунку, селезінці і м'язах в 2-3 рази вище, ніж відповідні концентрації в плазмі. Співвідношення концентрацій ітраконазолу в тканинах мозку і плазмі приблизно однаково.

Концентрація препарату в кератинових тканинах, особливо в шкірі, приблизно в 4 рази перевищує концентрацію в плазмі.

Основним метаболітом є гідроксиітраконазол, який in vitro має протигрибкову дію, яке можна порівняти з дією ітраконазолу.

Концентрації гідроксильованого метаболіту в плазмі майже в 2 рази вище, ніж відповідні концентрації ітраконазолу.

Як показано в дослідженнях in vitro, ітраконазол метаболізується головним чином за участю ферменту CYP3A4.

Близько 35% ітраконазолу у вигляді неактивних метаболітів протягом тижня виводиться з сечею і близько 54% ​​- з калом. Від 3 до 18% дози вихідної речовини виділяється з калом. Ниркова екскреція вихідної речовини становить менше 0,03% дози.

показання

Лікування кандидозу порожнини рота і / або стравоходу у ВІЛ-позитивних хворих і пацієнтів з імунодефіцитом; профілактика системних грибкових інфекцій у пацієнтів із злоякісними захворюваннями крові або у пацієнтів при пересадці кісткового мозку з високою ймовірністю нейтропенії (

Протипоказання
одночасний прийом препаратів, що метаболізуються за участю ферменту CYP3A4 і здатних збільшити QT-інтервал, в т.ч. терфенадина, астемізолу, мізоластин, цизаприду, дофетиліду, хінідину, пімозиду, сертиндола, левометадона; одночасний прийом мідазоламу для прийому всередину і триазолама; одночасний прийом метаболізуються за участю ферменту CYP3A4 інгібіторів ГМГ-КоА-редуктази, таких як симвастатин і ловастатин; одночасний прийом алкалоїдів ріжків таких, як дигідроерготамін, ергометрин, ерготамін та метілергометрін; підвищена чутливість до ітраконазолу та інших компонентів препарату.

З обережністю: слід призначати препарат при цирозі печінки, хронічній нирковій недостатності, хронічної серцевої недостатності, підвищеній чутливості до інших препаратів групи азолів, а також дітям і літнім пацієнтам.

Застосування при вагітності та годуванні груддю

Вагітність. Орунгал ® не повинен застосовуватися при вагітності за винятком випадків, що загрожують життю і якщо очікуваний позитивний ефект перевершує можливу шкоду для плода.

Даних про використання розчину Орунгал ® в період вагітності недостатньо. В ході клінічного застосування препарату після реєстрації були відзначені випадки вроджених аномалій. Такі випадки включали порушення розвитку зору, скелета, сечостатевої та серцево-судинної систем, а також хромосомні порушення та множинні вади розвитку. Однак чи є застосування розчину Орунгал ® причиною виникнення даних порушень достовірно не встановлено.

Епідеміологічні дані щодо впливу Орунгалу ® в I триместрі вагітності, в основному у пацієнток, які отримували короткострокову терапію з приводу вульвовагінальний кандидозов, не виявили підвищеного ризику розвитку вроджених аномалій у порівнянні з контрольною групою, що не піддавалася впливу жодного з відомих тератогенних факторів.

Жінкам дітородного віку, які приймають розчин Орунгал ®, необхідно використовувати адекватні методи контрацепції протягом усього курсу лікування, аж до настання першої менструації після його завершення.

Лактація. Оскільки ітраконазол може проникати в грудне молоко, при необхідності застосування в період лактації, жінкам, які застосовують Орунгал ®, слід припинити грудне вигодовування.

особливі вказівки

Жінкам дітородного віку, які приймають Орунгал ®, необхідно використовувати адекватні методи контрацепції протягом усього курсу лікування аж до настання першої менструації після його завершення.

При дослідженні лікарської форми препарату Орунгал ® для в / в введення, проведеному на здорових добровольцях, зазначалося минуще безсимптомне зменшення фракції викиду лівого шлуночка, нормалізувати до наступної інфузії препарату.

Клінічна значимість отриманих даних для пероральних лікарських форм невідома.

Виявлено, що ітраконазол має негативним ефектом. При одночасному прийомі ітраконазолу і БКК, які можуть надавати той же ефект, необхідно дотримуватися обережності. Повідомлялося про випадки застійної серцевої недостатності, пов'язаних з прийомом ітраконазолу ®. Орунгал ® не слід приймати пацієнтам з хронічною серцевою недостатністю або з наявністю цього захворювання в анамнезі за винятком випадків, коли можлива користь значно переважає потенційний ризик. При індивідуальній оцінці співвідношення користі і ризику слід брати до уваги такі фактори, як серйозність показань, режим дозування та індивідуальні фактори ризику виникнення застійної серцевої недостатності. Фактори ризику включають у себе наявність таких захворювань, як ішемічна хвороба серця або ураження клапанів серця; обструктивні ураження легенів; ниркова недостатність або інші захворювання, що супроводжуються набряками. Таких пацієнтів необхідно проінформувати про ознаки та симптоми застійної серцевої недостатності. Лікування повинно проводитися з обережністю, при цьому необхідно проводити моніторинг хворого на предмет виникнення симптомів застійної серцевої недостатності. При їх появі прийом Орунгалу ® необхідно припинити.

При зниженій кислотності шлунка: при цьому стані абсорбція ітраконазолу з капсул Орунгалу ® порушується. Пацієнтам, які приймають антацидні препарати (наприклад гідроксид алюмінію), рекомендується використовувати їх не раніше ніж через 2 години після прийому капсул Орунгалу ®.

Пацієнтам з ахлоргідрією або застосовують блокатори Н2-гістамінових рецепторів або інгібітори протоновой помпи, рекомендується приймати капсули Орунгалу ® з колою.

У дуже рідкісних випадках при застосуванні ітраконазолу ® розвивалося важке токсичне ураження печінки, включаючи випадки гострої печінкової недостатності з летальним результатом. У більшості випадків це зазначалося у пацієнтів, що вже мали захворювання печінки, у пацієнтів з іншими важкими захворюваннями, які отримували терапію ітраконазолом по системним показаннями, а також у пацієнтів, які отримували інші ЛЗ, що володіють гепатотоксическим дією. У деяких пацієнтів не виявлялися очевидні чинники ризику щодо ураження печінки. Кілька таких випадків виникли в перший місяць терапії, а деякі - в перший тиждень лікування. У зв'язку з цим рекомендується регулярно контролювати функцію печінки у пацієнтів, які отримують терапію ітраконазолом. Пацієнтів слід попередити про необхідність негайно зв'язатися зі своїм лікарем у разі виникнення симптомів, які передбачають виникнення гепатиту, а саме: анорексії, нудоти, блювоти, слабкості, болю в животі і потемніння сечі. У разі появи таких симптомів необхідно негайно припинити терапію і провести дослідження функції печінки. Пацієнтам з підвищеним рівнем печінкових ферментів або захворюванням печінки в активній фазі, або при перенесеному токсичне ураження печінки при прийомі інших препаратів не слід призначати лікування орунгалом ® за винятком тих випадків, коли очікувана користь виправдовує ризик ураження печінки. У цих випадках необхідно під час лікування контролювати рівень печінкових ферментів.

Порушення функції печінки: ітраконазол метаболізується переважно в печінці. Оскільки у пацієнтів з порушеннями функції печінки повний T 1/2 ітраконазолу дещо збільшений, рекомендується здійснювати контроль за концентраціями препарату в плазмі і при необхідності коректувати дозу препарату.

Порушення функції нирок: оскільки у пацієнтів з нирковою недостатністю повний Т 1/2 ітраконазолу дещо збільшений, рекомендується здійснювати контроль за концентраціями препарату в плазмі і при необхідності коректувати дозу препарату.

Пацієнти з імунодефіцитом: біодоступність ітраконазолу при пероральному прийомі може бути знижена у деяких пацієнтів з порушеним імунітетом, наприклад у хворих з нейтропенією, хворих на СНІД або перенесли операцію з трансплантації органів.

Пацієнти з системними грибковими інфекціями, що становлять загрозу життю: внаслідок фармакокінетичних характеристик Орунгал ® у вигляді капсул не рекомендується для початку лікування системних мікозів, що становлять загрозу для життя пацієнтів.

Хворі на СНІД: лікуючий лікар повинен оцінити необхідність призначення підтримуючої терапії хворим на СНІД, які раніше отримували лікування з приводу системних грибкових інфекцій, наприклад споротрихозу, бластомікозу, гістоплазмозу або криптококкоза (як менингеального, так і неменінгеального), у яких існує ризик рецидиву.

Клінічні дані про застосування капсул Орунгал ® в педіатричній практиці обмежені. Капсули Орунгал ® не слід призначати дітям, за винятком випадків, коли очікувана користь перевищує можливий ризик.

Лікування слід припинити при виникненні периферичної нейропатії, яка може бути пов'язана з прийомом капсул Орунгалу ®.

Немає даних про перехресної гіперчутливості до ітраконазолу і інших азолових протигрибкових препаратів.

склад

1 мл. розчину містить:

Активна речовина: ітраконазол 10 мг;

Допоміжні речовини: гідроксіпропіл -? - циклодекстрин; сорбітолу 70% не кристалізується розчин; натрію сахарин; пропіленгліколь; кислотахлористоводнева концентрована; натрію гідроксид; ароматизатори (вишневий, карамельний); вода очищена.

Спосіб застосування та дози

Всередину, натщесерце. Розчином потрібно прополоскати рот і потім проковтнути його. Після цього не слід полоскати рот водою.

Лікування кандидозу порожнини рота і / або стравоходу: 200 мг (2 мірні чашки) на добу в один або два прийоми протягом 1 тижня. При відсутності позитивного ефекту через 1 тиждень лікування слід продовжувати ще один тиждень.

Лікування кандидозу порожнини рота і / або стравоходу, при резистентності до флуконазолу: 200-400 мг (2-4 мірних чашки) на добу в 1-2 прийоми протягом 2 тижнів. При відсутності позитивного ефекту через 2 тижні лікування слід продовжувати ще 2 тижні.

Профілактика грибкових інфекцій: 5 мг / кг / добу в 2 прийоми. Прийом препарату починають за один тиждень до початку лікування цитостатиками або через тиждень після пересадки кісткового мозку. Прийом Орунгалу ® продовжують до відновлення числа нейтрофілів (не менше 1000 клітин / мкл).

Побічні дії

З боку імунної системи: дуже рідко - анафілактичні, анафілактоїдні та алергічні реакції.

Порушення метаболізму: дуже рідко - гіпокаліємія.

З боку нервової системи: дуже рідко - периферична нейропатія, головний біль, запаморочення.

З боку серцево-судинної системи: дуже рідко - застійна серцева недостатність.

З боку дихальної системи: дуже рідко - набряк легенів;

З боку шлунково-кишкового тракту: дуже рідко - біль в животі, блювота, диспепсія, нудота, зниження апетиту, діарея, запор.

З боку гепатобіліарної системи: дуже рідко - важке токсичне ураження печінки (в т.ч. кілька випадків гострої печінкової недостатності з летальним результатом), гепатит, оборотне підвищення печінкових ферментів.

З боку шкірних покривів і підшкірної жирової клітковини: дуже рідко - синдром Стівенса-Джонсона, ангіоневротичний набряк, кропив'янка, алопеція, світлочутливість, висип, свербіж.

З боку репродуктивної системи: дуже рідко - порушення менструального циклу.

Загальні розлади: дуже рідко - набряки.

лікарська взаємодія

Лікарські засоби, що впливають на абсорбцію ітраконазолу
Лікарські засоби, що зменшують кислотність шлункового вмісту, знижують абсорбцію ітраконазолу, що пов'язано з розчинністю оболонок капсул.
Лікарські засоби, що впливають на метаболізм ітраконазолу
У дослідженнях було встановлено, що при взаємодії Орунгалу з рифампіцином, рифабутином та фенітоїном біодоступність ітраконазолу та гідрокси-ітраконазолу значно знижується, що призводить до суттєвого зменшення ефективності препарату. Одночасне застосування ітраконазолу з цими препаратами, які є потенційними індукторами печінкових ферментів, не рекомендується. Дослідження взаємодії з іншими індукторами печінкових ферментів, такими як карбамазепін, фенобарбітал та ізоніазид не проводились, однак аналогічні результати можна припустити.
Так як ітраконазол в основному метаболізується ізоферментом CYP3A4, потенційні інгібітори цього ферменту (ритонавір, індинавір, кларитроміцин та еритроміцин) можуть збільшувати біодоступність ітраконазолу.
Вплив ітраконазолу на метаболізм інших лікарських засобів
Ітраконазол може пригнічувати метаболізм препаратів, що метаболізуються ізоферментом CYP3A4. Результатом цього може бути посилення або пролонгування їх дії (в т.ч. побічних ефектів). Перед початком прийому супутніх лікарських препаратів необхідно проконсультуватися з лікарем з приводу шляхів метаболізму даного препарату, зазначених в інструкції для медичного застосування. Після припинення лікування концентрації ітраконазолу в плазмі знижуються поступово залежно від дози і тривалості лікування. Це слід брати до уваги при оцінці інгібуючого ефекту ітраконазолу на метаболізм одночасно призначених препаратів.
При проведенні курсу лікування орунгалом не можна призначати:
- терфенадин, астемізол, мізоластин, цизаприд, дофетилід, хінідин, пімозид, сертиндол, левометадон, застосування яких разом з орунгалом може привести до збільшення концентрації цих речовин в плазмі, що в свою чергу може викликати збільшення інтервалу QT і в рідкісних випадках - пароксизмальную желудочковую тахікардію типу "пірует" (torsade de pointes);
- мідазолам для прийому всередину і триазолам;
- метаболізуються ферментом CYP3A4 інгібітори ГМГ-КоА-редуктази такі, як симвастатин і ловастатин;
- препарати алкалоїдів ріжків такі, як дигідроерготамін, ергометрин, ерготамін та метілергометрін;
- блокатори кальцієвих каналів - на додаток до можливого фармакокінетичної взаємодії, пов'язаному із загальним шляхом метаболізму за участю ферменту CYP3A4, блокатори кальцієвих каналів надають негативний інотропний ефект, який може посилювати подібний ефект ітраконазолу.
При одночасному призначенні з орунгалом слід стежити за рівнями в плазмі, дією, побічними ефектами пероральних антикоагулянтів; інгібіторів ВІЛ-протеази (таких як ритонавір, індинавір, саквінавір); деяких протипухлинних препаратів (таких як алкалоїди барвінку рожевого, бусульфан, доцетаксел, триметрексат); метаболизирующихся изоферментом CYP3A4 блокаторов кальциевых каналов (дигидропиридин и верапамил); некоторых иммуносупрессивных средств (таких как циклоспорин, такролимус, сиролимус); некоторых метаболизируемых ферментом CYP3A4 ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы, таких как аторвастатин; некоторых ГКС, таких как будесонид, дексаметазон и метилпреднизолон; а также дигоксина, карбамазепина, буспирона, альфентанила, алпразолама, бротизолама, мидазолама (в/в), рифабутина, метилпреднизолона, эбастина, ребоксетина, репаглинида, дизопирамида, цилостазола, элетриптана, галофантрина. При одновременном применении с Орунгалом дозу выше перечисленных препаратов, если необходимо, следует уменьшать.
Взаимодействия между итраконазолом и зидовудином и флувастатином не обнаружено.
Не отмечалось влияния итраконазола на метаболизм этинилэстрадиола и норэтисетрона.
Влияние на связывание с белками
Исследования in vitro продемонстрировали отсутствие взаимодействия, обусловленного конкуренцией за связывание с белками плазмы, между итраконазолом и такими препаратами как имипрамин, пропранолол, диазепам, циметидин, индометацин, толбутамид и сульфаметазин.

Передозування

О случаях передозировки препарата Орунгал не сообщалось.

Лечение: при случайной передозировке в течение первого часа после приема препарата следует провести промывание желудка и, если это необходимо, назначить активированный уголь. Итраконазол не выводится при гемодиализе. Специфічного антидоту не існує.

Умови зберігання

При температурі не вище 25 ° C.

Термін придатності

2 роки.

Діюча речовина

ітраконазол

Похожее видео

Дополнительная информация

Орунгал раствор для приема внутрь 10 мг/мл, 150 мл производит Янссен Фармацевтика Н.В, страна производства Бельгия. Только у нас Вы всегда сможете заказать и купить (с оплатой при получении) Орунгал раствор для приема внутрь 10 мг/мл, 150 мл в любой город Украины (Киев, Винница, Кропивницкий (Кировоград), Полтава, Харьков, Днепр (Днепропетровск), Луганск, Ровно, Херсон, Донецк, Луцк, Симферополь, Хмельницкий, Житомир, Львов, Сумы, Черкассы, Запорожье, Николаев, Тернополь, Чернигов, Ивано-Франковск, Одесса, Ужгород, Черновцы и другие города). Мы отправляем нашу продукцию день-в-день или на следующий рабочий день. Будьте здоровы!