Средства от аллергии
Фармакологическое действие Ксизал - противоаллергическое средство. Активное вещество препарата - левоцетиризин, энантиомер цетиризина, относится к группе конкурентных антагонистов гистамина. Левоцетиризин оказывает влияние на гистаминозависимую стадию аллергических реакций, а также уменьшает миграцию эозинофилов, уменьшает сосудистую проницаемость, ограничивает высвобождение медиаторов воспаления. Предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, обладает противоэкссудативным, противозудным действием, практически не оказывает антихолинергического и антисеротонинового действия. В терапевтических дозах практически не оказывает седативного эффекта.
Фармакологическое действие ГИСТАН - биологически активная добавка (БАД). Капсулы Гистан являются источником флавоноидов, глицирризиновой кислоты и арбутина. Действие этих веществ направлено на нормализацию функционального состояния органов и систем организма человека при предрасположенности к аллергическим реакциям и для снижения риска заболеваний аллергической природы. В капсулы Гистан входят растительные производные, применяемые в народной медицине.
Фармакологическое действие Цетиризин Гексал - блокатор Hi-гистаминовых рецепторов. Влияет на “раннюю” стадию аллергических реакций и уменьшает миграцию эозинофилов; ограничивает высвобождение медиаторов (“передатчиков” аллергии) на “поздней” стадии аллергическое реакции. Практически не оказывает антихолинергического и антисеротонинового действия. В терапевтических дозах не вызывает седативного (успокаивающего) эффекта.
Фармакологическое действие Цетиризин Гексал - блокатор Hi-гистаминовых рецепторов. Влияет на “раннюю” стадию аллергических реакций и уменьшает миграцию эозинофилов; ограничивает высвобождение медиаторов (“передатчиков” аллергии) на “поздней” стадии аллергическое реакции. Практически не оказывает антихолинергического и антисеротонинового действия. В терапевтических дозах не вызывает седативного (успокаивающего) эффекта.
Фармакологическое действие Супрастинекс - блокатор гистаминовых Н1-рецепторов. Левоцетиризин - энантиомер цетиризина, конкурентный антагонист гистамина. Блокирует Н1-гистаминовые рецепторы, сродство к которым в 2 раза выше, чем у цетиризина. Оказывает влияние на гистаминзависимую стадию аллергических реакций, уменьшает миграцию эозинофилов, уменьшает сосудистую проницаемость, ограничивает высвобождение медиаторов воспаления. Предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, оказывает антиэкссудативное, противозудное действие. Практически не оказывает антихолинергического и антисеротонинергического действия. В терапевтических дозах практически не оказывает седативного действия.
Фармакологическое действие Супрастинекс - блокатор гистаминовых Н1-рецепторов. Левоцетиризин - энантиомер цетиризина, конкурентный антагонист гистамина. Блокирует Н1-гистаминовые рецепторы, сродство к которым в 2 раза выше, чем у цетиризина. Оказывает влияние на гистаминзависимую стадию аллергических реакций, уменьшает миграцию эозинофилов, уменьшает сосудистую проницаемость, ограничивает высвобождение медиаторов воспаления. Предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, оказывает антиэкссудативное, противозудное действие. Практически не оказывает антихолинергического и антисеротонинергического действия. В терапевтических дозах практически не оказывает седативного действия.
Фармакологическое действие ЛОРДЕСТИН - блокатор гистаминовых Н1-рецепторов (длительного действия). Является первичным активным метаболитом лоратадина. Ингибирует высвобождение гистамина и лейкотриена С4 из тучных клеток. Предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций. Обладает противоаллергическим, противозудным и противоэкссудативным действием. Уменьшает проницаемость капилляров, предупреждает развитие отека тканей, снимает спазм гладкой мускулатуры. Практически не обладает седативным эффектом и при приеме в дозе 7.5 мг не влияет на скорость психомоторных реакций. В сравнительных исследованиях дезлоратадина и лоратадина качественных или количественных различий токсичности двух препаратов в сопоставимых дозах (с учетом концентрации дезлоратадина) не выявлено.
Фармакологическое действие Цетиризин - конкурентный антагонист гистамина, метаболит гидроксизина, блокирует Н1-гистаминовые рецепторы. Предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, обладает противозудным и противоэкссудативным действием. Влияет на раннюю стадию аллергических реакций, ограничивает высвобождение медиаторов воспаления на поздней стадии аллергической реакции, уменьшает миграцию эозинофилов, нейтрофилов и базофилов. Уменьшает проницаемость капилляров, предупреждает развитие отека тканей, снимает спазм гладкой мускулатуры. страняет кожную реакцию на введение гистамина, специфических аллергенов, а также на охлаждение (при холодовой крапивнице).Практически не оказывает антихолинергического и антисеротонинового действия. В терапевтических дозах практически не вызывает седативного эффекта. Начало действия после разового приема 10 мг цетиризина - через 20 минут (у 50% пациентов) и через 60 минут (у 95% пациентов), продолжается более 24 часов. На фоне курсового лечения толерантность к антигистаминному действию цетиризина не развивается. После прекращения лечения действие сохраняется до 3 суток.ФармакокинетикаБыстро всасывается из ЖКТ, время достижения Cmax после приема внутрь - 1 час. Пища не влияет на полноту всасывания (AUC), но удлиняет на 1 ч время достижения Cmax и снижает величину Cmax на 23%. При приеме в дозе 10 мг 1 раз/сутки в течение 10 суток равновесная концентрация в плазме составляет 310 нг/мл и отмечается через 0.5-1.5 часа после приема. Связь с белками плазмы - 93% и не меняется при концентрации цетиризина в диапазоне 25-1000 нг/мл. Фармакокинетические параметры цетиризина меняются линейно при назначении его в дозе 5-60 мг. Vd - 0.5 л/кг. В небольших количествах метаболизируется в печени путем О-дезалкилирования с образованием фармакологически неактивного метаболита (в отличие от других блокаторов H1-гистаминовых рецепторов, метаболизирующихся в печени с участием системы цитохрома Р450). Не кумулирует. 2/3 препарата выводится в неизмененном виде почками и около 10% - через кишечник.Системный клиренс - 53 мл/минуту. T1/2 у взрослых - 7-10 часов, у детей 6-12 лет - 6 часов, у детей 2-6 лет - 5 часов, у детей от 6 месяцев до 2 лет - 3 часа. У пожилых больных T1/2 увеличивается на 50%, системный клиренс снижается на 40% (снижение функции почек). У больных с нарушением функции почек (клиренс креатинина ниже 40 мл/мин) клиренс препарата уменьшается, а T1/2 удлиняется (так, у больных, находящихся на гемодиализе, общий клиренс снижается на 70% и составляет 0.3 мл/мин/кг, а T1/2 удлиняется в 3 раза), что требует соответствующего изменения режима дозирования.У больных с хроническими заболеваниями печени (гепатоцеллюлярный, холестатический или билиарный цирроз печени) отмечается удлинение T1/2 на 50% и снижение общего клиренса на 40% (коррекция режима дозирования требуется только при сопутствующем снижении скорости клубочковой фильтрации). Проникает в грудное молоко.
Фармакологическое действие Назонекс - ГКС для местного применения, действие которого проявляется при нанесении в таких дозах, в которых препарат не вызывает системных эффектов. При длительном лечении не подавляет функцию гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы. Оказывает противовоспалительное и противоаллергическое действие. Начало клинически значимого эффекта отмечается в течение первых 12 ч после первого использования препарата.
Фармакологическое действие ЛОРДЕСТИН - блокатор гистаминовых Н1-рецепторов (длительного действия). Является первичным активным метаболитом лоратадина. Ингибирует высвобождение гистамина и лейкотриена С4 из тучных клеток. Предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций. Обладает противоаллергическим, противозудным и противоэкссудативным действием. Уменьшает проницаемость капилляров, предупреждает развитие отека тканей, снимает спазм гладкой мускулатуры. Практически не обладает седативным эффектом и при приеме в дозе 7.5 мг не влияет на скорость психомоторных реакций. В сравнительных исследованиях дезлоратадина и лоратадина качественных или количественных различий токсичности двух препаратов в сопоставимых дозах (с учетом концентрации дезлоратадина) не выявлено.
Фармакологическое действие Диазолин - блокатор H1-гистаминовых рецепторов. Обладает противоаллергическим действием, уменьшает отек слизистых оболочек. Ослабляет действие гистамина на гладкие мышцы бронхов, матки и кишечника, уменьшает выраженность снижения АД и повышения проницаемости сосудов. Не оказывает выраженного седативного и снотворного действия, имеет слабовыраженные м-холиноблокирующее и анестезирующие свойства.
Фармакологическое действие Фармакодинамика Блокатор гистаминовых Н1-рецепторов. Не блокирует холинергические и серотониновые рецепторы. Оказывает противоаллергическое действие, при применении в терапевтических дозах не проникает через ГЭБ, поэтому не вызывает сколько-нибудь значимого седативного эффекта. Цетиризин воздействует как на раннюю, так и на позднюю стадии аллергической реакции. Фармакокинетика Всасывание и распределение После приема внутрь цетиризин хорошо абсорбируется из ЖКТ. Прием одновременно с пищей практически не влияет на абсорбцию. Cmax цетиризина в крови достигается через 1 ч после приема и составляет 0,3 мкг/мл. Цетиризин в значительной степени связывается с белками плазмы. Метаболизм и выведение В незначительной степени метаболизируется в печени. T1/2 составляет около 10 ч, у лиц пожилого возраста - около 12 часов, у детей – 5-6 часов. Большая часть цетиризина выделяется с мочой в неизмененном виде. Фармакокинетика в особых клинических случаях T1/2 у лиц пожилого возраста составляет около 12 ч, у детей – 5-6 ч.
Фармакологическое действие Блокатор гистаминовых H1-рецепторов III поколения. Цетиризин влияет на "раннюю" стадию аллергической реакции и уменьшает миграцию эозинофилов; ограничивает высвобождение медиаторов на "поздней" стадии аллергической реакции. Цетиризин практически не оказывает антихолинергического и антисеротонинового действия. В терапевтических дозах не вызывает седативного эффекта.
Фармакологическое действие Блокатор гистаминовых H1-рецепторов из группы этаноламинов. Оказывает седативное, снотворное действие. Сокращает время засыпания, повышает длительность и качество сна, не изменяет фазы сна. Оказывает противоаллергическое действие. Обладает м-холиноблокирующей активностью. Выраженность седативного действия сопоставима с барбитуратами. Длительность действия - 6-8 ч. Фармакокинетика После приема внутрь Cmax в плазме крови достигается через 2-3 ч. T1/2 - около 10 ч.
Фармакологическое действие Фармгруппа: противоаллергическое средство - Н1-гистаминовых рецепторов блокатор.Фармдействие: Дезлоратадин Канон - антигистаминный препарат длительного действия. Является первичным активным метаболитом лоратадина. Ингибирует каскад реакций аллергического воспаления, в том числе высвобождение провоспалительных цитокинов, включая интерлейкины ИЛ-4, ИЛ-6, ИЛ-8, ИЛ-13, высвобождение провоспалительных хемокинов (RANTES), продукцию супероксидных анионов активированными полиморфноядерными нейтрофилами, адгезию и хемотаксис эозинофилов, выделение молекул адгезии, таких как P-селектин,IgE-опосредованное высвобождение гистамина, простагландина D2 и лейкотриена С4. Таким образом, предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, обладает противозудным и противоэкссудативным действием, уменьшает проницаемость капилляров, предупреждает развитие отека тканей, спазма гладкой мускулатуры.Препарат не оказывает воздействия на центральную нервную систему, практически не обладает седативным эффектом (не вызывает сонливости) и не влияет на скорость психомоторных реакций. Не вызывает удлинения интервала QT на ЭКГ.Действие дезлоратадина начинается в течение 30 минут после приема внутрь и продолжается 24 часа.Фармакокинетика: Дезлоратадин хорошо всасывается в желудочно-кишечном тракте. Определяется в плазме крови через 30 минут после приема внутрь. Максимальная концентрация достигается в среднем через 3 часа после приема. Не проникает через гематоэнцефалический барьер. Связь с белками плазмы составляет 83-87 %. При применении у взрослых и подростков в течение 14 дней в дозе от 5 мг до 20 мг 1 раз в сутки клинически значимой кумуляции препарата не отмечается. Одновременный прием пищи или грейпфрутового сока не влияет на распределение дезлоратадина при применении в дозе 7,5 мг 1 раз в сутки.Дезлоратадин не является ингибитором CYP3A4 и CYP2D6 и не является субстратом или ингибитором P-гликопротеина. Интенсивно метаболизируется в печени путем гидроксилирования с образованием 3-ОН-дезлоратадина, соединенного с глюкуронидом. Лишь небольшая часть принятой внутрь дозы выводится почками (< 2 %) и через кишечник (< 7 %). Период полувыведения – 20-30 часов (в среднем – 27 часов).
Фармакологическое действие Азеластин, производное фталазинона, является противоаллергическим средством длительного действия. Азеластин является селективным Н i-гистаминоблокатором, оказывает анти-гистамииное, противоаллергическое и мембраностабилизирующее действие, снижает проницаемость капилляров и экссудацию, стабилизирует мембраны тучных клеток и препятствует высвобождению из них биологически активных веществ (гистамин, серотонин, лей-котриены, фактор, активирующий тромбоциты и др.), вызывающих бронхоспазм и способствующих развитию ранней и поздней стадии аллергических реакций и воспаления.Мометазон является синтетическим глюкокортикостероидом (ГКС) для местного применения. Оказывает противовоспалительное и противоаллергическое действие при применении в дозах, при которых не возникает системных эффектов. Тормозит высвобождение медиаторов воспаления. Повышает продукцию липомодулина, являющегося ингибитором фосфолипазы А, что обусловливает снижение высвобождения арахидоновой кислоты и, соответственно. угнетение синтеза продуктов метаболизма арахидоновой кислоты — циклических эндоперекисей, простагландинов. Предупреждает краевое скопление нейтрофилов, что уменьшает воспалительный экссудат и продукцию лимфокинов, тормозит миграцию макрофагов, приводит к уменьшению процессов инфильтрации и грануляции. Уменьшает воспаление за счет снижения образования субстанции хемотаксиса (влияние на «поздние» реакции аллергии), тормозит развитие аллергической реакции немедленного типа (обусловлено торможением продукции метаболитов арахидоновой кислоты и снижением высвобождения из тучных клеток медиаторов воспаления). Фармакокинетика Азеластина гидрохлорид. Биодоступность после иптраназального применения составляет около 40 %. Максимальная концентрация (Стах) в плазме крови после интраназального применения достигается через 2-3 часа. При применении интраназально в суточной дозе 0.56 мг азеластина гидрохлорида средняя равновесная концентрация азеластина гидрохлорида в плазме через 2 часа после приема составляет 0,65 нг/мл. Удвоение общей суточной дозы до 1.12 мг приводит к устойчивой средней концентрации азеластина в плазме, равной 1.09 нг/мл. Однако, несмотря на относительно высокое всасывание у пациентов, системное воздействие после интраназального применения приблизительно в 8 раз ниже, чем после перорального приема суточной дозы 4,4 мг азеластина гидрохлорида, являющейся терапевтической пероральной дозой для лечения аллергического ринита. Интраназальное применение у пациентов с аллергическим ринитом вызывает повышение уровня азеластина в плазме крови по сравнению со здоровыми субъектами. Другие фармакокинетические данные изучены при применении внутрь. Связь с белками крови 80 - 90%. Метаболизируется в печени путем окисления с участием системы цитохрома Р450 с образованием активного метаболита дезметилазеластина. Выводится в основном почками в виде неактивных метаболитов. Период полувыведения (Т1/2) азеластина - около 20 ч, его активного метаболита дезметилазеластина - около 45 ч.Мометазона фуроат. При интраназальном применении системная биодоступность момета-зона фуроата составляет < 1% (при чувствительности метода определения 0,25 пг/мл). Суспензия мометазона очень плохо всасывается в желудочно-кишечном тракте, и то небольшое количество суспензии мометазона, которое может попасть в желудочно-кишечный тракт после носовой ингаляции, еще до экскреции с мочой или желчыо подвергается активному первичному метаболизму.
Фармакологическое действие Цетиризин является конкурентным антагонистом гистамина, метаболитом гидроксизина, блокатором Н1-гистаминовых рецепторов. Ингибирует вазоактивный интестинальный пептид (ВИП), субстанцию П, нейропептиды, задействованные в развитии аллергической реакции. Предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, обладает противозудным и противоэкссудативным действием. Влияет на раннюю стадию аллергических реакций, ограничивает высвобождение медиаторов воспаления на "поздней" стадии аллергической реакции, уменьшает миграцию эозинофилов, нейтрофилов и базофилов. Уменьшает проницаемость капилляров, предупреждает развитие отека тканей, снимает спазм гладкой мускулатуры. Устраняет кожную реакцию на введение гистамина, специфических аллергенов, а также на охлаждение (при холодовой крапивнице). Снижает гистаминоиндуцированную бронхоконстрикцию при бронхиальной астме легкого течения. Практически не оказывает антихолинергического и антисеротонинергического действия. В терапевтических дозах практически не вызывает седативного эффекта. Терапевтический эффект развивается через 2 часа после приема, достигая максимума через 4 часа, и продолжается более 24 ч. На фоне курсового лечения толерантность к антигистаминному действию цетиризина не развивается. После прекращения лечения действие сохраняется до 3 сут. Фармакокинетика: Всасывание После приема внутрь быстро всасывается. Максимальная концентрация в плазме (Сmax) достигается через 1 ч. Прием препарата с пищей не влияет на величину абсорбции, но скорость абсорбции несколько снижается (время достижения Сmax увеличивается на 1 ч). Распределение Цетиризин связывается с белками плазмы крови на 93%. Объем распределения (Vd) - 0,5 л/кг. Выделяется с грудным молоком. Не кумулирует. Метаболизм В небольших количествах метаболизируется с образованием фармакологически неактивного метаболита (в отличие от других блокаторов Н1-гистаминовых рецепторов, метаболизирующихся в печени с участием системы изоферментов цитохрома Р450). Выведение 60% препарата выводится в неизмененном виде почками в течение 96 часов и около 10% выделяется через кишечник. Период полувыведения (T1/2) составляет 7-10 ч. Практически не удаляется при гемодиализе. Фармакокинетика в особых клинических случаях Т1/2 детей в возрасте 6-12 лет - 6 ч. У пациентов с нарушениями функции почек или печени выведение препарата замедляется, и увеличивается Т1/2.
Фармакологическое действие Фармакодинамика Блокатор гистаминовых Н1-рецепторов. Не блокирует холинергические и серотониновые рецепторы. Оказывает противоаллергическое действие, при применении в терапевтических дозах не проникает через ГЭБ, поэтому не вызывает сколько-нибудь значимого седативного эффекта. Цетиризин воздействует как на раннюю, так и на позднюю стадии аллергической реакции. Фармакокинетика Всасывание и распределение После приема внутрь цетиризин хорошо абсорбируется из ЖКТ. Прием одновременно с пищей практически не влияет на абсорбцию. Cmax цетиризина в крови достигается через 1 ч после приема и составляет 0,3 мкг/мл. Цетиризин в значительной степени связывается с белками плазмы. Метаболизм и выведение В незначительной степени метаболизируется в печени. T1/2 составляет около 10 ч, у лиц пожилого возраста - около 12 часов, у детей – 5-6 часов. Большая часть цетиризина выделяется с мочой в неизмененном виде. Фармакокинетика в особых клинических случаях T1/2 у лиц пожилого возраста составляет около 12 ч, у детей – 5-6 ч.
Фармакологическое действие Блокатор гистаминовых H1-рецепторов III поколения. Влияет на "раннюю" стадию аллергической реакции и уменьшает миграцию эозинофилов; ограничивает высвобождение медиаторов на "поздней" стадии аллергической реакции. Практически не оказывает антихолинергического и антисеротонинового действия. В терапевтических дозах не вызывает седативного эффекта. Фармакокинетика Быстро всасывается из ЖКТ, Cmax после приема внутрь достигается через 1 ч. Биодоступность цетиризина при приеме в виде таблеток и сиропа одинакова. Пища не влияет на полноту всасывания (AUC), но удлиняет на 1 ч время достижения Cmax и снижает величину Cmax на 23%. При приеме в дозе 10 мг 1 раз/сут в течение 10 сут Css в плазме составляет 310 нг/мл и отмечается через 0.5-1.5 ч после приема. Связывание с белками плазмы - 93% и не меняется при концентрации цетиризина в диапазоне 25-1000 нг/мл. Фармакокинетические параметры цетиризина меняются линейно при назначении его в дозе 5-60 мг. Vd- 0.5 л/кг. В небольших количествах метаболизируется в печени путем О-деалкилирования с образованием фармакологически неактивного метаболита (в отличие от других антагонистов Н1-гистаминовых рецепторов, которые метаболизируются в печени с помощью системы цитохромов). Не кумулирует. 2/3 дозы выводится в неизмененном виде почками и около 10% - с калом. Системный клиренс - 53 мл/мин. T1/2 у взрослых - 7-10 ч, у детей в возрасте от 6 до 12 лет - 6 ч, от 2 до 6 лет - 5 ч, от 6 мес до 2 лет - 3.1 ч. У пациентов пожилого возраста T1/2 увеличивается на 50%, а системный клиренс снижается на 40% (снижение функции почек). У больных с нарушением функции почек (КК<40 мл/мин) клиренс препарата уменьшается, а T1/2 удлиняется (так, у больных, находящихся на гемодиализе, общий клиренс снижается на 70% и составляет 0.3 мл/мин/кг, а T1/2 удлиняется в 3 раза), что требует соответствующего изменения режима дозирования. Практически не удаляется в ходе гемодиализа. У больных с хроническими заболеваниями печени (гепатоцеллюлярный, холестатический или билиарный цирроз печени) отмечается удлинение T1/2 на 50% и снижение общего клиренса на 40% (коррекция режима дозирования требуется только при сопутствующем снижении скорости клубочковой фильтрации). Проникает в грудное молоко.
Фармакологическое действие Ломилан - блокатор гистаминовых Н1-рецепторов для системного применения. Оказывает противоаллергическое, противозудное и антиэкссудативное действие. Уменьшает проницаемость капилляров, предупреждает развитие отека тканей, снимает спазмы гладкой мускулатуры. Не оказывает влияния на ЦНС и не вызывает привыкания. Действие препарата начинается через 30 мин после приема, достигает максимума через 8-12 ч и сохраняется в течение 24 ч.
Фармакологическое действие Лоратадин — блокатор Н1-гистаминовых рецепторов (длительного действия). Ингибирует высвобождение гистамина и лейкотриена С4 из тучных клеток. Предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций. Обладает антигистаминным, противоаллергическим, противозудным и противоэкссудативным действием. Уменьшает проницаемость капилляров, предупреждает развитие отека тканей, снимает спазм гладкой мускулатуры. Противоаллергический эффект развивается через 30 мин, достигает максимума через 8 — 12 ч и длится 24 ч. Не влияет на центральную нервную систему и не вызывает привыкания (т.к. не проникает через гематоэнцефалический барьер).
Фармакологическое действие Лекарственное средство обладает противозудным, антиэкссудативным действием. Не оказывает антисеротониновым и антихолинергическим действие. Предупреждает развитие и значительно облегчает течение различных аллергических реакций. Прием в указанных терапевтических дозах не вызывает седативного действия. Не влияет на показатели электрокардиограммы. Активное вещество – левоцетиризин – представитель группы конкурентных антагонистов гистамина. Полностью блокирует гистаминовые Н1-рецепторы и показывает высокий уровень избирательности к Н1-ГР. Оказывает влияние на аллергическую реакцию в гистаминозависимой стадии. Сдерживая эотаксины, которые стимулируют трансэндотелиальную миграциюэозинофилов, полностью блокируя экспрессию васкулярной молекулы клеточной адгезии 1, существенно снижает сосудистую проницаемость, миграцию эозинофилов и ограничивает процесс освобождения медиаторов воспаления.
Фармакологическое действие Эльцет – лекарственный препарат группы антигистаминных средств. В состав препарата входит активный компонент – левоцетиризин – левовращающий энантиомер цетиризина. Для левоцетиризина характерно высокое сродство к H1-гистаминовым рецепторам, вследствие чего он оказывает выраженное влияние на гистаминзависимую стадию аллергической реакции. Препарат конкурентно блокирует H1-гистаминовые рецепторы, способствует снижению проницаемости сосудистой стенки и уменьшает миграцию эозинофилов. Левоцетиризин препятствует связыванию гистамина с H1-гистаминовыми рецепторами, предотвращает развитие аллергической реакции. Препарат также эффективен на более поздних стадиях развития аллергической реакции, левоцетиризин способствует уменьшению зуда, гиперемии и экссудации. У пациентов с аллергическим ринитом препарат уменьшает ринорею, чихание, зуд и отек слизистой оболочки носа и носоглотки, облегчает носовое дыхание. Препарат не оказывает седативного действия, не обладает сродством к холинергическим и серотонинергическим рецепторам.
Фармакологическое действие Зиртек - селективный антагонист периферических гистаминовых H1-рецепторов, метаболит гидроксизина. Оказывает противоаллергическое действие, ингибируя позднюю фазу миграции клеток, участвующих в воспалительной реакции (в основном, эозинофилов); также снижает экспрессию молекул адгезии, таких как ICAM-1 и VCAM-1, которые являются маркерами аллергического воспаления. Подавляет действие других медиаторов и индукторов секреции гистамина, таких как PAF (тромбоцит-активирующий фактор) и субстанция Р.Зиртек подавляет кожные реакции у больных с холодовой крапивницей и дермографизмом. При применении препарата в дозе от 5 до 10 мг у больных с бронхиальной астмой легкой степени практически полностью блокировалось развитие бронхоспазма, вызванного высокой концентрацией гистамина, введенного в виде аэрозоля.Шестинедельное исследование с участием 168 больных с аллергическим ринитом в сочетании с бронхиальной астмой легкой и средней степени тяжести продемонстрировало эффективность цетиризина в дозе 10 мг при рините и показало безопасность применения цетиризина у больных с аллергическим ринитом и с бронхиальной астмой легкой и средней степени тяжести.Назначение цетиризина в дозах, превышающих в 6 раз суточную терапевтическую дозу (60 мг/сут), и плацебо в качестве контроля в течение 7 дней, не выявило удлинения интервала QT на ЭКГ.Действие препарата начинается через 20 мин после однократного приема в разовой дозе 10 мг у 50% больных и через 1 ч – у 95% и сохраняется в течение 24 ч; не обнаружено толерантности к его антигистаминному действию. Кожа восстанавливает свою нормальную реактивность к гистамину через 3 дня после прекращения приема препарата.Применение Зиртека в терапевтических дозах 10 мг/сут улучшало качество жизни больных с круглогодичным и сезонным аллергическим ринитом.