Товары Антибиотики от Россия

Фармакологическое действие Фармдействие:  Моноциклический бета-лактамный антибиотик. Ядром молекулы является альфа-метил-3-амино-моно-бактамная кислота. Подавляет синтез клеточной стенки, действует бактерицидно, устойчив к бета-лактамазам грамотрицательных бактерий. Активен в отношении грамотрицательных аэробных возбудителей (Salmonella spp., Shigella spp., Proteus spp., Escherichia coli, Klebsiella spp., Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Haemophilus influenzae, Pseudomonas aeruginosa, Entero-Citrobacter spp.), не действует на грамположительные микроорганизмы и анаэробы.Возможно назначение при аллергии к пенициллинам, цефалоспоринам и карбапенемам. Между азтреонамом и аминогликозидами существует перекрестная резистентность. Редко вызывает дисбактериоз.Фармакокинетика:  При в/м введении абсорбция - быстрая. TCmax - 1 ч. Cmax - после в/в введения 0.5, 1 и 2 г - 54, 90 и 204 мкг/мл соответственно. Проходит гистогематические барьеры и хорошо проникает в ткани. T1/2 - 1.7 ч (при нормальной функции почек), при нарушении выделительной функции и в пожилом возрасте - удлиняется. Проникает через ГЭБ при воспалении мозговых оболочек, проникает через плаценту, выделяется с грудным молоком. Незначительно метаболизируется в печени. 60-75% выводится почками в неизмененном виде, 12% - с желчью. При гемодиализе концентрация в крови снижается на 30-60%.

Фармакологическое действие Бактериостатический антибиотик из группы макролидов. При наружном применении оказывает антибактериальное и противоугревое действие. Обратимо связывается с 50S субъединицей рибосом, что нарушает образование пептидных связей между молекулами аминокислот и блокирует синтез белков микроорганизмов (не влияет на синтез нуклеиновых кислот). При применении в высоких дозах в зависимости от вида возбудителя может проявлять бактерицидное действие. Спектр действия включает грамположительные (Staphylococcus spp., Streptococcus spp., Bacillus anthracis, Corynebacterium diphtheriae) и грамотрицательные (Neisseria gonorrhoeae, Haemophilus influenzae, Bordetella pertussis, Brucella spp., Legionella spp.)микроорганизмы, а также Mycoplasma spp., Chlamidia spp., Treponema spp., Rickettsia spp. К препарату устойчивы грамотрицательные палочки Escherichia coli, Pseudomonas aeruginosa, а также Shigella spp., Bacteroides fragilis, Enterobacter spp. И др.

Фармакологическое действие Антибиотик группы полусинтетических пенициллинов широкого спектра действия. Представляет собой 4-гидроксильный аналог ампициллина. Оказывает бактерицидное действие. Активен в отношении аэробных грамположительных бактерий: Staphylococcus spp. (за исключением штаммов, продуцирующих пенициллиназу), Streptococcus spp; аэробных грамотрицательных бактерий: Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Escherichia coli, Shigella spp., Salmonella spp., Klebsiella spp. К амоксициллину устойчивы микроорганизмы, продуцирующие пенициллиназу. В комбинации с метронидазолом проявляет активность в отношении Helicobacter pylori. Полагают, что амоксициллин ингибирует развитие резистентности Helicobacter pylori к метронидазолу. Между амоксициллином и ампициллином существует перекрестная резистентность. Спектр антибактериального действия расширяется при одновременном применении амоксициллина и ингибитора бета-лактамаз клавулановой кислоты. В этой комбинации повышается активность амоксициллина в отношении Bacteroides spp., Legionella spp., Nocardia spp., Pseudomonas (Burkholderia) pseudomallei. Однако Pseudomonas aeruginosa, Serratia marcescens и множество других грамотрицательных бактерий остаются резистентными.

Фармакологическое действие Циклосерин оказывает противомикробное действие. Ингибирует синтез клеточной стенки грамположительных и грамотрицательных бактерий, включая Mycobacterium tuberculosis.

Фармакологическое действие Противомикробное средство - фторхинолон

Фармакологическое действие ЭРИТРОМИЦИН  - антибиотик из группы макролидов. Оказывает бактериостатическое действие. Однако в высоких дозах в отношении чувствительных микроорганизмов оказывает бактерицидное действие. Эритромицин обратимо связывается с рибосомами бактерий, подавляя тем самым синтез белка. Спектр действия включает грамположительные (Staphylococcus spp., продуцирующие и не продуцирующие пенициллиназу; Streptococcus spp., в т.ч. S.pneumoniae, Clostridium spp., Bacillus anthracis, Corynebacterium diphtheriae) и некоторые грамотрицательные бактерии (Neisseria gonorrhoeae, Haemophilus influenzae, Bordetella pertussis, Brucella spp., Legionella spp.), Mycoplasma spp., Chlamydia spp., Spirochaetaceae, Rickettsia spp. Устойчивы к эритромицину грамотрицательные палочки, в т.ч. Escherichia coli, Pseudomonas aeruginosa, а также Shigella spp., Salmonella spp.

Фармакологическое действие Комбинированный антибактериальный препарат для наружного применения. Содержит два антибиотика, оказывающих бактерицидное действие, неомицин и бацитрацин. Бацитрацин является полипептидным антибиотиком, который ингибирует синтез клеточной оболочки бактерий. Активен в отношении грамположительных (Streptococcus spp. /в т.ч. β-гемолитический стрептококк/, Staphylococcus spp.) и некоторых грамотрицательных микроорганизмов. Устойчивость к бацитрацину развивается редко. Неомицин является антибиотиком-аминогликозидом, который ингибирует синтез белков бактерий. Активен в отношении грамположительных и грамотрицательных бактерий. Благодаря использованию комбинации этих двух антибиотиков достигается широкий спектр действия препарата и синергизм действия в отношении ряда микроорганизмов, например, стафилококков.

Фармакологическое действие Эритромицин - антибиотик из группы макролидов. Действует бактериостатически. Спектр действия включает грамположительные (Staphylococcus spp., продуцирующие и непродуцирующие пенициллиназу; Streptococcus pneumoniae, Streptococcus spp., Bacillus anthracis, Clostridium spp., Corinebacterium diphtheriae) и некоторые грамотрицательные микроорганизмы (Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Bordetella pertussis, Haemophilus influenzae, Brucella spp., Treponema pallidum, Legionella pneumophila). Устойчивы к Эритромицину большинство грамотрицательных бактерий (Escherichia coli, Shigella, Salmonella spp.), микобактерии, мелкие и средние вирусы, грибы. Эритромицин переносится больными лучше, чем пенициллины, и может применяться при аллергии к пенициллинам. Устойчивость микроорганизмов к препарату развивается быстро. 

Фармакологическое действие Антибактериальные препараты для системного применения. Цефалоспорины I поколения.

Фармакологическое действие Фармакотерапевтическая группа: антибиотик-макролид Код АТХ: J01FA09 Фармакологические свойства Фармакодинамика Полусинтетический антибиотик группы макролидов. Оказывает антибактериальное действие, взаимодействуя с 50S рибосомальной субъединицей бактерий и подавляя синтез белка в микробной клетке. Действует на вне- и внутриклеточно расположенных возбудителей. Кларитромицин продемонстрировал высокую активность in vitro против стандартных и изолированных культур бактерий. Высокоэффективен в отношении многих аэробных и анаэробных грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов. Исследования, проведенные in vitro, подтверждают высокую эффективность кларитромицина в отношении Legionella pneumophila, Mycoplasma pneumoniae и Helicobacter pylori. Активность кларитромицина в отношении большинства штаммов перечисленных ниже микроорганизмов доказана в исследованиях in vitro и в клинической практике: аэробных грамположительных микроорганизмов: Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Listeria monocytogenes; аэробных грамотрицательных микроорганизмов: Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Moraxella catarrhalis, Neisseria gonorrheae, Legionella pneumophila; других микроорганизмов: Mycoplasma pneumoniae, Chlamydia pneumoniae (TWAR); микобактерий: Mycobacterium leprae, Mycobacterium chelonae, Mycobacterium kansasii, Mycobacterium fortuitum,  Mycobacterium avium complex (MAC): Mycobacterium avium, Mycobacterium intracellulare; Helicobacter pylori. К кларитромицину нечувствительны Enterobacteriaceae, Pseudomonas spp., а также другие, не разлагающие лактозу грамотрицательные бактерии. Продукция β-лактамазы не оказывает влияния на активность кларитромицина. Большинство штаммов стафилококков, резистентных к метициллину и оксациллину, обладает устойчивостью и к кларитромицину. Кларитромицин оказывает действие in vitro и в отношении большинства штаммов перечисленных ниже микроорганизмов: аэробные грамположительные микроорганизмы: Streptococcus agalactiae, Streptococcus spp. (группы C, F, G), Streptococcus spp. группы Viridans; аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Bordetella pertussis, Pasteurella multocida; анаэробные грамположительные микроорганизмы: Сlostridium perfringens, Peptococcus niger, Propionibacterium acnes; анаэробные грамотрицательные микроорганизмы: Bacteroides melaninogenicus; спирохеты: Borrelia burgdorferi, Treponema pallidum; кампилобактерии: Campylobacter jejuni. Основным метаболитом кларитромицина в организме человека является микробиологически активный метаболит 14-гидроксикларитромицин. Микробиологическая активность метаболита такая же, как у исходного вещества, или в 1-2 раза слабее в отношении большинства микроорганизмов. Исключение составляет Нaemophilus influenzae, в отношении которого эффективность метаболита в 2 раза выше. Исходное вещество и его основной метаболит оказывают либо аддитивный, либо синергический эффект в отношении Нaemophilus influenzae в условиях in vitro и in vivo в зависимости от культуры бактерий. Фармакокинетика Всасывание и распределение При приеме внутрь кларитромицин быстро и активно всасывается в желудочно-кишечном тракте. Абсолютная биодоступность составляет 50 %. При многократном приеме дозы препарата кумуляции не обнаружено, и характер метаболизма в организме человека не изменяется. Пища замедляет всасывание, прием пищи непосредственно перед приемом препарата увеличивает биодоступность в среднем на 25 %. При приеме препарата в дозе 500 мг 2 раза в сутки максимальные равновесные концентрации (Сmax) кларитромицина и 14-гидроксикларитромицина достигались после приема пятой дозы и составляли в среднем 2,7-2,9 мкг/мл и 0,83-0,88 мкг/мл соответственно. Кларитромицин связывается с белками плазмы крови на 70 % в концентрации от 0,45 мкг/мл до 4,5 мкг/мл. При концентрации 45 мкг/мл степень связывания снижается до 41 %, вероятно в результате насыщения мест связывания. Это наблюдается только при концентрациях, многократно превышающих терапевтическую. Кларитромицин и 14-гидроксикларитромицин хорошо распределяется во все ткани и жидкости организма. После перорального приема кларитромицина его содержание в спинномозговой жидкости остается невысоким (при нормальной проницаемости ГЭБ 1-2 % от уровня в сыворотке крови). Содержание в тканях обычно в несколько раз больше его содержания в сыворотке крови. Метаболизм и выведение Кларитромицин метаболизируется в системе цитохрома Р450 с участием изоферментов СYP3A4, СYP3A5, СYP3A7 с образованием основного микробиологически активного метаболита 14-гидроксикларитромицина. При многократном приеме дозы препарата характер метаболизма в организме человека не изменяется. При равновесном состоянии концентрация 14-гидроксикларитромицина не увеличивается пропорционально дозам кларитромицина, а периоды полувыведения (Т1/2) кларитромицина и его основного метаболита увеличиваются с повышением дозы. Нелинейный характер фармакокинетики кларитромицина связан с уменьшением образования 14-гидроксилированного и N-деметилированного метаболитов при применении более высоких доз, что указывает на нелинейность метаболизма кларитромицина при приеме в высоких дозах. При приеме в дозе 500 мг 2 раза в сутки Т1/2 кларитромицина и 14-гидроксикларитромицина составляют соответственно 4,5-4,8 ч и 6,9-8,7 ч. Выводится почками и кишечником (20-30 % в неизменной форме, остальное – в виде метаболитов). При однократном приеме 250 мг и 1200 мг выводится почками 37,9 % и 46 %, кишечником 40,2 % и 29,1 % соответственно. Фармакокинетика в особых клинических случаях Заболевания печени У пациентов со средней и тяжелой степенью нарушения функции печени, но с сохраненной функцией почек, корректировки дозы кларитромицина не требуется, равновесные концентрации (Сss) и системный клиренс кларитромицина не отличаются от этих показателей у здоровых пациентов. Сss  14-гидроксикларитромицина у людей с нарушениями функции печени ниже, чем у здоровых. Заболевания почек У пациентов с нарушениями функции почек увеличивается Сmax  и Сmin   в плазме крови, Т1/2, площадь под кривой «концентрация-время» (AUC) кларитромицина и 14-гидроксикларитромицина. Константа элиминации и выведение почками уменьшаются. Степень изменений этих параметров зависит от степени нарушения функции почек. Пациенты пожилого возраста У пациентов пожилого возраста концентрация кларитромицина и 14-гидроксикларитромицина в крови был выше, а выведение медленнее, чем у молодых людей. Считают, что изменения фармакокинетики у пожилых больных связаны, в первую очередь, с изменениями клиренса креатинина и функционального состояния почек, а не с возрастом пациентов. ВИЧ-инфекция Сss  кларитромицина и 14-гидроксикларитромицина у больных с ВИЧ-инфекцией, получавших кларитромицин в обычных дозах (500 мг 2 раза в сутки), были сходными с таковыми у здоровых людей. Однако при применении кларитромицина и в более высоких дозах, которые могут потребоваться для лечения микобактериальных инфекций, концентрации антибиотика могут значительно превышать обычные. У больных с ВИЧ-инфекцией, принимавших кларитромицин в дозе 1 г в сутки и 2 г в сутки в 2 приема, Сmax обычно составляли 2-4 мкг/мл и 5-10 мкг/мл, соответственно. При применении препарата в более высоких дозах отмечалось удлинение Т1/2  по сравнению с таковым у здоровых людей, получавших кларитромицин в обычных дозах. Увеличение концентраций в плазме и длительности периода полувыведения, при назначении кларитромицина в более высоких дозах, согласуется с известной нелинейностью фармакокинетики препарата.

Фармакологическое действие Амоксиклав — комбинация амоксициллина (полусинтетического антибиотика пенициллинового ряда широкого спектра действия) и клавулановой кислоты (необратимого ингибитора β-лактамаз, образующего с ферментами неактивные комплексные соединения и предупреждающего разрушение амоксициллина). Клавуланат калия имеет слабую антибактериальную активность и не влияет на механизм действия амоксициллина. Поскольку клавулановая кислота подавляет β-лактамазы, которые обычно инактивируют амоксициллин, то комбинация амоксициллина и клавулановой кислоты эффективна относительно многих продуцирующих β-лактамазы микроорганизмов, устойчивых к амоксициллину. Амоксиклав обладает широким спектром антибактериальной активности. Комбинация активна как in vitro, так и в случае клинических инфекций относительно непродуцирующих и продуцирующих пенициллиназу грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов: •грамположительные аэробы: чувствительные к пенициллину штаммы Streptococcus pneumonie, Streptococcus pyogenes, чувствительные к метициллину штаммы Staphylococcus aureus, Listeria spp., Enterococcus faecalis, Enterococcus faecium, Corynebacterium spp.; •грамположительные анаэробы: Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Clostridium perfringens, Actinomyces israelli; •грамотрицательные аэробы: Haemophillus influenzae, Moraxella catarrhalis, Escherichia coli, Klebsiella spp., Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidіs, Pasteurella multocida, Salmonella spp., Shigella spp., Vibrio cholerae, Helicobacter pylori, Bordetella pertussis;  •грамотрицательные анаэробы: Bacteroides spp., Fusobacterium spp., Prevotella spp. К Амоксиклаву резистентны Pseudomonas aeruginosa, устойчивы к метициллину штаммы Staphylococcus aureus, Legionella spp., Chlamydia spp., Mycoplasma spp.  Фармакокинетика. Основные фармакокинетические параметры амоксициллина и клавулановой кислоты сходны; их комбинация не влияет на фармакокинетику друг друга. Оба компонента хорошо абсорбируются после перорального приема; пища незначительно влияет на степень абсорбции (если препарат применять в начале приема пищи, абсорбция клавулановой кислоты увеличивается). Cmax в плазме при применении препарата Амоксиклав в форме порошка для оральной суспензии достигается примерно через 1–2 ч после приема препарата и составляет для амоксициллина (в зависимости от дозы) 3–12 мкг/мл, для клавулановой кислоты – около 2 мкг/мл. Cmax в плазме после болюсной инъекции препарата Амоксиклав (при применении препарата Амоксиклав в форме порошка для р-ра для инъекций) 1000 мг/200 мг составляет 105,4 мкг/мл для амоксициллина и 28,5 мкг/мл — для клавулановой кислоты. Амоксиклав 2X: Cmax в плазме крови достигается через 1–2,5 ч после приема. Амоксиклав Квиктаб: Cmax в плазме достигается примерно через 1–2 ч после приема препарата. Оба компонента характеризуются большим объемом распределения в жидкостях и тканях организма (легкие, экссудат среднего уха, секрет верхнечелюстных синусов, секрет околоносовых пазух, плевральная и перитонеальная жидкость, предстательная железа, миндалины, мокрота, бронхиальный секрет, печень, желчный пузырь, матка, яичники, синовиальная жидкость), за исключением головного мозга и СМЖ (амоксициллин и клавулановая кислота не проникают через ГЭБ при невоспаленных мозговых оболочках). Достигается высокая концентрация препарата в моче. Оба компонента проникают через плацентарный барьер и присутствуют в небольшом количестве в грудном молоке. Амоксициллин и клавулановая кислота характеризуются низким связыванием с белками плазмы (17–20 и 22–30% соответственно). Оба компонента выделяются почками; амоксициллин метаболизируется на 10–20%, а клавулановая кислота — почти на 50%. Небольшое количество может выводиться через кишечник и легкие. T½ амоксициллина и клавулановой кислоты составляет 78 и 60–70 мин соответственно, возрастая соответственно до 7,5 и 4,5 ч у больных с тяжелыми нарушениями функции почек. Оба вещества хорошо выводятся при гемодиализе, однако незначительно — при перитонеальном диализе.

Фармакологическое действие Противомикробное средство - фторхинолон

Фармакологическое действие ТАЗОЦИН - комбинированный антибиотик широкого спектра действия, устойчивый к действию β-лактамаз, содержащий пиперациллин и тазобактам. Пиперациллин представляет собой полусинтетический бактерицидный антибиотик широкого спектра действия, проявляющий активность в отношении многих грамположительных и грамотрицательных аэробных и анаэробных бактерий. Ингибирует синтез мембраны клеточной стенки микроорганизма. Тазобактам - сульфоновое производное триазолметилпенициллановой кислоты, является мощным ингибитором многих β-лактамаз (включая плазмидные и хромосомные β-лактамазы), которые часто вызывают устойчивость к пенициллинам и цефалоспоринам, в т.ч. к цефалоспоринам III поколения. Присутствие тазобактама в составе комбинированного препарата Тазоцина усиливает противомикробную активность и расширяет спектр действия пиперациллина за счет включения в него многих бактерий-продуцентов β-лактамазы, которые обычно устойчивы к пиперациллину и другим бета-лактамным антибиотикам. Таким образом, Тазоцин сочетает свойства антибиотика широкого спектра действия и ингибитора β-лактамаз. Тазоцин активен в отношении грамотрицательных бактерий, продуцирующих и не продуцирующих β-лактамазы штаммов Escherichia coli, Citrobacter spp. (в т.ч. Citrobacter freundii, Citrobacter diversus), Klebsiella spp. (в т.ч. Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae), Enterobacter spp. (в т.ч. Enterobacter cloacae, Enterobacter aerogenes), Proteus vulgaris, Proteus mirabilis, Providencia rettgery, Providencia stuartii, Plesiomonas shigelloides, Morganella morganii, Serratia spp. (в т.ч. Serratia marcescens, Serratia liquifaciens), Salmonella spp., Shigella spp., Pseudomonas spp. (в т.ч. Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas cepacia, Pseudomonas fluorescens), Xanthamonas maltophilia, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Moraxella spp. (в т.ч. Branhamella catarrhalis), Acinetobacter spp., Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Pasteurella multocida, Yersinia spp., Campylobacter spp., Gardnerel a vaginalis; грамположительных бактерий, продуцирующих и не продуцирующих β-лактамазу штаммов Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus bovis, Streptococcus agalactiae, Streptococcus viridance группы С, группы G), Enterococcus spp. (Enterococcus faecalis, Enterococcus faecium), Staphylococcus aureus (чувствительный к метициллину), Staphylococcus saprophyticus, Staphylococcus epidermidis (коагулаза-негативные), Corynebacteria spp., Listeria monicytogenes, Nocardia spp; анаэробных бактерий, продуцирующих и не продуцирующих β-лактамазу, таких как Bacteroides spp. (Bacteroides bivius, Bacteroides disiens, Bacteroides capillosus, Bacteroides melaninogenicus, Bacteroides oralis, Bacteroides fragilis, Bacteroides vulgatus, Bacteroides distasonis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides uniformis, Bacteroides asaccharolyticus), Peptostreptococcus spp., Fusobacterium spp., Eubacterium spp., Clostridium spp. (в т.ч. Clostridium difficile, Clostridium perfringens), Veilonella spp. и Actynomyces spp. In vitro был отмечен синергизм активности комбинации пиперациллин/тазобактам и аминогликозидов в отношении мультирезистентных Pseudomonas aeruginosa. 

Фармакологическое действие Цефалоспориновый антибиотик III поколения для парентерального введения. Действует бактерицидно. Механизм действия связан с нарушением синтеза мукопептида клеточной стенки микроорганизмов. Обладает широким спектром противомикробного действия. Препарат активен в отношении грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, устойчивых к другим антибиотикам: Staphylococcus spp. (в т.ч. Staphylococcus aureus, включая штаммы, образующие пенициллиназу, за исключением штаммов, устойчивых к метициллину), Staphylococcus epidermidis (за исключением штаммов, устойчивых к метициллину), Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes (бета-гемолитические стрептококки группы A), Streptococcus agalactiae (стрептококки группы В), Enterococcus spp ., Enterobacter spp ., Escherichia coli, Haemophilus influenzae (в т.ч. штаммы, образующие пенициллиназу), Haemophilus parainfluenzae, Moraxella catarrhalis, Klebsiella spp. (в т.ч. Klebsiella pneumoniae, Klebsiella oxytoca), Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae (в т.ч. штаммы, образующие пенициллиназу), Acinetobacter spp., Corynebacterium diphtheriae, Erysipelothrix rhusiopathiae, Eubacter spp., Propionibacterium spp., Clostridium spp. (в т.ч. Clostridium perfringens), Citrobacter spp., Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia spp. (в т. ч . Providencia rettgeri), Serratia spp., некоторых штаммов Pseudomonas aeruginosa, Neisseria meningitidis, Bacteroides spp. (в т. ч . некоторые штаммы Bacteroides fragilis), Fusobacterium spp. (в т. ч. Fusobacterium nucleatum), Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp. Непостоянно влияет на некоторые штаммы Pseudomonas aeruginosa, Acinetobacter spp., Helicobacter pylori, Bacteroides fragilis, Clostridium difficile. Устойчив к большинству бета-лактамаз грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов. 

Фармакологическое действие ТАЗОЦИН  - комбинированный антибиотик широкого спектра действия, устойчивый к действию β-лактамаз, содержащий пиперациллин и тазобактам. Пиперациллин представляет собой полусинтетический бактерицидный антибиотик широкого спектра действия, проявляющий активность в отношении многих грамположительных и грамотрицательных аэробных и анаэробных бактерий. Ингибирует синтез мембраны клеточной стенки микроорганизма. Тазобактам - сульфоновое производное триазолметилпенициллановой кислоты, является мощным ингибитором многих β-лактамаз (включая плазмидные и хромосомные β-лактамазы), которые часто вызывают устойчивость к пенициллинам и цефалоспоринам, в т.ч. к цефалоспоринам III поколения. Присутствие тазобактама в составе комбинированного препарата Тазоцина усиливает противомикробную активность и расширяет спектр действия пиперациллина за счет включения в него многих бактерий-продуцентов β-лактамазы, которые обычно устойчивы к пиперациллину и другим бета-лактамным антибиотикам. Таким образом, Тазоцин сочетает свойства антибиотика широкого спектра действия и ингибитора β-лактамаз. Тазоцин активен в отношении грамотрицательных бактерий, продуцирующих и не продуцирующих β-лактамазы штаммов Escherichia coli, Citrobacter spp. (в т.ч. Citrobacter freundii, Citrobacter diversus), Klebsiella spp. (в т.ч. Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae), Enterobacter spp. (в т.ч. Enterobacter cloacae, Enterobacter aerogenes), Proteus vulgaris, Proteus mirabilis, Providencia rettgery, Providencia stuartii, Plesiomonas shigelloides, Morganella morganii, Serratia spp. (в т.ч. Serratia marcescens, Serratia liquifaciens), Salmonella spp., Shigella spp., Pseudomonas spp. (в т.ч. Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas cepacia, Pseudomonas fluorescens), Xanthamonas maltophilia, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Moraxella spp. (в т.ч. Branhamella catarrhalis), Acinetobacter spp., Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Pasteurella multocida, Yersinia spp., Campylobacter spp., Gardnerel a vaginalis; грамположительных бактерий, продуцирующих и не продуцирующих β-лактамазу штаммов Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus bovis, Streptococcus agalactiae, Streptococcus viridance группы С, группы G), Enterococcus spp. (Enterococcus faecalis, Enterococcus faecium), Staphylococcus aureus (чувствительный к метициллину), Staphylococcus saprophyticus, Staphylococcus epidermidis (коагулаза-негативные), Corynebacteria spp., Listeria monicytogenes, Nocardia spp; анаэробных бактерий, продуцирующих и не продуцирующих β-лактамазу, таких как Bacteroides spp. (Bacteroides bivius, Bacteroides disiens, Bacteroides capillosus, Bacteroides melaninogenicus, Bacteroides oralis, Bacteroides fragilis, Bacteroides vulgatus, Bacteroides distasonis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides uniformis, Bacteroides asaccharolyticus), Peptostreptococcus spp., Fusobacterium spp., Eubacterium spp., Clostridium spp. (в т.ч. Clostridium difficile, Clostridium perfringens), Veilonella spp. и Actynomyces spp. In vitro был отмечен синергизм активности комбинации пиперациллин/тазобактам и аминогликозидов в отношении мультирезистентных Pseudomonas aeruginosa. 

Фармакологическое действие Комбинированный антибактериальный препарат группы пенициллинов пролонгированного действия, разрушающихся пенициллиназой. В основе механизма действия лежит нарушение синтеза пептидогликана - мукопептида клеточной оболочки, что приводит к ингибированию синтеза клеточной стенки микроорганизма, подавлению роста и размножения бактерий. Активен в отношении: Грамположительных бактерий: Staphylococcus spp. (не образующих пенициллиназу). Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus pneumoniae). Corynebacterium diphtheriae. Bacillus anthracis. Грамотрицательных бактерий: Neisseria gonorrhoeae. Neisseria meningitidis. Actinomyces israelii. Treponema spp. Анаэробных спорообразующих палочек. Лейшманий. К препарату устойчивы Staphylococcus spp., продуцирующие пенициллиназу.

Фармакологическое действие Антибактериальный препарат группы фторхинолонов. Оказывает бактерицидное действие. Механизм действия обусловлен ингибированием бактериальных топоизомераз II и IV, что приводит к нарушению синтеза ДНК микробной клетки и, как следствие, к гибели микробной клетки. Минимальные бактерицидные концентрации препарата в целом сопоставимы с его МИК. In vitro препарат активен в отношении широкого спектра грамотрицательных и грамположительных микроорганизмов, анаэробов, кислотоустойчивых бактерий и атипичных форм, таких как Mycoplasma spp., Chlamydia spp., Legionella spp., а также бактерий, резистентных к β-лактамным и макролидным антибиотикам. К Авелоксу чувствительны грамположительные аэробные бактерии: Streptococcus pneumoniae (включая штаммы, устойчивые к пенициллину и макролидам), Streptococcus pyogenes (группа А)*, Streptococcus milleri, Streptococcus mitis, Streptococcus agalactiae*, Streptococcus dysgalactiae, Streptococcus anginosus*, Streptococcus constellatus*, Staphylococcus aureus (включая чувствительные к метициллину штаммы)*, Staphylococcus cohnii, Staphylococcus epidermidis (включая чувствительные к метициллину штаммы), Staphylococcus haemolyticus, Staphylococcus hominis, Staphylococcus saprophyticus, Staphylococcus simulans, Corynebacterium diphtheriae, Enterococcus faecalis (только штаммы, чувствительные к ванкомицину и гентамицину)*; грамотрицательные аэробные бактерии: Haemophilus influenzae (включая штаммы, продуцирующие и непродуцирующие β-лактамазы)*, Haemophilus parainfluenzae*, Klebsiella pneumoniae*, Moraxella catarrhalis (включая штаммы, продуцирующие и непродуцирующие β-лактамазы)*, Escherichia coli*, Enterobacter cloacae*, Bordetella pertussis, Klebsiella oxytoca, Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter intermedius, Enterobacter sakazaki, Proteus mirabilis*, Proteus vulgaris, Morganella morganii, Providencia rettgeri, Providencia stuartii, Gardnerella vaginalis; анаэробные бактерии: Bacteroides distasonis, Bacteroides eggerthii, Bacteroides fragilis*, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron*, Bacteroides uniformis, Fusobacterium spp., Peptostreptococcus spp.*, Porphyromonas spp. (в т.ч. Porphyromonas anaerobius, Porphyromonas asaccharolyticus, Porphyromonas magnus), Prevotella spp., Propionibacterium spp., Clostridium perfringens*, Clostridium ramosum;атипичные бактерии: Chlamydia pneumoniae*, Mycoplasma pneumoniae*, Legionella pneumophila*, Coxiella burnettii, Chlamydia trachomatis, Mycoplasma hominis, Mycoplasma genitalium. Моксифлоксацин менее активен в отношении Staphylococcus aureus (штаммы, резистентные к метициллину/офлоксацину)*, Staphylococcus epidermidis (штаммы, резистентные к метициллину/офлоксацину)*, Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas fluorescens, Burkholderia cepacia, Stenotrophomonas maltophilia, Neisseria gonorrhoea. Механизмы, приводящие к развитию устойчивости к пенициллинам, цефалоспоринам, аминогликозидам, макролидам и тетрациклинам, не нарушают антибактериальную активность моксифлоксацина. Перекрестной устойчивости между этими группами антибактериальных препаратов и моксифлоксацином не отмечается. До сих пор также не наблюдалось случаев плазмидной устойчивости. Общая частота развития устойчивости очень незначительна (10-7-10-10). Резистентность к моксифлоксацину развивается медленно путем множественных мутаций. Многократное воздействие моксифлоксацина на микроорганизмы в концентрациях ниже МИК сопровождается лишь незначительным увеличением МИК. Отмечаются случаи перекрестной устойчивости к хинолонам. Тем не менее, некоторые устойчивые к другим хинолонам грамположительные и анаэробные микроорганизмы чувствительны к моксифлоксацину.

Фармакологическое действие Оптически активный левовращающий изомер офлоксацина - L-офлоксацин (S-(-)-энантиомер). Обладает широким спектром противомикробной активности. Блокирует бактериальную топоизомеразу IV и ДНК-гиразу (топоизомеразу II). Нарушает суперспирализацию и сшивку разрывов ДНК, вызывает глубокие морфологические изменения в цитоплазме, клеточной стенке. В концентрациях, эквивалентных или превышающих минимальные подавляющие концентрации (МПК), чаще всего оказывает бактерицидное действие. Основной механизм развития резистентности связан с мутацией гена gyr-A с возможным развитием перекрестной резистентности между левофлоксацином и другими фторхинолонами. Перекрестная резистентность между левофлоксацином и антибактериальными препаратами других классов обычно не возникает. 

Фармакологическое действие Антибиотик широкого спектра действия; содержит полусинтетический пенициллин амоксициллин и необратимый ингибитор β-лактамаз клавулановую кислоту. Клавулановая кислота образует стойкий инактивированный комплекс с этими ферментами и обеспечивает устойчивость амоксициллина к воздействию β-лактамаз, продуцируемых микроорганизмами. Клавулановая кислота, подобная по структуре бета-лактамным антибиотикам, обладает слабой собственной антибактериальной активностью. Амоксиклав активен в отношении чувствительных к амоксициллину штаммов, включая штаммы, продуцирующие β-лактамазы, в т.ч. аэробные грамположительные бактерии: Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus viridans, Streptococcus bovis, Enterococcus spp., Staphylococcus aureus (кроме метициллин-резистентных штаммов), Staphylococcus epidermidis (кроме метициллин-резистентных штаммов), Staphylococcus saprophyticus, Listeria spp.;аэробные грамотрицательные бактерии: Bordetella pertussis, Brucella spp., Campylobacter jejuni, Escherichia coli, Gardnerella vaginalis, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae, Helicobacter pylori, Klebsiella spp., Moraxella catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Pasteurella multocida, Proteus spp., Salmonella spp., Shigella spp., Vibrio cholerae, Yersinia enterocolitica, Eikenella corrodens; грамположительные анаэробы: Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Clostridium spp., Actinomyces israelii, Fusobacterium spp., Prevotella spp.,грамотрицательные анаэробы: Bacteroides spp.

Фармакологическое действие Антибиотик группы линкозамидов. В терапевтических дозах действует бактериостатически. При более высоких концентрациях оказывает бактерицидное действие. Подавляет синтез белка в микробной клетке. Активен преимущественно в отношении аэробных грамположительных бактерий: Staphylococcus spp. (в т.ч. штаммы, продуцирующие пенициллиназу), Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus pneumoniae /за исключением Enterococcus faecalis/), Corynebacterium diphtheriae; анаэробных бактерий Clostridium spp., Bacteroides spp. Линкомицин активен также в отношении Mycoplasma spp. К линкомицину устойчивы большинство грамотрицательных бактерий, грибы, вирусы, простейшие. Устойчивость вырабатывается медленно. Между линкомицином и клиндамицином существует перекрестная резистентность. Фармакокинетика После приема внутрь 30-40% абсорбируется из ЖКТ. Прием пищи замедляет скорость и степень всасывания. Линкомицин широко распределяется в тканях (включая костную) и жидкостях организма. Проникает через плацентарный барьер. Частично метаболизируется в печени. T1/2 составляет около 5 ч. Выводится в неизмененном виде и в виде метаболитов с мочой, желчью и калом.

Фармакологическое действие Клинико-фармакологическая группа: Антибиотик группы макролидов - азалид Фармако-терапевтическая группа: Антибиотик - азалид Фармакологическое действие Бактериостатический антибиотик группы макролидов-азалидов. Обладает широким спектром антимикробного действия. Механизм действия азитромицина связан с подавлением синтеза белка микробной клетки. Связываясь с 50S-субъединицей рибосомы, угнетает пептидтранслоказу на стадии трансляции и подавляет синтез белка, замедляя рост и размножение бактерий. В высоких концентрациях оказывает бактерицидное действие. Обладает активностью в отношении ряда грамположительных, грамотрицательных, анаэробов, внутриклеточных и других микроорганизмов. Микроорганизмы могут изначально быть устойчивыми к действию антибиотика или могут приобретать устойчивость к нему. В большинстве случаев препарат Сумамед® активен в отношении аэробных грамположительных бактерий: Staphylococcus aureus (метициллин-чувствительные штаммы), Streptococcus pneumoniae (пенициллин-чувствительные штаммы), Streptococcus pyogenes; аэробных грамотрицательных бактерий: Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Legionella pneumophila, Moraxella catarrhalis, Pasteurella multocida, Neisseria gonorrhoeae; анаэробных бактерий: Clostridium perfringens, Fusobacterium spp., Prevotella spp., Porphyromonas spp.; других микроорганизмов: Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Mycoplasma pneumoniae, Mycoplasma hominis, Mycoplasma genitalium, Borrelia burgdorferi. Микроорганизмы, способные развить устойчивость к азитромицину: грамположительные аэробы - Streptococcus pneumoniae (пенициллин-устойчивые штаммы). Изначально устойчивые микроорганизмы: грамположительные аэробы - Enterococcus faecalis, Staphylococci (метициллин-устойчивые штаммы стафилококка проявляют очень высокую степень устойчивости к макролидам); грамположительные бактерии, устойчивые к эритромицину; анаэробы - Bacteroides fragilis. Фармакокинетика Всасывание После приема внутрь азитромицин хорошо всасывается и быстро распределяется в организме. После однократного приема в дозе 500 мг биодоступность составляет 37% за счет эффекта "первого прохождения" через печень. Cmax в плазме крови достигается через 2-3 ч и составляет 0.4 мг/л. Распределение Связывание с белками обратно пропорционально концентрации в плазме крови и составляет 7-50%. Кажущийся Vd составляет 31.1 л/кг. Проникает через мембраны клеток (эффективен при инфекциях, вызванных внутриклеточными возбудителями). Транспортируется фагоцитами к месту инфекции, где высвобождается в присутствии бактерий. Легко проникает через гистогематические барьеры и поступает в ткани. Концентрация в тканях и клетках в 10-50 раз выше, чем в плазме, а в очаге инфекции - на 24-34% больше, чем в здоровых тканях. Метаболизм В печени деметилируется, теряя активность. Выведение T1/2 очень длинный - 35-50 ч. T1/2 из тканей значительно больше. Терапевтическая концентрация азитромицина сохраняется до 5-7 дней после приема последней дозы. Азитромицин выводится, в основном, в неизмененном виде - 50% через кишечник, 6% почками.