Лекарства для глаз

Фармакологическое действие Оказывает выраженное противовоспалительное, противоаллергическое и десенсибилизирующее действие. Дексаметазон активно подавляет воспалительные процессы, угнетая выброс эозинофилами медиаторов воспаления, миграцию тучных клеток и уменьшая проницаемость капилляров. Препарат не обладает минералокортикоидной активностью.

Фармакологическое действие Неселективный бета-адреноблокатор для местного применения в офтальмологии. Не обладает внутренней симпатомиметической и мембраностабилизирующей активностью. Препарат снижает как нормальное, так и повышенное внутриглазное давление за счет уменьшения образования внутриглазной жидкости. Не оказывает влияния на размер зрачка и аккомодацию. Действие препарата проявляется через 20 мин после закапывания в конъюнктивальный мешок. Максимальное снижение внутриглазного давления развивается через 1-2 ч и сохраняется в течение 24 ч. Фармакокинетика Всасывание При местном применении тимолол быстро проникает через роговицу. После инстилляции глазных капель Cmax тимолола в водянистой влаге передней камеры глаза достигается через 1-2 ч. В незначительном количестве поступает в системный кровоток путем абсорбции через сосуды конъюнктивы, слизистой носа и слезного тракта. Выведение Метаболиты тимолола выводятся преимущественно почками. Фармакокинетика в особых клинических случаях У новорожденных и детей младшего возраста Cmax в плазме крови существенно превышает таковую у взрослых.

Фармакологическое действие Местноанестезирующее действие обусловлено блокадой вольтажзависимых Na+-каналов, что препятствует генерации импульсов в окончаниях чувствительных нервов и проведению болевых импульсов по нервным волокнам. После инсталляции в конъюнктивальный мешок местноанестезирующее действие достигается через 2-3 мин и продолжается не менее 6-8 мин.

 

Фармакологическое действие Синтетический фторированный ГКС для местного применения в офтальмологии. Препарат оказывает выраженное противовоспалительное и противоаллергическое действие. Дексаметазон взаимодействует со специфическими белковыми рецепторами в тканях-мишенях, регулируя таким образом экспрессию кортикостероидозависимых генов и влияя в дальнейшем на синтез белка. Стабилизирует лизосомальные ферменты мембран лейкоцитов и тормозит высвобождение ферментов. Тормозит синтез кининов, митоз и миграцию лейкоцитов. Ингибирует синтез антител и нарушает распознавание антигена. Все эти механизмы участвуют в подавлении воспалительной реакции в тканях в ответ на механическое, химическое или иммунное повреждение. Продолжительность противовоспалительного действия после закапывания 1 капли препарата составляет 4-8 ч. Фармакокинетика Всасывание При местном применении системная абсорбция низкая. Мосле закапывания в конъюнктивальный мешок хорошо проникает в эпителий роговицы и конъюнктиву. При этом в водянистой влаге глаза достигаются терапевтические концентрации; при воспалении или повреждении слизистой оболочки скорость пенетрации увеличивается. Распределение и метаболизм Около 60-70% дексаметазона, поступающего в системный кровоток, связывается с белками плазмы. Метаболизирустся в печени под действием изофермента CYP3A4. Выведение Метаболиты выводятся через кишечник. T1/2 составляет в среднем 3.6±0.9 ч.

Фармакологическое действие Комбинированный противоглаукомный препарат. Пилокарпин - м-холиномиметик, при местном применении вызывает сокращение гладкой мускулатуры круговой мышцы радужной оболочки глаза и цилиарной мышцы, что приводит к увеличению угла передней камеры глаза, изменению конфигурации трабекулярной зоны. Это способствует усилению оттока внутриглазной жидкости из передней камеры глаза и уменьшению внутриглазного давления. Тимолола малеат - бета-адреноблокатор, предупреждает стимулирующее влияние катехоламинов на ?-адренорецепторы. Снижает внутриглазное давление за счет уменьшения образования внутриглазной жидкости. Пилокарпин и тимолол при комбинации в одном препарате взаимно усиливают действие друг друга. При местном применении Фотил уменьшает и повышенное, и нормальное внутриглазное давление безотносительно к наличию глаукомы. После однократного применения разовой дозы препарата Фотил внутриглазное давление начинает уменьшаться через 30 мин, максимальный эффект обычно достигается через 2 ч, действие препарата сохраняется в течение 20 ч. Фармакокинетика Тимолол Быстро проникает через роговицу. Уменьшая образование внутриглазной жидкости, снижает скорость выведения пилокарпина из глаза. Пилокарпин Хорошо проникает через роговицу. C max во внутриглазной жидкости достигается через 30 мин. Пилокарпин связывается в большинстве тканей глаза, что продлевает его период полувыведения из глаза, который составляет от 1.5 до 2.5 ч. Пилокарпин в неизмененном виде выводится из тканей глаза вместе с внутриглазной жидкостью. В плазме крови и печени быстро гидролизуется в неактивную форму. T 1/2 из плазмы крови - менее 0.5 ч.

Фармакологическое действие Комбинированный противоглаукомный препарат. Пилокарпин - м-холиномиметик. При закапывании в глаз пилокарпин вызывает миоз, спазм аккомодации и снижает внутриглазное давление. Снижение внутриглазного давления обусловлено сокращением цилиарной мышцы и мышцы радужной оболочки глаза, которое приводит к расширению угла передней камеры глаза и изменяет физическую структуру трабекулярной сети, облегчая отток водянистой влаги. Этот эффект сохраняется от 4 ч до 14 ч. Тимолол, являясь бета-адреноблокатором, предотвращает связывание симпатомиметических нейромедиаторов с ?1- и ?2-адренорецепторами в цилиарном теле. Снижает внутриглазное давление, уменьшая продукцию водянистой влаги. Гипотензивный эффект наступает через 20 мин после инстилляции, достигает максимума через 2 ч и продолжается около 24 ч. Фармакокинетика Пилокарпин хорошо проникает через роговицу. Концентрация в водянистой влаге достигает своего максимума через 30 мин. Пилокарпин связывается многими тканями глаза. T1/2 из сред глаза составляет 1.5-2.5 ч. Пилокарпин выводится в неизмененном виде с внутриглазной жидкостью. Комбинация его с тимололом, который уменьшает образование водянистой влаги, замедляет скорость выведения пилокарпина. Пилокарпин быстро гидролизируется на неактивные формы в плазме крови и печени. T1/2 составляет менее 0.5 ч. Тимолол быстро проникает через роговицу в водянистую влагу передней камеры глаза. Около 80% примененного местно тимолола проникает в системный кровоток. Cmax в плазме крови определяется примерно через 1 ч после инсталляции глазных капель. Метаболизируется, в основном, в печени. T1/2 составляет 2-5 ч. Выводится преимущественно через почки.

Фармакологическое действие Противоглаукомный препарат, неселективный бета-адреноблокатор. Не обладает внутренней симпатомиметической и мембраностабилизирующей активностью. При местном применении в виде глазных капель тимолол снижает как нормальное, так и повышенное внутриглазное давление за счет уменьшения образования внутриглазной жидкости. Не оказывает влияния на размер зрачка и аккомодацию. Действие препарата проявляется через 20 мин после закапывания в конъюнктивальную полость. Максимальное снижение внутриглазного давления наступает через 1-2 ч и сохраняется в течение 24 ч. Фармакокинетика При местном применении тимолола малеат быстро проникает через роговицу. После инстилляции глазных капель максимальная концентрация тимолола в водянистой влаге глаза достигается через 1-2 часа. 80% тимолола, применяемого в виде глазных капель, попадает в системный кровоток путем абсорбции через сосуды конъюнктивы, слизистой носа и слезного тракта. Выведение метаболитов тимолола осуществляется преимущественно почками. У новорожденных и маленьких детей концентрация тимолола. как активного вещества, существенно превышает его максимальную концентрацию (Cmax) в плазме крови взрослых.

Фармакологическое действие Противоглаукомный препарат, неселективный бета-адреноблокатор. Не обладает внутренней симпатомиметической и мембраностабилизирующей активностью. При местном применении в виде глазных капель тимолол снижает как нормальное, так и повышенное внутриглазное давление за счет уменьшения образования внутриглазной жидкости. Не оказывает влияния на размер зрачка и аккомодацию. Действие препарата проявляется через 20 мин после закапывания в конъюнктивальную полость. Максимальное снижение внутриглазного давления наступает через 1-2 ч и сохраняется в течение 24 ч. Фармакокинетика При местном применении тимолола малеат быстро проникает через роговицу. После инстилляции глазных капель максимальная концентрация тимолола в водянистой влаге глаза достигается через 1-2 часа. 80% тимолола, применяемого в виде глазных капель, попадает в системный кровоток путем абсорбции через сосуды конъюнктивы, слизистой носа и слезного тракта. Выведение метаболитов тимолола осуществляется преимущественно почками. У новорожденных и маленьких детей концентрация тимолола. как активного вещества, существенно превышает его максимальную концентрацию (Cmax) в плазме крови взрослых.

Фармакологическое действие Витабакт - препарат с противомикробным действием, производное бигуанидов. Активен в отношении: - Staphylococcus aureus.- Streptococcus faecalis.- Escherichia coli.- Eberthella typhosa.- Klebsiella pneumoniae.- Proteus vulgaris.- Shigella dysenteriae.- Bacillus subtilis.- Chlamydia trachomatis.- Некоторых вирусов и грибов. Фармакокинетика При местном применении системная абсорбция пиклоксидина низкая.

Фармакологическое действие Косопт - противоглаукомный препарат, содержит два активных компонента: дорзоламида гидрохлорид и тимолола малеат, каждый из которых уменьшает повышенное внутриглазное давление за счет снижения секреции внутриглазной жидкости. Совместное действие этих веществ в составе комбинированного препарата Косопт приводит к более выраженному снижению внутриглазного давления. Дорзоламида гидрохлорид - селективный ингибитор карбоангидразы II типа. Ингибирование карбоангидразы цилиарного тела приводит к снижению секреции внутриглазной жидкости, предположительно за счет уменьшения образования бикарбонатных ионов, что в свою очередь приводит к замедлению транспорта натрия и жидкости. Тимолола малеат - неселективный бета-адреноблокатор. Хотя точный механизм действия тимолола малеата в снижении внутриглазного давления до сих пор не установлен, ряд исследований показали преимущественное снижение образования, а также незначительное усиление оттока жидкости. Фармакокинетика Дорзоламида гидрохлорид При местном применении дорзоламид проникает в системный кровоток. При длительном применении дорзоламид накапливается в эритроцитах в результате селективного связывания с карбоангидразой IIтипа, поддерживая чрезвычайно низкие концентрации свободного препарата в плазме. В результате метаболизма дорзоламида образуется единственный N -десэтильный метаболит, который менее выраженно блокирует карбоангидразу II типа по сравнению с начальной его формой, однако в то же время ингибирует карбоангидразу I типа - менее активный изоэнзим. Метаболит также накапливается в эритроцитах, где связывается главным образом с карбоангидразой I типа.Около 33% дорзоламида связывается с белками плазмы крови. Дорзоламид выводится с мочой в неизмененном виде и в виде метаболита. После прекращения применения препарата дорзоламид нелинейно вымывается из эритроцитов, что сначала приводит к быстрому снижению его концентрации, а затем элиминация замедляется. Т1/2 составляет около 4 месяцев. При приеме дорзоламида внутрь, с целью моделирования максимального системного воздействия во время его местного применения, стабильного состояния удалось достичь через 13 недель. При этом в плазме фактически не было обнаружено свободного препарата или его метаболитов. Ингибирование карбоангидразы эритроцитов было недостаточным для того, чтобы достичь фармакологического эффекта на функцию почек и дыхания. Схожие фармакокинетические результаты наблюдались при длительном местном применении дорзоламида гидрохлорида. Тем не менее, у некоторых пожилых пациентов с почечной недостаточностью (клиренсом креатинина 30-60 мл/мин) были выявлены более высокие концентрации метаболита в эритроцитах, однако это не имело клинического значения. Тимолола малеат При местном применении тимолола малеат проникает в системный кровоток. Концентрация тимолола в плазме изучалась у 6 пациентов при местном применении глазных капель тимолола малеата 0,5% дважды в день. Средняя пиковая концентрация после утренней дозировки составила 0,46 нг/мл, после дневной дозировки - 0,35 нг/мл. Гипотензивный эффект наступает через 20 минут после инстилляции, достигает максимума через 2 часа и продолжается не менее 24 часов.

Фармакологическое действие Противоглаукомный препарат, аналог простагландина F2?, является селективным агонистом рецепторов FP (простагландина F) и снижает внутриглазное давление (ВГД) за счет увеличения оттока водянистой влаги, главным образом, увеосклеральным путем, а также через трабекулярную сеть. Установлено, что латанопрост не оказывает существенного влияния на продукцию водянистой влаги и на гематоофтальмический барьер. При применении в терапевтических дозах латанопрост не оказывает значимого фармакологического эффекта на сердечно-сосудистую и дыхательную системы. Снижение ВГД начинается приблизительно через 3-4 ч после введения препарата, максимальный эффект наблюдается через 8-12 ч, действие сохраняется в течение не менее 24 ч. Фармакокинетика Всасывание Латанопрост является пролекарством, всасывается через роговицу, где происходит его гидролиз (под действием эстераз) с образованием биологически активной кислоты. Cmax латанопроста в водянистой влаге достигается примерно через 2 ч после местного применения препарата. Распределение Vd составляет 0.16±0.02 л/кг. Кислота латанопроста определяется в водянистой влаге в течение первых 4 ч, а в плазме - только в течение первого часа после местного применения. Метаболизм Кислота латанопроста, поступающая в системный кровоток, метаболизируется в основном в печени путем бета-окисления жирных кислот с образованием 1,2-динор- и 1,2,3,4-тетранор-метаболитов. Выведение Кислота латанопроста быстро выводится из плазмы: T1/2 составляет 17 мин. Системный клиренс составляет примерно 7 мл/мин/кг. После бета-окисления в печени метаболиты выводятся в основном почками: после местного применения с мочой выводится примерно 88% дозы. Фармакокинетика в особых клинических случаях Экспозиция латанопроста приблизительно в 2 раза выше у детей в возрасте от 3 до 12 лет по сравнению с взрослыми пациентами и в 6 раз выше у детей в возрасте младше 3 лет. Однако профиль безопасности препарата не отличается у детей и взрослых. Время достижения Cmax кислоты латанопроста в плазме крови составляет 5 мин для всех возрастных групп. T1/2 кислоты латанопроста у детей такой же, как и у взрослых. В равновесной концентрации не происходит кумуляции кислоты латанопроста в плазме крови.