Купить Косопт капли глазные 20 мг/мл + 5 мг/мл 5 мл

Фармакологическое действие

Косопт - противоглаукомный препарат, содержит два активных компонента: дорзоламида гидрохлорид и тимолола малеат, каждый из которых уменьшает повышенное внутриглазное давление за счет снижения секреции внутриглазной жидкости. Совместное действие этих веществ в составе комбинированного препарата Косопт приводит к более выраженному снижению внутриглазного давления.

Дорзоламида гидрохлорид - селективный ингибитор карбоангидразы II типа. Ингибирование карбоангидразы цилиарного тела приводит к снижению секреции внутриглазной жидкости, предположительно за счет уменьшения образования бикарбонатных ионов, что в свою очередь приводит к замедлению транспорта натрия и жидкости.

Тимолола малеат - неселективный бета-адреноблокатор. Хотя точный механизм действия тимолола малеата в снижении внутриглазного давления до сих пор не установлен, ряд исследований показали преимущественное снижение образования, а также незначительное усиление оттока жидкости.

Фармакокинетика

Дорзоламида гидрохлорид

При местном применении дорзоламид проникает в системный кровоток. При длительном применении дорзоламид накапливается в эритроцитах в результате селективного связывания с карбоангидразой IIтипа, поддерживая чрезвычайно низкие концентрации свободного препарата в плазме. В результате метаболизма дорзоламида образуется единственный N -десэтильный метаболит, который менее выраженно блокирует карбоангидразу II типа по сравнению с начальной его формой, однако в то же время ингибирует карбоангидразу I типа - менее активный изоэнзим. Метаболит также накапливается в эритроцитах, где связывается главным образом с карбоангидразой I типа.
Около 33% дорзоламида связывается с белками плазмы крови. Дорзоламид выводится с мочой в неизмененном виде и в виде метаболита. После прекращения применения препарата дорзоламид нелинейно вымывается из эритроцитов, что сначала приводит к быстрому снижению его концентрации, а затем элиминация замедляется. Т1/2 составляет около 4 месяцев.

При приеме дорзоламида внутрь, с целью моделирования максимального системного воздействия во время его местного применения, стабильного состояния удалось достичь через 13 недель. При этом в плазме фактически не было обнаружено свободного препарата или его метаболитов. Ингибирование карбоангидразы эритроцитов было недостаточным для того, чтобы достичь фармакологического эффекта на функцию почек и дыхания. Схожие фармакокинетические результаты наблюдались при длительном местном применении дорзоламида гидрохлорида. Тем не менее, у некоторых пожилых пациентов с почечной недостаточностью (клиренсом креатинина 30-60 мл/мин) были выявлены более высокие концентрации метаболита в эритроцитах, однако это не имело клинического значения.

Тимолола малеат

При местном применении тимолола малеат проникает в системный кровоток. Концентрация тимолола в плазме изучалась у 6 пациентов при местном применении глазных капель тимолола малеата 0,5% дважды в день. Средняя пиковая концентрация после утренней дозировки составила 0,46 нг/мл, после дневной дозировки - 0,35 нг/мл. Гипотензивный эффект наступает через 20 минут после инстилляции, достигает максимума через 2 часа и продолжается не менее 24 часов.

Косопт капли глазные 20 мг/мл + 5 мг/мл 5 мл инструкция на украинском

Латинское название	Форма выпуска
Упаковка	Фармакологическое действие
Показания	Противопоказания
Применение при беременности и кормлении грудью	Особые указания
Состав	Способ применения и дозы
Побочные действия	Лекарственное взаимодействие
Передозировка	Условия хранения
Срок годности	Действующее вещество
Похожее видео

латинська назва

Cosopt

Форма випуску

Косопт. краплі очні

упаковка

5 мл - флакони пластикові типу "Окуметр плюс" (1) - пачки картонні.

Фармакологічна дія

Косопт - Протівоглаукомний препарат, містить два активних компоненти: дорзоламіда гідрохлорид і тимололу малеат, кожен з яких зменшує підвищений внутрішньоочний тиск за рахунок зниження секреції внутрішньоочної рідини. Спільна дія цих речовин в складі комбінованого препарату Косопт призводить до більш вираженого зниження внутрішньоочного тиску.

Дорзоламіда гідрохлорид - селективний інгібітор карбоангідрази II типу. Пригнічення карбоангідрази циліарного тіла призводить до зниження секреції внутрішньоочної рідини, імовірно за рахунок зменшення утворення бікарбонатних іонів, що в свою чергу призводить до уповільнення транспорту натрію і рідини.

Тимололу малеат - неселективний бета-адреноблокатор. Хоча точний механізм дії тимололу малеату в зниженні внутрішньоочного тиску до сих пір не встановлено, ряд досліджень показали переважне зниження освіти, а також незначне посилення відтоку рідини.

Фармакокінетика

дорзоламіда гідрохлорид

При місцевому застосуванні дорзоламід проникає в системний кровотік. При тривалому застосуванні дорзоламід накопичується в еритроцитах в результаті селективного зв'язування з карбоангидразой IIтіпа, підтримуючи надзвичайно низькі концентрації вільного препарату в плазмі. В результаті метаболізму дорзоламіда утворюється єдиний N -десетільний метаболіт, який менш виражено блокує карбоангидразу II типу в порівнянні з початковою його формою, проте в той же час пригнічує карбоангидразу I типу - менш активний ізоензім. Метаболіт також накопичується в еритроцитах, де зв'язується головним чином з карбоангидразой I типу.
Близько 33% дорзоламіда зв'язується з білками плазми крові. Дорзоламід виводиться з сечею в незміненому вигляді і у вигляді метаболіту. Після припинення застосування препарату дорзоламід нелінійно вимивається з еритроцитів, що спочатку призводить до швидкого зниження його концентрації, а потім елімінація уповільнюється. Т1 / 2 становить близько 4 місяців.

При прийомі дорзоламіда всередину, з метою моделювання максимального системного впливу під час його місцевого застосування, стабільного стану вдалося досягти через 13 тижнів. При цьому в плазмі фактично не було виявлено вільного препарату або його метаболітів. Пригнічення карбоангідрази еритроцитів було недостатнім для того, щоб досягти фармакологічного ефекту на функцію нирок і дихання. Схожі фармакокінетичні результати спостерігалися при тривалому місцевому застосуванні дорзоламіда гідрохлориду. Проте, у деяких літніх пацієнтів з нирковою недостатністю (кліренс креатиніну 30-60 мл / хв) були виявлені більш високі концентрації метаболіту в еритроцитах, проте це не мало клінічного значення.

тимололу малеат

При місцевому застосуванні тимололу малеат проникає в системний кровотік. Концентрація тимолола в плазмі вивчалася у 6 пацієнтів при місцевому застосуванні очних крапель тимололу малеату 0,5% двічі на день. Середня пікова концентрація після ранкової дозування склала 0,46 нг / мл, після денної дози - 0,35 нг / мл. Гіпотензивний ефект настає через 20 хвилин після інстиляції, досягає максимуму через 2 години і триває не менше 24 годин.

показання

Для лікування підвищеного внутрішньоочного тиску при:

Відкритокутовій глаукомі. Псевдоексфоліативним глаукомі. Протипоказання

Бронхіальна астма (в т.ч. в анамнезі). Важка ХОЗЛ. Синусова брадикардія. AV-блокада II і III ступеня. Виражена серцева недостатність. Кардіогенний шок. Ниркова недостатність тяжкого ступеня (КК (кліренс креатиніну) менше 30 мл / хв). Дистрофічні процеси в рогівці. Вагітність. Лактація (грудне вигодовування). Дитячий і підлітковий вік до 18 років (тому що ефективність і безпеку вивчені недостатньо). Підвищена чутливість до компонентів препарату.

Застосування при вагітності та годуванні груддю

Препарат протипоказаний до застосування при вагітності та в період лактації (грудного вигодовування).

особливі вказівки
Застосування при порушеннях функції печінки Чи не проводилося досліджень застосування Косопт у пацієнтів з печінковою недостатністю, у зв'язку з чим препарат у таких пацієнтів слід застосовувати з обережністю. Застосування при порушеннях функції нирок Протипоказання: ниркова недостатність важкого ступеня (КК <30 мл / хв). Застосування у дітей

Протипоказаний в дитячому та підлітковому віці до 18 років.

Застосування у літніх пацієнтів 49% пацієнтів в клінічних дослідженнях були в віці 65 років і старше, 13% пацієнтів - у віці 75 років і старше. Різниці в ефективності та безпечності препарату в цих вікових групах в порівнянні з більш молодими пацієнтами не було. Тим не менш, не слід виключати можливості більш високої чутливості до препарату у деяких літніх пацієнтів.

У клінічних дослідженнях Косопт 49% пацієнтів були у віці 65 років і старше, 13% пацієнтів - у віці 75 років і старше. Різниці в ефективності та безпечності препарату в цих вікових групах в порівнянні з більш молодими пацієнтами не було. Тим не менш, не слід виключати можливості більш високої чутливості до препарату у деяких літніх пацієнтів. Як і інші офтальмологічні препарати для місцевого застосування, Косопт може абсорбуватися в системний кровотік. Що входить до складу препарату тимолол є бета-адреноблокатором, таким чином, побічні реакції, відомі при системному застосуванні бета-блокаторів, можуть відзначатися при місцевому застосуванні препарату Косопт, в т.ч. загострення вазоспастической стенокардії (стенокардії Принцметала), порушення периферичного і центрального кровообігу, артеріальна гіпотензія. Перед початком застосування препарату Косопт необхідно забезпечити адекватний контроль серцевої недостатності. Пацієнти з важкою патологією серця в анамнезі і ознаками серцевої недостатності повинні перебувати під ретельним наглядом (необхідно стежити за ЧСС у таких пацієнтів). Зареєстровані повідомлення про летальний результат внаслідок бронхоспазму у пацієнтів з бронхіальною астмою і серцевою недостатністю на тлі застосування очних крапель, що містять тимололу малеат. Чи не проводилося досліджень застосування Косопт у пацієнтів з печінковою недостатністю, у зв'язку з чим препарат у таких пацієнтів слід застосовувати з обережністю. Застосування системних інгібіторів карбоангідрази може призводити до порушення КЩР і супроводжуватися уролитиазом, особливо у пацієнтів з сечокам'яною хворобою в анамнезі. Під час застосування Косопт подібних порушень не спостерігалося, повідомлення про уролитиазе були рідкісними. Ризик розвитку уролітіазу у пацієнтів з сечокам'яною хворобою в анамнезі може підвищуватися при застосуванні Косопт, тому що в його склад входить інгібітор карбоангідрази, який при місцевому застосуванні може абсорбуватися і проникати в системний кровотік. Терапія бета-адреноблокаторами може спотворювати деякі симптоми гіпоглікемії у пацієнтів з цукровим діабетом або гіпоглікемією. Бета-адреноблокатори можуть згладжувати протягом гіпертиреозу. Припинення прийому бета-блокаторів може бути причиною погіршення стану. При появі перших ознак або симптомів серцевої недостатності застосування Косопт слід припинити. У разі подальшого оперативного втручання із застосуванням загальної анестезією необхідно припинити прийом препарату за 48 годин до операції, тому що тимолол підсилює дію міорелаксантів і загальних анестетиків. До складу Косопт входить консервант бензалконію хлорид, який може бути причиною виникнення подразнення ока. Контактні лінзи перед закапуванням препарату слід зняти і встановити їх знову не раніше ніж через 15 хв після закапування. Бензалконію хлорид здатний знебарвлювати м'які контактні лінзи.

При застосуванні Косопт можливий розвиток побічних ефектів, які у деяких пацієнтів можуть ускладнювати керування автомобілем або роботу зі складними механізмами.

склад

Краплі очні у вигляді прозорої, безбарвної або майже безбарвної, злегка в'язкої рідини, містять: дорзоламіда гідрохлорид 226 мг, що відповідає змісту дорзоламіда 20 мг в 1 мл, тимолола малеат 683 мг, що відповідає змісту тімолола 5 мг в 1 мл.

Допоміжні речовини: бензалконію хлорид, натрію цитрат, манітол, гіетеллоза (гідроксиетилцелюлоза), натрію гідроксид, в д / і.

Спосіб застосування та дози

Препарат призначають по 1 краплі в кон'юнктивальний мішок ураженого ока (або в обидва ока) 2 рази / добу.

Якщо Косопт призначають в якості заміни іншого офтальмологічного препарату для лікування глаукоми, останній слід скасувати за день до початку застосування Косопт. У разі спільного застосування з іншими очними краплями Косопт слід призначати з інтервалом не менше 10 хв. Косопт є стерильний розчин, тому пацієнти повинні бути проінструктовані, як правильно користуватися флаконом.

Інструкція по використанню:
Перед першим використанням препарату необхідно впевнитися, що захисна смужка зовні флакона не пошкоджена. У нерозітнутих флаконів може бути зазор між флаконом і ковпачком.
Видалити захисну смужку для того, щоб відкрити ковпачок.
Щоб відкрити флакон, необхідно відкрутити ковпачок, повертаючи його у напрямку вказівних стрілок на верхній поверхні ковпачка.
Нахилити голову назад і злегка відтягнути нижню повіку вниз для появи простору між століттям і оком.
Перевернути флакон, великим або вказівним пальцем злегка натиснути в місці, спеціально позначеному на флаконі так, щоб одна крапля потрапила в око. Не торкатися поверхні ока або століття наконечником флакона. При неправильному використанні флакон може інфікуватися і стати причиною серйозних інфекційних ушкоджень очі і подальшої втрати зору.
Повторити пункти 4 і 5 для кожного ока, якщо препарат слід закапувати в обидва ока.
Закрити флакон ковпачком, закрутивши його до щільного зіткнення з флаконом. Чи не натискати на кришку надто сильно інакше можна пошкодити флакон або кришку.
Не слід збільшувати отвір спеціально розробленого дозаторних наконечника.

Побічні дії
Косопт в цілому добре переноситься. У клінічних дослідженнях побічних ефектів, властивих виключно цьому комбінованому препарату, не спостерігалося. Побічні реакції обмежувалися вже відомими побічними ефектами дорзоламіда гідрохлориду та / або тимололу малеату. В цілому системні побічні ефекти були слабо виражені і не приводили до скасування препарату.

У клінічних дослідженнях Косопт призначався 1035 пацієнтам. Близько 2.4% пацієнтів препарат був скасований у зв'язку з місцевими побічними реакціями з боку очі. Приблизно 1.2% пацієнтів препарат був відмінений через місцевих побічних реакцій по типу гіперчутливості або алергії.

Найбільш часто спостерігалися побічні ефекти з боку органу зору: відчуття печіння або свербежу в оці, спотворення смаку, ерозії рогівки, ін'єкції кон'юнктиви, нечіткість зору, сльозотеча.

Нижче наведені можливі побічні ефекти компонентів препарату.

дорзоламіда гідрохлорид

З боку органу зору: запалення століття, роздратування і лущення століття, іридоцикліт, точковий кератит, транзиторна міопія (проходить після відміни препарату).

З боку нервової системи: головний біль, запаморочення, парестезії.

Алергічні реакції: ангіоневротичний набряк, бронхоспазм, кропив'янка, свербіж.

Інші: астенія / втома, носова кровотеча, роздратування глотки, сухість у роті, висип.

Тимололу малеат (місцеве застосування)

З боку органу зору: кон'юнктивіт, блефарит, кератит, зниження чутливості рогівки, сухість; розлади зору, що включають зміни заломлюючої здатності ока (в ряді випадків через скасування міотиків), диплопія, птоз.

З боку серцево-судинної системи: дзвін у вухах, аритмія, гіпотензія, непритомність, серцево-судинні порушення, порушення ритму, зупинка серця, набряки, кульгавість, парестезії, феномен Рейно, зниження температури рук і ніг.

З боку дихальної системи: бронхоспазм (переважно у пацієнтів з попередньою бронхообструктивні патологією), кашель.

Дерматологічні реакції: алопеція, псоріазоподібні висипання або загострення псоріазу.

Алергічні реакції: анафілаксія, ангіоневротичний набряк, кропив'янка, локальні або генералізовані висипання.

З боку центральної нервової системи: запаморочення; депресія, безсоння, кошмарні сновидіння, зниження пам'яті, наростання симптомів міастенії.

З боку травної системи: діарея, диспепсія, сухість у роті.

З боку організму в цілому: головний біль, астенія, втома, біль у грудях, зниження лібідо, хвороба Пейроні, системний червоний вовчак.

лікарська взаємодія

Специфічних досліджень взаємодії Косопт з іншими лікарськими засобами не проводилося. Проте, існує можливість посилення гіпотензивної ефекту і / або розвитку вираженої брадикардії при спільному застосуванні офтальмологічного розчину тимололу малеату і блокаторів кальцієвих каналів, катехоламін-виснажують засобів, бета-блокаторів, антиаритмічних засобів (включаючи аміодарон), глікозидів наперстянки, парасимпатоміметики, опіоїдних анальгетиків і інгібіторів МАО.

При спільному застосуванні тимололу і інгібіторів CYP2D6 (наприклад, хінідин або селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну) повідомлялося про потенціювати ефект системної блокади бета-адреноблокатори (наприклад, зниження частоти ЧСС, депресія).

Незважаючи на те, що входить до складу Косопт інгібітор карбоангідрази дорзоламід використовується місцево, він може проникати в системний кровотік. У клінічних дослідженнях застосування офтальмологічного розчину дорзоламіда гідрохлориду не було виявлено розладів КЩР. Проте, при системному застосуванні інгібіторів карбоангідрази ці розлади відомі, і в ряді випадків вони можуть позначатися на взаємодії з іншими лікарськими засобами (наприклад, посилювати токсичні реакції при застосуванні саліцилатів у високих дозах). Можливість подібної взаємодії необхідно враховувати у пацієнтів, які отримують Косопт.

Системні бета-адреноблокатори можуть посилювати гіпоглікемічний ефект протидіабетичних препаратів і артеріальну гіпертензію, що є ефектом відміни клонідину (клофеліну).

Незважаючи на те, що при монотерапії Косопт ефект на зіницю мінімальний або відсутній, існують поодинокі опису розвитку мідріазу при спільному застосуванні тимололу малеату і адреналіну.

Існує ймовірність посилення відомих системних ефектів інгібування карбоангідрази при комбінованому застосуванні місцевих і системних інгібіторів карбоангідрази. Оскільки дані про застосування такої комбінації відсутні, спільне застосування Косопт і системних інгібіторів карбоангідрази не рекомендується.

Передозування

Дані за випадковою або навмисного передозування Косопт відсутні.

Описані випадки ненавмисного передозування тимололу малеату у формі очних крапель з розвитком системних ефектів передозування бета-блокаторів для системного застосування: запаморочення, головний біль, задишка, брадикардія, бронхоспазм, зупинка серця.

Найбільш очікуваними симптомами передозування дорзоламіда є порушення електролітного балансу, розвиток ацидозу, можливі побічні ефекти з боку ЦНС.

Лікування: Проводять симптоматичну і підтримуючу терапію. Слід контролювати рівень електролітів (перш за все натрію) і рН плазми крові. У дослідженнях також показано, що тимолол не виводиться при діалізі.

Умови зберігання

Препарат слід зберігати в недоступному для дітей, захищеному від світла місці при температурі не вище 25 ° С.

Термін придатності

2 роки. Після першого відкриття флакона Косопт не слід використовувати довше 4 тижнів.

Діюча речовина

Дорзоламід, Тимолол

Похожее видео

Дополнительная информация

Косопт капли глазные 20 мг/мл + 5 мг/мл 5 мл производит Мерк Шарп и Доум, страна производства США. Только у нас Вы всегда сможете заказать и купить (с оплатой при получении) Косопт капли глазные 20 мг/мл + 5 мг/мл 5 мл в любой город Украины (Киев, Винница, Кропивницкий (Кировоград), Полтава, Харьков, Днепр (Днепропетровск), Луганск, Ровно, Херсон, Донецк, Луцк, Симферополь, Хмельницкий, Житомир, Львов, Сумы, Черкассы, Запорожье, Николаев, Тернополь, Чернигов, Ивано-Франковск, Одесса, Ужгород, Черновцы и другие города). Мы отправляем нашу продукцию день-в-день или на следующий рабочий день. Будьте здоровы!