Болеутоляющие препараты

Фармакологическое действие Комбинированный препарат, действие которого определяется компонентами, входящими в его состав. Парацетамол и пропифеназон оказывают анальгезирующее и жаропонижающее действие. Кофеин оказывает психостимулирующее (стимулирует психомоторные центры головного мозга), аналептическое действие, устраняет сонливость и чувство усталости, повышает физическую и умственную работоспособность. Действие начинается через 15-30 минут после приема.

Фармакологическое действие Фармакодинамика Дротаверин - миотропный спазмолитик. По химической структуре и фармакологическим свойствам близок к папаверину, но обладает более сильным и продолжительным действием. Уменьшает поступление ионов кальция Са2+ в гладкомышечные клетки (ингибирует фосфодиэстеразу, приводит к накоплению внутримышечного цАМФ). Снижает тонус гладких мышц внутренних органов и перистальтику кишечника, расширяет кровеносные сосуды. Не влияет на вегетативную нервную систему, не проникает в центральную нервную систему. Наличие непосредственного влияния на гладкую мускулатуру позволяет использовать в качестве спазмолитика в случаях, когда противопоказаны препараты из группы М-холиноблокаторов (закрытоугольная глаукома, гиперплазия предстательной железы). Фармакокинетика При пероральном приеме абсорбция - высокая, период полуабсорбции - 12 мин. Биодоступность - 100%. Равномерно распределяется по тканям, проникает в гладкомышечные клетки. Время достижения Cmax в крови - 2 ч. Связь с белками плазмы - 95-98%. В основном выводится почками, в меньшей степени - с желчью. Не проникает через гематоэнцефалический барьер.

Фармакологическое действие Папаверин - миотропное спазмолитическое средство. Оказывает гипотензивное действие. Ингибирует фосфодиэстеразу, вызывает накопление в клетке циклического 3`,5`-АМФ и понижение содержания кальция; снижает тонус и расслабляет гладкие мышцы внутренних органов (ЖКТ, дыхательной и мочеполовой системы) и сосудов. Вызывает расширение артерий, способствует увеличению кровотока, в т.ч. церебрального. В больших дозах снижает возбудимость сердечной мышцы и замедляет внутрисердечную проводимость. Действие на ЦНС выражено слабо, но в больших дозах оказывает седативный эффект.

Фармакологическое действие Цитрамон П - комбинированный препарат, действие которого обусловлено эффектами входящих в его состав компонентов. Ацетилсалициловая кислота обладает жаропонижающим и противовоспалительным действием, ослабляет боль, особенно вызванную воспалительным процессом, а также умеренно угнетает агрегацию тромбоцитов и тромбообразование, улучшает микроциркуляцию в очаге воспаления. Кофеин повышает рефлекторную возбудимость спинного мозга, возбуждает дыхательный и сосудодвигательный центры, расширяет кровеносные сосуды скелетных мышц, головного мозга, сердца, почек, снижает агрегацию тромбоцитов; уменьшает сонливость, чувство усталости, повышает умственную и физическую работоспособность. В данной комбинации кофеин в малой дозе практически не оказывает стимулирующего действия на ЦНС, однако способствует нормализации тонуса сосудов мозга и ускорению кровотока. Парацетамол обладает анальгетическим, жаропонижающим и крайне слабым противовоспалительным действием, что связано с его влиянием на центр терморегуляции в гипоталамусе и слабовыраженной способностью ингибировать синтез простагландинов в периферических тканях.

Фармакологическое действие Но-шпа - спазмолитик миотропного действия. Понижает тонус гладких мышц внутренних органов, снижает их двигательную активность, умеренно расширяет кровеносные сосуды. По выраженности и продолжительности спазмолитического действия превосходит папаверин. Не оказывает влияния на вегетативную нервную систему и ЦНС. В связи с тем, что Но-шпа действует непосредственно на гладкую мускулатуру, она может быть использована в качестве спазмолитика в случаях, когда противопоказаны лекарственные средства из группы холиноблокаторов (глаукома, гипертрофия предстательной железы).

Фармакологическое действие Кеторолак - нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП). производное пирролизин-карбоксиловой кислоты. Оказывает выраженное анальгезирующее действие, обладает также противовоспалительным и умеренным жаропонижающим действием. Механизм действия связан с угнетением активности ЦОГ - основного фермента метаболизма арахидоновой кислоты, являющейся предшественником простагландинов, которые играют главную роль в патогенезе воспаления, боли и лихорадки.

Фармакологическое действие Миотропный спазмолитик. По химической структуре и фармакологическим свойствам близок к папаверину, но обладает более сильным и продолжительным действием. Уменьшает поступление Ca2+ в гладкомышечные клетки (ингибирует ФДЭ, приводит к накоплению внутриклеточного цАМФ). Снижает тонус гладких мышц внутренних органов и перистальтику кишечника, расширяет кровеносные сосуды. Не влияет на вегетативную нервную систему, не проникает в ЦНС. Наличие непосредственного влияния на гладкую мускулатуру позволяет использовать в качестве спазмолитика в случаях, когда противопоказаны ЛС из группы м-холиноблокаторов (закрытоугольная глаукома, гипертрофия предстательной железы). При в/в введении начало эффекта - через 2-4 мин, максимальный эффект развивается через 30 мин.

Фармакологическое действие Местноанестезирующее средство с умеренной анестезирующей активностью и большой широтой терапевтического действия. Являясь слабым основанием, блокирует натриевые каналы, препятствует генерации импульсов в окончаниях чувствительных нервов и проведению импульсов по нервным волокнам. Изменяет потенциал действия в мембранах нервных клеток без выраженного влияния на потенциал покоя. Подавляет проведение не только болевых, но и импульсов другой модальности.

Фармакологическое действие Комбинированный препарат, действие которого обусловлено входящими в его состав компонентами. Оказывает направленное действие против боли (обезболивающее), жаропонижающее и противовоспалительное действие. Ибупрофен и парацетамол отличаются по механизму и месту действия. В результате их взаимоусиливающего действия достигается более выраженное снижение болевой чувствительности и усиление жаропонижающего действия, чем по отдельности. Ибупрофен  производное пропионовой кислоты из группы нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП), оказывает противовоспалительное, противоотечное, анальгезирующее и жаропонижающее действие. Механизм действия ибупрофена обусловлен ингибированием синтеза простагландинов  медиаторов боли, воспаления и гипертермической реакции, посредством неизбирательного угнетения активности циклооксигеназы 1 (ЦОГ-1) и циклооксигеназы 2 (ЦОГ-2). Обезболивающий эффект ибупрофена обеспечивается его ингибирующим действием на периферическом уровне. Антипиретический эффект ибупрофена связан с центральным ингибированием синтеза простагландинов в гипоталамусе. Ибупрофен ингибирует миграцию лейкоцитов в очаг воспаления. Кроме того, ибупрофен обратимо подавляет агрегацию тромбоцитов. Парацетамол  анальгезирующее ненаркотическое средство, обладает обезболивающим, жаропонижающим и слабым противовоспалительным действием. Неизбирательно блокирует ЦОГ-2, преимущественно в центральной нервной системе. Парацетамол также может стимулировать активность нисходящих путей серотонина, что приводит к купированию передачи болевого импульса в спинном мозге. На периферическом уровне парацетамол обладает слабовыраженным действием на ЦОГ-1 и ЦОГ-2. Препарат оказывает более быстрый терапевтический эффект и более выраженное обезболивающее действие, чем ибупрофен и парацетамол по отдельности. После приема одной таблетки обезболивающий эффект отмечается в среднем через 15 минут после приема препарата, клинически значимый обезболивающий эффект достигается через 40 минут после приема препарата и сохраняется в течение 8 часов. После приема двух таблеток обезболивающий эффект отмечается в среднем через 18 минут после приема препарата, клинически значимый обезболивающий эффект достигается через 45 минут после приема препарата и сохраняется в течение 9 часов.

Фармакологическое действие ЦИТРАМОН П обладает жаропонижающим, анальгетическим и противовоспалительным действием, расширяет кровеносные сосуды головного мозга, сердца, почек, уменьшает сонливость и чувство усталости. Ацетилсалициловая кислота обладает жаропонижающим и противовоспалительным действием, ослабляет боль, особенно вызванную воспалительным процессом, а также умеренно угнетает агрегацию тромбоцитов и тромбообразование, улучшает микроциркуляцию в очаге воспаления. Парацетамол обладает анальгетическим, жаропонижающим и слабым противовоспалительным действием, что связанно с его влиянием на центр терморегуляции в гипоталамусе и слабовыраженной способностью ингибировать синтез простагландинов (Pg) в периферических тканях. Кофеин повышает рефлекторную возбудимость спинного мозга, возбуждает дыхательный и сосудодвигательный центры, расширяет кровеносные сосуды скелетных мышц, головного мозга, сердца, почек, снижает агрегацию тромбоцитов; уменьшает сонливость, чувство усталости. В данной комбинации кофеин в малой дозе практически не оказывает стимулирующего действия на центральную нервную систему, однако способствует регуляции тонуса сосудов мозга.

Фармакологическое действие Биологически активная добавка к пище, не является лекарством. Келтикан® комплекс способствует восстановлению поврежденных нервных волокон при заболеваниях позвоночника и периферических нервов. В нашем организме имеется большое количество нервных волокон, составляющих так называемую периферическую нервную систему. При поражении этих нервов, например, в случае сдавления, ущемления или при длительно протекающих в течение многих лет нарушениях обмена веществ, таких как сахарный диабет, возможно развитие неприятных и болезненных ощущений. Поражение периферической нервной системы может возникать при различных состояниях и заболеваниях, сопровождающихся неприятными и болезненными ощущениями (например, заболевания позвоночника, невралгии). Организм человека способен самостоятельно за счет резервных возможностей восстанавливать пораженные нервные волокна. Конечно, процессы восстановления требуют достаточного количества времени. Однако в этом случае поступление извне определенных структурных элементов, необходимых для восстановления нервных волокон, может оказать значительную помощь. Келтикан® комплекс содержит биогенный элемент уридинмонофосфат, а также витамин В12 и фолиевую кислоту, которые стимулируют собственные восстановительные процессы в организме. Уридинмонофосфат имеет особое значение для ускорения восстановления поврежденных нервов, а фолиевая кислота и витамин В12 - для поддержания нейронного метаболизма. Клинически доказано и документально подтверждено, что при поражениях периферических нервов повышается потребность в пиримидиновых нуклеотидах, таких как уридинмонофосфат. Поэтому его поступление в организм извне имеет важнейшее значение в ходе процессов восстановления и регенерации нервов. В результате его метаболизма обеспечивается восстановление важных компонентов клеточных мембран нейронов, а также поступление достаточного количества ферментов к поврежденным нейронам. Фолиевая кислота и витамин В12 имеют важное значение в поддержании нейронного метаболизма (биосинтезе белка, процессах миелинизации), а также в профилактике или снижении выраженности микроангиопатий. БАД к пище Келтикан® комплекс - это надежный и качественный продукт, содержащий важные компоненты, необходимые для восстановления поврежденных нервных тканей. Благодаря этому Келтикан® комплекс способствует более быстрому восстановлению хорошего самочувствия и работоспособности.

Фармакологическое действие Комбинированный препарат. Сочетание компонентов препарата приводит к взаимному усилению их фармакологического действия. Метамизол натрия – производное пиразолона, оказывает анальгезирующее и жаропонижающее действие. Бендазол (дибазол) - вазодилатирующее средство; обладает сосудорасширяющим действием, стимулирует функцию спинного мозга. Оказывает непосредственное спазмолитическое действие на гладкие мышцы кровеносных сосудов и внутренних органов. Облегчает синаптическую передачу в спинном мозге. Папаверина гидрохлорид – спазмолитическое средство, оказывает гипотензивное действие, снижает тонус и расслабляет гладкие мышцы внутренних органов и сосудов. Фенобарбитал, в малых дозах оказывает седативный эффект и усиливает действие других компонентов.

Фармакологическое действие Фармакодинамика Анальгин обладает анальгетическим, жаропонижающим и противовоспалительным действиями. Угнетает активность циклооксигеназы, уменьшает образование простагландинов, эндоперекисей, активных кислородных радикалов. Уменьшает проведение болевых импульсов по ганглиобульбарным и спиноталамическим трактам, повышает порог возбудимости таламических центров болевой чувствительности. Увеличивает теплоотдачу. Фармакокинетика При приеме внутрь быстро и полно абсорбируется. Начало действия колеблется от 30 до 60 мин после приема внутрь и через 30 мин после парентерального введения и достигает максимума через 2 ч. В стенке кишечника гидролизуется с образованием активного метаболита – неизменный метамизол в крови отсутствует (только после внутривенного введения незначительные его концентрации обнаруживаются в плазме). Уровень связывания активного метаболита с белками составляет 50-60 %. Разрушается в печени. Экскреция проходит через почки.

Фармакологическое действие НПВП. Селективный ингибитор циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2). Препарат оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие, механизм которого обусловлен селективным ингибированием ЦОГ-2, что приводит к снижению синтеза простагландинов в очаге воспаления, а также в гипоталамусе. Влияние на синтез простагландинов в слизистой оболочке желудка и почках значительно менее выражено, что обуславливает хорошую переносимость нимесулида. Препарат также угнетает перекисное окисление липидов и образование свободных кислородных радикалов, снижает образование фактора активации тромбоцитов, фактора некроза опухоли альфа, высвобождение гистамина, протеиназ и некоторых других медиаторов воспаления.

Фармакологическое действие Фармакотерапевтическая группа: нестероидное противовоспалительное средство для местного применения.  Код АТХ: М02АА10  Фармакологические свойства Фармакодинамика  Кетопрофен – нестероидное противовоспалительное средство, при местном применении оказывает обезболивающее, противовоспалительное и противоотечное действие. Механизм действия связан с подавлением активности ферментов циклооксигеназы 1 и циклооксигеназы 2, регулирующих синтез простагландинов. При применении в виде геля обеспечивает местный лечебный эффект в отношении пораженных суставов, сухожилий, связок, мышц. При суставном синдроме уменьшает боль в суставах в покое и при движении, утреннюю скованность и припухлость суставов. Не оказывает повреждающего действия на суставной хрящ. Фармакокинетика  При местном  применении в виде геля проникает в очаг воспаления через кожный покров и всасывается из очага воспаления чрезвычайно медленно и практически не кумулирует в организме. Биодоступность кетопрофена – около 5 %. После наружного применения в дозе 50-150 мг концентрация в плазме через 5-8 ч – 0,08-0,15 мкг/мл. 

Фармакологическое действие Фармакотерапевтическая группа: нестероидное противовоспалительное средство для местного применения.  Код АТХ: М02АА10  Фармакологические свойства Фармакодинамика  Кетопрофен – нестероидное противовоспалительное средство, при местном применении оказывает обезболивающее, противовоспалительное и противоотечное действие. Механизм действия связан с подавлением активности ферментов циклооксигеназы 1 и циклооксигеназы 2, регулирующих синтез простагландинов. При применении в виде геля обеспечивает местный лечебный эффект в отношении пораженных суставов, сухожилий, связок, мышц. При суставном синдроме уменьшает боль в суставах в покое и при движении, утреннюю скованность и припухлость суставов. Не оказывает повреждающего действия на суставной хрящ. Фармакокинетика  При местном  применении в виде геля проникает в очаг воспаления через кожный покров и всасывается из очага воспаления чрезвычайно медленно и практически не кумулирует в организме. Биодоступность кетопрофена – около 5 %. После наружного применения в дозе 50-150 мг концентрация в плазме через 5-8 ч – 0,08-0,15 мкг/мл. 

Фармакологическое действие Фармакотерапевтическая группа: спазмолитическое средство Код АТХ: [ А03АА05] Фармакологические свойства Фармакодинамика Тримебутин, действуя на энкефалинэргическую систему кишечника, является регулятором его перистальтики. Действуя на переферические δ-, μ- и κ- рецепторы, в том числе находящиеся непосредственно на гладкой мускулатуре на всем протяжении желудочно-кишечного тракта (ЖКТ), он регулирует моторику без влияния на центральную нервную систему. Таким образом, тримебутин восстанавливает нормальную физиологическую активность мускулатуры кишечника при различных заболеваниях ЖКТ, связанных с нарушениями моторики. Нормализуя висцеральную чувствительность, тримебутин обеспечивает анальгетический эффект при абдоминальном болевом синдроме. Фармакокинетика Всасывание и распределение. После приема внутрь тримебутин быстро всасывается из ЖКТ. Объем распределения (Vd) - 88 л. Степень связывания с белками плазмы крови низкая - около 5 %. Тримебутин в незначительной степени проникает через плацентарный барьер. Метаболизм и выведение. Тримебутин биотрансформируется в печени и выводится с мочей преимущественно в виде метаболитов.

Фармакологическое действие Фармакотерапевтическая группа:НПВП АТХ:  M.01.A.E.01   Ибупрофен Фармакодинамика: Механизм действия ибупрофена, производного пропионовой кислоты из группы нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП), обусловлен ингибированием синтеза простагландинов - медиаторов боли, воспаления и гипертермической реакции. Неизбирательно блокирует циклооксигеназу 1 (ЦОГ-1) и циклооксигеназу 2 (ЦОГ-2), вследствие чет тормозит синтез простагландинов. Оказывает быстрое направленное действие против боли (обезболивающее), жаропонижающее и противовоспалительное действие. Ибупрофен обратно ингибирует агрегацию тромбоцитов. Фармакокинетика: Ибупрофен всасывается из пищеварительного тракта примерно на 80%. Всасывание незначительно уменьшается при приеме препарата после еды. Время достижения максимальной концентрации (ТСmах) при приеме натощак - 45 мин, при приеме после еды - 1,5-2 ч, в синовиальной жидкости - 2-3 ч. Ибупрофен на 90% связывается с белками крови, в основном с альбуминами. Подвергается пресистемному и постсистемному метаболизму в печени. После абсорбции около 60% фармакологически неактивной R-формы ибупрофена медленно трансформируется в активную S-форму. В метаболизме препарата принимает участие изофермент CYP2C9. Имеет двухфазную кинетику элиминации с периодом полувыведения (Т1/2) 2-2,5 ч. Выводится почками (в неизмененном виде не более 1%) и в меньшей степени - с желчью.

Фармакологическое действие Фармакотерапевтическая группа:НПВП АТХ:  M.01.A.E.01   Ибупрофен Фармакодинамика: Механизм действия ибупрофена, производного пропионовой кислоты из группы нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП), обусловлен ингибированием синтеза простагландинов - медиаторов боли, воспаления и гипертермической реакции. Неизбирательно блокирует циклооксигеназу 1 (ЦОГ-1) и циклооксигеназу 2 (ЦОГ-2), вследствие чет тормозит синтез простагландинов. Оказывает быстрое направленное действие против боли (обезболивающее), жаропонижающее и противовоспалительное действие. Ибупрофен обратно ингибирует агрегацию тромбоцитов. Фармакокинетика: Ибупрофен всасывается из пищеварительного тракта примерно на 80%. Всасывание незначительно уменьшается при приеме препарата после еды. Время достижения максимальной концентрации (ТСmах) при приеме натощак - 45 мин, при приеме после еды - 1,5-2 ч, в синовиальной жидкости - 2-3 ч. Ибупрофен на 90% связывается с белками крови, в основном с альбуминами. Подвергается пресистемному и постсистемному метаболизму в печени. После абсорбции около 60% фармакологически неактивной R-формы ибупрофена медленно трансформируется в активную S-форму. В метаболизме препарата принимает участие изофермент CYP2C9. Имеет двухфазную кинетику элиминации с периодом полувыведения (Т1/2) 2-2,5 ч. Выводится почками (в неизмененном виде не более 1%) и в меньшей степени - с желчью.

Фармакологическое действие Фармакотерапевтическая группа: нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП). Код АТХ: M01AE17  Фармакологические свойства Фармакодинамика Декскетопрофена трометамол, действующее вещество препарата Дексонал®, относится к нестероидным противовоспалительным препаратам (НПВП), оказывающим обезболивающее, противовоспалительное и жаропонижающее действие. Механизм действия декскетопрофена основан на ингибировании синтеза простагландинов на уровне циклооксигеназ (ЦОГ-1 и ЦОГ-2). Обезболивающий эффект наступает через 30 мин после приема препарата Дексонал® внутрь, продолжительность терапевтического действия достигает 4–6 ч. Фармакокинетика Всасывание. Время достижения максимальной концентрации (ТСmax) декскетопрофена в плазме крови после однократного приема разовой дозы составляет в среднем 30 мин (15 –60 мин). Одновременный прием пищи замедляет всасывание декскетопрофена. Площади под кривой «концентрация-время» (AUC) после однократного и повторного приемов сходны, что указывает на отсутствие кумуляции препарата. Распределение. Для декскетопрофена характерна высокая степень связывания с белками плазмы крови (99%). Среднее значение объема распределения (Vd) составляет менее                  0,25 л/кг, период полураспределения составляет около 0,35 ч. Метаболизм и выведение. Основным путем метаболизма декскетопрофена является его конъюгация с глюкуроновой кислотой с последующим выведением почками. Период полувыведения (T1/2) декскетопрофена составляет 1,65 ч. У лиц пожилого возраста наблюдается удлинение периода полувыведения до 48%, и снижение общего клиренса препарата.

Фармакологическое действие Комбинированный препарат. Препарат оказывает обезболивающее, жаропонижающее и психостимулирующее действие. Ацетилсалициловая кислота обладает жаропонижающим и противовоспалительным действием, ослабляет боль, особенно вызванную воспалительным процессом, а также умеренно угнетает агрегацию тромбоцитов и тромбообразование, улучшает микроциркуляцию в очаге воспаления. Кофеин повышает рефлекторную возбудимость спинного мозга, возбуждает дыхательный и сосудодвигательный центры, расширяет кровеносные сосуды скелетных мышц, головного мозга, сердца, почек, снижает агрегацию тромбоцитов; уменьшает сонливость, чувство усталости, повышает умственную и физическую работоспособность. В данной комбинации кофеин в малой дозе практически не оказывает стимулирующего действия на центральную нервную систему, однако повышает тонус сосудов головного мозга и ускорению кровотока. Парацетамол обладает анальгезирующим, жаропонижающим и крайне слабым противовоспалительным действием, что связано с его влиянием на центр терморегуляции в гипоталамусе и слабовыраженной способностью ингибировать синтез простагландинов в периферических тканях.

Фармакологическое действие Анальгезирующее ненаркотическое средство. Код ATX [N02BB02] Фармакологические свойства Фармакодинамика Обладает обезболивающим, жаропонижающим и слабым противовоспалительным действием, механизм которого связан с угнетением синтеза простагландинов. Является производным пиразолона. Фармакокинетика При внутривенном введении: начало действия - через 5-10 мин, максимальный эффект - через 5-30 мин, продолжительность действия - до 2 часов. Метаболизируется в печени, незначительная концентрация неизменного метамизола натрия обнаруживается в плазме, выводится почками. В терапевтических дозах проникает в материнское молоко.

Фармакологическое действие Анальгезирующее ненаркотическое средство.Обладает обезболивающим, жаропонижающим и слабым противовоспалительным дей­ствием, является производным пиразолона. Фармакодинамика Механизм действия до конца не изучен. Согласно результатам исследований метамизол и его активный метаболит (4Ы-метиламиноантипирин) обладают центральным и перифери­ческим механизмом действия. Неселективно ингибирует циклооксигеназу и снижает обра­зование простагландинов из арахидоновой кислоты. Фармакокинетика:После приема внутрь метамизол натрия гидролизуется до фармакологически активного 4N-метиламиноантипирина (МАА). Биодоступность МАА после приема внутрь составля­ет 90 %, что несколько выше, чем при парентеральном введении. Одновременный прием пищи не оказывает значимого влияния на фармакокинетику метамизола натрия. Клиниче­ская эффективность определяется преимущественно МАА, а также в меньшей степени ме­таболитами 4N-аминоантипирина (АА). Величина площади под кривой "концентрация- время" (AUC) АА составляют 25 % от этой величины для МАА. Метаболиты 4N- ацетиламиноантипирин (ААА) и 4N-формиламиноантипирин (ФАА) не обладают фарма­кологической активностью. Всем метаболитам присуща нелинейная фармакокинетика. Клиническая значимость этого явления не известна. При краткосрочном применении ку­муляция метаболитов не играет большой роли. Метамизол натрия проникает через пла­центу. Метаболиты метамизола проникают в грудное молоко. Связь с белками плазмы МАА составляет 58 %, АА - 48 %, ФАА - 18 % и ААА - 14 %. После однократного приема внутрь 85 % дозы обнаруживается в моче в виде метаболитов, из них 3±1 % - МАА, 6±3 % - АА, 26±8 % - ААА и 23±4 % - ФАА. Почечный клиренс после однократного приема 1 г метамизола натрия внутрь для МАА равен 5±2 мл/мин, АА - 38±13 мл/мин, ААА - 61 ±8 мл/мин и ФАА - 49±5 мл/мин. Соответствующие периоды полувыведения из плазмы для МАА - 2,7±0,5 ч, АА - 3,7±1,3 ч, ААА - 9,5±1,5 ч и ФАА - 11,2±1,5 ч. Пожилые пациенты У пожилых пациентов AUC повышается в 2-3 раза. У пациентов с циррозом печени пери­оды полувыведения МАА и ФАА при однократном приеме препарата увеличиваются примерно в 3 раза, тогда как периоды полувыведения АА и ААА не следуют той же зако­номерности. У таких пациентов следует избегать применения высоких доз. Нарушение функции почек Согласно имеющимся данным при почечной недостаточности скорость выведения неко­торых метаболитов (ААА и ФАА) снижается. У таких пациентов следует избегать приме­нения высоких доз.

Фармакологическое действие Фармакодинамика Бензидамин является нестероидным противовоспалительным препаратом, принадлежит к группе индазолов. Оказывает противовоспалительное и местное обезболивающее действие, обладает антисептическим действием против широкого спектра микроорганизмов, восстанавливает микроциркуляцию. Механизм действия препарата связан со стабилизацией клеточных мембран и ингибированием синтеза простагландинов. Бензидамин оказывает антибактериальное и специфическое антимикробное действие за счет быстрого проникновения через мембраны микроорганизмов с последующим повреждением клеточных структур, нарушением метаболических процессов и лизосом клетки. Обладает противогрибковым действием в отношении Candida albicans. Вызывает структурные модификации клеточной стенки грибов и их метаболических цепей, таким образом, препятствует их репродукции, что явилось основанием для применения бензидамина при воспалительных процессах в ротовой полости, включая инфекционную этиологию. Фармакокинетика При местном применении препарат хорошо абсорбируется через слизистые оболочки и проникает в воспаленные ткани, обнаруживается в плазме крови в количестве, недостаточном для получения системных эффектов. Экскреция препарата происходит в основном почками, в виде неактивных метаболитов или продуктов конъюгации.