Болеутоляющие препараты

Фармакологическое действие Катадолон Форте - анальгезирующее ненаркотическое средство. Флупиртин является прототипом нового класса веществ SNEPCO («Selective Neuronal Potassium Channel Opener» — «селективных активаторов нейрональных калиевых каналов»). Относится к неопиоидным анальгетикам центрального действия, не вызывающим зависимости и привыкания. Флупиртин оказывает анальгетическое, миорелаксирующее и нейропротективное действие, основанное на непрямом антагонизме по отношению NMDA (N-метил-D-аспартат) — рецепторам, на активации нисходящих механизмов модуляции боли и ГАМК-ергических процессов. В терапевтических концентрациях флупиртин не связывается с альфа1 -, альфа2-, 5НТ1, 5НТ2-, допаминовыми, бензодиазепиновыми, опиатными, центральными мускаринергическими или никотинергическими рецепторами.

Фармакологическое действие Катадолон Форте - анальгезирующее ненаркотическое средство. Флупиртин является прототипом нового класса веществ SNEPCO («Selective Neuronal Potassium Channel Opener» — «селективных активаторов нейрональных калиевых каналов»). Относится к неопиоидным анальгетикам центрального действия, не вызывающим зависимости и привыкания. Флупиртин оказывает анальгетическое, миорелаксирующее и нейропротективное действие, основанное на непрямом антагонизме по отношению NMDA (N-метил-D-аспартат) — рецепторам, на активации нисходящих механизмов модуляции боли и ГАМК-ергических процессов. В терапевтических концентрациях флупиртин не связывается с альфа1 -, альфа2-, 5НТ1, 5НТ2-, допаминовыми, бензодиазепиновыми, опиатными, центральными мускаринергическими или никотинергическими рецепторами.

Фармакологическое действие Ибуклин Юниор - комбинированный препарат, действие которого обусловлено входящими в его состав компонентами.  Ибупрофен - нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП), оказывает анальгетическое, противовоспалительное, жаропонижающее действие. Угнетая циклоксигеназу (ЦОГ) 1 и 2, нарушает метаболизм арахидоновой кислоты, уменьшает количество простагландинов (медиаторов боли, воспаления и гипертермической реакции), как в очаге воспаления, так и в здоровых тканях, подавляет экссудативную и пролиферативную фазы воспаления.  Парацетамол - неизбирательно блокирует ЦОГ, преимущественно в центральной нервной системе, слабо влияет на водно-солевой обмен и слизистую оболочку желудочно-кишечного тракта (ЖКТ). Оказывает обезболивающее и жаропонижающее действие. В воспаленных тканях пероксидазы нейтрализуют влияние парацетамола на ЦОГ 1 и 2, что объясняет низкий противовоспалительный эффект.  Эффективность комбинации выше, чем отдельных компонентов.

Фармакологическое действие Ревалгин - комбинированный препарат из группы анальгетических и спазмолитических средств. В состав препарата входят: ненаркотический анальгетик метамизол натрия (анальгин), миотропное спазмолитическое средство питофенона гидрохлорид и холиноблокирующее средство фенпивериния бромид.  Метамизол является производньм пиразолона. Обладает болеутоляющим, жаропонижающим и противовоспалительньм действием. Питофенон, подобно папаверину, оказывает прямое миотропное действие на гладкую мускулатуру внутренних органов и вызывает ее расслабление.  Фенпивериний за счет холиноблокирующего действия оказывает дополнительное расслабляющее воздействие на гладкую мускулатуру. Сочетание трех компонентов препарата приводит к взаимному усилению их фармакологического действия, выражающееся в облегчении боли, расслаблению гладких мышц, снижении повышенной температуры тела.

Фармакологическое действие Но-шпа - спазмолитик миотропного действия. Понижает тонус гладких мышц внутренних органов, снижает их двигательную активность, умеренно расширяет кровеносные сосуды. По выраженности и продолжительности спазмолитического действия превосходит папаверин. Не оказывает влияния на вегетативную нервную систему и ЦНС. В связи с тем, что Но-шпа действует непосредственно на гладкую мускулатуру, она может быть использована в качестве спазмолитика в случаях, когда противопоказаны лекарственные средства из группы холиноблокаторов (глаукома, гипертрофия предстательной железы).

Фармакологическое действие Фармакодинамика Спазмолитик миотропного действия, оказывает прямое действие на гладкую мускулатуру желудочно-кишечного тракта, устраняет спазм, не влияет на нормальную перистальтику кишечника. Не обладает антихолинергическим действием. Фармакокинетика Всасывание Мебеверин быстро и полностью всасывается после приема внутрь. Лекарственная форма модифицированного высвобождения позволяет использовать схему дозирования 2 раза в день. Распределение При приеме повторных доз препарата значительной аккумуляции не происходит. Метаболизм Мебеверина гидрохлорид в основном метаболизируется эстеразами, которые на первом этапе расщепляют эфир на вератровую кислоту и спирт мебеверина. Основным метаболитом, циркулирующим в плазме крови, является деметилированная карбоновая кислота. Период полувыведения в равновесном состоянии деметилированной карбоновой кислоты составляет приблизительно 5,77 часов. При приеме повторных доз (200 мг 2 раза в сутки) максимальная концентрация деметилированной карбоновой кислоты в плазме крови (Сmax) составляет 804 нг/мл, время достижения максимальной концентрации деметилированной карбоновой кислоты в крови (Тmax) – около 3 часов. Среднее значение относительной биодоступности препарата в капсуле с модифицированным высвобождением составляет около 97 %. Выведение Мебеверин как таковой не выводится из организма, но полностью метаболизируется; его метаболиты практически полностью выводятся из организма. Вератровая кислота выводится почками. Спирт мебеверина также выводится почками, частично в виде карбоновой кислоты и частично в виде деметилированной карбоновой кислоты.

Фармакологическое действие Комбинированное анальгезирующее и спазмолитическое средство, сочетание компонентов препарата приводит к взаимному усилению их фармакологического действия.Метамизол натрия - производное пиразолона, оказывает анальгезирующее и жаропонижающее действие.Питофенона гидрохлорид обладает прямым миотропным действием на гладкую мускулатуру (папавериноподобное действие).Фенпивериния бромид обладает м-холиноблокирующим действием и оказывает дополнительное миотропное действие на гладкую мускулатуру.

Фармакологическое действие Некст - комбинированный препарат, оказывает анальгетическое, противовоспалительное и жаропонижающее действие. Парацетамол - ненаркотический анальгетик, оказывает жаропонижающее и обезболивающее действие, обусловленное блокадой циклооксигеназы в центральной нервной системе и воздействием на центры боли и терморегуляции. Ибупрофен – нестероидное противовоспалительное средство, оказывает анальгезирующее, противовоспалительное и жаропонижающее действие, связанное с неселективным подавлением активности циклооксигеназы, регулирующей синтез простагландинов. Компоненты препарата воздействуют как на центральный, так и на периферический механизмы формирования болевого синдрома. Направленное, взаимодополняющее действие двух компонентов оказывает быстрый терапевтический эффект и выраженное анальгезирующее действие.

Фармакологическое действие Биологически активная добавка к пище, не является лекарством. Келтикан® комплекс способствует восстановлению поврежденных нервных волокон при заболеваниях позвоночника и периферических нервов. В нашем организме имеется большое количество нервных волокон, составляющих так называемую периферическую нервную систему. При поражении этих нервов, например, в случае сдавления, ущемления или при длительно протекающих в течение многих лет нарушениях обмена веществ, таких как сахарный диабет, возможно развитие неприятных и болезненных ощущений. Поражение периферической нервной системы может возникать при различных состояниях и заболеваниях, сопровождающихся неприятными и болезненными ощущениями (например, заболевания позвоночника, невралгии). Организм человека способен самостоятельно за счет резервных возможностей восстанавливать пораженные нервные волокна. Конечно, процессы восстановления требуют достаточного количества времени. Однако в этом случае поступление извне определенных структурных элементов, необходимых для восстановления нервных волокон, может оказать значительную помощь. Келтикан® комплекс содержит биогенный элемент уридинмонофосфат, а также витамин В12 и фолиевую кислоту, которые стимулируют собственные восстановительные процессы в организме. Уридинмонофосфат имеет особое значение для ускорения восстановления поврежденных нервов, а фолиевая кислота и витамин В12 - для поддержания нейронного метаболизма. Клинически доказано и документально подтверждено, что при поражениях периферических нервов повышается потребность в пиримидиновых нуклеотидах, таких как уридинмонофосфат. Поэтому его поступление в организм извне имеет важнейшее значение в ходе процессов восстановления и регенерации нервов. В результате его метаболизма обеспечивается восстановление важных компонентов клеточных мембран нейронов, а также поступление достаточного количества ферментов к поврежденным нейронам. Фолиевая кислота и витамин В12 имеют важное значение в поддержании нейронного метаболизма (биосинтезе белка, процессах миелинизации), а также в профилактике или снижении выраженности микроангиопатий. БАД к пище Келтикан® комплекс - это надежный и качественный продукт, содержащий важные компоненты, необходимые для восстановления поврежденных нервных тканей. Благодаря этому Келтикан® комплекс способствует более быстрому восстановлению хорошего самочувствия и работоспособности.

Фармакологическое действие Кеторол - нестероидное противовоспалительное средство (НПВС) с выраженным анальгезирующим действием.  Кеторолак оказывает выраженное анальгезирующее действие, обладает также противовоспалительным и умеренным жаропонижающим действием. Механизм действия связан с неселективным угнетением активности фермента ЦОГ-1 и ЦОГ-2, главным образом в периферических тканях, следствием чего является торможение биосинтеза простагландинов - модуляторов болевой чувствительности, терморегуляции и воспаления. Кеторолак представляет собой рацемическую смесь -S- и +R-энантиомеров, при этом анальгезирующее действие обусловлено -S-энантиомером. Препарат не влияет на опиоидные рецепторы, не угнетает дыхание, не вызывает лекарственной зависимости, не обладает седативным и анксиолитическим действием. По силе анальгезирующего эффекта сопоставим с морфином, значительно превосходит другие НПВС.

Фармакологическое действие Комбинированный препарат, оказывает анальгезирующее, противовоспалительное и спазмолитическое действие. Подавляет синтез ПГ. В состав препарата входит НПВС ибупрофен, миотропное спазмолитическое средство питофенона гидрохлорид и м-холиноблокирующее средство центрального и периферического действия фенпивериния бромид. Ибупрофен является производным фенилпропионовой кислоты. Обладает болеутоляющим, противовоспалительным и жаропонижающим действием. Основной механизм действия — угнетение биосинтеза ПГ, модуляторов болевой чувствительности, терморегуляции и воспаления в ЦНС и периферических тканях. У женщин с первичной дисменореей снижает повышенный уровень ПГ в миометрии, за счет чего уменьшает внутриматочное давление и частоту маточных сокращений. Питофенона гидрохлорид, подобно папаверину, оказывает прямое миотропное действие на гладкую мускулатуру внутренних органов и вызывает ее расслабление. Фенпивериния бромид за счет м-холиноблокирующего действия оказывает дополнительное расслабляющее воздействие на гладкую мускулатуру. Сочетание трех компонентов препарата приводит к взаимному усилению их фармакологического действия.

Фармакологическое действие Кетанов - нестероидное противовоспалительное средство (НПВС).  Оказывает противовоспалительное и выраженное анальгезирующее действие. Механизм действия обусловлен ингибированием фермента циклооксигеназы и торможением синтеза простагландинов. Кетанов не оказывает седативного действия, не влияет на опиоидные рецепторы. Кетанов не вызывает угнетение дыхательного центра и не оказывает влияния на психомоторные функции.

Фармакологическое действие Алька-прим - анальгетическое, противовоспалительное, жаропонижающее средство, ноотропное, средство, нормализующее обмен веществ, антиоксидантное, антитоксическое.  Препарат начинает действовать уже спустя 30 минут с момента приема, а максимальное действие проявляется спустя 1 – 4 часа и удерживается в течение 3-6 часов после применения одноразовой дозы.

Фармакологическое действие Парацетамол - ненаркотический анальгетик. Обладает болеутоляющим, жаропонижающим и незначительным противовоспалительным действием. Механизм действия связан с ингибированием синтеза простагландинов, преимущественным влиянием на центр терморегуляции в гипоталамусе. Парацетамол блокирует циклооксигеназу I и II только в ЦНС, воздействуя на центры боли и терморегуляции (в воспаленных тканях клеточные пероксидазы нейтрализуют влияние парацетамола на циклооксигеназу), что объясняет практически полное отсутствие противовоспалительного эффекта. Отсутствие влияния на синтез простагландинов в периферических тканях обуславливает отсутствие у него отрицательного влияния на водно-солевой обмен (задержка натрия и воды) и слизистую ЖКТ. Возможность образования метгемоглобина – маловероятна.

Фармакологическое действие Диклофенак - нестероидное противовоспалительное средство (НПВС). Оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие. Ингибирует фермент ЦОГ в каскаде метаболизма арахидоновой кислоты и нарушает биосинтез простагландинов. При наружном применении оказывает противовоспалительное и анальгезирующее действие. Уменьшает и купирует боли в месте нанесения мази (в т.ч. боли в суставах в покое и при движении), уменьшает утреннюю скованность и припухлость суставов. Способствует увеличению объема движений.

Фармакологическое действие Папаверин - миотропное спазмолитическое средство. Оказывает гипотензивное действие. Ингибирует фосфодиэстеразу, вызывает накопление в клетке циклического 3`,5`-АМФ и понижение содержания кальция; снижает тонус и расслабляет гладкие мышцы внутренних органов (ЖКТ, дыхательной и мочеполовой системы) и сосудов. Вызывает расширение артерий, способствует увеличению кровотока, в т.ч. церебрального. В больших дозах снижает возбудимость сердечной мышцы и замедляет внутрисердечную проводимость. Действие на ЦНС выражено слабо, но в больших дозах оказывает седативный эффект.

Фармакологическое действие Папаверин - миотропное спазмолитическое средство. Оказывает гипотензивное действие. Ингибирует фосфодиэстеразу, вызывает накопление в клетке циклического 3`,5`-АМФ и понижение содержания кальция; снижает тонус и расслабляет гладкие мышцы внутренних органов (ЖКТ, дыхательной и мочеполовой системы) и сосудов. Вызывает расширение артерий, способствует увеличению кровотока, в т.ч. церебрального. В больших дозах снижает возбудимость сердечной мышцы и замедляет внутрисердечную проводимость. Действие на ЦНС выражено слабо, но в больших дозах оказывает седативный эффект.

Фармакологическое действие Диклофенак обладает противовоспалительным, обезболивающим и жаропонижающим действием. Неизбирательно угнетая циклооксигеназу 1 и 2, нарушает метаболизм арахидоновой кислоты, уменьшает количество простагландинов в очаге воспаления. При ревматических заболеваниях противовоспалительное и анальгезирующее действие диклофенака способствует значительному уменьшению выраженности боли, утренней скованности, припухлости суставов, что улучшает функциональное состояние сустава. При травмах, в послеоперационном периоде диклофенак уменьшает болевые ощущения и воспалительный отек. При первичной альгодисменорее ослабляет боль и кровотечение. Максимальная концентрация в плазме крови создается через 30–40 минут и находится в линейной зависимости от используемой дозы. Изменения фармакокинетики диклофенака на фоне многократного введения не отмечается, не кумулирует. Связь с белками плазмы — более 99 % (большая часть связывается с альбуминами). Проникает в синовиальную жидкость. Максимальная концентрация в синовиальной жидкости наблюдается на 2–4 ч позже, чем в плазме. Период полувыведения из синовиальной жидкости З—б ч (концентрация активного вещества в синовиальной жидкости через 4–6 ч после введения препарата выше, чем в плазме, и остается выше еще в течение 12 ч). Взаимосвязь концентрации препарата в синовильной жидкости с клинической эффективностью препарата не выяснена. Метаболизм: 50 % активного вещества подвергается метаболизму во время «первого прохождения» через печень. Метаболизм происходит в результате многократного или однократного гидроксилирования и конъюгирования с глюкуроновой кислотой. В метаболизме препарата принимает участие ферментная система Р450 CYP2C9. Фармакологическая активность метаболитов ниже, чем диклофенака. Период полувыведения из плазмы — 2 ч. 65 % введенной дозы выводится в виде метаболитов почками; менее 1 % выводится в неизмененном виде, остальная часть дозы выводится в виде метаболитов с желчью. У больных с выраженной почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 10 мл/мин) увеличивается выведение метаболитов с желчью, при этом увеличения их концентрации в крови не наблюдается. У больных с хроническим гепатитом или компенсированным циррозом печени фармакокинетические параметры диклофенака не изменяются. Диклофенак проникает в грудное молоко.

Фармакологическое действие Дибазол - гипотензивное, спазмолитическое, сосудорасширяющее средство. Дибазол снижает содержание свободного кальция в гладких мышцах, вызывая их расслабление; повышает синтез нуклеиновых кислот и белков, стимулирует иммунную систему (способствует образованию антител, фагоцитозу, синтезу интерферона). Активирует межнейронные контакты в спинном мозге.

Фармакологическое действие Кетонал - НПВС, производное пропионовой кислоты. Оказывает анальгезирующее, противовоспалительное и жаропонижающее действие. Механизм действия связан с ингибированием синтеза простагландинов на уровне циклооксигеназы. Кроме того, кетопрофен ингибирует липооксигеназу, обладает антибрадикининовой активностью, стабилизирует лизосомальные мембраны, вызывает значительное торможение активности нейтрофилов у больных с ревматоидным артритом. Выраженное анальгезирующее действие кетопрофена обусловлено двумя механизмами: периферическим (опосредованно, через подавление синтеза простагландинов) и центральным (обусловленным ингибированием синтеза простагландинов в центральной и периферической нервной системе).

Фармакологическое действие НПВП, производное пропионовой кислоты. Оказывает анальгезирующее, противовоспалительное и жаропонижающее действие. За счет ингибирования ЦОГ-1 и ЦОГ-2 и, частично, липооксигеназы, кетопрофен подавляет синтез простагландинов и брадикинина, стабилизирует лизосомальные мембраны. Кетопрофен не оказывает отрицательного влияния на состояние суставного хряща.

Фармакологическое действие Мигренол ПМ является комбинированным препаратом. Входящий в его состав парацетамол оказывает обезболивающее и жаропонижающее действие. Дифенгидрамин - Н1 - гистаминовых рецепторов блокатор, оказывает противо-аллергическое действие, вызывает снотворный и седативный эффекты. Действие на ЦНС обусловлено блокадой H 3 -гистаминовых рецепторов мозга и угнетением центральных холинергических структур. Обладает выраженной антигистаминной активностью, уменьшает или предупреждает вызываемые гистамином спазмы гладкой мускулатуры, повышение проницаемости капилляров, отек тканей, зуд и гиперемию.

Фармакологическое действие Фаспик оказывает анальгезирующее, жаропонижающее, противовоспалительное действие. НПВС. Ибупрофен – активное вещество препарата Фаспик - является производным пропионовой кислоты и оказывает анальгезирующее, жаропонижающее и противовоспалительное действия за счет неизбирательной блокады ЦОГ-1 и ЦОГ-2, а также ингибирующего влияния на синтез простагландинов. Анальгезирующее действие наиболее выражено при болях воспалительного характера. Анальгезирующая активность препарата не относится к опиоидному типу. Как и другие НПВС, ибупрофен обладает антиагрегантной активностью. Анальгезирующее действие при применении препарата Фаспик развивается через 10-45 мин после его приема.

Фармакологическое действие Дибазол - гипотензивное, спазмолитическое, сосудорасширяющее средство. Дибазол снижает содержание свободного кальция в гладких мышцах, вызывая их расслабление; повышает синтез нуклеиновых кислот и белков, стимулирует иммунную систему (способствует образованию антител, фагоцитозу, синтезу интерферона). Активирует межнейронные контакты в спинном мозге.