Тева

Фармакологическое действие Фармакологическая группа: антацидное средство Код АТХ: А02АХ Фармакологические свойства Фармакодинамика. Препарат Гастал® - комбинированное антацидное средство, которое снижает повышенную кислотность желудочного сока и не оказывает стимулирующего влияния на секрецию желудочного сока. Алюминия гидроксида-магния карбоната гель и магния гидроксид обеспечивают немедленную (сразу же после приема) и продолжительную (около 2 часов) нейтрализацию соляной кислоты желудочного сока, с поддержанием кислотности в желудке на физиологическом уровне (pН 3-5). Одна таблетка препарата Гастал® нейтрализует 21,5 ммоль соляной кислоты. Препарат Гастал® подавляет действие пепсина, лизолецитина и желчных кислот, устраняет диспепсические явления. Усиливает защитные и регенеративные процессы в слизистой оболочке желудка. Ионы алюминия оказывают цитопротективное действие за счет повышения секреции муцина и натрия гидрокарбоната, активации простагландина Е2 и NO, накопления эпидермального фактора роста в месте повреждения слизистой оболочки, повышения концентрации фосфолипидов в стенках желудка. Фармакокинетика. Препарат Гастал® не оказывает системного действия у пациентов с нормальной функцией почек. После взаимодействия с соляной кислотой желудочного сока алюминия гидроксид реагирует с фосфатами и карбонатами в щелочной среде кишечника и выделяется с калом в виде нерастворимых солей. Магния гидроксид реагирует с соляной кислотой в желудочном соке с образованием магния хлорида, обладающего осмотическими свойствами и мягким слабительным действием, которое нейтрализует закрепляющее действие алюминия гидроксида в тонком кишечнике. Ионы магния выделяются с калом в виде нерастворимого карбоната.

Фармакологическое действие Фармакологическая группа: антацидное средство Код АТХ: А02АХ Фармакологические свойства Фармакодинамика. Препарат Гастал® - комбинированное антацидное средство, которое снижает повышенную кислотность желудочного сока и не оказывает стимулирующего влияния на секрецию желудочного сока. Алюминия гидроксида-магния карбоната гель и магния гидроксид обеспечивают немедленную (сразу же после приема) и продолжительную (около 2 часов) нейтрализацию соляной кислоты желудочного сока, с поддержанием кислотности в желудке на физиологическом уровне (pН 3-5). Одна таблетка препарата Гастал® нейтрализует 21,5 ммоль соляной кислоты. Препарат Гастал® подавляет действие пепсина, лизолецитина и желчных кислот, устраняет диспепсические явления. Усиливает защитные и регенеративные процессы в слизистой оболочке желудка. Ионы алюминия оказывают цитопротективное действие за счет повышения секреции муцина и натрия гидрокарбоната, активации простагландина Е2 и NO, накопления эпидермального фактора роста в месте повреждения слизистой оболочки, повышения концентрации фосфолипидов в стенках желудка. Фармакокинетика. Препарат Гастал® не оказывает системного действия у пациентов с нормальной функцией почек. После взаимодействия с соляной кислотой желудочного сока алюминия гидроксид реагирует с фосфатами и карбонатами в щелочной среде кишечника и выделяется с калом в виде нерастворимых солей. Магния гидроксид реагирует с соляной кислотой в желудочном соке с образованием магния хлорида, обладающего осмотическими свойствами и мягким слабительным действием, которое нейтрализует закрепляющее действие алюминия гидроксида в тонком кишечнике. Ионы магния выделяются с калом в виде нерастворимого карбоната.

Фармакологическое действие Диклонат П - нестероидное противовоспалительное средство с выраженным противовоспалительным, болеутоляющим и жаропонижающим действием, тормозит агрегацию тромбоцитов; применяется для лечения воспалительных и дегенеративных ревматических заболеваний, а также при воспалительных процессах и болях неревматического происхождения. Действие препарата проявляется уменьшением продолжительности утренней скованности, уменьшением болей (в покое и при движении) и припухлости суставов, а также улучшением функциональной способности суставов. При травмах и в послеоперационном периоде Диклонат П способствует быстрому облегчению спонтанных болей при движении и уменьшает воспалительные и раневые отеки.

Фармакологическое действие Лаксигал - слабительное средство. Активная форма препарата, образующаяся путем гидролиза под влиянием кишечных микроорганизмов, непосредственно возбуждает нервные структуры кишечной стенки, в результате чего ускоряется продвижение кишечного содержимого, уменьшается всасывание электролитов и воды. Действие наступает через 10-12 ч после приема. Фармакокинетика После приема внутрь не всасывается из ЖКТ и не подвергается печеночно-кишечной циркуляции.

Фармакологическое действие Нитрофунгин - противогрибковое средство. При концентрации раствора 0.0001% подавляет рост Microsporum canis, Trichophyton gypseum; при концентрации 0.0007% подавляет рост Candida albicans; при повышении содержания активного вещества до 0.003% проявляет фунгицидное действие. При более высокой концентрации оказывает антибактериальное действие в отношении грамположительных и грамотрицательных бактерий.

Фармакологическое действие ЙОКС СПРЕЙ - антисептическое, противовоспалительное. Выделяет при контакте с кожей или слизистыми оболочками йод, вызывающий антисептический эффект.

Фармакологическое действие Антисептик для местного применения в стоматологии и ЛОР-практике. Обладает также противогрибковой активностью и анальгезирующим действием при нанесении на слизистую оболочку. Кроме того, Стопангин оказывает обволакивающее действие. Длительность действия - 10-12 ч.

Фармакологическое действие Стоптуссин – комбинированный противокашлевой препарат с бронхолитическим и отхаркивающим действием. Фармакодинамика Бутамират оказывает периферическое местноанестезирующее действие на чувствительные нервные окончания слизистой оболочки бронхов, что обеспечивает противокашлевой эффект. Гвайфенезин повышает секрецию бронхиальных желез и снижает вязкость слизи. Повышение секреции вызывается как прямым действием на бронхиальные железы — стимуляцией выделения секрета из бронхиальных желез и удаления кислых гликопротеинов из ацинарных клеток, так и рефлекторным путем, когда происходит раздражение афферентных парасимпатических волокон слизистой оболочки желудка и угнетение дыхательного центра. Повышение тонуса N.vagus стимулирует выработку бронхиального секрета. Слизь, продуцируемая бронхиальными железами, усиливает активность реснитчатого эпителия, вследствие чего облегчается эвакуация слизи из бронхов и ее откашливание. Фармакокинетика При приеме внутрь бутамирата цитрат быстро и полностью всасывается. Связь с белками плазмы составляет 94%. Подвергается метаболизму с образованием двух метаболитов, также обладающих противокашлевым действием. Метаболиты выводятся в основном почками (90%) и лишь небольшая часть через кишечник. T1/2 — 6 часов. Гвайфенезин при приеме внутрь быстро всасывается из ЖКТ. Связь с белками плазмы незначительная. Гвайфенезин быстро метаболизируется, с образованием неактивных метаболитов, которые выводятся почками. T1/2 — 1 час.

Фармакологическое действие Комбинированный препарат, фармакологическая активность которого обусловлена входящими в его состав компонентами экстракта на основе лекарственного растительного сырья с преимущественно седативным (успокаивающим) действием и гвайфенезином. обладающим анксиолитическим (противотревожным) эффектом.

Фармакологическое действие Фармакологическая группа: антацидное средство Код АТХ: А02АХ Фармакологические свойства Фармакодинамика. Препарат Гастал® - комбинированное антацидное средство, которое снижает повышенную кислотность желудочного сока и не оказывает стимулирующего влияния на секрецию желудочного сока. Алюминия гидроксида-магния карбоната гель и магния гидроксид обеспечивают немедленную (сразу же после приема) и продолжительную (около 2 часов) нейтрализацию соляной кислоты желудочного сока, с поддержанием кислотности в желудке на физиологическом уровне (pН 3-5). Одна таблетка препарата Гастал® нейтрализует 21,5 ммоль соляной кислоты. Препарат Гастал® подавляет действие пепсина, лизолецитина и желчных кислот, устраняет диспепсические явления. Усиливает защитные и регенеративные процессы в слизистой оболочке желудка. Ионы алюминия оказывают цитопротективное действие за счет повышения секреции муцина и натрия гидрокарбоната, активации простагландина Е2 и NO, накопления эпидермального фактора роста в месте повреждения слизистой оболочки, повышения концентрации фосфолипидов в стенках желудка. Фармакокинетика. Препарат Гастал® не оказывает системного действия у пациентов с нормальной функцией почек. После взаимодействия с соляной кислотой желудочного сока алюминия гидроксид реагирует с фосфатами и карбонатами в щелочной среде кишечника и выделяется с калом в виде нерастворимых солей. Магния гидроксид реагирует с соляной кислотой в желудочном соке с образованием магния хлорида, обладающего осмотическими свойствами и мягким слабительным действием, которое нейтрализует закрепляющее действие алюминия гидроксида в тонком кишечнике. Ионы магния выделяются с калом в виде нерастворимого карбоната.

Фармакологическое действие Йокс - антисептическое, противовоспалительное. Выделяет при контакте с кожей или слизистыми оболочками йод, вызывающий антисептический эффект.

Фармакологическое действие Насобек оказывает противовоспалительное, противоаллергическое, иммунодепрессивное действие.

Фармакологическое действие ГКС для ингаляционного применения. Оказывает противовоспалительное и противоаллергическое действие. Тормозит высвобождение медиаторов воспаления, повышает продукцию липомодулина - ингибитора фосфолипазы А, снижает высвобождение арахидоновой кислоты, угнетает синтез простагландинов. Предупреждает краевое скопление нейтрофилов, уменьшая образование воспалительного экссудата и продукцию лимфокинов, тормозит миграцию макрофагов, что приводит к замедлению процессов инфильтрации и грануляции. Увеличивает количество активных ?-адренорецепторов, нейтрализует их десенситизацию, восстанавливает реакцию больного на бронходилататоры, позволяя уменьшить частоту их применения. Под действием беклометазона снижается количество тучных клеток в слизистой оболочке бронхов, уменьшается отек эпителия и секреция слизи бронхиальными железами. Вызывает расслабление гладкой мускулатуры бронхов, уменьшает их гиперреактивность и улучшает показатели функции внешнего дыхания. Не обладает минералокортикоидной активностью. В терапевтических дозах не вызывает побочных эффектов, характерных для системных ГКС. При интраназальном применении устраняет отек, гиперемию слизистой полости носа. Терапевтический эффект развивается обычно через 5-7 дней курсового применения беклометазона. При наружном и местном применении оказывает противоаллергическое и противовоспалительное действие.

Фармакологическое действие Экорал оказывает иммунодепрессивное действие. На клеточном уровне подавляет образование и высвобождение лимфокинов, включая ИЛ-2 (фактор роста Т-лимфоцитов). Блокирует лимфоциты в состоянии покоя в фазе G0 или G1 клеточного цикла и подавляет антигензависимое высвобождение лимфокинов активированными T-лимфоцитами. Все полученные данные свидетельствуют о том, что циклоспорин действует на лимфоциты специфично и обратимо. Не угнетает гемопоэз и не влияет на функцию фагоцитарных клеток. Фармакокинетика После приема внутрь Cmax в крови отмечается в интервале от 1 до 6 ч, причем биодоступность составляет в среднем 30% (20–50%) и увеличивается при повышении дозы и продолжительности лечения. Абсорбция снижается после пересадки печени, при заболеваниях печени или патологии ЖКТ (диарея, рвота, кишечная непроходимость). Интенсивно связывается с белками и форменными элементами крови (концентрация в цельной крови в 2–9 раз выше, чем в плазме). Связь с белками — 90% (преимущественно с липопротеинами). Распределяется, главным образом, вне кровяного русла: в плазме присутствует 33–47%, в лимфоцитах — 4–9%, в гранулоцитах — 5–12%, в эритроцитах — 41–58%. После приема внутрь Tmax в плазме — 1,5–3,5 ч. Интенсивно метаболизируется в печени цитохромом Р4503А, в меньшей степени в ЖКТ и почках с образованием 15 идентифицированных метаболитов. Выводится с желчью; почками с мочой — 6% введенной внутрь дозы. Выделяется с грудным молоком. Т1/2 у взрослых — 19 ч, у детей — 7 ч, независимо от дозы или пути введения.

Фармакологическое действие Фармакодинамика Этопозид представляет собой полусинтетическое производное подофиллотоксина, используемое в качестве противоопухолевого средства. Этопозид оказывает цитотоксическое действие за счет повреждения ДНК. Препарат блокирует митоз, вызывая гибель клеток в G2 фазе и поздней S-фазе митотического цикла. Высокие концентрации препарата вызывают лизис клеток в премитотической фазе. Этопозид также подавляет проникновение нуклеотидов через плазматическую мембрану, что препятствует синтезу и восстановлению ДНК. Фармакокинетика После введения препарат обнаруживается в слюне, в ткани печени, селезенке, почках, миометрии, в меньшей степени в плевральной жидкости, желчи, тканях мозга. Этопозид проникает через плацентарный и в незначительной степени - гематоэнцефалический барьеры. Значения концентрации этопозида в спинно-мозговой жидкости варьируют от неопределяемых значений до 5% от концентрации в плазме крови. Данные о выделении препарата с грудным молоком отсутствуют. Связывание с белками плазмы составляет около 90%. Этопозид активно метаболизируется в организме. Выделение этопозида при этом осуществляется двухфазным способом. У взрослых с нормальной функцией почек и печени время полувыведения в начальной фазе в среднем составляет приблизительно 1,5 ч с периодом полувыведения в окончательной фазе в пределах 5-11 ч. Суммарный клиренс у взрослых колеблется в пределах 19-28 мл/мин/м2. Почечный клиренс составляет 30 - 40% от суммарного клиренса. Этопозид выводится с мочой в виде неизменного вещества и метаболитов (около 40% введенной дозы) в течение 48 - 72 ч. 2 - 16% выделяется с калом.

Фармакологическое действие Антидепрессант, химически не относящийся ни к одному классу антидепрессантов (трициклические, тетрациклические или другие), является рацематом двух активных энантомеров. Механизм антидепрессивного действия препарата связан с его способностью потенцировать передачу нервного импульса в ЦНС. Венлафаксин и его основной метаболит О-десметилвенлафаксин (ОДВ) являются сильными ингибиторами обратного захвата серотонина и норадреналина и слабыми ингибиторами обратного захвата допамина. Кроме того, венлафаксин и ОДВ снижают бета-адренергическую реактивность как после однократного введения, так и при постоянном приеме. Венлафаксин не обладает сродством к м-холинергическим, гистаминовым H1-рецепторам и ?1-адренорецепторам головного мозга. Не подавляет активность МАО. Препарат не влияет на высвобождение норадреналина из тканей головного мозга. Всасывание После приема препарата внутрь венлафаксин хорошо абсорбируется из ЖКТ. После однократного приема препарата в дозе 25-150 мг Cmax достигается в течение приблизительно 2.4 ч и составляет 33-172 нг/мл. После приема препарата во время еды время достижения Cmax в плазме крови увеличивается на 20-30 мин, однако величины Cmax и абсорбции не меняются. Распределение Связывание венлафаксина и ОДВ с белками плазмы крови составляет соответственно 27% и 30%. При многократном приеме Css венлафаксина и ОДВ достигаются в течение 3 дней. Метаболизм Подвергается интенсивному метаболизму при "первом прохождении" через печень. Главный метаболит - О-десметилвенлафаксин. Cmax ОДВ в плазме крови достигается приблизительно через 4.3 ч после введения и составляет 61-325 нг/мл. В диапазоне суточных доз 75-450 мг фармакокинетика венлафаксина и ОДВ имеет линейный характер. Выведение Т1/2 венлафаксина и ОДВ составляют соответственно 5 и 11 ч. ОДВ и другие метаболиты, а также неизмененный венлафаксин, выводятся почками. При многократном введении Css венлафаксина и ОДВ достигаются в течение 3 дней. Фармакокинетика в особых клинических случаях У больных с циррозом печени концентрации в плазме крови венлафаксина и ОДВ повышены, а скорость их выведения снижена. При почечной недостаточности умеренной или тяжелой степени (КК менее 30 мл/мин) общий клиренс венлафаксина и ОДВ снижается, а Т1/2 увеличивается. Возраст и пол пациента не влияют на фармакокинетику препарата.

Фармакологическое действие Симгал оказывает гиполипидемическое действие.

Фармакологическое действие Комбинированный препарат, фармакологическая активность которого обусловлена входящими в его состав компонентами экстракта на основе лекарственного растительного сырья с преимущественно седативным (успокаивающим) действием и гвайфенезином. обладающим анксиолитическим (противотревожным) эффектом.

Фармакологическое действие Противоэпилептический препарат. Топирамат относится к сульфат-замещенным моносахаридам. Блокирует натриевые каналы и подавляет возникновение повторных потенциалов действия на фоне длительной деполяризации мембраны нейрона. Повышает активность GABA в отношении некоторых подтипов GABA-рецепторов. Препятствует активации каинатом чувствительности подтипа каинат/АМПК (альфа-амино-3-гидрокси-5-метилизоксазол-4-пропионовая кислота) рецепторов к глутамату, не влияя на активность N-метил-D-aспартата (NMDA) в отношении NMDA-рецепторов. Указанные эффекты дозозависимы. Кроме того, топирамат ингибирует активность некоторых изоферментов карбоангидразы. Этот эффект значительно слабее, чем у ингибитора карбоангидразы ацетазоламида и не является основным компонентом противоэпилептической активности топирамата. Фармакокинетика Всасывание Топирамат быстро и хорошо всасывается. Прием пищи не оказывает клинически значимого эффекта на его биодоступность, которая составляет около 80%. Среднее значение Cmax после многократного приема внутрь дозы 100 мг 2 раза/сут составляет 6.76 мкг/мл. Распределение Связывание с белками плазмы - 13-17%. Средний Vd - 0.55-0.8 л/кг для разовой дозы до 1.2 г. Vd зависит от пола: у женщин эти значения составляют 50% от величин, наблюдаемых у мужчин, что связывают с более высоким содержанием жировой ткани у женщин. После однократного приема, фармакокинетика носит линейный характер, плазменный клиренс постоянен, AUC в диапазоне доз от 100 мг до 400 мг возрастает пропорционально дозе. При нормальной функции почек, пациентам может потребоваться 4-8 дней для достижения Css. Топирамат проникает в грудное молоко. Метаболизм Метаболизируется около 20% топирамата. До 50% топирамата метаболизируется у пациентов, одновременно принимающих другие противоэпилептические препараты (ПЭП), индуцирующие метаболизирующие ферменты. Из плазмы, мочи и фекалий человека выделены 6 практически неактивных метаболитов топирамата. Выведение Неизмененный топирамат и его метаболиты, в основном, выводятся через почки. Плазменный клиренс составляет около 20-30 мл/мин. T1/2 после многократного приема дозы 50 мг и 100 мг 2 раза/сут составляет 21 ч. Эффективно выводится из плазмы крови при гемодиализе. Фармакокинетика в особых клинических случаях Vd зависит от пола: у женщин эти значения составляют 50% от величин, наблюдаемых у мужчин, что связывают с более высоким содержанием жировой ткани у женщин. У пациентов с нарушениями функции почек (КК < 60 мл/мин) снижается плазменный и почечный клиренс топирамата; у пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности снижается плазменный клиренс топирамата. Плазменный клиренс топирамата не меняется у пациентов пожилого возраста при отсутствии нарушений функции почек. Плазменный клиренс топирамата снижается у пациентов с умеренно и тяжелыми нарушениями функции печени. Фармакокинетика топирамата у детей, также как у взрослых носит линейный характер. Клиренс препарата не зависит от дозы, равновесная концентрация в плазме крови возрастает пропорционально дозе. Однако, для детей характерны более высокие значения клиренса и более короткий период полувыведения. Следовательно, концентрация топирамата в плазме крови при приеме одинаковых доз в расчете на кг массы тела может быть ниже у детей по сравнению со взрослыми.

Фармакологическое действие Блокатор гистаминовых Н1-рецепторов с антихолинергическими свойствами. Уменьшает или устраняет вызываемые гистамином повышение тонуса гладкой мускулатуры бронхов, кишечника, матки, увеличение проницаемости капилляров с развитием отека, гиперемию и зуд. Дименгидринат оказывает выраженное седативное и противорвотное действие.

Фармакологическое действие Назарел оказывает противовоспалительное, противоаллергическое действие.

Фармакологическое действие Лаксигал - слабительное средство. Активная форма препарата, образующаяся путем гидролиза под влиянием кишечных микроорганизмов, непосредственно возбуждает нервные структуры кишечной стенки, в результате чего ускоряется продвижение кишечного содержимого, уменьшается всасывание электролитов и воды. Действие наступает через 10-12 ч после приема. Фармакокинетика После приема внутрь не всасывается из ЖКТ и не подвергается печеночно-кишечной циркуляции.

Фармакологическое действие Аторвастатин - гиполипидемическое средство из группы статинов. По принципу конкурентного антагонизма молекула статина связывается с той частью рецептора коэнзима А, где прикрепляется ГМГ-КоА-редуктаза. Другая часть молекулы статина ингибирует процесс превращения гидроксиметилглутарата в мевалонат, промежуточный продукт в синтезе молекулы холестерина. Ингибирование активности ГМГ-КоА-редуктазы приводит к серии последовательных реакций, в результате которых снижается внутриклеточное содержание холестерина и происходит компенсаторное повышение активности ЛПНП-рецепторов и соответственно ускорение катаболизма холестерина (Xc) ЛПНП.

Фармакологическое действие Аторвастатин Тева - гиполипидемическое средство из группы статинов. По принципу конкурентного антагонизма молекула статина связывается с той частью рецептора коэнзима А, где прикрепляется ГМГ-КоА-редуктаза. Другая часть молекулы статина ингибирует процесс превращения гидроксиметилглутарата в мевалонат, промежуточный продукт в синтезе молекулы холестерина. Ингибирование активности ГМГ-КоА-редуктазы приводит к серии последовательных реакций, в результате которых снижается внутриклеточное содержание холестерина и происходит компенсаторное повышение активности ЛПНП-рецепторов и соответственно ускорение катаболизма холестерина (Xc) ЛПНП.