Купить Велафакс таблетки 75 мг 28 шт.

Антидепрессант, химически не относящийся ни к одному классу антидепрессантов (трициклические, тетрациклические или другие), является рацематом двух активных энантомеров. Механизм антидепрессивного действия препарата связан с его способностью потенцировать передачу нервного импульса в ЦНС. Венлафаксин и его основной метаболит О-десметилвенлафаксин (ОДВ) являются сильными ингибиторами обратного захвата серотонина и норадреналина и слабыми ингибиторами обратного захвата допамина. Кроме того, венлафаксин и ОДВ снижают бета-адренергическую реактивность как после однократного введения, так и при постоянном приеме. Венлафаксин не обладает сродством к м-холинергическим, гистаминовым H1-рецепторам и ?1-адренорецепторам головного мозга. Не подавляет активность МАО. Препарат не влияет на высвобождение норадреналина из тканей головного мозга.

Всасывание

После приема препарата внутрь венлафаксин хорошо абсорбируется из ЖКТ. После однократного приема препарата в дозе 25-150 мг Cmax достигается в течение приблизительно 2.4 ч и составляет 33-172 нг/мл. После приема препарата во время еды время достижения Cmax в плазме крови увеличивается на 20-30 мин, однако величины Cmax и абсорбции не меняются.

Распределение

Связывание венлафаксина и ОДВ с белками плазмы крови составляет соответственно 27% и 30%. При многократном приеме Css венлафаксина и ОДВ достигаются в течение 3 дней.

Метаболизм

Подвергается интенсивному метаболизму при "первом прохождении" через печень. Главный метаболит - О-десметилвенлафаксин. Cmax ОДВ в плазме крови достигается приблизительно через 4.3 ч после введения и составляет 61-325 нг/мл.

В диапазоне суточных доз 75-450 мг фармакокинетика венлафаксина и ОДВ имеет линейный характер.

Выведение

Т1/2 венлафаксина и ОДВ составляют соответственно 5 и 11 ч. ОДВ и другие метаболиты, а также неизмененный венлафаксин, выводятся почками. При многократном введении Css венлафаксина и ОДВ достигаются в течение 3 дней.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У больных с циррозом печени концентрации в плазме крови венлафаксина и ОДВ повышены, а скорость их выведения снижена.

При почечной недостаточности умеренной или тяжелой степени (КК менее 30 мл/мин) общий клиренс венлафаксина и ОДВ снижается, а Т1/2 увеличивается.

Возраст и пол пациента не влияют на фармакокинетику препарата.

Таблетки світло-жовтого або жовтого кольору, круглі, з ділильної рискою на одному боці та гравіруванням "PLIVA" - на іншій.

14 шт. - блістери (2) - пачки картонні.

Антидепресант, хімічно не належить ні до одного класу антидепресантів (трициклічні, тетрациклічні або інші), є рацематом двох активних енантомеров. Механізм антидепресивної дії препарату пов'язаний з його здатністю потенціювати передачу нервового імпульсу в ЦНС. Венлафаксин та його основний метаболіт О-десметілвенлафаксин (ОДВ) є потужними інгібіторами зворотного захоплення серотоніну і норадреналіну і слабкими інгібіторами зворотного захоплення допаміну. Крім того, венлафаксин та ОДВ знижують бета-адренергічну реактивність як після одноразового введення, так і при постійному прийомі. Венлафаксин не володіє спорідненістю до м-холінергічних, гістамінових H1-рецепторів і? 1-адренорецепторів головного мозку. Чи не пригнічує активність МАО. Препарат не впливає на вивільнення норадреналіну із тканин головного мозку.

всмоктування

Після прийому препарату всередину венлафаксин добре абсорбується з шлунково-кишкового тракту. Після одноразового прийому препарату в дозі 25-150 мг Cmax досягається протягом приблизно 2.4 ч і складає 33-172 нг / мл. Після прийому препарату під час їжі час досягнення Cmax в плазмі крові збільшується на 20-30 хв, однак величини Cmax і абсорбції не змінюються.

розподіл

Зв'язування венлафаксину і ОДВ з білками плазми крові становить відповідно 27% і 30%. При багаторазовому прийомі Css венлафаксину і ОДВ досягаються протягом 3 днів.

метаболізм

Піддається інтенсивному метаболізму при "першому проходженні" через печінку. Головний метаболіт - О-десметілвенлафаксин. Cmax ОДВ в плазмі крові досягається приблизно через 4.3 години після введення і становить 61-325 нг / мл.

У діапазоні добових доз 75-450 мг фармакокінетика венлафаксину та ОДВ має лінійний характер.

виведення

Т1 / 2 венлафаксину і ОДВ складають відповідно 5 і 11 ч. ОДВ та інші метаболіти, а також незмінений венлафаксин, виводяться нирками. При багаторазовому введенні Css венлафаксину і ОДВ досягаються протягом 3 днів.

Фармакокінетика в особливих клінічних випадках

У хворих з цирозом печінки концентрації в плазмі крові венлафаксину і ОДВ підвищені, а швидкість їх виведення знижена.

При нирковій недостатності помірного або тяжкого ступеня (КК менше 30 мл / хв) загальний кліренс венлафаксину та ОДВ знижується, а Т1 / 2 збільшується.

Вік і стать пацієнта не впливають на фармакокінетику препарату.

- лікування депресій різної етіології, включаючи депресію, що супроводжується симптомами тривоги.

- виражені порушення функції нирок (КК менше 10 мл / хв) і / або печінки;

- дитячий і підлітковий вік до 18 років;

- вагітність;

- період лактації (грудне вигодовування);

- одночасний прийом інгібіторів МАО;

- індивідуальна непереносимість венлафаксину та інших компонентів препарату.

З обережністю застосовувати у випадку недавно перенесеного інфаркту міокарда, при нестабільній стенокардії, артеріальної гіпертензії, тахікардії, судомному синдромі в анамнезі, підвищення внутрішньоочного тиску, закритокутовій глаукомі, маніакальному стані в анамнезі, гіпонатріємії, гіповолемії, зневодненні, одночасному прийомі діуретиків, суїцидальних схильностях, схильності до кровоточивості (з боку шкіри і слизових оболонок), при початково зниженою масою тіла.

При вагітності (в т.ч. перед пологами) венлафаксин протипоказаний, тому що безпеку його застосування в цей період не визначена.

Венлафаксин і метаболіт ОДВ виділяються з грудним молоком. Безпека цих речовин для новонароджених дітей не доведена, тому при необхідності прийому препарату в період лактації слід припинити грудне вигодовування на час лікування.

При депресії зростає ризик суїцидальних думок і суїцидальних спроб. Цей ризик зберігається до настання стійкої ремісії. Оскільки поліпшення може не настати протягом кількох перших тижнів лікування або більше, пацієнти повинні перебувати під постійним медичним наглядом протягом всього цього періоду до настання стійкого поліпшення. Ризик суїцидальних спроб найбільш високий відразу після початку прийому препарату, але також знову підвищується на ранніх стадіях одужання, Велафакс не слід застосовувати при лікуванні дітей і підлітків молодше 18 років. У пацієнтів з суїцидальною поведінкою в анамнезі, або схильністю до виникнення суїцидальних думок до початку лікування, а також у дорослих пацієнтів молодого віку, ризик суїцидальних думок або спроб суїциду найбільш високий. У плацебо-контрольованих клінічних випробуваннях антидепресантів у дорослих пацієнтів з психічними розладами показана підвищена ймовірність суїцидальної поведінки (спроба суїциду і суїцидальні думки) у осіб у віці до 25 років, які отримують антидепресанти, в тому числі венлафаксин.

Пацієнтів і людей, які здійснюють догляд за пацієнтами, слід попередити про необхідність стежити за появою суїцидальних думок і негайно звернутися за медичною допомогою у разі появи відповідних симптомів.

Як і при лікуванні іншими антидепресантами, різке припинення терапії венлафаксином - особливо після високих доз препарату - може викликати симптоми синдрому відміни, у зв'язку з чим рекомендується перед відміною препарату поступово знизити його дозу. Ризик виникнення симптомів синдрому відміни залежить від величини дози, тривалості терапії, а також індивідуальної чутливості пацієнта. У пацієнтів з афективними розладами при лікуванні антидепресантами (в т.ч. венлафаксином), можуть виникати гіпоманіакальні або маніакальні стани. Велафакс (як і інші антидепресанти) слід призначати з обережністю пацієнтам з манією в анамнезі (такі пацієнти потребують медичного нагляду).

Як і інші антидепресанти, венлафаксин повинен призначатися з обережністю пацієнтам з епілептичними припадками в анамнезі. Лікування венлафаксином має бути перервано при виникненні епілептичних припадків. Препарат не слід призначати пацієнтам з неконтрольованою епілепсією, а пацієнти з контрольованою епілепсією потребують ретельного нагляду.

Застосування венлафаксину може бути пов'язано з розвитком психомоторного занепокоєння, яке клінічно нагадує акатизія і характеризується суб'єктивно неприємним і завдає якихось страждання занепокоєнням з потребою рухатися, часто в поєднанні з нездатністю сидіти або стояти на місці. Цей стан найчастіше спостерігається протягом перших кількох тижнів лікування. При виникненні таких симптомів підвищення дози може надати несприятливий ефект і слід розглянути питання про доцільність продовження прийому венлафаксину.

Пацієнтів слід попередити про необхідність негайно звернутися до лікаря при виникненні висипу, кропив'янки або інших алергічних реакцій.

У деяких хворих під час прийому венлафаксину відзначено дозозалежне підвищення артеріального тиску, в зв'язку з цим рекомендується регулярний контроль артеріального тиску, особливо в період підбору або підвищення дози.

На тлі лікування препаратом можливі підвищення ЧСС, особливо під час прийому високих доз. Слід дотримуватися обережності при застосуванні препарату у пацієнтів зі схильністю до тахікардії.

Пацієнтів, особливо похилого віку, слід попередити про можливість виникнення запаморочення і порушення відчуття рівноваги (ортостатичноїгіпотензії).

У пацієнтів, які приймають венлафаксин, рідко спостерігалися зміни параметрів ЕКГ (подовження інтервалу PR, розширення комплексу QRS, подовження інтервалу QT).

З обережністю слід призначати венлафаксин пацієнтам, які нещодавно перенесли інфаркт міокарда і нестабільну стенокардію, оскільки безпека застосування препарату у цієї категорії хворих не вивчена.

Як і інші інгібітори зворотного захоплення серотоніну, венлафаксин може підвищувати ризик крововиливів у шкіру та слизові оболонки. При лікуванні хворих, схильних до таких станів, необхідна обережність.

Під час прийому венлафаксину, особливо в умовах дегідратації або зниження об'єму циркулюючої крові (в т.ч. у літніх пацієнтів і хворих, які приймають діуретики), може спостерігатися гіпонатріємія і / або синдром недостатньої секреції антидіуретичного гормону.

Під час прийому препарату може спостерігатися мідріаз, у зв'язку з чим рекомендується контроль внутрішньоочного тиску у хворих, схильних до його підвищення або з глаукому.

Не рекомендується поєднувати венлафаксину із засобами, що знижують масу тіла (в т.ч. фентермін), через відсутність даних про ефективність і безпеку.

Проведені дотепер клінічні дослідження не виявили толерантності до венлафаксину або залежності від нього. Незважаючи на це, лікар повинен встановити ретельне спостереження за пацієнтами для виявлення ознак зловживання препаратом (як і при лікуванні іншими препаратами, що діють на центральну нервову систему). В особливому контролі потребують хворі, які мають в анамнезі вказівки на лікарську залежність.

При застосуванні венлафаксину протягом тривалого періоду часу потрібно контроль рівня холестерину сироватки крові.

З обережністю слід призначати препарат при порушенні функції печінки або нирок. Іноді може знадобитися зниження дози.

На тлі прийому венлафаксину слід дотримуватися особливої ​​обережності при проведенні ЕСТ, тому що досвід застосування венлафаксину в цих умовах відсутня.

В період лікування не рекомендується вживання алкоголю.

Вплив на здатність керувати транспортними засобами та механізмами

Венлафаксин практично не впливає на психомоторні та когнітивні функції. Однак, з огляду на можливість появи значимих побічних ефектів з боку центральної нервової системи, в період лікування венлафаксином необхідно дотримуватися обережності при водінні автотранспорту і занятті потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують підвищеної концентрації уваги і швидкої реакції.

Допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, крохмаль кукурудзяний, барвник заліза оксид жовтий (Е172), карбоксиметилкрохмаль натрію, тальк, кремнію діоксид колоїдний, магнію стеарат.

Таблетки Велафакса рекомендується приймати всередину, під час прийому їжі, бажано в один і той же час, не розжовуючи і запиваючи рідиною.

Для лікування депресій рекомендована початкова доза - по 37.5 мг 2 рази / добу щодня. Якщо після декількох тижнів лікування не спостерігається значного поліпшення, дозу можна збільшити до 150 мг / сут - по 75 мг 2 рази / добу.

При необхідності застосування препарату в дозі більшій при важкому депресивному розладі або інших станах, що вимагають стаціонарного лікування, можна відразу призначити по 75 мг 2 рази / добу. Після цього добову дозу можна збільшувати на 75 мг кожні 2-3 дні до досягнення бажаного терапевтичного ефекту. Максимальна добова доза препарату Велафакс становить 375 мг. Після досягнення необхідного терапевтичного ефекту добова доза може бути поступово знижена до мінімального ефективного рівня. Підтримуюча терапія і профілактика рецидивів триває протягом 6 місяців і більше. Препарат призначають у мінімальній ефективній дозі, яку застосовували при лікуванні депресивного епізоду.

Більшість перерахованих нижче побічних ефектів залежать від дози. При тривалому лікуванні тяжкість та частота більшості цих ефектів знижується, причому не виникає необхідність відміни терапії.

Частота побічних ефектів: дуже часто (? 10%), часто (? 1%, але

З боку травної системи: часто - зниження апетиту, запор, нудота, блювання, сухість у роті, диспепсія, біль у животі; нечасто - бруксизм, підвищення активності печінкових трансаміназ; рідко - гепатит; в окремих випадках - панкреатит.

З боку обміну речовин: часто - підвищення рівня холестерину сироватки крові (особливо після тривалого прийому або прийому препарату у високих дозах), зниження або збільшення маси тіла; нечасто - гіпонатріємія, синдром недостатньої секреції антидіуретичного гормону (АДГ); в окремих випадках - підвищення рівня пролактину плазми крові.

З боку серцево-судинної системи: часто - підвищення артеріального тиску, гіперемія шкірних покривів; нечасто - зниження артеріального тиску, постуральна гіпотензія, непритомність, аритмія, тахікардія; дуже рідко - аритмія типу "пірует", подовження інтервалу QT, шлуночкова тахікардія, фібриляція шлуночків.

З боку ЦНС і периферичної нервової системи: часто - запаморочення, астенія, кошмарні сновидіння, слабкість, запаморочення, безсоння, сонливість, підвищена нервова збудливість, парестезії, ступор, гіпертонус м'язів, тремор, позіхання, седативний ефект; нечасто - апатія, галюцинації, міоклонус, непритомність; рідко - судоми, атаксія з порушенням рівноваги і координації руху, порушення мови, манія або гипомания, серотоніновий синдром, симптоми, що нагадують злоякісний нейролептичний синдром, епілептичні припадки; в окремих випадках - марення, екстрапірамідні розлади, в т.ч. дискінезія і дистонія, пізня дискінезія, психомоторне занепокоєння / акатизія.

З боку психічного статусу: частота не встановлена ​​- депресія, поява суїцидальних думок і суїцидальну поведінку під час терапії і після відміни препарату.

З боку системи кровотворення і лімфатичної системи: нечасто - крововиливи в шкіру (екхімози) та слизові оболонки, тромбоцитопенія, подовження часу кровотечі, геморагічний синдром; в окремих випадках - агранулоцитоз, апластична анемія, нейтропенія і панцитопенія.

З боку сечовидільної системи: часто - порушення сечовипускання; нечасто - затримка сечі.

З боку статевої системи: часто - зниження лібідо, порушення ерекції і / або еякуляції, аноргазмія у чоловіків, менорагія; нечасто - порушення менструального циклу, аноргазмія у жінок.

З боку органів чуття: часто - порушення акомодації, мідріаз, порушення зору, шум або дзвін у вухах; нечасто - порушення смакових відчуттів.

З боку шкіри та її придатків: часто - підвищена пітливість (в т.ч. нічна); нечасто - алопеція.

З боку дихальної системи: нечасто - задишка; в окремих випадках - легенева еозинофілія.

З боку ендокринної системи: рідко - галакторея; в окремих випадках - підвищення рівня пролактину.

Алергічні реакції: нечасто - висипання на шкірі (в т.ч. макулопапульозний), свербіж, фотосенсибілізація, ангіоневротичний набряк, кропив'янка; рідко багатоформна еритема, синдром Стівенса-Джонсона; в окремих випадках - анафілактичні реакції.

З боку кістково-м'язової системи: часто - артралгія, міалгія; нечасто - спазми м'язів; в окремих випадках - рабдоміоліз.

Після різкої відміни венлафаксину або зниження дози можливі підвищена стомлюваність, сонливість, астенія, головний біль, нудота, блювота, анорексія, сухість у роті, запаморочення, діарея, безсоння, незвичайні сновидіння, утруднення засипання, занепокоєння, тривожність, дратівливість і емоційна лабільність, парестезії , сплутаність свідомості, дезорієнтація, гипомания, тремор, парестезії, підвищена пітливість, тахікардія, судоми, дзвін або шум у вухах, відмова від їжі. Для попередження розвитку симптомів синдрому відміни дуже важливо поступово знижувати дозу препарату, особливо після прийому великих доз.

Одночасне застосування інгібіторів МАО і венлафаксину протипоказано. Прийом венлафаксину можна розпочинати не раніше, ніж через 14 днів після закінчення терапії інгібіторами МАО. Якщо застосовувався зворотний інгібітор МАО (моклобемід), цей інтервал може бути коротше (24 год). Терапію інгібіторами МАО можна починати не раніше, ніж через 7 днів після відміни венлафаксину.

При одночасному застосуванні венлафаксину з препаратами літію можливе підвищення рівня літію в крові.

При одночасному застосуванні з имипрамином фармакокінетика венлафаксину та його метаболіту ОДВ не змінюється. Венлафаксин не впливає на метаболізм іміпраміну і його метаболіти 2-гідроксііміпраміна, однак підвищує значення AUC і Cmax в плазмі дезипраміну (основного метаболіту іміпраміну), а також знижує нирковий кліренс 2-гідроксідезіпраміна. Клінічне значення цього феномену невідомо.

При одночасному застосуванні з нейролептиками можлива поява симптомів, що нагадують злоякісний нейролептичний синдром.

Венлафаксин на 42% знижує нирковий кліренс галоперидолу, при цьому значення AUC і Cmax збільшуються на 70% і 88%, відповідно. Можливе посилення ефектів галоперидолу.

При одночасному застосуванні з диазепамом фармакокінетика препаратів і їх основних метаболітів істотно не змінюється.

При одночасному застосуванні з клозапином може спостерігатися підвищення його рівня в плазмі крові і розвиток побічних ефектів (наприклад, епілептичних нападів).

При одночасному застосуванні з рисперидоном, незважаючи на збільшення AUC препарату, фармакокінетика суми активних компонентів (рисперидону та його активного метаболіту) істотно не змінювалася.

Одночасний прийом етанолу і венлафаксину не супроводжувався зниженням розумової і рухової активності. Несмотря на это (как и в случае приема других препаратов, влияющих на ЦНС) во время терапии венлафаксином не рекомендуется употребление этанола.

Циметидин подавляет метаболизм венлафаксина при "первом прохождении" через печень и не оказывает влияния на фармакокинетику ОДВ. У большинства пациентов ожидается лишь незначительное повышение общей фармакологической активности венлафаксина и ОДВ (более выражено у пожилых пациентов и при нарушении функции печени). У пожилых больных и у пациентов с нарушением функции печени одновременное применение циметидина и венлафаксина должно проводиться под медицинским контролем.

Не обнаружено клинически значимого взаимодействия венлафаксина с антигипертензивными (в т.ч. с бета-адреноблокаторами, ингибиторами АПФ и диуретиками) и гипогликемическими препаратами.

Поскольку связывание с белками плазмы венлафаксина и ОДВ составляет соответственно 27% и 30%, не предполагается лекарственного взаимодействия, обусловленного конкурентным высвобождением других лекарственных препаратов из связей с белками плазмы.

Метаболизм венлафаксина происходит при участии системы цитохромов Р450, изоферментов CYP2D6 и CYP3A4. Прием препарата с ингибиторами изофермента CYP2D6 или больными с генетически обусловленным снижением активности изофермента CYP2D6 не сопровождались значимыми изменениями концентрация активного вещества и метаболита (венлафаксина и ОДВ), что позволяет не снижать дозу антидепрессанта. Однако одновременный прием с ингибиторами изофермента CYP3A4 сопровождается увеличением концентрации венлафаксина в плазме. Поэтому следует соблюдать особую осторожность при назначении венлафаксина с лекарственными препаратами, которые являются ингибиторами изофермента CYP3A4 (кетоконазол, эритромицин) или обоих изоферментов (CYP2D6 и CYP3A4).

Венлафаксин является относительно слабым ингибитором изофермента CYP2D6 и не подавляет активность изоферментов CYP1A2, CYP2C9 и CYP3A4. В исследованиях in vivo не было выявлено влияния венлафаксина на метаболизм алпразолама (изофермент CYP3A4), кофеина (изофермент CYP1А2), карбамазепина (изофермент CYP3A4) и диазепама (изоферменты CYP3A4 и CYP2C19).

При одновременном применении с варфарином возможно усиление антикоагулянтного эффекта последнего, при этом удлиняется протромбиновое время, выраженное через MHO.

При одновременном приеме с индинавиром наблюдается уменьшение значения AUC индинавира на 28% и снижение его Cmax в плазме на 36%, при этом фармакокинетические параметры венлафаксина и ОДВ не изменяются. Клиническое значение данного эффекта неизвестно.

Венлафаксин может влиять на фармакодинамику других препаратов, действующих на уровне серотонинергической нейротрансмиттерной системы, поэтому следует соблюдать осторожность при его одновременном назначении с триптанами, другими селективными ингибиторами обратного захвата серотонина и препаратами лития.

Симптомы (часто возникают при одновременном приеме этанола):головокружение, снижение АД, изменения на ЭКГ (удлинение интервала QT, блокада ножки пучка Гиса, расширение комплекса QRS), синусовая и желудочковая тахикардия или брадикардия, нарушения сознания (от сонливости до комы), судороги, смерть.

Лечение: проводят симптоматическую терапию, под непрерывным контролем ЭКГ и функций жизненно важных органов. Не рекомендуется вызывать рвоту в связи с опасностью аспирации. Рекомендуется обеспечить проходимость дыхательных путей, адекватные легочную вентиляцию и оксигенацию. Гемодіаліз неефективний, тому що венлафаксин и ОДВ не выводятся при диализе. Специфические антидоты неизвестны.

Препарат слід зберігати в недоступному для дітей місці при температурі не вище 25 ° C.

3 роки.

венлафаксин

Велафакс таблетки 75 мг 28 шт. производит Тева, страна производства Израиль. Если Вы заинтересовались эти товаром, обязательно посмотрите его аналоги: Велаксин таблетки 75 мг 28 шт., Велаксин капсулы пролонг. 150 мг 28 шт., Велаксин капсулы пролонг. 75 мг 28 шт..
Только у нас Вы всегда сможете заказать и купить (с оплатой при получении) Велафакс таблетки 75 мг 28 шт. в любой город Украины (Киев, Винница, Кропивницкий (Кировоград), Полтава, Харьков, Днепр (Днепропетровск), Луганск, Ровно, Херсон, Донецк, Луцк, Симферополь, Хмельницкий, Житомир, Львов, Сумы, Черкассы, Запорожье, Николаев, Тернополь, Чернигов, Ивано-Франковск, Одесса, Ужгород, Черновцы и другие города). Мы отправляем нашу продукцию день-в-день или на следующий рабочий день. Будьте здоровы!