Все товары
Фармакологическое действие Налтрексон представляет собой опиоидный антагонист с наибольшим сродством к опиоидным мю-рецепторам. Помимо антагонизма опиоидных рецепторов, препарат не обладает или обладает в очень незначительной степени внутренней активностью. Применение препарата по неизвестным причинам может вызывать сужение зрачка. Применение Вивитрола не сопровождается развитием толерантности или психической и физиологической зависимости. У пациентов с физической опиоидной зависимостью введение препарата вызывает симптомы отмены. Налтрексон блокирует действие опиоидов, конкурентно связываясь с опиоидными рецепторами головного мозга. Нейробиологические механизмы, ответственные за снижение потребления алкоголя, наблюдаемые у лечащихся налтрексоном пациентов с алкогольной зависимостью, ясны не в полной мере, но предполагается, что механизм действия затрагивает эндогенную опиоидную систему. Блокада может быть преодолена повышением доз опиоидов, что проявляется такими симптомами, как повышение секреции гистамина. Вивитрол не является средством аверсивной терапии и не вызывает дисульфирам-подобную реакцию при приеме опиатов или алкоголя.
Фармакологическое действие Геладринк Фаст (БАД) не заменяет ежедневного питания. Не содержит сахарозу, холестерин, клейковину, лактозу. Отрицательное действие не выявлено. Может приниматься диабетиками. Применяется для интенсивной защиты, питания и регенерации тканей, образующих систему суставов: хрящей, костей, связок, сухожилий и других соединительных тканей. ГЕЛАДРИНК Фаст (Geladrink FAST) оказывает немедленное действие, т.к. содержит в своем составе быстродействующие босвелловые кислоты "BOSWELLIN", способствующие снижению боли. - "Boswellin" - экстракт Босвелии тропической ("Boswellia Serrata"). Содержит травяные экстракты с высоким содержанием босвелловых кислот, которые оказывают противовоспалительное и болеутоляющее действие, восстанавливают структуру сосудов, поврежденных воспалением, улучшают кровообращение и питание поврежденных тканей. "Boswellin" эффективно устраняет боль, уменьшает отечность и повышает подвижность суставов, оказывает немедленное действие в острый период и при хроническом воспалении тканей, образующих систему суставов, а также мышц и сухожилий. Не оказывает отрицательного действия и побочных эффектов на пищеварительный тракт. Помогает контролировать уровень липидов крови и защищает печень от негативного действия эндотоксинов. Действие "Boswellin" проявляется быстро, улучшение обычно наблюдается в течение 5 дней.- Коллагеновый гидролизат (коллагеновые пептиды "Gelita"). Является "поддерживающим питанием" для суставов и позвоночника, стимулирует возникновение новых клеток хрящей и костей, синтез физиологического коллагена и веществ, образующих хрящевую ткань. Коллаген составляет основу соединительную ткани (костей, хрящей, связок, сухожилий, кожи и др.) и обеспечивает её прочность и упругость. Коллагеновые пептиды повышают синтез коллагена в хрящевой ткани на 100%.- Витамин С. Сильнейший антиоксидант, играет важную роль в регулировании окислительно-восстановительных процессов, необходим для образования коллагена.- Селен. Экологопротектор, улучшает питание суставов, защищает клеточные мембраны от действия свободных радикалов, обладает очень сильным антиканцерогенным действием, активно помогает витамину Е, мощному антиоксиданту, полностью раскрыть свой антиокислителный потенциал.- Витамин Е. Педотвращает и замедляет дегенеративные изменения в суставах и связочно-мышечном аппарате.
Фармакологическое действие Геладринк Плюс (БАД) содержит уникальную и высокоэффективную комбинацию артро- (коллагеновый гидролизат) и хондро- (хондроитин и глюкозамин сульфаты) нутрицевтиков, а также основные минералы и витамины, которые защищают и питают все элементы опорно-двигательного аппарата человека. Коллагеновый гидролизат способствует регенерации соединительнотканных элементов опорно-двигательного аппарата, стимулируя образование физиологичного коллагена (основы межклеточного вещества соединительной ткани). Гидролизат коллагена легко усваивается в пищеварительном тракте, ведь он почти в 100 раз меньше гидролизата обычного пищевого коллагена (желатина). Коллагеновый гидролизат одновременно стимулирует клетки хрящевой ткани на выработку коллагена и является строительным материалом для коллагеновых волокон хряща. Глюкозамин сульфат оказывает стимулирующий эффект на хондроциты, что заставляет их стимулировать увеличенное производство нормального коллагена и протеогликанов. Хондроитин сульфат гликозаминогликаны, связанный в матриксе хряща с коллагеном и способствующий поддержанию упругости и влагоудерживающим свойствам хряща. Входит в состав синовиальной жидкости, обеспечивая ее нормальные амортизационные свойства. Именно сочетание в комплексе гидролизата коллагена, глюкозамина сульфата и хондроитина сульфата усиливает действие каждого. Метилсульфонилметан (МСМ) представляет собой природный источник органических соединений серы. Являясь чисто природным материалом, МСМ совершенно не обладает негативным воздействием, – в результате проведённых клинических исследований было установлено, что его токсичность в 12 раз меньше, чем токсические свойства пищевой соли. МСМ затормаживает перенос болезнетворных импульсов, т.е. имеет анальгетическое воздействие, ограничивает протекание воспалительных процессов в суставных тканях, поддерживает циркуляцию крови, ограничивает процессы отекания суставов, улучшает питание суставных клеток, способствует расслаблению мышечных судорог и стяжки мышечной ткани около позвоночника и суставов, подпитывает коллаген, образующий суставную хрящевину, сухожилия и связки. Имеет эффективное антиоксидантное воздействие. Витамин С аскорбиновая кислота. Сильнейший антиоксидант, стимулирующий коллагенобразование в соединительных тканях. Уже через полчаса после приема пищи, богатой витамином С, производство коллагена увеличивается в шесть раз. Гидролизат коллагена не усваивается без витамина С. Витамин С разносит по клеткам организма соли серной кислоты (метилсульфонилметан - МСМ), помогает усвоению марганца. Витамин С вместе с кальцием образует химические комплексы, так называемые хелаты. Кальций с их помощью доставляется в нужное место поистине с курьерской скоростью. Вот почему самой высокоэффективной формулой препаратов при остеопорозе, являются те, которые содержат хелатные формы кальция. Кальций основной минерал организма. Вместе с витамином С участвует в синтезе коллагеновых волокон в соединительной ткани. Соли кальция являются основными минеральными элементами костей, придающими им необходимую жесткость. В числе прочих минеральных веществ он отвечает за нормальную жизнедеятельность кожи и эластичность кровеносных сосудов. Биотин (витамин Н) (300 мкг в суточной дозе) – серосодержащий витамин, играет важную роль в метаболизме соединительной ткани. Биотин (также как и витамин С) зарекомендовал себя как идеальное транспортное средство, которое всегда доставляет серу строго по назначению: в хрящевые ткани. Он помогает также усваивать организму белок и в обмене веществ является важным союзником витаминов группы В. Витамин В 6 (пиридоксин) обеспечивает обмен веществ аминокислот, из которых стоятся белки соединительной ткани. Витамин В 6 – главный метаболит хрящей, так как окислительные процессы в хряще протекают в основном анаэробным (бескислородным) путем. Пиридоксин выполняет роль кислорода в метаболизме хрящевой ткани. Витамин В 6 улучшает всасывание магния из желудочно-кишечного тракта и его проникновение в клетки. Магний является жизненно важным элементом, находящимся во всех тканях организма, необходимым для нормальной работы клеток. Магний помогает кальцию и витамину D в строительстве костей, предотвращает размягчение костей. Участвует в большинстве реакций обмена веществ, способствует процессам производства и потребления энергии. При метаболическом синдроме и сахарном диабете, как правило, отмечается выраженный дефицит магния. Марганец переносит кислород из крови к клеткам. Это особенно важно в питании межпозвонковых дисков и хрящей, которые не имеют прямого кровообращения. Работая вместе с магнием, марганец значительно влияет на метаболизм коллагена, хондроитина и глюкозамина сульфатов, участвует в оссификации. Он необходим для обновления клеток опорно-двигательного аппарата, свертывающей системы крови, участвует в образовании тироксина - главного гормона щитовидной железы. Наиболее богаты марганцем трубчатые кости и печень. При недостатке марганца нарушаются процессы окостенения во всем скелете, трубчатые кости утолщаются и укорачиваются, а суставы деформируются. Помогает усвоению марганца – витамин С. Медь принимает участие в формировании структуры белков соединительной ткани - коллагена и эластина, которые являются структурными компонентами костной и хрящевой ткани, кожи, легких, стенок кровеносных сосудов. По этой же причине недостаток меди приводит к деминерализации костной ткани и остеопорозу. Медь обладает противовоспалительными свойствами и участвует в регуляции ряда гормонов.
Фармакологическое действие Геладринк Плюс (БАД) содержит уникальную и высокоэффективную комбинацию артро- (коллагеновый гидролизат) и хондро- (хондроитин и глюкозамин сульфаты) нутрицевтиков, а также основные минералы и витамины, которые защищают и питают все элементы опорно-двигательного аппарата человека. Коллагеновый гидролизат способствует регенерации соединительнотканных элементов опорно-двигательного аппарата, стимулируя образование физиологичного коллагена (основы межклеточного вещества соединительной ткани). Гидролизат коллагена легко усваивается в пищеварительном тракте, ведь он почти в 100 раз меньше гидролизата обычного пищевого коллагена (желатина). Коллагеновый гидролизат одновременно стимулирует клетки хрящевой ткани на выработку коллагена и является строительным материалом для коллагеновых волокон хряща. Глюкозамин сульфат оказывает стимулирующий эффект на хондроциты, что заставляет их стимулировать увеличенное производство нормального коллагена и протеогликанов. Хондроитин сульфат гликозаминогликаны, связанный в матриксе хряща с коллагеном и способствующий поддержанию упругости и влагоудерживающим свойствам хряща. Входит в состав синовиальной жидкости, обеспечивая ее нормальные амортизационные свойства. Именно сочетание в комплексе гидролизата коллагена, глюкозамина сульфата и хондроитина сульфата усиливает действие каждого. Метилсульфонилметан (МСМ) представляет собой природный источник органических соединений серы. Являясь чисто природным материалом, МСМ совершенно не обладает негативным воздействием, – в результате проведённых клинических исследований было установлено, что его токсичность в 12 раз меньше, чем токсические свойства пищевой соли. МСМ затормаживает перенос болезнетворных импульсов, т.е. имеет анальгетическое воздействие, ограничивает протекание воспалительных процессов в суставных тканях, поддерживает циркуляцию крови, ограничивает процессы отекания суставов, улучшает питание суставных клеток, способствует расслаблению мышечных судорог и стяжки мышечной ткани около позвоночника и суставов, подпитывает коллаген, образующий суставную хрящевину, сухожилия и связки. Имеет эффективное антиоксидантное воздействие. Витамин С аскорбиновая кислота. Сильнейший антиоксидант, стимулирующий коллагенобразование в соединительных тканях. Уже через полчаса после приема пищи, богатой витамином С, производство коллагена увеличивается в шесть раз. Гидролизат коллагена не усваивается без витамина С. Витамин С разносит по клеткам организма соли серной кислоты (метилсульфонилметан - МСМ), помогает усвоению марганца. Витамин С вместе с кальцием образует химические комплексы, так называемые хелаты. Кальций с их помощью доставляется в нужное место поистине с курьерской скоростью. Вот почему самой высокоэффективной формулой препаратов при остеопорозе, являются те, которые содержат хелатные формы кальция. Кальций основной минерал организма. Вместе с витамином С участвует в синтезе коллагеновых волокон в соединительной ткани. Соли кальция являются основными минеральными элементами костей, придающими им необходимую жесткость. В числе прочих минеральных веществ он отвечает за нормальную жизнедеятельность кожи и эластичность кровеносных сосудов. Биотин (витамин Н) (300 мкг в суточной дозе) – серосодержащий витамин, играет важную роль в метаболизме соединительной ткани. Биотин (также как и витамин С) зарекомендовал себя как идеальное транспортное средство, которое всегда доставляет серу строго по назначению: в хрящевые ткани. Он помогает также усваивать организму белок и в обмене веществ является важным союзником витаминов группы В. Витамин В 6 (пиридоксин) обеспечивает обмен веществ аминокислот, из которых стоятся белки соединительной ткани. Витамин В 6 – главный метаболит хрящей, так как окислительные процессы в хряще протекают в основном анаэробным (бескислородным) путем. Пиридоксин выполняет роль кислорода в метаболизме хрящевой ткани. Витамин В 6 улучшает всасывание магния из желудочно-кишечного тракта и его проникновение в клетки. Магний является жизненно важным элементом, находящимся во всех тканях организма, необходимым для нормальной работы клеток. Магний помогает кальцию и витамину D в строительстве костей, предотвращает размягчение костей. Участвует в большинстве реакций обмена веществ, способствует процессам производства и потребления энергии. При метаболическом синдроме и сахарном диабете, как правило, отмечается выраженный дефицит магния. Марганец переносит кислород из крови к клеткам. Это особенно важно в питании межпозвонковых дисков и хрящей, которые не имеют прямого кровообращения. Работая вместе с магнием, марганец значительно влияет на метаболизм коллагена, хондроитина и глюкозамина сульфатов, участвует в оссификации. Он необходим для обновления клеток опорно-двигательного аппарата, свертывающей системы крови, участвует в образовании тироксина - главного гормона щитовидной железы. Наиболее богаты марганцем трубчатые кости и печень. При недостатке марганца нарушаются процессы окостенения во всем скелете, трубчатые кости утолщаются и укорачиваются, а суставы деформируются. Помогает усвоению марганца – витамин С. Медь принимает участие в формировании структуры белков соединительной ткани - коллагена и эластина, которые являются структурными компонентами костной и хрящевой ткани, кожи, легких, стенок кровеносных сосудов. По этой же причине недостаток меди приводит к деминерализации костной ткани и остеопорозу. Медь обладает противовоспалительными свойствами и участвует в регуляции ряда гормонов.
Фармакологическое действие Геладринк Форте (БАД) содержит в своем составе высокоэффективный комплекс хондропротекторов "SYSADOA", которые защищают и питают не только хрящевые ткани, но и всю связочно-суставную систему, способствуют снижению боли и восстановлению подвижности суставов и позвоночника человека. Коллагеновый гидролизат является "поддерживающим питанием" для суставов и позвоночника и единственным источником жизненно важных аминокислот (глицина и пролина), повышает образование физиологического коллагена в суставах, способствует регенерации соединительных тканей. Глюкозамин сульфат и хондроитинсульфат способствуют дополнительной защите хрящей суставов, улучшают механико-эластические свойства и упругость хрящей, суставов и позвоночника. Стимулируют биосинтез аминогликанов и гиалуроновой кислоты, нормализуют гидратацию хрящей и продукцию внутрисуставной жидкости. Замедляют дегенеративные изменения в суставах, улучшают их подвижность. Метилсульфонилметан - вещество природного происхождения, является источником органических соединений серы, которые участвуют в создании структуры коллагеновых волокон и способствуют нормальному формированию хрящевых и костных тканей. Является также мощным антиоксидантом и предотвращает повреждение хрящевой и костной тканей свободными радикалами. Босвеллин (экстракт босвеллии) - растительный экстракт, содержащий большое количество босвелловой кислоты, которая уменьшает воспалительные процессы, снижает болевой синдром, улучшает подвижность суставов и позвоночника. Витамин С необходим для образования коллагена. Селен - экологопротектор, обладает очень мощным антиканцерогенным действием, совместно с витамином Е являются сильнейшими антиоксидантами, положительно влияющими на течение остеопороза. Марганец защищает суставы от деформации.
Фармакологическое действие Геладринк Форте (БАД) содержит в своем составе высокоэффективный комплекс хондропротекторов "SYSADOA", которые защищают и питают не только хрящевые ткани, но и всю связочно-суставную систему, способствуют снижению боли и восстановлению подвижности суставов и позвоночника человека. Коллагеновый гидролизат является "поддерживающим питанием" для суставов и позвоночника и единственным источником жизненно важных аминокислот (глицина и пролина), повышает образование физиологического коллагена в суставах, способствует регенерации соединительных тканей. Глюкозамин сульфат и хондроитинсульфат способствуют дополнительной защите хрящей суставов, улучшают механико-эластические свойства и упругость хрящей, суставов и позвоночника. Стимулируют биосинтез аминогликанов и гиалуроновой кислоты, нормализуют гидратацию хрящей и продукцию внутрисуставной жидкости. Замедляют дегенеративные изменения в суставах, улучшают их подвижность. Метилсульфонилметан - вещество природного происхождения, является источником органических соединений серы, которые участвуют в создании структуры коллагеновых волокон и способствуют нормальному формированию хрящевых и костных тканей. Является также мощным антиоксидантом и предотвращает повреждение хрящевой и костной тканей свободными радикалами. Босвеллин (экстракт босвеллии) - растительный экстракт, содержащий большое количество босвелловой кислоты, которая уменьшает воспалительные процессы, снижает болевой синдром, улучшает подвижность суставов и позвоночника. Витамин С необходим для образования коллагена. Селен - экологопротектор, обладает очень мощным антиканцерогенным действием, совместно с витамином Е являются сильнейшими антиоксидантами, положительно влияющими на течение остеопороза. Марганец защищает суставы от деформации.
Фармакологическое действие Геладринк Форте (БАД) содержит в своем составе высокоэффективный комплекс хондропротекторов "SYSADOA", которые защищают и питают не только хрящевые ткани, но и всю связочно-суставную систему, способствуют снижению боли и восстановлению подвижности суставов и позвоночника человека. Коллагеновый гидролизат является "поддерживающим питанием" для суставов и позвоночника и единственным источником жизненно важных аминокислот (глицина и пролина), повышает образование физиологического коллагена в суставах, способствует регенерации соединительных тканей. Глюкозамин сульфат и хондроитинсульфат способствуют дополнительной защите хрящей суставов, улучшают механико-эластические свойства и упругость хрящей, суставов и позвоночника. Стимулируют биосинтез аминогликанов и гиалуроновой кислоты, нормализуют гидратацию хрящей и продукцию внутрисуставной жидкости. Замедляют дегенеративные изменения в суставах, улучшают их подвижность. Метилсульфонилметан - вещество природного происхождения, является источником органических соединений серы, которые участвуют в создании структуры коллагеновых волокон и способствуют нормальному формированию хрящевых и костных тканей. Является также мощным антиоксидантом и предотвращает повреждение хрящевой и костной тканей свободными радикалами. Босвеллин (экстракт босвеллии) - растительный экстракт, содержащий большое количество босвелловой кислоты, которая уменьшает воспалительные процессы, снижает болевой синдром, улучшает подвижность суставов и позвоночника. Витамин С необходим для образования коллагена. Селен - экологопротектор, обладает очень мощным антиканцерогенным действием, совместно с витамином Е являются сильнейшими антиоксидантами, положительно влияющими на течение остеопороза. Марганец защищает суставы от деформации.
Фармакологическое действие Геладринк "Артродиет" содержит оптимальный комплексный состав для защиты суставов, позвоночника, сосудов и продления их активной жизнедеятельности. В результате применения Геладринк "Артродиет": Уменьшается воспаление в суставах. Предотвращается поражение сосудов от воспаления. Восстанавливаются биохимические свойства и структура суставного хряща и субхондральной кости. Восстанавливается подвижность суставов и позвоночника. Замедляется процесс старения суставных поверхностей. Повышается качество жизни.
Фармакологическое действие Джес – гормональный ко н трацептив с антим и нералкортикоидным и антиандрогенным действием. Контрацептивный эффект комбинированных пероральных контра цептивов основан на взаимодействии различных факторов, к наиболее важным из которых относятся подавление овуляции и изменение свойств цервикального секрета, в результате чего он становится мало проницаемым для сперматозоидов. При правильном применении индек с Перля (число беременностей на 100 женщин в год) составляет менее 1. При пропуске таблеток или неправильном применении индекс Перля может возрастать. У женщин, принимающих комбинированные пероральные контрацептивы, менструальный цикл становится более рег улярным, реже наблюдаются болезненные менструации, уменьшается интенсивность кровотечения, чт о снижает риск развития анемии. Кроме того, по данным эпидемиологических исследований, при применении комбинированных пероральных контрацептивов снижается риск раз вития рака эндометрия и рака яичников. Дроспиренон, содержащийся в препарате Джес, обладает антиминералокортикоидным действием. П редупрежда ет увеличение массы тела и появление отеков, связанных с вызываемой эстрогенами задержкой жидкости , что обеспечивает очень хорош ую переносимость препарата . Дроспиренон оказывает положительн ое воздействи е на предменструальный синдром (ПМС). Показана клиническ ая эффективность Джеса в облегчении симптомов тяжелой формы ПМС, таких как выраженные психоэмоциональные нарушени я, нагрубание молочных желез, головная боль, боль в мышцах и суставах, увеличение веса и другие симптомы, ассоциированные с менструальным циклом. В США тяжелая форма ПМС обозначается термином «предменструальный дисфорический синдром». Дроспиренон также об ладает антиандрогенной активностью и способствует уменьшению симптомов акне (угрей), жирности кожи и волос. Это действие дроспиренона подобно действию естественного прогестерона, вырабатываемого организмом. Дроспиренон не обладает андрогенной, эстрогенной, глюкокортикоидной и антиглюкокортикоидной активностью. Все это в сочетании с антиминералокортикоидным и антиандрогенным действием, обеспечивает дроспиренону биохимический и фармакологический профиль, сходный с естественным прогестероном. В сочетании с эт инилэстрадиолом дроспиренон демонстрирует благоприятный эффект на липидный профиль, характеризующийся повышением ЛПВП.
Фармакологическое действие Лодоз - комбинированный антигипертензивный препарат. Бисопролол является высокоселективным бета1-адреноблокатором без симпатомиметической и мембраностабилизирующей активности. Механизм действия бисопролола при артериальной гипертензии связан, прежде всего, со снижением уровня ренина в плазме крови и уменьшением ЧСС. Гидрохлоротиазид является диуретиком из группы тиазидов с антигипертензивным эффектом. Его диуретический эффект обусловлен ингибированием транспорта ионов натрия из почечных канальцев в кровь, что предупреждает тем самым его реабсорбцию. В клинических исследованиях наблюдалось потенцирование эффектов активных веществ данной комбинации. Эффективность для лечения мягкой и умеренной степени артериальной гипертензии была отмечена даже при применении в наименьших дозах – 2.5 мг + 6.25 мг. Побочные эффекты, такие как гипокалиемия (при применении гидрохлоротиазида) и брадикардия, астения и головная боль (при применении бисопролола), являются дозозависимыми. Поэтому для уменьшения нежелательных эффектов количество каждого действующего компонента в Лодозе уменьшено в 2-4 раза.
Фармакологическое действие Лодоз - комбинированный антигипертензивный препарат. Бисопролол является высокоселективным бета1-адреноблокатором без симпатомиметической и мембраностабилизирующей активности. Механизм действия бисопролола при артериальной гипертензии связан, прежде всего, со снижением уровня ренина в плазме крови и уменьшением ЧСС. Гидрохлоротиазид является диуретиком из группы тиазидов с антигипертензивным эффектом. Его диуретический эффект обусловлен ингибированием транспорта ионов натрия из почечных канальцев в кровь, что предупреждает тем самым его реабсорбцию. В клинических исследованиях наблюдалось потенцирование эффектов активных веществ данной комбинации. Эффективность для лечения мягкой и умеренной степени артериальной гипертензии была отмечена даже при применении в наименьших дозах – 2.5 мг + 6.25 мг. Побочные эффекты, такие как гипокалиемия (при применении гидрохлоротиазида) и брадикардия, астения и головная боль (при применении бисопролола), являются дозозависимыми. Поэтому для уменьшения нежелательных эффектов количество каждого действующего компонента в Лодозе уменьшено в 2-4 раза.
Фармакологическое действие Клабакс оказывает антибактериальное, бактериостатическое, бактерицидное действие.
Фармакологическое действие Примовист® представляет собой парамагнитное контрастное средство на основе гадолиния и используется для Т1-взвешенной магнитно-резонансной визуализации (МРВ) печени. На динамических и отсроченных изображениях Примовист® улучшает выявление очаговых поражений печени (в т.ч. их количества, размера, сегментарного распределения и визуализации) и позволяет получить дополнительные данные по характеристике и классификации очаговых поражений печени, увеличивая тем самым достоверность диагноза. Эффект повышения контрастности обусловлен стабильным комплексом гадолиния — Gd-EOB-DTPA. Парамагнитная эффективность или релаксационная способность, определяемая по влиянию на время спин-решеточной релаксации протонов в плазме, составляет около 8,7 л/ммоль/с при рН 7, температуре 39 °C и напряженности магнитного поля 0,47 Т. Она лишь в незначительной степени зависит от напряженности магнитного поля. При сканировании с использованием Т1-взвешенных импульсных последовательностей укорочение времени спин-решеточной релаксации возбужденных атомных ядер, вызванное ионами гадолиния, приводит к увеличению интенсивности сигнала и, таким образом, к повышению контрастности изображения некоторых тканей. EOB-DTPA образует стабильный комплекс с парамагнитным ионом гадолиния с чрезвычайно высокой термодинамической стабильностью (log KGdi = -23,46). Gd-EOB-DTPA является гидрофильным соединением с высокой водорастворимостью. Наличие этоксибензильной группы придает комплексу липофильные свойства. Фармакокинетика Распределение После внутривенного введения активное вещество — динатриевая соль гадоксетовой кислоты (Gd-EOB-DTPA) быстро диффундирует в межклеточное пространство. Через 7 дней после внутривенной инъекции Gd-EOB-DTPA в организме крыс и собак определяется существенно менее 1% полученной дозы, при этом наибольшая концентрация вещества обнаруживается в почках и печени. Активное вещество не проходит через интактный ГЭБ и лишь в незначительной степени диффундирует через плацентарный барьер. Выведение Т1/2 Gd-EOB-DTPA из сыворотки человека составляет (1,0±0,1) ч и существенно не зависит от полученных доз. Период Т1/2 в терминальной фазе равен (1,65±0,23 ) ч или менее. Наблюдаемая фармакокинетика носит линейный характер вплоть до дозы 0,4 мл/кг (100 мкмоль/кг) массы тела. Gd-EOB-DTPA полностью выводится из организма в равном соотношении через почки и гепатобилиарную систему. Характеристики у пациентов с патологией почек и/или печени При тяжелых нарушениях функций почек и печени характер экскреции изменяется следующим образом: у пациентов с тяжелым нарушением функции печени Т1/2 из сыворотки увеличивается в незначительной степени, тогда как у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (нуждающихся в гемодиализе) — Т1/2 заметно возрастает.
Фармакологическое действие Абакавир и ламивудин относятся к группе нуклеозидных ингибиторов обратной транскриптазы и являются мощными селективными ингибиторами ВИЧ-1 и ВИЧ-2. Абакавир и ламивудин последовательно метаболизируются под действием внутриклеточных киназ до соответствующих трифосфатов (ТФ), которые выступают в качестве активных метаболитов. Ламивудин-ТФ и карбовир-ТФ (активный трифосфат абакавира) выступают в качестве субстрата и являются конкурентными ингибиторами обратной транскриптазы (ОТ) ВИЧ. Однако основное противовирусное действие препаратов обусловлено встраиванием монофосфата в цепочку ДНК, что приводит к обрыву репликации. Трифосфаты абакавира и ламивудина обладают значительно меньшим сродством к ДНК-полимеразам клеток хозяина. Исследование, в ходе которого 20 ВИЧ-инфицированных пациентов принимали абакавир (300 мг 2 раза/сут ежедневно и 1 раз за 24 ч до взятия материла для проведения анализа), показало, что среднее геометрическое терминального внутриклеточного T1/2 карбовира-ТФ при равновесном состоянии составляет 20.6 ч. При этом среднее геометрическое T1/2 абакавира из плазмы в данном исследовании составило 2.6 ч. Равновесные фармакокинетические показатели при приеме абакавира 600 мг 1 раз/сут были одинаковы с таковыми при приеме абакавира 300 мг 2 раза/сут в перекрестном клиническом исследовании на 27 ВИЧ-инфицированных пациентах. Внутриклеточное содержание карбовир-трифосфата в мононуклеарах периферической крови было выше при приеме абакавира в дозировке 600 мг 1 раз/сут по сравнению с приемом абакавира 300 мг 2 раза/сут (увеличение площади под кривой "концентрация-время" в равновесном состоянии за 24 ч ( AUC24,ss) на 32% максимальной суточной концентрации в состоянии равновесия ( Cmax 24,ss)- на 99%). У пациентов, принимавших ламивудин 300 мг 1 раз/сут ежедневно, терминальный внутриклеточный T1/2 ламивудина-ТФ увеличился с 16 до 19 ч, а T1/2 ламивудина из плазмы увеличился с 5 до 7 ч. Исследование показателей фармакокинетики ламивудина, принимаемого в дозе 300 мг 1 раз/сут в течение 7 дней по сравнению с приемом ламивудина 150 мг 2 раза/сут в течение 7 дней, проведенное на 60 здоровых добровольцах, показало, что значения AUC 24, ss и Cmax 24, ss для внутриклеточной концентрации ламивудин-ТФ в мононуклеарах периферической крови были одинаковы, однако минимальные значения при приеме ламивудина 300 мг 1 раз/сут были ниже, чем при приеме ламивудина 150 мг 2 раза/сут. Вариабельность концентрации метаболитов ламивудина внутри клетки выше, чем в плазме. Эти результаты подтверждаются данными, полученными при приеме 300 мг ламивудина и 600 мг абакавира 1 раз/сут ежедневно (эффективность и безопасность данной комбинации при приеме препаратов 1 раз/сут ежедневно была также подтверждена и в ходе опорного клинического исследования CNA 30021). Ламивудин действует синергично с зидовудином, эффективно подавляя репликацию ВИЧ в культуре клеток. В условиях in vitro абакавир действует синергично в комбинации с ампренавиром, невирапином и зидовудином и аддитивно с диданозином, зальцитабином, ставудином и ламивудином. Резистентность ВИЧ-1 к ламивудину обусловлена мутацией в кодоне M184V, расположенном близко к активному центру вирусной ОТ. Эта мутация наблюдается как в условиях in vitro, так и у ВИЧ-1-инфицированных пациентов, которым проводилась комбинированная терапия, включающая ламивудин. При мутации в кодоне M184V значительно снижается чувствительность к ламивудину и существенно уменьшается способность вируса к репликации по данным исследований in vitro. Также в исследованиях in vitro установлено, что резистентные к зидовудину изоляты вируса могут становиться восприимчивыми к действию препарата, если резистентность к ламивудину у этих изолятов разовьется впоследствии. Однако клиническое значение подобных изменений до настоящего времени окончательно не определено. Абакавир-резистентные изоляты ВИЧ-1 были получены в условиях in vitro. Эти изоляты характеризуются определенными генотипическими изменениями в кодонах ОТ (кодоны M184V , K65R , L74V и Y115F ). Устойчивость ВИЧ к абакавиру in vitro и in vivo формируется медленно. Для клинически значимого увеличения ингибирующей концентрации в отношении 50% штаммов IC 50 (повышение IC 50 (ингибирующая концентрация в 50 % случаев) в 8 раз относительно “дикого” штамма вируса) требуются множественные мутации вирусного генома. Резистентные к абакавиру изоляты так же могут обладать пониженной чувствительностью к ламивудину, зальцитабину, тенофовиру, эмтрицитабину и/или диданозину, однако сохраняют чувствительность к зидовудину и ставудину. Развитие перекрестной резистентности между абакавиром и ламивудином и антиретровирусными препаратами других классов (например: ингибиторами протеазы [ИП] и ненуклеозидными ингибиторами обратной транскриптазы [ННИОТ]) маловероятно. Изоляты ВИЧ со сниженной чувствительностью к абакавиру были выделены у больных с неконтролируемой репликацией вируса, у которых предшествующее лечение другими нуклеозидными ингибиторами обратной транскриптазы было неэффективно. Клинические изоляты вируса, имеющие три или более мутации, связанные с резистентностью к нуклеозидным ингибиторам обратной транскриптазы (НИОТ), скорее всего также устойчивы к абакавиру. Перекрестная резистентность, обусловленная М184V мутацией ОТ, ограничена классом нуклеозидных ингибиторов ОТ. Зидовудин, ставудин, абакавир и тенофовир сохраняют свою антиретровирусную активность в отношении ламивудин-резистентных изолятов ВИЧ-1, несущих только M184V мутацию.