Купить Везомни таблетки с модиф. высв. покрыт.плен.об. 6 мг+0,4 мг 30 шт. упак.

Фармакологическое действие

Лекарственное средство Везомни комбинированное лекарственное средство, содержащее два действующих вещества - солифенацин и тамсулозин. Эти действующие вещества имеют независимые и взаимодополняющие механизмы действия для лечении симптомов со стороны нижних мочевых путей (СНМП) при доброкачественной гиперплазии предстательной железы (ДГПЖ), при наличии симптомов наполнения мочевого пузыря.

Солифенацин - селективный конкурентный антагонист мускариновых рецепторов, не обладает сродством к другим рецепторам, ферментов или ионных каналов. Солифенацин обладает высокой сродством мускариновыми М 3 рецепторами, и меньшим сродством с мускариновыми М 1 и М 2 рецепторами.

Тамсулозин - блокатор альфа 1 -адренорецепторов. Тамсулозин селективно и конкурентно связывается с постсинаптическими альфа 1 -адренорецепторами, особенно с подтипами альфа 1 A и альфа 1D , отвечающие за расслабление гладкой мускулатуры нижних мочевых путей. 

Солифенацин облегчает симптомы наполнения мочевого пузыря (ирритативные симптомы), связанные с действием ацетилхолина, который активирует М 3 холинорецепторы в мочевом пузыре. Ацетилхолин активирует сократительную функцию стенки мочевого пузыря, проявляющаяся в виде ургентных позывов к мочеиспусканию или недержанию мочи.

Тамсулозин улучшает симптомы опорожнения, повышая максимальную скорость потока мочи, уменьшает симптомы обструкции, расслабляя гладкие мышцы предстательной железы, шейки мочевого пузыря и уретры. Также улучшает наполнение мочи в мочевом пузыре.

Фармакокинетика.

Исследование биодоступности при многократном приеме показало, что фармакокинетика при приеме Везомни сопоставляется с фармакокинетикой при одновременном приеме солифенацина и тамсулозина.

Всасывания.

После многократного приема Везомни время достижения максимальной концентрации T Max  для солифенацина варьирует между 4,27 и 4,76 ч в различных исследованиях, для тамсулозина - между 3,47 - 5,65 ч соответственно. Максимальная концентрация в плазме (C Max ) для солифенацина варьировала между 26,5 нг / мл и 32,0 нг / мл, для тамсулозина - между 6,56 нг / мл и 13,3 нг / мл. Значение площади под кривой «концентрация-время» для солифенацина колебалась от 528 нг / ч / мл до 601 нг / ч / мл, а тамсулозина - от 97,1 нг / ч / мл и 222 нг / ч / мл. Биодоступность солифенацина составляла около 90%, в то время как тамсулозин всасывается на 70% - 79% от дозы, применяется.

Проведено исследование лекарственного средства Везомни при применении разовой дозы одновременно с приемом пищи, во время приема пищи с низким содержанием жира, при низкокалорийного завтрака и во время приема пищи с высоким содержанием жира и высококалорийного завтрака. После приема пищи с высоким содержанием жира, высококалорийного завтрака отмечалось увеличение показателя С max для тамсулозина на 54% по сравнению с приемом лекарственного средства натощак, при котором AUC повышается на 33%. Фармакокинетика солифенацина не изменяется при приеме пищи с низким содержанием жира, при низкокалорийного завтрака и во время приема пищи с высоким содержанием жира и высококалорийного завтрака.

Одновременное применение солифенацина и тамсулозина OCAS приводит к повышению С max в 1,19 раз и повышение AUC тамсулозина в 1,24 раз по сравнению с AUC тамсулозина OCAS при монотерапии.Отсутствуют показатели влияния тамсулозина на фармакокинетику солифенацина.

Вывод.

После однократного приема препарата Везомни период полувыведения t 1/2 солифенацина колебался от 49,5 часа до 53 часов; тамсулозина - от 12,8 часа до 14 часов.

Многократное применение верапамила в дозе 240 мг одновременно с лекарственным средством Везомни приводит к повышению солифенацина - С max на 60% и AUC на 63%, в то время как для тамсулозина С maxповышается до 115% и AUC - до 122%. Изменения С max и AUC не являются клинически значимыми.

Анализ фармакокинетических данных во время проведения 3 фазы клинических исследований показывает вариабельность фармакокинетики тамсулозина в зависимости от возраста, роста и концентрации в крови α 1 - кислого гликопротеина. Повышение AUC ассоциируется с повышением α 1 - кислого гликопротеина и возрасту, в то время как снижение AUC ассоциируется со снижением роста.Кроме того, повышение уровня гаммаглутамил трансферазы связано с высокими показателями AUC. Эти изменения показателей AUC не являются клинически значимыми.

Информация о фармакокинетики действующих веществ комбинированного лекарственного средства дополняет фармакокинетические свойства лекарственного средства Везомни.

Солифенацин.

Всасывания.

Время достижения максимальной концентрации T Max не зависит от дозы и составляет от 3 до 8:00 после приема нескольких доз. Значение C Max и AUC возрастают пропорционально дозе от 5 до 40 мг.Биодоступность составляет примерно 90%.

Распределение. Объем распределения солифенацина после введения препарата составляет около 600 л. Примерно 98% солифенацина связывается с белками плазмы, в первую очередь с α 1 -кислим гликопротеином.

Метаболизм. Солифенацин метаболизируется медленно, имеет низкий эффект первого прохождения.Солифенацин активно метаболизируется в печени, главным образом с участием CYP3A4. Однако существуют альтернативные пути метаболизма, которые могут влиять на метаболизм солифенацина.Системный клиренс солифенацина составляет около 9,5 л / час. После приема в плазме определялся (кроме солифенацина) один фармакологически активный метаболит (4R-гидроксисолифенацин) и три неактивных метаболитов (N-глюкуронид, N-оксид и 4R-гидрокси-N-оксид солифенацина).

Вывод. После однократного применения дозы 10 мг 14 С-меченого солифенацина около 70% радиоактивности было обнаружено в моче и 23% в фекалиях в течение 26 дней. В моче примерно 11% радиоактивности обнаружено в неизмененном виде в форме активного вещества, около 18% - как N-оксидный метаболит, 9% - 4R-гидрокси-N-оксидного метаболита и 8% - в виде 4R-гидроксиметаболита (активный метаболит).

Тамсулозин.

Всасывания. Для тамсулозина в форме OCAS, T Max находится в диапазоне от 4 до 6:00 после нескольких доз по 0,4 мг / день. C Max и AUC возрастают пропорционально дозе от 0,4 до 1,2 мг. Абсолютная биодоступность 57%.

Распределение. Объем распределения тамсулозина после введения составляет около 16 л. Примерно 99% тамсулозина связывается с белками плазмы, в первую очередь с α 1 -кислим гликопротеином.

Метаболизм. Тамсулозин имеет низкий эффект первого прохождения, метаболизируется медленно.Тамсулозин активно метаболизируется в печени, главным образом с участием CYP3A4 и CYP2D6.Системный клиренс тамсулозина составляет около 2,9 л / час. Большинство применяемого тамсулозина присутствует в плазме в виде неизмененной активного вещества. Ни один из метаболитов ни был активнее исходного вещества. Вывод. В случае применения одноразовой дозы 0,2 мг 14 С-меченого тамсулозина через 1 неделю лечения около 76% радиоактивности выводится с мочой и 21% - с калом. В моче обнаружено примерно 9% радиоактивности в неизмененном виде в виде тамсулозина, около 16% - в виде сульфата о диетилованого тамсулозина и 8% - как о етоксифеноксил-уксусной кислоты.

Характеристики в специальных группах пациентов.

Пациенты пожилого возраста.

В исследованиях клинической фармакологии и биодоступности возраст пациентов колебался от 19 до 79 лет. После применения лекарственного средства Везомни высокие показатели концентрации оказывались у пациентов пожилого возраста, хотя отмечалось почти полное совпадение с отдельными показателями в более молодых пациентов. Лекарственное средство Везомни можно применять у пациентов пожилого возраста.

Почечная недостаточность.

Лекарственное средство Везомни применяется у пациентов с почечной недостаточностью легкой и средней степени тяжести, однако следует соблюдать осторожность при применении у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью.

Фармакокинетика лекарственного средства Везомни не изучалась у пациентов с почечной недостаточностью.

Следующие данные отражают информацию о почечной недостаточности, характерную каждой из действующих веществ препарата.

Солифенацин.

AUC и C Max  солифенацина у пациентов с легкой и средней степени тяжести незначительно отличаются от соответствующих показателей у здоровых добровольцев. У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина ≤ 30 мл / мин) экспозиция солифенацина значительно выше - увеличение C Max составляет около 30%, AUC - более 100% и t 1/2 - более 60%. Отмечена статистически значимый взаимосвязь между клиренсом креатинина и клиренсом солифенацина. Фармакокинетика у пациентов, которым проводился гемодиализ не изучалась.

Тамсулозин.

Проводилось сравнение фармакокинетики тамсулозина у 6 пациентов с легкой и средней степени тяжести почечной недостаточностью (30≥ клиренс креатинина

Печеночная недостаточность.

Лекарственное средство Везомни применяется у пациентов с печеночной недостаточностью умеренной и средней степени тяжести, но противопоказан у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью.

Фармакокинетика лекарственного средства Везомни не изучалась у пациентов с печеночной недостаточностью.

Следующие данные отражают информацию о печеночной недостаточности, характерную каждой из действующих веществ препарата.

Солифенацин.

У пациентов с умеренной печеночной недостаточностью (7-9 баллов по шкале Чайлд -Пью) величина CMax не меняется, AUC - увеличивается на 60%, t 1/2 увеличивается вдвое.

Фармакокинетика у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью не исследовалась.

Тамсулозин.

Проводилось сравнение фармакокинетики тамсулозина у 8 пациентов с умеренной печеночной недостаточностью (7-9 баллов по шкале Чайлд - Пью) и у 8 здоровых пациентов. Отмечались изменения общей концентрации тамсулозина в плазме крови вследствие изменения связи с α 1 -кислим гликопротеином, активная концентрация тамсулозина гидрохлоридузначно без изменений, а внутренний клиренс неактивного тамсулозина менялся умеренно (32%). Фармакокинетика тамсулозина у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью не изучалась.

Везомни таблетки с модиф. высв. покрыт.плен.об. 6 мг+0,4 мг 30 шт. упак. инструкция на украинском

Латинское название	Форма выпуска
Упаковка	Фармакологическое действие
Показания	Противопоказания
Особые указания	Состав
Способ применения и дозы	Побочные действия
Лекарственное взаимодействие	Передозировка
Условия хранения	Срок годности
Действующее вещество	Похожее видео

латинська назва

VEZOMNI

Форма випуску

таблетки

упаковка

30 шт

Фармакологічна дія

Лікарський засіб Везомні комбінований лікарський засіб, що містить дві діючі речовини - соліфенацин і тамсулозин. Ці діючі речовини мають незалежні і взаємодоповнюючі механізми дії для лікування симптомів з боку нижніх сечових шляхів (СНМП) при доброякісної гіперплазії передміхурової залози (ДГПЗ), при наявності симптомів наповнення сечового міхура.

Соліфенацин - селективний конкурентний антагоніст мускаринових рецепторів, не володіє спорідненості з іншими рецепторами, ферментів або іонних каналів. Соліфенацин має високу спорідненістю мускариновими М 3 рецепторами, і меншим спорідненістю з мускариновими М 1 і М 2 рецепторами.

Тамсулозін - блокатор альфа 1 -адренорецепторів. Тамсулозін селективно і конкурентно зв'язується з постсинаптическими альфа 1 -адренорецепторами, особливо з підтипами альфа 1 A і альфа 1D, що відповідають за розслаблення гладкої мускулатури нижніх сечових шляхів.

Соліфенацин полегшує симптоми наповнення сечового міхура (іррітатівние симптоми), пов'язані з дією ацетилхоліну, який активує М 3 холінорецептори в сечовому міхурі. Ацетилхолін активує скоротливу функцію стінки сечового міхура, що виявляється у вигляді ургентних позивів до сечовипускання або нетримання сечі.

Тамсулозін покращує симптоми спорожнення, підвищуючи максимальну швидкість потоку сечі, зменшує симптоми обструкції, розслабляючи гладкі м'язи передміхурової залози, шийки сечового міхура і уретри. Також покращує наповнення сечі в сечовому міхурі.

Фармакокінетика.

Дослідження біодоступності при багаторазовому прийомі показало, що фармакокінетика при прийомі Везомні зіставляється з фармакокінетикою при одночасному прийомі соліфенацину і тамсулозину.

Всмоктування.

Після багаторазового прийому Везомні час досягнення максимальної концентрації T Max для соліфенацину варіює між 4,27 і 4,76 год в різних дослідженнях, для тамсулозину - між 3,47 - 5,65 год відповідно. Максимальна концентрація в плазмі (C Max) для соліфенацину варіювала між 26,5 нг / мл і 32,0 нг / мл, для тамсулозину - між 6,56 нг / мл і 13,3 нг / мл. Значення площі під кривою «концентрація-час» для соліфенацину коливалася від 528 нг / год / мл до 601 нг / год / мл, а тамсулозину - від 97,1 нг / ч / мл і 222 нг / год / мл. Біодоступність соліфенацину становила близько 90%, в той час як тамсулозин всмоктується на 70% - 79% від дози, застосовується.

Проведено дослідження лікарського засобу Везомні при застосуванні разової дози одночасно з прийомом їжі, під час прийому їжі з низьким вмістом жиру, при низькокалорійного сніданку і під час прийому їжі з високим вмістом жиру і висококалорійного сніданку. Після прийому їжі з високим вмістом жиру, висококалорійного сніданку відзначалося збільшення показника С max для тамсулозину на 54% в порівнянні з прийомом лікарського засобу натщесерце, при якому AUC підвищується на 33%. Фармакокінетика соліфенацину не змінюється при прийомі їжі з низьким вмістом жиру, при низькокалорійного сніданку і під час прийому їжі з високим вмістом жиру і висококалорійного сніданку.

Одночасне застосування соліфенацину і тамсулозину OCAS призводить до підвищення С max в 1,19 раз і підвищення AUC тамсулозину в 1,24 разів у порівнянні з AUC тамсулозину OCAS при монотерапіі.Отсутствуют показники впливу тамсулозину на фармакокінетику соліфенацину.

Висновок.

Після одноразового прийому препарату Везомні період напіввиведення t 1/2 соліфенацину коливався від 49,5 години до 53 годин; тамсулозину - від 12,8 години до 14 годин.

Багаторазове застосування верапамілу в дозі 240 мг одночасно з лікарським засобом Везомні призводить до підвищення соліфенацину - С max на 60% і AUC на 63%, в той час як для активної речовини С maxповишается до 115% і AUC - до 122%. Зміни З max і AUC не є клінічно значущими.

Аналіз фармакокінетичних даних під час проведення 3 фази клінічних досліджень показує варіабельність фармакокінетики тамсулозину в залежності від віку, росту і концентрації в крові α 1 - кислого глікопротеїну. Підвищення AUC асоціюється з підвищенням α 1 - кислого глікопротеїну і віком, в той час як зниження AUC асоціюється зі зниженням роста.Кроме того, підвищення рівня гаммаглутаміл трансферази пов'язано з високими показниками AUC. Ці зміни показників AUC не є клінічно значущими.

Інформація про фармакокінетики діючих речовин комбінованого лікарського засобу доповнює фармакокінетичнівластивості лікарського засобу Везомні.

Соліфенацин.

Всмоктування.

Час досягнення максимальної концентрації T Max не залежить від дози і становить від 3 до 8:00 після прийому декількох доз. Значення C Max і AUC зростають пропорційно дозі від 5 до 40 мг.Біодоступность становить приблизно 90%.

Розподіл. Обсяг розподілу соліфенацину після введення препарату становить близько 600 л. Приблизно 98% соліфенацину зв'язується з білками плазми, в першу чергу з α 1 кислим глікопротеїном.

Метаболізм. Соліфенацин метаболізується повільно, має низький ефект першого прохожденія.Соліфенацін активно метаболізується в печінці, головним чином за участю CYP3A4. Однак існують альтернативні шляхи метаболізму, які можуть впливати на метаболізм соліфенаціна.Сістемний кліренс соліфенацину становить близько 9,5 л / год. Після прийому в плазмі визначався (крім соліфенацину) один фармакологічно активний метаболіт (4R-гідроксісоліфенацін) і три неактивних метаболітів (N-глюкуронід, N-оксид і 4R-гідрокси-N-оксид соліфенацину).

Висновок. Після одноразового застосування дози 10 мг 14 С-міченого соліфенацину близько 70% радіоактивності було виявлено в сечі та 23% у фекаліях протягом 26 днів. У сечі приблизно 11% радіоактивності виявлено в незміненому вигляді в формі активної речовини, близько 18% - як N-оксидний метаболіт, 9% - 4R-гідрокси-N-оксидного метаболіту і 8% - у вигляді 4R-гідроксиметаболіту (активний метаболіт).

Тамсулозін.

Всмоктування. Для тамсулозину в формі OCAS, T Max знаходиться в діапазоні від 4 до 6:00 після декількох доз по 0,4 мг / день. C Max і AUC зростають пропорційно дозі від 0,4 до 1,2 мг. Абсолютна біодоступність 57%.

Розподіл. Обсяг розподілу активної речовини після внутрішньовенного введення становить приблизно 16 л. Приблизно 99% активної речовини зв'язується з білками плазми, в першу чергу з α 1 кислим глікопротеїном.

Метаболізм. Тамсулозін має низький ефект першого проходження, метаболізується медленно.Тамсулозін активно метаболізується в печінці, головним чином за участю CYP3A4 і CYP2D6.Сістемний кліренс активної речовини становить близько 2,9 л / год. Більшість застосовуваного тамсулозину присутня в плазмі у вигляді незміненої активної речовини. Жоден з метаболітів не був активніше вихідної речовини. Висновок. У разі застосування одноразової дози 0,2 мг 14 С-міченого тамсулозину через 1 тиждень лікування близько 76% радіоактивності виводиться з сечею і 21% - з калом. У сечі виявлено приблизно 9% радіоактивності в незміненому вигляді у вигляді тамсулозину, близько 16% - у вигляді сульфату про діетілованого тамсулозину і 8% - як про етоксіфеноксіл-оцтової кислоти.

Характеристики в спеціальних групах пацієнтів.

Пацієнти похилого віку.

У дослідженнях клінічної фармакології та біодоступності вік пацієнтів коливався від 19 до 79 років. Після застосування лікарського засобу Везомні високі показники концентрації виявлялися у пацієнтів похилого віку, хоча зазначалося майже повний збіг з окремими показниками в більш молодих пацієнтів. Лікарський засіб Везомні можна застосовувати у пацієнтів похилого віку.

Ниркова недостатність.

Лікарський засіб Везомні застосовується у пацієнтів з нирковою недостатністю легкого та середнього ступеня тяжкості, однак слід дотримуватися обережності при застосуванні у пацієнтів з тяжкою нирковою недостатністю.

Фармакокінетика лікарського засобу Везомні не вивчалась у пацієнтів з нирковою недостатністю.

Наступні дані відображають інформацію про ниркову недостатність, характерну кожної з діючих речовин препарату.

Соліфенацин.

AUC і C Max соліфенацину у пацієнтів з легкого та середнього ступеня тяжкості не дуже відрізняються від відповідних показників у здорових добровольців. У пацієнтів з тяжкою нирковою недостатністю (кліренс креатиніну ≤ 30 мл / хв) експозиція соліфенацину значно вище - збільшення C Max становить близько 30%, AUC - понад 100% і t 1/2 - більше 60%. Відмічений статистично значимий взаємозв'язок між кліренсом креатиніну і кліренсом соліфенацину. Фармакокінетика у пацієнтів, яким проводився гемодіаліз не вивчалась.

Тамсулозін.

Проводилось порівняння фармакокінетики тамсулозину у 6 пацієнтів з легкого та середнього ступеня тяжкості нирковою недостатністю (30≥ кліренс креатиніну

Печінкова недостатність.

Лікарський засіб Везомні застосовується у пацієнтів з печінковою недостатністю помірного та середнього ступеня тяжкості, але протипоказаний у пацієнтів з тяжкою печінковою недостатністю.

Фармакокінетика лікарського засобу Везомні не вивчалась у пацієнтів з печінковою недостатністю.

Наступні дані відображають інформацію про печінкову недостатність, характерну кожної з діючих речовин препарату.

Соліфенацин.

У пацієнтів з помірною печінковою недостатністю (7-9 балів за шкалою Чайлд -Пью) величина CMax не змінюється, AUC - збільшується на 60%, t 1/2 збільшується вдвічі.

Фармакокінетика у пацієнтів з тяжкою нирковою недостатністю не досліджувалася.

Тамсулозін.

Проводилось порівняння фармакокінетики тамсулозину у 8 пацієнтів з помірною печінковою недостатністю (7-9 балів за шкалою Чайлд - П'ю) та у 8 здорових пацієнтів. Відзначалися зміни загальної концентрації тамсулозину в плазмі крові внаслідок зміни зв'язку з α 1 кислим глікопротеїном, активна концентрація активної речовини гідрохлорідузначно без змін, а внутрішній кліренс неактивного тамсулозину змінювався помірно (32%). Фармакокінетика тамсулозину у пацієнтів з тяжкою нирковою недостатністю не вивчалася.

показання

Лікування симптомів наповнення сечового міхура (імперативні позиви до сечовипускання, прискорене сечовипускання) середнього та тяжкого ступеня і симптомів випорожнення сечового міхура (обструктивних симптомів), пов'язаних з доброякісну гіперплазію передміхурової залози (ДГПЗ) у чоловіків, у яких неефективна монотерапія.

Протипоказання

Підвищена чутливість до діючих речовин або до будь-якого з допоміжних веществ.Гемодіаліз. Важка печінкова недостатність. Тяжка ниркова недостатність, при якій застосовують потужні інгібітори цитохрому Р450 (CYP) 3A4, наприклад кетоконазол. Помірні порушення функції печінки, при яких також застосовують потужні інгібітори CYP3A4, наприклад, кетоконазол.

Важкі шлунково-кишкові захворювання (включаючи токсичний мегаколон), міастенія гравіс або глаукома і наявність ризиків розвитку цих захворювань. Наявність в анамнезі ортостатичноїгіпотензії.

особливі вказівки

Інші причини частого сечовипускання (серцева недостатність або хвороби нирок) повинні бути оцінені до початку прийому Везомні.
Якщо присутній інфекція сечовивідних шляхів, необхідно почати відповідну антибактеріальну терапію.
У деяких пацієнтів, які отримували лікування соліфенацин після реєстрації препарату, була відзначена анафілактичні реакції. При розвитку анафілактичних реакцій лікування Везомні має бути припинено і не повинно відновлюватися.
Як і при використанні інших α1-адреноблокаторів, при лікуванні тамсулозином в окремих випадках може спостерігатися зниження артеріального тиску, яке в окремих випадках може призвести до непритомного стану. Слід попередити пацієнтів, які починають приймати Везомні, про необхідність при перших ознаках ортостатичної гіпотензії (запаморочення, слабкість) присісти або прилягти і залишатися в цьому положенні до тих пір, поки ознаки не зникнуть.
У деяких пацієнтів, які приймають або раніше приймали тамсулозину гідрохлорид, під час оперативного втручання з приводу катаракти і глаукоми відзначали розвиток синдрому інтраопераційної нестабільності райдужної оболонки ока (синдром вузької зіниці), який може привести до ускладнень під час операції або в післяопераційному періоді. Не рекомендується починати терапію Везомні у пацієнтів, яким запланована операція з приводу катаракти або глаукоми. Доцільність скасування терапії Везомні за 1-2 тижні до операції з приводу катаракти або глаукоми досі не доведена. Під час передопераційного обстеження пацієнтів хірург і лікар-офтальмолог повинні враховувати, приймає або приймав даний пацієнт Везомні. Це необхідно для підготовки до можливості розвитку під час операції синдрому інтраопераційної нестабільності райдужної оболонки ока.
Везомні слід використовувати з обережністю в комбінації з сильними і помірними інгібіторами CYP3A4, наприклад, верапамілом, кетоконазолом, ритонавіром, нелфінавіром, ітраконазолом. Препарат не слід використовувати у пацієнтів з порушенням метаболізму ізоферменту CYP2D6 в комбінації з сильними інгібіторами CYP3A4 або сильними інгібіторами CYP2D6, наприклад, пароксетином.
Пацієнти з нирковою недостатністю:
Везомні може застосовуватися пацієнтами з легкою та помірною нирковою недостатністю (КК> 30 мл / хв), але з обережністю слід застосовувати пацієнтам з тяжкою нирковою недостатністю (КК≤ 30 мл / хв), для яких максимальна добова доза - одна таблетка Везомні (6 мг / 0,4 мг).
Пацієнти з печінковою недостатністю:
Везомні може застосовуватися пацієнтами з легкою печінковою недостатністю (бал за шкалою Чайлд-П'ю ≤ 7). Пацієнтам з помірною печінковою недостатністю (7-9 балів за шкалою Чайлд-П'ю) слід приймати препарат з обережністю (максимальна добова доза - одна таблетка Везомні (6 мг / 0,4 мг)). Пацієнтам з тяжкою печінковою недостатністю (бал за шкалою Чайлд-П'ю вище 9) застосування Везомні протипоказано.
Вагітність і період лактації:
Препарат Везомні застосовується тільки у чоловіків.
Особливості впливу лікарського засобу на здатність керувати транспортним засобом або потенційно небезпечними механізмами:
Дослідження впливу препарату Везомні на здатність керувати транспортними засобами і займатися потенційно небезпечними видами діяльності не проводилися. Однак пацієнт повинен бути поінформований про можливе виникнення запаморочення, нечіткості зору, втоми і рідше сонливості, що може негативно позначитися на здатності керувати автомобілем і працювати з механізмами.

склад

1 таблетка містить:

Активні речовини: соліфенацину сукцинат 6,0 мг, тамсулозину гідрохлорид 0,4 мг,

Допоміжні речовини: Манітол 83,0 мг, мальтоза 10,0 мг, магнію стеарат 2,2 мг, макрогол 7 000 000 200,0 мг, макрогол 8 000 40,0 мг.

Спосіб застосування та дози

Дорослі чоловіки, включаючи чоловіків похилого віку.

Приймати всередину по 1 таблетці лікарського засобу Везомні (6 мг / 0,4 мг) 1 раз на день незалежно від прийому їжі. Максимальна добова доза лікарського засобу Везомні становить 1 таблетка (6 мг / 0,4 мг). Таблетки приймають цілими, не розжовуючи але не подрібнювати.

Пацієнти з нирковою недостатністю. Вплив ниркової недостатності на фармакокінетику препарату Везомні не вивчалось. Однак добре вивчено вплив на фармакокінетику окремих діючих речовин препарату (див. Розділ «Фармакокінетичнівластивості»). Лікарський засіб Везомні можна призначати пацієнтам з легкою та помірною нирковою недостатністю (кліренс креатиніну> 30 мл / хв). Пацієнтам з тяжкою нирковою недостатністю (кліренс креатиніну ≤ 30 мл / хв) застосовувати препарат з обережністю і не перевищувати максимальну добову дозу.

Пацієнти з порушенням функції печінки. Вплив печінкової недостатності на фармакокінетику Везомні не вивчалось. Однак добре вивчено вплив на фармакокінетику окремих діючих речовин препарату (див. Розділ «Фармакокінетичнівластивості»). Везомні можна призначати пацієнтам з легкою печінковою недостатністю (оцінка за шкалою Чайлд-П'ю ≤ 7). Пацієнтам з помірною печінковою недостатністю (оцінка за шкалою Чайлд - П'ю 7-9) слід застосовувати препарат з обережністю і не перевищувати максимальну добову дозу. Для пацієнтів з тяжкою печінковою недостатністю (оцінка за шкалою Чайлд - П'ю> 9) застосування лікарського засобу Везомні протипоказано.

Помірні і потужні інгібітори цитохрому Р450 ЗА4. Везомні слід застосовувати з обережністю пацієнтам, які одночасно отримують лікування помірними або сильними інгібіторами CYP3A4 (такими як верапаміл, кетоконазол, ритонавір, нелфінавір, ітраконазол).

Діти.

Препарат не призначений для застосування у дітей (у віці до 18 років).

Побічні дії

Везомні може викликати побічні ефекти, пов'язані з м-холіноблокуючу дію соліфенацину, частіше слабкою або середньої інтенсивності. Найбільш часто в ході проведення клінічних досліджень із застосуванням Везомні повідомлялося про такі побічні ефекти, як сухість у роті (9,5%), запор (3,2%) і диспепсія (включаючи біль у животі - 2,4%). До іншим загальним небажаним реакцій відносяться запаморочення (1,4%), нечіткість зору (1,2%), втома (1,2%) і розлади еякуляції (включаючи ретгроградную еякуляцію - 1,5%). Острая задержка мочеиспускания (0,3%, редко) – это наиболее серьезный побочный эффект, который наблюдался в ходе лечения препаратом Везомни при проведении клинических исследований.
В таблице ниже колонка «Частота нежелательных реакций при приеме Везомни» отражает побочные реакции, зарегистрированные в ходе клинического исследования препарата Везомни.
Колонки «частота возникновения нежелательных реакций солифенацина и тамсулозина» отражают нежелательные реакции, о которых сообщалось в отношении отдельных компонентов (данные из инструкций лекарственных препаратов солифенацин 5 и 10 мг и тамсулозин 0,4 мг соответственно), и которые потенциально могут возникнуть при приеме препарата Везомни.
Частота побочных реакций определяется следующим образом: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100 до * наблюдались после регистрации препарата. В связи с тем, что данные были получены методом спонтанных сообщений в период после регистрации, определение частоты и причинно-следственной связи с приемом тамсулозина и солифенацина представляется затруднительным.
Долгосрочные данные по безопасности Везомни:
Виды и частота нежелательных реакций, которые наблюдались в ходе лечения в течение 1 года препаратом Везомни, совпадали с данными, которые наблюдались в ходе 12-недельного исследования. Препарат хорошо переносился, и не было выявлено особых нежелательных реакций, связанных с длительным приемом препарата.
Пожилые люди:
Побочные эффекты, возникающие у пожилых людей, были аналогичны по эффектам, возникающим у более молодых пациентов.

лікарська взаємодія

Взаимодействия с ингибиторами CYP3A4 и CYP2D6.

Одновременное применение солифенацина кетоконазол (мощный ингибитор CYP3A4) в дозе 200 мг / сут приводило к 1,4 - и 2,0 кратного повышения C Max и AUC солифенацина, тогда как прием кетоконазола в дозе 400 мг / сут приводил к 1,5 - и 2,8 кратного повышения C Max и AUC солифенацина.

При одновременном применении тамсулозина с кетоконазолом в дозе 400 мг / сут наблюдалось 2,2- и 2,8 кратное повышение C Max и AUC тамсулозина соответственно.

При одновременном применении тамсулозина с циметидином, слабым ингибитором CYP3A4 (по 400 мг каждые 6:00) отмечалось 1,44 кратное повышение AUC тамсулозина, тогда как C Max существенно не менялось. Лекарственное средство Везомни можно применять одновременно со слабыми ингибиторами CYP3A4.

Одновременное применение тамсулозина с пароксетином, мощным ингибитором CYP2D6 (по 20 мг в сутки) приводило к 1,3 и 1,6 кратного повышения C Max и AUC тамсулозина соответственно.Лекарственное средство Везомни можно применять одновременно с ингибиторами CYP2D6.

Влияние ферментов индукции на фармакокинетические свойства солифенацина и тамсулозина не изучали. Поскольку солифенацин и тамсулозин метаболизируется с участием CYP3A4, возможны фармакокинетические взаимодействия с индукторами CYP3A4 (например рифампицин), которые могут уменьшать концентрацию солифенацина и тамсулозина в плазме крови.

Другие взаимодействия.

Солифенацин.

Солифенацин может уменьшать влияние лекарственных средств, которые стимулируют моторику желудочно-кишечного тракта, таких как метоклопрамид и цизаприд. В исследованиях солифенацина in vitro отмечалось, что солифенацин в терапевтических концентрациях не подавляет CYP1A1 / 2, 2B6, 2C8, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 или 3A4, поэтому не ожидается никаких взаимодействий между Солифенацин и лекарственными средствами, которые метаболизируются с участием этих CYP ферментов . Прием солифенацина не изменяет фармакокинетику R-варфарина или S-варфарина или их влияние на протромбиновое время. Было показано, что прием солифенацина практически не влияет на фармакокинетику дигоксина.

Тамсулозин.

Одновременное применение тамсулозина с другими блокаторами альфа 1 - адренорецепторов может привести к гипотензивного действия. В исследованиях иn vitro количество свободной фракции тамсулозина в плазме крови человека не менялась при одновременном применении таких лекарственных средств, как диазепам, пропранолол, трихлорметиазид, хлормадинон, амитриптилин, диклофенак, глибенкламид, симвастатин или варфарин. Тамсулозин не изменяет количество свободной фракции диазепама, пропранолола, трихлорметиазида или хлормадинона. Хотя диклофенак и варфарин могут увеличить скорость выведения тамсулозина. Одновременное применение с фуросемидом приводит к снижению уровня тамсулозина в плазме крови, но так как уровень тамсулозина остается в пределах терапевтического диапазона, является приемлемым одновременное применение тамсулозина и фуросемида. Исследования тамсулозина in vitro показало, что в терапевтических концентрациях тамсулозин практически не подавляет CYP1A2, 2С9, 2С19, 2D6, 2E1 или 3A4. Поэтому ожидается никаких взаимодействий между тамсулозином и лекарственными средствами, которые метаболизируются при участии данных CYP ферментов. Отсутствуют случаи взаимодействия тамсулозина при одновременном применении с атенололом, эналаприлом или теофиллином.

Передозування

Симптомы Передозировка при применении комбинации солифенацина и тамсулозина может потенциально привести к тяжелому антихолинергического эффекта с развитием острой артериальной гипотензии. Самые высокие дозы, принятые случайно во время проведения клинических исследований, отвечали 126 мг солифенацина сукцината и 5,6 мг гидрохлорида тамсулозина. Эти дозы хорошо переносились, при приеме в течение 16 дней лечения сообщалось умеренная сухость во рту.

Лікування.

В случае передозировки препарата солифенацина и тамсулозина пациенту следует принять активированный уголь. Может быть полезным промывание желудка в течение первого часа после приема препарата, однако не следует вызывать рвоту.

Симптомы передозировки солифенацина, как и других антихолинергических лекарственных средств, можно лечить следующим образом:

тяжелый антихолинергическим влияние на ЦНС, галлюцинации или другие выраженные нарушения: лечение с применением физостигмина или Карбахол; судороги или выраженная возбудимость: лечение с применением бензодиазепинов; дыхательная недостаточность: лечение с применением искусственного дыхания; тахикардия симптоматическое лечение, если это необходимо. Бета-блокаторы следует применять с осторожностью, поскольку сопутствующее передозировки тамсулозина потенциально может вызвать тяжелую гипотензию; задержка мочеиспускания: катетеризация.

Как и в случае применения других антимускаринових средств, в случае передозировки особое внимание следует уделять пациентам с установленным риском развития пролонгации интервала QT (например с гипокалиемией, брадикардией и одновременным применением лекарственных средств, которые могут удлинять QT-интервал) и соответствующих ранее существовавших сердечных заболеваний ( например ишемия миокарда, аритмия, сердечная недостаточность).

Острую гипотонию, которая возможна при передозировке тамсулозином, следует лечить симптоматически. Поскольку тамсулозин очень хорошо связывается с белками плазмы, гемодиализ маловероятен.

Умови зберігання

Препарат слід зберігати в недоступному для дітей місці при температурі не вище 30 ° С.

Термін придатності

3 роки

Діюча речовина

Солифенацин , Тамсулозин

Похожее видео

Дополнительная информация

Везомни таблетки с модиф. высв. покрыт.плен.об. 6 мг+0,4 мг 30 шт. упак. производит Астеллас, страна производства Нидерланды. Только у нас Вы всегда сможете заказать и купить (с оплатой при получении) Везомни таблетки с модиф. высв. покрыт.плен.об. 6 мг+0,4 мг 30 шт. упак. в любой город Украины (Киев, Винница, Кропивницкий (Кировоград), Полтава, Харьков, Днепр (Днепропетровск), Луганск, Ровно, Херсон, Донецк, Луцк, Симферополь, Хмельницкий, Житомир, Львов, Сумы, Черкассы, Запорожье, Николаев, Тернополь, Чернигов, Ивано-Франковск, Одесса, Ужгород, Черновцы и другие города). Мы отправляем нашу продукцию день-в-день или на следующий рабочий день. Будьте здоровы!