Купить Везикар таблетки 5 мг, 30 шт.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Фармакологические исследования, проводившиеся in vitro и in vivo, показали, что солифенацин является специфическим конкурентным ингибитором мускариновых рецепторов, преимущественно М3-подтипа. Также было установлено, что солифенацин имеет низкое сродство или не взаимодействует с другими рецепторами и ионными каналами.

Эффективность препарата Везикар, изученная в нескольких двойных слепых рандомизированных контролируемых клинических испытаниях на мужчинах и женщинах с синдромом гиперактивного мочевого пузыря, наблюдалась уже в течение первой недели лечения и стабилизировалась на протяжении последующих 12 недель лечения. Максимальный эффект Везикара может быть выявлен через 4 нед. Эффективность сохраняется в течение длительного применения (по меньшей мере — 12 месяцев).

Фармакокинетика

Общие характеристики

Абсорбция. Cmax достигается через 3–8 ч. Время достижения Cmax не зависит от дозы. Сmax и AUC увеличиваются пропорционально повышению дозы от 5 до 40 мг. Абсолютная биодоступность — 90%. Прием пищи не влияет на Сmах и AUC солифенацина.

Распределение. Объем распределения солифенацина после внутривенного введения — 600 л. Солифенацин в значительной степени (около 98%) связан с протеинами плазмы, преимущественно с ?1-кислым гликопротеином.

Метаболизм. Солифенацин активно метаболизируется печенью, преимущественно цитохромом Р450 3А4 (CYP3A4). Однако существуют альтернативные метаболические пути, посредством которых может осуществляться метаболизм солифенацина. Системный Cl солифенацина составляет около 9,5 л/ч, а конечный T1/2 — 45–68 ч. После приема препарата внутрь в плазме помимо солифенацина были идентифицированы следующие метаболиты: один фармакологически активный (4R-гидроксисолифенацин) и три неактивных (N-глюкуронид, N-оксид и 4R-гидрокси-N-оксид солифенацина).

Выведение. После однократного введения 10 мг 14С-меченного солифенацина спустя 26 дней около 70% радиоактивности было обнаружено в моче и 23% — в фекалиях. В моче примерно 11% радиоактивности обнаружено в виде неизмененного активного вещества, около 18% — в виде N-оксидного метаболита, 9% — в виде 4R-гидрокси-N-оксидного метаболита и 8% — в виде 4R-гидрокси метаболита (активный метаболит).

Фармакокинетика солифенацина линейна в терапевтическом диапазоне доз.

Особенности фармакокинетики у отдельных категорий пациентов

Возраст. Нет необходимости корректировать дозу в зависимости от возраста больных. Исследования показали, что экспозиция солифенацина (5 и 10 мг), выраженная в виде AUC, была сходной у здоровых пожилых индивидов (от 65 до 80 лет) и здоровых молодых индивидов (max, была несколько ниже, а конечный T1/2 примерно на 20% длиннее у пожилых людей. Эти незначительные различия не являются клинически значимыми.

Фармакокинетика солифенацина не определялась у детей и подростков.

Пол. Фармакокинетика солифенацина не зависит от пола пациента.

Раса. Расовая принадлежность не влияет на фармакокинетику солифенацина.

Почечная недостаточность. AUC и Сmах солифенацина у пациентов с легкой и умеренной почечной недостаточностью незначительно отличаются от соответствующих показателей у здоровых добровольцев. У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (Cl креатинина ?30 мл/мин) экспозиция солифенацина значительно выше (увеличение Сmах составляет около 30%, AUC — >100% и T1/2 — более 60%). Отмечена статистически значимая взаимосвязь между клиренсом креатинина и клиренсом солифенацина. Фармакокинетика у пациентов, подвергающихся гемодиализу, не изучалась.

Печеночная недостаточность. У пациентов с умеренной печеночной недостаточностью (показатель Child-Pugh от 7 до 9) величина Сmах не меняется, AUC увеличивается на 60%, T1/2 увеличивается вдвое. Фармакокинетика у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью не определялась.

Везикар таблетки 5 мг, 30 шт. инструкция на украинском

Форма выпуска	Упаковка
Фармакологическое действие	Показания
Противопоказания	Применение при беременности и кормлении грудью
Особые указания	Состав
Способ применения и дозы	Побочные действия
Лекарственное взаимодействие	Передозировка
Условия хранения	Срок годности
Действующее вещество	Похожее видео

Форма випуску

Пігулки покриті оболонкою

упаковка

30 шт.

Фармакологічна дія

Фармакодинаміка

Фармакологічні дослідження, що проводилися in vitro і in vivo, показали, що соліфенацин є специфічним конкурентним інгібітором мускаринових рецепторів, переважно М 3 -подтіпа. Також було встановлено, що соліфенацин має низьку спорідненість або не взаємодіє з іншими рецепторами і іонними каналами.

Ефективність препарату Везікар, вивчена в декількох подвійних сліпих рандомізованих контрольованих клінічних випробуваннях на чоловіках і жінках з синдромом гіперактивного сечового міхура, спостерігалася вже протягом першого тижня лікування і стабілізувалася на протязі наступних 12 тижнів лікування. Максимальний ефект Везікара може бути виявлений через 4 тижні. Ефективність зберігається протягом тривалого застосування (щонайменше - 12 місяців).

Фармакокінетика

загальні характеристики

Абсорбція. C max досягається через 3-8 ч. Час досягнення C max не залежить від дози. З max і AUC збільшуються пропорційно підвищенню дози від 5 до 40 мг. Абсолютна біодоступність - 90%. Прийом їжі не впливає на С mах та AUC соліфенацину.

Розподіл. Обсяг розподілу соліфенацину після внутрішньовенного введення - 600 л. Соліфенацин в значній мірі (близько 98%) пов'язаний з протеїнами плазми, переважно з? 1 кислим глікопротеїном.

Метаболізм. Соліфенацин активно метаболізується в печінці, переважно цитохромом Р450 3А4 (CYP3A4). Однак існують альтернативні метаболічні шляхи, за допомогою яких може здійснюватися метаболізм соліфенацину. Системний Cl соліфенацину становить близько 9,5 л / год, а кінцевий T 1/2 - 45-68 год. Після прийому препарату всередину в плазмі крім соліфенацину були ідентифіковані наступні метаболіти: один фармакологічно активний (4R-гідроксісоліфенацін) і три неактивні (N -глюкуронід, N-оксид і 4R-гідрокси-N-оксид соліфенацину).

Виведення. Після одноразового введення 10 мг 14 С-міченого соліфенацину через 26 днів близько 70% радіоактивності було виявлено в сечі та 23% - у фекаліях. У сечі приблизно 11% радіоактивності виявлено у вигляді незміненої активної речовини, близько 18% - у вигляді N-оксидного метаболіту, 9% - у вигляді 4R-гідрокси-N-оксидного метаболіту і 8% - у вигляді 4R-гідрокси метаболіту (активний метаболіт ).

Фармакокінетика соліфенацину лінійна в терапевтичному діапазоні доз.

Особливості фармакокінетики у окремих категорій пацієнтів

Вік. Немає необхідності коригувати дозу залежно від віку хворих. Дослідження показали, що експозиція соліфенацину (5 і 10 мг), виражена у вигляді AUC, була подібною у здорових людей похилого індивідів (від 65 до 80 років) і здорових молодих індивідів (max, була дещо нижчою, а кінцевий T 1/2 приблизно на 20% довше у літніх людей. Ці незначні відмінності не є клінічно значущими.

Фармакокінетика соліфенацину не визначалась у дітей і підлітків.

Підлога. Фармакокінетика соліфенацину не залежить від статі пацієнта.

Раса. Расова приналежність не впливає на фармакокінетику соліфенацину.

Ниркова недостатність. AUC і С max соліфенацину у пацієнтів з легкою та помірною нирковою недостатністю незначно відрізняються від відповідних показників у здорових добровольців. У пацієнтів з тяжкою нирковою недостатністю (Cl креатиніну? 30 мл / хв) експозиція соліфенацину значно вище (збільшення С max становить близько 30%, AUC -> 100% і T 1/2 - більше 60%). Відмічений статистично значуща взаємозв'язок між кліренсом креатиніну і кліренсом соліфенацину. Фармакокінетика у пацієнтів, що піддаються гемодіалізу, не вивчалась.

Печінкова недостатність. У пацієнтів з помірною печінковою недостатністю (показник Child-Pugh від 7 до 9) величина С mах не змінюється, AUC збільшується на 60%, T 1/2 збільшується вдвічі. Фармакокінетика у пацієнтів з тяжкою нирковою недостатністю не визначалася.

показання

Ургентне (імперативне) нетримання сечі, часте сечовипускання і ургентні (імперативні) позиви до сечовипускання, характерні для пацієнтів з синдромом гіперактивного сечового міхура.

Протипоказання

підвищена чутливість до компонентів препарату Везікар; затримка сечовипускання; важкі шлунково-кишкові захворювання (включаючи токсичний мегаколон); міастенія gravis; закритокутова глаукома; проведення гемодіалізу; тяжка печінкова недостатність; тяжка ниркова недостатність або помірна печінкова недостатність при одночасному лікуванні сильними інгібіторами CYP3A4, наприклад кетоконазолом.

Застосування при вагітності та годуванні груддю

Немає клінічних даних про жінок, які завагітніли під час прийому соліфенацину. Дослідження на тваринах не виявили прямого несприятливого впливу на фертильність, розвиток ембріона / плода або пологи. Слід дотримуватися обережності при призначенні даного препарату вагітним жінкам.

Немає даних про екскрецію соліфенацину з молоком у людей. Застосування Везікара не рекомендується в період грудного вигодовування.

особливі вказівки

Перш ніж почати лікування Везікаром, слід встановити, чи немає інших причин прискореного сечовипускання (серцева недостатність або захворювання нирок). Якщо виявлена ​​інфекція сечових шляхів, необхідно почати відповідне антибактеріальне лікування. Везікар слід з обережністю призначати пацієнтам:

- з клінічно значущою обструкцією вихідного отвору сечового міхура, що призводить до ризику розвитку затримки сечі;

- c шлунково-кишковими обструктивними захворюваннями;

- c ризиком зниженою моторики шлунково-кишкового тракту;

- c тяжкою нирковою (Cl креатиніну? 30 мл / хв) і помірною печінковою (показник Child-Pugh від 7 до 9) недостатністю; дози для цих пацієнтів не повинні перевищувати 5 мг;

- одночасно приймають сильний інгібітор CYP3A4, наприклад, кетоконазол;

- з грижею стравохідного отвору діафрагми, гастроезофагеальним рефлюксом і пацієнтам, одночасно приймають лікарські препарати (наприклад бісфосфонати), які можуть викликати або посилити езофагіт;

- з автономною нейропатією.

Пацієнти з рідкісними спадковими порушеннями переносимості галактози, лактазной недостатністю лопарів (саамів), глюкозо-галактозної мальабсорбції не повинні приймати препарат.

Соліфенацин, подібно до інших антихолинергическим препаратів, може викликати нечіткість зорового сприйняття, а також (рідко) сонливість і відчуття втоми, що може негативно позначитися на здатності керувати автомобілем і працювати з механізмами.

склад

1 таблетка, вкрита оболонкою, містить
активна речовина: соліфенацину сукцинат 5 мг;
допоміжні речовини: лактози моногідрат; крохмаль кукурудзяний; гіпромелоза 3 мПа · с; магнію стеарат; вода очищена

Спосіб застосування та дози

Всередину, запиваючи рідиною, незалежно від часу прийому їжі, по 5 мг 1 раз на день. При необхідності доза може бути збільшена до 10 мг 1 раз на день.

Побічні дії

Везікар може викликати побічні ефекти, пов'язані з антихолінергічною дією соліфенацину, частіше слабкою або середньої інтенсивності. Частота цих небажаних ефектів залежить від дози. Найбільш часто побічним ефектом Везікара - сухість у роті. Вона спостерігалася у 11% пацієнтів, які отримували дозу 5 мг в день, у 22% пацієнтів, які отримували дозу 10 мг в день, і у 4%, які отримували плацебо. Виразність сухості в роті зазвичай була слабкою і лише в рідкісних випадках приводила до переривання лікування. В цілому прихильність до лікування (комплаєнс) була дуже висока.

У таблиці нижче приводяться інші побічні ефекти, зареєстровані в клінічних дослідженнях Везікара:

Побічні ефекти часто
(? 1/100, Нечасто
(? 1/1000, Рідко
(? 1/10000, Порушення з боку шлунково-кишкового тракту запор, нудота, диспепсія, біль у животі гастроезофагеальна рефлюксна хвороба, сухість глотки толстокишечная непрохідність, копростаз Інфекції та інвазії інфекція сечовивідних шляхів Порушення з боку нервової системи сонливість, дисгевзія (порушення смаку) Порушення з боку органів зору нечіткість зору (порушення акомодації) сухість очей Порушення загального стану втома, набряк нижніх кінцівок Порушення з боку органів дихання, грудної клітки та середостіння сухість порожнини носа Порушення з боку шкіри і підшкірної клітковини сухість шкіри Порушення з боку нирок та сечовивідних шляхів утруднення сечовипускання затримка сечовипускання

Алергічні реакції під час клінічних випробувань не відзначалися. Однак можливість алергічних реакцій не слід виключати.

лікарська взаємодія

Фармакологічна взаємодія

Супутнє лікування ЛЗ з антихолінергічними властивостями може привести до більш вираженим терапевтичним і небажаних ефектів. Після припинення прийому соліфенацину слід зробити приблизно тижневу перерву, перш ніж починати лікування іншим антихолинергическим препаратом. Терапевтичний ефект може бути знижений при одночасному прийомі агоністів холінергічних рецепторів. Соліфенацин може знизити ефект лікарських препаратів, що стимулюють моторику шлунково-кишкового тракту, наприклад метоклопраміду і цизаприду.

фармакокінетична взаємодія

Дослідження in vitro показали, що в терапевтичних концентраціях соліфенацин не пригнічує CYP1A1 / 2, 2С9, 2С19, CYP2D6 або CYP3А4, виділені з мікросом печінки людини. Тому малоймовірно, що соліфенацин змінить кліренс ліків, що метаболізуються цими CYP-ферментами.

Вплив інших лікарських засобів на фармакокінетику соліфенацину

Соліфенацин метаболізується CYP3A4. Одночасне введення кетоконазолу (200 мг в день) - сильного інгібітору CYP3A4, викликало двократне збільшення AUC соліфенацину, а при дозі 400 мг в день - триразове збільшення. Тому максимальна доза Везікара не повинна перевищувати 5 мг, якщо хворий одночасно приймає кетоконазол або терапевтичні дози інших сильних інгібіторів CYP3A4 (таких як ритонавір, нелфінавір, ітраконазол). Одночасне лікування соліфенацин і сильним інгібітором CYP3A4 протипоказане пацієнтам з тяжкою нирковою недостатністю або з помірною печінковою недостатністю. Оскільки соліфенацин метаболізується CYP3A4, можливо фармакокінетична взаємодія з іншими субстратами CYP3A4 з більш високою спорідненістю (верапаміл, дилтіазем) і з індукторами CYP3A4 (рифампіцин, фенітоїн, карбамазепін).

Вплив соліфенацину на фармакокінетику інших лікарських засобів

Оральні контрацептиви: не виявлено фармакокінетичної взаємодії соліфенацину і комбінованих пероральних контрацептивів (етинілестрадіол / левоноргестрел).

Варфарин: прийом Везікара не викликав змін фармакокінетики R-варфарину або S-варфарину або їх впливу на ПВ.

Дигоксин: прийом Везікара не впливав на фармакокінетику дигоксину.

Передозування

Найвища доза соліфенацину, яка використовувалася добровольцями, становила 100 мг у вигляді одноразової дози. При цій дозі найбільш часто відзначалися такі побічні ефекти: головний біль (легка), сухість у роті (помірна), запаморочення (помірне), сонливість (легка) і неясність зору (помірна). Про випадки гострого передозування не повідомлялося.

Лікування: призначення активованого вугілля, промивання шлунка; блювоту викликати не слід.

Як і у випадках передозування інших антихолінергічних засобів, симптоми слід лікувати таким чином:

- при важких центральних антихолінергічних ефектах (галюцинації, виражена збудливість) - фізостигмін або карбахол;

- при судомах або вираженій збудливості - бензодіазепіни;

- при респіраторної недостатності - штучне дихання;

- при тахікардії - бета-адреноблокатори;

- при затримці сечовипускання - катетеризація;

- при мідріаз - закопування в очі пилокарпина і / або затемнити приміщення, де знаходиться хворий.

Як і в разі передозування інших антихолінергічних препаратів, особливу увагу слід приділяти пацієнтам з встановленим ризиком подовження інтервалу QT (тобто при гіпокаліємії, брадикардії і при одночасному прийомі препаратів, що викликають подовження інтервалу QT) і пацієнтам з серцевими захворюваннями (ішемія міокарда, аритмія , застійна серцева недостатність).

Умови зберігання

При температурі не вище 25 ° C. Зберігати в недоступному для дітей місці.

Термін придатності

3 роки.

Діюча речовина

соліфенацин

Похожее видео

Дополнительная информация

Везикар таблетки 5 мг, 30 шт. производит Астеллас, страна производства Нидерланды. Только у нас Вы всегда сможете заказать и купить (с оплатой при получении) Везикар таблетки 5 мг, 30 шт. в любой город Украины (Киев, Винница, Кропивницкий (Кировоград), Полтава, Харьков, Днепр (Днепропетровск), Луганск, Ровно, Херсон, Донецк, Луцк, Симферополь, Хмельницкий, Житомир, Львов, Сумы, Черкассы, Запорожье, Николаев, Тернополь, Чернигов, Ивано-Франковск, Одесса, Ужгород, Черновцы и другие города). Мы отправляем нашу продукцию день-в-день или на следующий рабочий день. Будьте здоровы!