Купить Темозоломид-Тева капсулы 180 мг 5 шт.

Противоопухолевое средство алкилирующего действия, имеет имидазотетразиновую структуру.В системном кровотоке при физиологических значениях рН подвергается быстрому химическому превращению с образованием активного соединения - монометилтриазеноимидазолкарбоксамида (МТИК). Считается, что цитотоксичность МТИК обусловлена, в первую очередь, алкилированием гуанина в положении О6 и дополнительным алкилированием в положении N7. По-видимому, цитотоксические повреждения, возникающие вследствие этого, запускают механизм аберрантного восстановления метилового остатка.

Капсули тверді желатинові №1, корпус блакитного кольору, кришечка білого кольору, вміст капсул - порошок білого або майже білого кольору.

Протипухлинний засіб алкілуючі дії, має імідазотетразиновий структуру.В системному кровотоці при фізіологічних значеннях рН піддається швидкому хімічному перетворенню з утворенням активної сполуки - монометилтриазеноімідазолкарбоксаміду (МТІК). Вважається, що цитотоксичність МТІК обумовлена, в першу чергу, алкилированием гуаніну в положенні ПРО6 і додатковим алкилированием в положенні N7. Мабуть, цитотоксичні пошкодження, що виникають внаслідок цього, запускають механізм аберантного відновлення метилового залишку.

- вперше виявленої мультиформної гліобластоми в поєднанні з променевою терапією і подальшою ад'ювантної терапією у дорослих пацієнтів;
- злоякісна гліома (мультиформної гліобластоми або анапластична астроцитома), при наявності рецидиву або прогресування захворювання після стандартної терапії у дітей у віці старше 3-х років, підлітків та дорослих пацієнтів.

Гіперчутливість до темозоломід, дакарбазіна та інших компонентів препарату, виражена мієлосупресія, вагітність, період грудного вигодовування; дитячий вік до 3 років при лікуванні рецидивуючої або прогресуючої злоякісної гліоми; дитячий вік до 18 років при лікуванні вперше виявленої мультиформної гліобластоми або злоякісної меланоми (ефективність і безпека не визначені).

З обережністю:

Виражена печінкова недостатність; виражена ниркова недостатність; похилий вік; непереносимість лактози; недостатність лактази; глюкозо-галактозна мальабсорбция.

Протипоказаний при вагітності і в період лактації (грудного вигодовування) .Мужчіни і жінки дітородного віку повинні користуватися ефективними протизаплідними засобами під час лікування і протягом як мінімум 6 місяців після закінчення лікування.

З обережністю застосовувати у пацієнтів з важкими порушеннями функції печінки або нирок, хворих похилого віку (тому що в осіб старше 70 років ризик розвитку нейтропенії і тромбоцитопенії вище, ніж у більш молодих) Клінічно досвід застосування при мультиформної гліобластомі у дітей до 3 років і при злоякісній меланомі у дітей і підлітків до 18 років відсутній. Клінічний досвід застосування при гліоми у дітей старше 3 років огранічен.Вліяніе на здатність керувати транспортними засобами та управління механізмаміТемозоломід може викликати сонливість і відчуття втоми і тому негативно впливати на здатність керувати транспортними засобами та управління складними механізмами.

1 капс. - темозоломід 180 мг

Допоміжні речовини: кремнію діоксид колоїдний 0.5 мг, винна кислота 5.4 мг, карбоксиметилкрохмаль натрію 27 мг, лактоза безводна 136,3 мг, стеаринова кислота 10.8 мг.

Головна Ліки Онкологічні захворювання

Темозоломід-Тева 180мг №5 капсули

Артикул товару:

10043867

Виробник:

НерФарМа С.Р.Л.

Інформація про наявність та ціну оновлена ​​сьогодні о 22:36

Відгуки (0)

Ціна: 18 517

17 571 р.

Товар належить до категорій

Онкологічне захворювання

ІНСТРУКЦІЯ ПО ЗАСТОСУВАННЮ

Капсули тверді желатинові, розмір №0, непрозорі, білого кольору з двома червоними смужками на кришці і написом червоного кольору "T 180 mg" на корпусі; вміст капсул - порошок від білого до світло-коричневого або світло-рожевого кольору.

1 капс.темозоломід 180 мг

Допоміжні речовини: лактоза безводна, натрію крохмальгліколят (тип А), кремній колоїдний безводний, винна кислота (Е334), стеаринова кислота.

Фармакологічна дія

Темозоломід - це імідазотетразиновий алкілуючі препарат, який надає протипухлинну, алкилирующее, імунодепресивну дію. При попаданні в системну циркуляцію, при фізіологічних значеннях рН він піддається швидкому хімічному перетворенню з утворенням активної сполуки - 3-метил-(діазоаміносполуки-1-іл) імідазол-4-карбоксамід (МТІК). Цитотоксичні пошкодження, що виникають внаслідок цього, включають (запускають) механізм аберантного відновлення метилового залишку.

Фармакокінетика

Темозоломідспонтанно гідролізується при фізіологічному рН спочатку в активну речовину 3-метил-(діазоаміносполуки-1-іл) імідазол-4-карбоксамід (МТІК). МТІК спонтанно гідролізується до 5-аміно-імідазол-4-карбоксаміду (АІК), відоме проміжне з'єднання, що зустрічається при біосинтезі пуринів і нуклеїнових кислот, і в метілгідразін, який вважається активної алкілуючі формою.

всмоктування
Темозоломід після прийому всередину швидко всмоктується, пік концентрації настає через 20 хв після введення (середній час від 0.5 до 1.5 ч). Після перорального введенія14С-міченого темозоломіду середній показник виведенія14С з калом за 7 днів після введення дози склав 0.8%, що вказує на повне його всмоктування.

розподіл
Концентрація темозоломіду в крові збільшується в залежності від дози. Середній обсяг розподілу у дорослих пацієнтів і дітей після однієї дози темозоломіду варіював між 0.35-0.63 л / кг і 0.35-0.41 л / кг відповідно. Плазмовий кліренс, обсяг розподілу і період напіврозпаду не прогнозує залежать від дози, мають дуже низькі прогнозовані і відтворювані коефіцієнти мінливості. Темозоломід виводиться швидко і не накопичується в плазмі після багаторазового щоденного введення дози препарату. Пацієнти дитячого віку мають більш високу концентрацію, ніж дорослі пацієнти при порівнянній дозуванні.
Темозоломід слабо зв'язується з білками (12-16%). Наявні дані дозволяють припустити, що препарат здатний швидко проникати через гематоенцефалічний бар'єр і накапліватьсяв спинномозкової рідини.

виведення
Період напіввиведення з плазми становить приблизно 1.8 ч. Кліренс, обсяг розподілу в плазмі і період напіврозпаду не прогнозує залежать від дози. Основний шлях виведення темозоломіду - через нирки. Через 24 годин після перорального прийому приблизно 5-10% дози визначається в незміненому вигляді в сечі; інша частина виводиться у вигляді темозоломідной кислоти, 5-аміноімідазол-4-карбоксаміду (АІК) або у вигляді неідентифікованих полярних метаболітів.

Кліренс препарату в плазмі не залежить від віку, функції нирок, печінки, вживання тютюну або використання дексаметазону, прохлорперазину, фенітоїну, карбамазепіну, ондансетрону, антагоністів Н2-рецепторів, або фенобарбіталу. Максимальна переносима доза (МПД) у дітей та дорослих - однакова і становить 1000 мг / м2 на один цикл лікування.

Показання до застосування

- вперше виявленої мультиформної гліобластоми в поєднанні з променевою терапією і подальшою ад'ювантної терапією у дорослих пацієнтів;
- злоякісна гліома (мультиформної гліобластоми або анапластична астроцитома), при наявності рецидиву або прогресування захворювання після стандартної терапії у дітей у віці старше 3-х років, підлітків та дорослих пацієнтів.

Темозоломід-Тева приймають всередину, натщесерце, не менше ніж за 1 год до прийому їжі. Капсули слід ковтати цілими, запиваючи склянкою води, не відкриваючи і не розжовуючи.
У разі виникнення блювоти після прийняття дози не слід приймати другу дозу в той же день.

Призначена доза повинна бути прийнята з використанням мінімально можливого числа капсул.
Лікування вперше виявленої мультиформної гліобластоми у дорослих пацієнтів (старше 18 років): первинне лікування проводятв комбінації з променевою терапією (етап комбінованої терапії), після чого призначають до 6 циклів монотерапії темозоломід-Тева (ад'ювантна терапія).

Етап комбінованої терапії. Темозоломід-Тева призначається в дозі 75 мг / м2 щодня протягом 42 днів - одночасно з проведенням променевої терапії (30 фракцій в сумарній дозі 60 г). Зниження дози не рекомендується, однак прийом препарату може бути перерваний в залежності від переносимості терапії пацієнтом. Поновлення прийому препарату можливо протягом усього 42-денного курсу комбінованої терапії до 49 днів, але тільки при дотриманні всіх перерахованих нижче умов:
- абсолютне число нейтрофілів не нижче 1.5 х 109 / л;
- число тромбоцитів - не нижче 100 х 109 / л;
- загальний критерій токсичності (CTC) не вище ступеня 1 (за винятком алопеції, нудоти і блювоти).

Під час лікування слід щотижня проводити дослідження крові з підрахунком числа клітин.

Етап ад'ювантної терапііначінается через 4 тижні після завершення комбінованої терапії і проводиться у вигляді 6 послідовних циклів.
Цикл 1: Темозоломід-Тева в дозі 150 мг / м2 призначається протягом 5 днів з наступною 23-денною перервою в лікуванні.
Цикл 2-6: доза Темозоломід-Тева може бути збільшена до 200 мг / м2в день, за умови, що в першому циклі лікування вираженість негематологічної токсичності (відповідно до шкали токсичності СТС) не перевищувала ступеня 2 (за винятком алопеції, нудоти і блювоти ), при цьому абсолютне число нейтрофілів було не нижче 1.5 х 109 / л, а число тромбоцитів - не нижче 100 х 109 / л. Якщо в циклі 2 доза Темозоломід-Тева була збільшена, її не слід збільшувати і в наступних циклах. Якщо в циклі 2 доза була 200 мг / м2, то і в наступних циклах препарат призначається в такий же добовій дозі (при відсутності проявів негематологічної токсичності).
Кожен цикл починають з прийому темозоломід-Тева протягом 5 днів поспіль з наступною 23-денною перервою. Рекомендації щодо зниження дози в ад'ювантної фазі лікування дані в таблицях 2 і 3.
В ході лікування повний аналіз крові проводиться на 22-ий день (через 21 день після введення першої дози Темозоломід-Тева) .Леченіе прогресуючої або рецидивуючої злоякісної гліоми у дорослих і дітей старше 3-х років. Пацієнтам, які раніше не була піддана хіміотерапії, Темозоломід-Тева призначається в дозі 200 мг / м2 один раз в день протягом 5 днів поспіль з подальшою перервою в прийомі препарату протягом 23 днів (загальна тривалість одного циклу лікування становить 28 днів). Для пацієнтів, які раніше проходили курс хіміотерапії, початкова доза становить 150 мг / м2 один раз в день; у другому циклі доза може бути збільшена до 200 мг / м2 в день протягом перших 5 днів за умови відсутності негематологічної токсичності, абсолютне число нейтрофілів ≥ 1.5 x 109 / л і кількість тромбоцитів ≥ 100 x 109 / л. Зміна дози Темозоломід-Тева має проводитися з урахуванням ступеня гематологічної і негематологічної токсичності.

З боку травної системи: нудота, блювання, запор, анорексія, діарея, болі в животі, диспепсія, порушення вкуса.Со боку центральної нервової системи: втомлюваність, головний біль, сонливість, запаморочення, парестезіі.Дерматологіческіе реакції: шкірні висипання, алопеція, свербіж шкіри. з боку дихальної системи: одишка.Со боку системи кровотворення: тромбоцитопенія і нейтропенія 3 або 4 ступеня, панцитопенія, лейкопенія і анемія.Прочіе: лихоманка, астенія, зниження маси тіла, нездужання, озноб.

При одночасному застосуванні темозоломіду з вальпроєвої кислотою спостерігається слабко, але статистично значуще зниження кліренсу темозоломіда.Про одночасному застосуванні темозоломіду з іншими препаратами, які мають пригнічуючий вплив на кістковий мозок, можливе підвищення ризику розвитку мієлосупресії.

При застосуванні темозоломіду в дозах 500, 750, 1000 і 1250 мг / м (сумарна доза, отримана за 5-денний цикл лікування) Дозолімітірующей токсичністю була гематологічна токсичність, яка відзначалася при прийомі будь-якої дози, але більш виражено - при більш високих дозах. При прийомі темозоломіду більше 5 днів (аж до 64 днів), в числі інших побічних ефектів зазначалося пригнічення кровотворення, ускладнене або не ускладнений інфекцією, в деяких випадках тривалий і виражене, з летальним результатом. Симптоми: панцитопенія, гіпертермія, поліорганна недостатність, що супроводжуються інфекцією або без інфекції, що закінчуються смертю.

Лікування: антидот немає, симптоматична терапія.

темозоломід

Темозоломид-Тева капсулы 180 мг 5 шт. производит Тева, страна производства Израиль. Только у нас Вы всегда сможете заказать и купить (с оплатой при получении) Темозоломид-Тева капсулы 180 мг 5 шт. в любой город Украины (Киев, Винница, Кропивницкий (Кировоград), Полтава, Харьков, Днепр (Днепропетровск), Луганск, Ровно, Херсон, Донецк, Луцк, Симферополь, Хмельницкий, Житомир, Львов, Сумы, Черкассы, Запорожье, Николаев, Тернополь, Чернигов, Ивано-Франковск, Одесса, Ужгород, Черновцы и другие города). Мы отправляем нашу продукцию день-в-день или на следующий рабочий день. Будьте здоровы!