Купить Прамипексол-Тева таблетки 250 мг, 30 шт.

Фармакологическое действие - противопаркинсоническое.
Неэрготаминовый агонист дофаминовых рецепторов. Высокоселективно стимулирует дофаминовые рецепторы в полосатом теле, преимущественно D3-подтип семейства D2-рецепторов (при этом обладает несколько меньшей аффинностью к D2- и D4-подтипу семейства D2-рецепторов). По данным электрофизиологических исследований на животных активирует дофаминовые рецепторы в полосатом теле и черной субстанции, влияя, таким образом, на уровень импульсации в нейронах полосатого тела.
Уменьшает тяжесть двигательных нарушений на любой стадии заболевания. Ослабляет симптоматику болезни (брадикинезия, тремор, ригидность и др.), уменьшает выраженность двигательных флуктуаций и дискинезий. Снижает выраженность депрессии и нейропсихологических нарушений, в т.ч. когнитивных функций.
В экспериментальных работах было продемонстрировано нейропротективное действие (стимулирует продукцию нейротрофических факторов и др.), способствуя, таким образом, замедлению дегенерации дофаминергических нейронов.
Применяется при болезни Паркинсона как в виде монотерапии, так и в комбинации с леводопой. Эффективность прамипексола была показана в рандомизированных контролируемых исследованиях как у больных с ранней стадией болезни Паркинсона, не получавших одновременного лечения препаратами леводопы, так и у больных с выраженной стадией заболевания при одновременном применении препаратов леводопы. Использование прамипексола в комбинированной терапии позволяет уменьшить дозу леводопы (в ряде исследований — почти на треть) при улучшении показателей II («Повседневная активность») и III («Моторные функции») частей шкалы UPDRS (унифицированная шкала оценки БП) и уменьшении продолжительности «периода выключения».
Показана эффективность применения прамипексола при лечении синдрома беспокойных ног.

 Быстро и полностью всасывается из ЖКТ. Cmax достигается примерно через 2 ч. Прием пищи увеличивает время достижения Cmax на 1 ч, но не влияет на полноту абсорбции. Абсолютная биодоступность — более 90%, объем распределения — около 500 л, связывание с белками плазмы — 15%. Накапливается в эритроцитах (соотношение концентрации в эритроцитах к концентрации в плазме равно 2). Равновесная концентрация в крови достигается в течение 2 дней после начала приема. T1/2 у молодых здоровых добровольцев — 8 ч, у пожилых добровольцев — 12 ч. Экскретируется преимущественно почками (секретируется почечными канальцами, возможно через систему транспорта органических катионов) — 90% введенной дозы, практически полностью в неизмененном виде. Почечный клиренс — около 400 мл/мин. Клиренс у женщин на 30% ниже, чем у мужчин (что может быть обусловлено различием в массе тела). У пациентов с болезнью Паркинсона клиренс может снижаться на 30% по сравнению со здоровыми пожилыми добровольцами. У пожилых людей (65 лет и старше) клиренс на 30% ниже, а T1/2 увеличен на 40% по сравнению с T1/2 у молодых здоровых добровольцев (возраст менее 40 лет). При умеренном нарушении функции почек (Cl креатинина 40 мл/мин) клиренс снижается на 60% по сравнению со здоровыми испытуемыми, при выраженном нарушении (Cl креатинина 20 мл/мин) — на 75%. Клиренс крайне низок у больных, находящихся на гемодиализе.
В 2-годичных исследованиях на животных (мыши и крысы) не выявлено канцерогенного действия. Не проявлял мутагенного действия в тестах in vitro и in vivo.
При исследовании фертильности у крыс, получавших прамипексол в дозе 2,5 мг/кг/сут (в 5,4 раза превышающей терапевтическую дозу в мг/м2 для человека), у животных наблюдалось удлинение сроков эструса и ингибирование имплантации. Эти эффекты были связаны с понижением в сыворотке уровня пролактина (необходимого для имплантации и сохранения ранней беременности у крыс).
У беременных крыс, получавших прамипексол в дозе 2,5 мг/кг/сут (в 5,4 раза превышающей терапевтическую дозу в мг/м2 для человека), наблюдалось ингибирование имплантации. Введение беременным крысам в дозе 1,5 мг/кг/сут в период органогенеза (с 7 по 16 день беременности) сопровождалось высокой частотой полной резорбции эмбриона. Эти изменения были связаны с понижением в сыворотке уровня пролактина, необходимого для имплантации и сохранения беременности на ранних сроках у крыс (но не у кроликов и человека). Поскольку в этих исследованиях наблюдалось прекращение беременности и ранняя потеря эмбриона, потенциальная тератогенность не была адекватно оценена. У потомков крыс, получавших прамипексол в дозе 0,5 мг/кг/сут (примерно эквивалентно максимальной терапевтической дозе в мг/м2 для человека) или выше в период последней части беременности и на всем протяжении лактации, наблюдалась задержка постнатального роста. У беременных кроликов, получавших дозы до 10 мг/кг/сут в период органогенеза, не было выявлено отрицательного влияния на эмбриофетальное развитие.
При введении радиоактивно меченной одноразовой дозы лактирующим крысам в их молоке определялась радиоактивность, при этом ее уровень в молоке был в 3–6 раз выше, чем в плазме в те же интервалы времени.
В ряде исследований было показано, что прамипексол ингибирует секрецию пролактина у человека и крыс.

30 шт

Фармакологічна дія - противопаркинсоническое.
Неерготаміновий агонист дофамінових рецепторів. Високоселективний стимулює дофамінові рецептори в смугастому тілі, переважно D3-підтип сімейства D2-рецепторів (при цьому має дещо меншою афінності до D2- і D4-підтипу сімейства D2-рецепторів). За даними електрофізіологічних досліджень на тваринах активує дофамінові рецептори в смугастому тілі і чорній субстанції, впливаючи, таким чином, на рівень імпульсації в нейронах смугастого тіла.
Зменшує тяжкість рухових порушень на будь-якій стадії захворювання. Послаблює симптоматику хвороби (брадикінезія, тремор, ригідність і ін.), Зменшує вираженість рухових флуктуацій і дискінезій. Знижує вираженість депресії і нейропсихологічних порушень, в т.ч. когнітивних функцій.
В експериментальних роботах було продемонстровано нейропротективное дію (стимулює продукцію нейротрофічних факторів і ін.), Сприяючи, таким чином, уповільнення дегенерації дофамінергічних нейронів.
Застосовується при хворобі Паркінсона як у вигляді монотерапії, так і в комбінації з леводопою. Ефективність праміпексолу була показана в рандомізованих контрольованих дослідженнях як у хворих з ранньою стадією хвороби Паркінсона, що не отримували одночасного лікування препаратами леводопи, так і у хворих з вираженою стадією захворювання при одночасному застосуванні препаратів леводопи. Використання прамипексола в комбінованої терапії дозволяє зменшити дозу леводопи (в ряді досліджень - майже на третину) при поліпшенні показників II ( «Повсякденне активність») і III ( «Моторні функції») частин шкали UPDRS (уніфікована шкала оцінки БП) і зменшенні тривалості «періоду виключення ».
Показана ефективність застосування праміпексолу при лікуванні синдрому неспокійних ніг.

  Швидко і повністю всмоктується з шлунково-кишкового тракту. Cmax досягається приблизно через 2 год. Прийом їжі збільшує час досягнення Cmax на 1 ч, але не впливає на повноту абсорбції. Абсолютна біодоступність - більше 90%, обсяг розподілу - близько 500 л, зв'язування з білками плазми - 15%. Накопичується в еритроцитах (співвідношення концентрації в еритроцитах до концентрації в плазмі дорівнює 2). Рівноважна концентрація в крові досягається протягом 2 днів після початку прийому. T1 / 2 у молодих здорових добровольців - 8 год, у літніх добровольців - 12 ч. Виводиться переважно нирками (секретується нирковими канальцями, можливо через систему транспорту органічних катіонів) - 90% введеної дози, практично повністю в незміненому вигляді. Нирковий кліренс - близько 400 мл / хв. Кліренс у жінок на 30% нижче, ніж у чоловіків (що може бути обумовлено розходженням у масі тіла). У пацієнтів з хворобою Паркінсона кліренс може знижуватися на 30% в порівнянні зі здоровими людьми похилого добровольцями. У літніх людей (65 років і старше) кліренс на 30% нижче, а T1 / 2 збільшений на 40% в порівнянні з T1 / 2 у молодих здорових добровольців (вік менше 40 років). При помірному порушенні функції нирок (Cl креатиніну 40 мл / хв) кліренс знижується на 60% в порівнянні зі здоровими випробуваними, при вираженому порушенні (Cl креатиніну 20 мл / хв) - на 75%. Кліренс вкрай низький у хворих, які перебувають на гемодіалізі.
У 2-річних дослідженнях на тварин (миші і щури) не виявлено канцерогенної дії. Чи не виявляв мутагенного дії в тестах in vitro і in vivo.
При дослідженні фертильності у щурів, які отримували праміпексол в дозі 2,5 мг / кг / добу (в 5,4 рази перевищує терапевтичну дозу в мг / м2 для людини), у тварин спостерігалося подовження термінів еструса і інгібування імплантації. Ці ефекти були пов'язані зі зниженням в сироватці рівня пролактину (необхідного для імплантації і збереження ранньої вагітності у щурів).
У вагітних щурів, які отримували праміпексол в дозі 2,5 мг / кг / добу (в 5,4 рази перевищує терапевтичну дозу в мг / м2 для людини), спостерігалося пригнічення імплантації. Введення вагітним щурам в дозі 1,5 мг / кг / сут в період органогенезу (з 7 по 16 день вагітності) супроводжувалося високою частотою повної резорбції ембріона. Ці зміни були пов'язані зі зниженням в сироватці рівня пролактину, необхідного для імплантації і збереження вагітності на ранніх термінах у щурів (але не у кроликів і людини). Оскільки в цих дослідженнях спостерігалося припинення вагітності і рання втрата ембріона, потенційна тератогенність була адекватно оцінена. У нащадків щурів, які отримували праміпексол в дозі 0,5 мг / кг / добу (приблизно еквівалентно максимальної терапевтичної дозі в мг / м2 для людини) або вище в період останньої частини вагітності і на всьому протязі лактації, спостерігалася затримка постнатального росту. У вагітних кроликів, які отримували дози до 10 мг / кг / сут в період органогенезу, не було виявлено негативного впливу на ембріофетальної розвиток.
При введенні радіоактивно міченої одноразової дози лактирующим щурам в їх молоці визначалася радіоактивність, при цьому її рівень в молоці був в 3-6 разів вище, ніж в плазмі в ті ж інтервали часу.
У ряді досліджень було показано, що праміпексол пригнічує секрецію пролактину у людини і щурів.

Хвороба Паркінсона.

гіперчутливість.
Обмеження до застосування:
Ниркова недостатність, артеріальна гіпертензія, виражені когнітивні порушення, вагітність, годування груддю.

Можливо, якщо очікуваний ефект терапії перевищує потенційний ризик для плоду (адекватних і добре контрольованих досліджень щодо застосування під час вагітності не проводили).
Категорія дії на плід по FDA - C.
На час лікування слід припинити грудне вигодовування (дані про проникнення в грудне молоко у людини відсутні).

Хворі повинні бути попереджені про ризик виникнення галюцинацій (особливо літні пацієнти), можливості розвитку ортостатичноїгіпотензії (на початку лікування або при підвищенні дози). З обережністю призначають пацієнтам з нирковою недостатністю в анамнезі. Скасування прамипексола рекомендується проводити поступово (протягом 1 тижня).
Не слід застосовувати під час роботи водіям транспортних засобів і людям, професія яких пов'язана з підвищеною концентрацією уваги.

Всередину, 3 рази на добу. Початкова доза на будь-якій стадії хвороби Паркінсона - по 0,375 мг / сут. При необхідності дозу збільшують, але не частіше ніж кожні 5-7 днів (до досягнення оптимального терапевтичного ефекту з урахуванням появи побічних ефектів): 2-й тиждень лікування - 0,75 мг / сут, 3-й тиждень - 1,5 мг / добу і далі, збільшуючи дозу на 0,75 мг на тиждень до максимальної - 4,5 мг / сут. Підтримуюча доза - 1,5-4,5 мг / добу в 3 прийоми. При комбінації з леводопою доза леводопи може бути знижена.
У пацієнтів з нирковою недостатністю доза залежить від кліренсу креатиніну: при Cl креатиніну більше 60 мл / хв - по 0,125 мг 3 рази на добу (максимальна доза - по 1,5 мг 3 рази на добу), 35-59 мл / хв - по 0,125 мг 2 рази на добу (максимум - по 1,5 мг 2 рази на добу), 15-34 мл / хв - 0,125 мг 1 раз на добу (максимум - 1,5 мг 1 раз на добу).

З боку нервової системи та органів чуття: астенія, сонливість / безсоння, галюцинації, марення, амнезія, сплутаність свідомості, запаморочення, тривожність, депресія, дисфагія, дистонія, акатизія, порушення мислення, суїцидальна налаштованість, екстрапірамідний синдром, дискінезія, тремор, гипостезия, гіпокінезія, міоклонус, атаксія, порушення координації рухів, диплопія, параліч акомодації, кон'юнктивіт, ослаблення слуху; в одиничних випадках (при швидкому зменшенні дози або різкій відміні) - злоякісний нейролептичний синдром (гіпертермія, м'язова ригідність, порушення свідомості, вегетативна лабільність).
З боку серцево-судинної системи і крові (кровотворення, гемостаз): ортостатична гіпотензія, тахікардія, аритмія.
З боку респіраторної системи: задишка, риніт, фарингіт, синусит, грипоподібний синдром, посилення кашлю.
З боку органів шлунково-кишкового тракту: нудота, блювання, диспепсія, метеоризм, діарея, сухість у роті, анорексія, запор.
З боку опорно-рухового апарату: гіпертонус м'язів, судоми в м'язах ніг, м'язові посмикування, міастенія, артрит, бурсит.
Інші: пропасниця; периферичні набряки, пітливість, підвищення внутрішньоочного тиску, зниження лібідо, імпотенція, зменшення маси тіла; почастішання сечовипускання, інфекції сечовивідних шляхів; больовий синдром, в т.ч. біль в грудній клітці, біль в животі, біль в попереково-крижовому відділі хребта, біль в шиї; зміна голосу; підвищення активності КФК; алергічні реакції.

Праміпексол підвищує Cmax леводопи на 40% і зменшує Tmax з 2,5 до 0,5 ч. Циметидин збільшує AUC прамипексола (на 50%) і T1 / 2 (на 40%). При одночасному прийомі ЛЗ, які секретуються катионной транспортною системою нирок (в т.ч. ранітидин, дилтіазем, триамтерен, верапаміл, хінідин і хінін) кліренс праміпексолу знижується приблизно на 20%. Антагоністи дофаміну, в т.ч. нейролептики (фенотіазини, бутирофенони, тіоксантени) і метоклопрамід, можуть зменшувати ефективність.
Взаємодія з протисудомними засобами:
У дослідженні у здорових добровольців (n = 10) показано, що леводопа / карбідопа не впливає на фармакокінетику праміпексолу. Праміпексол залишався вірним величину абсорбції (AUC) або елімінації леводопа / карбідопа, хоча і викликав підвищення Cmax приблизно на 40% і зменшення Тmax леводопи з 2,5 до 0,5 год.
Селегилин і леводопа не впливають на фармакокінетику праміпексолу.
Взаємодія прамипексола з амантадином не вивчалось. Однак взаємодія з амантадином можливо, тому що ці ЛЗ мають подібний механізм виведення.

Лікування: промивання шлунка, підтримуюча терапія - в / в введення рідини, контроль ЕКГ; при появі ознак порушення ЦНС можуть бути показані нейролептики (фенотіазини, бутирофенони). Специфічний антидот не відомий.

праміпексол

Прамипексол-Тева таблетки 250 мг, 30 шт. производит Тева, страна производства Израиль. Только у нас Вы всегда сможете заказать и купить (с оплатой при получении) Прамипексол-Тева таблетки 250 мг, 30 шт. в любой город Украины (Киев, Винница, Кропивницкий (Кировоград), Полтава, Харьков, Днепр (Днепропетровск), Луганск, Ровно, Херсон, Донецк, Луцк, Симферополь, Хмельницкий, Житомир, Львов, Сумы, Черкассы, Запорожье, Николаев, Тернополь, Чернигов, Ивано-Франковск, Одесса, Ужгород, Черновцы и другие города). Мы отправляем нашу продукцию день-в-день или на следующий рабочий день. Будьте здоровы!