Купить Лозартан таблетки покрыт.плен.об. 50 мг 90 шт.

Фармакологическое действие

Лозартан является специфическим антагонистом рецепторов ангиотензина II (тина AT1) для приема внутрь. Ангиотензин II избирательно связывается с AT1-рецепторами, находящимися во многих тканях (в гладкомышечных тканях сосудов, в надпочечниках, ночках и сердце) и выполняет несколько важных биологических функции, включая вазоконстрикцию и высвобождение альдостерона. Ангиотензин II также стимулирует разрастание гладкомышечных клеток.

Лозартан и его фармакологически активный метаболит (Е 3174) как in vitro, так и in vivo блокируют все физиологические эффекты ангиотензииа II независимо от источника или пути синтеза. Лозартан избирательно связывается с AT1-рецепторами: не связывается и не блокирует рецепторы других гормонов и ионных каналов, играющих важную роль в регуляции функции сердечно-сосудистой системы. Кроме того, лозартан не ингибирует ангиотензинпревращающий фермент (АПФ), который способствует деградации брадикинина, поэтому побочные эффекты, опосредованно связанные с брадикинином (например, ангионевротический отек) возникают достаточно редко.

При применении лозартана отсутствие влияния отрицательной обратной связи на секрецию ренина приводит к повышению активности ренина плазмы крови. Повышение активности ренина приводит к повышению концентрации ангиотензина II в плазме крови. Однако антигипертензивная активность и снижение концентрации альдостерона плазмы крови сохраняются, что указывает на эффективную блокаду рецепторов ангиотензина II. После отмены лозартана активность ренина плазмы крови и концентрация ангиотензина II в течение 3 суток снижались до исходных значений, наблюдавшихся до начала приема препарата.

Лозартан и его активный метаболит обладают большим сродством к рецепторам ангиотензина II (типа AT1).

Концентрации лозартана и его активного метаболита в плазме крови, а также антигипертензивный эффект лозартана возрастают с увеличением дозы препарата.

Максимальный антигипертензивный эффект развивается через 3-6 недель после начала приема препарата.

У пациентов с артериальной гипертензией, протеинурией (более 2 г в сутки), без сахарного диабета, применение препарата достоверно снижает протеинурию, экскрецию альбумина и иммуноглобулина G (IgG).

У женщин в постмеионаузальном периоде с артериальной гипертензией, принимавших лозартан в дозе 50 мг/сут на протяжении 4 педель, не было выявлено влияния терапии на почечный и системный уровень простагландинов.

Лозартан не оказывает влияния па вегетативные рефлексы и не обладает длительным эффектом в отношении уровня норадреналина в плазме крови.

У пациентов с артериальной гипертензией лозартан в дозах до 150 мг в сутки не вызывает клинически значимых изменений концентрации триглицеридов, общего холестерина и холестерина липопротеинов высокой плотности. В таких же дозах лозартан не оказывает влияния на концентрацию глюкозы в крови натощак. Лозартан вызывал уменьшение сывороточной концентрации мочевой кислоты (как правило, менее 0.4 мг/дл), сохранявшееся в ходе длительной терапии. В контролируемых клинических исследованиях с участием пациентов с артериальной гипертензией случаев отмены препарата в связи с увеличением содержания креатинина или калия в сыворотке крови не отмечено.

Фармакокинетика

Всасывание

При приеме внутрь лозартан хорошо абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Системная биодоступность лозартана составляет примерно 33 %, прием пищи не влияет на биодоступность лозартана. Средние максимальные концентрации лозартана и его активного метаболита достигаются через 1 ч и через 3-4 ч соответственно.

Распределение

Лозартан и его активный метаболит связываются с белками плазмы крови (в основном с альбумином) более чем на 99 %. Объем распределения лозартана составляет 34 л. Лозартан практически не проникает через гематоэнцефадический барьер.

Метаболизм

Лозартан подвергается эффекту «первичного прохождения» через печень, мегаболизируется при участии изофермента CYP2C9 цитохрома Р450. Примерно 14 % дозы лозартана, введенного внутривенно или внутрь, превращается в его активный метаболит (EXP3174) с карбоксиловой группой. Образуются также биологически неактивные метаболиты: два основных (в результате гидроксилироваиия боковой бутиловой цепи) и менее значимый - N-2-тетразол-глюкуронид.

Выведение

Плазменный клиренс лозартана и его активного метаболита составляет 600 мл/мин и 50 мл/мин соответственно. Почечный клиренс лозартана и его активного метаболита составляет примерно 74 мл/мин и 26 мл/мин соответственно. При приеме лозартана внутрь около 4 % дозы выводится в неизмененном виде почками и в пределах 6 % дозы выводится почками в виде активного метаболита. Лозартан и его активный метаболит имеют линейную фармакокинетику при приеме внутрь лозартана в дозах до 200 мг. После приема внутрь плазменные концентрации лозартана и его активного метаболита снижаются полиэкспоненциально с конечными T1/2 примерно 2 и 6-9 ч соответственно.

Выведение лозартана и его метаболитов происходит с желчью и почками. После приема внутрь лозартана, меченного 14С, около 35 % радиоактивной метки обнаруживается в моче и 58 % в кале.

Фармакокинетика у особых групп пациентов

Концентрации лозартана и его активного метаболита в плазме крови у пациентов мужского пола пожилого возраста с артериальной гипертензией значимо не различаются от данных показателей у более молодых пациентов мужского пола с артериальной гипертензией.

Концентрации лозартана в плазме крови были в 2 раза выше у женщин с артериальной гипертензней по сравнению с мужчинами с артериальной гипертензией. Концентрации активного метаболита у мужчин и женщин не различались. Это явное фармакокинетическое различие не имеет клинического значения.

При приеме лозартана внутрь у нацистов с циррозом печени алкогольного генеза легкой и умеренной степени тяжести концентрации лозартана и его активного метаболита в плазме крови оказались в 5 и 1,7 раза (соответственно) больше, чем у молодых здоровых добровольцев мужского иола.

Концентрации лозартана в плазме крови у пациентов с клиренсом креатинина выше 10 мл/мин не отличались от таковых у пациентов с нормальной функцией почек. У пациентов, нуждающихся в гемодиализе, величина площади под кривой «концентрация-время» (AUC) приблизительно в 2 раза больше, чем у пациентов с нормальной функцией почек. Плазменные концентрации активного метаболита не изменяются у пациентов с нарушением функции почек или у пациентов, находящихся на гемодиализе. Лозартан и его активный метаболит не удаляются из кровотока с помощью гемодиализа.

Лозартан таблетки покрыт.плен.об. 50 мг 90 шт. инструкция на украинском

Форма выпуска	Упаковка
Фармакологическое действие	Показания
Противопоказания	Применение при беременности и кормлении грудью
Особые указания	Состав
Способ применения и дозы	Побочные действия
Лекарственное взаимодействие	Передозировка
Условия хранения	Срок годности
Действующее вещество	Похожее видео

Форма випуску

Таблетки, вкриті плівковою оболонкою

упаковка

В упаковці 90 шт.

Фармакологічна дія

Лозартан є специфічним антагоністом рецепторів ангіотензину II (твань AT1) для прийому всередину. Ангіотензин II вибірково зв'язується з AT1-рецепторами, що знаходяться в багатьох тканинах (в гладком'язових тканинах судин, в надниркових залозах, вночі і серце) і виконує кілька важливих біологічних функції, включаючи вазоконстрикцію і вивільнення альдостерону. Ангіотензин II також стимулює розростання гладком'язових клітин.

Лозартан і його фармакологічно активний метаболіт (Е 3174) як in vitro, так і in vivo блокують усі фізіологічні ефекти ангіотензііа II незалежно від джерела або шляху синтезу. Лозартан вибірково зв'язується з AT1-рецепторами: не зв'язується і не блокує рецептори інших гормонів та іонних каналів, що грають важливу роль в регуляції функції серцево-судинної системи. Крім того, лозартан не пригнічує ангиотензинпревращающий фермент (АПФ), який сприяє деградації брадикініну, тому побічні ефекти, опосередковано пов'язані з брадикініном (наприклад, ангіоневротичний набряк) виникають досить рідко.

При застосуванні лозартану відсутність впливу негативного зворотного зв'язку на секрецію реніну призводить до підвищення активності реніну плазми крові. Підвищення активності реніну призводить до підвищення концентрації ангіотензину II в плазмі крові. Однак антигіпертензивна активність і зниження концентрації альдостерону плазми крові зберігаються, що вказує на ефективну блокаду рецепторів ангіотензину II. Після скасування лозартану активність реніну плазми крові і концентрація ангіотензину II протягом 3 діб знижувалися до вихідних значень, які спостерігалися до початку прийому препарату.

Лозартан і його активний метаболіт мають більшу спорідненість до рецепторів ангіотензину II (типу AT1).

Концентрації лозартану і його активного метаболіту в плазмі крові, а також антигіпертензивний ефект лозартану зростають зі збільшенням дози препарату.

Максимальний антигіпертензивний ефект розвивається через 3-6 тижнів після початку прийому препарату.

У пацієнтів з артеріальною гіпертензією, протеїнурією (більше 2 г на добу), без цукрового діабету, застосування препарату достовірно знижує протеїнурію, екскрецію альбуміну та імуноглобуліну G (IgG).

У жінок в постмеіонаузальном періоді з артеріальною гіпертензією, які приймали лозартан в дозі 50 мг / добу протягом 4 педель, не було виявлено впливу терапії на нирковий і системний рівень простагландинів.

Лозартан не впливає па вегетативні рефлекси і не має тривалим ефектом відносно рівня норадреналіну в плазмі крові.

У пацієнтів з артеріальною гіпертензією лозартан в дозах до 150 мг на добу не викликає клінічно значущих змін концентрації тригліцеридів, загального холестерину і холестерину ліпопротеїнів високої щільності. В таких же дозах лозартан не впливає на концентрацію глюкози в крові натще. Лозартан викликав зменшення сироваткової концентрації сечової кислоти (як правило, менш 0.4 мг / дл), що зберігалося в ході тривалої терапії. У контрольованих клінічних дослідженнях за участю пацієнтів з артеріальною гіпертензією випадків відміни препарату в зв'язку зі збільшенням вмісту креатиніну або калію в сироватці крові не відзначено.

Фармакокінетика

всмоктування

При прийомі всередину лозартан добре абсорбується з шлунково-кишкового тракту. Системна біодоступність лозартану становить приблизно 33%, прийом їжі не впливає на біодоступність лозартану. Середні максимальні концентрації лозартану і його активного метаболіту досягаються через 1 год і через 3-4 год відповідно.

розподіл

Лозартан і його активний метаболіт зв'язуються з білками плазми крові (в основному з альбуміном) більше ніж на 99%. Обсяг розподілу лозартану становить 34 л. Лозартан практично не проникає через гематоенцефадіческій бар'єр.

метаболізм

Лозартан піддається ефекту «першого проходження» через печінку, мегаболізіруется за участю ізоферменту CYP2C9 Р450. Приблизно 14% дози лозартану, введеного внутрішньовенно або всередину, перетворюється в його активний метаболіт (EXP3174) з карбоксилової групою. Утворюються також біологічно неактивні метаболіти: два основних (в результаті гідроксильованого бічній бутиловой ланцюга) і менш значимий - N-2-тетразол-глюкуронід.

виведення

Плазмовий кліренс лозартану та його активного метаболіту становить 600 мл / хв і 50 мл / хв відповідно. Нирковий кліренс лозартану і його активного метаболіту становить приблизно 74 мл / хв і 26 мл / хв відповідно. При прийомі лозартану внутрішньо близько 4% дози виводиться в незміненому вигляді нирками і в межах 6% дози виводиться нирками у вигляді активного метаболіту. Лозартан і його активний метаболіт мають лінійну фармакокінетику при прийомі всередину лозартану в дозах до 200 мг. Після прийому всередину плазмові концентрації лозартану і його активного метаболіту знижуються поліекспоненційно з кінцевими T1 / 2 приблизно 2 і 6-9 годин відповідно.

Виведення лозартану і його метаболітів відбувається з жовчю і нирками. Після прийому всередину лозартану, міченого 14С, близько 35% радіоактивної мітки виявляється в сечі і 58% в калі.

Фармакокінетика у особливих груп пацієнтів

Концентрації лозартану і його активного метаболіту в плазмі крові у пацієнтів чоловічої статі похилого віку з артеріальною гіпертензією значуще не відрізняються від даних показників у більш молодих пацієнтів чоловічої статі з артеріальною гіпертензією.

Концентрації лозартану в плазмі крові були в 2 рази вище у жінок з артеріальною гіпертензней в порівнянні з чоловіками з артеріальною гіпертензією. Концентрації активного метаболіту у чоловіків і жінок не розрізнялися. Це явне фармакокинетическое відмінність не має клінічного значення.

При прийомі лозартану внутрішньо у нацистів з цирозом печінки алкогольного генезу легкого та помірного ступеня тяжкості концентрації лозартану і його активного метаболіту в плазмі крові виявилися в 5 і 1,7 рази (відповідно) більше, ніж у молодих здорових добровольців чоловічої иола.

Концентрації лозартану в плазмі крові у пацієнтів з кліренсом креатиніну вище 10 мл / хв не відрізнялися від таких у пацієнтів з нормальною функцією нирок. У пацієнтів, які потребують гемодіалізу, величина площі під кривою «концентрація-час» (AUC) приблизно в 2 рази більше, ніж у пацієнтів з нормальною функцією нирок. Плазмові концентрації активного метаболіту не змінюються у пацієнтів з порушенням функції нирок або у пацієнтів, які перебувають на гемодіалізі. Лозартан і його активний метаболіт не видаляється з кровотоку за допомогою гемодіалізу.

показання

Артеріальна гіпертензія; хронічна серцева недостатність (у складі комбінованої терапії, при непереносимості або неефективності терапії інгібіторами АПФ); зниження ризику розвитку інсульту у пацієнтів з артеріальною гіпертензією і гіпертрофією лівого шлуночка; захист функції нирок у пацієнтів з цукровим діабетом типу 2 з протеїнурією з метою зниження протеїнурії, зменшення прогресування ураження нирок, зниження ризику розвитку термінальної стадії (запобігання необхідності проведення діалізу, ймовірно збільшення рівня креатиніну в сироватці крові).

Протипоказання

Гіперчутливість, вагітність, годування груддю.

Застосування при вагітності та годуванні груддю

Протипоказаний до застосування при вагітності та в період лактації.

особливі вказівки

У пацієнтів із сольовим (наприклад, які отримують лікування високими дозами діуретиків) на початку лікування лозартаном може виникнути симптоматична артеріальна гіпотензія (необхідно проводити корекцію дегідратації до призначення лозартану або починати лікування з нижчої дози).
У хворих з цирозом печінки концентрація лозартану в плазмі значно збільшується, у зв'язку з чим при наявності захворювань печінки в анамнезі його слід призначати в більш низьких дозах.
ЛЗ, що впливають на систему кинин-ангіотензин, можуть збільшити концентрацію сечовини в крові і сиворочний креатиніну у пацієнтів з білатеральним нирковим стенозом або стенозом артерії єдиної нирки.
Безпека і ефективність препарату у дітей не встановлені.
Клінічні випробування не виявили будь-яких відмінностей щодо безпеки та ефективності лозартану у пацієнтів літнього віку.
Даних про застосування лозартану у вагітних немає, оскільки ЛЗ, що впливають на систему ренін-ангіотензин, при призначенні їх у II-III триместрах вагітності можуть викликати порушення розвитку або навіть смерть плоду, що розвивається, то при виникненні вагітності прийом лозартану слід негайно припинити.
При призначенні в період лактації слід прийняти рішення про припинення грудного вигодовування або про припинення лікування лозартаном.

склад

Діюча речовина: лозартан калію 50 мг;

Допоміжні речовини: МКЦ; манітол; кроскармелоза натрію; повідон 30; магнію стеарат; гіпромелоза; титану діоксид; тальк; пропіленгліколь

Спосіб застосування та дози

Лозартан приймають всередину, дорослим, незалежно від прийому їжі, 1 раз на добу.

При артеріальній гіпертензії - 50 мг, при необхідності можливе поступове збільшення дози (в окремих випадках до максимальної добової - 100 мг). При хронічній серцевій недостатності - 12,5 мг з поступовим збільшенням в 2 етапи (через 1 тиждень - до 25 мг і ще через 1 тиждень - 50 мг) до звичайної підтримуючої дози 50 мг.

Побічні дії

З боку серцево-судинної системи: запаморочення, ортостатична гіпотензія.

З боку обміну речовин: гіперкаліємія.

Алергічні реакції: ангіоневротичний набряк (включаючи набряки обличчя, губ, глотки і / або язика), кропив'янка.

З боку травної системи: діарея, підвищення активності АЛТ.

З боку центральної нервової системи: головний біль.

Дерматологічні реакції: свербіж.

Інші: порушення функції нирок, міалгії.

лікарська взаємодія

Підсилює (взаємно) ефект ін. Гіпотензивних ЛЗ (діуретиків, бета-блокаторів, симпатолітиків).
Підвищує ризик гіперкаліємії при одночасному застосуванні з калійзберігаючими діуретиками та препаратами К +.
У пацієнтів з дегідратацією (попереднє лікування великими дозами діуретиків) може виникати симптоматична гіпотензія.
Не відмічено клінічно значущої взаємодії з гідрохлортіазидом, дигоксином, непрямими антикоагулянтами, циметидином, фенобарбіталом.
Може призначатися з ін. Гіпотензивними ЛЗ.

Передозування

Симптоми: зниження артеріального тиску, зміна частоти серцевих скорочень (тахікардія або брадикардія, обумовлена збудженням n.vagus).
Лікування: форсований діурез, симптоматична терапія; гемодіаліз неефективний.

Умови зберігання

У сухому, захищеному від світла місці, при температурі не вище 25 ° C.

Термін придатності

3 роки.

Діюча речовина

лозартан

Похожее видео

Дополнительная информация

Лозартан таблетки покрыт.плен.об. 50 мг 90 шт. производит Вертекс, страна производства Россия. Если Вы заинтересовались эти товаром, обязательно посмотрите его аналоги: Лозап таблетки покрыт.плен.об. 100 мг 60 шт., Лозап таблетки покрыт.плен.об. 50 мг 60 шт., Вазотенз таблетки покрыт.об. 100 мг 30 шт..
Только у нас Вы всегда сможете заказать и купить (с оплатой при получении) Лозартан таблетки покрыт.плен.об. 50 мг 90 шт. в любой город Украины (Киев, Винница, Кропивницкий (Кировоград), Полтава, Харьков, Днепр (Днепропетровск), Луганск, Ровно, Херсон, Донецк, Луцк, Симферополь, Хмельницкий, Житомир, Львов, Сумы, Черкассы, Запорожье, Николаев, Тернополь, Чернигов, Ивано-Франковск, Одесса, Ужгород, Черновцы и другие города). Мы отправляем нашу продукцию день-в-день или на следующий рабочий день. Будьте здоровы!