Купить Лотонел таблетки 10 мг 30 шт.

Фармакологическое действие

Торасемид является «петлевым» диуретиком. Основной механизм действия препарата обусловлен обратимым связыванием торасемида с контрансиоргером ионов натрия/хлора/калия, расположенным в апикальной мембране толстого сегмента восходящей петли Гейле, в результате чего снижается или полностью ингибируется реабсорбция ионов натрия и уменьшаются осмотическое давление внутриклеточной жидкости и реабсорбция воды. Торассмид блокирует альдостероповые рецепторы миокарда, уменьшает фиброз и улучшает диастолическую функцию миокарда.

Благодаря антиальдостсроновому действию торасемид в меньшей степени, чем фуросемид, вызывает гипокалиемию, при этом он проявляет большую активность и его действие более продолжительно.

Диуретический эффект развивается примерно через час после приема внутрь, достигая максимума через 2-3 часа, и сохраняется до 18 часов, что облегчает переносимость терапии из-за отсутствия очень частого мочеиспускания в первые часы после приема препарата внутрь, ограничивающего активность пациентов.

Торассмид снижает систолическое и диастолическое артериальное давление в положении «лежа» и «стоя».

Применение торассмида является наиболее обоснованным выбором для проведения длительной терапии.

Фармакокинетика

Всасывание
После приема внутрь торасемид быстро и практически полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте. Прием пиши нс оказывает значительного влияния на абсорбцию препарата. Максимальная концентрация торасемида в плазме крови отмечается через 1-2 часа после приема внутрь. Биодоступность составляет 80-90 % с незначительными индивидуальными вариациями.

Распределение

Связь с белками плазмы крови более 99 %. Объем распределения у здоровых добровольцев и у пациентов с легкой и умеренной почечной недостаточностью или хронической сердечной недостаточностью составляет от 12 до 16 л. У пациентов с циррозом печени объем распределения увеличивается вдвое.

Метаболизм

Метаболизируется в печени с помощью изоферментов системы цитохрома Р450. В результате последовательных реакций окисления, гидроксилирования или кольцевого гидроксилирования образуются три метаболита (Ml. М3 и М5), которые связываются с белками плазмы крови на 86 %, 95 % и 97 % соответственно.

Выведение

Период полувыведения (Т1/2) торассмида и его метаболитов у здоровых добровольцев составляет 3-4 часа. Общий клиренс торассмида составляет 40 мл/мин, почечный клиренс -К) мл/мин. В среднем около 83 % от принятой дозы выводится почками: в неизмененном виде (24 %) и в виде преимущественно неактивных метаболитов (Ml - 12 %, М3 - 3 %, М5 - 41 %).

Фармакокинетика у особых групп пациентов

При почечной недостаточности Т\а торассмида нс изменяется, Т1/2 метаболитов М3 и М5 увеличивается. Торасемид и его метаболиты незначительно выводятся с помощью гемодиализа и гемофильтрации.

При печеночной недостаточности концентрация торассмида в плазме крови повышается вследствие снижения скорости метаболизма препарата в печени.

У пациентов с сердечной или печеночной недостаточностью Т\а торассмида и метаболи та М5 незначительно увеличены, кумуляция препарата маловероятна.

Фармакокинетический профиль торасемида у пожилых пациентов схож с таковым у молодых пациентов, за тем исключением, что имеет место снижение почечного клиренса препарата из-за характерного возрастного нарушения функции почек у пожилых пациентов. Общий клиренс и Т1/2 при этом не меняются.

Лотонел таблетки 10 мг 30 шт. инструкция на украинском

Латинское название	Форма выпуска
Упаковка	Фармакологическое действие
Показания	Противопоказания
Особые указания	Состав
Способ применения и дозы	Побочные действия
Лекарственное взаимодействие	Действующее вещество
Похожее видео

латинська назва

Lotonel

Форма випуску

таблетки

упаковка

30 шт

Фармакологічна дія

Торасемід є «петльовим» диуретиком. Основний механізм дії препарату обумовлений оборотним зв'язуванням торасеміду з контрансіоргером іонів натрію / хлору / калію, розташованим в апікальній мембрані товстого сегмента висхідної петлі Гейл, в результаті чого знижується або повністю пригнічується реабсорбция іонів натрію і зменшуються осмотичнийтиск внутрішньоклітинної рідини і реабсорбція води. Торассмід блокує альдостероповие рецептори міокарда, зменшує фіброз і покращує діастолічну функцію міокарда.

Завдяки антіальдостсроновому дії торасемід в меншій мірі, ніж фуросемід, викликає гіпокаліємію, при цьому він проявляє велику активність і його дію більш тривало.

Діуретичний ефект розвивається приблизно через годину після прийому всередину, досягаючи максимуму через 2-3 години, і зберігається до 18 годин, що полегшує переносимість терапії через відсутність дуже частого сечовипускання в перші години після прийому препарату всередину, що обмежує активність пацієнтів.

Торассмід знижує систолічний та діастолічний артеріальний тиск у положенні «лежачи» і «стоячи».

Застосування торассміда є найбільш обґрунтованим вибором для проведення тривалої терапії.

Фармакокінетика

всмоктування
Після прийому всередину торасемід швидко і практично повністю всмоктується в шлунково-кишковому тракті. Прийом пиши нс має значного впливу на абсорбцію препарату. Максимальна концентрація торасеміду в плазмі крові відзначається через 1-2 години після прийому всередину. Біодоступність становить 80-90% з незначними індивідуальними варіаціями.

розподіл

Зв'язок з білками плазми крові більше 99%. Обсяг розподілу у здорових добровольців і у пацієнтів з легкою та помірною нирковою недостатністю або хронічною серцевою недостатністю становить від 12 до 16 л. У пацієнтів з цирозом печінки об'єм розподілу збільшується вдвічі.

метаболізм

Метаболізується в печінці за допомогою ферментів системи цитохрому Р450. В результаті послідовних реакцій окислення, гідроксилювання або кільцевого гидроксилирования утворюються три метаболіти (Ml. М3 і М5), які зв'язуються з білками плазми крові на 86%, 95% і 97% відповідно.

виведення

Період напіввиведення (Т1 / 2) торассміда і його метаболітів у здорових добровольців становить 3-4 години. Загальний кліренс торассміда становить 40 мл / хв, нирковий кліренс -К) мл / хв. В середньому близько 83% від прийнятої дози виводиться нирками: у незміненому вигляді (24%) і у вигляді переважно неактивних метаболітів (Ml - 12%, М3 - 3%, М5 - 41%).

Фармакокінетика у особливих груп пацієнтів

При нирковій недостатності Т \ а торассміда нс змінюється, Т1 / 2 метаболітів М3 і М5 збільшується. Торасемід та його метаболіти незначно виводяться за допомогою гемодіалізу та гемофільтрації.

При печінковій недостатності концентрація торассміда в плазмі крові підвищується внаслідок зниження швидкості метаболізму препарату в печінці.

У пацієнтів з серцевою або печінковою недостатністю Т \ а торассміда і метаболіт та М5 незначно збільшені, акумуляція препарату малоймовірна.

Фармакокінетичний профіль торасеміду у літніх пацієнтів схожий з таким у молодих пацієнтів, за тим винятком, що має місце зниження ниркового кліренсу препарату через характерного вікового порушення функції нирок у літніх пацієнтів. Загальний кліренс і Т1 / 2 при цьому не змінюються.

показання

набряки різного генезу, в т. ч. при хронічній серцевій недостатності, захворюваннях печінки, легенів і нирок; артеріальна гіпертензія.

Протипоказання
підвищена чутливість до торасеміду або до будь-якого з компонентів препарату; алергія на сульфаніламіди (сульфаніламідні протнвомікробние кошти або препарати сульфопілмочсвіпи); ниркова недостатність з анурією; печінкова кома і прекома; рефрактерная гіпокалісмія; рефрактерная гіпонатріємія; гіповолемія (з артеріальноюгіпотензією або без ніс) або дегідратація; різко виражені порушення відтоку сечі будь-якої етіології (включаючи одностороннє ураження сечовивідних шляхів); глікозиди інтоксикація: гострий гломерулонефрит; синоатріальна і атріовентрикулярна блокада II-1II ступеня; декомпенсований аортальний і ми тральні стеноз; гіпертрофічна обструктивна кардіоміопатія; підвищення центрального венозного тиску (понад 10 мм рт. ст.); аритмія; хронічна ниркова недостатність з наростаючою азотемією; гіперуріксмія; вік до 18 років (безпека і ефективність не встановлені); вагітність; період грудного вигодовування; одночасне застосування аміноглікозидів і цсфалоснорінов; непереносимість лактози, дефіцит лактази або глюкозо-галактози паю мальабсорбция.

З обережністю

артеріальна гіпотензія: стенозирующий атеросклероз церебральних артерій; гіпоіротеінемія; порушення відтоку сечі (доброякісна гіперплазія передміхурової залози, звуження сечовипускального каналу або гідронефроз); шлуночкова аритмія в анамнезі; гострий інфаркт міокарда (збільшення ризику розвитку кардіогенного шоку); діарея; панкреатит; гіпокаліємія; гіпонатріємія; порушення функції печінки, цироз печінки, ниркова недостатність, гепаторенальний синдром; цукровий діабет (зниження толеран ре ма до глюкози); подагра, схильність до гіперурикемії; анемія; одночасне застосування серцевих глікозидів, кортикостероїдів і адренокортикотропного гормону (АКТ1 '). особливі вказівки

Пацієнтам, які отримують високі дози торасеміду протягом тривалого періоду, щоб уникнути розвитку гіпонатріємії, гіпокаліємії та метаболічного алкалозу рекомендується дієта з достатнім вмістом кухонної солі і застосування препаратів калію.

Ризик гіпокаліємії найбільший у пацієнтів з цирозом печінки, посиленим діурезом, при недостатньому споживанні електролітів з їжею, а також при одночасному застосуванні кортикостероїдів або АКТІ.

Підвищений ризик розвитку порушень водно-електролітного балансу зазначається у пацієнтів з нирковою недостатністю. В ході курсового лікування препаратом Горасемід ВЕРТЕКС необхідно періодично контролювати вміст електролітів у плазмі крові (і тому числі натрію, кальцію, калію, магнію), кислотно-лужний стан, концентрацію залишкового азоту, креатиніну, сечової кислоти і проводити при необхідності відповідну корекційну терапію (з більшою кратністю у пацієнтів з частою блювотою і на тлі парентерально вводяться рідин).

У пацієнтів з розвиненими водно-електролітними порушеннями, гіповолемією або нреренальной азотемией дані лабораторних аналізів можуть включати: гіпер- або гіпонатрісмію, гіпер- або гіпохлорсмію, гіпер- або гіпокаліємія, порушення кислотно-лужного балансу і підвищення концентрації сечовини в плазмі крові. При виникненні цих розладів необхідно припинити прийом препарату Горасемід ВЕРТЕКС до відновлення нормальних значень, а потім відновити лікування препаратом Торассмід ВЕРТЕКС в меншій дозі.

При появі або посиленні азотемії та олігурії у пацієнтів з важкими прогресуючими захворюваннями нирок рекомендується припинити лікування препаратом 'Горасемід ВЕРТЕКС.

Підбір режиму дозування пацієнтам з асцитом на тлі цирозу печінки потрібно проводити в стаціонарних умовах (порушення водно-електролітного балансу можуть спричинити за собою розвиток печінкової коми). Даній категорії пацієнтів показаний регулярний кон троль електролітів тов плазми крові.

Застосування торасеміду може обумовлювати загострення подагри.

У пацієнтів з цукровим діабетом або зі зниженою толерантністю до глюкози потрібен періодичний контроль концентрації глюкози в крові і сечі.

У нацистів в несвідомому стані, на доброякісну гіперплазію передміхурової залози, звуженням сечоводів необхідний контроль діурезу в зв'язку з можливістю гострої затримки сечі.

У пацієнтів із захворюваннями серцево-судинної системи, особливо що приймають серцеві глікозиди, викликана діуретиками гіпокалісмія може стати причиною роз витку аритмій.

Вплив на здатність керувати транспортними засобами та механізмами

В період лікування пацієнти повинні утримуватися від керування транспортними засобами та занять іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують підвищеної концентрації уваги і швидкості психомоторних реакцій (ризик розвитку запаморочення ісонлівості).

склад

Активна речовина: торассмід - 5,00 мг;

Допоміжні речовини: лактози моногідрат - 75.00 мг; крохмаль кукурудзяний -17,50 мг; карбоксиметилкрохмаль натрію (натрію крохмальгліколят, тип А) - 1,00 мг; кремнію діоксид колоїдний - 0,75 мг; магнію стеарат - 0,75 мг.

Спосіб застосування та дози

Всередину, один раз в день, нс розжовуючи, запиваючи достатньою кількістю води. Таблетки можна приймати в будь-який зручний постійне час, незалежно від прийому їжі. Набряки при хронічній серцевій недостатності Звичайна початкова доза становить 10-20 мг один раз в день. При необхідності доза може бути збільшена вдвічі до отримання необхідного ефекту. Набряки при захворюванні нирок набряки при захворюванні печінки Звичайна початкова доза становить 5-10 мг один раз в день. При необхідності доза може бути збільшена вдвічі до отримання необхідного ефекту. Максимальна разова доза становить 40 мг, сс перевищувати нс рекомендується (відсутній досвід застосування). Препарат застосовують протягом тривалого періоду або до зникнення набряків. Артеріальна гіпертензія Початкова доза становить 2,5 мг (1/2 таблетки по 5 мг) один раз в день. При відсутності терапевтичного ефекту протягом 4 тижнів дозу збільшують до 5 мг один раз на день. 11ри відсутності адекватного зниження артеріального тиску при прийомі в дозі 5 мг один раз на день протягом 4-6 тижнів дозу збільшують до 10 мг один раз на день. Якщо доза К) мг пс дасть необхідного ефекту, в лікувальну схему потрібно додати гіпотензивний препарат іншої групи. Пацієнтам похилого віку корекція дози не потрібна. Звичайна початкова доза становить 20 мг один раз на день. При необхідності доза може бути збільшена вдвічі до отримання необхідного ефекту.

Побічні дії

З боку нервової системи:
часто - головний біль, запаморочення, сонливість;
нечасто - судоми м'язів нижніх кінцівок;
частота невідома - супу танность свідомості, непритомність, парестезії в кінцівках (відчуття оніміння, «повзання мурашок» і поколювання).
З боку органів почуттів-.
частота невідома - порушення зору, порушення слуху, шум у вухах і втрата слуху (носить, як правило, оборотний характер) зазвичай у пацієнтів з нирковою недостатністю або гіпопротсінсмісй (нефротичний синдром).
З боку серцево-судинної системи: нечасто - окстрасістолія, аритмія, тахікардія;
частота невідома - надмірне зниження артеріального тиску, ортостатична гіпотензія, колапс, тромбоз глибоких вен, тромбоемболія, зниження об'єму циркулюючої крові.
З боку дихальної системи: нечасто - носова кровотеча.
З боку травної системи: часто - діарея;
нечасто - біль у животі, метеоризм, полідипсія;
частота невідома - сухість у роті, нудота, блювота, втрата апетиту, панкреатит, диспепсичні розлади, внутрішньопечінковий холестаз.
З боку ножі та підніжних тканин:
частота невідома - свербіж шкіри, висип, кропив'янка, поліморфна еритема, ексфоліативний дерматит, пурпура, васкуліт, фотосснсібілізація.
З боку опорно-рухового апарату: частота невідома - м'язова слабкість.
З боку сечовидільної системи:
часто - збільшення годину тоти сечовипускання, ноліурія, ніктурія; нечасто - часті позиви до сечовипускання;
частота невідома - олігурія, затримка сечі (у пацієнтів з обструкцією сечовивідних шляхів), інтерстиціальний нефрит, гематурія.
З боку репродуктивної системи: частота невідома - зниження потенції.
З боку обміну речовин:
частота невідома - гіпокалісмія. гіпонатріємія, гіпомагнісмія, гіпокальціємія, гіпохлоремія, метаболічний алкалоз, гіповолемія, дегідратація (частіше у пацієнтів літнього віку).
З боку лабораторних показовий:
нечасто - гіперхолестеринемія, гіпертрігліцерідемня;
частота невідома - гіісрурікемія, невелике підвищення активності лужної фосфатази в плазмі крові, підвищення концентрації креатиніну і сечовини в плазмі крові, підвищення активності деяких «печінкових» ферментів в плазмі крові (наприклад, гамма-глутамілтрансферази), тромбоцітопснія, лейкопенія, агранулоцитоз, гіперглікемія, зниження толерантності до глюкози (можлива маніфестація латентно протікає цукрового діабету).

лікарська взаємодія

При одночасному застосуванні торасеміду з мінсрало- і глюкокортикостероїдами, амфотсріціном В підвищується ризик розвитку гіпокаліємії; з серцевими глікозидами-возрастаст ризик розвитку глікозидної інтоксикації внаслідок гіпокаліємії (для високо- і нізкополярних серцевихглікозидів) і подовження періоду полувиведснія (для нізкополярних серцевихглікозидів).

Прийом торасеміду підвищує концентрацію і ризик розвитку нсфро- і ототоксічсского дії цефалоспоринів, аміпоглікозідов, хлорамфеніколу, етакринової кислоти, ан тібіотіков, саліцилатів, цисплатину, препаратів платини, амфотсріціна В (внаслідок конкурентного ниркового виведення).

Послідовне або одночасне застосування торасеміду з інгібіторами ангіотензинперетворюючого ферменту (АПФ) або антагоністами рецеп торів ангіотензину II може привести до різкого зниження артеріального тиску. Цього можна уникнути, зменшивши початкову дозу інгібітора АПФ або знизивши дозу торасеміду (або тимчасово скасувавши його).

Пестероідние протизапальні препарати, сукральфат знижують діуретичний ефект торасеміду внаслідок інгібування синтезу простагландину, порушення активності реніну в плазмі крові і виведення альдостсрона.

Торасемід підсилює аітігіпертензівное дію гіпотензивних засобів, нервово-м'язову блокаду деполяризуючих міорелаксаптов (суксамстоній) і послаблює дію недеполяризуючих міорелаксаптов (тубокурарин).

Торассмід знижує нирковий кліренс препаратів літію і підвищує ймовірність розвитку інтоксикації.

Горасемід підвищує ефективність диазоксида і теофіліну, знижує ефективність гіпоглікемічних засобів, алопуринолу.

I [ресорні аміни і торассмід взаємно знижують ефективність один одного. Лікарські засоби, що блокують канальцеву секрецію, підвищують концентрацію торасеміду в плазмі крові.

11ри одночасному застосуванні циклоспорину і торасеміду збільшується ризик розвитку подагричного артриту внаслідок того, що циклоспорин може викликати порушення екскреції уратів нирками, а торассмід - гііерурікемію.

Одночасне застосування іробенеціда або метотрексату може зменшувати ефективність торасеміду (однаковий шлях секреції). З іншого боку торассмід може призводити до зниження ниркової елімінації цих лікарських засобів. Повідомлялося, що у пацієнтів з високим ризиком розвитку нефропатії, що приймають горасемід всередину, при введенні рентгспоконтрастних засобів порушення функцій нирок спостерігалися частіше, ніж у пацієнтів з високим ризиком розвитку нефропатії, яким перед введенням рентгеноконтрастних засобів проводили внутрішньовенну гідратацію. Біодоступність і, як наслідок, ефективність торасеміду може бути знижена при спільній терапії з колсстіраміном.

Діюча речовина

торасемід

Похожее видео

Дополнительная информация

Лотонел таблетки 10 мг 30 шт. производит Вертекс, страна производства Россия. Только у нас Вы всегда сможете заказать и купить (с оплатой при получении) Лотонел таблетки 10 мг 30 шт. в любой город Украины (Киев, Винница, Кропивницкий (Кировоград), Полтава, Харьков, Днепр (Днепропетровск), Луганск, Ровно, Херсон, Донецк, Луцк, Симферополь, Хмельницкий, Житомир, Львов, Сумы, Черкассы, Запорожье, Николаев, Тернополь, Чернигов, Ивано-Франковск, Одесса, Ужгород, Черновцы и другие города). Мы отправляем нашу продукцию день-в-день или на следующий рабочий день. Будьте здоровы!