Купить Квентиакс таблетки 100 мг, 60 шт.
- Доставка Новою Поштою
- Готівкою при отриманні
- Visa, Mastercard
Квентиакс - антипсихотический препарат (нейролептик).
Фармакодинамика
Механизм действия
Кветиапин является атипичным антипсихотическим препаратом, который проявляет более высокое сродство к рецепторам серотонина (5НТ2), чем к рецепторам дофамина D1 и D2 головного мозга. Кветиапин обладает сродством к гистаминовым и альфа-1 рецепторам, и меньшим сродством по отношению к альфа-2 рецепторам. Не обнаружено заметного сродства кветиапина к холинергическим мускариновым и бензодиазепиновым рецепторам. В стандартных тестах кветиапин проявляет антипсихотическую активность.
Фармакодинамические эффекты
Результаты изучения экстрапирамидных симптомов (ЭПС) у животных выявили, что кветиапин вызывает слабую каталепсию в дозе, эффективно блокирующей допаминовые D2 рецепторы. Кветиапин вызывает селективное уменьшение активности мезолимбических А10-дофаминергических нейронов, в сравнении с А9-нигростриатными нейронами, вовлеченными в двигательные функции.
Клиническая эффективность
Не выявлено различий между применением кветиапина (в дозе 75-750 мг/сут) и плацебо по частоте возникновения случаев экстрапирамидной симптоматики и по сопутствующему использованию антихолинергических препаратов.- Не вызывает длительного повышения концентрации пролактина в плазме крови.
Кветиапин длительно поддерживает клиническое улучшение у тех пациентов, у которых положительный эффект развивался в самом начале лечения.
Длительность воздействия кветиапина на рецепторы 5НТ2 - серотониновыми и D2 -дофаминовыми рецепторами составляет менее 12 часов после приема препарата.
Фармакокинетика
Абсорбция - высокая, прием пищи не влияет на биодоступность. Связь с белками плазмы - 83%.
Фармакокинетика кветиапина имеет линейный характер и не различается у мужчин и женщин.
Активно метаболизируется в печени с образованием фармакологически неактивных метаболитов под воздействием фермента CYP3A4 цитохрома Р450. Кветиапин и некоторые его метаболиты являются слабыми ингибиторами изоферментов 1А2, 2С9, 2С19, 2D6 и ЗА4 цитохрома Р450 человека, но только в концентрациях, как минимум, в 10-50 раз превышающих концентрации препарата при применении в диапазоне эффективных доз от 300 до 450 мг/сут.
Основываясь на результатах in vitro, не следует ожидать, что одновременное назначение кветиапина с другими препаратами приведет к клинически выраженному ингибированию цитохрома Р450 опосредованного метаболизма других лекарственных средств. Период полувыведения (T?) составляет приблизительно 7 часов.
Выводится почками примерно 73% и через кишечник - 21%. Менее 5% кветиапина не подвергается метаболизму и выводится в неизменном виде. Средний клиренс кветиапина у пожилых пациентов на 30-50% меньше, чем у пациентов в возрасте от 18 до 65 лет. Средний клиренс кветиапина плазмы у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина меньше 30 мл/мин/1,73 м3) снижен примерно на 25% и у пациентов с поражением печени (стабилизированный алкогольный цирроз).
Форма випуску
Пігулки покриті оболонкою
упаковка60 шт.
Фармакологічна діяКвентіакс - антипсихотичний препарат (нейролептик).
Фармакодинаміка
Механізм дії
Кветіапін є атиповим антипсихотическим препаратом, який проявляє більш високу спорідненість з рецепторами серотоніну (5НТ2), ніж до рецепторів дофаміну D1 і D2 головного мозку. Кветіапін має спорідненості з гістамінових і альфа-1 рецепторів, і меншим спорідненістю по відношенню до альфа-2 рецепторів. Чи не виявлено помітного спорідненості кветиапина до холінергічних мускаринових і бензодіазепінових рецепторів. У стандартних тестах кветіапін проявляє антипсихотичну активність.
фармакодинамічні ефекти
Результати вивчення екстрапірамідних симптомів (ЕПС) у тварин виявили, що кветіапін викликає слабку каталепсію в дозі, ефективно блокує допаміновиє D2 рецептори. Кветіапін викликає селективне зменшення активності мезолімбічних А10-дофамінергічних нейронів, в порівнянні з А9-нігростріатнимі нейронами, втягнутими в рухові функції.
клінічна ефективність
Не виявлено відмінностей між застосуванням кветиапина (в дозі 75-750 мг / добу) і плацебо за частотою виникнення випадків екстрапірамідної симптоматики і по супутньому використанню антихолинергических препаратов.- Не викликає тривалого підвищення концентрації пролактину в плазмі крові.
Кветіапін тривало підтримує клінічне поліпшення у тих пацієнтів, у яких позитивний ефект розвивався на самому початку лікування.
Тривалість дії кветіапіну на рецептори 5НТ2 - серотоніновими і D2 -дофаміновимі рецепторами становить менше 12 годин після прийому препарату.
Фармакокінетика
Абсорбція - висока, прийом їжі не впливає на біодоступність. Зв'язок з білками плазми - 83%.
Фармакокінетика кветіапіну має лінійний характер і не відрізняється у чоловіків і жінок.
Активно метаболізується в печінці з утворенням фармакологічно неактивних метаболітів під впливом ферменту CYP3A4 цитохрому Р450. Кветіапін і деякі його метаболіти є слабкими інгібіторами ізоферментів 1А2, 2С9, 2С19, 2D6 і ЗА4 Р450 людини, але тільки в концентраціях, як мінімум, в 10-50 разів перевищують концентрації препарату при застосуванні в діапазоні ефективних доз від 300 до 450 мг / сут.
Грунтуючись на результатах in vitro, не слід очікувати, що одночасне призначення кветіапіну з іншими препаратами призведе до клінічно вираженого пригнічення цитохрому Р450 опосередкованого метаболізму інших лікарських засобів. Період напіввиведення (T?) Становить приблизно 7 годин.
Виводиться нирками приблизно 73% і через кишечник - 21%. Менше 5% кветіапіну не зазнає метаболізму і виводиться в незмінному вигляді. Середній кліренс кветіапіну у літніх пацієнтів на 30-50% менше, ніж у пацієнтів у віці від 18 до 65 років. Середній кліренс кветіапіну плазми у пацієнтів з тяжкою нирковою недостатністю (кліренс креатиніну менше 30 мл / хв / 1,73 м3) знижений приблизно на 25% і у пацієнтів з ураженням печінки (стабілізований алкогольний цироз).
Лікування гострих і хронічних психозів, включаючи шизофренію; лікування маніакальних епізодів при біполярному розладі.
ПротипоказанняПідвищена чутливість до кветіапіном або інших компонентів препарату Квентіакс; Період грудного вигодовування; Діти і підлітки до 18 років (ефективність і безпека не встановлені).
З обережністю: пацієнти з кардіоваскулярними і цереброваскулярні захворювання або іншими станами, що призводять до гіпотензії, вроджене подовження інтервалу QT на електрокардіограмі (ЕКГ) або при наявності умов, потенційно здатних викликати збільшення інтервалу QT (одночасне призначення препаратів, які подовжують інтервал QT, застійна серцева недостатність , гіпокаліємія, гіпомагнезіемія), похилий вік, печінкова недостатність, епілепсія, судомні напади в анамнезі, вагітність.
Застосування при вагітності та годуванні груддюБезпека і ефективність кветіапіну у вагітних не встановлені. Тому під час вагітності кветіапін можна застосовувати тільки тоді, коли очікувана користь виправдовує потенційний ризик. Ступінь екскреції кветіапіну з молоком матері не встановлена. Жінкам необхідно рекомендувати уникати грудного годування під час прийому кветіапіну.
особливі вказівки При раптовій відміні високих доз антипсихотичних препаратів можуть спостерігатися такі гострі реакції ( «синдром відміни») - нудота, блювота, рідко безсоння. Повідомлялося про випадки. загострення психотичних симптомів і появу мимовільних рухових розладів (акатизія, дистонія, дискінезія). У зв'язку з чим, скасування препарату рекомендується проводити поступово.
При призначенні кветіапіну одночасно з препаратами, які подовжують інтервал QT, необхідно дотримуватися обережності, особливо у осіб похилого віку. При застійної серцевої недостатності, при гіпокаліємії і гіпомагнезіємії.
З огляду на, що кветіапін впливає на центральну нервову систему, препарат повинен бути використаний з обережністю в комбінації з іншими препаратами, що володіють пригнічують на центральну нервову систему. Рекомендується утримуватися від вживання алкоголю.
При появі симптомів пізньої дискінезії слід зменшити дозу або припинити використання кветіапіну.
судомні напади
У контрольованих клінічних дослідженнях не було встановлено відмінностей по частоті виникнення судом між кветіапіном і плацебо. Однак, так само як і при терапії іншими антипсихотичними засобами рекомендується дотримуватися обережності при лікуванні пацієнтів з наявністю судомних нападів в анамнезі.
Злоякісний нейролептичний синдром
Злоякісний нейролептичний синдром може бути пов'язаний з проведеним антипсихотическим лікуванням. Клінічні прояви синдрому включають в себе: гіпертермію, змінений ментальний статус, м'язову ригідність, нестабільність вегетативної нервової системи, збільшення рівня креатинфосфокінази. При розвитку цього синдрому кветіапін повинен бути скасований і проведено відповідне лікування.
Вплив на здатність керувати автомобілем та іншими механічними засобами: в період лікування кветіапіном рекомендується дотримуватися обережності при водінні автотранспорту і занятті іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують підвищеної концентрації уваги і швидкої реакції.
склад 1 таблетка містить:
активна речовина: кветиапина фумарат 100 мг;
допоміжні речовини: лактоза, кальцію гідрофосфату дигідрат, целюлоза мікрокристалічна, повідон, карбоксиметилкрохмаль натрію (тип А), магнію стеарат
Всередину, 2 рази на добу незалежно від прийому їжі.
Лікування гострих і хронічних психозів, включаючи шизофренію: Добова доза в перші 4 дні становить: 1-й день - по 50 мг; 2-й день - 200 мг; 3-й день -200 мг і 4-й день - 300 мг. Починаючи з четвертого дня добова доза рекомендована: 300 мг. Залежно від клінічного ефекту і переносимості препарату його доза може індивідуально варіювати від 150 мг / сут до 750 мг / сут. Максимальна добова доза при лікуванні шизофренії - 750 мг.
Лікування маніакальних епізодів при біполярному розладі: Кветиапин рекомендується в якості монотерапії або в якості адьювантной терапії для стабілізації настрою.
Добова доза в перші 4 дні становить: 1-й день - по 100 мг; 2-й день 200мг; 3-й день -300 мг і 4-й день - 400 мг. Збільшення добової дози в подальшому можливо по 200 мг на добу і до 6-ому дню терапії становить 800 мг. Залежно від клінічного ефекту і переносимості препарату його доза може індивідуально варіювати від 200 мг / сут до 800 мг / сут. Як правило, ефективна доза становить від 400 до 800 мг / сут. Максимальна добова доза по даного показання - 800 мг.
Похилий вік:
Оскільки плазмовий кліренс кветіапіну в осіб похилого віку знижений на 30-50%, призначати препарат слід з обережністю, особливо на початку терапії. Стартова доза - 25 мг / добу, з подальшим збільшенням на 25-50 мг до досягнення ефективної дози.
Ниркова і печінкова недостатність: У пацієнтів з нирковою і печінковою недостатністю рекомендується починати терапії з 25 мг / сут. Надалі рекомендується збільшувати дозу щодня на 25-50 мг до досягнення ефективної дози.
З боку органів кровотворення і лімфатичної системи: часто - лейкопенія; нечасто - еозинофілія; дуже рідко - нейтропенія.
Порушення метаболізму і харчування: часто - підвищення маси тіла (переважно в перші тижні лікування); дуже рідко - гіперглікемія або декомпенсація цукрового діабету.
З боку центральної і периферичної нервової системи: дуже часто - запаморочення, сонливість, головний біль; часто - синкопальні стани; нечасто -тревожность, збудження, безсоння, акатизія, тремор, судоми, депресія, парестезії; дуже рідко: пізня дискінезія.
З боку серцево-судинної системи: часто - тахікардія, ортостатична артеріальна гіпотензія, подовження інтервалу QT на ЕКГ. З боку органів дихання: риніт, фарингіт.
З боку шлунково-кишкового тракту: часто - сухість у роті, запор, діарея, диспепсія; рідко - жовтяниця, нудота, блювота, біль у животі; дуже рідко - гепатит.
Алергічні реакції: нечасто - висипання на шкірі, реакції підвищеної чутливості; дуже рідко - ангіоневротичний набряк, синдром Стівенса-Джонсона.
З боку репродуктивної системи і молочних залоз: рідко - пріапізм (хвороблива ерекція).
Інші: часто - периферичні набряки, астенія; рідко - біль в попереку, біль в грудній клітці, субфебрилітет, біль у м'язах, сухість шкіри, ослаблення зору, нейролептичний злоякісний синдром (гіпертермія, порушення свідомості, м'язова ригідність, вегето - судинні порушення, збільшення концентрації креатинфосфокінази).
Лабораторні показники: часто - підвищення рівня сироваткових трансаміназ (ACT або AЛT); нечасто - підвищення сироваткового рівня ГГТ і вмісту тригліцеридів (НЕ натще), гіперхолестеринемія; зниження рівня гормонів щитовидної залози: загальний Т4 і вільний Т4 (в перші 4 тижні), а так само - загального ТЗ і реверсивного ТЗ (тільки при прийомі високих доз кветіапіну).
Кветіапін не викликає індукцію ферментних систем печінки, залучених в метаболізм феназону і літію.
Одночасне призначення кветіапіну з препаратами, потенційно ингибирующими печінковіферменти, такі як карбамазепін або фенітоїн, а так само з барбітуратами, рифампіцином, можливе зниження плазмових концентрацій кветиапина, що може вимагати збільшення дози Квентіакса, в залежності від клінічного ефекту. Це так само необхідно враховувати при скасуванні фенітоїну або карбамазепіну, або іншого індуктора ферментної системи печінки або заміні на препарат, неіндуцірующій ферменти печінки (наприклад, вальпроєва кислота).
Основний фермент, який відповідає за метаболізм кветіапіну цитохромом Р450, є CYP3A4. Фармакокінетика кветіапіну не змінюється при одночасному застосуванні як цімітідіна (інгібітор Р450) або флуоксетину (інгібітор CYP3A4 і CYP2D6), антидепресанту іміпраміну (інгібітор CYP2D6).
Рекомендується дотримуватися обережності при одночасному застосуванні кветіапіну і системному застосуванні інгібіторів CYP3A4 (протигрибкові засоби групи азолів і макролідні антибіотики), тому що плазмові концентрації кветіапіну можуть підвищуватися. Тому слід застосовувати більш низькі дози кветіапіну. Особлива увага повинна бути приділена літнім і ослабленим пацієнтам. Фармакокінетика кветіапіну істотно не змінювалася при одночасному введенні з антипсихотичними засобами - рисперидоном або галоперідоном. Однак, одночасний прийом кветіапіну з тіоридазином призводив до підвищення кліренсу кветіапіну.
Лікарські засоби, які пригнічують центральну нервову систему (ЦНС), і етанол підвищують ризик розвитку побічних ефектів.
Дані про передозування кветіапіну обмежені. Описані випадки прийому кветіапіну в дозі, що перевищує 30 м У більшості пацієнтів побічні ефекти не зазначалися, у випадках же їх розвитку побічні ефекти проходили самостійно. Зареєстровано випадок летального результату при прийомі 13,6 грам кветиапина. Вкрай рідко повідомлялося про випадки передозування кветіапіном, що приводили до подовження інтервалу QT, комі або смерті. У пацієнтів з тяжкими серцево-судинними захворюваннями в анамнезі ризик розвитку побічних ефектів при передозуванні може збільшуватися.
Симптоми: надмірна седація, сонливість, тахікардія, зниження артеріального тиску.
Лікування: симптоматичне; заходи, спрямовані на підтримку функції дихання, серцево-судинної системи, адекватна оксигенація і вентиляція легенів. Специфічних антидотів немає.
При температурі не вище 30 ° С.
Термін придатності2 роки.
Діюча речовинакветіапін
Похожее видеоДополнительная информацияКвентиакс таблетки 100 мг, 60 шт. производит КРКА д.д. Ново место АО, страна производства Словения. Только у нас Вы всегда сможете заказать и купить (с оплатой при получении) Квентиакс таблетки 100 мг, 60 шт. в любой город Украины (Киев, Винница, Кропивницкий (Кировоград), Полтава, Харьков, Днепр (Днепропетровск), Луганск, Ровно, Херсон, Донецк, Луцк, Симферополь, Хмельницкий, Житомир, Львов, Сумы, Черкассы, Запорожье, Николаев, Тернополь, Чернигов, Ивано-Франковск, Одесса, Ужгород, Черновцы и другие города). Мы отправляем нашу продукцию день-в-день или на следующий рабочий день. Будьте здоровы!