Купить Клабакс од 500мг таб. пролонг. дейст. покр. плен. об. х14 (r)/!до 07.15г/
- Доставка Новою Поштою
- Готівкою при отриманні
- Visa, Mastercard
Фармакологическое действие - антибактериальное.
Фармакодинамика
Макролидный бактериостатический антибиотик второго поколения из группы макролидов широкого спектра действия. Нарушает синтез белка микроорганизмов (связывается с 50S субъединицей мембраны рибосом микробной клетки).
Активен в отношении: Streptococcus agalactiae (Streptococcus pyogenes, Streptococcus viridans, Streptococcus pneumoniae), Haemophilus influenzae (parainfluenzae), Haemophilus ducreyi, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Listeria monocytogenes, Legionella pneumophila, Mycoplasma pneumoniae, Helicobacter (Campylobacter) pylori, Campylobacter jejuni, Chlamidia pneumoniae (trachomatis), Moraxella (Branhamella) catarrhalis, Bordetella pertussis, Propionibacterium acnes, Staphylococcus aureus, Ureaplasma urealyticum, Toxoplasma gondii, Corynebacterium spp., Borrelia burgdorferi, Treponema pallidum, Pasteurella multocida, некоторых анаэробов (Eubacterium spp., Peptococcus spp., Propionibacterium spp., Clostridium perfringens, Bacteroides melaninogenicus) и всех микобактерий, кроме M.tuberculosis.
Основным метаболитом кларитромицина в организме человека является микробиологически активный метаболит 14-гидроксикларитромицин. Микробиологическая активность метаболита такая же, как у исходного вещества, или в 1–2 раза слабее в отношении большинства микроорганизмов. Исключение составляет H.influenzae, в отношении которого эффективность метаболита в 2 раза выше. Исходное вещество и его основной метаболит оказывают либо аддитивный, либо синергический эффект в отношении H.influenzae в условиях in vitro и in vivo в зависимости от культуры бактерий.
Фармакокинетика
Кларитромицин метаболизируется в системе цитохрома Р4503А (CYP3A) печени. Абсолютная биодоступность составляет около 50%. При многократном приеме препарата кумуляции не обнаружено и характер метаболизма в организме человека не изменяется.
Кларитромицин связывается с белками плазмы крови на 70% в концентрации от 0,45 до 4,5 мкг/мл. При концентрации 45 мкг/мл связывание снижается до 41%, вероятно в результате насыщения мест связывания. Это наблюдается только при концентрациях, многократно превышающих терапевтическую.
Прием кларитромицина пролонгированного действия внутрь в дозе 500 мг в день позволяет поддерживать равновесные уровни максимальных концентраций кларитромицина и 14-гидроксикларитромицина в плазме крови. Равновесные Cmax кларитромицина и 14-гидроксикларитромицина в плазме составляют 1,3 и 0,48 мкг/мл соответственно. T1/2 исходного препарата и его основного метаболита составляют соответственно 5,3 и 7,7 ч. При приеме кларитромицина пролонгированного действия внутрь в дозе 1000 мг в день (2 табл. по 500 мг) равновесные уровни Cmax кларитромицина и 14-гидроксикларитромицина составляют в среднем 2.4 и 0,67 мкг/мл соответственно. T1/2 исходного препарата и его основного метаболита составляют соответственно 5,8 и 8,9 ч. Значение Tmax при приеме доз по 500 и 1000 мг в день составляет около 6 ч. При равновесном состоянии уровень 14-гидроксикларитромицина не увеличивается пропорционально дозам кларитромицина, а T1/2 кларитромицина и его основного метаболита увеличиваются с повышением дозы. Нелинейный характер фармакокинетики кларитромицина, связан с уменьшением образования 14-гидроксилированного и N-деметилированного метаболитов при применении более высоких доз, что указывает на нелинейность метаболизма кларитромицина при приеме высоких доз.
С мочой выделяется около 40% дозы кларитромицина, через кишечник — около 30%.
Кларитромицин и 14-гидроксикларитромицин широко распределяются в тканях и жидкостях организма. После перорального приема кларитромицина его содержание в спинно-мозговой жидкости остается невысоким (при нормальной проницаемости ГЭБ — 1–2% от уровня в сыворотке крови). Содержание в тканях обычно в несколько раз больше содержания в сыворотке крови.
Нарушения функции печени. У пациентов с умеренным и тяжелым нарушением функционального состояния печени, но с сохраненной функцией почек корректировки дозы кларитромицина не требуется. Равновесная концентрация в плазме крови и системный клиренс кларитромицина не отличается у больных данной группы и здоровых пациентов. Равновесный уровень концентрации 14-гидроксикларитромицина у людей с нарушениями функции печени ниже, чем у здоровых.
Нарушение функции почек. При нарушении функции почек увеличивается минимальное и максимальное содержание кларитромицина в плазме крови, T1/2, AUC кларитромицина и 14-гидроксикларитромицина. Константа элиминации и выведение с мочой уменьшаются. Степень изменения этих параметров зависит от степени нарушения функции почек.
Пациенты пожилого возраста. У пациентов пожилого возраста уровень кларитромицина и 14-гидроксикларитромицина в крови был выше, а выведение медленнее, чем у группы молодых людей. Считают, что изменения фармакокинетики у пожилых больных связаны, в первую очередь, с изменениями клиренса креатинина и функционального состояния почек, а не с возрастом пациентов.
Клабакс ОД таблетки покрыт.плен.об. пролонг. 500 мг 14 шт. инструкция на украинскомФорма випуску
Таблетки пролонгованої дії, вкриті плівковою оболонкою
упаковка14 шт.
Фармакологічна діяФармакологічна дія - антибактеріальне.
Фармакодинаміка
Макролідний бактериостатический антибіотик другого покоління з групи макролідів широкого спектра дії. Порушує синтез білка мікроорганізмів (зв'язується з 50S субодиницею мембрани рибосом мікробної клітини).
Активний відносно: Streptococcus agalactiae (Streptococcus pyogenes, Streptococcus viridans, Streptococcus pneumoniae), Haemophilus influenzae (parainfluenzae), Haemophilus ducreyi, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Listeria monocytogenes, Legionella pneumophila, Mycoplasma pneumoniae, Helicobacter (Campylobacter) pylori, Campylobacter jejuni, Chlamidia pneumoniae (trachomatis), Moraxella (Branhamella) catarrhalis, Bordetella pertussis, Propionibacterium acnes, Staphylococcus aureus, Ureaplasma urealyticum, Toxoplasma gondii, Corynebacterium spp., Borrelia burgdorferi, Treponema pallidum, Pasteurella multocida, деяких анаеробів (Eubacterium spp., Peptococcus spp. , Propionibacterium spp., Clostridium perfringens, Bacteroides melaninogenicus) і всіх мікобактерій, крім M.tuberculosis.
Основним метаболітом кларитроміцину в організмі людини є мікробіологічно активний метаболіт 14-гідроксикларитроміцин. Мікробіологічна активність метаболіту така ж, як у вихідної речовини, або в 1-2 рази слабкіше відносно більшості мікроорганізмів. Виняток становить H.influenzae, щодо якої ефективність метаболіту в 2 рази вище. Вихідні речовини й його основний метаболіт виявляють або адитивний, або синергічний ефект щодо H.influenzae в умовах in vitro і in vivo в залежності від культури бактерій.
Фармакокінетика
Кларитроміцин метаболізується в системі цитохрому Р4503А (CYP3A) печінки. Абсолютна біодоступність становить близько 50%. При багаторазовому прийомі препарату кумуляції не виявлено і характер метаболізму в організмі людини не змінюється.
Кларитроміцин зв'язується з білками плазми крові на 70% в концентрації від 0,45 до 4,5 мкг / мл. При концентрації 45 мкг / мл зв'язування знижується до 41%, ймовірно в результаті насичення місць зв'язування. Це спостерігається тільки при концентраціях, що багаторазово перевищують терапевтичну.
Прийом кларитроміцину пролонгованої дії всередину в дозі 500 мг в день дозволяє підтримувати рівноважні рівні максимальних концентрацій кларитроміцину і 14-гідроксикларитроміцину в плазмі крові. Рівноважні Cmax кларитроміцину і 14-гідроксикларитроміцину в плазмі становлять 1,3 і 0,48 мкг / мл відповідно. T1 / 2 вихідного препарату та його основного метаболіту становлять відповідно 5,3 і 7,7 ч. При прийомі кларитроміцину пролонгованої дії всередину в дозі 1000 мг в день (2 табл. По 500 мг) рівноважні рівні Cmax кларитроміцину і 14-гідроксикларитроміцину становлять в середньому 2.4 і 0,67 мкг / мл відповідно. T1 / 2 вихідного препарату та його основного метаболіту становлять відповідно 5,8 і 8,9 ч. Значення Tmax при прийомі доз по 500 і 1000 мг в день складає близько 6 ч. При рівноважному стані рівень 14-гідроксикларитроміцину не збільшується пропорційно дозам кларитроміцину, а T1 / 2 кларитроміцину і його основного метаболіту збільшуються з підвищенням дози. Нелінійний характер фармакокінетики кларитроміцину, пов'язаний із зменшенням утворення 14-гідроксильованого і N-деметильованого метаболітів при застосуванні більш високих доз, що вказує на нелінійність метаболізму кларитроміцину при прийомі високих доз.
Із сечею виділяється близько 40% дози кларитроміцину, через кишечник - близько 30%.
Кларитроміцин і 14-гідроксикларитроміцин широко розподіляються в тканинах і рідинах організму. Після перорального прийому кларитроміцину його зміст в спинно-мозкової рідини залишається невисоким (при нормальній проникності гематоенцефалічний бар'єр - 1-2% від рівня в сироватці крові). Вміст у тканинах зазвичай в кілька разів більше змісту в сироватці крові.
Порушення функції печінки. У пацієнтів з помірним і тяжким порушенням функціонального стану печінки, але зі збереженою функцією нирок коригування дози кларитроміцину не потрібно. Рівноважна концентрація в плазмі крові і системний кліренс кларитроміцину не відрізняється у хворих даної групи та здорових пацієнтів. Рівноважний рівень концентрації 14-гідроксикларитроміцину у людей з порушеннями функції печінки нижче, ніж у здорових.
Порушення функції нирок. При порушенні функції нирок збільшується мінімальний і максимальний вміст кларитроміцину в плазмі крові, T1 / 2, AUC кларитроміцину і 14-гідроксикларитроміцину. Константа елімінації і виведення з сечею зменшуються. Ступінь зміни цих параметрів залежить від ступеня порушення функції нирок.
Пацієнти похилого віку. У пацієнтів похилого віку рівень кларитроміцину і 14-гідроксикларитроміцину в крові був вище, а виведення повільніше, ніж у групи молодих людей. Вважають, що зміни фармакокінетики у літніх хворих пов'язані, в першу чергу, зі змінами кліренсу креатиніну і функціонального стану нирок, а не з віком пацієнтів.
показанняЛікування інфекційних захворювань, спричинених чутливими мікроорганізмами: інфекції нижнього відділу дихальних шляхів (бронхіти, пневмонія); інфекції верхнього відділу дихальних шляхів (фарингіти, синусити), отити; інфекції шкіри і м'яких тканин (фолікуліт, бешиха); поширені або локалізовані мікобактеріальні інфекції, викликані Mycobacterium avium і Mycobacterium intracellulare. Локалізовані інфекції, викликані Mycobacterium chelonae, Mycobacterium fortuitum і Mycobacterium kansasii. ліквідація H.pylori і зниження частоти рецидивів виразки дванадцятипалої кишки, асоційованої з H.pylori. Протипоказання
підвищена чутливість до антибіотиків з групи макролідів; спільне використання з дериватами ріжків; спільне використання з цизапридом, пімозидом, астемізолом і терфенадином (див. також розділ «Взаємодія»). У хворих, які приймають ці препарати одночасно з кларитроміцином, відзначається підвищення їх концентрації в крові. При цьому можливе подовження інтервалу QT і розвиток серцевих аритмій, включаючи шлуночкову пароксизмальну тахікардію, фібриляцію шлуночків та тріпотіння або мерехтіння шлуночків; тяжкі порушення функції печінки і / або нирок (Cl креатиніну - менше 30 мл / хв); порфірія; дитячий вік до 12 років (тільки для даної лікарської форми). Застосування при вагітності та годуванні груддю
Безпека кларитроміцину під час вагітності та годування груддю не встановлена. Тому в період вагітності кларитроміцин призначають тільки в разі відсутності альтернативної терапії, якщо передбачувана користь перевищує можливий ризик для плоду.
особливі вказівкиПри наявності хронічних захворювань печінки необхідно проводити регулярний контроль ферментів сироватки крові.
З обережністю призначають на фоні препаратів, які метаболізуються печінкою (рекомендується вимірювати їх концентрацію в крові).
У разі спільного призначення з варфарином або іншими непрямими антикоагулянтами необхідно контролювати ПВ.
Необхідно звернути увагу на можливість перехресної стійкості між кларитроміцином і іншими антибіотиками з групи макролідів, а також лінкоміцином і кліндаміцином.
При тривалому або повторному застосуванні препарату можливий розвиток суперінфекції (повторне зараження тими ж збудниками на тлі розвиненої хвороби).
Дітям до 12 років рекомендується застосовувати Клабакс® в формі гранул для приготування суспензії для прийому всередину, по 125 або 250 мг / 5 мл.
склад кларитроміцин 500 мг
допоміжні речовини: гіпромелоза; лактозимоногідрат; МКЦ; повідон; кремнію діоксид колоїдний; натрію стеарилфумарат; тальк; магнію стеарат
плівкове покриття: барвник Opadry жовтий 20Н52875 (гіпромелоза, пропіленгліколь, ванілін, титану діоксид, гипролоза, тальк, барвник хіноліновий жовтий 18-24%)
склад чорнил: чорнило чорні Opacode-S-1-17734 (шелак 45% (20% етерифіковані) в SD-45 спирті, барвник заліза оксид чорний, н-бутанол, пропіленгліколь, метанол, ізопропанол *, амонію гідроксид 28%)
* Випаровується в процесі виробництва
Всередину, під час їжі, не ламаючи, не розжовуючи, ковтаючи цілими.
Дорослі і діти старше 12 років - зазвичай по 500 мг 1 раз на день. У важких випадках дозу збільшують до 500 мг 2 рази на добу.
Тривалість лікування - 7-14 днів.
Для пацієнтів з Cl креатиніну 30-60 мл / хв тільки при важких інфекціях можливе призначення в дозі 500 мг 1 раз на добу (тобто зниження добової дози на 50%).
Побічні діїНайбільш часто відзначаються скарги з боку шлунково-кишкового тракту (нудота, диспепсія, болі в животі, блювота і діарея). Є повідомлення про розвиток псевдомембранозного коліту від среднетяжелого до загрозливого життя. До інших побічних реакцій відносяться головні болі, порушення смаку і минуще підвищення активності ферментів печінки.
Є повідомлення про поодинокі випадки розвитку парестезії, а також гепатиту з підвищенням рівня ферментів печінки в крові і розвитком холестазу і жовтяниці, який в деяких випадках був важким, але, як правило, оборотним. У виняткових випадках спостерігалася печінкова недостатність з летальним результатом.
Відомо про поодинокі випадки збільшення концентрації креатиніну в сироватці, розвитку інтерстиціальних нефриту, розвитку ниркової недостатності.
При прийомі кларитроміцину спостерігалися алергічні реакції, інтенсивність яких варіювала від кропив'янки і шкірної висипки до анафілаксії і синдрому Стівенса-Джонсона.
Є повідомлення про втрату слуху в період лікування кларитроміцином, який в більшості випадків відновлювався після відміни препарату. Можливо порушення смаку.
Є дані про розвиток глоситу, стоматитів, кандидозу слизової оболонки порожнини рота і зміні кольору мови в період лікування кларитроміцином. Повідомляється також про оборотне в більшості випадків зміні кольору зубів у хворих, які отримували кларитроміцин.
У рідкісних випадках відзначалася гіпоглікемія; в ряді цих випадків гіпоглікемія розвивалася у хворих, які приймали в період лікування кларитроміцином гіпоглікемічні засоби для перорального прийому або інсулін.
Повідомляється про окремі випадки тромбоцитопенії та лейкопенії.
При прийомі кларитроміцину спостерігалося транзиторне побічна дія на центральну нервову систему: запаморочення, тривога, страх, безсоння, нічні кошмари, шум у вухах, сплутаність свідомості, дезорієнтація, галюцинації, психози та деперсоналізація.
При лікуванні кларитроміцином, як і при використанні інших макролідів, вкрай рідко спостерігалося подовження інтервалу QT, шлуночкова аритмія, в т.ч. шлуночкова пароксизмальна тахікардія і тріпотіння або мерехтіння шлуночків.
лікарська взаємодіяПри одночасному прийомі збільшує концентрацію в крові препаратів, які метаболізуються в печінці за допомогою ферментів цитохрому Р450 - непрямих антикоагулянтів, карбамазепіну, теофіліну, астемізолу, цизаприду, терфенадину (в 2-3 рази), триазолама, мідазоламу, циклоспорину, дизопіраміду, фенітоїну, рифабутину, ловастатину, дигоксину, алкалоїдів ріжків та ін.
Повідомляється про поодинокі випадки гострого некрозу скелетних м'язів, які збігаються у часі з одночасним призначенням кларитроміцину та інгібіторів гідроксіметілглутаріл-КоА-редуктази - ловастатину і симвастатину.
Є повідомлення про підвищення концентрації дигоксину в плазмі хворих, які отримували одночасно дігоксин і таблетки кларитроміцину. У таких хворих необхідно постійно контролювати вміст дигоксину в сироватці, щоб уникнути дигиталисной інтоксикації.
Кларитроміцин може зменшувати кліренс триазолама і, таким чином, підвищувати його фармакологічні ефекти з розвитком сонливості і сплутаність свідомості.
Одночасне використання кларитроміцину і ерготаміну (деривати ріжків) може привести до гострої ерготамінового інтоксикації, що виявляється важким периферичних вазоспазмом.
Одночасне призначення ВІЛ-інфікованим дорослим зидовудину перорально і таблеток кларитроміцину може призвести до зменшення рівноважних концентрацій зидовудину. З огляду на те, що кларитроміцин, ймовірно, змінює всмоктування призначається всередину одночасно з ним зидовудину, цього взаємодії в значній мірі вдається уникнути при прийомі кларитроміцину та зидовудину в різні години доби (з інтервалом не менше 4 год).
При одночасному призначенні кларитроміцину та ритонавіру зростають значення сироватковоїконцентрації кларитроміцину. Корекція дози кларитроміцину в цих випадках у хворих з нормальною функцією нирок не потрібно. Однак у хворих з Cl креатиніну від 30 до 60 мл / хв дозу кларитроміцину слід знизити на 50%, а при Cl креатиніну менше 30 мл / хв не слід призначати таблетки кларитроміцину пролонгованої дії. Таким хворим призначається кларитроміцин швидкого вивільнення по 250 або 500 мг. При одночасному лікуванні ритонавіром не слід призначати кларитроміцин в дозах понад 1 г / сут.
ПередозуванняСимптоми: можливий розвиток симптомів з боку шлунково-кишкового тракту (нудота, блювота, діарея); головний біль, сплутаність свідомості.
Лікування: негайне промивання шлунка і симптоматичне лікування. Гемодіаліз і перитонеальний діаліз не призводять до значної зміни рівня кларитроміцину в сироватці крові.
Умови зберіганняВ захищеному від світла місці, при температурі не вище 25 ° C.
Термін придатності2 роки.
Діюча речовинакларитроміцин
Похожее видеоДополнительная информацияКлабакс ОД таблетки покрыт.плен.об. пролонг. 500 мг 14 шт. производит Ранбакси Лабораториз Лимитед, страна производства Индия. Если Вы заинтересовались эти товаром, обязательно посмотрите его аналоги: Клацид лиофилиз д/пригот р-ра д/инфузий 500 мг фл 1 шт., Кларитромицин капсулы 250 мг 14 шт., Клабакс таблетки покрыт.плен.об. 500 мг 14 шт., Кларитромицин СР таблетки покрыт.плен.об. пролонг. 500 мг 7 шт., Кларитромицин таблетки покрыт.плен.об. пролонг. 500 мг 7 шт., Кларитромицин таблетки покрыт.плен.об. пролонгированные 500 мг 14 шт..
Только у нас Вы всегда сможете заказать и купить (с оплатой при получении) Клабакс ОД таблетки покрыт.плен.об. пролонг. 500 мг 14 шт. в любой город Украины (Киев, Винница, Кропивницкий (Кировоград), Полтава, Харьков, Днепр (Днепропетровск), Луганск, Ровно, Херсон, Донецк, Луцк, Симферополь, Хмельницкий, Житомир, Львов, Сумы, Черкассы, Запорожье, Николаев, Тернополь, Чернигов, Ивано-Франковск, Одесса, Ужгород, Черновцы и другие города). Мы отправляем нашу продукцию день-в-день или на следующий рабочий день. Будьте здоровы!