Корзина пуста
Тесты, Маски, Перчатки и Антисептики
Каталог товаров
Акционные товары

Кемерувир таблетки покрыт.плен.об. 800 мг 60 шт.

Наличие на складе: Наличие уточняйте
Артикул

Производитель: Фармасинтез

14 150 грн
+
Описание

Фармакологическое действие

Действующее вещество Кемерувира дарунавир является ингибитором димеризации и каталитической активности протеазы ВИЧ-1. Препарат избирательно ингибирует расщепление полипротеинов Gag-Pol ВИЧ в инфицированных вирусами клетках, предотвращая образование полноценных вирусных частиц.

Дарунавир устойчив к мутациям, вызывающим резистентность к ингибиторам протеазы. Не ингибирует ни одну из 13 исследованных клеточных протеаз человека.

Кемерувир таблетки покрыт.плен.об. 800 мг 60 шт. инструкция на украинском
Форма випуску

таблетки вкриті плівковою оболонкою

Фармакологічна дія

Діюча речовина Кемерувіра дарунавір є інгібітором димеризации і каталітичної активності протеази ВІЛ-1. Препарат вибірково інгібує розщеплення поліпротеїнів Gag-Pol ВІЛ в інфікованих вірусами клітинах, запобігаючи утворенню повноцінних вірусних частинок.

Дарунавір стійкий до мутацій, що викликають резистентність до інгібіторів протеази. Не пригнічує жодну з 13 досліджених клітинних протеаз людини.

показання

Лікування ВІЛ-інфекції у дорослих та дітей віком від 6 років і з масою тіла 20 кг і більше, які раніше отримували антиретровірусну терапію (в комбінації з низькою дозою ритонавіру та іншими антиретровірусними препаратами).

Протипоказання

- підвищена чутливість до дарунавір або до будь-яких компонентів препарату;

- одночасний прийом з препаратами, які метаболізуються переважно ізоферментом цитохрому Р450 3А4, і підвищення концентрації яких в плазмі пов'язане з виникненням серйозних і / або загрозливих для життя побічних ефектів (вузький терапевтичний діапазон). До таких препаратів належать антигістамінні препарати (астемізол, терфенадин), алфузозін, кветіапін, силденафіл (застосовується для терапії легеневої артеріальної гіпертензії), рифампіцин, седативні / снодійні засоби (триазолам, мідазолам для перорального прийому), стимулятори моторики шлунково-кишкового тракту (цизаприд), препарати, містять екстракт звіробою звичайного, препарати, що містять алкалоїди ріжків (ерготамін, дигідроерготамін, ергометрін і метілергометрін), антиаритмічні препарати (аміодарон, бепридил, хінідин, лідокаїн для системн ого застосування), інгібітори ГМГ-Ко-А-редуктази (симвастатин, ловастатин), нейролептики (пімозид, сертиндол).

- одночасний прийом з комбінацією лопінавір / ритонавір;

- тяжка печінкова недостатність (клас С за Чайлд-П'ю);

- дитячий вік до 6 років.

Комбінацію дарунавір / ритонавір можна призначати вагітним жінкам тільки в тих випадках, коли очікувана користь її застосування для майбутньої матері переважує потенційний ризик для плоду. ВІЛ-інфіковані жінки, які отримують дарунавір, повинні утримуватися від грудного вигодовування.

З обережністю призначають терапію Кемерувіром:

- при порушеннях функції печінки легкого та середнього ступеня тяжкості (клас А і В за шкалою Чайлд-П'ю);

- пацієнтам з алергією до сульфонамідів;

- пацієнтам у віці старше 65 років;

- при одночасному прийомі лікарських засобів, високо зв'язуються з альфа 1 кислим глікопротеїном;

- у пацієнтів з хронічними гепатитами (в тому числі з хронічним вірусним гепатитом В і С);

- у пацієнтів з гемофілією.

особливі вказівки

Пацієнтів необхідно проінформувати про те, що сучасні антиретровірусні препарати не виліковують ВІЛ-інфекцію і не запобігають передачі ВІЛ. Пацієнтам слід роз'яснити необхідність дотримання відповідних запобіжних заходів.

Інформація про лікування комбінацією дарунавір / ритонавір пацієнтів у віці 65 років і старше досить обмежена. Необхідна обережність при лікуванні дарунавір пацієнтів даної вікової групи, оскільки у них частіше спостерігається дисфункція печінки, вони частіше страждають супутніми захворюваннями, або отримують супутню терапію.

Дарунавір необхідно приймати тільки в комбінації з низькою дозою ритонавіру (100 мг) в якості фармакокінетичного підсилювача. Підвищення зазначеної дози ритонавіру не призводить до істотного збільшення концентрації дарунавіру в плазмі, тому дозу ритонавіру збільшувати не рекомендується.

Шкірні реакції тяжкого ступеня

У 0,4% пацієнтів при прийомі дарунавіру були зафіксовані шкірні реакції тяжкого ступеня, які можуть супроводжуватися лихоманкою і / або збільшенням рівня печінкових трансаміназ. Синдром Стівенса-Джонсона і DRESS-синдром (лікарська висип з еозинофілією і системними проявами) реєструвалися рідко (<0,1%).

У постмаркетинговомуу періоді токсичний епідермальний некроліз і гострий генералізований екзентематозний пустульоз були зафіксовані дуже рідко (<0,01%). При виникненні ознак або симптомів шкірних реакцій тяжкого ступеня (висип важкого перебігу або висип, що супроводжується лихоманкою, загальним нездужанням, болями в м'язах або суглобах, володарем, ураженнями ротової порожнини, кон'юнктивітом, гепатитом і / або еозинофілією) прийом дарунавіру необхідно негайно припинити. Висип (всіх видів) спостерігалася у 10,3% пацієнтів, які отримують дарунавір. Висип в основному була легкою або помірною і часто спостерігалася протягом перших чотирьох тижнів лікування і зменшувалася при продовженні терапії. У 0,5% випадків висип була причиною відміни комбінації дарунавір / ритонавір.

Висип частіше спостерігалася у пацієнтів, які приймають одночасно ралтегравір і комбінацію дарунавір / ритонавір в порівнянні з пацієнтами, які отримували по отдельностіралтегравір і комбінацію дарунавір / ритонавір. Висип, виникнення якої пов'язували з прийомом препарату, виникала з однаковою частотою у всіх трьох групах. Висип була легкою або помірною ступеня тяжкості і не обмежувала терапію. Висип не була причиною відміни терапії.

Дарунавір містить сульфонамидную групу. У пацієнтів з алергією на сульфонаміди дарунавір слід застосовувати з обережністю. У клінічних дослідженнях комбінаціідарунавір / ритонавір ступінь і частота виникнення висипу були однакові як у пацієнтів з алергією на сульфонаміди в анамнезі, так і без неї.

Пацієнти з порушенням функції печінки

Так як стабільні фармакокінетичніпараметри при застосуванні дарунавіру у осіб з легким і середнім ступенем тяжкості порушень функції печінки порівнянні з такими у здорових осіб, корекції дози Кемерувіра пацієнтам з легким та середнім ступенем тяжкості порушень функції печінки не потрібна. Важка печінкова недостатність є протипоказанням до призначення препарату.

Гепатотоксичность

При застосуванні комбінації дарунавір / ритонавір спостерігається гепатит, викликаний застосуванням лікарських препаратів (наприклад, гострий гепатит, цитолитический гепатит). Гепатит спостерігався у 0,5% пацієнтів, які отримують комбіновану терапію дарунавір / ритонавір. У пацієнтів з порушеннями функції печінки, в тому числі з хронічним активним гепатитом В або С, є підвищений ризик розвитку важких побічних ефектів з боку печінки.

Необхідно проводити моніторинг відповідних лабораторних показників перед призначенням комбінації дарунавір / ритонавір і під час лікування. Слід розглянути можливість контролю збільшення активності ACT і АЛТ у пацієнтів з хронічним гепатитом, цирозом печінки або у пацієнтів, у яких спостерігалася підвищена активність трансаміназ перед початком терапії і, особливо, протягом перших кількох місяців комбінованої терапії дарунавір / ритонавіром. При виявленні симптомів порушень функції печінки або їх прогресуванні (в тому числі клінічно значиме збільшення активності печінкових ферментів і / або таких симптомів, як втома, анорексія, нудота, жовтяниця, сеча темного кольору, болючість при пальпації печінки, гепатомегалія) слід розглянути можливість переривання або відміни терапії комбінацією дарунавір / ритонавір.

Пацієнти з порушенням функції нирок

Нирки відіграють незначну роль в кліренсі дарунавіру, тому у пацієнтів із захворюваннями нирок загальний кліренс дарунавіру практично не зменшується. Дарунавір ірітонавір мають високий ступінь зв'язування з білками плазми, тому гемодіаліз або перитонеальний діаліз не грають суттєвої ролі у виведенні цих препаратів з організму.

Пацієнти з гемофілією

Є повідомлення про посилення кровотеч, включаючи спонтанні шкірні гематоми і гемартроз, у пацієнтів з гемофілією типу А і В, які отримували лікування інгібіторами протеази. Деякі з цих пацієнтів отримували фактор згортання VIII. Більш ніж у половині описаних випадків лікування інгібіторами протеази тривало без перерви або поновлювалося після призупинення на деякий час. Було висловлено припущення про причинного зв'язку між лікуванням інгібіторами протеази і посиленням кровотеченіяу пацієнтів з гемофілією, проте механізм такого зв'язку не встановлено. Хворих на гемофілію, які одержують комбінацію дарунавір / ритонавір, слід поінформувати про можливість посилення кровотеч.

гіперглікемія

У пацієнтів, які отримують антиретровірусну терапію, включаючи інгібітори протеази, описані вперше виявлені випадки цукрового діабету, гіперглікемія або ухудшеніетеченія вже наявного цукрового діабету. У деяких з цих пацієнтів гіперглікемія була важкою і в ряді випадків супроводжувалася кетоацидозом. У багатьох пацієнтів були супутні захворювання, деякі з яких потребували лікування препаратами, що сприяють розвитку цукрового діабету або гіперглікемії.

ліподистрофія

Комбінована антиретровірусна терапія може викликати у ВІЛ-інфікованих пацієнтів перерозподіл жирової тканини (ліподистрофія). Підвищений ризик виникнення ліподистрофії пов'язаний з такими факторами, як літній вік, а також з тривалою терапією антиретровірусними препаратами та супутніми їй метаболічними порушеннями. При клінічних обстеженнях ВІЛ-інфікованих пацієнтів, які отримують антиретровірусні препарати, необхідно звертати увагу на фізичні ознаки перерозподілу жиру. Рекомендується визначення вмісту ліпідів і глюкози крові натще. Порушення ліпідного метаболізму необхідно лікувати відповідними препаратами.

Синдром відновлення імунітету

У ВІЛ-інфікованих пацієнтів з тяжким імунодефіцитом на початку комбінованої антиретровірусної терапії може з'являтися запальний відповідь організму на безсимптомні або залишкові опортуністичні інфекції, що викликає серйозні клінічні ускладнення або погіршення симптомів. Зазвичай такі реакції спостерігаються в перші тижні або місяці застосування комбінованої антиретровірусної терапії. Можливий розвиток цитомегаловирусного ретиніт, генералізовані і / або місцевих мікобактеріальних інфекцій і пневмонії, викликаної Pneumocystis carinii. Необхідно визначати тяжкість будь-яких симптомів запалення і проводити відповідну терапію. Аутоімунні захворювання (такі як хвороба Грейвса, поліміозит і синдром Гієна-Барре) спостерігалися на тлі відновлення імунітету, однак час первинних проявів варьировало, і захворювання могло виникати через багато місяців після початку терапії і мати атиповий перебіг.

остеонекроз

Відзначалися випадки остеонекрозу, особливо у пацієнтів з загальноприйнятими факторами ризику, ВІЛ інфекцією на пізній стадії або знаходяться на тривалій комбінованої антиретровірусної терапії. Слід рекомендувати пацієнтам звернутися до лікаря при виникненні болю в суглобах, скутості в суглобах або ускладнений рух.

Вплив на здатність керувати транспортними засобами та механізмами

Досліджень впливу комбінації дарунавір / ритонавір на здатність керувати автомобілем та механізмами, що рухаються не проводилося. Однак при розгляді здатності пацієнта керувати автомобілем та механізмами, що рухаються, слід брати до уваги клінічний стан пацієнта, а також характер побічних ефектів дарунавіру.

склад

Кожна таблетка, вкрита плівковою оболонкою, містить:

Діюча речовина:

Дарунавір 75 мг, 150 мг, 300 мг, 400 мг, 600 мг.

Допоміжні речовини:

Ядро: гипролоза низькозаміщена 2,5 мг / 5 мг / 10 мг / 13,33 мг / 20 мг; полісорбат 801,5 мг / 3 мг / 6 мг / 8 мг / 12 мг; кросповідон 6 мг / 12 мг / 24 мг / 32 мг / 48 мг; кремнію діоксид колоїдний 1,5 мг / 3 мг / 6 мг / 8 мг / 12 мг; PROSOLV ® EASYtab SP - 69 мг / 138 мг / 276 мг / 368 мг / 552 мг.

Плівкова оболонка: гіпромелоза Е5 2,632 мг / 5,264 мг / 10,528 мг / 14,037 мг / 21,056 мг; барвник заліза оксид жовтий 0,154 мг / 0,308 мг / 0,616 мг / 0,821 мг / 1,232 мг; макрогол 6000 0,5075 мг / 1,015 мг / 2,030 мг / 2,707 мг / 4,060 мг; тальк 0,0805 мг / 0,161 мг / 0,322 мг / 0,429 мг / 0,644 мг; титану діоксид 0,126 мг / 0,252 мг / 0,504 мг / 0,672 мг / 1,008 мг.

Спосіб застосування та дози

Приймають всередину. Кемерувір завжди слід призначати в комбінації з низькою дозою ритонавіру як засіб, що поліпшує фармакокінетичні характеристики дарунаварі, а також в комбінації з іншими антиретровірусними препаратами. Можливість призначення ритонавіру повинна бути розглянута до початку терапії дарунавір / ритонавіром. Після початку терапії дарунавір пацієнти не повинні змінювати або припиняти терапію без консультації з лікарем.

Дозування 75 мг і 150 мг розроблені для застосування в дитячій практиці. У дорослих для досягнення терапевтичних доз дані дозування вимагають прийому великої кількості таблеток, що з одного боку ускладнює їх проковтування, з іншого - може викликати алергічні реакції з-за підвищеного надходження допоміжних речовин, що містяться в таблетках, тому вони повинні застосовуватися тільки при недоступності інших дозувань .

дорослі пацієнти

Пацієнти, які раніше не отримували інгібітори протеази: 800 мг 1 раз на добу в комбінації з 100 мг ритонавіру, під час їди.

Пацієнти, раніше отримували інгібітори протеази, що не мають мутацій, що викликають резистентність до дарунавір: 800 мг 1 раз на добу в комбінації з 100 мг ритонавіру, під час їди.

Пацієнти, раніше отримували інгібітори протеази, що мають принаймні 1 мутацію, що викликає резистентність до дарунавір: 600 мг 2 рази на добу в комбінації з 100 мгрітонавіра, під час їди.

Для пацієнтів, які раніше отримували інгібітори протеази, рекомендується проведення генотипических аналізів. При неможливості проведення генотипических аналізів пацієнтам, які раніше не отримували інгібітори протеази, рекомендується приймати комбінацію дарунавір / ритонавір 1 раз на добу 800 мг / 100 мг, а пацієнтам, які раніше отримували інгібітори протеази, рекомендується приймати комбінацію дарунавір / ритонавір 2 рази на добу 600 мг / 100 мг.

діти

Пацієнти від 6 до 18 років, раніше отримували антиретровірусну терапію: рекомендована доза дарунавір / ритонавір для дітей від 6 до 18 років і масою тіла не менше 20 кг залежить від маси тіла і не повинна перевищувати рекомендовану дозу для дорослих пацієнтів (600/100 мг 2 рази на добу). Таблетки Кемерувіра повинні прийматися з ритонавіром 2 рази на добу під час їжі.

Рекомендована доза дарунавіру та ритонавіру для пацієнтів від 6 до 18 років, які раніше антиретровірусну терапію:

Маса тіла> 20 кг - <30 кг - 375 мг дарунавіру з 50 мг ритонавіру 2 рази на добу.

Маса тіла> 30 кг - <40 кг - 450 мг дарунавіру з 60 мг ритонавіру 2 рази на добу.

Маса тіла> 40 кг - 600 мг дарунавіру з 100 мг ритонавіру 2 рази на добу.

Характер харчування пацієнта не впливає на абсорбцію дарунавіру.

Ритонавір (100 мг) використовується в якості підсилювача фармакокінетики дарунавіру.

У разі пропуску дози дарунавіру та / або ритонавіру протягом 6 годин після звичайного часу прийому, слід прийняти призначену дозу дарунавіру та / або ритонавіру як можна швидше. У разі, якщо після звичайного часу прийому препарату пройшло більше 6 годин, рекомендується дотримуватися встановленої схеми прийому препарату. Дані рекомендації засновані на 15-годинному періоді напіввиведення дарунавіру в присутності ритонавіру і встановленому режимі прийому препарату через кожні 12 годин.

Пацієнти з порушеннями функції печінки: у пацієнтів з легким або середнім ступенем тяжкості порушень функції печінки, коригування дози не потрібне. Застосовувати комбінаціюдарунавір / ритонавір у пацієнтів з важкими порушеннями функції печінки протипоказано.

Пацієнти з порушеннями функції нирок: зміна доз в комбінації дарунавір / ритонавір не потрібно.

Побічні дії

Найбільш частими побічними ефектами (≥2%) середнього або важкого ступеня (2 і більше ступеня) є діарея, гіпертригліцеридемія, висип, нудота, гіперхолестеринемія іголовная біль. Найбільш частими побічними ефектами тяжкого ступеня (3-4 ступеня) є збільшення активності "печінкових" і панкреатичних фе
(23903)

Характеристики
  • Россия
Комментарии
Пока нет комментариев
Написать комментарий
Заказ обратного звонка
Ваша заявка принята
Мы свяжемся с Вами в ближайшее время
Ваша заявка принята
Мы свяжемся с Вами в ближайшее время