Купить Итразол капсулы 100 мг, 14 шт.

Фармакологическое действие

Интразол - противогрибковое.

Фармакодинамика

Итраконазол — синтетическое противогрибковое средство широкого спектра действия, производное триазола. Ингибирует синтез эргостерина клеточной мембраны грибов, что обусловливает противогрибковый эффект препарата.

Итраконазол активен в отношении инфекций, вызываемых дерматофитами (Trichophyton spp.,Microsporum spp., Epidermophyton floccosum), дрожжеподобными грибами и дрожжами (Cryptococcus neoformans, Pityrosporum spp., Candida spp., включая С. albicans, C. glabrata и C. krusei); Aspergillus spp., Histoplasma spp., Paracoccidioides brasiliensis, Sporothrix schenckii, Fonsecaea spp., Cladosporium spp., Blastomyces dermatidis, а также другими дрожжевыми и плесневыми грибами.

Фармакокинетика

Всасывается из ЖКТ достаточно полно. Прием итраконазола в капсулах сразу после еды увеличивает биодоступность. Cmax в плазме достигается в течение 3–4 ч после приема внутрь. Css при приеме 100 мг препарата 1 раз в сутки — 0,4 мкг/мл; при приеме 200 мг 1 раз в сутки — 1,1 мкг/мл, 200 мг 2 раза в сутки — 2 мкг/мл.

Время наступления Css в плазме при длительном применении — 1–2 нед. Связь с белками плазмы — 99,8%.

Хорошо проникает в ткани и органы (в т.ч. слизистая оболочка влагалища), содержится в секрете сальных и потовых желез. Концентрация итраконазола в легких, почках, печени, костях, желудке, селезенке, скелетных мышцах в 2–3 раза превышает его концентрацию в плазме; в тканях, содержащих кератин, — в 4 раза.

Терапевтическая концентрация итраконазола в коже сохраняется в течение 2–4 нед после прекращения 4-недельного курса лечения. Терапевтическая концентрация в кератине ногтей достигается через 1 нед после начала лечения и сохраняется в течение 6 мес после завершения 3-месячного курса лечения. Низкие концентрации определяются в сальных и потовых железах кожи.

Метаболизируется в печени с образованием активных метаболитов, в т.ч. гидроксиитраконазола. Является ингибитором изоферментов CYP3A4, CYP3A5 и CYP3A7.

Выведение из плазмы — двухфазное: почками в течение 1 нед (35% — в виде метаболитов, 0,03% — в неизмененном виде) и через кишечник (3–18% — в неизмененном виде). T1/2 — 1–1,5 дня. Не удаляется при проведении диализа.

Итразол капсулы 100 мг, 14 шт. инструкция на украинском

Латинское название	Форма выпуска
Упаковка	Фармакологическое действие
Показания	Противопоказания
Особые указания	Состав
Способ применения и дозы	Побочные действия
Лекарственное взаимодействие	Передозировка
Условия хранения	Срок годности
Действующее вещество	Похожее видео

латинська назва

Itrazole

Форма випуску

капсули

упаковка

14 шт.

Фармакологічна дія

Інтразол - протигрибковий.

Фармакодинаміка

Ітраконазол - синтетичний протигрибковий засіб широкого спектра дії, похідне триазолу. Пригнічує синтез ергостерину клітинної мембрани грибів, що обумовлює протигрибковий ефект препарату.

Ітраконазол активний відносно інфекцій, що викликаються дерматофітами (Trichophyton spp., Microsporum spp., Epidermophyton floccosum), дріжджоподібними грибами і дріжджами (Cryptococcus neoformans, Pityrosporum spp., Candida spp., Включаючи С. albicans, C. glabrata та C. krusei) ; Aspergillus spp. , Histoplasma spp. , Paracoccidioides brasiliensis, Sporothrix schenckii, Fonsecaea spp. , Cladosporium spp. , Blastomyces dermatidis, а також іншими дріжджовими і пліснявими грибами.

Фармакокінетика

Всмоктується з шлунково-кишкового тракту досить повно. Прийом ітраконазолу в капсулах відразу після їжі збільшує біодоступність. C max в плазмі досягається протягом 3-4 годин після прийому всередину. C ss при прийомі 100 мг препарату 1 раз на добу - 0,4 мкг / мл; при прийомі 200 мг 1 раз на добу - 1,1 мкг / мл, 200 мг 2 рази на добу - 2 мкг / мл.

Час настання C ss в плазмі при тривалому застосуванні - 1-2 тижні. Зв'язок з білками плазми - 99,8%.

Добре проникає в тканини і органи (в т.ч. слизова оболонка піхви), міститься в секреті сальних і потових залоз. Концентрація ітраконазолу в легенях, нирках, печінці, кістках, шлунку, селезінці, скелетних м'язах у 2-3 рази перевищує його концентрацію в плазмі; в тканинах, що містять кератин, - в 4 рази.

Терапевтична концентрація ітраконазолу в шкірі зберігається протягом 2-4 тижнів після припинення 4-тижневого курсу лікування. Терапевтична концентрація в кератині нігтів досягається через 1 тиждень після початку лікування і зберігається протягом 6 місяців після завершення 3-місячного курсу лікування. Низькі концентрації визначаються в сальних і потових залозах шкіри.

Метаболізується в печінці з утворенням активних метаболітів, в т.ч. гідроксиітраконазолу. Є інгібітором ізоферментів CYP3A4, CYP3A5 і CYP3A7.

Виведення з плазми - двофазне: нирками протягом 1 тижня (35% - у вигляді метаболітів, 0,03% - у незміненому вигляді) і через кишечник (3-18% - в незміненому вигляді). T 1/2 - 1-1,5 дня. Чи не видаляється при проведенні діалізу.

показання

дерматомікози; грибковий кератит; оніхомікози, спричинені дерматофітами та / або дріжджами і пліснявими грибами; системні мікози: системний аспергільоз і кандидоз, криптококоз (включаючи криптококовий менінгіт), гістоплазмоз, споротрихоз, паракокцидіоїдомікоз, бластомікоз та інші системні або тропічні мікози; кандидомікозів з ураженням шкіри або слизових, в т.ч. кандидоз; висівковий лишай.

Протипоказання
індивідуальна підвищена чутливість до препарату або його складових частин; одночасний прийом препаратів, які метаболізуються за участю ферменту CYP3A4: терфенадин, астемізол, мізоластин, цизаприд, дофетилід, хінідин, пімозид, інгібітори ГМГ-КоА-редуктази, такі як симвастатин і ловастатин, триазолам і мідазолам (див. «Взаємодія»); вагітність; період лактації; дитячий вік (до 3 років).

З обережністю: важка серцева недостатність; захворювання печінки (в т.ч.сопровождающіеся печінковою недостатністю). Рекомендується використовувати Ітразол ® у дітей старше 3 років тільки в тому випадку, якщо можлива користь переважає потенційний ризик.

особливі вказівки

Жінкам дітородного віку, які приймають Ітразол ®, необхідно використовувати адекватні засоби контрацепції протягом усього курсу лікування аж до настання першої менструації після його завершення.

При дослідженні в / в лікарської форми ітраконазолу зазначалося минуще безсимптомне зменшення фракції викиду лівого шлуночка, нормалізувати до наступної інфузії препарату.

Ітраконазол має негативним ефектом. Повідомлялося про випадки розвитку серцевої недостатності, пов'язаних з прийомом ітраконазолу. Ітраконазол не слід приймати пацієнтам з ХСН або наявністю цього захворювання в анамнезі за винятком випадків, коли можлива користь значно переважає потенційний ризик.

БКК можуть надавати негативний інотропний ефект, який може посилювати подібний ефект ітраконазолу; ітраконазол може зменшувати метаболізм БКК. При одночасному прийомі ітраконазолу і БКК необхідно дотримуватися обережності.

При зниженій кислотності шлунка абсорбція ітраконазолу порушується. Пацієнтам, які приймають антацидні препарати (наприклад гідроксид алюмінію), рекомендується їх використовувати не раніше ніж через 2 години після прийому капсул Ітразола ®. Пацієнтам з ахлоргідрією або застосовують блокатори Н2-гістамінових рецепторів або інгібітори протоновой помпи рекомендується приймати капсули Ітразола ® з кислими напоями.

При тривалому застосуванні ітраконазолу (більше 1 міс), при застосуванні ітраконазолу пацієнтами, які отримують інші ЛЗ, що володіють гепатотоксическим дією, а також пацієнтами із захворюваннями печінки рекомендується регулярно контролювати функцію печінки. Пацієнтів слід попередити про необхідність негайно зв'язатися зі своїм лікарем у разі виникнення симптомів, які передбачають виникнення гепатиту, а саме: анорексії, нудоти, блювоти, слабкості, болю в животі і потемніння сечі. У разі появи таких симптомів необхідно негайно припинити терапію і провести дослідження функції печінки.

У пацієнтів з нирковою недостатністю біодоступність ітраконазолу може бути знижена, в зв'язку з цим необхідна корекція дози.

Лікування слід припинити при виникненні нейропатії, яка може бути пов'язана з прийомом капсул Ітразола ®. Немає даних про перехресної гіперчутливості до ітраконазолу і інших азолових протигрибкових препаратів. Ітразол ® в капсулах слід з обережністю призначати пацієнтам з гіперчутливістю до інших азолів.

У пацієнтів з порушеним імунітетом (СНІД, після трансплантації органів, нейтропенія) може знадобитися збільшення дози Ітразола ®.

склад

1 капсула містить:

Активна речовина: ітраконазол 100 мг;

Допоміжні речовини: цукрові пелети (сахароза - 80-91,5%, крохмаль кукурудзяний - 8,5-20%) - 207,44 мг; полоксамер 188 (Лутрол) - 25,94 мг; полоксамер 188 (Лутрол) мікронізований - 0,51 мг; гіпромелоза - 130,11 мг.

Спосіб застосування та дози

Капсули Ітразол приймають всередину після їжі.

Оніхомікоз - 200 мг 1 раз на добу протягом 3 місяців або по 200 мг 2 рази на добу протягом 1 тижня з подальшою перервою 3 тижні; при оніхомікозі стоп рекомендуються 3 курси лікування, кистей - 2 курсу;

Кандидоз - по 200 мг 2 рази на добу протягом 1 дня або 200 мг 1 раз на добу протягом 3 днів; Висівковий лишай - 200 мг 1 раз на добу протягом 7 днів;

Дерматомікози і кандидоз порожнини рота - 100-200 мг 1 раз на добу протягом 7-15 днів (при необхідності курс повторюють);

Грибковий кератит - 200 мг 1 раз на добу протягом 21 дня; системні мікози - по 100-200 мг 1-2 рази на добу протягом 2-12 місяців (в залежності від збудника).

Побічні дії

З боку шлунково-кишкового тракту: диспепсія, нудота, біль в животі і запор, оборотне підвищення активності печінкових ферментів, холестатична жовтяниця, гепатит, анорексія. У дуже рідкісних випадках при застосуванні препарату Ітразол ® розвивалося важке токсичне ураження печінки, в т.ч. випадок гострої печінкової недостатності з летальним результатом.

З боку центральної нервової системи: головний біль, стомлюваність, запаморочення, периферична нейропатія.

З боку серцево-судинної системи: застійна серцева недостатність та набряк легень.

З боку інших органів і систем: порушення менструального циклу, алергічні реакції (такі як свербіж, висипи, кропив'янка і ангіоневротичний набряк), синдром Стівенса-Джонсона, алопеція, гіпокаліємія, набряки, забарвлення сечі в темний колір, гіперкреатинінемія.

лікарська взаємодія

ЛЗ, що впливають на метаболізм ітраконазолу

Було вивчено взаємодію ітраконазолу з рифампіцином, рифабутином та фенітоїном. Одночасне застосування ітраконазолу з цими препаратами, які є потенційними індукторами печінкових ферментів, не рекомендується. Дослідження взаємодії з іншими індукторами печінкових ферментів, такими як карбамазепін, фенобарбітал та ізоніазид не проводились, однак аналогічні результати можна припустити в зв'язку з тим, що ітраконазол в основному метаболізується ферментом CYP3А4, потужні інгібітори цього ферменту можуть збільшувати біодоступність ітраконазолу. Прикладами можуть служити ритонавір, індинавір, кларитроміцин та еритроміцин.

Вплив ітраконазолу на метаболізм інших лікарських засобів

Ітраконазол може пригнічувати метаболізм препаратів, що розщеплюються ферментом CYP3A4. Результатом цього може бути посилення або пролонгування їх дії, в т.ч. і побічних ефектів.

Препарати, які не можна призначати одночасно з ітраконазолом

- терфенадин, астемізол, мізоластин, цизаприд, триазолам і пероральний мідазолам, дофетилід, хінідин, пімозид, інгібітори ГМГ-КоА-редуктази, такі як симвастатин і ловастатин;

- БКК можуть надавати негативний інотропний ефект, який може посилювати той же ефект, що проявляється ітраконазолом. При одночасному прийомі ітраконазолу і БКК необхідно дотримуватися обережності, тому що метаболізм БКК може бути знижений.

Препарати, при призначенні яких необхідно стежити за їх концентрацією в плазмі і дією, побічними ефектами

У разі одночасного призначення з ітраконазолом дозу наступних препаратів, якщо необхідно, слід зменшувати:

- пероральніантикоагулянти;

- інгібітори ВІЛ-протеази, такі як ритонавір, індинавір, саквінавір;

- деякі протипухлинні препарати, такі як алкалоїди барвінку рожевого, бусульфан, доцетаксел, триметрексат;

- розщеплюються ферментом CYP3A4 БКК, такі як верапаміл;

- деякі імуносупресивні засоби: циклоспорин, такролімус, сиролімус;

- інші препарати: дигоксин, карбамазепін, буспирон, алфентаніл, алпразолам, бротізолам, рифабутин, метилпреднізолон, ебастин, ребоксетін.

Взаємодія між ітраконазолом та зидовудином, і флувастатином не виявлено.

Не відзначалося вплив ітраконазолу на метаболізм етинілестрадіолу та норетистерону.

Вплив на зв'язування білків

Дослідження in vitro продемонстрували відсутність конкуренції між ітраконазолом та такими препаратами, як іміпрамін, пропранолол, діазепам, циметидин, індометацин, толбутамід і сульфадимідин, при зв'язуванні з білками плазми.

Передозування

Дані відсутні.

Лікування: протягом першої години провести промивання шлунка і, якщо це необхідно, призначити активоване вугілля, симптоматичне лікування. Ітраконазол не виводиться при гемодіалізі. Специфічний антидот препарату не існує.

Умови зберігання

У сухому, захищеному від світла місці, при температурі нижче 25 ° C.

Термін придатності

2,5 року

Діюча речовина

ітраконазол

Похожее видео

Дополнительная информация

Итразол капсулы 100 мг, 14 шт. производит Вертекс, страна производства Россия. Если Вы заинтересовались эти товаром, обязательно посмотрите его аналоги: Орунгал раствор для приема внутрь 10 мг/мл, 150 мл, Ирунин таблетки вагинальные 200 мг, 10 шт., Орунит капсулы 100 мг 15 шт..
Только у нас Вы всегда сможете заказать и купить (с оплатой при получении) Итразол капсулы 100 мг, 14 шт. в любой город Украины (Киев, Винница, Кропивницкий (Кировоград), Полтава, Харьков, Днепр (Днепропетровск), Луганск, Ровно, Херсон, Донецк, Луцк, Симферополь, Хмельницкий, Житомир, Львов, Сумы, Черкассы, Запорожье, Николаев, Тернополь, Чернигов, Ивано-Франковск, Одесса, Ужгород, Черновцы и другие города). Мы отправляем нашу продукцию день-в-день или на следующий рабочий день. Будьте здоровы!