Купить Цисплатин-Тева конц. для р-ра для инфузий 0,5 мг/мл флаконы 50 мл

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Цисплатин (цис-диаминдихлорплатина) представляет собой противоопухолевый препарат, содержащий тяжелый металл платину.

Цисплатин обладает свойствами, сходными со свойствами бифункциональных алкилирующих агентов, образующих межтяжевые и внутритяжевые сшивки в ДНК, тем самым нарушая ее функции, что приводит к гибели клеток; при этом препарат не обладает циклической и фазовой специфичностью. Обладает иммуносупрессивными и радиосенсибилизирующими свойствами.

Фармакокинетика

После быстрой в/в инфузии (15 минут - 1 ч) появление цисплатина в плазме крови и пик его концентрации определяется немедленно после введения. При в/в инфузии в течение 6-24 ч концентрация препарата в плазме возрастает постепенно в течение инфузии, достигая максимума к концу введения.

Цисплатин характеризуется экстенсивным распределением в биологических жидкостях организма и в тканях; при этом наиболее высокие концентрации достигаются в почках, печени и предстательной железе. Платина, высвободившаяся из цисплатина, быстро связывается с белками тканей и плазмы. Через 2 ч после окончания трехчасовой инфузии 90% платины в плазме оказывается в связанном с белками состоянии. Цисплатин обладает способностью накапливаться в организме и обнаруживаться в некоторых тканях еще в течение шести месяцев после введения последней дозы лекарственного средства. Биотрансформация цисплатина осуществляется путем быстрого неферментного превращения с образованием неактивных метаболитов. Цитотоксическим действием обладает лишь цисплатин, не связанный с белками, или его платиносодержащие метаболиты.

Период полувыведения общей платины носит очень широкую индивидуальную вариабельность и колеблется в пределах 2-72 ч у здоровых людей, и 1-240 ч при выраженной почечной недостаточности. Цисплатин выводится преимущественно с мочой. Цисплатин может выводиться из системного кровотока путем диализа, но только в течение первых 3 ч после введения препарата.

Цисплатин-Тева конц. для р-ра для инфузий 0,5 мг/мл флаконы 50 мл инструкция на украинском

Латинское название	Форма выпуска
Упаковка	Фармакологическое действие
Показания	Противопоказания
Применение при беременности и кормлении грудью	Особые указания
Состав	Способ применения и дозы
Побочные действия	Лекарственное взаимодействие
Передозировка	Условия хранения
Срок годности	Действующее вещество
Похожее видео

латинська назва

CISPLATIN-TEVA

Форма випуску

Розчин для ін'єкцій.

упаковка

У флаконі темного скла 50 мл розчину. У картонній упаковці 1 флакон.

Фармакологічна дія

Фармакодинаміка

Цисплатин (цис-діаміндіхлорплатіна) являє собою протипухлинний препарат, що містить важкий метал платину.

Цисплатин має властивості, подібні з властивостями біфункціональних алкилірующих агентів, що утворюють межтяжевие і внутрітяжевие зшивання в ДНК, тим самим порушуючи її функції, що призводить до загибелі клітин; при цьому препарат не має циклічної і фазової специфічністю. Володіє імуносупресивними і радіосенсібілізірующего властивостями.

Фармакокінетика

Після швидкої в / в інфузії (15 хвилин - 1 ч) поява цисплатину в плазмі крові і пік його концентрації визначається негайно після введення. При в / в інфузії протягом 6-24 годин концентрація препарату в плазмі зростає поступово протягом інфузії, досягаючи максимуму до кінця введення.

Цисплатин характеризується екстенсивним розподілом в біологічних рідинах організму і в тканинах; при цьому найбільш високі концентрації досягаються в нирках, печінці і передміхуровій залозі. Платина, вивільнена з цисплатину, швидко зв'язується з білками тканин і плазми. Через 2 години після закінчення тригодинної інфузії 90% платини в плазмі виявляється в пов'язаному з білками стані. Цисплатин має здатність накопичуватися в організмі і виявлятися в деяких тканинах ще протягом шести місяців після введення останньої дози лікарського засобу. Біотрансформація цисплатину здійснюється шляхом швидкого неферментного перетворення з утворенням неактивних метаболітів. Цитотоксичною дією володіє лише цисплатин, не пов'язаний з білками, або його платиновмісні метаболіти.

Період напіввиведення загальної платини носить дуже широку індивідуальну варіабельність і коливається в межах 2-72 год у здорових людей, і 1-240 ч при вираженій нирковій недостатності. Цисплатин виводиться переважно з сечею. Цисплатин може виводитися з системного кровотоку шляхом діалізу, але тільки протягом перших 3 год після введення препарату.

показання

Цисплатин, зазвичай в складі схем комбінованої хіміотерапії, широко застосовується при лікуванні наступних солідних пухлин:

герміногенні пухлини жінок і чоловіків; рак яєчників і яєчка; рак легені; пухлини голови і шиї.

Крім того, цисплатин має протипухлинну активність при наступних видах пухлин:

рак шийки матки; рак сечового міхура; остеосаркоми; меланома; нейробластома; рак стравоходу. Протипоказання

Індивідуальна непереносимість цисплатину або інших з'єднань, що містять платину; порушення функції нирок (рівень креатиніну в сироватці більше 115 мкмоль / літр); пригнічення кістковомозкового кровотворення; серцева недостатність; вагітність і лактація; генералізовані інфекції.

Застосування при вагітності та годуванні груддю

Протипоказано приймати препарат при вагітності та в період лактації.

особливі вказівки

Введення цисплатину слід здійснювати під контролем лікаря, який має досвід застосування протипухлинних препаратів.

Чоловіки і жінки дітородного віку під час лікування цисплатином повинні використовувати надійні методи контрацепції.

Хворі на тлі лікування цисплатином періодично повинні оглядатися невропатологом. При явних симптомах токсичної дії на ЦНС терапію цисплатином слід припинити.

Перед початком терапії слід проводити аудіометрію, і в тих випадках, коли з'являються симптоми ураження органу слуху або виявляються клінічні порушення слуху, показана повторна аудіометрія. При клінічно значущих порушеннях слуху може виникнути потреба в регулюванні дозування або припинення лікування.

В процесі лікування цисплатином необхідний періодичний аналіз крові, визначення вмісту лейкоцитів, тромбоцитів, гемоглобіну, формених елементів крові, ниркових і печінкових функціональних тестів, а також рівня електролітів в сироватці крові.

При застосуванні цисплатину повинні дотримуватися всі звичайні інструкції, прийняті для застосування цитотоксичних препаратів. У разі потрапляння препарату в очі їх необхідно негайно промити великою кількістю води або 0,9% розчином натрію хлориду. У разі потрапляння препарату на шкіру необхідно негайно промити місце зіткнення з препаратом великою кількістю води. У разі вдихання препарату або потрапляння його в рот необхідно негайно звернутися до лікаря.

склад

1 мл містить:

Активні речовини: цисплатин 0,5 мг.

Допоміжні речовини: натрію хлорид, хлористоводнева кислота або натрію гідроксид (для корекції рівня рН), вода д / і.

Спосіб застосування та дози

Цисплатин може застосовуватися як в якості монотерапії, так і в комбінації з іншими цитостатиками в різних дозах залежно від схеми терапії. При індивідуальному підборі дози слід керуватися даними спеціальної літератури.

Цисплатин вводиться в / в або при показаннях (інтраперитонеально пухлини) в черевну порожнину.

Цисплатин в монотерапії або в поєднанні з іншими хіміопрепаратами вводиться в дозі 50-100 мг / м 2 у вигляді в / в інфузії кожні 3-4 тижні або 15-20 мг / м 2 в / в крапельно щоденно протягом 5 днів кожні 3 4 тижні.

З метою стимуляції діурезу (до 100 мл / год) і для максимального зменшення нефротоксичної дії препарату проводять гідратацію. перед введенням

Цисплатину в / в крапельно вводиться до 2-х літрів рідини (0.9% розчин натрію хлориду або 5% розчином глюкози). Після закінчення інфузії ще додатково вводиться 400 мл 0,9% розчину натрію хлориду або 5% розчину глюкози. Рясне споживання рідини і підтримання діурезу необхідно дотримуватися протягом 24 год. Якщо інтенсивна гідратація для підтримки адекватного діурезу виявиться недостатньою, можна ввести осмотичний діуретик (наприклад, маніт). Ціспластіна вводиться в / в крапельно зі швидкістю не більше 1 мг / хв. Тривалі інфузії проводяться протягом 6-8-24 год за умови достатнього діурезу до введення і під час введення препарату.

Цисплатин розбавляють в 0,9% розчині натрію хлориду до концентрації 1 мг / мл. Ліофілізат ціспластіна попередньо слід розчинити в 10-25 мл вода для ін'єкцій.

Не використовувати для розведення цисплатину розчини глюкози (глюкози).

Примітка: так як алюміній реагує з цисплатином і інактивує його, а також викликає утворення осаду, дуже важливо при приготуванні і при введенні цисплатину не використовувати голки та інше обладнання, що містять алюміній.

Побічні дії

З боку сечовидільної системи: нефротоксичність (носить кумулятивний характер і є основним токсичним фактором, що обмежує дозу цисплатину). Ураження нирок, які супроводжуються пошкодженням ниркових канальців, можуть вперше виявлятися на другому тижні після введення дози і проявлятися підвищенням рівня креатиніну, сечовини, сечової кислоти в сироватці крові та / або зниженням кліренсу креатиніну. Ниркова недостатність, як правило, буває незначною або помірною і має оборотний характер при звичайних дозах цисплатину.

З боку системи травлення: нудота і блювота, які зазвичай починаються протягом першої години терапії і тривають протягом 24 год і більше, зустрічаються у 65% хворих. Ці побічні ефекти лише частково усуваються при застосуванні стандартних протиблювотних препаратів. Тяжкість цих симптомів може бути зменшена шляхом поділу загальної дози, розрахованої на цикл терапії, на менші дози, які вводяться один раз на добу протягом п'яти днів.

З інших часто спостерігаються небажаних явищ з боку шлунково-кишкового тракту відзначені біль в області живота, діарея і запор. Зрідка можуть відзначатися незначні і транзиторні підвищення рівня АСТ і АЛТ в сироватці крові.

З боку системи кровотворення: часто - мієлосупресія, (в більшості випадків вона виражена незначно або помірно і при застосуванні звичайних доз має оборотний характер). Найнижчі рівні лейкоцитів і тромбоцитів, як правило, виявляються приблизно через 2 тижні; їх вихідний рівень у більшості пацієнтів відновлюється протягом 4 тижнів. Також може спостерігатися анемія.

З боку системи слуху: односторонній або двосторонній шум у вухах, з втратою слуху або без втрати, відзначається приблизно у 10% пацієнтів; зазвичай цей побічний ефект має оборотний характер. Встановлено, що ураження органу слуху носить дозозалежний і кумулятивний характер, і цей побічний ефект більш часто спостерігається у пацієнтів дуже молодого або старечого віку. Є повідомлення про токсичну дію препарату на вестибулярний апарат.

З боку ЦНС і периферичної нервової системи: периферичні нейропатії виникають нечасто. Зазвичай вони мають сенсорну природу (наприклад, парестезії верхніх і нижніх кінцівок), але також можуть виникати моторні порушення (зниження рефлексів і слабкість в нижніх кінцівках). Також можуть відзначатися вегетативна нейропатія, судоми, невиразна мова, втрата смаку і втрата пам'яті. У літературі повідомлялося про розвиток синдрому Лермітта (мієлопатія хребетного стовпа і автономна нейропатія). Лікування слід припинити при першій появі цих симптомів.

З боку імунної системи: іноді відзначаються алергічні реакції, які проявляються у вигляді почервоніння і набряку обличчя, свистячих хрипів в легенях, тахікардії та зниження артеріального тиску. Ці реакції можуть виникати протягом кількох хвилин після початку введення цисплатину. У рідкісних випадках можуть спостерігатися кропив'янка і плямисто-папульозний шкірний висип.

З боку системи зору: в окремих випадках відзначаються неврит зорового нерва, набряк диска зорового нерва, коркова сліпота. Також можуть спостерігатися зміни сприйняття кольорів, особливо в жовто-блакитній частині спектра. Єдиною зміною очного дна може бути нерегулярна пігментація сітківки в області жовтої плями.

Ці побічні ефекти зазвичай носять оборотний характер і зникають після відміни препарату.

Порушення з боку електролітного балансу: гіпомагніємія, гіпокальціємія і гіпокаліємія. Гіпомагніємія і / або гіпокальціємія можуть проявлятися клінічно підвищеної м'язової чутливістю або судомами, тремором, карпопедальним спазмом (судоми в кистях і стопах) і / або тетанією. Можлива гіпонатріємія, зумовлена ​​синдромом неадекватної продукції антидіуретичного гормону.

Місцеві реакції: при потраплянні препарату під шкіру можливий розвиток флебіту, целюліту і некрозу шкіри.

Інші: порушення з боку серцево-судинної системи (ішемічна хвороба серця, застійна серцева недостатність, аритмії, ортостатична гіпотензія, тромботична мікроангіопатія і т.д.), гіперурикемія, незначна алопеція, міалгія, пропасниця і десневая лінія платини. Відзначено випадки порушення сперматогенезу і азооспермії.

лікарська взаємодія

Одночасне або послідовне застосування цисплатину з антибіотиками-аміноглікозидами (гентаміцин, канаміцин, стрептоміцин) або з іншими потенційно нефротоксичними препаратами (наприклад, амфотерицин В) може потенціювати його нефротоксичний і ототоксическое дію.

"Петльові" діуретики (фуросемід, клопамід, етакринова кислота) можуть посилювати ототоксичність цисплатину.

Відомо, що цисплатин може порушувати виведення через нирки блеомицина і метотрексату (можливо, внаслідок викликаного цисплатином нефротоксичної дії) і посилювати токсичність цих препаратів.

У пацієнтів, які отримують цисплатин і протисудомні препарати, концентрація останніх в сироватці крові може знижуватися до субтерапевтических значень.

Цисплатин може викликати підвищення концентрації сечової кислоти в крові. Тому у пацієнтів, які одночасно приймають лікарські засоби для лікування подагри, такі як алопуринол, колхіцин, пробенецид або сульфінпіразон, може виникнути необхідність корекції дозування цих препаратів, щоб контролювати гіперурикемію і напади подагри.

Передозування

Основними очікуваними ускладненнями передозування є порушення функції нирок, печінки, порушення зору (включаючи відшарування сітківки) і слуху (глухота), виражена мієлосупресія, нестримне блювання і / або важкий неврит. При передозуванні можливий летальний результат.

Антидот до цисплатину невідомий. Лікування симптоматичне. Частковий ефект може бути досягнутий за допомогою гемодіалізу, проведеного протягом перших трьох годин після передозування.

Умови зберігання

Зберігати при температурі не вище 25 ° C в захищеному від світла та недоступному для дітей місці.

Термін придатності

2 роки.

Діюча речовина

цисплатин

Похожее видео

Дополнительная информация

Цисплатин-Тева конц. для р-ра для инфузий 0,5 мг/мл флаконы 50 мл производит Тева, страна производства Израиль. Только у нас Вы всегда сможете заказать и купить (с оплатой при получении) Цисплатин-Тева конц. для р-ра для инфузий 0,5 мг/мл флаконы 50 мл в любой город Украины (Киев, Винница, Кропивницкий (Кировоград), Полтава, Харьков, Днепр (Днепропетровск), Луганск, Ровно, Херсон, Донецк, Луцк, Симферополь, Хмельницкий, Житомир, Львов, Сумы, Черкассы, Запорожье, Николаев, Тернополь, Чернигов, Ивано-Франковск, Одесса, Ужгород, Черновцы и другие города). Мы отправляем нашу продукцию день-в-день или на следующий рабочий день. Будьте здоровы!