Купить Агалатес таблетки 0.5 мг, 8 шт.
- Доставка Новою Поштою
- Готівкою при отриманні
- Visa, Mastercard
Каберголин - дофаминергическое.
Фармакодинамика
Каберголин — синтетический алкалоид спорыньи, производное эрголина, агонист дофаминовых рецепторов длительного действия, ингибирующий секрецию пролактина. Механизм действия каберголина включает стимуляцию центральных дофаминергических рецепторов гипоталамуса. В дозах более высоких, чем требуются для подавления секреции пролактина, препарат вызывает центральный дофаминергический эффект, обусловленный стимуляцией дофаминовых D2-рецепторов. Действие препарата носит дозозависимый характер. Снижение содержания пролактина в крови обычно наблюдается через 3 ч и сохраняется в течение 2–3 нед, в связи с чем для подавления секреции молока обычно достаточно приема одной дозы препарата. При лечении гиперпролактинемии содержание пролактина в крови нормализуется через 2–4 нед применения препарата в эффективной дозе. Нормальный уровень пролактина может сохраняться в течение нескольких месяцев после отмены препарата.
Каберголин обладает высоко селективным действием и не влияет на базальную секрецию других гормонов гипофиза и кортизола. Единственным фармакодинамическим эффектом, не связанным с терапевтическим действием, является снижение АД. Максимальный гипотензивный эффект развивается обычно через 6 ч после однократного приема препарата; степень снижения АД и частота развития гипотензивного эффекта дозозависимы.
Фармакокинетика
Всасывание. После приема внутрь каберголин быстро всасывается из ЖКТ. Cmax в плазме крови достигается через 0,5–4 ч. Пища не оказывает влияния на всасывание или распределение каберголина.
Распределение. Связывание каберголина (при концентрации 0,1–10 нг/мл) с белками плазмы составляет 41–42%.
Метаболизм. В моче обнаружены метаболиты каберголина: 6-аллил-8?-карбоксиэрголин в количестве 4–6% от принятой дозы, а также три других метаболита с общим содержанием менее 3%.
Все метаболиты в значительно меньшей степени (по сравнению с каберголином) ингибируют секрецию пролактина.
Выведение. Каберголин обладает длительным Т1/2 — 63–68 ч у здоровых добровольцев и 79–115 ч у пациенток с гиперпролактинемией.
При таком Т1/2 равновесное состояние достигается через 4 нед. В моче и кале обнаружено соответственно 18 и 72% от принятой дозы. Содержание неизмененного каберголина в моче составляет 2–3%.
Фармакокинетика имеет линейный характер до дозы 7 мг/сут.
Доклинические данные по безопасности
Как показано в доклинических исследованиях, каберголин безопасен в значительном диапазоне доз и не имеет тератогенного, мутагенного или канцерогенного эффекта.
Агалатес таблетки 0.5 мг, 8 шт. инструкция на украинскомлатинська назва
Agalates
Форма випускутаблетки
упаковка8 шт.
Фармакологічна діяКаберголін - дофаминергической.
Фармакодинаміка
Каберголін - синтетичний алкалоїд ріжків, похідне ерголіну, агоніст дофамінових рецепторів тривалої дії, що інгібує секрецію пролактину. Механізм дії каберголина включає стимуляцію центральних дофамінергічних рецепторів гіпоталамуса. У дозах вищих, ніж потрібні для придушення секреції пролактину, препарат викликає центральний дофамінергічний ефект, обумовлений стимуляцією дофамінових D 2 -рецепторів. Дія препарату носить дозозалежний характер. Зниження вмісту пролактину в крові зазвичай спостерігається через 3 години і триває протягом 2-3 тижнів, в зв'язку з чим для придушення секреції молока зазвичай досить прийому однієї дози препарату. При лікуванні гіперпролактинемії вміст пролактину в крові нормалізується через 2-4 тижні застосування препарату в ефективній дозі. Нормальний рівень пролактину може зберігатися протягом декількох місяців після відміни препарату.
Каберголін володіє високо селективним дією і не впливає на базальну секрецію інших гормонів гіпофіза і кортизолу. Єдиним фармакодинамическим ефектом, не пов'язаним з терапевтичною дією, є зниження артеріального тиску. Максимальний гіпотензивний ефект розвивається зазвичай через 6 годин після одноразового прийому препарату; ступінь зниження артеріального тиску і частота розвитку гіпотензивного ефекту залежать від дози.
Фармакокінетика
Всмоктування. Після прийому всередину каберголин швидко всмоктується з шлунково-кишкового тракту. C max в плазмі крові досягається через 0,5-4 год. Їжа не впливає на всмоктування або розподіл каберголіну.
Розподіл. Зв'язування каберголина (при концентрації 0,1-10 нг / мл) з білками плазми становить 41-42%.
Метаболізм. У сечі виявлено метаболіти каберголина: 6-аліл-8? -Карбоксіерголін в кількості 4-6% від прийнятої дози, а також три інші метаболіти із загальним вмістом менш 3%.
Всі метаболіти в значно меншому ступені (в порівнянні з каберголіном) інгібують секрецію пролактину.
Виведення. Каберголін має тривалим Т 1/2 - 63-68 год у здорових добровольців і 79-115 ч у пацієнток з гіперпролактинемією.
При такому Т 1/2 рівноважний стан досягається через 4 тижні. У сечі і калі виявлено відповідно 18 і 72% від прийнятої дози. Зміст незміненого каберголина в сечі становить 2-3%.
Фармакокінетика має лінійний характер до дози 7 мг / сут.
Доклінічні дані з безпеки
Як показано в доклінічних дослідженнях, каберголін безпечний в значному діапазоні доз і не має тератогенного, мутагенного або канцерогенного ефекту.
показанняПригнічення фізіологічної післяпологової лактації (тільки за медичними показаннями). Придушення вже усталеною лактації (тільки за медичними показаннями). Порушення, пов'язані з гіперпролактинемією (включаючи такі функціональні розлади як аменорея, олігоменорея, ановуляція, галакторея). Пролактинсекретуючих аденоми гіпофіза (мікро- і макропролактіноми). Ідіопатична гіперпролактинемія. Протипоказання
Післяпологова або неконтрольована артеріальна гіпертензія. Гіперчутливість до каберголіну, інших алкалоїдів ріжків або будь-якого компонента препарату. Тяжкі порушення функції печінки. Небажані явища з боку легенів, такі як плеврит або фіброз (в т.ч. в анамнезі), пов'язані з прийомом агоністів дофаміну. Психози (в т.ч. в анамнезі) або ризик їх розвитку. Вагітність і розвинулися на її тлі прееклампсія і еклампсія. Період грудного вигодовування. Дитячий вік до 16 років. Поразка клапанів серця внаслідок тривалої терапії каберголіном, підтверджене ехокардіографії. Одночасне застосування з антибіотиками групи макролідів. Непереносимість лактози, дефіцит лактази, синдром глюкозо-галактозної мальабсорбції.
З обережністю: пацієнтам із серцево-судинними захворюваннями, артеріальною гіпотензією, синдромом Рейно, пептичнимивиразками або шлунково-кишковими кровотечами, сонливістю, раптовими нападами сну, останньою стадією ниркової недостатності або перебувають на гемодіалізі, пацієнтам старше 65 років; при тривалому лікуванні каберголіном.
Застосування при вагітності та годуванні груддюПрепарат протипоказаний при вагітності та лактації.
Перед початком прийому препарату слід виключити вагітність. Рекомендується уникати настання вагітності протягом не менше 1 міс після припинення лікування.
Є обмежені дані по прийому препарату під час вагітності, отримані протягом перших 8 тижнів після зачаття. Застосування каберголіну не супроводжувалося підвищенням ризику абортів, передчасних пологів, множинних вагітностей або вроджених порушень. Інших даних до теперішнього часу не отримано.
У дослідженнях на тваринах прямого або непрямого несприятливого впливу каберголина на перебіг вагітності, розвиток ембріона / плода, пологи або постнатальний розвиток не виявлено.
З огляду на обмежений досвід застосування каберголіну при вагітності, при її плануванні препарат слід відмінити. У разі настання вагітності під час лікування каберголин негайно відміняють. У зв'язку з можливістю експансії раніше існуючої пухлини слід моніторувати ознаки збільшення гіпофіза у вагітних.
Оскільки каберголін пригнічує лактацію, препарат не слід призначати матерям, які вважають за краще грудне вигодовування немовлят. Під час лікування каберголіном слід припинити грудне вигодовування.
особливі вказівкиЩоб відкрити флакон, спочатку натисніть на кришку, потім поверніть її, як показано на кришці. Капсулу з силікагелем з флакона не витягувати і не вживати всередину.
Дані про ефективність і безпеку препарату Агалатес у пацієнтів з порушеннями функції печінки або нирок обмежені. Фармакокінетика каберголіну істотно не змінюється при помірній або тяжкій нирковій недостатності. Вона не вивчена у пацієнтів з термінальною стадією ниркової недостатності або при гемодіалізі. Тому у таких пацієнтів препарат Агалатес слід застосовувати з обережністю. Вплив алкоголю на загальну переносимість препарату Агалатес не встановлено.
Застосування препарату Агалатес може викликати симптоматичну гіпотензію, особливо при спільному прийомі з ЛЗ, що знижують артеріальний тиск. Рекомендується регулярно вимірювати артеріальний тиск у перші 3-4 дні після початку лікування.
При тривалому застосуванні препарату Агалатес та інших похідних ріжків, які проявляють активність по відношенню до серотонінових 5НТ2В-рецепторів, підвищується ризик розвитку фіброзних і серозно-запальних захворювань, таких як ексудативний плеврит, плевральний фіброз, легеневий фіброз, перикардит, ураження одного і більше клапанів серця ( аортальний, мітральний, тристулковий), ретроперитонеальний фіброз. Відміна препарату Агалатес в разі розвитку зазначеної патології приводила до поліпшення ознак і симптомів.
Перед початком тривалої терапії препаратом Агалатес всі пацієнти повинні пройти повне обстеження для виявлення ураження клапанів серця, визначення функціонального стану легень і нирок для запобігання погіршенню перебігу супутніх захворювань.
При появі нових клінічних симптомів з боку дихальної системи рекомендується рентгеноскопія легень. У пацієнтів з плевральними випотами / фіброзом зазначалося підвищення ШОЕ, в зв'язку з цим при підвищеній ШОЕ без явних клінічних ознак також слід провести рентгенологічне обстеження.
При тривалій терапії препаратом Агалатес можливо поступовий розвиток фіброзних порушень, тому в ході лікування слід контролювати появу таких симптомів, як задишка, вкорочення дихання, кашель, біль у грудній клітці, біль в попереку, набряк нижніх кінцівок, ознаки наявності ретроперитонеального фіброзу, серцева недостатність.
Після початку терапії препаратом Агалатес з метою профілактики фіброзних порушень слід контролювати стан клапанів серця і провести ЕКГ обстеження протягом 3-6 міс. Далі частота контролю ЕКГ встановлюється лікарем індивідуально для кожного пацієнта, але не рідше, ніж 1 раз в 6-12 міс. У разі появи або погіршення клапанної регургітації, звуження просвіту або потовщення стінки клапана терапію препаратом Агалатес слід припинити.
Потреба пацієнта в інших видах клінічного обстеження встановлюється лікарем на індивідуальній основі.
При застосуванні препарату Агалатес може з'являтися сонливість і епізоди раптового засинання, особливо у пацієнтів з хворобою Паркінсона (див. «Вплив на здатність керувати транспортними засобами і механізмами»).
При застосуванні препарату Агалатес відзначалося підвищення лібідо, гіперсексуальність, патологічний потяг до азартних ігор. Ці симптоми були оборотні та зникали при зниженні дози або відміні препарату Агалатес.
Гиперпролактинемия в поєднанні з аменореєю і безпліддям можуть бути пов'язані з пухлинами гіпофіза, тому до початку терапії препаратом Агалатес необхідно з'ясувати причину гіперпролактинемії.
Рекомендується перевіряти вміст пролактину в сироватці крові щомісяця, тому що після досягнення ефективного терапевтичного режиму нормальна концентрація пролактину зберігається протягом 2-4 тижнів.
Після відміни препарату Агалатес гиперпролактинемия зазвичай виникає знову. Однак у деяких пацієнтів спостерігається стійке зниження концентрації пролактину протягом декількох місяців.
Застосування препарату Агалатес відновлює овуляцію і фертильність у жінок з гіперпролактинемічним гипогонадизмом. Оскільки вагітність може наступити до відновлення менструацій, тести на вагітність рекомендується проводити в період аменореї, а після відновлення менструального циклу - у всіх випадках їх затримки більш ніж на 3 дні. Жінкам, які не планують вагітність, рекомендується застосовувати ефективні негормональні засоби контрацепції під час лікування препаратом Агалатес і після його закінчення. Жінкам, які планують вагітність, зачаття рекомендується не раніше ніж через 1 місяць після відміни препарату Агалатес.
Вплив на здатність керувати транспортними засобами та механізмами
Пацієнти повинні бути проінформовані про необхідність дотримання обережності при керуванні автомобілем або механізмами. Пацієнти, у яких вже спостерігалися сонливість і / або епізоди раптового засинання при лікуванні препаратом Агалатес, повинні відмовитися від водіння автомобіля або іншої діяльності, що вимагає підвищеної концентрації уваги і швидкої реакції.
склад1 таблетка містить:
Активна речовина: каберголін - 0,5 мг;
Допоміжні речовини: лактоза - 75,8 мг; L-лейцин - 3,6 мг; магнію стеарат (Е572) - 0,1 мг.
Спосіб застосування та дозиВсередину, переважно під час їди.
дорослі
Лікування порушень, пов'язаних з гіперпролактинемією: рекомендована початкова доза - 0,5 мг на тиждень в 1 або 2 прийоми (наприклад в понеділок і четвер). Дозування підвищується поступово, зазвичай на 0,5 мг / тиждень з інтервалом в 1 міс до досягнення оптимального терапевтичного ефекту. Максимальна добова доза не повинна перевищувати 3 мг.
Підтримуюча доза - 1 мг / тиждень (0,25-2 мг / тиждень); в окремих випадках у пацієнтів з гіперпролактинемією до 4,5 мг / тиждень.
При застосуванні препарату Агалатес в дозах вище 1 мг / тиждень рекомендується ділити тижневу дозу на 2 або більше прийомів, залежно від переносимості.
Для придушення фізіологічної післяпологової або вже усталеною лактації: рекомендована доза - 1 мг одноразово протягом перших 24 годин після народження дитини.
Застосування у пацієнтів з порушеннями функції печінки або нирок: інформація представлена в розділах «Протипоказання» і «Особливі вказівки».
Застосування у пацієнтів старше 65 років: з огляду на показання до застосування, досвід застосування каберголіну у пацієнтів старше 65 років обмежений. Наявні дані свідчать про відсутність специфічного ризику.
Побічні діїЗ боку імунної системи: нечасто - реакція гіперчутливості, висипання на шкірі.
З боку крові та лімфатичної системи: нечасто - ерітромелалгія.
З боку нервової системи: часто - галюцинації, розлади сну, замішання, запаморочення, дискінезія, підвищення лібідо, головний біль, сонливість, депресія; нечасто - гіперкінез, психотичний розлад, марення, парестезія, минуща геміанопсія, непритомність; дуже рідко - раптовий напад сну, патологічний потяг до азартних ігор.
З боку серцево-судинної системи: часто - постуральна гіпотензія, стенокардія, ураження клапанів серця (в т.ч. з регургітацією), перикардит, перикардіальний випіт, припливи, відчуття серцебиття, периферичні набряки.
З боку шлунково-кишкового тракту: дуже часто - нудота, біль в животі; часто - диспепсія, блювання, гастрит, запор; рідко - біль в епігастральній ділянці; дуже рідко - ретроперитонеальний фіброз.
З боку дихальної системи: часто - задишка; нечасто - плевральнийвипіт, фіброз легені, носова кровотеча.
Інші: часто - астенія, слабкість, порушення функції печінки, біль в молочній залозі, порушення зору; дуже рідко - судоми в м'язах нижніх кінцівок, підвищення активності креатинфосфокінази.
лікарська взаємодіяВплив макролідних антибіотиків на утримання в плазмі каберголина при їх спільному використанні не вивчено. З огляду на можливість підвищення рівня каберголина, препарат не рекомендується застосовувати в поєднанні з макролідами.
Механізм дії каберголина пов'язаний з прямою стимуляцією дофамінових рецепторів, тому його не слід застосовувати в комбінації з антагоністами дофамінових рецепторів (фенотіазини, бутирофенони, тіоксантени, метоклопрамід).
Відсутня інформація про взаємодії каберголина з іншими алкалоїдами ріжків, проте не рекомендується тривале застосування таких комбінацій.
З огляду на фармакодинаміку каберголина (гіпотензивну дію), необхідно брати до уваги взаємодію з лікарськими засобами, що знижують артеріальний тиск.
У клінічних дослідженнях у пацієнтів з хворобою Паркінсона фармакокінетичної взаємодії з леводопою або селегиліном не виявлено. Фармакокінетичні взаємодії з іншими препаратами на підставі наявної інформації про метаболізм каберголіну передбачити неможливо.
ПередозуванняСимптоми: Відомостей про передозування препарату немає. Виходячи з результатів експериментів на тваринах, можна очікувати появу симптомів, обумовлених гиперстимуляцией дофамінових рецепторів: нудота, блювота, зниження артеріального тиску, порушення свідомості / психози або галюцинації.
Лікування: якщо показано, слід вжити заходів щодо відновлення АТ. Крім того, при вираженій симптоматиці з боку центральної нервової системи (галюцинації) може знадобитися застосування антагоністів дофаміну.
Умови зберіганняУ сухому місці, при температурі не вище 30 ° C. У щільно закритому оригінальному флаконі.
Зберігати в недоступному для дітей місці.
Термін придатності2 роки.
Діюча речовинакаберголін
Похожее видеоДополнительная информацияАгалатес таблетки 0.5 мг, 8 шт. производит Тева, страна производства Израиль. Если Вы заинтересовались эти товаром, обязательно посмотрите его аналоги: Лакто-Стоп раствор для орального применения для собак Api-San (ВЕТ) 15 мл, Лакто-Стоп раствор для орального применения для собак мелких пород и кошек Api-San (ВЕТ) 7 мл, Галастоп раствор для орального применения 7 мл (ВЕТ), Галастоп раствор для орального применения 15 мл (ВЕТ).
Только у нас Вы всегда сможете заказать и купить (с оплатой при получении) Агалатес таблетки 0.5 мг, 8 шт. в любой город Украины (Киев, Винница, Кропивницкий (Кировоград), Полтава, Харьков, Днепр (Днепропетровск), Луганск, Ровно, Херсон, Донецк, Луцк, Симферополь, Хмельницкий, Житомир, Львов, Сумы, Черкассы, Запорожье, Николаев, Тернополь, Чернигов, Ивано-Франковск, Одесса, Ужгород, Черновцы и другие города). Мы отправляем нашу продукцию день-в-день или на следующий рабочий день. Будьте здоровы!