Препараты от кашля
Фармакологическое действие Трависил – комбинированный препарат растительного происхождения. Оказывает муколитическое, отхаркивающее и противовоспалительное действие.
Фармакологическое действие Комбинированный препарат растительного происхождения; обладает бронхолитическим, муколитическим, отхаркивающим и противовоспалительным действием.
Фармакологическое действие Микстура от кашля для детей сухая - комбинированный препарат, оказывает отхаркивающее, противокашлевое и противовоспалительное действие. Натрия гидрокарбонат сдвигает pН бронхиальной слизи в щелочную сторону, снижает вязкость мокроты; корень солодки, анисовое масло оказывают против-воспалительное и спазмолитическое действие; натрия бензоат и аммония хлорид оказывают отхаркивающее действие. Способствует удалению слизи из дыхательных путей при кашле.
Фармакологическое действие Фармакотерапевтическая группа: Отхаркивающее средство. Код ATX: R05CA Фармакологические свойства: Комбинированный препарат. Экстракт травы чабреца оказывает отхаркивающее действие, увеличивает количество секреторного отделяемого слизистых оболочек верхних дыхательных путей, способствует разжижению мокроты и ускорению ее эвакуации. Калия бромид снижает возбудимость центральной нервной системы.
Фармакологическое действие Сироп корня солодки представляет собой растительный препарат, получаемый из корневищ солодки голой (Glycyrrhiza glabra). Корни солодки содержат глицирризиновую кислоту и глицирризин, которые и обуславливают их терапевтический эффект. Содержание глицирризиновой кислоты и глицирризина в корнях солодки достигает от 2 до 15 % от общей массы. Другую важную группу биологически активных веществ в солодковом корне составляют 27 флавоноидных соединений, представленных Солодка голая Glycyrrhiza glabraфлавоноидами, халконами и их изоформами. Количество флавоноидов может достигать 1-2%. Кроме того, корни солодки содержат полисахариды, кумарины и эфирные масла. Из корневищ корня солодки, помимо сиропа корня солодки, также производят спрей эпиген интим и эпиген гель, но только глицирризиновая кислота в них активированная за счет молекулярной активации. За счет содержания глицирризиновой кислоты и глицирризина сироп корня солодки обладает следующими свойствами: Отхаркивающее действие Противовоспалительное действие Иммуностимулирующее действие Регенерирующее действие Спазмолитическое действие Противовирусное действие Помимо противовирусной активности, у корня солодки выявлено подавляющее воздействие на других патогенных микроорганизмов, таких как стафилококки, микобактерии и другие. Также выявлено противоопухолевое действие экстракта корня солодки.
Фармакологическое действие Микстура от кашля для детей сухая - комбинированный препарат, оказывает отхаркивающее, противокашлевое и противовоспалительное действие. Натрия гидрокарбонат сдвигает pН бронхиальной слизи в щелочную сторону, снижает вязкость мокроты; корень солодки, анисовое масло оказывают против-воспалительное и спазмолитическое действие; натрия бензоат и аммония хлорид оказывают отхаркивающее действие. Способствует удалению слизи из дыхательных путей при кашле.
Фармакологическое действие Рекомендуются в качестве средства длительно действующего и быстро успокаивающего кашель и першение горла при всех простудных и острых респираторных заболеваниях верхних дыхательных путей. При заболеваниях желудочно-кишечного тракта как средство, снимающее изжогу и укрепляющее желудок при гастритах. При расстройствах нервной системы и сна как успокаивающее средство.
Фармакологическое действие Бромгексин оказывает муколитическое (секретолитическое) и отхаркивающее действие. Муколитический эффект связан с деполимеризацией и разжижением мукопротеиновых и мукополисахаридных волокон. Бромгексин оказывает слабое противокашлевое действие. Стимулирует выработку эндогенного сурфактанта, обеспечивающего стабильность альвеолярных клеток в процессе дыхания. Клинический эффект проявляется через 2-5 дней от начала лечения препаратом. Фармакокинетика При приеме внутрь бромгексин практически полностью (99%) всасывается в течение 30 минут. Биодоступность составляет 20-25% (эффект "первого прохождения" через печень). В плазме бромгексин прочно связывается с белками 95%, проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры. В печени бромгексин подвергается деметилированию и окислению. Период полувыведения составляет 15 ч вследствие медленной обратной диффузии из тканей. Выводится почками. При хронической почечной недостаточности нарушается выделение метаболитов бромгексина. При многократном применении бромгексин может кумулировать.
Фармакологическое действие Бромгексин оказывает муколитическое (секретолитическое) и отхаркивающее действие. Муколитический эффект связан с деполимеризацией и разжижением мукопротеиновых и мукополисахаридных волокон. Бромгексин оказывает слабое противокашлевое действие. Стимулирует выработку эндогенного сурфактанта, обеспечивающего стабильность альвеолярных клеток в процессе дыхания. Клинический эффект проявляется через 2-5 дней от начала лечения препаратом. Фармакокинетика При приеме внутрь бромгексин практически полностью (99%) всасывается в течение 30 минут. Биодоступность составляет 20-25% (эффект "первого прохождения" через печень). В плазме бромгексин прочно связывается с белками 95%, проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры. В печени бромгексин подвергается деметилированию и окислению. Период полувыведения составляет 15 ч вследствие медленной обратной диффузии из тканей. Выводится почками. При хронической почечной недостаточности нарушается выделение метаболитов бромгексина. При многократном применении бромгексин может кумулировать.
Фармакологическое действие Препараты для устранения симптомов простуды и кашля. Отхаркивающие препараты. Муколитики. Амброксол. Код АТХ R05CB06 Фармакологическое действие Фармакокинетика Всасывание. Абсорбция высокая и почти полная, линейнозависима от терапевтической дозы. Максимальная плазменная концентрация достигается в течение 6.5 часов. Относительная биодоступность – 95 %. Распределение. Распределение быстрое и обширное, с наивысшими концентрациями в ткани легких. Объем распределения примерно 552 л. Связь с белками плазмы крови составляет приблизительно 90 %. Метаболизм и выведение. Примерно 30 % принятой внутрь дозы подвергается эффекту «первого прохождения» через печень. CYP3A4 – основной фермент, ответственный за метаболизм амброксола, под действием которого, преимущественно в печени, образуются конъюгаты. Период полувыведения составляет 10 часов. Общий клиренс находится в пределах 660 мл/мин, почечный клиренс составляет 83 % от общего клиренса. Выводится почками: 26 % в форме конъюгатов, 6 % - в свободном виде. Выведение амброксола снижается при нарушениях функции печени, что приводит к повышению уровня в плазме крови в 1,3-2 раза, но не требуют коррекции дозы. Пол и возраст не оказывают клинически значимого влияния на фармакокинетику амброксола и не требуют коррекции дозы. Прием пищи не оказывает влияния на биодоступность амброксола гидрохлорида. Фармакодинамика Препарат обладает секретолитическим и отхаркивающим действием; стимулирует серозные клетки желез слизистой оболочки бронхов, увеличивает содержание слизистого секрета и выделение поверхностно-активного вещества сурфактанта в альвеолах и бронхах; нормализует нарушенное соотношение серозного и слизистого компонентов мокроты. Активируя гидролизующие ферменты и усиливая высвобождение лизосом из клеток Клара, снижает вязкость мокроты. Повышает двигательную активность ресничек мерцательного эпителия, увеличивает мукоцилиарный транспорт мокроты. Повышение секреции и мукоцилиарного клиренса улучшает отделение мокроты и облегчает кашель. У пациентов с хроническим обструктивным заболеванием легких (ХОБЛ) результатом длительного лечения (6 мес.) наблюдалось значительное снижение обострений через 2 месяца лечения. Кроме того, отмечалось ослабление таких симптомов болезни как затрудненное отхождение мокроты, кашель, одышка, аускультативные признаки по сравнению с плацебо. Кроме того, отмечалось, что течение болезни и необходимость в антибиотикотерапии были короче по сравнению с плацебо. Доказано, что местноанестезирующее действие амброксола обусловлено дозозависимой блокадой натриевых каналов нейронов. Под воздействием амброксола значительно снижается высвобождение цитокинов из крови, а также из тканевых мононуклеаров и полиморфонуклеарных клеток. Клинические исследования на пациентах с болью в горле показали значительное уменьшение боли и покраснения в горле.
Фармакологическое действие Сироп корня солодки представляет собой растительный препарат, получаемый из корневищ солодки голой (Glycyrrhiza glabra). Корни солодки содержат глицирризиновую кислоту и глицирризин, которые и обуславливают их терапевтический эффект. Содержание глицирризиновой кислоты и глицирризина в корнях солодки достигает от 2 до 15 % от общей массы. Другую важную группу биологически активных веществ в солодковом корне составляют 27 флавоноидных соединений, представленных Солодка голая Glycyrrhiza glabraфлавоноидами, халконами и их изоформами. Количество флавоноидов может достигать 1-2%. Кроме того, корни солодки содержат полисахариды, кумарины и эфирные масла. Из корневищ корня солодки, помимо сиропа корня солодки, также производят спрей эпиген интим и эпиген гель, но только глицирризиновая кислота в них активированная за счет молекулярной активации. За счет содержания глицирризиновой кислоты и глицирризина сироп корня солодки обладает следующими свойствами: Отхаркивающее действие Противовоспалительное действие Иммуностимулирующее действие Регенерирующее действие Спазмолитическое действие Противовирусное действие Помимо противовирусной активности, у корня солодки выявлено подавляющее воздействие на других патогенных микроорганизмов, таких как стафилококки, микобактерии и другие. Также выявлено противоопухолевое действие экстракта корня солодки.
Фармакологическое действие Сироп Кашлестопы обладает противовоспалительным действием, оказывает смягчающее действие при сухом кашле. Солодка содержит гликозиды, сахарозу, флавоноиды, эфирное масло, витамин С, минеральные соли, пектиновые вещества. Разжижает мокроту в бронхах, обладает противокашлевым и противовоспалительным действием. Поэтому она эффективно применяется при лечении заболеваний органов дыхательной системы, сопровождающиеся сухим и мокрым кашлем, для восстановления голоса при ларингите. Бузина - многолетнее растение из семейства жимолостных, которое содержит антоцианы, аскорбиновую кислоту, каротин, рутин, аминокислоты. Бузина давно нашла широкое применение в народной медицине. Благодаря такому богатому составу ее используют как противовоспалительное средство при комплексном лечении простудных заболеваний, ангины, гриппа, заболеваний дыхательных путей.
Фармакологическое действие Действующие вещества сиропа – только натуральные экстракты из лекарственных растений. При его создании было учтено то, что за последние 10 лет нет, пожалуй, ни одного ребёнка, который в той или иной степени не столкнулся с аллергией. Поэтому в рецептуре сиропа «Алтейка» отсутствуют синтетические вспомогательные вещества, консерванты и красители, а так же мёд и, безусловно, этиловый спирт. Это первое отличие сиропа «Алтейка» от ближайших аналогов. Вторым отличием сиропа «Алтейка» является то, что растительные экстракты изготавливают по уникальной запатентованной технологии, которая обеспечивает наиболее полное раскрытие растительной клетки, и извлечение всего природного комплекса клеточных структур. Третьим, но не менее существенным отличием сиропа «Алтейка» является то, что в состав его входит комплекс трав. Растения обладают отхаркивающим, антибактериальным и противовоспалительным действием. Они подобраны в таком соотношении, что их эффект многократно усиливается. Комплексное воздействие целебных трав препятствует размножению микроорганизмов, останавливает развитие инфекционно-воспалительного процесса, предупреждая тем самым развитие кашля. Основными критериями для рекомендации сиропа «Алтейка» детям в качестве общеукрепляющего средства, способствующего нормализации функции верхних дыхательных путей, являются его эффективность и безопасность, подтверждённые в экспериментальных и клинических исследованиях. Важным для детей является то, что сироп «Алтейка» очень приятен на вкус. Рекомендован для взрослых и детей от 14-х лет и старше. Биологически активная добавка к пище. Не является лекарством.
Фармакологическое действие Фармакокинетика Флуимуцил хорошо абсорбируется при пероральном приеме. Он немедленно деацетилируется до цистеина в печени. В крови наблюдается подвижное равновесие свободного и связанного с белками плазмы ацетилцистеина и его метаболитов (цистеина, цистина, диацетилцистеина). Из-за высокого эффекта «первого прохождения» через печень биодоступность ацетилцистеина составляет около 10%. Ацетилцистеин проникает в межклеточное пространство, преимущественно распределяется в печени, почках, легких, бронхиальном секрете. Максимальная концентрация в плазме достигается через 1-3 часа после перорального приема и составляет 15 ммоль/л, связь с белками плазмы – 50%. Т1/2 – около 1 ч, при циррозе печени увеличивается до 8 ч. Выводится почками в виде неактивных метаболитов (неорганические сульфаты, диацетилцистеин), незначительная часть выделяется в неизмененном виде через кишечник. Проникает через плацентарный барьер. Фармакодинамика Муколитическое средство, разжижает мокроту, увеличивает ее объем, облегчает отделение мокроты. Действие связано со способностью свободных сульфгидрильных групп ацетилцистеина разрывать внутри- и межмолекулярные дисульфидные связи кислых мукополисахаридов мокроты, что приводит к деполимеризации мукопротеинов и уменьшению вязкости мокроты. Сохраняет активность при гнойной мокроте. Увеличивает секрецию менее вязких сиаломуцинов бокаловидными клетками, снижает адгезию бактерий на эпителиальных клетках слизистой оболочки бронхов. Стимулирует мукозные клетки бронхов, секрет которых лизирует фибрин. Аналогичное действие оказывает на секрет, образующийся при воспалительных заболеваниях ЛОР-органов. Оказывает антиоксидантное действие, обусловленное наличием SH-группы, способной нейтрализовать электрофильные окислительные токсины. Ацетилцистеин легко проникает внутрь клетки, деацетилируется до L-цистеина, из которого синтезируется внутриклеточный глютатион. Глютатион – высокореактивный трипептид, антиоксидант, цитопротектор, улавливающий эндогенные и экзогенные свободные радикалы и токсины. Ацетилцистеин предупреждает истощение и способствует повышение синтеза внутриклеточного глютатиона, участвующего в окислительно-восстановительных процессах клеток, таким образом способствуя детоксикации вредных веществ. Этим объясняется действие ацетилцистеина в качестве антидота при отравлении парацетамолом. Предохраняет альфа1-антитрипсин (ингибитор эластазы) от инактивирующего воздействия HOCl – окислителя, вырабатываемого миелопероксидазой активных фагоцитов. Обладает также противовоспалительным действием (за счет подавления образования свободных радикалов и активных кислородсодержащих веществ, ответственных за развитие воспаления в легочной ткани).
Фармакологическое действие Фармакодинамика Бромгексин оказывает муколитическое (секретолитическое) и отхаркивающее (секретомоторное) действие, а также слабое противокашлевое действие. Снижает вязкость мокроты, активирует мерцательный эпителий, увеличивает объем мокроты и улучшает ее отхождение. Стимулирует выработку эндогенного сурфактанта, обеспечивающего стабильность альвеолярных клеток в процессе дыхания. Эффект проявляется через 2-5 дней от начала лечения. Фармакокинетика При приеме внутрь практически полностью (99%) всасывается в желудочно-кишечном тракте (ЖКТ) в течение 30 минут. Биодоступность составляет около 80%. Связывается с белками плазмы на 99%. Проникает через плацентарный и гематоэнцефалический барьеры. Проникает в грудное молоко. В печени подвергается деметилированию и окислению, метаболизируется до амброксола. Период полувыведения равен 15 часам (вследствие медленной обратной диффузии из тканей). Выводится почками в виде метаболитов. При хронической почечной недостаточности (ХПН) нарушается выделение метаболитов. При многократном применении может кумулировать.
Фармакологическое действие Фармакотерапевтическая группа: Отхаркивающее муколитическое средство АТХ: S.01.X.A.08 Ацетилцистеин R.05.C.B.01 Ацетилцистеин Фармакодинамика: Ацетилцистеин оказывает муколитическое действие в отношении мокроты (слизи) в просвете бронхиальных путей, определяющееся его секретолитическими и секретомоторными свойствами. Препарат разжижает мокроту, увеличивая ее объем, облегчает ее отделение. Его действие сохраняется и при наличии гнойной мокроты. Механизм действия ацетилцитеина основан на способности сульфгидрильных групп препарата разрывать дисульфидные связи кислых мукополисахаридов мокроты, что приводит к деполяризации мукопротеинов и уменьшению вязкости слизи. Способствует повышению синтеза глутатиона, который является антиоксидантным фактором внутриклеточной защиты и обеспечивает поддержание функциональной активности и морфологической целостности клеток слизистой оболочки дыхательных путей, что, в частности, объясняет его эффективность как антидота при отравлениях парацетамолом. Благодаря способности сульфгидрильных групп нейтрализовать электрофильные окислительные токсины, ацетилцистеин оказывает антиоксидантное действие. Обладает также умеренными противовоспалительными свойствами (за счет подавления образования свободных радикалов и активных форм кислорода, ответственных за развитие воспаления в легочной ткани). Фармакокинетика: При приеме внутрь ацетилцистеин хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта. Подвергается эффекту "первого прохождения" через печень, метаболизируется с образованием цистеина, диацетилцистеина, цистина и дисульфидов, что снижает биодоступность препарата до 10%. Максимальная концентрация ацетилцистеина в плазме крови достигается через 1-3 часа, а у больных с нарушением функции печени - через 8 часов. Терапевтическое действие наблюдается через 30-90 мин и сохраняется в течение 2-4 часов. Выводится в основном почками в виде неактивных метаболитов, незначительная часть выделяется в неизмененном виде через кишечник. Проникает через плацентарный барьер, накапливается в околоплодной жидкости.
Фармакологическое действие Фармакотерапевтическая группа: Отхаркивающее муколитическое средство АТХ: S.01.X.A.08 Ацетилцистеин R.05.C.B.01 Ацетилцистеин Фармакодинамика: Ацетилцистеин оказывает муколитическое действие в отношении мокроты (слизи) в просвете бронхиальных путей, определяющееся его секретолитическими и секретомоторными свойствами. Препарат разжижает мокроту, увеличивая ее объем, облегчает ее отделение. Его действие сохраняется и при наличии гнойной мокроты. Механизм действия ацетилцитеина основан на способности сульфгидрильных групп препарата разрывать дисульфидные связи кислых мукополисахаридов мокроты, что приводит к деполяризации мукопротеинов и уменьшению вязкости слизи. Способствует повышению синтеза глутатиона, который является антиоксидантным фактором внутриклеточной защиты и обеспечивает поддержание функциональной активности и морфологической целостности клеток слизистой оболочки дыхательных путей, что, в частности, объясняет его эффективность как антидота при отравлениях парацетамолом. Благодаря способности сульфгидрильных групп нейтрализовать электрофильные окислительные токсины, ацетилцистеин оказывает антиоксидантное действие. Обладает также умеренными противовоспалительными свойствами (за счет подавления образования свободных радикалов и активных форм кислорода, ответственных за развитие воспаления в легочной ткани). Фармакокинетика: При приеме внутрь ацетилцистеин хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта. Подвергается эффекту "первого прохождения" через печень, метаболизируется с образованием цистеина, диацетилцистеина, цистина и дисульфидов, что снижает биодоступность препарата до 10%. Максимальная концентрация ацетилцистеина в плазме крови достигается через 1-3 часа, а у больных с нарушением функции печени - через 8 часов. Терапевтическое действие наблюдается через 30-90 мин и сохраняется в течение 2-4 часов. Выводится в основном почками в виде неактивных метаболитов, незначительная часть выделяется в неизмененном виде через кишечник. Проникает через плацентарный барьер, накапливается в околоплодной жидкости.
Фармакологическое действие Мульти-Бронх - леденцы при заболеваниях горла. Леденцы растительного происхождения с противовоспалительным, спазмолитическим, отхаркивающим и обезболивающим действием. Действие леденцов обусловлено свойствами входящих в его состав компонентов: экстракт эвкалипта, экстракт мяты, масло пихты, масло шалфея, ментол.
Фармакологическое действие Мульти-Бронх леденцы при заболеваниях горла. Леденцы растительного происхождения с противовоспалительным, спазмолитическим, отхаркивающим и обезболивающим действием. Действие леденцов обусловлено свойствами входящих в его состав компонентов: экстракт эвкалипта, экстракт мяты, масло пихты, масло шалфея, ментол.
Фармакологическое действие Мульти-Бронх леденцы при заболеваниях горла. Леденцы растительного происхождения с противовоспалительным, спазмолитическим, отхаркивающим и обезболивающим действием. Действие леденцов обусловлено свойствами входящих в его состав компонентов: экстракт эвкалипта, экстракт мяты, масло пихты, масло шалфея, ментол.
Фармакологическое действие Амброксол обладает секретомоторным, секретолитическим и отхаркивающим действием: стимулирует серозные клетки желез слизистой оболочки бронхов, увеличивает содержание слизистого секрета и выделение поверхностно-активного вещества (сурфактанта) в альвеолах и бронхах;нормализует нарушенное соотношение серозного и слизистого компонентов мокроты. Активируя гидролизующие ферменты и, усиливая высвобождение лизосом из клеток Клара, снижает вязкость мокроты. Повышает двигательную активность ресничек мерцательного эпителия. Повышает двигательную активность мерцательного эпителия, увеличивает мукоцилиарный транспорт, облегчает выведение мокроты из дыхательных путей.
Фармакологическое действие Фармакотерапевтическая группа: отхаркивающее муколитическое средство Код ATX [R05CB06]. Фармакологическое действие Фармакодинамика Муколитическое средство, стимулирует пренатальное развитие легких (повышает синтез, секрецию сурфактанта и блокирует его распад). Обладает секретомоторным, секретолитическим и отхаркивающим действием; стимулирует серозные клетки желез слизистой оболочки бронхов, увеличивает содержание слизистого секрета и выделение поверхностно-активного вещества (сурфактанта) в альвеолах и бронхах; нормализует нарушенное соотношение серозного и слизистого компонентов мокроты. Активируя гидролизующие ферменты и усиливая высвобождение лизосом из клеток Кларка, снижает вязкость мокроты. Повышает двигательную активность мерцательного эпителия, увеличивает мукоцилиарный транспорт. После приема внутрь действие наступает через 30 мин и продолжается в течение 6-12 ч. Фармакокинетика Абсорбция – высокая, время достижения максимальной концентрации в крови (TCmax) - 2 ч, связь с белками плазмы - 80%. Проникает через гематоэнцефалический барьер, плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком. Метаболизм - в печени, образует дибромантраниловую кислоту и глюкуроновые конъюгаты. Период полувыведения (T1/2) - 7-12 ч. Выводится почками: 90% в виде водорастворимых метаболитов, в неизмененном виде - 5%. T1/2 увеличивается при тяжелой хронической почечной недостаточности, не изменяется при нарушении функции печени.
Фармакологическое действие Фармакотерапевтическая группа: муколитическое средство. Koд ATX: R05CB01. Фармакологические свойства Фармакодинамика Ацетилцистеин - муколитическое, отхаркивающее средство, применяющееся для разжижения мокроты при заболеваниях дыхательной системы. Ацетилцистеин является производным природной аминокислоты цистеина (N-ацетил-L-цистеин). Обладает выраженным муколитическим действием, относится к классу прямых муколитиков. Действие ацетилцистеина связано со способностью свободной сульфгидрильной группы расщеплять внутри- и межмолекулярные дисульфидные связи агрегатов гликопротеинов мокроты, что приводит к деполяризации мукопротеидов, оказывая сильное разжижающее действие и уменьшая вязкость слизи. Ацетилцистеин проявляет муколитическую активность в отношении любого вида мокроты - слизистой, слизисто-гнойной, гнойной. Ацетилцистеин увеличивает секрецию менее вязких сиаломуцинов бокаловидными клетками, снижает адгезию бактерий на эпителиальных клетках слизистой оболочки бронхов. Стимулирует мукозные клетки бронхов, секрет которых лизирует фибрин. Ацетилцистеин разжижает мокроту, увеличивает её объем, облегчает отделение мокроты и значительно смягчает кашель. Помимо прямого муколитического действия, ацетилцистеин обладает мощными антиоксидантными пневмопротекторными свойствами, обеспечивающими эффективную защиту органов дыхания от токсического влияния негативных факторов: метаболитов воспаления, факторов окружающей среды, табачного дыма. Ацетилцистеин оказывает прямое антиоксидантное воздействие, поскольку включает в себя свободную тиольную группу (-SH), способную вступать в непосредственное взаимодействие и нейтрализовать электрофильные окислительные токсины. Ацетилцистеин предохраняет альфа1-антитрипсин (фермент, ингибирующий эластазы) от потери активности, которая может наступить в результате воздействия на него HOCL - мощного окислительного вещества, вырабатываемого энзимом миелопероксидазы активных фагоцитов. Легко проникая внутрь клетки ацетилцистеин дезацетилируется, освобождая L-цистеин - аминокислоту, необходимую для синтеза глутатиона, который является важнейшим фактором внутриклеточной защиты от экзогенных и эндогенных окислительных токсинов и различных цитотоксических веществ. Эта особенность ацетилцистеина дает возможность эффективно применять последний при острых отравлениях парацетамолом и другими токсическими веществами (альдегидами, фенолами и др.). Муколитические свойства ацетилцистеина начинают проявляться в течение 1 - 2 дней от начала терапии. При профилактическом приеме, ацетилцистеин снижает частоту и тяжесть обострений хронического бронхита и муковисцидоза. Фармакокинетика После приема внутрь ацетилцистеин быстро и почти полностью абсорбируется в пищеварительном тракте. В печени метаболизируется до цистеина (фармакологически активный метаболит) и диацетилцистина, цистина и далее - до смешанных дисульфидов. Биодоступность ацетилцистеина после приема внутрь состовляет около 10% из-за выраженного эффекта «первого прохождения» через печень. Максимальная концентрация препарата (Cmax) после приема внутрь достигается через 1–3 часа. В организме ацетилцистеин и его метаболиты определяются в различных формах: частично — в виде свободной субстанции, частично — в связи с протеинами плазмы крови, частично — как инкорпорированные аминокислоты. Экскретируется практически полностью в виде неактивных метаболитов (неорганических сульфатов, диацетилцистина) почками. Только небольшое количество ацетилцистеина выводится в неизмененном виде через кишечник. Время полувыведения (T½) из плазмы крови составляет приблизительно 1 час и зависит от скорости биотрансформации в печени. При печеночной недостаточности он может увеличиваться до 8 часов. Ацетилцистеин может проникать через плацентарный барьер и накапливаться в амниотической жидкости.