Лекарства и БАДы

Уникальный состав капель Blink Contacts обладает заживляющим эффектом. Капли Блинк Контактс содержат гиалуроновую кислоту, ухаживающую за вашими глазами, смазывающую роговицу, не давая ей сохнуть. Увлажняющие и смазывающие ...

Тобропт оказывает антибактериальное широкого спектра, бактерицидное действие.

Гидрокортизон - природный глюкокортикостероид. Оказывает противовоспалительное, противоаллергическое, противозудное и противоотечное действия. Стабилизирует клеточные и субклеточные, в том числе мембраны тучных кл ...

Фармакологическое действие Непафенак - предшественник активной формы нестероидных противовоспалительных препаратов с противовоспалительным и анальгезирующим действием. При местном применении непафенак проникает через роговицу глаза, где при помощи гидролаз происходит его превращение в амфенак, активную форму. Амфенак ингибирует действие циклооксигеназы (простагландин-Н-синтазы), фермента, необходимого для продукции простагландинов. При местном применении непафенак уменьшает отек тканей глаза и боль, не оказывает значимого эффекта на внутриглазное давление. Фармакокинетика  Всасывание Неванак быстро абсорбируется через роговицу глаза. При трехкратном ежедневном закапывании препарата Неванак в оба глаза в плазме крови выявлены низкие измеряемые концентрации непафенака и амфенака через 2 и 3 ч соответственно. Cmax непафенака в плазме после местного применения составляет 0.310±0.104 нг/мл; Cmax амфенака - 0.422 ±0.121 нг/мл. Cmax непафенака в среднем в водянистой влаге наблюдается через 1 ч. Распределение Амфенак обладает высоким сродством к сывороточным альбуминам. In vitro связывание с крысиным альбумином, человеческим альбумином и человеческой сывороткой составляло 98.4%, 95.4% и 99.1% соответственно. Исследования на крысах показали, что радиоактивно меченые вещества, связанные с действующим веществом, широко распространяются в организме после однократного и многократного применения пероральных доз 14С-непафенака. Метаболизм При местном применении под действием внутриглазных гидролаз непафенак подвергается быстрому гидролизу до амфенака. Дальнейший метаболизм амфенака протекает путем гидроксилирования ароматического кольца, что приводит к образованию конъюгатов с глюкуроновой кислотой. Радиохроматографический анализ, проведенный до и после гидролиза с участием Р-глюкуронидазы показал, что все метаболиты были представлены в форме конъюгатов с глюкуроновой кислотой, за исключением амфенака. Амфенак был основным метаболитом в плазме - на долю этого вещества приходилось около 13% общей радиоактивности, выявленной в плазме. Вторым по встречаемости в плазме был метаболит 5-гидроксинепафенак с 9% общей радиоактивности при Cmax. Выведение Непафенак выводится преимущественно почками (около 85% радиоактивной метки при пероральном введении 14С-непафенака обнаруживается в моче, около 6% - в фекалиях), однако концентрации непафенака и амфенака в моче не поддаются количественному определению.

Фармакологическое действие Раствор для увлажнения и защиты роговицы. Обладает необходимой вязкостью и высокими адгезивными свойствами по отношению к роговице, за счет чего образует на поверхности роговицы равномерную, сохраняющуюся в течение длительного времени, слезную пленку, которая не смывается при моргании и не вызывает снижения остроты зрения. Таким образом, глаз остается надолго защищенным от ощущения сухости и раздражения, которые часто возникают при контакте с окружающей средой, а также при ношении контактных линз. Применение раствора Вид-Комод делает ношение контактных линз более комфортным, при этом Вид-Комод не откладывается на поверхности линз. Раствор не содержит консервантов, что обеспечивает его хорошую переносимость даже при длительном применении.

Противоглаукомный препарат - неселективный бета-адреноблокатор. При местном применении Тимолол-АКОС снижает внутриглазное давление за счет уменьшения образования водянистой влаги и небольшого увеличения ее оттока. ...

Бетофтан оказывает противоглаукомное действие.

Фармакологическое действие Относится к группе офтальмологических средств в комбинациях, является искусственным аналогом слезы. Кармеллоза натрия и глицерол обладают свойствами протектора эпителия роговицы, улучшают увлажнение роговицы при пониженной секреции слёзной жидкости и повышают стабильность слезной пленки.

Фармакологическое действие Альфа-адреномиметик. Оказывает сосудосуживающее и противоотечное действие. При местном применении уменьшает отек конъюнктивы, ощущения жжения, болезненность слизистой оболочки глаз, слезотечение. Сосудосуживающий эффект развивается в течение нескольких минут и сохраняется 4-8 ч. Фармакокинетика При местном применении системная абсорбция низкая.

Фармакологическое действие Противомикробный препарат из группы фторхинолонов. Левофлоксацин - L-изомер рацемической лекарственной субстанции офлоксацина. Антибактериальная активность офлоксацина относится, главным образом, к L-изомеру. Левофлоксацин блокирует ДНК-гиразу и топоизомеразу IV, нарушает суперспирализацию и сшивку разрывов ДНК, подавляет синтез ДНК, вызывает глубокие морфологические изменения в цитоплазме, клеточной стенке и мембранах. Активен в отношении грамотрицательных аэробов: Branchamella (Moraxella) cataralis, Haemophilus influenzae, Neisseria gonorrhoeae, Pseudomonas aeruginosa; грамположительных аэробов: Staphyloccocus aureus, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes. Фармакокинетика После инстилляции в глаз левофлоксацин хорошо сохраняется в слезной пленке. В исследованиях на здоровых добровольцах было показано, что средние концентрации левофлоксацина в слезной пленке, измеренные через 4 и 6 ч после местного применения составили 17.0 мкг/мл и 6.6 мкг/мл соответственно. У пяти из шести испытуемых концентрации левофлоксацина составляли 2 мкг/мл и выше через 4 ч после инстилляции. У четырех из шести испытуемых эта концентрация сохранилась через 6 ч после инстилляции. Средняя концентрация левофлоксацина при применении глазных капель Офтаквикс в водянистой влаге статистически значимо (р=0.0008) выше средней концентрации офлоксацина (1139.9 ± 717.1 нг/мл и 621.7 ± 368.7 нг/мл соответственно). Средняя концентрация левофлоксацина в плазме крови через 1 ч после применения - от 0.86 нг/мл до 2.05 нг/мл. Cmax левофлоксацина в плазме, равная 2.25 нг/мл, была выявлена на четвертые сутки после 2 дней применения препарата каждые 2 ч до 8 раз/сут. Cmax левофлоксацина, достигнутая на пятнадцатый день, была более чем в 1000 раз ниже концентрации, отмечающейся после приема внутрь стандартных доз левофлоксацина.

Противоглаукомное средство. Ингибитор карбоангидразы; снижает секрецию внутриглазной жидкости, замедляя образование гидрокарбоната с последующим ослаблением переноса Na + и воды. Не вызывает спазм аккомодации, миоз,

Фармакологическое действие Глаупрост - противоглаукомный препарат. Является аналогом простагландина F2? и селективным агонистом FP-рецепторов. Снижает внутриглазное давление путем увеличения оттока водянистой влаги, главным образом, по увеосклеральному пути, а также через трабекулярную сеть. Не оказывает достоверного влияния на продукцию водянистой влаги и не влияет на гематоофтальмический барьер. Снижение внутриглазного давления начинается через 3-4 ч после введения препарата, максимальный эффект отмечается через 8-12 ч, действие продолжается в течение не менее 24 ч. Фармакокинетика Хорошо проникает через роговицу, при этом происходит гидролиз до биологически активной формы. Время достижения максимальной концентрации (ТС mах ) в водянистой влаге - 2 ч после местного применения. В тканях глаза кислота латанопроста практически не метаболизируется; метаболизм происходит главным образом в печени. Период полувыведения (Т 1/2 ) - 17 мин. Основные метаболиты - 1,2-динор- и 1,2,3,4-тетранорметабодиты не обладают или обладают слабой биологической активностью. Выводится почками.

 

Циклопентолат, блокируя м-холинорецепторы, препятствует действию медиатора холи-нергических синапсов - ацетилхолина. В результате блокирования м-холинорецепторов, расположенных в сфинктере зрачка и в цилиарной мышц

Дексаметазон - глюкокортикоидный препарат для местного применения в офтальмологии. Оказывает  противовоспалительное, противоаллергическое и антиэкссудативное действие.

Фармакологическое действие Неселективный бета-адреноблокатор. При местном применении в офтальмологии снижает как нормальное, так и повышенное внутриглазное давление за счет уменьшения образования внутриглазной жидкости и улучшения ее оттока, не оказывает влияния на аккомодацию и размер зрачка. Обладает антиангинальным, гипотензивным и антиаритмическим эффектами, которые проявляются при системном применении. Уменьшает автоматизм синусового узла, урежает ЧСС, замедляет AV-проводимость, снижает сократимость и потребность миокарда в кислороде. Фармакокинетика При местном применении быстро проникает через роговицу, в незначительном количестве попадает в системный кровоток за счет абсорбции через сосуды конъюнктивы, слизистые оболочки носа и слезного тракта.

Противоглаукомный препарат - неселективный бета-адреноблокатор. При местном применении Тимолол снижает внутриглазное давление за счет уменьшения образования водянистой влаги и небольшого увеличения ее оттока ...

 

Фармакологическое действие Местный анестетик, блокирует нервные окончания. При местном применении хорошо проникает в ткани. По сравнению с тетракаином и другими местными анестетиками оказывает менее выраженное раздражающее действие на конъюнктиву и роговицу. Поверхностная анестезия конъюнктивы и роговицы после применения глазных капель наступает через 30 сек и сохраняется в течение 15 мин. Фармакокинетика Инокаин легко проникает в строму роговицы после однократной инстилляции его в конъюнктивальную полость. В течение последующих 15 мин наблюдается количественное снижение стромальной концентрации препарата, что обеспечивает 12-15 минутный период анестезии при однократной инстилляции.

Фармакологическое действие Глаупрост - противоглаукомный препарат. Является аналогом простагландина F2? и селективным агонистом FP-рецепторов. Снижает внутриглазное давление путем увеличения оттока водянистой влаги, главным образом, по увеосклеральному пути, а также через трабекулярную сеть. Не оказывает достоверного влияния на продукцию водянистой влаги и не влияет на гематоофтальмический барьер. Снижение внутриглазного давления начинается через 3-4 ч после введения препарата, максимальный эффект отмечается через 8-12 ч, действие продолжается в течение не менее 24 ч.

Визин - симпатомиметический препарат, который стимулирует альфа-адренорецепторы симпатической нервной системы, но не оказывает или оказывает слабое действие на бета-адренорецепторы. Являясь симпатомиметическим ами

Фармакологическое действие Противоглаукомный комбинированный препарат, в состав которого входят два активных компонента - латанопрост и тимолол. Механизм снижения повышенного ВГД у латанопроста и тимолола различен, что обеспечивает дополнительное снижение ВГД по сравнению с эффектом применения каждого из этих компонентов в качестве монотерапии. Латанопрост - аналог простагландина F2? - является селективным агонистом рецепторов простаноида FP и снижает ВГД за счет увеличения оттока водянистой влаги, главным образом, увеосклеральным путем, а также через трабекулярную сеть. Латанопрост не оказывает существенного влияния на продукцию водянистой влаги и проницаемость гематоофтальмического барьера. В течение кратковременного лечения латанопрост не вызывает просачивания флюоресцина в задний сегмент глаза при псевдофакии. При применении в терапевтических дозах не оказывает значимого фармакологического эффекта на сердечно-сосудистую и дыхательную системы. Тимолол - неселективный бета1- и бета2-адреноблокатор. Не обладает значимой внутренней симпатомиметической активностью, не оказывает прямого депрессивного действия на миокард, не обладает мембраностабилизирующей и местноанестезирующей активностью. Блокада ?-адренорецепторов вызывает снижение сердечного выброса у здоровых людей и пациентов с заболеваниями сердца. У пациентов с тяжелым нарушением функции миокарда бета-адреноблокаторы могут ингибировать стимулирующее действие симпатической нервной системы, необходимое для адекватной работы сердца. Блокада ?-адренорецепторов в бронхах и бронхиолах приводит к увеличению сопротивления дыхательных путей под воздействием парасимпатической нервной системы. Подобный эффект может оказаться опасным для пациентов с бронхиальной астмой и другими бронхоспастическими заболеваниями. Применение тимолола малеата в виде глазных капель вызывает снижение повышенного и нормального ВГД независимо от наличия или отсутствия глаукомы. Повышенное ВГД является основным фактором риска глаукоматозного выпадения полей зрения. Чем выше ВГД, тем выше вероятность глаукоматозного выпадения полей зрения и повреждения зрительного нерва. Точный механизм снижения ВГД под действием тимолола малеата не установлен. Результаты тонографии и флюорометрии свидетельствуют о том, что основной механизм действия может быть связан с уменьшением образования водянистой влаги. Однако в некоторых исследованиях отмечено также и небольшое увеличение оттока водянистой влаги. Кроме того, возможно угнетение увеличенного синтеза циклической АМФ, вызванного эндогенной ?-адренергической стимуляцией. Не отмечено какого-либо влияния тимолола на проницаемость гематоофтальмического барьера. Действие препарата Ксалаком® наступает в течение первого часа после применения, максимальный эффект отмечается в течение 6-8 ч. При многократном применении адекватное снижение ВГД сохраняется в течение 24 ч после введения. Фармакокинетика Не установлено фармакокинетического взаимодействия между латанопростом и тимолола малеатом, хотя через 1-4 ч после применения Ксалакома концентрация кислоты латанопроста в водянистой влаге была примерно в 2 раза выше, чем при монотерапии. Латанопрост Всасывание Латанопрост, являясь пролекарством, хорошо проникает через роговицу, при этом гидролизуется до биологически активной формы (кислоты). Cmax в водянистой влаге достигается через 2 ч после местного применения. Системная биодоступность кислоты латанопроста после местного применения глазных капель составляет 45%. Распределение Vd составляет 0.16±0.02 л/кг. Кислота латанопроста определяется в водянистой влаге в течение первых 4 ч, а в плазме крови - только в течение первого часа после местного применения. Связывание с белками плазмы крови составляет 87%. Метаболизм Латанопрост подвергается гидролизу в роговице глаза под воздействием эстераз с образованием биологически активной кислоты. Кислота латанопроста, поступающая в системный кровоток, метаболизируется, в основном, в печени путем бета-окисления жирных кислот с образованием 1,2-динор- и 1,2,3,4-тетранор-метаболитов. Выведение Кислота латанопроста быстро выводится из плазмы крови. T1/2 составляет 17 мин. Плазменный клиренс составляет 0.4 л/ч/кг. Системный клиренс составляет приблизительно 7 мл/мин/кг. Метаболиты выводятся, в основном, почками: после местного применения с мочой выводится около 88% дозы. Тимолола малеат Всасывание Cmax тимолола малеата в водянистой влаге достигается через 1 ч. Часть дозы подвергается системному всасыванию и через 10-20 мин после местного применения препарата по 1 капле в каждый глаз 1 раз/сут (300 мкг/сут) в плазме крови достигается Cmax, составляющая 1 нг/мл. Метаболизм и выведение Тимолола малеат активно метаболизируется в печени. T1/2 тимолола малеата из плазмы составляет около 6 ч. Метаболиты, а также некоторое количество неизмененного тимолола малеата, выводятся почками.