Купить Неванак глазные капли 0,1%, 5 мл

Непафенак - предшественник активной формы нестероидных противовоспалительных препаратов с противовоспалительным и анальгезирующим действием. При местном применении непафенак проникает через роговицу глаза, где при помощи гидролаз происходит его превращение в амфенак, активную форму. Амфенак ингибирует действие циклооксигеназы (простагландин-Н-синтазы), фермента, необходимого для продукции простагландинов.

При местном применении непафенак уменьшает отек тканей глаза и боль, не оказывает значимого эффекта на внутриглазное давление.

Всасывание

Неванак быстро абсорбируется через роговицу глаза. При трехкратном ежедневном закапывании препарата Неванак в оба глаза в плазме крови выявлены низкие измеряемые концентрации непафенака и амфенака через 2 и 3 ч соответственно. Cmax непафенака в плазме после местного применения составляет 0.310±0.104 нг/мл; Cmax амфенака - 0.422 ±0.121 нг/мл.

Cmax непафенака в среднем в водянистой влаге наблюдается через 1 ч.

Распределение

Амфенак обладает высоким сродством к сывороточным альбуминам. In vitro связывание с крысиным альбумином, человеческим альбумином и человеческой сывороткой составляло 98.4%, 95.4% и 99.1% соответственно.

Исследования на крысах показали, что радиоактивно меченые вещества, связанные с действующим веществом, широко распространяются в организме после однократного и многократного применения пероральных доз 14С-непафенака.

Метаболизм

При местном применении под действием внутриглазных гидролаз непафенак подвергается быстрому гидролизу до амфенака.

Дальнейший метаболизм амфенака протекает путем гидроксилирования ароматического кольца, что приводит к образованию конъюгатов с глюкуроновой кислотой. Радиохроматографический анализ, проведенный до и после гидролиза с участием Р-глюкуронидазы показал, что все метаболиты были представлены в форме конъюгатов с глюкуроновой кислотой, за исключением амфенака. Амфенак был основным метаболитом в плазме - на долю этого вещества приходилось около 13% общей радиоактивности, выявленной в плазме. Вторым по встречаемости в плазме был метаболит 5-гидроксинепафенак с 9% общей радиоактивности при Cmax.

Выведение

Непафенак выводится преимущественно почками (около 85% радиоактивной метки при пероральном введении 14С-непафенака обнаруживается в моче, около 6% - в фекалиях), однако концентрации непафенака и амфенака в моче не поддаются количественному определению.

Nevanac

Неванак. краплі очні

У флаконі-крапельниці 5 мл препарату. В упаковці 1 флакон-крапельниця.

Непафенак - попередник активної форми нестероїдних протизапальних препаратів з протизапальною і аналгетичну дію. При місцевому застосуванні непафенак проникає через рогівку ока, де за допомогою гідролаз відбувається його перетворення в амфенак, активну форму. Амфенак пригнічує дію циклооксигенази (простагландин-Н-синтази), ферменту, необхідного для продукції простагландинів.

При місцевому застосуванні непафенак зменшує набряк тканин ока і біль, не робить значущого ефекту на внутрішньоочний тиск.

всмоктування

Неванак швидко абсорбується через рогівку ока. При триразовому щоденному закапуванні препарату Неванак в обидва ока в плазмі крові виявлено низькі вимірювані концентрації непафенака і амфенака через 2 і 3 ч відповідно. C max непафенака в плазмі після місцевого застосування становить 0.310 ± 0.104 нг / мл; C max амфенака - 0.422 ± 0.121 нг / мл.

C max непафенака в середньому в рідкої вологи спостерігається через 1 год.

розподіл

Амфенак володіє високою спорідненістю до сироватковогоальбуміну. In vitro зв'язування з щурячою альбуміном, людським альбуміном і людської сироваткою становило 98.4%, 95.4% і 99.1% відповідно.

Дослідження на щурах показали, що радіоактивно мічені речовини, пов'язані з діючою речовиною, широко поширюються в організмі після однократного і багаторазового застосування пероральних доз 14 С-непафенака.

метаболізм

При місцевому застосуванні під дією внутрішньоочних гидролаз непафенак піддається швидкому гідролізу до амфенака.

Подальший метаболізм амфенака протікає шляхомгідроксилювання ароматичного кільця, що призводить до утворення кон'югатів з глюкуроновою кислотою. Радіохроматографіческій аналіз, проведений до і після гідролізу за участю Р-глюкуронідази показав, що всі метаболіти були представлені у формі кон'югатів з глюкуроновою кислотою, за винятком амфенака. Амфенак був основним метаболітом у плазмі - на частку цієї речовини припадало близько 13% загальної радіоактивності, виявленої в плазмі. Другим по народження в плазмі був метаболіт 5-гідроксінепафенак з 9% загальної радіоактивності при C max.

виведення

Непафенак виводиться переважно нирками (близько 85% радіоактивності при пероральному введенні 14 С-непафенака виявляється в сечі, близько 6% - у фекаліях), проте концентрації непафенака і амфенака в сечі не піддаються обчисленню.

Лікування, а також профілактика післяопераційних болів і запальних процесів при хірургічних операціях з приводу катаракти.

Не рекомендується застосування при вагітності та в період лактації. При необхідності призначення в період лактації грудне вигодовування рекомендується припинити на час лікування.

Випробування на тваринах виявили репродуктивну токсичність. При дослідженні впливу непафенака на репродуктивні органи щурів, прийом токсичних доз> 10 мг / кг приводив до дістоціі, збільшення кількості самовільних абортів на етапі після імплантації, зниження маси тіла і росту ембріонів, зниження виживаності ембріонів. У вагітних кролиць прийом малотоксичних доз 30 мг / кг приводив до збільшення вад розвитку потомства.

Пацієнтам слід уникати впливу сонячного світла.

Застосування нестероїдних протизапальних засобів для місцевого застосування може призвести до розвитку кератиту. У деяких сприйнятливих пацієнтів тривале застосування нестероїдних протизапальних препаратів для місцевого застосування може викликати розрив клітин епітелію, витончення рогівки, ерозію рогівки, утворення виразки на рогівці або перфорацію рогівки. Ці побічні явища можуть створювати ризик втрати зору. Пацієнти з ознаками розриву клітин епітелію рогівки повинні негайно припинити застосування препарату, і перебувати під наглядом, метою якого є моніторинг стану рогівки.

Застосування нестероїдних протизапальних засобів для місцевого застосування може уповільнювати або затримувати процес загоєння. Також відомо, що глюкокортикоїди для місцевого застосування уповільнюють або затримують загоєння. Одночасне застосування НПЗП для місцевого застосування і ГКС для місцевого застосування може уповільнювати або затримувати процес загоєння.

Досвід застосування НПЗП для місцевого застосування передбачає, що пацієнти з ускладненнями після хірургічних офтальмологічних втручань, денервацией рогівки, дефектами епітелію рогівки, цукровий діабет, поверхневими захворюваннями очей (наприклад, синдромом сухого ока), ревматоїдний артрит або повторними хірургічними втручаннями, проведеними протягом короткого проміжку часу, можуть мати підвищений ризик розвитку побічних реакцій з боку рогівки, що може створити загрозу втрати зору. НПЗП для місцевого застосування повинні використовуватися з обережністю при лікуванні таких пацієнтів. Тривале застосування може збільшити ризик виникнення і ступінь тяжкості побічних реакцій з боку рогівки.

Застосування нестероїдних протизапальних засобів для місцевого застосування в поєднанні з хірургічною операцією на очах можуть викликати інтенсивне кровотеча в тканинах ока (включаючи гіфему). Препарат Неванак повинен використовуватися з обережністю у пацієнтів, в анамнезі яких зафіксовано схильність до кровотечі, або якщо пацієнти отримують інші лікарські препарати, які можуть підвищувати час згортання крові.

Дані щодо одночасного застосування аналогів простагландину і препарату Неванак відсутні. З огляду на механізми їх дії, одночасне застосування не рекомендується.

Препарат містить консервант бензалконію хлорид, який може викликати подразнення очей і знебарвлення м'яких контактних лінз. Крім того, носіння контактних лінз не рекомендується під час післяопераційного періоду після хірургічної операції з приводу катаракти. Не рекомендується використовувати контактні лінзи при лікуванні препаратом Неванак.

Дослідження показали, що бензалконіюхлорид, який міститься в препараті Неванак, може викликати точковий кератит і / або токсичний виразковий кератит. Тому при частому або тривалому використанні препарату необхідний пильний медичний контроль за станом пацієнтів.

Застосування нестероїдних протизапальних засобів для місцевого застосування може перешкоджати своєчасному розпізнаванню ознак гострої очної інфекції, тому що вони не мають будь-якими протимікробні властивості. У разі розвитку очної інфекції, застосування нестероїдних протизапальних препаратів для місцевого застосування одночасно з антибактеріальними засобами повинно здійснюватися з дотриманням запобіжних заходів.

перехресна чутливість

При застосуванні непафенака існує можливість розвитку перехресної чутливості до ацетилсаліцилової кислоти, похідних феннлуксусной кислоти, а також інших нестероїдних протизапальних засобів.

Не слід торкатися кінчиком флакона-крапельниці до будь-якої поверхні, щоб уникнути забруднення флакона і його вмісту.

Флакон необхідно закривати після кожного використання.

Вплив на здатність керувати транспортними засобами та механізмами

Після застосування препарату можливе тимчасове зниження чіткості зорового сприйняття, і до її відновлення не рекомендується керувати автомобілем і займатися видами діяльності, що вимагають підвищеної уваги і реакції.

1 мл містить:

Активна речовина: непафенак 1 мг

Допоміжні речовини: бензалконію хлорид (у вигляді 50% розчину) 0.05 мг, карбомер 974Р 5.0 мг, тілоксапол 0.1 мг, динатрію едетат 0.1 мг, манітол 24.0 мг, натрію хлорид 4.0 мг, натрію гідроксид та / або кислота хлористоводнева до доведення pH, вода очищена до 1 мл.

Місцево. Перед застосуванням флакон струшувати.

По 1 краплі в кон'юнктивальний мішок ока (очей) 3 рази на добу. Лікування починають за 1 день до хірургічного втручання з приводу видалення катаракти та продовжують протягом перших 2 тижнів післяопераційного періоду (включаючи день операції). За 30-120 хв до операції необхідно закапати додаткову краплю препарату.

Місцеві: в 1-10% випадків спостерігається точковий кератит, біль і свербіж в оці, неясність зору, сухість кон'юнктиви, відчуття чужорідного тіла, утворення кірок на краях повік. В 0.1-1% випадків - ірит, кератит, відкладення в рогівці, хориоидального випіт, виділення з очей, світлобоязнь, подразнення очей, алергічний кон'юнктивіт, порушення з боку повік, дискомфорт в очах, підвищене сльозовиділення, гіперемія кон'юнктиви.

Системні побічні ефекти: в 1-10% випадків - головний біль. У 1-4% випадків - підвищення артеріального тиску, нудота, блювота, синусит. В 0.1-1% випадків - сухість у роті, розтяжність шкіри (дерматохалазіс), підвищена чвствітельность чутливість.

Постмаркетингові спостереження (частота невідома): виразковий кератит, дефект / захворювання епітелію рогівки, пошкодження рогівки, утворення запального інфільтрату в передній камері ока, погіршення процесу загоєння рогівки, зниження гостроти зору, рубець на рогівці, помутніння рогівки.

Пацієнтам з ознаками пошкодження рогівки слід негайно скасувати застосування препарату і ретельно обстежити стан рогівки. Досвід застосування нестероїдних протизапальних препаратів для місцевого застосування передбачає, що пацієнти з ускладненнями після хірургічних офтальмологічних втручань, денервацией рогівки, дефектами епітелію рогівки, цукровий діабет, поверхневими захворюваннями очей (наприклад, синдром сухого ока), ревматоїдний артрит або повторними хірургічними втручаннями, проведеними протягом короткого проміжку часу, можуть мати підвищений ризик розвитку побічних реакцій з боку рогівки, що може створити загрозу втрати зору.

У дослідженнях in-vitro, ні; непафенак, ні амфенак не пригнічує метаболічну активність людського Р450 (ізофермент CYP1A2, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1 та ЗА4) при концентрації до 300 нг / мл. Отже, при одночасному застосуванні з іншими лікарськими препаратами взаємодія з залученням ізоферментів цитохрому Р450 малоймовірно. Також малоймовірні взаємодії, опосередковані зв'язуванням з білками плазми.

Дані щодо одночасного застосування препарату Неванак і аналогів простагландину відсутні. З огляду на механізми їх дії, одночасне застосування не рекомендується.

При необхідності може застосовуватися в комбінації з іншими офтальмологічними препаратами для місцевого застосування. У цьому випадку інтервал між їх застосуванням повинен становити не менше 5 хвилин.

Дані щодо передозування препарату відсутні. При попаданні в очі надмірної кількості препарату рекомендується промити очі теплою водою.

Зберігає препарат при температурі від 2 ° до 30 ° С в недоступному для дітей місці.

2 роки. Після відкриття флакона використовувати протягом 4 тижнів.

Непафенак

Неванак глазные капли 0,1%, 5 мл производит Алкон, страна производства США. Только у нас Вы всегда сможете заказать и купить (с оплатой при получении) Неванак глазные капли 0,1%, 5 мл в любой город Украины (Киев, Винница, Кропивницкий (Кировоград), Полтава, Харьков, Днепр (Днепропетровск), Луганск, Ровно, Херсон, Донецк, Луцк, Симферополь, Хмельницкий, Житомир, Львов, Сумы, Черкассы, Запорожье, Николаев, Тернополь, Чернигов, Ивано-Франковск, Одесса, Ужгород, Черновцы и другие города). Мы отправляем нашу продукцию день-в-день или на следующий рабочий день. Будьте здоровы!