Биннофарм ЗАО RU

Фармакологическое действие Бронходилатирующее средство - бета-2-адреномиметик селективный. Фармакодинамика Сальбутамол является селективным агонистом бета2-адренорецепторов. В терапевтических дозах он действует на бета2-адренорецепторы гладкой мускулатуры бронхов, оказывая выраженный бронхолитический эффект, предупреждает и купирует бронхоспазм, уве­личивает жизненную емкость легких. Предотвращает выделение гистамина, медленно реагирующей субстанции из тучных клеток и факторов хемотаксиса нейтрофилов. Вызывает незначительный положительный хроно- и инотропный эффект на миокард, расширение коронарных ар­терий, практически не снижает артериальное давление. Оказывает токолитическое действие: понижает тонус и сократительную активность миометрия. Действие препарата начинается через 5 минут после инга­ляционного введения и продолжается в течение 4-6 часов. Обладает рядом метаболических эффектов: снижает содержание К+ в плазме, оказывает гипергликемический (особенно у пациентов с брон­хиальной астмой) и липолитический эффект, увеличивает риск развития ацидоза. Фармакокинетика После ингаляционного введения от 10 до 20 % дозы попадает в ды­хательные пути. Остальная часть задерживается в приборе или оседает в ротоглотке и затем проглатывается. Часть дозы, которая остается в дыхательных путях, абсорбируется тканями легких, не подвергаясь метаболизму в легких, и попадает в кровоток. При попадании в системный кровоток она может метаболизироваться в печени и выводится преиму­щественно с мочой в неизменном виде. Часть дозы, поступившей в желудочно-кишечный тракт, всасывается и подвергается интенсивному метаболизму во время первого прохожде­ния через печень. Неизменный препарат и конъюгат выводятся преимущественно с мочой. Большая часть дозы сальбутамола выводится в течение 72 часов. Степень связывания сальбутамола с белками плазмы составляет 10 %. Максимальная концентрация в плазме крови - 30 нг/мл. Период полувыведения - 3,7-5 ч.