Все товары
Фармакологическое действие Фармакодинамика Гиполипидемический препарат, является селективным, конкурентным ингибитором ГМГ-КоА-редуктазы, фермента, превращающего 3-гидрокси-3-метилглутарилкоэнзим А в мевалонат, предшественник холестерина (Xc). Основной мишенью действия розувастатина является печень, где осуществляется синтез холестерина и катаболизм ЛПНП. Розувастатин увеличивает число печеночных рецепторов ЛПНП на поверхности клеток, повышая захват и катаболизм ЛПНП, что в свою очередь приводит к ингибированию синтеза ЛПОНП, уменьшая тем самым общее количество ЛПНП и ЛПОНП. Розувастатин снижает повышенное содержание холестерина-ЛПНП, общего холестерина, триглицеридов, повышает содержание холестерина-ЛПВП, а также снижает содержание аполипопротерина В (АпоВ), холестерина-неЛПВП, холестерина - ЛПОНП, триглицериды - ЛПОНП и увеличивает уровень аполипопротеина А-1 (АпоА-1), снижает соотношение Хс-ЛПНП/Хс-ЛПВП, общий Хс/Хс-ЛПВП и Хс-неЛПВП/Хс-ЛПВП и соотношение АпоВ/АпоА-1. Терапевтический эффект появляется в течение 1 недели после начала терапии Крестором, через 2 недели лечения достигает 90% от максимально возможного эффекта. Максимальный терапевтический эффект обычно достигается к 4 неделе и поддерживается при регулярном приеме. Розувастатин эффективен у взрослых пациентов с гиперхолестеринемией с или без гипертриглицеридемии вне зависимости от расы, пола или возраста (в том числе у пациентов с сахарным диабетом и с семейной гиперхолестеринемией). У 80% пациентов с гиперхолестеринемией IIa и IIb типа (средний исходный уровень холестерина -ЛПНП около 4,8 ммоль/л) на фоне приема препарата в дозе 10 мг уровень холестерина-ЛПНП достигает значений менее 3 ммоль/л. У пациентов с гетерозиготной семейной гиперхолестеринемией, получающих розувастатин в дозе 20-80 мг, отмечается положительная динамика липидного профиля (исследование с участием 435 пациентов). После титрования до суточной дозы 40 мг (12 недель терапии) отмечается снижение уровня холестерина-ЛПНП на 53%. У 33% пациентов достигается уровень холестерина - ЛПНП менее 3 ммоль/л. У пациентов с гомозиготной семейной гиперхолестеринемией, принимающих розувастатин в дозе 20 мг и 40 мг, среднее снижение уровня холестерина - ЛПНП составляет 22%. Аддитивный эффект отмечается в комбинации с фенофибратом в отношении содержания триглицеридов и с никотиновой кислотой в отношении содержания холестерина - ЛПВП. Исследования по влиянию розувастатина на снижение количества осложнений, вызываемых липидными нарушениями, такими как ишемическая болзщнь сердца, еще не завершены. Фармакокинетика Всасывание Абсолютная биодоступность - 20%. Пища снижает скорость всасывания. Время достижения максимальной концентрации (ТСmax) - 3-5 ч, после приема внутрь. Проникает через плацентарный барьер. Распределение Розувастатин накапливается преимущественно в печени. Vd - примерно 134 л. Связывание с белками плазмы (преимущественно с альбумином) составляет приблизительно 90%. Метаболизм Биотрансформируется в небольшой степени (около 10%), являясь непрофильным субстратом для изоферментов системы цитохрома Р450. Основным изоферментом, участвующим в метаболизме розувастатина, является CYP2C9. Изоферменты CYP2C19, CYP3A4 и CYP2D6 вовлечены в метаболизм в меньшей степени. Основными выявленными метаболитами розувастатина являются N-дисметил и лактоновые метаболиты. N-дисметил примерно на 50% менее активен, чем розувастатин, лактоновые метаболиты фармакологически неактивны. Более 90% фармакологической активности по ингибированию циркулирующей ГМГ-КоА-редуктазы обеспечивается розувастатином, остальное - его метаболитами. Выведение Около 90% дозы розувастатина выводится в неизмененном виде с калом. Оставшаяся часть выводится с мочой. Плазменный T1/2 - примерно 19 ч. T1/2 не изменяется при увеличении дозы препарата. Среднее значение плазменного клиренса составляет приблизительно 50 л/ч (коэффициент вариации 21,7%). Как и в случае других ингибиторов ГМГ-КоА-редуказы, в процесс печеночного захвата розувастатина вовлечен мембранный переносчик Хс, выполняющий важную роль в печеночной элиминации розувастатина. Фармакокинетика в особых клинических случаях Пол и возраст не оказывают клинически значимого влияния на фармакокинетику розувастатина. Сравнительные исследования фармакокинетики розувастатина у японских и китайских пациентов, проживающих в Азии, показали приблизительно двукратное увеличение средних значений AUC, по сравнению с показателями у европейцев, проживающих в Европе и Азии. Не выявлено влияния генетических факторов и факторов окружающей среды на полученные различия в фармакокинетических параметрах. Фармакокинетический анализ среди различных этнических групп пациентов не выявил клинически значимых различий среди европейцев, латиноамериканцев, чернокожих или афроамериканцев. У пациентов с легкой и умеренно выраженной почечной недостаточностью величина плазменной концентрации розувастатина или N-дисметила существенно не меняется. У пациентов с выраженной почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 30 мл/мин) концентрация розувастатина в плазме крови в 3 раза выше, а концентрация N-дисметила в 9 раз выше, чем у здоровых добровольцев. Концентрация розувастатина в плазме крови у пациентов на гемодиализе была примерно на 50% выше, чем у здоровых добровольцев. У пациентов с различными стадиями печеночной недостаточности не выявлено увеличения T1/2 розувастатина (пациенты с баллом 7 и ниже по шкале Чайльд-Пью). У 2 пациентов с баллами 8 и 9 по шкале Чайльд-Пью отмечено увеличение T1/2, по крайней мере, в 2 раза. Опыт применения розувастатина у пациентов с баллом выше 9 по шкале Чайльд-Пью отсутствует.
Фармакологическое действие Гипоаллергенный пластырь для особо чувствительной кожи из мягкого нетканого, плотно прилегающего к коже материала. Воздухопроницаемый, не приклеивается к ране, благоприятен для кожи.
Фармакологическое действие Эрекция полового члена представляет собой гемодинамический процесс, в основе которого лежит расслабление гладких мышц пещеристых тел и расположенных в нем артериол. Во время сексуальной стимуляции из нервных окончаний пещеристых тел выделяется оксид азота ( NO ), активирующий фермент гуанилатциклазу, что приводит к повышению содержания в пещеристых телах циклического гуанозинмонофосфата (цГМФ). В результате происходит расслабление гладких мышц пещеристых тел, что способствует увеличению притока крови в половой член. Блокируя специфическую фосфодиэстеразу пятого типа (ФДЭ5), участвующую в расщеплении цГМФ, Левитра тем самым способствует усилению местного действия эндогенной окиси азота ( NO ) в пещеристых телах во время сексуальной стимуляции. Этот эффект обуславливает способность Левитры усиливать реакцию на сексуальную стимуляцию. После приема внутрь Левитра быстро всасывается и начинает действовать через 10 минут (у большинства мужчин через 25 минут), продолжительность действия составляет 8—12 часов.
Фармакологическое действие Индапамид - гипотензивное средство (диуретик, вазодилататор). По фармакологическим свойствам близок к тиазидным диуретикам (нарушение реабсорбции Na + в кортикальном сегменте петли Генле). Увеличивает выделение с мочой ионов Na +, Сl - и в меньшей степени ионов К + и Мg 2+. Обладая способностью селективно блокировать «медленные» кальциевые каналы, повышает эластичность стенок артерий и снижает общее периферическое сосудистое сопротивление. Способствует уменьшению гипертрофии левого желудочка сердца. Не влияет на содержание липидов в плазме крови (ТГ, липопротеинов низкой плотности, липопротеинов высокой плотности ); не влияет на углеводный обмен (в т.ч. у больных с сопутствующим сахарным диабетом). Снижает чувствительность сосудистой стенки к норадреналину и ангиотензину II, стимулирует синтез простагландина Е2, снижает продукцию свободных и стабильных кислородных радикалов. Гипотензивный эффект развивается к концу первой недели, сохраняется в течение 24 ч на фоне однократного приема.
Фармакологическое действие Диспорт - миорелаксант. Токсин Clostridium botulinum тип А блокирует высвобождение ацетилхолина в нервно-мышечном синапсе, что приводит к расслаблению мышц в области введения препарата. Восстановление нервно-мышечной передачи происходит постепенно, по мере образования новых нервных окончаний и восстановления контактов с постсинаптической моторной концевой пластинкой.Действие препарата продолжается в течение 3-4 мес.
Фармакологическое действие Препарат обладает вяжущим, смягчающим, противовоспалительным действием в отношении слизистой оболочки полости рта благодаря содержанию экстрактов коры дуба, листьев шалфея и цветков ромашки. Кроме того, дубильные вещества и эфирные масла, содержащиеся в препарате, оказывают антисептическое (антибактериальное и противогрибковое действие) на слизистую оболочку ротовой полости и десен. Тесты in vitro доказали, что эфирные масла шалфея и ромашки обладают бактерицидным действием в отношении грампозитивных и грамнегативных бактерий, а также фунгицидным действием против Candida albicans.
Фармакологическое действие Натуральный тоник Флорадикс Протекор – это не просто вкусное дополнение к питанию, это еще и поддержка сердца и кровеносных сосудов. Мякоть плодов боярышника, концентрат сока граната и экстракт кожуры красного винограда отличаются высоким содержанием флавоноидов – натуральных антиоксидантов, блокирующих свободные радикалы и поддерживающих защитные функции организма. Под свободными радикалами понимают агрессивные соединения кислорода, которые вызывают поражение клеток и тем самым их преждевременное старение. Пополнение организма магнием, природными антиоксидантами (флавоноиды, витамин Е и др.) особенно важно при: стрессе в любой форме, на работе или в семье; при гиподинамии; неправильном и нездоровом питании; неблагоприятных факторах окружающей среды, курении; регулярной спортивной активности; Главный ингредиент – мякоть плодов боярышника – содержит особые биоактивные растительные вещества, известные современной медицине своим действием на сердце и кровообращение: активизируется кровообращение и улучшается снабжение сердца кислородом. Гранат и кожура красного винограда стали источником полифенолов, защищающих сосуды от действия опасных свободных радикалов. Минеральный компонент магний поддерживает работу сердца, способствует расслаблению сердечной мышцы и других мышц тела. В спортивной медицине он считается лучшим средством от спазмов. Правильная доза магния незаменима для спортсменов, беременных женщин и всех, чей образ жизни связан с высокой нагрузкой. Натуральный витамин Е, также включенный в эффективную композицию тоника, поддерживает функции сока граната и экстракта красного винограда: вместе они блокируют токсичные радикалы кислорода, предотвращая окисление стенок сосудов, поражение клеток и образование холестериновых бляшек..
Фармакологическое действие Силует - пероральный комбинированный препарат с антиандрогенным эффектом, содержит этинилэстрадиол в качестве эстрогена и диеногест в качестве прогестагена. Контрацептивный эффект препарата Силует обусловлен различными факторами, наиболее важными среди них являются - ингибирование овуляции, повышение вязкости цервикальной слизи, изменение перистальтики маточных труб и структуры эндометрия. Антиандрогенный эффект комбинации этинилэстрадиола и диеногеста основывается на снижении концентрации андрогенов в плазме. В неоднократных исследованиях было показано, что прием комбинации этинилэстрадиола и диеногеста приводил к нивелированию симптомов акне легкой и средней тяжести и имел положительный результат у пациенток с себореей. Диеногест является производным норэтистерона, который имеет в 10-30 раз более низкое сродство к прогестероновым рецепторам in vitro в сравнении с другими синтетическими прогестеронами. Диеногест не имеет существенных андрогенных, минералокортикоидных или глюкокортикоидных эффектов in vivo. При изолированном назначении в дозе 1 мг/день диеногест ингибирует овуляцию. Фармакокинетика ЭЭ Всасывание. ЭЭ после приема внутрь быстро и полностью всасывается в тонком кишечнике. Cmax в плазме — 67 пг/мл, Tmax — 1,5–4 ч. При первичном прохождении через печень значительная часть ЭЭ метаболизируется. Абсолютная биодоступность составляет примерно 44%. Распределение. ЭЭ практически полностью (около 98%), хотя неспецифично, связывается с альбуминами. ЭЭ повышает концентрацию в плазме глобулина, связывающего половые гормоны (ГСПГ). Кажущийся Vd составляет 2,8–8,6 л/кг. Метаболизм. ЭЭ подвергается конъюгации в слизистой оболочке кишечника и в печени. Основной путь метаболизма ЭЭ — ароматическое гидроксилирование, но его метаболизм также приводит к образованию большого числа гидроксилированных и метилированных производных в свободной, глюкуронированной и сульфатированной форме. Клиренс составляет примерно 2,3–7 мл/мин/кг. Выведение. Уменьшение концентрации ЭЭ в плазме происходит в 2 этапа: 1-й этап — T1/2 составляет 1 ч, 2-й — 10–20 ч. ЭЭ не выводится в неизмененной форме. Метаболиты ЭЭ выводятся почками и печенью в соотношении 4:6. T1/2 метаболитов — около 24 ч. Равновесная концентрация. Css достигается на протяжении 2-й половины лечебного цикла, и концентрация ЭЭ в сыворотке увеличивается в 2 раза. ДНГ Всасывание. После приема внутрь быстро и полностью всасывается в кишечнике. Cmax в плазме — 51 пг/мл, Tmax — 2,5 ч. Абсолютная биодоступность при одновременном приеме с ЭЭ составляет 96%. Распределение. ДНГ связывается с альбуминами плазмы крови и не связывается с ГСПГ и глобулином, связывающим кортикостероидные гормоны. Фракция свободного ДНГ в плазме составляет 10%, в то время как 90% неспецифически связано с альбуминами. Кажущийся Vd составляет 37–45 л. Метаболизм. ДНГ в основном метаболизируется путем гидроксилирования, альтернативным путем является глюкуронирование. Его метаболиты неактивны и быстро элиминируются из плазмы, поэтому в значимых количествах обнаружить метаболиты в плазме крови не удается, это не касается неизмененного ДНГ. Общий клиренс после однократного приема составляет 3,6 л/ч. Выведение. T1/2 ДНГ составляет около 9 ч. Незначительное количество в неизмененном виде выводится почками. При приеме внутрь 86% выводится в течение 6 дней, из них 42% выводится в течение первых 24 ч, преимущественно почками. Равновесная концентрация. Css достигается в течение 4 дней.
Фармакологическое действие Бальзам способствует быстрому заживлению ран, ушибов, ссадин, ожогов (в том числе солнечных), трещин кожного покрова, обветриваний и обморожений без образования рубцов. Благодаря наличию биоактивных компонентов, активизирует защитные свойства кожи, оказывает бактерицидное и антисептическое действие. - Масло чайного дерева. Природный антибиотик и антисептик, подавляет развитие болезнетворных микробов, вызывающих воспаление с последующим нагноением, защищает от инфекционных осложнений, обладает фунгицидными (противогрибковыми) свойствами.- Масла облепиховое и оливковое. Обладают выраженными заживляющими свойствами. Содержат высокие концентрации эссенциальных жирных кислот, которые защищают клеточные мембраны от воздействия свободных радикалов, стимулируют противовоспалительные механизмы и способствуют регенерации кожи без образования рубцов.- Воск пчелиный. Обладает выраженными бактерицидными, противовоспалительными, ранозаживляющими и смягчающими свойствами. Благодаря высокому содержанию витамина А и комплекса биологически активных веществ, обеспечивает быстрое восстановление поврежденного покровного эпителия кожи.- Комплекс экстрактов лекарственных растений. Обладает противовоспалительным, обезболивающим и антисептическим действием, эффективно стимулирует кожный иммунитет. Содержит эфирное масло, фитонциды, сапонины, большое количество каротиноидов и органических кислот, флавоноиды, дубильные вещества, алкалоиды. Ускоряет регенеративные процессы, улучшает местную микроциркуляцию, стимулирует обменные процессы в коже, оказывает ревитализирующее действие.- Витамины А и Е . Натуральные биостимуляторы и антиоксиданты. Активизируют процесс образования новых здоровых клеток, способствуют быстрому заживлению повреждений кожи, повышению ее эластичности, предотвращают образование рубцов, стимулируют защитные свойства кожи.- Масло розмарина и лаванды. Оказывают выраженное антисептическое, противовоспалительное, обезболивающее и рассасывающее действие. Эффективны при инфицированных ранах, абсцессах, флегмонах, угревой и фурункулезной сыпи, экземах.- Бисаболол. Активный компонент ромашки лекарственной. Оказывает противовоспалительное, ранозаживляющее, смягчающее и успокаивающее действие.
Фармакологическое действие СОЛГАР Примулы вечерней масло - биологически активная добавка к пище. Не является лекарством. Рекомендуемый прием обеспечивает 540% суточной потребности в витамине Е, что не превышает верхний допустимый уровень, и 21% суточной потребности в ПНЖК.
