Купить Зофран свечи ректальные 16 мг, 1 шт.

Зофран - противорвотное.

Фармакодинамика

Ондансетрон является селективным антагонистом 5-НТ3-рецепторов. ЛС для цитостатической химиотерапии и радиотерапия могут вызвать повышение уровня серотонина, который путем активации вагусных афферентных волокон, содержащих 5-НТ3- рецепторы, вызывает рвотный рефлекс. Ондансетрон тормозит появление рвотного рефлекса путем блокады 5-НТ3- рецепторов на уровне нейронов как ЦНС, так и периферической нервной системы.

Фармакокинетика

Ондансетрон полностью всасывается в ЖКТ после приема внутрь и подвергается метаболизму первого прохождения через печень. Cmax в плазме достигается приблизительно через 1,5 ч после приема. Биодоступность несколько увеличивается при одновременном приеме пищи, но не изменяется при приеме антацидов.

Распределение ондансетрона одинаково при пероральном приеме, в/м и в/в введении; T1/2составляет приблизительно 3 ч, у пожилых больных может достигать 5 ч, а при выраженной почечной недостаточности — 15–20 ч. Объем распределения при достижении равновесной концентрации — около 140 л. Связывание с белками плазмы — 70–76%. После ректального введения ондансетрон определяется в плазме через 15–60 мин. Концентрация активного вещества увеличивается линейно, Cmax достигается примерно через 6 ч и составляет 20–30 нг/мл. Снижение концентрации в плазме происходит с меньшей скоростью, чем после приема внутрь (вследствие продолжающегося всасывания). T1/2 — 6 ч. Абсолютная биодоступность при ректальном введении — 60%.

Из системного кровотока он элиминируется главным образом в результате метаболизма в печени, который протекает при участии нескольких ферментных систем. Отсутствие фермента CYP2D6(полиморфизм спартеин-дебризохинового типа) не влияет на фармакокинетику ондансетрона. В неизмененном виде с мочой выводится менее 5% введенной дозы.

В дозах свыше 8 мг содержание в крови увеличивается непропорционально, т.к. при назначении высоких доз внутрь может уменьшаться метаболизм при первом прохождении через печень.

Фармакокинетические параметры ондансетрона не изменяются при повторном приеме.

У пациентов с умеренной почечной недостаточностью (Cl креатинина — 15–60 мл/мин) снижены как системный клиренс, так и объем распределения ондансетрона, результатом чего является небольшое и клинически незначимое увеличение его T1/2 (до 5,4 ч). Фармакокинетика ондансетрона остается практически неизменной у пациентов с тяжелым нарушением функции почек, находящихся на хроническом гемодиализе. У пациентов с тяжелым нарушением функции печени резко снижается системный клиренс ондансетрона, в результате чего увеличивается его T1/2 (до 15–32 ч), а биодоступность при пероральном приеме достигает 100% вследствие снижения пресистемного метаболизма.

Особые группы пациентов

Пол

Фармакокинетика ондансетрона зависит от пола пациентов. У женщин отмечаются меньший системный клиренс и объем распределения (показатели скорректированы по массе тела), чем у мужчин.

Дети и подростки (в возрасте от 1 мес до 17 лет)

В клиническом исследовании дети в возрасте от 1 до 24 мес (51 пациент) получали ондансетрон в дозе 0,1 мг/кг либо 0,2 мг/кг до хирургического вмешательства. У пациентов в возрасте от 1 до 4 месCl был приблизительно на 30% меньше, чем у пациентов в возрасте от 5 до 24 мес, но сопоставим с данным показателем у пациентов в возрасте от 3 до 12 лет (с коррекцией показателей в зависимости от массы тела). T1/2 в группе пациентов в возрасте 1–4 мес в среднем составлял 6,7 ч; в возрастных группах 5–24 мес и 3–12 лет — 2,9 ч. У пациентов в возрасте от 1 до 4 мес коррекции дозы не требуется, поскольку применяется однократное в/в введение ондансетрона для лечения послеоперационной тошноты и рвоты у данной категории пациентов. Различия фармакокинетических параметров частично объясняются более высоким объемом распределения у пациентов в возрасте от 1 до 4 мес.

В исследовании у детей в возрасте 3–12 лет (21 пациент), подвергавшихся плановым хирургическим вмешательствам под общей анестезией, абсолютные значения Cl и объема распределения ондансетрона после однократного в/в введения в дозе 2 мг (от 3 до 7 лет) или 4 мг (от 8 до 12 лет) были снижены в сравнении со значениями у взрослых. Оба параметра повышались линейно в зависимости от массы тела, у пациентов в возрасте 12 лет эти значения приближались к значениям у взрослых. При коррекции значений клиренса и объема распределения в зависимости от массы тела эти параметры были близки в различных возрастных группах. Доза, рассчитанная с учетом массы тела (0,1 мг/кг, максимально до 4 мг), компенсирует эти изменения и системную экспозицию ондансетрона у детей.

Был проведен популяционный фармакокинетический анализ у 74 пациентов в возрасте от 6 до 48 мес, которым в/в вводился ондансетрон в дозе 0,15 мг/кг каждые 4 ч в количестве 3 доз для купирования тошноты и рвоты, вызванных химиотерапией, и у 41 пациента в возрасте от 1 до 24 мес после хирургических вмешательств, которым вводился ондансетрон в однократной дозе 0,1 или 0,2 мг/кг. На основании фармакокинетических параметров у данной группы для пациентов в возрасте от 1 до 48 мес введение ондансетрона в/в в дозе 0,15 мг/кг каждые 4 ч в количестве 3 доз должно привести к достижению системной экспозиции, сопоставимой с той, которая наблюдается при применении препарата в тех же дозах у детей в возрасте от 5 до 24 мес при хирургических вмешательствах, а также в предыдущих исследованиях у детей с онкологическими заболеваниями (в возрасте от 4 до 18 лет) и при хирургическом вмешательстве (в возрасте от 3 до 12 лет).

Пациенты пожилого возраста

Исследования показали слабое, клинически незначимое, зависимое от возраста увеличение T1/2ондансетрона.

Пациенты с нарушением функции почек

У пациентов с умеренными нарушениями функции почек (Cl креатинина 15–60 мл/мин) при в/ввведении ондансетрона снижены как системный клиренс, так и объем распределения ондансетрона, результатом чего является небольшое и клинически незначимое увеличение T1/2 (до 5,4 ч). Фармакокинетика ондансетрона при в/в введении оставалась практически неизменной у пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек, находящихся на хроническом гемодиализе (исследования проводились в перерывах между сеансами гемодиализа).

Пациенты с нарушением функции печени

У пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени резко снижается системный клиренс ондансетрона с увеличением T1/2 до 15–32 ч.

Zofran

супозиторії ректальні

1 шт.

Зофран - противорвотное.

Фармакодинаміка

Ондансетрон є селективним антагоністом 5-НТ 3 -рецепторів. ЛЗ для цитостатичної хіміотерапії і радіотерапія можуть викликати підвищення рівня серотоніну, який шляхом активації вагусних аферентних волокон, що містять 5-НТ 3 - рецептори, викликає блювотний рефлекс. Ондансетрон гальмує появу блювотного рефлексу шляхом блокади 5-НТ 3 - рецепторів на рівні нейронів як ЦНС, так і периферичної нервової системи.

Фармакокінетика

Ондансетрон повністю всмоктується в шлунково-кишковому тракті після прийому всередину і піддається метаболізму першого проходження через печінку. C max в плазмі досягається приблизно через 1,5 години після прийому. Біодоступність дещо збільшується при одночасному прийомі їжі, але не змінюється при прийомі антацидів.

Розподіл ондансетрону однаково при пероральному прийомі, в / м і в / в введенні; T 1/2 становить приблизно 3 год, у літніх хворих може досягати 5 ч, а при вираженій нирковій недостатності - 15-20 год. Об'єм розподілу при досягненні стабільного рівня концентрації - близько 140 л. Зв'язування з білками плазми - 70-76%. Після ректального введення ондансетрон визначається в плазмі через 15-60 хв. Концентрація активної речовини збільшується лінійно, C max досягається приблизно через 6 год і становить 20-30 нг / мл. Зниження концентрації в плазмі відбувається з меншою швидкістю, ніж після прийому всередину (внаслідок триваючого всмоктування). T 1/2 - 6 ч. Абсолютна біодоступність при ректальному введенні - 60%.

З системного кровотоку він елімінується головним чином в результаті метаболізму в печінці, який протікає за участю декількох ферментних систем. Відсутність ферменту CYP2D6 (поліморфізм спартеїн-дебрізохінового типу) не впливає на фармакокінетику ондансетрону. У незміненому вигляді з сечею виводиться менше 5% введеної дози.

У дозах понад 8 мг вміст у крові збільшується непропорційно, тому що при призначенні високих доз всередину може зменшуватися метаболізм при першому проходженні через печінку.

Фармакокінетичніпараметри ондансетрона не змінюються при повторному прийомі.

У пацієнтів з помірною нирковою недостатністю (Cl креатиніну - 15-60 мл / хв) знижені як системний кліренс, так і об'єм розподілу ондансетрону, результатом чого є невелике і клінічно незначне збільшення його T 1/2 (до 5,4 ч). Фармакокінетика ондансетрону залишається практично незмінною у пацієнтів з тяжкими порушеннями функції нирок, які перебувають на хронічному гемодіалізі. У пацієнтів з тяжкими порушеннями функції печінки різко знижується системний кліренс ондансетрону, в результаті чого збільшується його T 1/2 (до 15-32 год), а біодоступність при пероральному прийомі досягає 100% внаслідок зниження пресистемного метаболізму.

Особливі групи пацієнтів

Підлога

Фармакокінетика ондансетрону залежить від статі пацієнтів. У жінок відзначаються менший системний кліренс і об'єм розподілу (показники скориговані по масі тіла), ніж у чоловіків.

Діти і підлітки (віком від 1 місяця до 17 років)

У клінічному дослідженні діти у віці від 1 до 24 міс (51 пацієнт) отримували ондансетрон в дозі 0,1 мг / кг або 0,2 мг / кг до хірургічного втручання. У пацієнтів у віці від 1 до 4 месCl був приблизно на 30% менше, ніж у пацієнтів у віці від 5 до 24 міс, але можна порівняти з даними показником у пацієнтів у віці від 3 до 12 років (з корекцією показників в залежності від маси тіла ). T 1/2 в групі пацієнтів у віці 1-4 міс в середньому становив 6,7 год; в вікових групах 5-24 міс і 3-12 років - 2,9 ч. У пацієнтів у віці від 1 до 4 міс корекція дози не потрібна, оскільки застосовується одноразове в / в введення ондансетрону для лікування післяопераційної нудоти і блювоти у даній категорії пацієнтів . Відмінності фармакокінетичних параметрів частково пояснюються більш високим обсягом розподілу у пацієнтів у віці від 1 до 4 міс.

У дослідженні у дітей у віці 3-12 років (21 пацієнт), піддавалися планових хірургічних втручань під загальною анестезією, абсолютні значення Cl і обсягу розподілу ондансетрону після однократного в / в введення в дозі 2 мг (від 3 до 7 років) або 4 мг (від 8 до 12 років) були знижені в порівнянні зі значеннями у дорослих. Обидва параметра підвищувалися лінійно залежно від маси тіла, у пацієнтів у віці 12 років ці значення наближалися до значень у дорослих. При корекції значень кліренсу та об'єму розподілу в залежності від маси тіла ці параметри були близькі в різних вікових групах. Доза, розрахована з урахуванням маси тіла (0,1 мг / кг, максимально до 4 мг), компенсує ці зміни і системну експозицію ондансетрону у дітей.

Було проведено популяційний фармакокінетичний аналіз у 74 пацієнтів у віці від 6 до 48 міс, яким в / в вводився ондансетрон в дозі 0,15 мг / кг кожні 4 год в кількості 3 доз для купірування нудоти і блювання, спричинених хіміотерапією, і у 41 пацієнта у віці від 1 до 24 міс після хірургічних втручань, яким вводився ондансетрон в одноразовій дозі 0,1 або 0,2 мг / кг. На підставі фармакокінетичних параметрів у даної групи для пацієнтів у віці від 1 до 48 міс введення ондансетрону в / в в дозі 0,15 мг / кг кожні 4 год в кількості 3 доз повинно привести до досягнення системної експозиції, порівнянної з тією, яка спостерігається при застосуванні препарату в тих же дозах у дітей у віці від 5 до 24 міс при хірургічних втручаннях, а також в попередніх дослідженнях у дітей з онкологічними захворюваннями (у віці від 4 до 18 років) і при хірургічному втручанні (у віці від 3 до 12 років ).

Пацієнти похилого віку

Дослідження показали слабке, клінічно незначне, залежне від віку збільшення T 1/2 ондансетрона.

Пацієнти з порушенням функції нирок

У пацієнтів з помірними порушеннями функції нирок (Cl креатиніну 15-60 мл / хв) при в / Ввведение ондансетрона знижені як системний кліренс, так і об'єм розподілу ондансетрону, результатом чого є невелике і клінічно незначне збільшення T 1/2 (до 5,4 ч). Фармакокінетика ондансетрону при в / в введенні залишалася практично незмінною у пацієнтів з важкими порушеннями функції нирок, які перебувають на хронічному гемодіалізі (дослідження проводилися в перервах між сеансами гемодіалізу).

Пацієнти з порушенням функції печінки

У пацієнтів з тяжкими порушеннями функції печінки різко знижується системний кліренс ондансетрону зі збільшенням T 1/2 до 15-32 год.

Запобігає та усуває нудоти і блювання, спричинених проведенням цитостатичної хіміотерапії або радіотерапії.

Безпека застосування ондансетрону при вагітності не встановлена.
В експериментальних дослідженнях встановлено, що ондансетрон не робить прямого або непрямого несприятливої дії на розвиток ембріона і плоду, хід гестації, а також на перинатальне і постнатальний розвиток. Однак, оскільки за результатами досліджень у тварин не завжди можна точно передбачити характер дії у людини, препарат не рекомендують застосовувати при вагітності.
При необхідності призначення препарату в період лактації слід припинити грудне вигодовування.

Відзначено алергічні реакції на ондансетрон у пацієнтів, що мають в анамнезі підвищену чутливість до інших антагоністів 5НТ 3 -рецепторів.

Так як ондансетрон збільшує час проходження вмісту по товстому кишечнику, хворі з ознаками непрохідності кишечника після застосування препарату вимагають регулярного спостереження.

Таблетки для розсмоктування містять аспартам, в зв'язку з чим їх слід приймати з обережністю пацієнтам з фенілкетонурією.

Таблетки для розсмоктування не слід заздалегідь видавлювати з фольги, їх дістають безпосередньо перед вживанням.

В даний час є обмежені дані про застосування ондансетрону (р-р для в / в і в / мвведенія) у дітей у віці молодше 1 міс.

Фармацевтичні запобіжні заходи

Зофран ® не слід вводити в одному шприці або в одному інфузійному розчині з іншими лікарськими препаратами.

Вплив на здатність керувати автомобілем та роботу з механізмами, що рухаються

Зофран ® не володіє седативним ефектом і не впливає на здатність пацієнтів керувати транспортними засобами або займатися іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують підвищеної концентрації уваги і швидкої реакції.

1 супозиторій містить:

Активна речовина: ондансетрон16 мг;

Допоміжні речовини: вітепсол S58.

Нудота і блювання при цитостатичної хіміотерапії або радіотерапії

Вибір режиму дозування визначається еметогенного протипухлинної терапії.

Для дорослих рекомендуються такі режими:

- при помірній еметогенною хіміотерапії або радіотерапії 16 мг ондансетрону (1 супозиторій) за 1-2 год до початку проведення основної терапії.

- при високоеметогенній хіміотерапії рекомендована доза - 16 мг (1 супозиторій) одночасно з в / Ввведение 20 мг дексаметазону за 1-2 год до початку проведення хіміотерапії.

Для профілактики пізньої або тривалої блювоти, що виникає через 24 годин після закінчення хіміотерапії або радіотерапії, слід продовжити прийом препарату в дозі 16 мг (1 супозиторій) 1 раз на добу протягом 5 днів. Замість супозиторіїв можна також призначити Зофран ® всередину у вигляді таблеток або сиропу.

Діти. Зофран ® в супозиторіях не рекомендований для застосування у дітей.

Дітям Зофран ® призначають в інших лікарських формах: таблетки або сироп для прийому всередину або розчин для парентерального введення.

Пацієнти похилого віку. Зміни дозування не потрібно.

Пацієнти з нирковою недостатністю. Не потрібно спеціальних змін дозування, частоти прийому або способу застосування.

Пацієнти з порушеннями функції печінки. Застосування супозиторіїв не рекомендується, тому що добова доза ондансетрону для даної категорії хворих не повинна перевищувати 8 мг / сут.

Пацієнти з повільним метаболізмом спартеїну / дебризохіну. Корекції добової дози або частоти прийому ондансетрона не потрібно.

Алергічні реакції: кропив'янка, бронхоспазм, ларингоспазм, ангіоневротичний набряк, анафілаксія.

З боку травної системи: гикавка, сухість у роті, запор або діарея, відчуття печіння в області ануса і прямої кишки після введення супозиторія; іноді - безсимптомне минуще підвищення активності печінкових тестів.

З боку серцево-судинної системи: болі в грудній клітці, в ряді випадків - з депресією сегмента ST, аритмія, брадикардія, зниження артеріального тиску.

З боку нервової системи: головний біль, запаморочення, спонтанні рухові розлади і судоми.

Інші: приплив крові до обличчя, відчуття жару, тимчасове порушення гостроти зору, гіпокаліємія, гіперкреатинінемія.

При одночасному застосуванні з препаратами, що є індукторами (барбітурати, карбамазепін, рифампіцин, фенітоїн, фенілбутазон) або інгібіторами (циметидин, алопуринол, дисульфірам) ферментів печінки - ізоферментів цитохрому P450, можлива зміна кліренсу ондансетрону.

Симптоми: у більшості випадків схожі на побічні реакції при застосуванні препарату в рекомендованих дозах. Є обмежений досвід передозування ондансетрону.

Лікування: специфічного антидоту для Зофрану ® немає, тому при підозрі на передозування рекомендується проводити симптоматичну і підтримуючу терапію. Застосовувати іпекакуану при передозуванні Зофрану ® не слід, тому що ефективність її малоймовірна у зв'язку з протиблювотну дію Зофрану ®.

Зберігати в захищеному від світла місці при температурі не вище 30 ° С.

3 роки

Ондансетрон

Зофран свечи ректальные 16 мг, 1 шт. производит Новартис, страна производства Швейцария. Если Вы заинтересовались эти товаром, обязательно посмотрите его аналоги: Латран ампулы 0.2% , 2 мл, 5 шт., Латран ампулы 0.2% , 4 мл, 5 шт., Латран таблетки 4 мг, 10 шт., Эметрон таблетки 8 мг, 10 шт., Эметрон ампулы 8 мг, 4 мл, 5 шт., Ондансетрон ампулы 2 мг/мл, 2 мл, 5 шт..
Только у нас Вы всегда сможете заказать и купить (с оплатой при получении) Зофран свечи ректальные 16 мг, 1 шт. в любой город Украины (Киев, Винница, Кропивницкий (Кировоград), Полтава, Харьков, Днепр (Днепропетровск), Луганск, Ровно, Херсон, Донецк, Луцк, Симферополь, Хмельницкий, Житомир, Львов, Сумы, Черкассы, Запорожье, Николаев, Тернополь, Чернигов, Ивано-Франковск, Одесса, Ужгород, Черновцы и другие города). Мы отправляем нашу продукцию день-в-день или на следующий рабочий день. Будьте здоровы!