Купить Зитига таблетки 250 мг 120 шт.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Препарат Зитига® снижает концентрацию тестостерона и других андрогенов в сыворотке ниже тех показателей, которые удается получить на фоне применения агонистов лю-либерина или после орхидэктомии. Это происходит из-за селективного ингибирования фермента CYP17, который требуется для биосинтеза андрогенов. Концентрация простат-специфичного антигена (ПСА) служит биомаркером у пациентов с раком предстательной железы.

Механизм действия Абиратерона ацетат in vivo превращается в абиратерон, который является ингибитором биосинтеза андрогенов. В частности, абиратерон селективно подавляет активность фермента 17α-гидроксилазы/С17,20-лиазы (CYP17). Этот фермент экспрессируется и является необходимым для биосинтеза андрогенов в яичках, надпочечниках и клетках опухоли предстательной железы. CYP17 катализирует превращение прегненолона и прогестерона путем 17α-гидроксилирования и разрыва связи C17,20 в предшественники тестостерона: дегидроэпиандростерон и андростендион, соответственно. Торможение активности CYP17 также сопровождается усилением синтеза минералокортикоидов в надпочечниках.

Андроген-чувствительный рак предстательной железы реагирует на лечение, снижающее концентрацию андрогенов. Анти-андрогенная терапия, например, применение агонистов лю-либерина или проведение орхидэктомии, ослабляют синтез андрогенов в яичках, но не влияют на синтез андрогенов в надпочечниках и в опухоли. Применение препарата Зитига® совместно с агонистами лю-либерина (или орхидэктомией) снижает концентрацию тестостерона в сыворотке крови до уровня ниже порога определения.

Анальгетический эффект

Доля пациентов, у которых отмечался паллиативный анальгетический эффект, была достоверно выше при использовании препарата Зитига®, по сравнению с группой плацебо. Кроме того, по сравнению с пациентами, получавшими плацебо, у меньшей доли пациентов, получавших препарат Зитига®, отмечалось прогрессирование болевого синдрома.

Риск развития костных осложнений

По сравнению с группой плацебо у меньшей доли пациентов, получавших препарат Зитига®, отмечались случаи поражения костной ткани, к которым были отнесены патологический перелом, спинальная компрессия, паллиативное облучение кости, хирургическое лечение кости

Фармакокинетика

Фармакокинетика абиратерона ацетата и абиратерона была изучена у здоровых добровольцев, у больных с поздними стадиями метастатического рака предстательной железы и у неонкологических пациентов, с почечной или печеночной недостаточностью. Абиратерона ацетат in vivo быстро превращается в абиратерон, который является ингибитором биосинтеза андрогенов.

Абсорбция

При пероральном применении препарата Зитига® натощак время достижения максимальной концентрации абиратерона в плазме крови составляет приблизительно 2 часа. Прием препарата Зитига® с пищей, по сравнению с приемом препарата натощак, приводит к 10-кратному увеличению площади под кривой "концентрация-время" (AUC) и 17-кратному увеличению максимальной концентрации абиратерона (Сmax), в зависимости от жирности принятой пищи. Принимая во внимание нормальное разнообразие содержания и состава пищи, прием препарата Зитига® с пищей обладает способностью оказывать разнообразное системное воздействие. Поэтому препарат Зитига® нельзя принимать с пищей.

Распределение

Связывание с белками плазмы меченного 14C-абиратерона составляет 99,8%. Кажущийся Vd составляет приблизительно 5630 л, что свидетельствует о том, что абиратерон активно распределяется в периферических тканях.

Метаболизм

При пероральном применении 14C-абиратерона ацетата в капсулах, абиратерона ацетат гидролизуется до абиратерона, который в свою очередь подвергается метаболизму, включая сульфатирование, гидроксилирование и окисление, главным образом, в печени. Большая часть циркулирующего 14C-абиратерона (приблизительно 92%) находилась в форме метаболитовабиратерона. Из 15 поддающихся обнаружению метаболитов, на каждый из двух основных метаболитов - абиратерона сульфат и N-оксид абиратерона сульфат - приходилось по 43% общей радиоактивности.

Выведение

По данным исследований, проведенных с участием здоровых добровольцев, средний T1/2 абиратерона в плазме составляет приблизительно 15 ч. При пероральном приеме меченного 14C-абиратерона ацетата в дозе 1 г приблизительно 88% радиоактивной дозы выводилось через кишечник и приблизительно 5% выводилось почками. Основными веществами, найденными в фекалиях, являлись неизмененный абиратерона ацетат и абиратерон (приблизительно 55% и 22% введенной дозы соответственно).

Особые группы пациентов

Пациенты с печеночной недостаточностью

Фармакокинетика абиратерона изучалась у пациентов с легкой и умеренной степенью печеночной недостаточности (класс А и В по классификации Чайлд-Пью соответственно) и у здоровых добровольцев. Системное воздействие абиратерона после однократного применения внутрь в дозе 1 г увеличивалось приблизительно на 11% у пациентов с легкой степенью печеночной недостаточности и на 260% у пациентов с умеренной степенью печеночной недостаточности. Средний период T1/2 абиратерона увеличивается приблизительно до 18 ч у пациентов с легкой степенью печеночной недостаточности и приблизительно до 19 ч у пациентов с умеренной степенью печеночной недостаточности. Для пациентов, имеющих легкую степень печеночной недостаточности, коррекции дозы препарата не требуется. Препарат Зитига® не рекомендуется назначать пациентам с умеренной или тяжелой степенью печеночной недостаточности (класс B или C по Чайлд-Пью), поскольку в этом случае невозможно предсказать необходимую коррекцию дозы. Поэтому препарат Зитига® следует применять с осторожностью у пациентов с нарушениями функции печени умеренной степени, только если польза от лечения явно перевешивает возможный риск. Препарат Зитига® нельзя назначать пациентам с тяжелой недостаточностью функции печени. Пациентам, у которых в процессе терапии препаратом развилась гепатотоксичность, может потребоваться временная отмена препарата и коррекция дозы.

Пациенты с почечной недостаточностью

Фармакокинетику абиратерона сравнивали у пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности, получающих стандартную схему гемодиализа, и у пациентов с нормальной функцией почек. Системное воздействие абиратерона ацетата после приема внутрь в дозе 1 г у пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности, получающих гемодиализ, не увеличивалось. Следует с осторожностью назначать препарат Зитига® пациентам, больным раком предстательной железы с нарушением функции почек тяжелой степени, поскольку клинические данные о применении препарата Зитига® у таких пациентов отсутствуют.

Влияние на интервал QT

Установлено, что препарат Зитига® не оказывает значимого влияния на интервал QT/ QTc.

Зитига таблетки 250 мг 120 шт. инструкция на украинском

Латинское название	Форма выпуска
Упаковка	Фармакологическое действие
Показания	Противопоказания
Применение при беременности и кормлении грудью	Особые указания
Состав	Способ применения и дозы
Побочные действия	Лекарственное взаимодействие
Передозировка	Условия хранения
Срок годности	Действующее вещество
Похожее видео

латинська назва

Zytiga

Форма випуску

Таблетки.

упаковка

120 шт.

Фармакологічна дія

Фармакодинаміка

Препарат Зітіга® знижує концентрацію тестостерону та інших андрогенів у сироватці нижче тих показників, які вдається отримати на тлі застосування агоністів лю-ліберинів або після орхідектомія. Це відбувається через селективного інгібування ферменту CYP17, який потрібно для біосинтезу андрогенів. Концентрація простат-специфічного антигену (ПСА) служить биомаркером у пацієнтів з раком передміхурової залози.

Механізм дії абіратерон ацетат in vivo перетворюється в абіратерон, який є інгібітором біосинтезу андрогенів. Зокрема, абіратерон селективно пригнічує активність ферменту 17α-гідроксилази / С17,20-ліази (CYP17). Цей фермент експресується і є необхідною для біосинтезу андрогенів в яєчках, надниркових і клітинах пухлини передміхурової залози. CYP17 каталізує перетворення прегненолона і прогестерону шляхом 17α-гідроксилювання і розриву зв'язку C17,20 в попередники тестостерону: дегідроепіандростерон і андростендіон, відповідно. Гальмування активності CYP17 також супроводжується посиленням синтезу мінералокортикоїдів в надниркових залозах.

Андроген-чутливий рак передміхурової залози реагує на лікування, що знижує концентрацію андрогенів. Анти-андрогенная терапія, наприклад, застосування агоністів лю-ліберинів або проведення орхідектомія, послаблюють синтез андрогенів в яєчках, але не впливають на синтез андрогенів у надниркових і в пухлини. Застосування препарату Зітіга® спільно з агоністами лю-ліберинів (або орхідектомія) знижує концентрацію тестостерону в сироватці крові до рівня нижче порога визначення.

аналгетичний ефект

Частка пацієнтів, у яких відзначався паліативний аналгетичний ефект, була достовірно вище при використанні препарату Зітіга®, в порівнянні з групою плацебо. Крім того, в порівнянні з пацієнтами, які отримували плацебо, у меншої частки пацієнтів, які отримували препарат Зітіга®, зазначалося прогресування больового синдрому.

Ризик розвитку кісткових ускладнень

У порівнянні з групою плацебо у меншої частки пацієнтів, які отримували препарат Зітіга®, відзначалися випадки ураження кісткової тканини, до яких були віднесені патологічний перелом, спінальна компресія, паліативне опромінення кістки, хірургічне лікування кістки

Фармакокінетика

Фармакокінетика абіратерон ацетату і абіратерон була вивчена у здорових добровольців, у хворих з пізніми стадіями метастатичного раку передміхурової залози і у неонкологічних пацієнтів, з нирковою або печінковою недостатністю. Абіратерон ацетат in vivo швидко перетворюється в абіратерон, який є інгібітором біосинтезу андрогенів.

абсорбція

При пероральному застосуванні препарату Зітіга® натщесерце час досягнення максимальної концентрації абіратерон в плазмі крові становить приблизно 2 години. Прийом препарату Зітіга® з їжею, порівняно з прийомом препарату натщесерце, призводить до 10-кратного збільшення площі під кривою "концентрація-час" (AUC) і 17-кратного збільшення максимальної концентрації абіратерон (С max), в залежності від жирності прийнятої їжі . Беручи до уваги нормальне різноманітність змісту та складу їжі, прийом препарату Зітіга® з їжею має здатність надавати різноманітне системне вплив. Тому препарат Зітіга® не можна приймати з їжею.

розподіл

Зв'язування з білками плазми міченого 14 C-абіратерон становить 99,8%. Уявний V d становить приблизно 5630 л, що свідчить про те, що абіратерон активно розподіляється в периферичних тканинах.

метаболізм

При пероральному застосуванні 14 C-абіратерон ацетату в капсулах, абіратерон ацетат гідролізується до абіратерон, який в свою чергу піддається метаболізму, включаючи сульфатами, гідроксилювання і окислення, головним чином, в печінці. Велика частина циркулюючого 14 C-абіратерон (приблизно 92%) перебувала в формі метаболітовабіратерона. З 15 піддаються виявленню метаболітів, на кожен з двох основних метаболітів - абіратерон сульфат і N-оксид абіратерон сульфат - доводилося по 43% загальної радіоактивності.

виведення

За даними досліджень, проведених за участю здорових добровольців, середній T 1/2 абіратерон в плазмі становить приблизно 15 год. При пероральному прийомі міченого 14 C-абіратерон ацетату в дозі 1 г приблизно 88% радіоактивної дози виводилося через кишечник і приблизно 5% виводилося нирками . Основними речовинами, знайденими в фекаліях, були незмінений абіратерон ацетат і абіратерон (приблизно 55% і 22% введеної дози відповідно).

Особливі групи пацієнтів

Пацієнти з печінковою недостатністю

Фармакокінетика абіратерон вивчалася у пацієнтів з легким та помірним ступенем печінкової недостатності (клас А і В за класифікацією Чайлд-П'ю відповідно) і у здорових добровольців. Системний вплив абіратерон після одноразового застосування всередину в дозі 1 г збільшувалася приблизно на 11% у пацієнтів з легким ступенем печінкової недостатності і на 260% у пацієнтів з помірним ступенем печінкової недостатності. Середній період T 1/2 абіратерон збільшується приблизно до 18 год у пацієнтів з легким ступенем печінкової недостатності і приблизно до 19 год у пацієнтів з помірним ступенем печінкової недостатності. Для пацієнтів, що мають легку ступінь печінкової недостатності, корекція дози препарату не потрібна. Препарат Зітіга® не рекомендується призначати пацієнтам з помірною або важкою ступенем печінкової недостатності (клас B або C по Чайлд-П'ю), оскільки в цьому випадку неможливо передбачити необхідну корекцію дози. Тому препарат Зітіга® слід застосовувати з обережністю у пацієнтів з порушеннями функції печінки помірного ступеня, тільки якщо користь від лікування явно переважує можливий ризик. Препарат Зітіга® не можна призначати пацієнтам з тяжкою недостатністю функції печінки. Пацієнтам, у яких в процесі терапії препаратом розвилася гепатотоксичность, може знадобитися тимчасова відміна препарату і корекція дози.

Пацієнти з нирковою недостатністю

Фармакокінетику абіратерон порівнювали у пацієнтів з термінальною стадією ниркової недостатності, які отримують стандартну схему гемодіалізу, і у пацієнтів з нормальною функцією нирок. Системний вплив абіратерон ацетату після прийому всередину в дозі 1 г у пацієнтів з термінальною стадією ниркової недостатності, які отримують гемодіаліз, що не збільшувалася. Слід з обережністю призначати препарат Зітіга® пацієнтам, хворим на рак передміхурової залози з порушенням функції нирок тяжкого ступеня, оскільки клінічні дані про застосування препарату Зітіга® у таких пацієнтів відсутні.

Вплив на інтервал QT

Встановлено, що препарат Зітіга® не робить значного впливу на інтервал QT / QTc.

показання

Для лікування метастатичного кастрационной-резистентного раку передміхурової залози (у комбінації з преднізолоном).

Протипоказання
Гіперчутливість до активного компонента або будь-якої допоміжної речовини препарату; дитячий вік до 18 років; тяжке порушення функції печінки.

З обережністю: дефіцит лактази, непереносимість лактози, глюкозо-галактозна мальабсорбция; слід з обережністю призначати препарат Зітіга® пацієнтам, хворим на рак передміхурової залози з порушенням функції нирок тяжкого ступеня, оскільки клінічні дані про застосування препарату Зітіга® у таких пацієнтів відсутні; слід проявляти обережність при лікуванні хворих, стан яких може погіршуватися при підвищенні артеріального тиску або розвитку гіпокаліємії, наприклад, хворих з серцевою недостатністю, з недавно перенесеним інфарктом міокарда або шлуночкової аритмії; фракцією викиду лівого шлуночка менше 50%, серцевою недостатністю III-IV функціонального класу за класифікацією NYHA.

Застосування при вагітності та годуванні груддю

Препарат Зітіга® не застосовується у жінок. Даних про застосування препарату Зітіга® у вагітних жінок немає. Препарат Зітіга® протипоказаний вагітним і здатним завагітніти жінкам. Невідомо, чи виводиться абіратерон ацетат або його метаболіти з молоком.

Жінки дітородного віку

Препарат Зітіга® не призначений для застосування у жінок. Передбачається, що прийом інгібіторів CYP17 вагітними жінками змінить концентрацію гормонів, що може вплинути на розвиток плода. Для запобігання випадкового впливу, вагітні або здатні завагітніти жінки не повинні працювати з препаратом без рукавичок.

Контрацепція у чоловіків і жінок

Невідомо, чи присутній абіратерон або його метаболіти в спермі. Необхідно використовувати презерватив, якщо планується статевий акт з вагітною жінкою. Якщо статевий акт планується з жінкою дітородного віку, необхідно використовувати презерватив поряд з іншими ефективними методами контрацепції.

Здатність до зачаття

Досліджень токсичного впливу абіратерон ацетату на репродуктивну систему не проводилося, даних про вплив препарату на здатність до зачаття немає.

особливі вказівки

Прийом препарату Зітіга® одночасно з їжею значно збільшує всмоктування абіратерон. Ефективність та безпечність препарату Зітіга®, прийнятого з їжею, не встановлена. Препарат Зітіга® не можна приймати з їжею.

Підвищення артеріального тиску, гіпокаліємія і затримка рідини внаслідок надлишку мінералокортикоїдів

Препарат Зітіга® може викликати підвищення артеріального тиску, гіпокаліємію і затримку рідини через підвищення концентрації мінералокортикоїдів внаслідок пригнічення ферменту CYP17. Прийом кортикостероїдів послаблює стимулюючу дію адренокортикотропного гормону (АКТГ), що призводить до зниження частоти і тяжкості цих побічних реакцій.

Слід проявляти обережність при лікуванні пацієнтів, клінічний стан яких може погіршитися при підвищенні артеріального тиску, розвитку гіпокаліємії або затримці рідини в організмі (наприклад, у пацієнтів з серцевою недостатністю, недавно перенесеним інфарктом міокарда або з шлуночкової аритмією). Препарат Зітіга® слід з обережністю призначати пацієнтам із серцево-судинними захворюваннями в анамнезі. Безпека препарату у пацієнтів з фракцією викиду лівого шлуночка <50% або із серцевою недостатністю III-IV функціонального класу за класифікацією NYHA не встановлена.

Перед початком застосування препарату Зітіга слід скорегувати гипокалиемию і підвищення артеріального тиску.

АТ, концентрацію калію в плазмі крові і ступінь затримки рідини слід контролювати, як мінімум, один раз на місяць.

Гепатотоксичность і порушення функції печінки

У клінічних дослідженнях зареєстровано виражене підвищення активності печінкових ферментів, яке вимагало відміни або корекції дози препарату. Активність сироваткових трансаміназ і білірубіну слід вимірювати до початку застосування препарату Зітіга®, кожні два тижні протягом перших трьох місяців лікування, а потім щомісяця. При розвитку клінічних симптомів і ознак, що дозволяють припустити порушення функції печінки, слід негайно виміряти активність сироваткових трансаміназ.

При підвищенні активності АЛТ або АСТ в 5 разів вище верхньої межі норми або концентрації білірубіну в 3 рази вище верхньої межі норми, застосування препарату Зітіга® слід негайно припинити, і слід ретельно контролювати функцію печінки.

Препарат Зітіга® можна застосовувати знову тільки після повернення показників функції печінки до початкових значень, і тільки за умови призначення більш низьких доз.

Якщо у пацієнтів в будь-який період терапії розвивається важка форма гепатотоксичности (активність АЛТ або АСТ перевищує верхню межу норми в 20 разів), препарат Зітіга® слід скасувати, повторне призначення препарату у таких пацієнтів неможливо. Корекція дози у пацієнтів з порушенням функції печінки легкого ступеня тяжкості не потребують. Немає даних про ефективність і безпеку неодноразового застосування абіратерон ацетату у пацієнтів з порушенням функції печінки помірного або тяжкого ступеня (клас B або C по Чайлд-П'ю), тому необхідність корекції дози неможливо передбачити. Препарат Зітіга® слід застосовувати з обережністю у пацієнтів з порушеннями функції печінки помірного ступеня, тільки в тому випадку, якщо користь від лікування явно перевищує можливий ризик. Препарат Зітіга® не можна призначати пацієнтам з порушенням функції печінки тяжкого ступеня.

Скасування глюкокортикостероїдів (ГКС) і купірування стресових ситуацій

При скасування преднізолону слід проявляти обережність і контролювати ознаки недостатності функції кори надниркових залоз. Якщо застосування препарату Зітіга® триває після відміни ГКС, то слід контролювати появу симптомів надлишку мінералокортикоїдів. У пацієнтів, які отримують преднізолон при розвитку стресових ситуацій може знадобитися підвищена доза глГКС перед, під час і після стресової ситуації.

Одночасне призначення препарату Зітіга® і хіміотерапії

Безпека і ефективність одночасного призначення препарату Зітіга® і цитотоксичної хіміотерапії не встановлені.

Інформація про деякі допоміжні речовини, що входять до складу препарату Зітіга®

Даний лікарський препарат містить 1 ммоль (27,2 мг) натрію в кожній дозі (чотирьох таблетках), що необхідно брати до уваги при лікуванні пацієнтів, які отримують дієту з контрольованим вмістом натрію.

Вплив на здатність керувати транспортними засобами та іншими механізмами, що потребують підвищеної концентрації уваги

Препарат Зітіга® не впливає або має мізерно малий вплив на здатність керувати автомобілем та механізмами, що рухаються.

склад

1 таблетка містить:

Активні речовини: абіратерон ацетат 250 мг.

Допоміжні речовини: лактози моногідрат - 198,65 мг, целюлоза мікрокристалічна - 141,22 мг, кроскармелоза натрію - 42,9 мг, повідон (К29 / К32) - 35,75 мг, натрію лаурилсульфат - 28,6 мг, кремнію діоксид колоїдний - 7,15 мг, магнію стеарат - 10,73 мг.

Спосіб застосування та дози

дози

Рекомендована добова доза препарату Зітіга® становить 1 г (4 таб. По 250 мг) 1 раз на день за 1 год до їди або через 2 години після їжі. Таблетки слід ковтати цілими, не розжовуючи, запиваючи невеликою кількістю води. Препарат Зітіга® застосовується разом з низькими дозами преднізолону. Рекомендована доза преднізолону складає 10 мг / добу.

Препарат Зітіга® не можна приймати з їжею.

Протягом 1 години після прийому препарату не рекомендується прийом їжі.

До початку лікування препаратом Зітіга®, кожні 2 тижні протягом перших трьох місяців лікування, а потім щомісяця слід вимірювати активність сироваткових трансаміназ і концентрацію білірубіну. АТ, концентрацію калію в крові і ступінь затримки рідини в організмі слід оцінювати щомісяця. При пропуску чергової добової дози препарату Зітіга®, преднізолону на наступний день слід прийняти звичайну дозу пропущеного препарату.

Корекція дози у пацієнтів з порушенням функції печінки

Корекція дози у пацієнтів з порушенням функції печінки легкого ступеня тяжкості не потребують. Немає даних про ефективність і безпеку абіратерон ацетату при неодноразовому застосуванні у пацієнтів з порушенням функції печінки помірного або тяжкого ступеня (клас B або C по Чайлд-П'ю), тому неможливо передбачити необхідну корекцію дози. Препарат Зітіга® слід застосовувати з обережністю у пацієнтів з порушеннями функції печінки помірного ступеня, і тільки в тому випадку, якщо користь від лікування явно переважує можливий ризик. Препарат Зітіга® не можна призначати пацієнтам з порушенням функції печінки тяжкого ступеня.

Якщо в ході лікування препаратом у пацієнтів розвинулися ознаки гепатотоксичності (підвищення активності АЛТ або АСТ в 5 разів перевищує верхню межу норми або концентрації білірубіну в 3 рази перевищує верхню межу норми), терапію слід негайно припинити до повної нормалізації показників функції печінки.

Повторну терапію у пацієнтів з нормалізувати показниками функції печінки можна почати зі зменшеною дози 500 мг (дві таблетки) один раз в день. У цьому випадку контроль активності сироваткових трансаміназ і концентрації білірубіну повинен здійснюватися, як мінімум, кожні два тижні протягом трьох місяців, а потім - щомісяця. Якщо ознаки гепатотоксичності виникають при прийомі дози 500 мг, терапію препаратом Зітіга® слід припинити.

Якщо у пацієнтів в будь-який період терапії розвивається важка форма гепатотоксичности (активність АЛТ або АСТ перевищує верхню межу норми в 20 разів), препарат Зітіга® слід скасувати, повторне призначення препарату у таких пацієнтів неможливо.

Особливі групи пацієнтів

Застосування у пацієнтів з печінковою недостатністю

Для хворих, що мають до початку лікування порушення функцій печінки легкого ступеня (клас А за класифікацією Чайлд-П'ю) корекція дози препарату не потрібна. Препарат Зітіга® слід застосовувати з обережністю у пацієнтів з порушеннями функції печінки помірного ступеня, і тільки в тому випадку, якщо користь від лікування явно переважує можливий ризик. Препарат Зітіга® не можна призначати пацієнтам з порушенням функції печінки тяжкого ступеня, клас В і С по класифікації Чайлда.

Застосування у пацієнтів з нирковою недостатністю

Для больных с нарушением функции почек коррекции дозы не требуется.

Тем не менее, следует с осторожностью назначать препарат Зитига® пациентам, больным раком предстательной железы с нарушением функции почек тяжелой степени, поскольку клинические данные о применении препарата Зитига® у таких пациентов отсутствуют.

діти

Для детей применение препарата Зитига® неактуально, поскольку у данной возрастной категории не бывает рака предстательной железы.

Побічні дії

Наиболее частыми нежелательными явлениями при лечении препаратом Зитига® являются периферические отеки, гипокалиемия, повышение АД, инфекции мочевыводящих путей, гематурия, увеличение активности АСТ, увеличение активности АЛТ, диспепсия, переломы.

Нежелательные реакции систематизированы относительно каждой из систем органов с использованием следующей классификации частоты встречаемости:

очень частые (≥1/10); частые (≥1/100, < 1/10); нечастые (≥1/1000, < 1/100); редкие (≥1/10000, < 1/1000); очень редкие ( < 1/10000), включая единичные случаи.

Инфекционные заболевания: очень частые - инфекции мочевыводящих путей.

Нарушения со стороны эндокринной системы: нечастые - недостаточность функции надпочечников.

Влияние на результаты лабораторных исследований: очень частые - гипокалиемия; частые - гипертриглицеридемия, повышение активности АЛТ, повышение активности АСТ.

Со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани: частые - переломы (за исключением патологических переломов).

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: частые - гематурия.

Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы: очень частые - повышение АД; частые - сердечная недостаточность, в т.ч. острая сердечная недостаточность, левожелудочковая недостаточность, уменьшение фракции выброса левого желудочка; стенокардия, аритмия, фибрилляция предсердий, тахикардия.

Нарушения со стороны дыхательной системы: редкие - аллергический альвеолит.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: частые - диспепсия.

Общие нарушения: очень частые - периферические отеки.

лікарська взаємодія

В исследованиях in vitro было показано, что абиратерон ингибирует печеночные изоферменты, участвующие в метаболизме лекарственных препаратов – CYP1A2, CYP2D6 и CYP2C8.

Рекомендуется с осторожностью назначать препарат Зитига® пациентам, получающим препараты, которые метаболизируются изоферментом CYP2D6, особенно это касается препаратов с узким терапевтическим индексом. В таких случаях следует рассмотреть возможность снижения дозы препаратов с узким терапевтическим индексом, метаболизирующихся изоферментом CYP2D6, в том числе таких препаратов как метопролол, пропранолол, дезипрамин, венлафаксин, галоперидол, рисперидон, пропафенон, флекаинид, кодеин, оксикодон и трамадол.

Отсутствуют клинические данные по применению препарата Зитига® с препаратами, являющимися субстратами изофермента CYP2C8 (например, с паклитакселом и репаглидином).

На основании данных in vitro абиратерон является субстратом изофермента CYP3A4. Следует проявлять осторожность при одновременном приеме с сильными ингибиторами изофермента CYP3A4 (кетоконазол, итраконазол, кларитромицин, атазанавир, нефазодон, саквинавир, телитромицин, ритонавир, индинавир, нелфинавир, вориконазол) и индукторами (фенитоин, карбамазепин, рифампицин, рифабутин, рифапентин, фенобарбитал).

При исследовании фармакокинетического взаимодействия сильного индуктора изофермента CYP3A4 на здоровых добровольцах - рифампицин, 600 мг в день в течение 6 дней и затем разовой дозы абиратерона ацетата 1000 мг, средняя плазменная AUC∞ абиратерона снижалась на 55%.

Следует избегать совместного применения препарата Зитига® и сильных индукторов изофермента CYP3A4 (например, фенитоин, карбамазепин, рифампицин, рифабутин, рифапентин, фенобарбитал). Назначение данной группы препаратов возможно только после тщательной оценкиклинической эффективности.

В клинических фармакокинетических исследованиях на здоровых добровольцах одновременный прием кетоконазола, сильного ингибитора CYP3A4, не оказывал клинически значимого эффекта на фармакокинетику абиратерона

Передозування

Данные о передозировке препаратом Зитига® ограничены.

Специфічного антидоту немає. В случае передозировки прием препарата Зитига® следует прекратить, и следует проводить общие поддерживающие мероприятия, включая контроль аритмии. Также следует контролировать функцию печени.

Умови зберігання

Хранить в оригинальной упаковке в недоступном для детей месте при температуре не выше 30°С

Термін придатності

2 роки.

Діюча речовина

Абиратерон

Похожее видео

Дополнительная информация

Зитига таблетки 250 мг 120 шт. производит Патеон Инк, страна производства Бельгия. Только у нас Вы всегда сможете заказать и купить (с оплатой при получении) Зитига таблетки 250 мг 120 шт. в любой город Украины (Киев, Винница, Кропивницкий (Кировоград), Полтава, Харьков, Днепр (Днепропетровск), Луганск, Ровно, Херсон, Донецк, Луцк, Симферополь, Хмельницкий, Житомир, Львов, Сумы, Черкассы, Запорожье, Николаев, Тернополь, Чернигов, Ивано-Франковск, Одесса, Ужгород, Черновцы и другие города). Мы отправляем нашу продукцию день-в-день или на следующий рабочий день. Будьте здоровы!