Купить Зипрекса Зидис таблетки 5 мг, 28 шт.

Фармакологическое действие

Зипрекса Задис оказывает антипсихотическое действие.

Фармакодинамика

В доклинических исследованиях установлено сродство оланзапина к серотониновым 5-НТ2A/2C, 5-НТ3, 5-НТ6; допаминовым D1, D2, D3, D4, D5; мускариновым М1–5; ?1-адренорецепторам и гистаминовым Н1-рецепторам. В экспериментальных исследованиях на животных было выявлено наличие антагонизма оланзапина в отношении серотониновых 5-НТ-, допаминовых и холинорецепторов. В условиях in vitro и in vivo оланзапин обладает более выраженным сродством и активностью в отношении серотониновых 5-НТ2-рецепторов, по сравнению с допаминовыми D2-рецепторами. По данным электрофизиологических исследований оланзапин селективно снижает возбудимость мезолимбических (А10) допаминергических нейронов и в тоже время оказывает незначительное действие на стриарные (А9) нервные пути, участвующие в регуляции моторных функций. Оланзапин снижает условный защитный рефлекс (тест, характеризующий антипсихотическую активность) в дозах более низких, чем дозы, вызывающие каталепсию (расстройство, отражающее побочное действие на моторную функцию). Оланзапин усиливает противотревожный эффект при проведении анксиолитического теста.

Оланзапин обеспечивает статистически достоверную редукцию как продуктивных (в т.ч. бред, галлюцинации), так и негативных расстройств.

Фармакокинетика

Диспергируемые таблетки оланзапина и таблетки оланзапина, покрытые оболочкой, биоэквивалентны и имеют сходную скорость и степень всасывания. Диспергируемые таблетки оланзапина применяются в том же количестве и с той же частотой, что и таблетки оланзапина, покрытые оболочкой. Диспергируемые таблетки оланзапина можно применять вместо таблеток оланзапина, покрытых оболочкой.

Всасывание. После приема внутрь оланзапин хорошо всасывается из ЖКТ. Cmax в плазме достигается через 5–8 ч. Всасываемость оланзапина не зависит от приема пищи. В исследованиях с разными дозами в диапазоне от 1 до 20 мг показано, что концентрации оланзапина в плазме изменяются линейно и пропорционально дозе.

Распределение. При концентрации в плазме от 7 до 1000 нг/мл связывание с белками плазмы составляет около 93%. Оланзапин в основном связывается с альбумином и кислым ?1-гликопротеином.

Метаболизм. Оланзапин метаболизируется в печени в результате процессов конъюгации и окисления. Основным циркулирующим метаболитом является 10-N-глюкуронид, который теоретически не проникает через ГЭБ. Изоферменты CYP1A2 и CYP2D6 участвуют в образовании N-дезметил- и 2-гидроксиметил-метаболитов оланзапина. Оба метаболита в экспериментальных исследованиях на животных обладают значительно менее выраженной фармакологической активностью in vivo, чем оланзапин. Основная фармакологическая активность препарата обусловлена неизмененным веществом — оланзапином, обладающим способностью проникать через ГЭБ.

Активность изофермента CYP2D6 не влияет на уровень метаболизма оланзапина.

Выведение. У здоровых добровольцев после приема внутрь средний T1/2 составляет 33 ч (21–54 ч для 5–95%), а средний клиренс оланзапина в плазме — 26 л/ч (12–47 л/ч для 5–95%). Около 57% меченого радиоизотопами оланзапина выводится с мочой и 30% с калом, в основном в виде неактивных метаболитов.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Вариабельность фармакокинетических показателей оланзапина в зависимости от курения, пола и возраста представлена в таблице.

Характеристики пациентов T1/2, ч Клиренс в плазме, л/ч Некурящие 38,6 18,6 Курящие 30,4 27,7 Женщины 36,7 18,9 Мужчины 32,3 27,3 Пожилые (65 лет и старше) 51,8 17,5 Моложе 65 лет 33,8 18,2

Однако степень изменений T1/2 и клиренса под влиянием каждого из указанных в таблице факторов значительно уступает степени различий этих показателей между отдельными лицами.

Достоверных различий между средними значениями T1/2 и клиренса оланзапина в плазме у лиц с тяжелыми нарушениями функции почек, по сравнению с лицами с нормальной функцией почек, не установлено.

У курящих лиц с незначительными нарушениями функции печени клиренс оланзапина ниже, чем у некурящих без нарушения функции печени.

В исследовании с участием лиц европейского, японского и китайского происхождения различий в фармакокинетике оланзапина, связанных с расовой принадлежностью, не установлено.

Зипрекса Зидис таблетки 5 мг, 28 шт. инструкция на украинском

Форма выпуска	Упаковка
Фармакологическое действие	Показания
Противопоказания	Применение при беременности и кормлении грудью
Особые указания	Состав
Способ применения и дозы	Побочные действия
Лекарственное взаимодействие	Передозировка
Условия хранения	Срок годности
Действующее вещество	Похожее видео

Форма випуску

таблетки діспергіруемие

упаковка

28 шт.

Фармакологічна дія

Зіпрекса Задіс надає антипсихотичний дію.

Фармакодинаміка

У доклінічних дослідженнях встановлено спорідненість оланзапина серотоніновими 5-НТ 2A / 2C, 5-НТ 3, 5-НТ 6; допаміновим D 1, D 2, D 3, D 4, D 5; муськаріновим М 1-5; ? 1 -адренорецепторам і гістамінового Н 1-рецепторів. В експериментальних дослідженнях на тваринах було виявлено наявність антагонізму оланзапина в серотоніну 5-НТ-, дофамінових і холинорецепторов. В умовах in vitro і in vivo оланзапін володіє більш вираженим спорідненістю і активністю в серотоніну 5-НТ 2-рецепторів, в порівнянні з допаміновими D 2 -рецепторами. За даними електрофізіологічних досліджень оланзапін селективно знижує збудливість мезолімбічних (А10) допамінергічних нейронів і в той же час має незначний вплив на стріарні (А9) нервові шляхи, які беруть участь в регуляції моторних функцій. Оланзапін знижує умовний захисний рефлекс (тест, що характеризує антипсихотичну активність) в дозах нижчих, ніж дози, що викликають каталепсію (розлад, що відображає побічну дію на моторну функцію). Оланзапін підсилює протівотревожний ефект при проведенні анксиолитического тесту.

Оланзапін забезпечує статистично достовірну редукцію як продуктивних (в т.ч. марення, галюцинації), так і негативних розладів.

Фармакокінетика

Діспергіруемие таблетки оланзапіну і таблетки оланзапіну, вкриті оболонкою, біоеквівалентні і мають подібну швидкість і ступінь всмоктування. Діспергіруемие таблетки оланзапіну застосовуються в тій же кількості і з тією ж частотою, що і таблетки оланзапіну, вкриті оболонкою. Діспергіруемие таблетки оланзапіну можна застосовувати замість таблеток оланзапина, покритих оболонкою.

Всмоктування. Після прийому всередину оланзапін добре всмоктується з шлунково-кишкового тракту. C max в плазмі досягається через 5-8 год. Всмоктуваність оланзапина не залежить від прийому їжі. У дослідженнях з різними дозами в діапазоні від 1 до 20 мг показано, що концентрації оланзапіну в плазмі змінюються лінійно і пропорційно дозі.

Розподіл. При концентрації в плазмі від 7 до 1000 нг / мл зв'язування з білками плазми становить близько 93%. Оланзапін в основному зв'язується з альбуміном і кислим? 1 глікопротеїном.

Метаболізм. Оланзапін метаболізується в печінці в результаті процесів кон'югації і окислення. Основним циркулюючим метаболітом є 10-N-глюкуронід, який теоретично не проникає через гематоенцефалічний бар'єр. Ферменти CYP1A2 і CYP2D6 беруть участь в утворенні N-дезметіл- і 2-гідроксиметил-метаболітів оланзапина. Обидва метаболіти в експериментальних дослідженнях на тварин мають значно менш вираженою фармакологічною активністю in vivo, ніж оланзапін. Основна фармакологічна активність препарату обумовлена ​​незміненим речовиною - оланзапин, що володіє здатністю проникати через гематоенцефалічний бар'єр.

Активність ізоферменту CYP2D6 не впливає на рівень метаболізму оланзапіну.

Виведення. У здорових добровольців після прийому всередину середній T 1/2 становить 33 год (21-54 год для 5-95%), а середній кліренс оланзапіну в плазмі - 26 л / год (12-47 л / год для 5-95%) . Близько 57% міченого радіоізотопами оланзапіну виводиться з сечею і 30% з калом, в основному у вигляді неактивних метаболітів.

Фармакокінетика в особливих клінічних випадках

Варіабельність фармакокінетичних показників оланзапина в залежності від куріння, статі і віку представлена ​​в таблиці.

характеристики пацієнтів T 1/2, ч Кліренс у плазмі, л / год некурящі 38,6 18,6 Курять 30,4 27,7 жінки 36,7 18,9 чоловіки 32,3 27,3 Літні (65 років і старше) 51,8 17,5 Молодше 65 років 33,8 18,2

Однак ступінь змін T 1/2 і кліренсу під впливом кожного з вказаних в таблиці факторів значно поступається ступеня відмінностей цих показників між окремими особами.

Достовірних відмінностей між середніми значеннями T 1/2 і кліренсу оланзапіну в плазмі у осіб з тяжкими порушеннями функції нирок, в порівнянні з особами з нормальною функцією нирок, не встановлено.

У осіб, що палять з незначними порушеннями функції печінки кліренс оланзапіну нижче, ніж у некурящих без порушення функції печінки.

У дослідженні за участю осіб європейського, японського та китайського походження відмінностей у фармакокінетиці оланзапіну, пов'язаних з расовою приналежністю, не встановлено.

показання

лікування загострень шизофренії; підтримуюча і тривала противорецидивная терапія хворих на шизофренію та іншими психотичними розладами з вираженою продуктивною (в т.ч. марення, галюцинації, автоматизми) та / або негативною (емоційна уплощенность, зниження соціальної активності, збіднення мови) симптоматикою, а також супутніми афективними розладами); лікування гострих маніакальних або змішаних епізодів при біполярному афективному розладі з / без психотичних проявів та с / без швидкої зміни фаз (у вигляді монотерапії або в комбінації з літієм або вальпроатом); запобігання рецидивам у пацієнтів з біполярним розладом, у яких оланзапін був ефективний при лікуванні маніакальної фази; лікування депресивних станів, пов'язаних з біполярним розладом (в комбінації з флуоксетином).

Протипоказання

Гіперчутливість.

Застосування при вагітності та годуванні груддю

Недостатньо клінічного досвіду застосування оланзапіну при вагітності, тому призначення препарату можливе тільки у випадках, коли очікувана користь терапії для матері значно перевищує потенційний ризик для плоду.

Пацієнти повинні бути попереджені, що в разі настання або планування вагітності в період лікування оланзапіном, їм необхідно повідомити про це свого лікаря.

У дослідженні було виявлено, що оланзапін виділяється з грудним молоком. Середня доза (мг / кг), що отримується дитиною при досягненні C SS у матері, становила 1,8% материнської дози (мг / кг). При необхідності застосування препарату в період лактації грудне вигодовування рекомендується припинити.

Застосування при порушеннях функції печінки нирок. Для пацієнтів з печінковою недостатністю середнього ступеня тяжкості і тяжкою нирковою недостатністю рекомендується зменшити початкову дозу оланзапіну до 5 мг / сут.

особливі вказівки

Злоякісний нейролептичний синдром (ЗНС) - потенційно фатальний симптомокомплекс - може розвиватися при лікуванні будь-якими нейролептиками, включаючи оланзапін. Однак до теперішнього часу немає даних, що підтверджують достовірну зв'язок прийому оланзапіну з розвитком даного стану. Клінічні прояви ЗНС включають значне підвищення температури тіла, ригідність мускулатури, зміна психічного статусу і вегетативні порушення (нестабільний пульс або артеріальний тиск, тахікардія, серцеві аритмії, підвищене потовиділення). Додаткові ознаки можуть включати збільшення рівня КФК, міоглобінурію (рабдоміоліз) та гостру ниркову недостатність. Клінічні прояви злоякісного нейролептичного синдрому або значне підвищення температури тіла без інших симптомів ЗНС вимагають скасування всіх нейролептиків, включаючи оланзапін.

У порівняльних дослідженнях лікування оланзапіном достовірно рідше супроводжувалося розвитком дискінезії, що вимагає медикаментозної корекції, ніж застосування типових і інших атипових антипсихотики. Однак слід враховувати ризик пізньої дискінезії при тривалій терапії нейролептиками. При розвитку ознак пізньої дискінезії рекомендується корекція дози нейролептика. Слід враховувати, що при перекладі на оланзапін симптоми пізньої дискінезії можуть розвинутися внаслідок одномоментної відміни попередньої терапії.

Ефективність оланзапіну у пацієнтів похилого віку з психозом, пов'язаним з деменцією, не встановлена. У даній категорії пацієнтів в плацебо-контрольованих клінічних дослідженнях частота летальних випадків в групі оланзапіну була вище, ніж в групі плацебо (3,5 проти 1,5% відповідно). Фактори ризику, які можуть привертати цю групу пацієнтів до більш високої смертності при лікуванні оланзапіном, включають вік> 80 років, седацию, поєднане застосування з бензодіазепінами або наявність патології легенів (наприклад, пневмонія з аспірацією або без неї).

Немає достатньо даних, щоб встановити відмінності в частоті виникнення цереброваскулярних порушень і / або смертності (в порівнянні з плацебо), і в факторах ризику у цієї групи пацієнтів при прийомі оланзапіну всередину і при в / м ін'єкціях.

В окремих випадках прийом оланзапіну, як правило на ранніх етапах терапії, супроводжувався транзиторним, асимптоматична збільшенням рівнів печінкових трансаміназ (АСТ і АЛТ) в сироватці крові. Відзначалися окремі випадки гепатиту. Особлива обережність необхідна при збільшенні рівнів АСТ і / або АЛТ в сироватці крові у пацієнтів з печінковою недостатністю, з обмеженим функціональним резервом печінки або у пацієнтів, які отримують лікування потенційно гепатотоксичними препаратами. У разі збільшення рівнів АСТ і / або АЛТ під час лікування оланзапіном, потрібне ретельне спостереження за пацієнтом і, при необхідності, зниження дози.

Відзначається більш висока поширеність цукрового діабету у пацієнтів з шизофренією. Як і при прийомі деяких інших антипсихотичних препаратів, дуже рідко відзначалися випадки гіперглікемії, цукрового діабету, загострення раніше існуючого діабету, кетоацидозу і діабетичної коми. Чи не встановлено причинний взаємозв'язок між антипсихотичними препаратами і цими станами. Рекомендується ретельний клінічний моніторинг пацієнтів з цукровим діабетом та хворих з факторами ризику розвитку цукрового діабету.

Оланзапін слід застосовувати з обережністю у хворих з епілептичними припадками в анамнезі або схильних до впливу чинників, що знижують поріг судомної готовності. У таких пацієнтів при лікуванні оланзапіном судомні напади спостерігалися рідко.

Цереброваскулярні небажані реакції (наприклад інсульт, транзиторна ішемічна атака), включаючи летальні випадки, відзначалися в дослідженнях оланзапіну у літніх пацієнтів з психозом, пов'язаним з деменцією. У плацебо-контрольованих дослідженнях спостерігалася більш висока частота цереброваскулярних небажаних явищ у пацієнтів в групі оланзапіну в порівнянні з групою плацебо (1,3 проти 0,4% відповідно).

Всі пацієнти з цереброваскулярними порушеннями мали попередні фактори ризику розвитку цереброваскулярних небажаних реакцій (наприклад відзначався раніше випадок цереброваскулярної небажаної реакції або транзиторної ішемічної атаки, артеріальна гіпертензія, паління), а також супутні захворювання і / або прийом препаратів, за часом пов'язані з цереброваскулярними небажаними реакціями. Оланзапін не показаний для лікування хворих з психозом, пов'язаним з деменцією.

Як і при застосуванні інших нейролептиків, слід проявляти обережність при терапії оланзапин наступних груп пацієнтів:

- зі зниженою кількістю лейкоцитів і / або нейтрофілів в периферичної крові, обумовленим різними причинами;

- з ознаками пригнічення / токсичного порушення функції кісткового мозку під впливом лікарських засобів в анамнезі;

- з пригніченням функції кісткового мозку, обумовленого супутнім захворюванням, радіотерапією або хіміотерапією в анамнезі;

- з гіпереозінофіліей або мієлопроліферативні захворювання.

У клінічних дослідженнях застосування оланзапіну у хворих з клозапінозавісімой нейтропенією або агранулоцитозом в анамнезі не супроводжувалося рецидивами зазначених розладів.

При проведенні клінічних досліджень терапія оланзапіном рідко супроводжувалася антихолинергическими побічними ефектами. Однак клінічний досвід застосування оланзапіну у хворих з супутніми захворюваннями обмежений, тому рекомендується виявляти обережність при призначенні оланзапіну пацієнтам з клінічно значущою гіпертрофією передміхурової залози, паралітичної непрохідності кишечника, глаукому і подібними станами.

З урахуванням основного дії оланзапіну на ЦНС, слід дотримуватися обережності при застосуванні оланзапіну в поєднанні з іншими лікарськими препаратами центральної дії, а також алкоголем.

Вплив на здатність керувати транспортними засобами та механізмами

Пацієнтам, які приймають оланзапін, слід проявляти обережність при керуванні механічними засобами, включаючи автотранспорт, оскільки оланзапін може викликати сонливість.

склад

1 таблетка містить:
активна речовина: оланзапін 5 мг,
допоміжні речовини: желатин, манітол, аспартам, натрію метилпарагідроксибензоат, натрію пропілпарагідроксибензоат.

Спосіб застосування та дози

Всередину, незалежно від прийому їжі. Через крихкості таблетку слід приймати відразу після вилучення з блістери. Діспергіруемие таблетки оланзапіну швидко розчиняються в слині і легко проковтують. Крім того, безпосередньо перед прийомом таблетку можна розчинити в склянці води або іншої рідини (апельсиновий сік, яблучний сік, молоко або каву).

Добову дозу необхідно підбирати індивідуально, залежно від клінічного стану хворого.

Для лікування шизофренії та східних психотичних розладів рекомендована початкова доза оланзапіну становить 10 мг 1 раз / сут. Терапевтичні дози оланзапіну коливаються в діапазоні від 5 до 20 мг / сут. Збільшення дози понад стандартної добової дози 10 мг рекомендується проводити тільки після відповідного клінічного обстеження пацієнта.

Для лікування гострої манії при біполярному розладі рекомендована початкова доза оланзапіну становить 15 мг 1 раз / сут - в якості монотерапії або 10 мг 1 раз / сут - в комбінації з літієм або вальпроатом. Терапевтичні дози оланзапіну коливаються в діапазоні від 5 до 20 мг на добу. Збільшення дози понад стандартної добової дози 15 мг рекомендується проводити тільки після відповідного клінічного обстеження пацієнта. Збільшувати дозу слід поступово, з інтервалами мінімум 24 год.

Підтримуюча терапія при біполярному розладі: пацієнтам, які брали Оланзапін для лікування гострої манії, необхідно продовжити підтримуючу терапію в тій же дозі. У пацієнтів в стані ремісії рекомендована початкова доза оланзапіну становить 10 мг 1 раз / сут. Надалі добову дозу необхідно підбирати індивідуально залежно від клінічного стану пацієнта, в межах від 5 до 20 мг / сут.

Оланзапін в комбінації з флуоксетином слід призначати 1 раз / сут, незалежно від прийому їжі. Як правило, початкова доза становить 5 мг оланзапіну та 20 мг флуоксетину. При необхідності допускається зміна доз як оланзапина, так і флуоксетину.

Для пацієнтів похилого віку або пацієнтів з іншими клінічними факторами ризику, включаючи ниркову недостатність тяжкого ступеня або печінкову недостатність середнього ступеня тяжкості, рекомендується зменшити початкову дозу оланзапіну до 5 мг / сут.

Для пацієнтів з комбінацією факторів, при наявності яких можливе уповільнення метаболізму оланзапіну (хворі жіночої статі, старечого віку, некурящі), також може бути рекомендовано зменшення початкової дози оланзапіну.

Дані досліджень оланзапіну при терапії у дітей і підлітків у віці до 18 років обмежені.

Побічні дії

Дуже часто (? 10%) - сонливість, збільшення маси тіла; 34% - збільшення концентрації пролактину в плазмі, яке було слабо вираженим і транзиторним (середнє значення максимальних концентрацій пролактину не досягало верхньої межі норми (ВМН) і статистично достовірно не відрізнялося від плацебо). Клінічні прояви гіперпролактинемії, пов'язані з прийомом оланзапіну (тобто гінекомастія, галакторея та збільшення молочних залоз), зазначалося рідко. У більшості хворих нормалізація рівнів пролактину спостерігалася без скасування оланзапина.

Часто (? 1%, але менше 10%) - запаморочення, астенія, акатизія, збільшення апетиту, периферичні набряки, ортостатична гіпотензія, сухість у роті і запори. У клінічних дослідженнях (n = 107) в 1,9% випадків відзначалися рівні тригліцеридів в 2 рази і більше перевищують ВМН (випадків перевищення верхньої межі норми більш ніж в 3 рази не спостерігалося).

Рідко: транзиторне, асимптоматичне збільшення печінкових трансаміназ (АСТ і АЛТ) в сироватці крові.

В поодиноких випадках: підвищення рівня глюкози в плазмі крові до? 200 мг / дл (підозра на цукровий діабет), а також від? 160 мг / дл, але до менше 200 мг / дл (підозра на гіперглікемію) у хворих з вихідним рівнем глюкози ? 140 мг / дл.

В окремих випадках: асимптоматична еозинофілія.

Небажані ефекти в спеціальних групах хворих

У пацієнтів з психозом, пов'язаним з деменцією, дуже часто (? 10%) спостерігалося порушення ходи і падіння.

У пацієнтів похилого віку з психозом, пов'язаним з деменцією, часто (? 1%, але менше 10%) - нетримання сечі і пневмонія.

У пацієнтів з психозом, індукованим прийомом препарату (агоніста допаміну) при хворобі Паркінсона, дуже часто (? 10%) і з більш високою частотою, ніж в групі плацебо, відзначалися посилення симптомів паркінсонізму, галюцинації.

У пацієнтів з біполярним манією, які отримують оланзапін в комбінації з літієм або вальпроатом, дуже часто (? 10%) спостерігалися збільшення маси тіла, сухість у роті, підвищення апетиту, тремор; часто (? 1%, але менше 10%) - розлад мови.

Нижче викладені основні побічні ефекти і їх частота, зареєстровані під час клінічних випробувань і / або в післяреєстраційний періоді.

З боку організму в цілому:? 10% - збільшення маси тіла 1; ? 1%, але 2; ? 0,1%, але 2; менше 0,01% - алергічна реакція 3, 4; реакція на скасування 3, 5.

З боку серцево-судинної системи:? 0,1%, але менше 1% - брадикардія 2; ? 1%, але менше 10% - ортостатичнагіпотензія 1; меньше 0,01% — венозная тромбоэмболия 3 .

Со стороны пищеварительной системы: ?1%, но меньше 10% — запор 2 ; сухость во рту 2 ; повышение аппетита 2 ; меньше 0,01% — гепатит 3 ; панкреатит 3 .

Со стороны обмена веществ: меньше 0,01% — диабетическая кома 3 ; диабетический кетоацидоз 3, 4 ; гипергликемия 3 ; гипертриглицеридемия 3, 7 ; ?1%, но меньше 10% — периферические отеки 1 .

Со стороны костно-мышечной системы: меньше 0,01% — рабдомиолиз 3 .

Со стороны ЦНС: ?1%, но меньше 10% — акатизия 2 ; головокружение 2 ; ?0,01%, но меньше 0,1% — судорожные припадки 3 ; ?10% — сонливость 2 .

Дерматологические реакции: ?0,01%, но меньше 0,1% — сыпь 3 .

Со стороны половой системы: меньше 0,01% — приапизм 3 .

Со стороны лабораторных показателей: ?1%, но меньше 10% — увеличение уровней АЛТ 1 и АСТ 1 ; единичные случаи повышения уровня глюкозы в крови от ?160 мг/дл до меньше 200 мг/дл (подозрение на гипергликемию) 1 ; единичные случаи повышения уровня глюкозы в крови до ?200 мг/дл (подозрение на сахарный диабет) 1 ; единичные случаи повышения уровня триглицеридов в ?2 раза ВГН 1 ; ?10% — увеличение уровня пролактина 1 .

Со стороны системы кроветворения: в ?1%, но меньше 10% случаев — эозинофилия 1 ; в ?0,01%, но меньше 0,1% случаев — лейкопения 3 ; меньше 0,01% — тромбоцитопения 3 .

1 оценка показателей из базы данных клинических исследований

2 побочные эффекты, зарегистрированные в базе данных клинических исследований

3 побочные эффекты, зарегистрированные спонтанно при постмаркетинговых исследованиях

4 например: анафилактическая реакция, ангионевротический отек, зуд или крапивница

5 т.е. потливость, тошнота или рвота

6 в классификации COSTART обозначается как диабетический ацидоз

7 в классификации COSTART обозначается как гиперлипидемия.

лікарська взаємодія

Метаболизм оланзапина может изменяться под действием ингибиторов или индукторов изоферментов системы цитохрома Р450, проявляющих специфическую активность в отношении CYP1A2. Клиренс оланзапина повышается у курящих пациентов и у больных, принимающих карбамазепин (в связи с увеличением активности CYP1A2). Известные потенциальные ингибиторы CYP1A2 могут снижать клиренс оланзапина. Оланзапин не является потенциальным ингибитором активности CYP1A2, поэтому при приеме оланзапина фармакокинетика ЛС, в основном метаболизируемых при участии CYP1A2 (таких как теофиллин), не изменяется.

В клинических исследованиях показано, что однократное введение дозы оланзапина на фоне терапии следующими препаратами не сопровождалось подавлением метаболизма указанных лекарственных средств: имипрамин или его метаболит дезипрамин (CYP2D6, CYP3A, CYP1A2), варфарин (CYP2C19), теофиллин (CYP1A2) или диазепам (CYP3A4, CYP2C19). Не выявлено также признаков лекарственного взаимодействия при использовании оланзапина в сочетании с литием или бипериденом.

На фоне устойчивой концентрации оланзапина изменение фармакокинетики этанола не отмечалось. Однако прием этанола вместе с оланзапином может сопровождаться усилением фармакологических эффектов оланзапина, например, седативного действия.

Однократные дозы антацидов, содержащих алюминий или магний, или циметидина не нарушали биодоступность оланзапина при приеме внутрь. Совместное назначение активированного угля снижало биодоступность оланзапина при приеме внутрь до 50–60%. Флуоксетин (60 мг однократно или 60 мг ежедневно в течение 8 дней) вызывает увеличение C max оланзапина в среднем на 16% и снижение клиренса оланзапина в среднем на 16%. Степень влияния этого фактора значительно уступает выраженности индивидуальных различий в указанных показателях, поэтому обычно не рекомендуется изменять дозу оланзапина при его назначении в комбинации с флуоксетином.

Флувоксамин, ингибитор CYP1А2, снижает клиренс оланзапина. Результатом этого является среднее увеличение C max оланзапина при введении флувоксамина на 54% у некурящих женщин и на 77% у курящих мужчин, среднее увеличение AUC оланзапина 52 и 108% соответственно. Малые дозы оланзапина необходимо назначать больным, которые совместно получают лечение флувоксамином.

В исследованиях in vitro с использованием микросом печени человека показано, что оланзапин незначительно подавляет процесс образования глюкуронида вальпроата (основной путь метаболизма вальпроата). Вальпроат также незначительно влияет на метаболизм оланзапина in vitro . Поэтому клинически значимое фармакокинетическое взаимодействие между оланзапином и вальпроатом маловероятно.

В условиях in vitro оланзапин обнаруживает антагонизм в отношении допамина и, как и другие антипсихотики (нейролептики), теоретически может подавлять действие леводопы и агонистов допамина.

Всасывание оланзапина не зависит от приема пищи.

По данным исследований in vitro с использованием микросом печени человека оланзапин также продемонстрировал крайне малый потенциал в подавлении активности следующих изоферментов цитохрома Р450: CYP1А2, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6 и CYP3A.

Передозування

Симптомы: очень часто (?10%) — тахикардия, возбуждение/агрессивность, расстройство артикуляции, различные экстрапирамидные расстройства и нарушения сознания разной степени тяжести (от седативного эффекта до комы). Другие клинически значимые симптомы — судороги, злокачественный нейролептический синдром, угнетение дыхания, аспирация, артериальная гипертензия или гипотензия, аритмии сердца (

Лечение: показаны стандартные процедуры при передозировке (промывание желудка, назначение активированного угля). Специфического антидота для оланзапина не существует. Не рекомендуется индукция рвоты. Совместное назначение активированного угля показало снижение биодоступности оланзапина при приеме внутрь до 50–60%.

Показано проведение симптоматической терапии в соответствии с клиническим состоянием и контроль функций жизненно важных органов, включая лечение артериальной гипотензии, нарушения кровообращения и поддержание дыхательной функции. Не следует применять эпинефрин, допамин и другие симпатомиметики, которые являются агонистами ?-адренорецепторов, т.к. стимуляция этих рецепторов может усугублять артериальную гипотензию.

Умови зберігання

Препарат слід зберігати в сухому, захищеному від світла місці при температурі не вище 20 ° C.

Термін придатності

2 роки.

Діюча речовина

оланзапін

Похожее видео

Дополнительная информация

Зипрекса Зидис таблетки 5 мг, 28 шт. производит Эли Лилли, страна производства США. Только у нас Вы всегда сможете заказать и купить (с оплатой при получении) Зипрекса Зидис таблетки 5 мг, 28 шт. в любой город Украины (Киев, Винница, Кропивницкий (Кировоград), Полтава, Харьков, Днепр (Днепропетровск), Луганск, Ровно, Херсон, Донецк, Луцк, Симферополь, Хмельницкий, Житомир, Львов, Сумы, Черкассы, Запорожье, Николаев, Тернополь, Чернигов, Ивано-Франковск, Одесса, Ужгород, Черновцы и другие города). Мы отправляем нашу продукцию день-в-день или на следующий рабочий день. Будьте здоровы!