Купить Зипрекса таблетки 10 мг, 28 шт.

Зипрекса оказывает антипсихотическое действие.

Фармакодинамика
Оланзапин является антипсихотическим средством (нейролептиком) с широким фармакологическим спектром влияния на ряд рецепторных систем.
В доклинических исследованиях установлено сродство оланзапина к серотониновым 5-НТ2А/С, 5НТ3, 5НТ6; дофаминовым D1, D2, D3, D4, D5; мускариновым M1-5; адренергическим ?1 и гистаминовым H1 рецепторам. В экспериментах на животных было выявлено наличие антагонизма оланзапина по отношению к 5НТ, дофаминовым и холинергическим рецепторам.

В условиях in vitro и in vivo оланзапин обладает более выраженным сродством и активностью в отношении серотониновых 5НТ2 рецепторов, в сравнении с дофаминовыми D2 рецепторами. По данным электрофизиологических исследований оланзапин селективно снижает возбудимость мезолимбических (А 10) дофаминергических нейронов, и в тоже время оказывает незначительное действие на стриарные (А9) нервные пути, участвующие в регуляции моторных функций. Оланзапин снижает условный защитный рефлекс (тест, характеризующий антипсихотическую активность) в дозах более низких, чем дозы, вызывающие каталепсию (расстройство, отражающее побочное влияние на моторную функцию). В отличие от других нейролептиков, оланзапин усиливает противотревожный эффект при проведении «анксиолитического» теста.
Оланзапин обеспечивает статистически достоверную редукцию как продуктивных (бред, галлюцинации и др.), так и негативных расстройств.

Фармакокинетика

Хорошо всасывается, Cmax в плазме — через 5–8 ч. Метаболизируется в печени (по конъюгационному и окислительному путям) до неактивных метаболитов. Основной метаболит — 10-N-глюкуронид — не проходит через ГЭБ. Средний T1/2 варьирует (в зависимости от возраста и пола) в пределах 21–54 ч.

таблетки

28 шт.

Зіпрекса надає антипсихотичний дію.

Фармакодинаміка
Оланзапін є антипсихотическим засобом (нейролептиком) з широким фармакологічним спектром впливу на ряд рецепторних систем.
У доклінічних дослідженнях встановлено спорідненість оланзапина серотоніновими 5НТ 2А / С, 5НТ 3, 5НТ 6; дофамінових D 1, D 2, D 3, D 4, D 5; муськаріновим M 1-5; адренергическим? 1 і гістамінового H 1 рецепторів. В експериментах на тваринах було виявлено наявність антагонізму оланзапина по відношенню до 5НТ, дофамінових і холінергічних рецепторів.

В умовах in vitro і in vivo оланзапін володіє більш вираженим спорідненістю і активністю в серотоніну 5НТ2 рецепторів, в порівнянні з дофаміновими D2 рецепторами. За даними електрофізіологічних досліджень оланзапін селективно знижує збудливість мезолімбічних (А 10) дофамінергічних нейронів, і в той же час має незначний вплив на стріарні (А9) нервові шляхи, які беруть участь в регуляції моторних функцій. Оланзапін знижує умовний захисний рефлекс (тест, що характеризує антипсихотичну активність) в дозах нижчих, ніж дози, що викликають каталепсію (розлад, що відображає побічний вплив на моторну функцію). На відміну від інших нейролептиків, оланзапін підсилює протівотревожний ефект при проведенні «анксиолитического» тесту.
Оланзапін забезпечує статистично достовірну редукцію як продуктивних (марення, галюцинації і ін.), Так і негативних розладів.

Фармакокінетика

Добре всмоктується, C max в плазмі - через 5-8 ч. Метаболізується в печінці (по Кон'югаційна і окислювальному шляхах) до неактивних метаболітів. Основний метаболіт - 10-N-глюкуронід - не проходить через гематоенцефалічний бар'єр. Середній T 1/2 варіює (в залежності від віку та статі) в межах 21-54 ч.

Гостра форма шизофренії і ін. Психозів, що супроводжуються вираженими позитивними (марення, галюцинації, розлади мислення, ворожість, підозрілість) і / або негативними (притуплений афект, емоційна та соціальна відгородженість, бідність мовної діяльності) симптомами.

Вторинні афективні симптоми на тлі шизофренії і супутні розлади.

Гіперчутливість.

Через недостатній досвід застосування оланзапіну під час вагітності, препарат слід призначати під час вагітності тільки в тому випадку, якщо потенційна користь для пацієнтки значно перевищує потенційний ризик для плоду. Пацієнти повинні бути попереджені, що в разі настання або планування вагітності в період лікування оланзапіном, їм необхідно повідомити про це свого лікаря.
У дослідженні було виявлено, що оланзапін виділяється з грудним молоком. Середня дозування, одержувана дитиною (мг / кг) при досягненні стабільного рівня концентрації у матері, становила 1.8% дози оланзапіну матері (мг / кг). Не рекомендується годування груддю під час терапії оланзапин.

Злоякісний нейролептичний синдром. Злоякісний нейролептичний синдром (ЗНС) може розвиватися при лікуванні будь-якими нейролептиками, включаючи оланзапін. Клінічні прояви злоякісного нейролептичного синдрому включають значне підвищення температури тіла, ригідність мускулатури, зміна психічного статусу і вегетативні порушення (нестабільний пульс або артеріальний тиск, тахікардія, аритмії, підвищене потовиділення). Додаткові ознаки можуть включати збільшення рівня креатинфосфокінази, міоглобінурію (рабдоміоліз) та гостру ниркову недостатність. Клінічні прояви злоякісного нейролептичного синдрому або значне підвищення температури тіла без інших симптомів злоякісного нейролептичного синдрому вимагають скасування всіх нейролептиків, включаючи оланзапін.

Пізня дискінезія. У порівняльних дослідженнях тривалістю понад 6 тижнів лікування оланзапіном достовірно рідше супроводжувалося розвитком дискінезії, що вимагає медикаментозної корекції, ніж застосування галоперидолу. Однак слід враховувати ризик пізньої дискінезії при тривалій терапії нейролептиками. При розвитку ознак пізньої дискінезії рекомендується зниження дози або відміна оланзапина. Симптоми пізньої дискінезії можуть наростати або маніфестувати після відміни препарату.

Досвід застосування у літніх хворих з психотичними розладами (марення, галюцинації) на тлі деменції. Цереброваскулярні побічні ефекти (наприклад, інсульт, транзиторна ішемічна атака), включаючи летальні випадки, відзначалися в дослідженнях оланзапіну у літніх пацієнтів з психотичними розладами на тлі деменції. У плацебо-контрольованих дослідженнях спостерігалась вища частота цереброваскулярних небажаних явищ у пацієнтів в групі оланзапіну, в порівнянні з групою плацебо (1.3% проти 0.4% відповідно).
Всі пацієнти з цереброваскулярними порушеннями мали попередні фактори ризику розвитку цереброваскулярних небажаних явищ (наприклад, що відзначався раніше випадок цереброваскулярного небажаного явища або транзиторної ішемічної атаки, артеріальна гіпертонія, куріння), а також супутні захворювання і / або прийом препаратів, за часом пов'язані з цереброваскулярними небажаними явищами .

Ефективність оланзапіну у літніх пацієнтів з психотичними розладами на тлі деменції, не встановлена. У даній категорії пацієнтів в плацебо-контрольованих клінічних дослідженнях частота летальних випадків в групі оланзапіну була вище, ніж в групі плацебо (3,5%) проти 1,5% відповідно). Основними факторами ризику підвищеної смертності для даної групи пацієнтів при лікуванні оланзапіном є вік> 80 років, седація, поєднане застосування з бензодіазепінами або наявність патології легенів (наприклад, пневмонія з аспірацією або без неї).

Не існує достатніх даних, щоб встановити відмінності в частоті виникнення цереброваскулярних порушень і / або смертності (в порівнянні з плацебо), і в факторах ризику у цієї групи пацієнтів при прийомі оланзапіну всередину і при внутрішньом'язових ін'єкціях. Оланзапін не рекомендований для терапії пацієнтів із психотичними розладами на тлі деменції.

Порушення функції печінки. В окремих випадках прийом оланзапіну, як правило на ранніх етапах терапії, супроводжувався транзиторним, асимптоматична підвищенням показників печінкових трансаміназ (аспартатамінотрансферази і аланінамінотрансферази) в сироватці крові. Відзначалися окремі випадки гепатиту. У дуже рідкісних випадках відзначався печінковий холестаз і інші змішані пошкодження печінки. Особлива обережність необхідна при збільшенні показників аспартатамінотрансферази і / або аланінамінотрансферази в сироватці крові В разі збільшення показників аспартатамінотрансферази і / або аланінамінотрансферази під час лікування оланзапіном, потрібне ретельне спостереження за пацієнтом і, при необхідності, зниження дози.

Гіперглікемія і цукровий діабет. Відзначається більш висока поширеність діабету у пацієнтів з шизофренією. Як і при прийомі деяких інших антипсихотичних препаратів дуже рідко відзначалися випадки гіперглікемії, цукрового діабету, загострення раніше існуючого цукрового діабету, кетоацидозу і діабетичної коми. Чи не встановлено причинний взаємозв'язок між антипсихотичними препаратами і цими станами. Рекомендується ретельний клінічний моніторинг пацієнтів з цукровим діабетом та хворих з факторами ризику розвитку цукрового діабету.

Епілептичні припадки. Оланзапін слід застосовувати з обережністю у хворих з епілептичними припадками в анамнезі або схильних до впливу чинників, що знижують поріг судомної готовності. У таких пацієнтів при лікуванні оланзапіном судомні напади спостерігалися рідко.

Гематологічні зміни. Як і в разі застосування інших нейролептиків, слід проявляти обережність при терапії оланзапин пацієнтів зі зниженою кількістю лейкоцитів і / або нейтрофілів в периферичної крові, обумовленим різними причинами; з ознаками пригнічення або токсичного порушення функції кісткового мозку під впливом лікарських засобів в анамнезі; з пригніченням функції кісткового мозку, обумовленого супутнім захворюванням, радіотерапією або хіміотерапією в анамнезі; з гіпереозінофіліей або мієліт опроліфератівним захворюванням. У клінічних дослідженнях застосування оланзапіну у хворих з клозапин-залежною нейтропенією або агранулоцитозом в анамнезі не супроводжувалося рецидивами зазначених розладів.

Антихолінергічна активність. При проведенні клінічних досліджень терапія оланзапіном рідко супроводжувалася антихолинергическими побічними ефектами. Однак, клінічний досвід застосування оланзапіну у хворих з супутніми захворюваннями обмежений, тому рекомендується виявляти обережність при призначенні оланзапіну пацієнтам з клінічно значущою гіпертрофією передміхурової залози, паралітичної непрохідності кишечника, глаукому і подібними станами.

Дофамінергічний антагонізм. В умовах in vitro оланзапін виявляє антагонізм щодо дофаміну і, як і інші антипсихотичні (нейролептики) препарати, теоретично може пригнічувати дію леводопи і агоністів дофаміну.

Загальна активність щодо ЦНС. З урахуванням основного дії оланзапіну на ЦНС, слід дотримуватися обережності при використанні оланзапина в поєднанні з іншими лікарськими препаратами центральної дії і алкоголем. Зниження артеріального тиску і / або брадикардія відзначалися під час внутрішньом'язових ін'єкцій оланзапина. Пацієнтам необхідно перебувати в лежачому стані при появі сонливості і запаморочення після ін'єкції до тих пір, поки огляд не показав відсутність зниження артеріального тиску, ортостатичної гіпотонії, брадикардії і / або гіповентиляції.

У зв'язку з можливим розвитком брадикардії і / або зниження артеріального тиску після внутрішньом'язових ін'єкцій оланзапина, необхідно дотримуватися обережності у пацієнтів з серйозним серцево-судинним захворюванням, при якому випадки непритомності або зниження артеріального тиску і / або брадикардії можуть привести до підвищеного ризику для стану здоров'я пацієнтів . Необхідно виявляти обережність у хворих, які отримують лікування іншими препаратами, які можуть викликати зниження артеріального тиску, брадикардія, пригнічення дихальної або центральної нервової системи.

Комбіноване призначення оланзапіну для внутрішньом'язових ін'єкцій і бензодіазепінів парентерально не було вивчено і тому не рекомендується. У разі, коли передбачається призначення внутрішньом'язового оланзапина в комбінації з парентеральним введенням бензодіазепінів, рекомендується ретельна оцінка клінічного стану пацієнта щодо надмірної седації і гноблення серцевої і дихальної діяльності.

Вплив на здатність керувати автомобілем та іншими механічними засобами
Пацієнтам, які приймають оланзапін, слід проявляти обережність при керуванні механічними засобами, включаючи автомобіль, оскільки оланзапін може викликати сонливість.

1 таблетка, вкрита оболонкою, містить:
активна речовина: оланзапина 10 мг

Зіпрекса приймають всередину, незалежно від прийому їжі. Початкова доза - від 10 мг / добу, одноразово. Потім добова доза може варіюватися - від 5 до 20 мг / сут, в залежності від клінічного стану.

Часті (більше 10%) - сонливість, збільшення маси тіла; рідкісні (менше 10%) - запаморочення, сухість у роті, запори, набряки, ортостатична гіпотонія, акатизія, дистонія, еозинофілія (безсимптомна), невелике і тимчасове збільшення рівня пролактину (гінекомастія, лакторея), активності печінкових трансаміназ.

Метаболізм оланзапіну може змінюватися під дією інгібіторів або індукторів ізоферментів цитохрому Р450, що виявляють специфічну активність щодо CYP1A2. Кліренс оланзапіну підвищується у пацієнтів, що палять і у хворих, які приймають карбамазепін (в зв'язку зі збільшенням активності CYP1A2). Відомі потенційні інгібітори CYP1A2 можуть знижувати кліренс оланзапіну. Оланзапін не є потенційним інгібітором активності CYP1A2, тому при прийомі оланзапіну фармакокінетика лікарських засобів, таких як теофілін, в основному метаболізуються за участю CYP1A2, не змінюється.

У клінічних дослідженнях показано, що одноразове введення дози оланзапіну на тлі терапії наступними препаратами не супроводжувалося придушенням метаболізму зазначених лікарських засобів: имипрамином або його метаболітом дезипраміну (CYP2D6, CYP3A, CYP1A2), варфарином (CYP2C19), теофіліном (CYP1A2) або диазепамом (CYP3A4, CYP2C19). Не виявлено також ознак лікарської взаємодії при використанні оланзапина в поєднанні з літієм або біперідіном.
На тлі стійкої концентрації оланзапіну зміни фармакокінетики етанолу не відзначалося. Однак прийом етанолу разом з оланзапіном може супроводжуватися посиленням фармакологічних ефектів оланзапина, наприклад, седативного дії.
Одноразова доза алюміній або магній-яке містить антацида або циметидину не порушували біодоступність оланзапіну при прийомі всередину. Спільне призначення активованого вугілля знижувало біодоступність оланзапіну при прийомі всередину до 50-60%.

Флуоксетин (60 мг одноразово або 60 мг щодня протягом 8 днів) викликає збільшення максимальної концентрації оланзапіну в середньому на 16% і зниження кліренсу оланзапіну в середньому на 16%. Ступінь впливу цього фактора значно поступається виразності індивідуальних відмінностей в зазначених показниках, тому зазвичай не рекомендується змінювати дозу оланзапіну при його призначенні в комбінації з флуоксетином.
Флувоксамін, інгібітор CYP1А2, знижує кліренс оланзапіну. Результатом цього є середнє збільшення Сmax оланзапина при введенні флувоксаміну на 54% у некурящих жінок і на 77% у чоловіків, які палять. Середнє збільшення AUC оланзапіну 52% і 108% відповідно. Малі дози оланзапіну необхідно призначати хворим, які спільно отримують лікування флувоксаміном.
У дослідженнях in vitro з використанням мікросом печінки людини показано, що оланзапін незначно пригнічує процес утворення глюкуроніду вальпроата (основний шлях метаболізму вальпроєвої кислоти). Вальпроєва кислота також незначно впливає на метаболізм оланзапіну in vitro. Тому клінічно значиме фармакокінетична взаємодія між оланзапіном і вальпроєвої кислотою малоймовірно.

Призначення лоразепама внутрішньом'язово (2 мг) через 1 годину після внутрішньом'язової ін'єкції оланзапина (5 мг) не впливало значного впливу на фармакокінетику оланзапіну, некон'югованого лоразепама або загального лоразепама. Однак, така комбінація внутрішньом'язового лоразепама і внутрішньом'язового оланзапина збільшувало сонливість, яка відзначалася при прийомі кожного з цих препаратів окремо.
Зниження артеріального тиску і / або брадикардія відзначалися під час внутрішньом'язового введення оланзапіну для ін'єкцій. Оланзапін має активність адренергічного антагоніста альфа-1. Необхідно дотримуватися обережності у хворих, які отримують лікування препаратами, які можуть знижувати артеріальний тиск механізмами відмінними від адренергического антагонізму альфа-1.

Всмоктування оланзапіну не залежить від прийому їжі.
За даними досліджень in vitro з використанням мікросом печінки людини, оланзапін також продемонстрував вкрай малий потенціал в придушенні активності наступних ізоферментів цитохрому Р450: CYP1A2, CYP2C9 CYP2C19, CYP2D6 та CYP3A.

Ознаки та симптоми
Дуже частими (частота? 10%) симптомами при передозуванні оланзапина були тахікардія, збудження / агресивність, розлад артикуляції, різні екстрапірамідні розлади і порушення свідомості різного ступеня тяжкості (від седативного ефекту до коми).
Інші клінічно значимі наслідки передозування оланзапіну включали делірій, судоми, злоякісний нейролептичний синдром, пригнічення дихання, аспірацію, зниження або підвищення артеріального тиску, аритмії (<2% випадків передозування) і зупинку серця і дихання. Мінімальна доза при гострому передозуванні з летальним результатом склала 450 мг, максимальна доза при передозуванні з успішним результатом (виживання) - 1500 мг.
Медична допомога при передозуванні
Специфічного антидоту для оланзапіну не існує. Не рекомендується провокування блювання. Можуть бути показані стандартні процедури при передозуванні (промивання шлунка, призначення активованого вугілля). Спільне призначення активованого вугілля показало зниження біодоступності оланзапина при прийомі всередину до 50-60%.
Показано симптоматичне лікування відповідно до клінічного стану і контроль функцій життєво важливих органів, включаючи лікування зниження артеріального тиску, порушення кровообігу і підтримання дихальної функції. Не слід застосовувати адреналін, допамін та інші симпатоміметики, які є агоністами бета-блокатори, так як стимуляція цих рецепторів може посилювати зниження артеріального тиску.

Препарат слід зберігати в сухому, захищеному від світла місці при температурі не вище 20 ° C.

оланзапін

Зипрекса таблетки 10 мг, 28 шт. производит Эли Лилли, страна производства США. Если Вы заинтересовались эти товаром, обязательно посмотрите его аналоги: Оланзапин таблетки покрыт.плен.об. 10 мг 28 шт..
Только у нас Вы всегда сможете заказать и купить (с оплатой при получении) Зипрекса таблетки 10 мг, 28 шт. в любой город Украины (Киев, Винница, Кропивницкий (Кировоград), Полтава, Харьков, Днепр (Днепропетровск), Луганск, Ровно, Херсон, Донецк, Луцк, Симферополь, Хмельницкий, Житомир, Львов, Сумы, Черкассы, Запорожье, Николаев, Тернополь, Чернигов, Ивано-Франковск, Одесса, Ужгород, Черновцы и другие города). Мы отправляем нашу продукцию день-в-день или на следующий рабочий день. Будьте здоровы!