Купить Зинфоро флаконы 600 мг/20 мл, 10 шт.

Фармакологическое действие

Антибиотик группы цефалоспоринов V поколения. После в/в введения пролекарство цефтаролина фосамил быстро превращается в активный цефтаролин.

Цефтаролин - антибиотик класса цефалоспоринов с активностью в отношении грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов. В исследованиях in vitro показано бактерицидное действие цефтаролина, обусловленное ингибированием биосинтеза клеточной стенки бактерий за счет связывания с пенициллинсвязывающими белками (ПСБ). Цефтаролин проявляет бактерицидную активность в отношении Staphylococcus aureus (MRSA) и в отношении пенициллин-нечувствительного Streptococcus pneumoniae (PNSP) в связи с его высоким сродством к измененным ПСБ этих микроорганизмов.

Антимикробная активность цефтаролина, также как и других бета-лактамных антибиотиков, лучше всего коррелирует с интервалом времени, в течение которого концентрации препарата остаются выше минимальной подавляющей концентрации (МПК) инфицирующего микроорганизма (%Т>МПК).

Цефтаролин не активен в отношении штаммов Enterobacteriaceae, продуцирующих β-лактамазы расширенного спектра действия (БЛРС) семейств ТЕМ, SHV или СТХ-М, сериновые карбапенемазы (такие как КРС), металло-β-лактамазы класса В или класса С (цефалоспориназы АmрС). Резистентность также может быть связана с нарушением проницаемости клеточной стенки бактерий или с активным выведением антибиотика (эффлюкс). Микроорганизм может обладать одним или несколькими механизмами резистентности.

Несмотря на возможное развитие перекрестной резистентности, некоторые штаммы, резистентные к другим цефалоспоринам, могут быть чувствительны к цефтаролину. Микроорганизмы, обладающие природной резистентностью: Chlamydophila spp., Legionella spp., Mycoplasma spp., Proteus spp., Pseudomonas aeruginosa.

Исследования in vitro не выявили антагонизма при применении цефтаролина в комбинации с другими часто назначаемыми антимикробными препаратами (такими как амикацин, азитромицин, азтреонам, даптомицин, левофлоксацин, линезолид, меропенем, тигециклин и ванкомицин).

Чувствительность антибиотиков in vitro меняется в зависимости от географического региона и с течением времени, поэтому при выборе антибактериальной терапии необходимо учитывать местную информацию о резистентности. Если локальная резистентность такова, что эффективность препарата в отношении некоторых инфекций становится сомнительной, необходимо обратиться за консультацией к эксперту.

Чувствительность к цефтаролину следует определять с помощью стандартных методов. Интерпретацию результатов следует проводить в соответствии с локальными руководствами.

Зинфоро флаконы 600 мг/20 мл, 10 шт. инструкция на украинском

Форма выпуска	Упаковка
Фармакологическое действие	Показания
Противопоказания	Применение при беременности и кормлении грудью
Особые указания	Состав
Способ применения и дозы	Побочные действия
Лекарственное взаимодействие	Передозировка
Условия хранения	Срок годности
Действующее вещество

Форма випуску

Флакони скляні.

упаковка

Флакони скляні місткістю 20 мл.

Фармакологічна дія

Антибіотик групи цефалоспоринів V покоління. Після в / в введення пролекарство цефтароліна фосаміл швидко перетворюється в активний цефтаролін.

Цефтаролін - антибіотик класу цефалоспоринів з активністю щодо грампозитивних і грамнегативних мікроорганізмів. У дослідженнях in vitro показано бактерицидну дію цефтароліна, яка обумовлена ​​пригніченням біосинтезу клітинної стінки бактерій за рахунок зв'язування з пеніцилінзв'язуючими білками (ПСБ). Цефтаролін проявляє антибактеріальну активність відносно Staphylococcus aureus (MRSA) і відносно пеніцилін-нечутливого Streptococcus pneumoniae (PNSP) у зв'язку з його високою спорідненістю до змінених ПСБ цих мікроорганізмів.

Антимікробна активність цефтароліна, також як і інших бета-лактамних антибіотиків, найкраще корелює з інтервалом часу, протягом якого концентрації препарату залишаються вище мінімальної переважної концентрації (МПК) инфицирующего мікроорганізму (% Т> МПК).

Цефтаролін не активний відносно штамів Enterobacteriaceae, які продукують β-лактамази розширеного спектру дії (БЛРС) сімейств ТИМ, SHV або СТХ-М, серинові карбапенемази (такі як ВРХ), метало-β-лактамази класу В або класу С (цефалоспорінази АmрС). Резистентність також може бути пов'язана з порушенням проникності клітинної стінки бактерій або з активним виведенням антибіотика (Еффлюкс). Мікроорганізм може володіти одним або декількома механізмами резистентності.

Незважаючи на можливий розвиток перехресної резистентності, деякі штами, резистентні до інших цефалоспоринів, можуть бути чутливі до цефтароліну. Мікроорганізми, що володіють природною резистентністю: Chlamydophila spp., Legionella spp., Mycoplasma spp., Proteus spp., Pseudomonas aeruginosa.

Дослідження in vitro не виявили антагонізму при застосуванні цефтароліна в комбінації з іншими часто призначаються антимікробними препаратами (такими як амікацин, азитроміцин, азтреонам, даптоміцином, левофлоксацин, лінезолід, меропенем, тігеціклін і ванкоміцин).

Чутливість антибіотиків in vitro змінюється в залежності від географічного регіону і з плином часу, тому при виборі антибактеріальної терапії необхідно враховувати місцеву інформацію про резистентність. Якщо локальна резистентність така, що ефективність препарату щодо деяких інфекцій стає сумнівною, необхідно звернутися за консультацією до фахівця.

Чутливість до цефтароліну слід визначати за допомогою стандартних методів. Інтерпретацію результатів слід проводити відповідно до локальних посібниками.

показання

Лікування у дорослих наступних інфекцій:

Ускладнені інфекції шкіри і м'яких тканин, спричинені чутливими штамами наступних грампозитивних і грам негативних мікро: Staphylococcus aureus (включаючи метицилін-резистентні штами), Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, Streptococcus anginosus, Streptococcus dysgalactiae, Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Klebsiella oxytoca і Morganella morganii; Позалікарняна пневмонія, спричинена чутливими штамами наступних грампозитивних і грам негативних мікро: Streptococcus pneumoniae (включаючи випадки, що супроводжуються бактеріємією), Staphylococcus aureus (тільки метицилін-чутливі штами), Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella pneumoniae і Escherichia coli. Протипоказання
Ниркова недостатність тяжкого ступеня (КК ≤30 мл / хв), термінальна стадія ниркової недостатності і пацієнти, які перебувають на гемодіалізі; Дитячий і підлітковий вік до 18 років; Підвищена чутливість до цефтароліна фосамілу або L-аргініну; Підвищена чутливість до цефалоспоринів; Важкі реакції підвищеної чутливості негайного типу (наприклад, анафілактична реакція) на будь-яке інше антибактеріальний засіб, що має бета-лактамну структуру (наприклад, пеніциліни або карбапенеми).

З обережністю слід призначати препарат пацієнтам з судорожним синдромом в анамнезі.

Застосування при вагітності та годуванні груддю

Клінічні дані про застосування цефтароліна фосаміла у вагітних жінок відсутні. Експериментальні дослідження на тваринах не виявили несприятливого впливу цефтароліна фосаміла на фертильність, вагітність, пологи або післяпологовий розвиток.

Препарат Зінфоро не слід застосовувати при вагітності, за винятком випадків, коли потенційна користь для матері перевищує можливий ризик для плоду.

Дані про проникнення цефтароліна в грудне молоко відсутні. Однак, у зв'язку з тим, що багато бета-лактамні антибіотики виділяються з грудним молоком, в разі необхідності терапії препаратом Зінфоро, рекомендується припинення грудного вигодовування.

особливі вказівки

При застосуванні препарату необхідно керуватися офіційними рекомендаціями щодо належного використання антибактеріальних препаратів.

реакції гіперчутливості

Як і при застосуванні всіх бета-лактамних антибіотиків можливий розвиток серйозних реакцій гіперчутливості (іноді з летальним результатом).

У пацієнтів з гіперчутливістю до цефалоспоринів, пеніцилінів або інших бета-лактамних антибіотиків в анамнезі, може також розвинутися алергічна реакція до цефтароліна фосамілу. Перед початком терапії препаратом Зінфоро слід ретельно вивчити дані пацієнта на предмет виявлення реакцій гіперчутливості до бета-лактамних антибіотиків. Препарат протипоказаний пацієнтам з підвищеною чутливістю до цефалоспоринів в анамнезі. Також препарат протипоказаний пацієнтам, у яких раніше відзначалися тяжкі реакції підвищеної чутливості негайного типу (наприклад, анафілактична реакція) на будь-яке інше антибактеріальний засіб, що має бета-лактамну структуру (наприклад, пеніциліни або карбапенеми).

При розвитку важкої алергічної реакції необхідно припинити введення лікарського препарату і вжити відповідних заходів.

Діарея, асоційована з Clostridium difficile

При застосуванні майже всіх антибактеріальних препаратів, в т.ч. препарату Зінфоро, повідомлялося про розвиток антибиотикоассоциированной коліту і псевдомембранозного коліту, які можуть варіювати по тяжкості від легких до загрозливих для життя форм. Слід брати до уваги можливість розвитку коліту при виникненні діареї на фоні застосування цефтароліна фосаміла. В цьому випадку необхідно припинити терапію препаратом Зінфоро, проводити підтримуючі заходи і призначити специфічне лікування Clostridium difficile.

Пацієнти з судорожним синдромом в анамнезі

Як і при застосуванні інших цефалоспоринів, в дослідженнях токсичності цефтароліна спостерігався розвиток судом при прийомі препарату в дозах, які перевищують C max в 7-25 разів. Досвід застосування цефтароліна у пацієнтів з судорожним синдромом в анамнезі обмежений, у зв'язку з чим слід дотримуватися обережності при застосуванні препарату Зінфоро у цієї групи пацієнтів.

Ниркова недостатність

Досвід застосування цефтароліна у пацієнтів з нирковою недостатністю тяжкого ступеня і останньою стадією ниркової недостатності і у пацієнтів, які перебувають на гемодіалізі, обмежений. Тому застосування препарату Зінфоро у цій популяції хворих протипоказане.

Прямий антіглобуліновой тест (проба Кумбса)

Позитивний прямий антіглобуліновой тест (ПАТ) може бути отриманий на тлі застосування цефалоспоринів. Частота позитивного ПАТ у пацієнтів, які отримували цефтароліна фосаміл, склала 10.7% в об'єднаних дослідженнях фази 3. У жодного пацієнта з позитивним ПАТ на тлі застосування цефтароліна не встановлені ознаки гемолізу.

нечутливі мікроорганізми

При застосуванні цефтароліна фосаміла, як і інших антибіотиків, може розвинутися суперінфекція.

Вплив на здатність керувати транспортними засобами та механізмами

Чи не проводилося досліджень з вивчення впливу препарату Зінфоро на здатність керувати транспортними засобами та управління іншими механізмами. Під час терапії може виникати запаморочення, тому слід дотримуватися обережності при керуванні автотранспортом і при заняттях іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують підвищеної концентрації уваги і швидкої реакції. При появі запаморочення слід утриматися від виконання зазначених видів діяльності.

склад

1 флакон - цефтароліна фосаміла ацетат моногідрат 668.4 мг, що відповідає змісту цефтароліна фосаміла 600 мг.
Допоміжні речовини: L-аргінін - 395 мг.

Спосіб застосування та дози

Препарат Зінфоро вводиться в / в у вигляді інфузії протягом 60 хв.

Тривалість терапії слід встановлювати в залежності від типу і тяжкості інфекції, відповіді пацієнта на терапію. Рекомендується наступний режим дозування:

доза частота введення час інфузії тривалість терапії Ускладнені інфекції шкіри та м'яких тканин 600 мг кожні 12 год 60 хв 5-14 днів позалікарняна пневмонія 600 мг кожні 12 год 60 хв 5-7 днів

Особливі групи пацієнтів

У пацієнтів з нирковою недостатністю тяжкого ступеня (КК ≤30 мл / хв), останньою стадією ниркової недостатності і пацієнтів, які перебувають на гемодіалізі, застосування препарату протипоказано.

При КК 30-50 мл / хв, дозу слід скоригувати таким чином:

КК (мл / хв) доза частота введення час інфузії 30-50 400 мг каждие12 ч 60 хв

Немає необхідності коригувати дозу препарату у пацієнтів з печінковою недостатністю.

Немає необхідності коригувати дозу препарату у пацієнтів похилого віку (≥65 років) з КК> 50 мл / хв.

Безпека і ефективність препарату Зінфоро у дітей і підлітків у віці до 18 років не встановлені.

Правила приготування розчину для інфузії

При приготуванні і введенні препарату необхідно дотримуватися стандартних правил асептики. Кожен флакон призначений тільки для одноразового застосування.

Зінфоро порошок для приготування концентрату для приготування розчину для інфузії слід розчинити в 20 мл стерильної води для ін'єкцій. 1 мл концентрату містить 30 мг цефтароліна фосаміла. Отриманий концентрат являє собою розчин блідо-жовтого кольору, вільний від видимих ​​частинок. Концентрат необхідно негайно використовувати, не зберігати (час від початку розчинення порошку до повного приготування розчину для в / в інфузії не повинна перевищувати 30 хв).

Для приготування розчину для інфузії отриманий концентрат струшують і переносять в інфузійний флакон, що містить одну з перерахованих нижче сумісних інфузійних рідин: 0.9% розчин натрію хлориду, 5% розчин глюкози, 0.45% розчин натрію хлориду і 2.5% розчин глюкози, розчин Рінгера лактат.

При застосуванні препарату в дозі 600 мг у флакон з сумісною інфузійної рідиною переносять весь отриманий концентрат (20 мл), при застосуванні в дозі 400 мг - 14 мл концентрату.

Розчин для інфузії можна приготувати шляхом додавання концентрату у флакон з інфузійної рідиною об'ємом 50 мл, 100 мл або 250 мл.

Розчин для інфузії слід використовувати протягом 6 годин з моменту приготування. Приготований розчин для інфузії зберігає стабільність протягом 24 год при зберіганні в холодильнику (2-8 ° С). Після вилучення з холодильника розчин для інфузії необхідно використовувати протягом 6 годин при кімнатній температурі.

Невикористаний препарат або відходи необхідно утилізувати відповідно до місцевих вимог.

Побічні дії

Найбільш частими небажаними реакціями, розвиненими у ≥3% пацієнтів, які отримували цефтаролін, були діарея, головний біль, нудота і свербіж, і були зазвичай незначними і помірними.

Нижче представлені небажані реакції, що відзначалися в об'єднаних клінічних дослідженнях фази 3 за показаннями ускладнені інфекції шкіри і м'яких тканин і позалікарняна пневмонія (1305 дорослих пацієнтів в групі терапії Зінфоро). Частота небажаних реакцій представлена ​​у вигляді такої градації: дуже часто (≥1 / 10), часто (≥1 / 100, <1/10), нечасто (≥1 / 1000, <1/100), рідко (≥1 / 10 000, <1/1000).

Частота розвитку небажаних реакцій по класу системи органів

Органи і системи небажана реакція лабораторні показники дуже часто: позитивна пряма проба Кумбса 1 нечасто: подовження протромбінового часу, подовження АЧТЧ, збільшення МНО шлунково-кишкового тракту часто: діарея, нудота, блювота, біль у животі, запор Нервова система часто: головний біль, запаморочення нечасто: судоми Шкіра та підшкірні тканини часто: висип, свербіж нечасто: кропив'янка Печінка і жовчовивідні шляхи часто: підвищення активності трансаміназ нечасто: гепатит Серцево-судинна система часто: флебіт, брадикардія нечасто: відчуття серцебиття Обмін речовин і харчування часто: гіперглікемія, гіпокаліємія нечасто: гіперкаліємія Загальні розлади і реакції в місці введення часто: лихоманка, реакції в місці інфузії (еритема, флебіт, біль) Кров і лімфатична система нечасто: анемія, лейкопенія, тромбоцитопенія рідко: еозинофілія, нейтропенія Імунна система нечасто: гіперчутливість / анафілаксія 1,2 Інфекції та інвазії нечасто: коліт, викликаний Clostridium difficile 1 Нирки і сечовивідні шляхи нечасто: порушення функції нирок (підвищення концентрації креатиніну крові) лікарська взаємодія

Клінічні дослідження з вивчення лікарської взаємодії з цефтароліном не проводилися.

У дослідженнях in vitro цефтаролін НЕ ингибировал ізоферменти Р450 CYP1A1, CYP1A2, CYP2A6, CYP2B6, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP2E1 і CYP3A4 і не індукував ізоферменти CYP1A2, CYP2B6, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, або CYP3A4 / 5. У зв'язку з цим ймовірність взаємодії цефтароліна з препаратами, які метаболізуються під дією ферментів системи цитохрому Р450, низька. Цефтаролін не метаболізується під дією ізоферментів цитохрому Р450 in vitro, тому, малоймовірно вплив на параметри фармакокінетики цефтароліна при спільному застосуванні з індукторами або інгібіторами ізоферментів цитохрому Р450.

In vitro цефтаролін не переноситься еффлюкснимі транспортерами P-gp або BCRP. Цефтаролін не пригнічує P-gp, отже, взаємодія з субстратами, такими як дігоксин, не очікується. Цефтаролін є слабким інгібітором BCRP, але даний ефект не має клінічної значущості.

Дослідження in vitro показали, що цефтаролін не є субстратом, і не ингибировал транспортери органічних катіонів (ОСТ2) і аніонів (OAT1, ОАТ3) в нирках; тому, малоймовірно взаємодія з препаратами, які пригнічують активну ниркову секрецію (наприклад, пробенецид) або з препаратами, які є субстратами цих транспортерів.

Взаємодія з іншими антибактеріальними препаратами

Тести in vitro не виявили антагонізму при спільному застосуванні цефтароліна і інших часто використовуваних антибактеріальних препаратів (наприклад, амікацину, азитроміцину, азтреонаму, даптоміцином, левофлоксацину, лінезоліду, меропенему, тігецікліна і ванкоміцину).

Передозування

Дані про передозування обмежені. Імовірність передозування вище у пацієнтів з порушенням функції нирок. При застосуванні препарату в дозах вище рекомендованих спостерігалися такі ж небажані реакції, як і при застосуванні препарату в рекомендованих дозах.

Лікування: симптоматичне. Цефтаролін частково виводиться за допомогою гемодіалізу.

Умови зберігання

Препарат слід зберігати в недоступному для дітей місці при температурі не вище 25 ° С.

Термін придатності

2 роки.

Діюча речовина

Цефтароліна фосаміл

Дополнительная информация

Зинфоро флаконы 600 мг/20 мл, 10 шт. производит АстраЗенека, страна производства Великобритания. Только у нас Вы всегда сможете заказать и купить (с оплатой при получении) Зинфоро флаконы 600 мг/20 мл, 10 шт. в любой город Украины (Киев, Винница, Кропивницкий (Кировоград), Полтава, Харьков, Днепр (Днепропетровск), Луганск, Ровно, Херсон, Донецк, Луцк, Симферополь, Хмельницкий, Житомир, Львов, Сумы, Черкассы, Запорожье, Николаев, Тернополь, Чернигов, Ивано-Франковск, Одесса, Ужгород, Черновцы и другие города). Мы отправляем нашу продукцию день-в-день или на следующий рабочий день. Будьте здоровы!