Купить Зилаксера таблетки 10 мг, 28 шт.

Предполагается, что терапевтическое действие арипипразола при шизофрении обусловлено сочетанием частичной агонистической активности в отношении D2-допаминовых и 5НТ1а-серотониновых рецепторов и антагонистической активностью в отношении 5НТ2а-серотониновых рецепторов.

Арипипразол обладает высокой аффинностью in vitro к D2- и D3-допаминовым рецепторам, 5НТ1а- и 5НТ2а-серотониновым рецепторам и умеренной аффинностью к D1-допаминовым, 5НТ2с- и 5НТ7-серотониновым, ?1-адренорецепторам и гистаминовым Н1-рецепторам.

Арипипразол характеризуется также умеренной аффинностью к участкам обратного захвата серотонина и отсутствием аффинности к мускариновым холинорецепторам. Арипипразол в экспериментах на животных проявлял антагонизм в отношении допаминергической гиперактивности и агонизм в отношении допаминергической гипоактивности. Некоторые клинические эффекты арипипразола можно объяснить взаимодействием с другими рецепторами, помимо допаминовых и серотониновых.

Фармакокинетика

Средний T1/2 арипипразола составляет примерно 75 ч. Css достигаетсячерез 14 дней. Кумуляция препарата при многократном приеме предсказуема. Показатели фармакокинетики арипипразола в равновесном состоянии
пропорциональны дозе. Не отмечено суточных колебаний распределения арипипразола и его метаболита дегидроарипипразола. Установлено, что главный метаболит препарата в плазме человека, дегидроарипипразол, обладает такой же аффинностью к D2-допаминовым рецепторам, как и арипипразол.

Арипипразол быстро всасывается после приема внутрь, при этом Cmax арипипразола в плазме достигается через 3-5 ч.

Биодоступность препарата Зилаксера при пероральном приеме составляет 87%. Прием пищи не влияет на биодоступность арипипразола.

Арипипразол хорошо распределяется в тканях, причем кажущийся Vd составляет 4.9 л/кг, что говорит об интенсивном внесосудистом распределении. При терапевтической концентрации более 99% арипипразола связывается с белками сыворотки крови, главным образом с альбумином.

Арипипразол не влияет на фармакокинетику и фармакодинамику варфарина, то есть не вытесняет варфарин из связи с белками крови.

Арипипразол подвергается пресистемному метаболизму лишь в минимальной степени. Арипипразол метаболизируется в печени тремя путями: дегидрированием, гидроксилированием и N-дезалкилированием. По данным in vitro, дегидрирование и гидроксилирование арипипразола происходит под действием изоферментов CYP3A4 и CYP2D6, а N-дезалкилирование катализируется изоферментом CYP3A4.

При равновесном состоянии AUC дегидроарипипразола составляет примерно 40% AUC арипипразола в плазме крови.

После однократного приема меченного 14С-арипипразола примерно 27% и 60% радиоактивности определяется в моче и кале, соответственно. Менее 1% неизмененного арипипразола определяется в моче и примерно 18% принятой дозы в неизмененном виде выводится через кишечник с желчью. Общий клиренс арипипразола составляет 0.7 мл/мин/кг, главным образом за счет выведения печенью.

Zylaksera

таблетки

28 шт.

Передбачається, що терапевтична дія арипіпразолу при шизофренії обумовлена ​​сполученням часткової агоністичної активності щодо D2-дофамінових і 5НТ1а-серотонінових рецепторів і антагоністичною активністю щодо 5НТ2а-серотонінових рецепторів.

Арипіпразол має високу аффинностью in vitro до D2- і D3-дофамінових рецепторів, 5НТ1а- і 5НТ2а-серотонінових рецепторів і помірної афінності до D1-дофамінових, 5НТ2с- і 5НТ7-серотонінових,? 1-адренорецепторів і гістамінового Н1-рецепторів.

Арипіпразол характеризується також помірною аффинностью до ділянок зворотного захоплення серотоніну і відсутністю афінності до мускаринових холінорецепторів. Арипіпразол в експериментах на тваринах виявляв антагонізм відносно допаминергической гіперактивності і агонізм щодо допаминергической гіпоактивності. Деякі клінічні ефекти арипіпразолу можна пояснити взаємодією з іншими рецепторами, крім допамінових і серотонінових.

Фармакокінетика

Середній T1 / 2 арипіпразолу складає приблизно 75 ч. Css достігаетсячерез 14 днів. Кумуляція препарату при багаторазовому прийомі передбачувана. Показники фармакокінетики арипіпразолу в рівноважному стані
пропорційні дозі. Не відмічено добових коливань розподілу арипіпразолу і його метаболіту дегідроарипіпразолу. Встановлено, що головний метаболіт препарату в плазмі людини, дегідроарипіпразолу, володіє такою ж афінності до D2-дофамінових рецепторів, як і арипіпразол.

Арипіпразол швидко всмоктується після прийому всередину, при цьому Cmax арипіпразолу в плазмі досягається через 3-5 год.

Біодоступністьпрепарату Зілаксера при пероральному прийомі становить 87%. Прийом їжі не впливає на біодоступність арипіпразолу.

Арипіпразол добре розподіляється в тканинах, причому здається Vd складає 4.9 л / кг, що говорить про інтенсивний позасудинному розподілі. При терапевтичній концентрації більше 99% арипіпразолу зв'язується з білками сироватки крові, головним чином з альбуміном.

Арипіпразол не впливає на фармакокінетику і фармакодинаміку варфарину, тобто не витісняє варфарин зі зв'язку з білками крові.

Арипіпразол піддається пресистемному метаболізму лише в мінімальному обсязі. Арипіпразол метаболізується в печінці трьома шляхами: дегидрированием, гідроксилюванням і N-дезалкілірування. За даними in vitro, дегідрування та гідроксилювання арипіпразолу відбувається під дією ізоферментів CYP3A4 і CYP2D6, а N-дезалкілування каталізується ферментом CYP3A4.

При рівноважному стані AUC дегідроарипіпразолу становить приблизно 40% AUC арипіпразолу в плазмі крові.

Після одноразового прийому міченого 14С-арипіпразолу приблизно 27% і 60% радіоактивності визначається в сечі і калі, відповідно. Менше 1% незміненого арипіпразолу визначається в сечі і приблизно 18% прийнятої дози в незміненому вигляді виводиться через кишечник з жовчю. Загальний кліренс арипіпразолу складає 0.7 мл / хв / кг, головним чином за рахунок виведення печінкою.

Шизофренія: гострі напади і підтримуюча терапія;

біполярні розлади 1 типу: маніакальні епізоди і підтримуюча терапія з метою запобігання рецидивам у пацієнтів з біполярним розладом I типу, які нещодавно перенесли маніакальний або змішаний епізод.

З обережністю: серцево-судинні захворювання (ІХС або перенесений інфаркт міокарда, хронічна серцева недостатність або порушення провідності в анамнезі); цереброваскулярні захворювання; стану, що призводять до розвитку артеріальної гіпотензії (дегідратація, гіповолемія, терапія гіпотензивними лікарськими засобами) у зв'язку з можливістю розвитку ортостатичної гіпотензії або артеріальна гіпертензія, в т.ч. прогресуюча або злоякісна; спадково обумовлений синдром подовженого інтервалу QT на ЕКГ; епілепсія, судомні напади або захворювання, при яких можливі судоми, цукровий діабет або наявність факторів ризику розвитку цукрового діабету (ожиріння, цукровий діабет у сімейному анамнезі); пацієнти з підвищеним ризиком аспіраційної пневмонії через ризик розвитку порушення моторної функції стравоходу і аспірації; пацієнти похилого віку; виражена печінкова недостатність; пацієнти з високим ризиком суїциду (психотичні захворювання, біполярні розлади), у осіб у віці 18-24 років у зв'язку з ризиком розвитку суїцидальної поведінки, вагітність, ризик розвитку гіпертермії (інтенсивні фізичні навантаження, перегрівання, прийом антихолінергічних засобів лікарських засобів, дегідратація).

Адекватних і добре контрольованих досліджень з Арипіпразол у вагітних жінок не проводилося. Рекомендується повідомляти лікаря про настання вагітності або її планування. Препарат Зілаксера може прийматися при вагітності, якщо потенційна користь для матері перевищує потенційний ризик для плоду.
В період лікування препаратом Зілаксера грудне вигодовування необхідно припинити.

Суїцидні спроби - схильність до суїцидні думкам і спробам характерна для психозів, тому лікарська терапія повинна поєднуватися з ретельним медичним наглядом. Препарат Зілаксера повинен виписуватися в мінімальній кількості, достатній для лікування пацієнта. У зв'язку з ризиком появи суїцидальних думок та розвитку суїцидальної поведінки, препарат Зілаксера необхідно застосовувати з особливою обережністю у осіб у віці 18-24 років. Слід співвіднести ризик суїциду і користь від застосування препарату.
Пізня дискінезія - ризик розвитку пізньої дискінезії зростає в міру збільшення тривалості терапії нейролептиками, тому при появі на тлі прийому препарату Зілаксера симптомів пізньої дискінезії слід зменшити дозу цього препарату або скасувати його. Після відміни терапії ці симптоми можуть тимчасово посилитися або навіть вперше з'явитися.
Злоякісний нейролептичний синдром - при лікуванні нейролептиками, в т.ч. Арипіпразол, описаний загрозливий життя симптомокомплекс, відомий під назвою злоякісний нейролептичний синдром (ЗНС). Цей синдром проявляється гіперпірексія, м'язовою ригідністю, порушеннями психіки і нестабільністю вегетативної нервової системи (нерегулярний пульс і артеріальний тиск, тахікардія, пітливість і аритмії серця). Крім того, іноді виникають збільшення активності КФК, міоглобінурія (рабдоміоліз) та гостра ниркова недостатність. У разі виникнення симптомів ЗНС або незрозумілою лихоманки все нейролептики, в т.ч. препарат Зілаксера, повинні бути скасовані.
Гіперглікемія і цукровий діабет
Гіперглікемія, в деяких випадках виражена і супроводжується кетоацидозом, яка може привести до гиперосмолярной комі і, навіть смерті, була відзначена у пацієнтів, що приймали атипові нейролептики. Хоча зв'язок між прийомом атипових нейролептиків та порушеннями гипергликемического типу залишається неясною, хворі, у яких діагностовано цукровий діабет, повинні регулярно проводити визначення концентрації глюкози в крові при прийомі атипових нейролептиків. Пацієнти, у яких присутні фактори ризику виникнення цукрового діабету
(Ожиріння, наявність цукрового діабету в сімейному анамнезі) при прийомі атипових нейролептиків повинні проводити визначення концентрації глюкози в крові на початку курсу і періодично в процесі прийому препарату. У будь-яких пацієнтів, які приймають атипові нейролептики, необхідний постійний моніторинг можливого розвитку симптомів гіперглікемії, включаючи посилену спрагу, часте сечовипускання, поліфагія, слабкість.
Ризик розвитку венозної тромбоемболії
Застосування нейролептиків, в т.ч. арипіпразолу, може бути пов'язано з ризиком розвитку венозної тромбоемболії. У зв'язку з цим слід виявляти фактори ризику розвитку даного ускладнення перед призначенням арипіпразолу, а також під час лікування даним препаратом. У разі необхідності слід застосовувати заходи щодо запобігання розвитку венозної тромбоемболії.
Психози, пов'язані зі старечим недоумством і хворобою Альцгеймера
У пацієнтів з психозами, зумовленими старечим недоумством, при лікуванні атиповими нейролептиками ризик летального результату зростає. При психозах у пацієнтів старше 65 років з хворобою Альцгеймера відзначалися порушення з боку серцево-судинної системи: інфаркт, минуще ішемічне порушення мозкового кровообігу, в т.ч. з летальним результатом. Застосування арипіпразолу при психозах, обумовлених старечим недоумством і у літніх пацієнтів з хворобою Альцгеймера, не рекомендується.

активна речовина: арипіпразол 10 мг

Всередину, 1 раз на добу, незалежно від прийому їжі.

шизофренія

Початкова доза 10-15 мг 1 раз на добу. Підтримуюча доза - 15 мг / добу.

У клінічних дослідженнях показана ефективність препарату в дозах від 10 до 30 мг / сут.

Максимальна добова доза - 30 мг / добу.

Маніакальні епізоди при біполярному розладі

Початкова доза 15-30 мг / сут.

При необхідності корекцію дози проводять з інтервалом не менше 24 год. В клінічних дослідженнях продемонстрована ефективність препарату в дозах 15-30 мг / сут при маніакальних епізодах при прийомі протягом 3-12 тижнів. Безпека дози вище 30 мг / добу у клінічних дослідженнях не оцінювалася. При спостереженні за пацієнтами з біполярним розладом 1 типу, які перенесли маніакальний або змішаний епізод, у яких відзначалася стабілізація симптомів на фоні прийому арипіпразолу (15 мг / добу або 30 мг / добу) протягом 6 місяців і далі, протягом 17 місяців - встановлений сприятливий ефект такої підтримуючої терапії. Слід періодично обстежувати пацієнтів для визначення необхідності продовження підтримуючої терапії.

Ниркова недостатність і печінкова недостатність (клас А і В за класифікацією Чайлд-П'ю) - корекція дози препарату не потрібна. Виражена печінкова недостатність (клас С за класифікацією Чайлд-П'ю) - рекомендується обережно підбирати дозу препарату і з обережністю застосовувати максимальну добову дозу в 30 мг.

Досвід застосування препарату у пацієнтів старше 65 років обмежений. З огляду на велику сприйнятливість цієї популяції пацієнтів і при наявності тривожних клінічних факторів, слід починати лікування з менших доз.

Класифікація частоти розвитку побічних ефектів: дуже часто (> 1/10), часто (від> 1/100 до <1/10), нечасто (від> 1/1000 до <1/100), рідко (від> 1/10 000 до <1/1000), дуже рідко (від <1/10000, включаючи окремі повідомлення).

З боку серцево-судинної системи: часто - ортостатична гіпотензія, тахікардія; нечасто - брадикардія, відчуття серцебиття, інфаркт міокарда, подовження інтервалу QT, зупинка серця, крововиливи, фібриляція передсердь, серцева недостатність, AV-блокада, ішемія міокарда, тромбоз глибоких вен, флебіт, екстрасистолія, зниження артеріального тиску; рідко - вазовагальний синдром, розширення меж серця, тріпотіння передсердь, тромбофлебіт, внутрішньочерепна кровотеча, ішемія головного мозку; дуже рідко - непритомність.

З боку травної системи: дуже часто - нудота, анорексія; часто - сухість слизової оболонки носа, диспепсія, відчуття тяжкості в животі, блювота, запор; нечасто - підвищення апетиту, гастроентерит, утруднене ковтання, метеоризм, гастрит, зубний карієс, гінгівіт, геморой, шлунково-стравохідний рефлюкс, шлунково-кишкові крововиливи, періодонтальний абсцес, набряк язика, нетримання калу, коліт, ректальні крововиливи, стоматит, виразки слизової оболонки порожнини рота, холецистит, фекалома, кандидоз слизової оболонки порожнини рота, холелітіаз, відрижка, виразка шлунка; рідко - езофагіт, кровотеча з ясен, глосит, мелена, кишкова кровотеча, виразка 12-палої кишки, хейліт, гепатит, збільшення розмірів печінки, панкреатит, прорив кишечника, кривава блювота; дуже рідко - підвищення активності АЛТ і ACT, жовтяниця, дисфагія.

З боку імунної системи: дуже рідко - алергічні реакції: анафілаксія, ангіоневротичний набряк, ларингоспазм, свербіж, кропив'янка.

З боку кістково-м'язової системи: часто - ригідність м'язів, міалгія, судоми м'язів; нечасто - оссалгія, артралгія, міастенія, артрит, артроз, м'язова слабкість, спазми м'язів, бурсит; дуже рідко - підвищення активності креатинфосфокінази (КФК), рабдоміоліз, тендиніт, тенобурсіт, ревматоїдний артрит, міопатія;

З боку нервової системи: дуже часто - безсоння, сонливість, акатизія; часто - запаморочення, тремор, екстрапірамідний синдром, психомоторне збудження, депресія, нервозність, підвищене слиновиділення, ворожість, суїцидальні думки, манія, нетверда хода, сплутаність свідомості, опір виконанню пасивних рухів (синдром зубчастого колеса), седація; нечасто - дистонія, м'язові посмикування, зниження концентрації уваги, парестезія, тремор кінцівок, імпотенція, брадикінезія, знижене / підвищене лібідо, панічні реакції, апатія, дискінезія, зниження пам'яті, ступор, амнезія, інсульт, гіперактивність, деперсоналізація, міоклонус, пригнічений настрій, гиперрефлексия, уповільнення розумової функції, підвищена чутливість до подразників, порушення глазодвигательной реакції; рідко - марення, ейфорія, буккоглоссальний синдром, акінезія, пригнічення свідомості аж до втрати свідомості, гіпорефлексія, нав'язливі думки, злоякісний нейролептичний синдром; дуже рідко - розлад мови.

З боку дихальної системи: часто - задишка, пневмонія; нечасто - бронхоспазм, носова кровотеча, гикавка, ларингіт; рідко - кровохаркання, аспіраційна пневмонія, посилене виділення мокротиння, сухість слизової оболонки порожнини носа, набряк легенів, емболія легеневої артерії, гіпоксія, дихальна недостатність, апное.

З боку шкірних покривів: часто - сухість шкіри, свербіж, підвищена пітливість, виразки шкіри; нечасто - акне, везікулобуллезном висип, екзема, алопеція, псоріаз, себорея; рідко - макулопапульозний висип, ексфоліативний дерматит, кропив'янка.

З боку органів чуття: часто - кон'юнктивіт, біль у вухах; нечасто - сухість очей, біль в очах, дзвін у вухах, запалення середнього вуха, катаракта, втрата смаку, блефарит; рідко - посилене сльозотеча, часте миготіння, зовнішній отит, амбліопія, глухота, диплопія, внутрішньоочний крововилив, світлобоязнь.

З боку сечостатевої системи: часто - нетримання сечі; нечасто - цистит, прискорене сечовипускання, лейкорея, затримка сечовипускання, гематурія, дизурія, аменорея, передчасна еякуляція, вагінальна кровотеча, вагінальний кандидоз, ниркова недостатність, маткова кровотеча, менорагія, альбумінурія, ніктурія, поліурія, часті позиви до сечовипускання; рідко - біль у молочній залозі, цервіцит, галакторея, аноргазмія, печіння зовнішніх статевих органів, глюкозурія, гінекомастія, нефролітіаз, хвороблива ерекція; дуже рідко - пріапізм.

З боку обміну речовин: часто - зниження маси тіла; нечасто - дегідратація, набряки, гіперхолестеринемія, гіперліпідемія гіперглікемія, гіпокаліємія, цукровий діабет, спрага, підвищений вміст сечовини крові, гіпонатріємія, залізодефіцитна анемія, гіперкреатинінемія, гіпербілірубінемія, підвищення активності лактатдегідрогенази (ЛДГ), ожиріння, підвищення активності лужної фосфатази (ЛФ); рідко - гіперкаліємія, подагра, гіпернатріємія, ціаноз, закислення сечі, гіпоглікемія;

Інші: часто - грипоподібний синдром, периферичні набряки, біль у грудній клітці, у шиї; нечасто - набряк обличчя, нездужання, світлочутливість, біль в щелепі, озноб, скутість щелепи, напруга в грудях; рідко - біль у горлі, скутість в спині, тяжкість у голові, кандидоз, скутість в області горла, синдром Мендельсона, тепловий удар.

Не виявлено значимого впливу блокатора гістамінових Н2-рецепторів фамотидину, що викликає потужний пригнічення секреції соляної кислоти в шлунку, на фармакокінетику арипіпразолу.
Відомі різні шляхи метаболізму арипіпразолу, в тому числі за участю ізоферментів CYP2D6 і CYP3A4. У дослідженнях у здорових людей потужні інгібітори ізоферменту CYP2D6 (хінідин) і ізоферментів CYP3A4 (кетоконазол) зменшували кліренс арипіпразолу при прийомі всередину на 52% і 38%, відповідно. Тому слід зменшувати дозу арипіпразолу при використанні його в сполученні з інгібіторами ізоферментів CYP3A4 і CYP2D6.
Прийом 30 мг арипіпразолу разом з карбамазепіном, потужним індуктором ізоферменту CYP3A4, супроводжувався зниженням на 68% і 73% Сmах і AUC арипіпразолу, відповідно, і зниженням на 69% і 71% Стах і AUC його активного метаболіту дегідроарипіпразолу, відповідно. Можна очікувати аналогічну дію і інших потужних індукторів ізоферментів CYP3A4 і CYP2D6.
В метаболізмі арипіпразолу in vitro не беруть участь ізоферменти CYP1A1, CYP1A2, CYP2A6, CYP2B6, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19 і CYP2E1, в зв'язку з чим малоймовірно його взаємодія з препаратами та іншими факторами (наприклад, куріння), здатними пригнічувати або індукувати ці ферменти.
Одновременный прием лития или вальпроевой кислоты с 30 мг арипипразола не оказал клинически значимого влияния на фармакокинетику арипипразола.
В клинических исследованиях арипипразол в дозах 10-30 мг/сут на оказывал значимого влияния на метаболизм субстратов CYP2D6 (декстрометорфан), CYP2C9 (варфарин), CYP2C19 (омепразол, варфарин) и CYP3A4 (декстрометорфан). Кроме того, арипипразол и его основной метаболит дегидроарипипразол не изменял метаболизм с участием изофермента CYP1A2 in vitro. Маловероятно клинически значимое влияние арипипразола на лекарства, метаболизируемые с участием этих ферментов.

В клинических исследованиях описаны случаи случайной или умышленной передозировки арипипразола с однократным приемом до 1080 мг, не сопровождавшиеся летальным исходом.
Симптомы : угнетение сознания различной степени тяжести, вплоть до комы, тошнота, рвота, астения, понос, сонливость. У госпитализированных пациентов не выявлены клинически значимые изменения основных физиологических показателей, лабораторных параметров и показателей на электрокардиограмме (ЭКГ). Постмаркетинговый опыт однократного приема взрослыми пациентами до 450 мг арипипразола свидетельствует о возможном развитии тахикардии. Кроме того, описаны случаи случайного приема арипипразола у детей (прием до 195 мг). К потенциально опасным симптомам передозировки относятся экстрапирамидные, судорожные, дистонические, сердечно-сосудистые (удлинение интервала QT на ЭКГ, фибрилляция предсердий) расстройства и преходящая потеря сознания.
Лечение : поддерживающая терапия, обеспечение адекватной проходимости дыхательных путей, оксигенация, эффективная вентиляция легких и симптоматическое лечение. Следует учитывать лекарственные реакции. Немедленно должно быть начато мониторирование показателей работы сердца с регистрацией показателей ЭКГ для выявления аритмий. После подтвержденной или предполагаемой передозировки арипипразола необходимо тщательное медицинское наблюдение до исчезновения всех симптомов.
Активированный уголь (50 г), введенный через 1 ч после приема арипипразола, уменьшал AUC и Cmax арипипразола на 51 и 41%, соответственно, что позволяет рекомендовать его применение при передозировке.
Хотя достоверных данных о применении гемодиализа при передозировке арипипразола нет, благоприятный эффект этого метода маловероятен, т.к. арипипразол практически не выводится почками в неизмененном виде и в значительной мере связывается с белками плазмы крови.

Препарат хранят при температуре не выше 30°С, в оригинальной упаковке. Зберігати в недоступному для дітей місці.

2 роки.

Арипипразол

Зилаксера таблетки 10 мг, 28 шт. производит КРКА д.д. Ново место АО, страна производства Словения. Если Вы заинтересовались эти товаром, обязательно посмотрите его аналоги: Арипризол таблетки 15 мг 30 шт..
Только у нас Вы всегда сможете заказать и купить (с оплатой при получении) Зилаксера таблетки 10 мг, 28 шт. в любой город Украины (Киев, Винница, Кропивницкий (Кировоград), Полтава, Харьков, Днепр (Днепропетровск), Луганск, Ровно, Херсон, Донецк, Луцк, Симферополь, Хмельницкий, Житомир, Львов, Сумы, Черкассы, Запорожье, Николаев, Тернополь, Чернигов, Ивано-Франковск, Одесса, Ужгород, Черновцы и другие города). Мы отправляем нашу продукцию день-в-день или на следующий рабочий день. Будьте здоровы!