Купить Жавлор конц д/р-ра для инфузий 25мг/мл фл 10мл/n1

Фармакологическое действие

Винфлунин оказывает цитостатическое действие, связанное с ингибированием полимеризации тубулина в процессе клеточного митоза.

Фармакокинетика

Винфлунин демонстрирует линейную фармакокинетику при назначении в стандартных дозировках (от 30 мг/м2 до 400 мг/м2).

Экспозиция винфлунина в крови - AUC значимо коррелирует со степенью тяжести лейкопении, нейтропеиии и выраженностью астенизации пациента.

Распределение

Винфлунин умеренно связывается с белками плазмы крови (67,2±1,1%), соотношение концентраций между плазмой и общим объемом крови составляет 0,8±0,12. Связь с белками осуществляется, главным образом, с линопротеинами высокой плотности и сывороточным альбумином, не достигает насыщения в диапазоне терапевтических концентраций препарата. Взаимодействие с альфа-1-кислым гликопротеином и тромбоцитами несущественно (

Предельный объем распределения составляет 2422 ± 676 л (около 35 л/кг), что подтверждает широкое распределение препарата в тканях.

Метаболизм

Основным активным метаболитом в крови является 4-О-деацетилвинфлунин, образующийся в результате действия различных эстераз. Все другие идентифицированные метаболиты образуются под воздействием изофермента цитохром CYP3A4.

Выведение

T1/2 винфлунина равен 40 ч.

Образование и выведение метаболита 4-О-деацетилвинфлунина происходит медленнее, его T1/2 составляет приблизительно 120 ч. Выделение винфлунина и его метаболитов происходит с калом (2/3) и мочой (1/3).

Жавлор конц. для пригот. р-ра для инфузий 25 мг/мл 10 мл флакон 1 шт. инструкция на украинском

Форма выпуска	Упаковка
Фармакологическое действие	Показания
Противопоказания	Особые указания
Состав	Способ применения и дозы
Побочные действия	Лекарственное взаимодействие
Условия хранения	Срок годности
Действующее вещество	Похожее видео

Форма випуску

Концентрат для приготування розчину для інфузій

упаковка

Флакон 10 мл.

Фармакологічна дія

Вінфлунін має цитостатичну дію, пов'язане з пригніченням полімеризації тубуліну в процесі клітинного мітозу.

Фармакокінетика

Вінфлунін демонструє лінійну фармакокінетику при призначенні в стандартних дозуваннях (від 30 мг / м2 до 400 мг / м2).

Експозиція вінфлуніна в крові - AUC значимо корелює зі ступенем тяжкості лейкопенії, нейтропеііі і виразністю астенізація пацієнта.

розподіл

Вінфлунін помірно зв'язується з білками плазми крові (67,2 ± 1,1%), співвідношення концентрацій між плазмою і загальним об'ємом крові становить 0,8 ± 0,12. Зв'язок з білками здійснюється, головним чином, з лінопротеінамі високої щільності і сироватковим альбуміном, не досягає насичення в діапазоні терапевтичних концентрацій препарату. Взаємодія з альфа-1-кислим глікопротеїном і тромбоцитами несуттєво (

Граничний обсяг розподілу становить 2422 ± 676 л (близько 35 л / кг), що підтверджує широке розподіл препарату в тканинах.

метаболізм

Основним активним метаболітом в крові є 4-О-деацетілвінфлунін, що утворюється в результаті дії різних естераз. Всі інші ідентифіковані метаболіти утворюються під впливом ізоферменту цитохром CYP3A4.

виведення

T1 / 2 вінфлуніна дорівнює 40 год.

Освіта і виведення метаболіту 4-О-деацетілвінфлуніна відбувається повільніше, його T1 / 2 становить приблизно 120 ч. Виділення вінфлуніна і його метаболітів відбувається з калом (2/3) і сечею (1/3).

показання

Монотерапія дорослих пацієнтів з поширеним або метастатичним уротеліальним перехідно-клітинний рак після терапії препаратами платини, що не дала позитивного результату.

Протипоказання
гіперчутливість до активної речовини або до алкалоїдів барвінку; інфекційні захворювання протягом 2-х тижнів до початку терапії; абсолютне число нейтрофілів менше 1,500 клітин / мкл крові при першому введенні препарату і менш 1,000 клітин / мкл крові при наступних введеннях препарату або тромбоцитів менше 100,000 клітин / мкл крові; вагітність і період грудного вигодовування; дитячий вік до 18 років.

З обережністю

Синдром вродженого подовження інтервалу QT, захворювання серця (серцева недостатність, інфаркт міокарда, брадикардія). Електролітний дисбаланс (наприклад, при гіпокаліємії, гіпомагніємії). Одночасний прийом лікарських засобів, що подовжують інтервал QT (в тому числі антиаритмические IА і III класів). Печінкова недостатність середнього та тяжкого ступеня тяжкості (стандартна доза препарату Жавлор повинна бути зменшена). Ниркова недостатність середнього та тяжкого ступеня тяжкості (стандартна доза препарату Жавлор повинна бути зменшена). Вік старше 75 років (рекомендовані стандартні дози препарату Жавлор повинні бути зменшені). особливі вказівки

Препарат Жавлор призначений виключно для внутрішньовенного введення.

Інтратекально введення призводить до летального результату, категорично заборонено!

Лікування препаратом Жавлор слід проводити під наглядом лікаря, який має досвід роботи з протипухлинними препаратами.

Терапію проводять під суворим гематологічним контролем, визначаючи число лейкоцитів, нейтрофілів, тромбоцитів, а також концентрацію гемоглобіну перед кожною черговою інфузією.

З метою запобігання запорів, з першого по п'ятий або сьомий день після кожного застосування препарату Жавлор слід застосовувати проносні засоби, а також дієту багату клітковиною і рясне пиття.

При введенні препарату через периферичну вену вінфлунін може викликати її флебіт.

Чоловіки і жінки повинні використовувати надійні способи контрацепції в період лікування, а також протягом трьох місяців після закінчення терапії.

Внаслідок можливості незворотної втрати фертильності в результаті лікування вінфлуніном, пацієнтам повинна бути дана рекомендація по консервації сперми до початку курсу лікування препаратом Жавлор.

Ефективність та безпечність застосування препарату не визначені для пацієнтів рівного або більше 2 функціонального класу.

Загальні запобіжні заходи при приготуванні і застосуванні.

Приготування і введення розчину виробляє медичний персонал, належним чином навчений поводженню з цитотоксичними речовинами.

Всі процедури з приготування розчину для інфузій вимагають дотримання асептичних умов. Медичному персоналу рекомендується використовувати рукавички, захисні окуляри і захисний одяг.

При попаданні розчину препарату на шкіру або слизові оболонки необхідно негайно ретельно промити їх з милом і водою.

Вагітним заборонено працювати з препаратом Жавлор.

Утилізація

Препарат Жавлор призначений тільки для одноразового використання.

Весь невикористаний матеріал і відходи необхідно утилізувати відповідно до вимог щодо поводження з цітотоксічсскімі лікарськими препаратами.

Вплив на здатність керувати транспортними засобами та механізмами

Спеціальних досліджень щодо впливу препарату на здатність керувати транспортними засобами та механізмами не проводилось. Однак, пацієнтам не рекомендується керувати транспортними засобами та займатися іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують підвищеної концентрації, уваги і швидкої реакції, якщо вони відчувають побічні реакції здатні вплинути на виконання цієї діяльності (наприклад, запаморочення, непритомність).

склад

Активна речовина: вінфлунін 25 мг

Спосіб застосування та дози

Внутрішньовенно.

Рекомендована доза становить 320 мг / м2вінфлуніна у вигляді двадцятихвилинній внутрішньовенної інфузін 1 раз в 3 тижні.

Побічні дії

Інфекційні та паразитарні захворювання: часто - інфекційні захворювання на тлі нейтропенії, інфекційні ускладнення (вірусні, бактеріальні, грибкові); нечасто - бактеріальний сепсис на фоні нейтропенії.

Порушення з боку крові та лімфатичної системи: дуже часто - нейтропенія, лейкопенія, анемія, тромбоцитопенія; часто - фебрильна нейтропенія.

Порушення з боку імунної системи: часто - гіперчутливість.

Порушення з боку метаболізму: дуже часто - анорексія; часто - зневоднення.

Порушення психіки: часто - безсоння.

Порушення з боку нервової системи: дуже часто - периферична сенсорна нейропатія; часто - непритомність, головний біль, запаморочення, невралгія, порушення вкусовоспріятія, нейропатія; нечасто - периферична моторна нейропатія.

Порушення з боку органу зору: нечасто - порушення зорового сприйняття.

Порушення з боку органу слуху і лабіринтові порушення: часто - біль у вусі; нечасто - запаморочення, відчуття дзвону у вухах.

Порушення з боку серця: часто - тахікардія; нечасто - ішемія міокарда, інфаркт міокарда.

Порушення з боку судин: часто - артеріальна гіпертензія, венозний тромбоз, артеріальна гіпотензія.

Порушення з боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння: часто - задишка, кашель; нечасто - гострий респіраторний дистрес-синдром, болі в області гортані і глотки.

Порушення з боку шлунково-кишкового тракту: дуже часто - запор, біль в животі, блювота, нудота, стоматит, діарея; часто - кишкова непрохідність, дисфагія, порушення слизової оболонки порожнини рота, диспепсія; нечасто - біль при ковтанні, гастрит, езофагіт, гінгівіт.

Порушення з боку шкіри і підшкірних тканин: дуже часто - алопеція; часто - шкірні реакції (висип; кропив'янка), свербіж, гіпергідроз; нечасто - еритема, сухість шкірних покривів.

Порушення з боку скелетно-м'язової системи та сполучної тканини: дуже часто - біль у м'язах; часто - м'язова слабкість, біль у суглобах, кістково-м'язові болі різної локалізації, включаючи біль у грудній клітці, біль в спині, в щелепи, в кінцівках.

Порушення з боку нирок та сечовивідних шляхів: нечасто - ниркова недостатність.

Загальні розлади і порушення в місці введення Дуже часто - астенія, відчуття втоми, реакція в місці введення, підвищення температури тіла; часто - біль в грудній клітці, озноб, біль і / або набряк у місці введення; нечасто - екстравазація.

Лабораторні та інструментальні дані: дуже часто - втрата маси тіла; нечасто - підвищення активності трансаміназ, збільшення маси тіла.

лікарська взаємодія

При спільному застосуванні вінфлуніна з цисплатином, карбоплатином, капецитабіном, доксорубіцином або гемцитабином не спостерігалося фармакокінетичних взаємодій препаратів.

Спільне застосування з кетоконазолом (в дозуванні 400 мг всередину 1 раз в 8 днів) призводить до збільшення експозиції вінфлуніна в крові (на 30%) і до збільшення експозиції його метаболіти 4-О-деацетіл-вінфлуніна (на 50%).

Слід уникати спільного застосування вінфлуніна і потенційних інгібіторів ізоферменту CYP3A4 (ритонавір, кетоконазол, ітраконазол, сік грейпфрута) або його індукторів (рифампіцин, трава зверобояпродирявленного), так як ці речовини можуть змінювати концентрацію вінфлуніна.

Слід уникати спільного застосування з препаратами, які подовжують інтервал QT / Q-Tc.

Спільне застосування з опадами збільшує ризик виникнення запорів.

Можлива взаємодія вінфлуніна з паклітакселом і доцетакселом (CYP3 субстрати) було вивчено в дослідженні in vitro (незначне пригнічення метаболізму вінфлуніна), але спеціальних клінічних досліджень по взаємодії з цими препаратами не проводилося.

Умови зберігання

Зберігати при температурі від + 2 ° до + 8 ° С, в захищеному від світла місці. Зберігати в недоступному для дітей місці.

Термін придатності

3 роки

Діюча речовина

Вінфлунін

Похожее видео

Дополнительная информация

Жавлор конц. для пригот. р-ра для инфузий 25 мг/мл 10 мл флакон 1 шт. производит Пьер Фабр Медикамент, страна производства Франция. Только у нас Вы всегда сможете заказать и купить (с оплатой при получении) Жавлор конц. для пригот. р-ра для инфузий 25 мг/мл 10 мл флакон 1 шт. в любой город Украины (Киев, Винница, Кропивницкий (Кировоград), Полтава, Харьков, Днепр (Днепропетровск), Луганск, Ровно, Херсон, Донецк, Луцк, Симферополь, Хмельницкий, Житомир, Львов, Сумы, Черкассы, Запорожье, Николаев, Тернополь, Чернигов, Ивано-Франковск, Одесса, Ужгород, Черновцы и другие города). Мы отправляем нашу продукцию день-в-день или на следующий рабочий день. Будьте здоровы!