Купить Зелдокс капсулы 60 мг, 30 шт.

Зелдокс - антипсихотический препарат, нейролептик.

- Исследования связывания с рецепторами Обладает высоким сродством к допаминовым D 2 -рецепторам и значительно более выраженным сродством к серотониновым 5HT 2A -рецепторам. Зипрасидон взаимодействует также с серотониновыми 5HT 2С -, 5HT ID -, 5HT 1A -рецепторами; сродство препарата к этим рецепторам сопоставимо со сродством к D 2 -рецепторам или превышает его. Зипрасидон обладает умеренным сродством к нейрональным переносчикам серотонина и норадреналина , а также к гистаминовым H 1 -рецепторам и ? 1 -адренорецепторам. Антагонизм к этим рецепторам связывают соответственно с сонливостью и ортостатической гипотензией . Зипрасидон практически не взаимодействует с мускариновыми м 1 -холинорецепторами, проявление антагонизма к которым связывают с ухудшением памяти.

- Исследования функции рецепторов Зипрасидон является антагонистом как серотониновых 5HT 2A -рецепторов, так и допаминовых D 2 -рецепторов. Антипсихотическая активность препарата, по-видимому, частично обусловлена блокадой обоих типов рецепторов. Зипрасидон является мощным антагонистом 5HT 2С -, 5HT ID -рецепторов и мощным агонистом 5HT 1A -рецепторов и ингибирует обратный захват норадреналина и серотонина в нейронах. Серотонинергическая активность зипрасидона и его влияние на обратный захват нейротрансмиттеров в нейронах связывают с антидепрессивной активностью. Блокада 5HT 1A - рецепторов обусловливает анксиолитический эффект зипрасидона. Мощный антагонизм к 5НТ 2С -рецепторам определяет антипсихотическую активность.

- Исследования с применением ПЭТ у людей По данным позитронной эмиссионной томографии (ПЭТ) степень блокады серотониновых 5HT 2A -рецепторов через 12 ч после однократного приема препарата внутрь в дозе 40 мг составила 80%, а допаминовых D 2 -рецепторов - 50%.

Zeldox

капсули

30 капсул.

Зелдокс - антипсихотичний препарат, нейролептик.

- Дослідження зв'язування з рецепторами Володіє високою спорідненістю до допаміновим D 2 -рецепторів та значно більш вираженою спорідненістю до серотоніновим 5HT 2A рецепторів. Зіпрасідон взаємодіє також з серотоніновими 5HT 2С -, 5HT ID -, 5HT 1A -рецепторами; спорідненість препарату до цих рецепторів можна порівняти зі спорідненістю до D 2 -рецепторів або перевищує його. Зіпрасідон має помірну спорідненість з нейрональних переносникам серотоніну і норадреналіну, а також до гістамінового H 1 -рецепторів і? 1 -адренорецепторам. Антагонізм до цих рецепторів пов'язують відповідно з сонливістю і ортостатичну гіпотензію. Зіпрасідон практично не взаємодіє з мускариновими м 1 -холінорецепторамі, прояв антагонізму до яких пов'язують з погіршенням пам'яті.

- Дослідження функції рецепторів Зіпрасідон є антагоністом як серотонінових 5HT 2A рецепторів, так і дофамінових D 2 -рецепторів. Антипсихотична активність препарату, мабуть, частково обумовлена ​​блокадою обох типів рецепторів. Зіпрасідон є потужним антагоністом 5HT 2С -, 5HT ID рецепторів і потужним агоністом 5HT 1A рецепторів і пригнічує зворотне захоплення норадреналіну і серотоніну в нейронах. Серотонінергічна активність зіпрасідона і його вплив на зворотне захоплення нейротрансмітерів в нейронах пов'язують з антидепресивний активністю. Блокада 5HT 1A - рецепторів обумовлює анксиолитический ефект зіпрасідона. Потужний антагонізм до 5НТ 2С рецепторів визначає антипсихотичну активність.

- Дослідження з застосуванням ПЕТ у людей За даними позитронної емісійної томографії (ПЕТ) ступінь блокади серотонінових 5HT 2A рецепторів через 12 годин після одноразового прийому препарату всередину в дозі 40 мг склала 80%, а дофамінових D 2 -рецепторів - 50%.

- Лікування шизофренії. Препарат ефективний у терапії продуктивних і негативних симптомів, а також афективних розладів (у хворих, які отримували зіпрасідон в дозі 60 мг і 80 мг два рази на добу, відзначено статистично достовірне поліпшення за шкалою MADRS (Montgomery - Asberg Depression Rating Scale - Оціночна шкала Монтгомері- Асберга) (р Лікування маніакальних і змішаних епізодів, викликаних біполярним розладом з психотичними симптомами або без таких.

- Підвищена чутливість до зіпрасідону або будь-якого неактивного компонента препарату.
- Подовження інтервалу QT в анамнезі, включаючи вроджений синдром подовженого інтервалу QT.
- Нещодавно перенесений гострий інфаркт міокарда.
- декомпенсована серцева недостатність.
- Аритмії, що вимагають прийому противоаритмических засобів IA і III класу.
- Вагітність.
- Період годування груддю.
- Непереносимість лактози, недостатність лактази, глюкозо-галактозна мальабсорбция.
- Спільний прийом лікарських засобів, які подовжують інтервал QT, зокрема антиаритмічнихзасобів класів IA і III, миш'яку триоксида, галофантрина, метадону, мезорідазіна, тиоридазина, пімозиду, спарфлоксаціна, гатифлоксацину, моксифлоксацину, доласетрон, мефлохина, сертиндола цисаприду.
- Вік до 18 років. Ефективність та безпечність зіпрасідона у пацієнтів у віці до 18 років не вивчалася.

З обережністю:

- Застосування при порушенні функції печінки. У хворих з легкою або помірною печінковою недостатністю доцільно знизити дозу препарату. Досвід застосування зіпрасідона у хворих з тяжкою печінковою недостатністю відсутній, тому в цій групі препарат слід використовувати з обережністю.
- Інтервал QT. Зіпрасідон викликає невелике або помірне подовження інтервалу QT. Вважається, що існує зв'язок у виникненні подовження інтервалу QT більш ніж на 500 мсек і пароксизмальної шлуночкової аритмії (torsade des pointes). яка є потенційно небезпечною для життя (подібний ефект викликають деякі препарати, включаючи протиаритмічні засоби IA і III класу). Відзначалися окремі випадки виникнення такої аритмії у пацієнтів з множинними змішаними факторами ризику, які приймають зіпрасідон (постмаркетингового застосування), хоча причинно-наслідкового зв'язку з прийомом препарату не було встановлено. Зіпрасідон слід призначати з обережністю пацієнтам з нижче перерахованими факторами ризику, які можуть погіршити можливість виникнення подібної аритмії:
- Брадикардія.
- Електролітний дисбаланс.
- Застосування з іншими препаратами, які подовжують інтервал QT.

Якщо інтервал QТ перевищує 500 мсек, рекомендується припинити лікування.

При лікуванні хворих із судомами в анамнезі слід дотримуватися обережності.

У пацієнтів, які страждають на цукровий діабет, після початку терапії атиповими нейролептиками, необхідний регулярний моніторинг концентрації глюкози в крові. При наявності факторів ризику цукрового діабету (зокрема, ожиріння, наявності цукрового діабету в сімейному анамнезі) у пацієнтів, які почали лікування атиповими нейролептиками, слід визначити концентрацію глюкози в крові натще під час початку такої терапії і періодично під час неї. Необхідний моніторинг всіх пацієнтів, які отримують атипові нейролептики, на предмет проявів гіперглікемії, в тому числі полидипсии, поліурії, поліфагії і слабкості. При розвитку цих проявів на тлі прийому атипових нейролептиків необхідне визначення концентрації глюкози в крові натще.

У деяких випадках гіперглікемія купірується після відміни атипового нейролептика; проте, деяким пацієнтам потрібно продовження гипогликемической терапії навіть після скасування передбачуваного препарату, що викликав дане порушення.

Зіпрасідон може провокувати гіпотензію, що супроводжується запамороченням, тахікардією та, у деяких пацієнтів, непритомністю, особливо протягом початкового періоду титрации дози, що, ймовірно, обумовлено його? 1 -адреноблокирующими активністю. Випадки непритомності відзначалися у 0,6% пацієнтів, які отримували зіпрасідон.

Аспіраційна пневмонія є частим станом, імещім місце у пацієнтів літнього віку, зокрема, які страждають вираженою деменцією, обумовленою хворобою Альцгеймера. Зіпрасідон і інші антипсихотичні засоби повинні використовуватися з обережністю у пацієнтів групи ризику аспіраційної пневмонії.

Застосування при вагітності Дослідження у вагітних жінок не проводилися. У зв'язку з цим жінкам репродуктивного віку слід користуватися надійним методом контрацепції. З огляду на обмежений досвід застосування препарату у людини, зіпрасідон не рекомендується призначати під час вагітності.

Застосування при годуванні груддю Невідомо, чи виділяється зіпрасідон з грудним молоком. При лікуванні зіпрасідоном жінок слід попередити про припинення годування груддю.

Зіпрасідон викликає невелике подовження інтервалу QT, тому Зелдокс слід з обережністю призначати пацієнтам з брадикардією, електролітними порушеннями, тому що це може призвести до подовження інтервалу QT або розвитку шлуночкової тахікардії. Якщо інтервал QT перевищує 500 мсек, рекомендується відмінити Зелдокс.
При застосуванні Зелдокс у пацієнтів, що мають в анамнезі судомні стани, слід дотримуватися обережності.
Використання в педіатрії
Ефективність та безпечність застосування зіпрасідона у пацієнтів у віці до 18 років не вивчалася.
Вплив на здатність керувати транспортними засобами та механізмами
Пацієнтам, які займаються потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної уваги і швидкої реакції, слід дотримуватися обережності. Пацієнти повинні бути попереджені про можливе виникнення сонливості на тлі прийому Зелдокс.

1 капсула містить:
активна речовина: зіпрасідона гідрохлориду моногідрату, що еквівалентно 60 мг зіпрасідона;
допоміжні речовини: лактоза, крохмаль кукурудзяний прежелатинізований, магнію стеарат, еорпус і кришечка капсули: титану діоксид, індигокармін, желатин, чорнило Тек SW - 9008: шелак, етанол, ізопропанол, бутанол, пропіленгліколь, вода, аміак водний, калію гідроксид, барвник заліза оксид чорний

Зіпрасідон приймають всередину під час їжі.

- При лікуванні гострої шизофренії та біполярного розладу: Дорослим рекомендована стартова доза становить 40 мг 2 рази на добу під час прийому їжі. В подальшому дозу збільшують з урахуванням клінічного стану. Максимальна добова доза 160 мг (80 мг 2 рази на добу). При необхідності добова доза може бути підвищена до максимальної протягом 3 днів. Середньотерапевтична доза Зелдокс 120 мг, поділена на два прийоми.

- В якості підтримуючої терапії шизофренії: Дорослим слід призначати мінімальну ефективну дозу; в більшості випадків досить прийому 20 мг препарату 2 рази на добу.

- Застосування в особливих клінічних випадках: Зміни дози у літніх людей (65 років і старше), хворих з порушенням функції нирок, у курців хворих не потрібно.

Для добства застосування Зелдокс випускається в дозуваннях: Зелдокс капс. 40 мг уп. 30 Пфайзер Зелдокс капс. 80 мг уп. 30 Пфайзер

З боку ЦНС і периферичної нервової системи: астенія, головний біль, екстрапірамідний синдром, безсоння або сонливість, тремор, нечіткість зору, психомоторне збудження, акатизія, запаморочення, дистонічні реакції. Вкрай рідко з'являлися судоми (менш ніж у 1% хворих, які отримували зіпрасідон). Індекс порушення рухів (Movement Disorder Burden Score), що відображає вираженість екстрапірамідних симптомів при застосуванні зіпрасідона, значно нижче (р

Злоякісний нейролептичний синдром (ЗНС): при застосуванні антипсихотичних засобів спостерігали випадки ЗНС, який є рідкісним, але потенційно смертельним ускладненням. Клінічними проявами ЗНС є підвищення температури тіла (гиперпирексия), м'язова ригідність, зміна психічного статусу і нестабільність вегетативної нервової системи (аритмія, зміна артеріального тиску, тахікардія, профузне потовиділення, порушення ритму серця). Додаткові ознаки можуть включати підвищення рівня КФК, міоглобінурію (рабдоміоліз) та гостру ниркову недостатність. При появі симптомів, які можна віднести до ознак ЗНС, або несподівано високої температури тіла, що не супроводжується виникненням інших симптомів ЗНС, слід негайно скасувати всі антипсихотичні засоби, включаючи зіпрасідон.

Випадки ЗНС відзначені при постмаркетинговомуу застосуванні Зелдокс.

Повільна дискінезія: при тривалому застосуванні зіпрасідона, як і інших антипсихотичних засобів, існує ризик розвитку повільних дискинезий та інших віддалених екстрапірамідних синдромів. При появі ознак дискінезії доцільно знизити дозу зіпрасідона або скасувати його.

З боку травної системи: запори, сухість у роті, диспепсія, підвищене слиновиділення, нудота, блювота.

Інші: на тлі підтримуючої терапії зіпрасідоном іноді спостерігалося підвищення рівня пролактину (в більшості випадків нормалізувався без припинення лікування), артеріальна гіпертензія. Повідомлялося про коливання маси тіла в сторону підвищення в середньому на 0.5 кг при короткочасному прийомі (протягом 4-6 тижнів) і в бік зниження на 1-3 кг при тривалому прийомі (протягом року) в порівнянні з пацієнтами, які не брали препарат.

При спільному застосуванні зіпрасідона і лікарських засобів, що викликають подовження інтервалу QT (включаючи антіаріміческіе препарати IA і III класу), підвищується ризик розвитку подовження інтервалу QT і пароксизмальної шлуночкової тахікардії (ця комбінація протипоказана).
При спільному застосуванні зіпрасідона з лікарськими засобами, що надають гальмівну дію на центральну нервову систему, можливе взаємне посилення цієї дії (така комбінація вимагає обережності).

Зіпрасідон не робить інгібуючого впливу на ізоферменти системи цитохрому P 450 1A2, 2C9 або 2C19. Концентрації зіпрасідона, що викликають пригнічення CYP2D6 і CYP3A4 in vitro no принаймні в 1000 paз перевищували концентрацію препарату, яка могла б очікуватися in vivo. Це вказує на відсутність ймовірності клінічно значущої взаємодії між зіпрасідоном і лікарськими засобами, які метаболізуються цими ізоферментами.
Відповідно до результатів досліджень in vitro і даними клінічних випробувань на здорових добровольцях було показано, що зіпрасідон не чинив опосередкованого через CYP2D6 впливу на метаболізм декстрометорфану і його основного метаболіту декстрофана.
Зіпрасідон при спільному застосуванні з пероральними гормональними контрацептивами не викликав значних змін фармакокінетики естрогену, або етинілестрадіолу (що є субстратом CYP3A4), або прогестероносодержащіх компонентів.

Зіпрасідон не впливає на фармакокінетику літію при одночасному застосуванні.
Зіпрасідон в значній мірі зв'язується з білками плазми крові. У дослідженнях in vitro варфарин і пропранолол (лікарські засоби з високим ступенем зв'язування з білками) не чинили впливу на зв'язування зіпрасідона білками плазми і зіпрасідон не впливав на зв'язування цих препаратів з білками плазми. Таким чином, можливість взаємодії лікарських засобів з зіпрасідоном внаслідок витіснення із зв'язку з білками плазми є малоймовірною.
Зіпрасідон метаболізується альдегідоксидазою і, в меншій мірі, CYP3А4. Клінічно значущі інгібітори або індуктори альдегідоксидази невідомі.
Спільне застосування з кетоконазолом (400 мг / добу) як з потенційним інгібітором CYP3A4 призводило до збільшення приблизно на 35% AUC і С max зіпрасідона, що навряд чи має клінічне значення.

Спільне застосування з карбамазепіном (200 мг 2 рази / добу), як індуктора CYP3A4, призводило, в свою чергу, до зменшення AUC і С max зіпрасідона на 36%, що навряд чи має клінічне значення.
При одночасному застосуванні циметидин, неспецифічний інгібітор ізоферментів, не чинив значного впливу на фармакокінетику зіпрасідона.
Одночасне застосування антацидів, що містять алюміній і магній, не впливало на фармакокінетику зіпрасідона.
В ході клінічних досліджень не встановлено клінічно значимого впливу одночасного застосування пропранололу і лоразепама на фармакокінетичні показники і концентрацію зіпрасідона в сироватці крові.

- Симптоми: відомості про передозування зіпрасідона обмежені. У передреєстраційних клінічних випробуваннях при пероральному прийомі препарату в максимально підтвердженої дозі (12800 мг) у хворого проявилися екстрапірамідні прояви, подовження інтервалу QT до 446 мсек (без порушення функції серця). Найбільш частими проявами передозування є: екстрапірамідні порушення, сонливість, тремор, тривога.
- Лікування: при підозрі на передозування необхідно враховувати можливу роль багатьох препаратів, якщо хворий отримав супутню терапію. Специфічного антидоту зіпрасідона немає. При гострому передозуванні слід забезпечити прохідність дихальних шляхів і адекватну вентиляцію і оксигенацію. Можливі промивання шлунка (після інтубації, якщо хворий знаходиться без свідомості) і призначення активованого вугілля в поєднанні з проносним засобом. Можливі судоми або дистоническая реакція м'язів голови і шиї після передозування можуть створити загрозу аспірації при індукованої блювоті. Необхідно негайно почати моніторування функції серцево-судинної системи, включаючи безперервну реєстрацію ЕКГ з метою виявлення можливих аритмій. З огляду на, що зіпрасідон в значній мірі зв'язується з білками плазми, гемодіаліз в разі передозування малоефективний.

Зберігати при температурі не вище 30 ° С.
Зберігати в місцях недоступних для дітей.

4 роки.

Зіпрасідон

Зелдокс капсулы 60 мг 30 шт. производит Пфайзер, страна производства США. Только у нас Вы всегда сможете заказать и купить (с оплатой при получении) Зелдокс капсулы 60 мг 30 шт. в любой город Украины (Киев, Винница, Кропивницкий (Кировоград), Полтава, Харьков, Днепр (Днепропетровск), Луганск, Ровно, Херсон, Донецк, Луцк, Симферополь, Хмельницкий, Житомир, Львов, Сумы, Черкассы, Запорожье, Николаев, Тернополь, Чернигов, Ивано-Франковск, Одесса, Ужгород, Черновцы и другие города). Мы отправляем нашу продукцию день-в-день или на следующий рабочий день. Будьте здоровы!