Купить Заведос лиофилизат для пригот.р-ра для в/вен. введ. 5 мг флакон 1 шт.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Противоопухолевый препарат из группы антрациклиновых антибиотиков. Идарубицин, встраиваясь в молекулу ДНК, взаимодействует с топоизомеразой II и ингибирует синтез нуклеиновых кислот. Идарубицин обладает высокой липофильностью и характеризуется более высокой скоростью проникновения в клетки по сравнению с доксорубицином и даунорубицином.

Основной метаболит идарубицина - идарубицинол обладает противоопухолевой активностью и имеет менее выраженную кардиотоксичность, чем идарубицин.

Фармакокинетика

Всасывание

При приеме внутрь абсорбция высокая. Время достижения Cmax - 2-4 ч. Биодоступность - 18-39%. При в/в введении Cmax достигается в течение нескольких минут.

Распределение

Захват идарубицина ядросодержащими клетками крови и костного мозга у больных лейкозами идет очень быстро и практически совпадает с его появлением в плазме крови. Концентрации идарубицина и идарубицинола в ядросодержащих клетках крови и костного мозга более чем в 100-200 раз превышают соответствующие концентрации в плазме крови.

Метаболизм и выведение

Идарубицин быстро метаболизируется до активного метаболита идарубицинола.

Выводится, в основном, в виде идарубицинола с желчью, а также с мочой в неизмененном виде (1-2%) и в виде идарубицинола (4,6%).

Т1/2 идарубицина после приема внутрь составляет 10-35 ч, после в/в введения - 11-25 ч. Идарубицинол характеризуется более длительным Т1/2 - 33-60 ч при приеме внутрь и 41-69 ч - при в/в введении. Скорость выведения идарубицина и идарубицинола из плазмы крови и клеток практически совпадает (терминальный Т1/2 идарубицина из клеток составляет около 15 ч, а идарубицинола - около 72 ч).

Заведос лиофилизат для пригот.р-ра для в/вен. введ. 5 мг флакон 1 шт. инструкция на украинском

Латинское название	Форма выпуска
Упаковка	Фармакологическое действие
Показания	Противопоказания
Применение при беременности и кормлении грудью	Особые указания
Состав	Способ применения и дозы
Побочные действия	Лекарственное взаимодействие
Передозировка	Условия хранения
Срок годности	Действующее вещество

латинська назва

ZAVEDOS

Форма випуску

Ліофілізат для приготування розчину для в / в введення.

упаковка

1 шт.

Фармакологічна дія

Фармакодинаміка

Протипухлинний препарат з групи антрациклінів антибіотиків. Ідарубіцин, вбудовуючись в молекулу ДНК, взаємодіє з топоізомеразою II і пригнічує синтез нуклеїнових кислот. Ідарубіцин має високу ліпофільність і характеризується більш високою швидкістю проникнення в клітини в порівнянні з доксорубіцином і даунорубіцином.

Основний метаболіт ідарубіцина - ідарубіцинол має протипухлинну активність і має менш виражену кардіотоксичність, ніж ідарубіцин.

Фармакокінетика

всмоктування

При прийомі всередину абсорбція висока. Час досягнення C max - 2-4 год. Біодоступність - 18-39%. При в / в введенні C max досягається протягом декількох хвилин.

розподіл

Захоплення ідарубіцину ядерні клітини крові і кісткового мозку у хворих на лейкоз йде дуже швидко і практично збігається з його появою в плазмі крові. Концентрації ідарубіцину та ідарубіцинол в ядерні клітини крові і кісткового мозку більш ніж в 100-200 разів перевищують відповідні концентрації в плазмі крові.

Метаболізм і виведення

Ідарубіцин швидко метаболізується до активного метаболіту ідарубіцинол.

Виводиться, в основному, у вигляді ідарубіцинол з жовчю, а також із сечею в незміненому вигляді (1-2%) і у вигляді ідарубіцинол (4,6%).

Т 1/2 ідарубіцина після прийому всередину складає 10-35 ч, після в / в введення - 11-25 год. Ідарубіцинол характеризується більш тривалим Т 1/2 - 33-60 год при прийомі всередину і 41-69 ч - при в / в введенні. Швидкість виведення ідарубіцину та ідарубіцинол з плазми крові і клітин практично збігається (термінальний Т 1/2 ідарубіцина з клітин становить близько 15 год, а ідарубіцинол - близько 72 год).

показання

Гострий нелімфобластний або мієлобластний лейкоз у дорослих (терапія першої лінії для індукції ремісії, а також при рецидивах або резистентних випадках); гострий лімфобластний лейкоз у дорослих і дітей (терапія другої лінії); поширений рак молочної залози (при неефективності хіміотерапії першої лінії, що не включає в себе антрацикліни).

Протипоказання
Виражена печінкова або ниркова недостатність; виражена серцева недостатність; недавно перенесений інфаркт міокарда; клінічно значущі аритмії; стійка миелосупрессия; попередня терапія із застосуванням максимальних кумулятивних доз ідарубіцину та / або інших антрациклінів або антрацендіонами; вагітність; лактація (грудне вигодовування); підвищена чутливість до ідарубіцину та / або інших компонентів препарату, а також до інших антрациклінів і антрацендіонами.

З обережністю: слід призначати препарат при міокардиті, вітряної віспи, оперізуючий лишай, подагрі або уратних нефролітіазі (в анамнезі), інфекціях, лейкопенії, тромбоцитопенії, пацієнтам похилого віку (старше 60 років).

Застосування при вагітності та годуванні груддю

Заведос протипоказаний при вагітності і в період лактації (грудного вигодовування).

Пацієнти дітородного віку, які отримують терапію препаратом Заведос, повинні використовувати надійні методи контрацепції.

особливі вказівки

Заведос повинен застосовуватися тільки під наглядом лікаря, який має досвід проведення цитотоксичної хіміотерапії.

Перед початком застосування препарату Заведос слід переконатися у відсутності у пацієнта ознак гострої токсичності (стоматит, нейтропенія, тромбоцитопенія, генералізовані інфекції), що виникла в результаті попередньої терапії цитотоксичними препаратами.

До початку і під час кожного циклу терапії необхідно проводити ретельний контроль картини периферичної крові з підрахунком лейкоцитарної формули.

Для зниження ризику виникнення важкого токсичного ураження серця рекомендується до початку і під час терапії Заведосом проводити регулярний моніторинг його функції (із застосуванням однієї і тієї ж методики оцінки протягом усього періоду спостереження), включаючи оцінку фракції викиду лівого шлуночка за даними ехокардіографії або багатоканальної радіоізотопної ангіографії , а також ЕКГ-моніторинг. Моніторинг функції серця повинен бути особливо ретельним у пацієнтів з факторами ризику, а також у пацієнтів, які отримують високі кумулятивні дози антрациклінів. При виявленні ознак кардіотоксичності лікування Заведосом слід негайно припинити. До факторів ризику розвитку кардіотоксичності ставляться серцево-судинні захворювання в активній або прихованій фазі, що передує або супутня променева терапія області середостіння або перикардіальної ділянки, попередня терапія іншими антрациклінами або антрацендіонами, одночасне застосування інших препаратів, що пригнічують скорочувальну здатність серця. Однак кардиотоксичность внаслідок застосування препарату може розвинутися і при більш низьких кумулятивних дозах і незалежно від наявності або відсутності факторів ризику розвитку кардіотоксичності. Передбачається, що токсичність ідарубіцину та інших антрациклінів і антрацендіонами носить адитивний характер.

Граничних кумулятивних доз Заведосу при в / в введенні і прийомі всередину поки не встановлено. Повідомлялося про випадки розвитку кардіоміопатії приблизно у 5% пацієнтів при в / в введенні кумулятивної дози, що дорівнює 150-290 мг / м 2. Наявні дані про пацієнтів, що приймали Заведос всередину загальну кумулятивну дозу до 400 мг / м2 припускають низьку ймовірність розвитку кардіотоксичності.

Оскільки порушення функцій печінки і / або нирок може вплинути на розподіл ідарубіцину, до і під час лікування необхідно проводити контроль функції печінки і нирок (з визначенням рівня білірубіну і креатиніну в сироватці крові).

Перед призначенням капсул Заведосу пацієнтам з підвищеним ризиком розвитку кровотечі та / або перфорації шлунково-кишкового тракту, слід оцінити співвідношення передбачуваної користі від застосування препарату і ризику розвитку ускладнень.

Пацієнти, які приймають Заведос всередину, повинні перебувати під ретельним наглядом, оскільки можливий розвиток шлунково-кишкових кровотеч і важкого пошкодження слизової оболонки шлунково-кишкового тракту.

У зв'язку з можливим розвитком гіперурикемії під час терапії рекомендується визначати рівень сечової кислоти, калію, кальцію, фосфатів та креатиніну в сироватці крові. Проведення профілактичних заходів (гідратація, ощелачивание сечі, прийом алопуринолу) дозволяє звести до мінімуму ризик ускладнень, пов'язаних з синдромом лізису пухлини.

Після введення в вени малого діаметра або після повторної ін'єкції в одну і ту ж вену може розвинутися флебосклероз. Ризик виникнення флебіту / тромбофлебіту в місці ін'єкції може бути знижений при суворому дотриманні рекомендацій щодо введення препарату.

При появі перших ознак екстравазації (печіння або біль у місці ін'єкції) інфузію слід негайно припинити, а потім відновити інфузію в іншу вену до введення повної дози.

При роботі з препаратом Заведос необхідно дотримуватися правил поводження з цитотоксичними речовинами.

При випадковому потраплянні препарату на шкіру слід негайно змити його великою кількістю води з милом або розчином натрію бікарбонату; при випадковому попаданні препарату в очі - промити очі великою кількістю води протягом не менше 15 хв.

Забруднену препаратом поверхню рекомендується обробити розбавленим розчином натрію гіпохлориту (містить 1% хлору).

склад

1 флакон містить:

Активні речовини: ідарубіцина гідрохлорид 5 мг.

Допоміжні речовини: лактоза.

Спосіб застосування та дози

Препарат вводиться в / в струменево (дуже повільно) протягом 5-10 хв. Для зменшення ризику екстравазації рекомендується вводити Заведос через трубку системи для в / в введення (під час інфузії 0,9% розчину натрію хлориду).

Капсули приймають всередину, запиваючи невеликою кількістю води. Можна приймати разом з їжею. Капсулу слід ковтати цілою (не розкушувати, що не розсмоктувати, не розжовуючи).

При гострих нелімфобластних лейкозі (ОНЛЛ) дорослим препарат вводять в / в в дозі 12 мг / м 2 площі поверхні тіла щодня протягом 3 днів (в поєднанні з цитарабіном) або по 8 мг / м 2 щодня протягом 5 днів у вигляді монотерапії або в поєднанні з іншими протипухлинними препаратами. При неможливості в / в введення ідарубіцин призначають всередину по 30 мг / м 2 / добу протягом 3 днів у вигляді монотерапії або по 15-30 мг / м 2 щодня протягом 3 днів в комбінації з іншими протіволейкозних препаратами.

При гострий лімфобластний лейкоз дорослим призначають по 12 мг / м 2, дітям - по 10 мг / м 2; препарат вводять в / в щодня протягом 3 днів у вигляді монотерапії.

При розповсюдженому раку молочної залози препарат призначають всередину у вигляді монотерапії з розрахунку 45 мг / м 2 протягом одного дня, або по 15 мг / м 2 / добу протягом 3-х днів кожні 3-4 тижні в залежності від гематологічного статусу пацієнта. При комбінованій хіміотерапії препарат застосовується в дозі 35 мг / м 2 протягом одного дня.

Всі наведені схеми повинні використовуватися з урахуванням гематологічного статусу хворого, а також доз інших цитотоксичних препаратів, що застосовуються при комбінованої терапії.

При порушеннях функції печінки і нирок дані щодо застосування препарату Заведос обмежені. При підвищеному вмісті білірубіну і / або креатиніну в сироватці крові рекомендується застосовувати препарат у менших дозах.

При змісті білірубіну в сироватці крові в межах 1,2-2 мг% дозу антрациклінів звичайно знижують на 50%, вище 2 мг% - препарат відміняють.

Правила приготування і введення розчину

Як розчинник для препарату Заведос використовується тільки вода для ін'єкцій. Для приготування розчину 5 мг препарату розчиняють в 5 мл води для ін'єкцій.

Побічні дії

З боку серцево-судинної системи: флебіти, тромбофлебіти і тромбоемболія, в т.ч. емболія легеневої артерії. Проявом ранньої (гострої) кардіотоксичності є синусова тахікардія та / або зміни на ЕКГ (неспецифічні зміни сегмента ST або зубця T). Також можуть відзначатися тахіаритмії, включаючи шлуночкову екстрасистолію і шлуночкову тахікардію, брадикардія, AV-блокада і блокада ніжок пучка Гіса. Виникнення цих явищ не завжди є прогностичним чинником розвитку згодом відстроченої кардіотоксичності, вони рідко бувають клінічно значущими і не вимагають відміни терапії Заведосом. Пізня (відстрочена) кардіотоксичність звичайно відзначається під час останніх курсів терапії або через кілька місяців або років після завершення терапії. Пізня кардіоміопатія проявляється зниженням фракції викиду лівого шлуночка та / або симптомами застійної серцевої недостатності (задишка, набряк легенів, Гіпостатичний набряк, кардіомегалія і гепатомегалія, олігурія, асцит, ексудативний плеврит, ритм галопу). Також може зустрічатися підгострі явища (перикардит / міокардит). Найбільш важкою формою спричиненої антрациклінами кардіоміопатії є небезпечна для життя застійна серцева недостатність, яка обмежує сумарну дозу препарату.

З боку системи кровотворення: лейкопенія, нейтропенія, тромбоцитопенія, анемія. Число нейтрофілів і тромбоцитів зазвичай досягає найбільш низьких значень до 10-14 дня після введення препарату, відновлення картини крові спостерігається протягом третього тижня. Дозозалежна оборотна лейкопенія та нейтропенія є проявом токсичності, яка обмежує дозу препарату. Клінічним проявом тяжкої мієлосупресії можуть бути озноб, інфекції, сепсис / септицемія, септичний шок, геморагії і гіпоксія тканин.

З боку травної системи: нудота, блювання, анорексія, дегідратація, мукозит, стоматит, езофагіт, біль в животі, печія, ерозії / виразки слизової оболонки шлунково-кишкового тракту, діарея, коліт (у т.ч. нейтропенічний ентероколіт з перфорацією), підвищення активності печінкових ферментів і збільшення рівня білірубіну. Рідко на фоні прийому препарату всередину спостерігався розвиток важких ускладнень з боку шлунково-кишкового тракту (перфорація, кровотеча).

З боку сечовидільної системи: червоне забарвлення сечі протягом 1-2 днів після прийому препарату.

Дерматологічні реакції: алопеція, висип, свербіж, гіперпігментація шкіри і нігтів, гіперчутливість опроміненої шкіри ( "відповідна реакція на опромінення"), кропив'янка і периферична еритема.

Алергічні реакції: припливи жару до обличчя, анафілаксія.

Місцеві реакції: при потраплянні препарату під шкіру - утворення пухирів, тяжкий целюліт, некроз навколишніх м'яких тканин.

Інші: гіперурикемія внаслідок швидкого лізису пухлинних клітин ( "синдром лізису пухлини"), вторинний лейкоз з або без прелейкемічною фази (найчастіше спостерігається при застосуванні антрациклінів у комбінації з такими, що порушують структуру ДНК протипухлинними засобами) з латентним періодом від 1 до 3 років.

лікарська взаємодія

Комбінована хіміотерапія із застосуванням Заведосу і інших препаратів аналогічної дії може привести до аддитивному токсичного ефекту, особливо по відношенню до системи кровотворення / кісткового мозку і шлунково-кишкового тракту.

Адитивний мієлосупресивний ефект також може спостерігатися, якщо на тлі або за 2-3 тижні до терапії Заведосом проводилася променева терапія.

Спільне застосування з іншими кардіотоксичними або серцево-судинними лікарськими засобами (наприклад, блокаторами кальцієвих каналів) вимагає проведення ретельного моніторингу функції серця протягом усього періоду лікування.

Зміна функції печінки в результаті супутньої терапії може порушити метаболізм ідарубіцину, а також його фармакокінетику, терапевтичну ефективність та / або збільшити його токсичність.

При спільному застосуванні з урикозуричними препаратами підвищується ризик розвитку нефропатії.

Фармацевтична взаємодія.

Заведос не можна змішувати з іншими препаратами. Фармацевтично несумісний з будь-якими розчинами з лужним значенням pH - відбувається руйнування ідарубіцину.

Препарат не можна змішувати з гепарином через можливе утворення осаду.

Передозування

Симптоми: прояви гострої кардіотоксичності у перші 24 год (пізня кардиотоксичность може спостерігатися через декілька місяців після передозування антрациклинами) і тяжка мієлосупресія (протягом 1-2 тижнів).

Лікування: проводять симптоматичну терапію.

Умови зберігання

Зберігати в недоступному для дітей місці при температурі не вище 25 ° C.

Ліофілізат рекомендується використовувати відразу після першого розтину з наступним відновленням розчинником.

Термін придатності

3 роки.

Діюча речовина

ідарубіцин

Дополнительная информация

Заведос лиофилизат для пригот.р-ра для в/вен. введ. 5 мг флакон 1 шт. производит Пфайзер, страна производства США. Если Вы заинтересовались эти товаром, обязательно посмотрите его аналоги: Рубида флакон, 10 мг.
Только у нас Вы всегда сможете заказать и купить (с оплатой при получении) Заведос лиофилизат для пригот.р-ра для в/вен. введ. 5 мг флакон 1 шт. в любой город Украины (Киев, Винница, Кропивницкий (Кировоград), Полтава, Харьков, Днепр (Днепропетровск), Луганск, Ровно, Херсон, Донецк, Луцк, Симферополь, Хмельницкий, Житомир, Львов, Сумы, Черкассы, Запорожье, Николаев, Тернополь, Чернигов, Ивано-Франковск, Одесса, Ужгород, Черновцы и другие города). Мы отправляем нашу продукцию день-в-день или на следующий рабочий день. Будьте здоровы!