Купить Заласта таблетки 10 мг, 28 шт.
- Доставка Новою Поштою
- Готівкою при отриманні
- Visa, Mastercard
Заласта оказывает антипсихотическое, нейролептическое действие.
Фармакодинамика
Оланзапин — антипсихотическое средство (нейролептик) с широким фармакологическим спектром действия. Антипсихотическое действие обусловлено блокадой дофаминовых D2-рецепторов мезолимбической и мезокортикальной системы; седативное действие — блокадой адренорецепторов ретикулярной формации ствола головного мозга; противорвотное действие — блокадой дофаминовых D2-рецепторов триггерной зоны рвотного центра; гипотермическое действие — блокадой дофаминовых рецепторов гипоталамуса. Кроме того, оказывает влияние на мускариновые, адренергические, Н1-гистаминовые и некоторые субклассы серотониновых рецепторов.
Оланзапин достоверно снижает продуктивную (бред, галлюцинации) и негативную (враждебность, подозрительность, эмоциональный и социальный аутизм) симптоматику психозов. Редко вызывает экстрапирамидные нарушения.
Фармакокинетика
Абсорбция оланзапина высокая, не зависит от приема пищи; Tmax после перорального приема — 5–8 ч. Связывание с белками — 93% в диапазоне концентраций от 7 до 1000 нг/мл. Оланзапин связывается, в основном, с альбумином и ?1-гликопротеином. Проникает через гистогематические барьеры, в т.ч. ГЭБ. Метаболизируется в печени, активных метаболитов не образуется, основной циркулирующий метаболит — глюкуронид — не проникает через ГЭБ. Курение, пол и возраст влияют на T1/2 и плазменный клиренс. У лиц старше 65 лет T1/2 составляет 51,8 ч и плазменный клиренс — 17,5 л/ч; у лиц моложе 65 лет — 33,8 ч и плазменный клиренс — 18,2 л/ч. Плазменный клиренс ниже у пациентов с печеночной недостаточностью, женщин и некурящих больных в сравнении с соответствующими группами лиц. Тем не менее, степень влияния возраста, пола или курения на клиренс и T1/2 оланзапина незначительна по сравнению с индивидуальной вариабельностью фармакокинетики между отдельными людьми. Выводится преимущественно почками (60%) в виде метаболитов.
Заласта таблетки 10 мг, 28 шт. инструкция на украинскомлатинська назва
Zalasta
Форма випускутаблетки
упаковка28 шт.
Фармакологічна діяЗаласта надає антипсихотичний, нейролептическое дію.
Фармакодинаміка
Оланзапін - антипсихотичний засіб (нейролептик) з широким фармакологічним спектром дії. Антипсихотична дія обумовлена блокадою дофамінових D 2 -рецепторів мезолимбической і мезокортикальної системи; седативну дію - блокадою адренорецепторів ретикулярної формації стовбура головного мозку; протиблювотну дію - блокадою дофамінових D 2 -рецепторів критичної зони блювотного центру; гіпотермічну дію - блокадою дофамінових рецепторів гіпоталамуса. Крім того, впливає на мускаринові, адренергічні, Н1-гістамінові і деякі субкласи серотонінових рецепторів.
Оланзапін достовірно знижує продуктивну (марення, галюцинації) і негативну (ворожість, підозрілість, емоційний і соціальний аутизм) симптоматику психозів. Рідко викликає екстрапірамідні порушення.
Фармакокінетика
Абсорбція оланзапина висока, не залежить від прийому їжі; T max після перорального прийому - 5-8 ч. Пов'язання з білками - 93% в діапазоні концентрацій від 7 до 1000 нг / мл. Оланзапін зв'язується, в основному, з альбуміном і? 1 глікопротеїном. Проникає через гістогематичні бар'єри, у т.ч. Гематоенцефалічний бар'єр. Метаболізується в печінці, активних метаболітів не утворюється, основний циркулюючий метаболіт - глюкуронід - не проникає через гематоенцефалічний бар'єр. Куріння, стать і вік впливають на T 1/2 і плазмовий кліренс. У осіб старше 65 років T 1/2 становить 51,8 год і плазмовий кліренс - 17,5 л / год; у осіб молодше 65 років - 33,8 ч і плазмовий кліренс - 18,2 л / год. Плазмовий кліренс нижче у пацієнтів з печінковою недостатністю, жінок і некурящих хворих в порівнянні з відповідними групами осіб. Проте, ступінь впливу віку, статі або куріння на кліренс і T 1/2 оланзапина незначна в порівнянні з індивідуальною варіабельністю фармакокінетики між окремими людьми. Виводиться переважно нирками (60%) у вигляді метаболітів.
показанняшизофренія (лікування);
Заласта ефективно підтримує поліпшення клінічної симптоматики при тривалому лікуванні у пацієнтів з вихідною позитивною реакцією на препарат.
помірні або тяжкі епізоди манії (лікування); профілактика рецидивів манії при біполярному розладі у пацієнтів з маніакальними епізодами при хорошому ефекті терапії оланзапин. Протипоказанняпідвищена чутливість до оланзапіну або інших компонентів препарату; закритокутова глаукома; рідкісні спадкові проблеми непереносимості галактози, дефіцит лактази Лаппа або порушення всмоктування глюкози-галактози; період лактації; дитячий вік до 18 років (ефективність і безпека не встановлені).
З обережністю: ниркова недостатність, печінкова недостатність, гіперплазія передміхурової залози, паралітична кишкова непрохідність, епілепсія, судомний синдром в анамнезі, лейкопенія і / або нейтропенія різного генезу, мієлосупресія різного генезу, в т.ч. мієлопроліферативні захворювання, гіпереозінофільний синдром, кардіоваскулярні та цереброваскулярні захворювання або інші стани, що призводять до гіпотензії, вроджене подовження інтервалу QT на ЕКГ (збільшення коригованого інтервалу QT (QT c) на ЕКГ), або при наявності умов, потенційно здатних викликати збільшення інтервалу QT ( наприклад одночасне призначення препаратів, які подовжують інтервал QT, застійна серцева недостатність, гіпокаліємія, гіпомагніємія), похилий вік, а також одночасний прийом інших лікарських засобів центральної дії; іммобілізація, вагітність.
Застосування при вагітності та годуванні груддюУ зв'язку з обмеженим досвідом застосування препарату у вагітних оланзапін слід застосовувати, тільки якщо очікувана користь для матері виправдовує потенційний ризик для плоду. Жінки повинні бути поінформовані про необхідність повідомити лікарю про настала або планованої вагітності на тлі терапії оланзапин. Є поодинокі повідомлення про тремор, артеріальної гіпертонії, летаргії і сонливості у дітей, народжених від матерів, які приймали оланзапін в III триместрі вагітності. У дослідженні було виявлено, що оланзапін виділяється в грудне молоко. Середня дозування (мг / кг), що отримується дитиною при досягненні стабільного рівня концентрації у матері, становила 1,8% дози оланзапіну матері (мг / кг). Не рекомендується годування груддю на фоні терапії оланзапин.
особливі вказівкиЄ дуже рідкісні повідомлення про розвиток гіперглікемії та / або погіршення компенсації цукрового діабету, іноді супроводжувалися розвитком кетоацидозу або кетоацідотіческойкоми, в т.ч. є повідомлення про декілька фатальних випадках. У деяких випадках зазначалося попереднє декомпенсації збільшення маси тіла, яке могло стати фактором. У пацієнтів з цукровим діабетом і факторами ризику розвитку цього захворювання рекомендований регулярний клінічний контроль і контроль рівня глюкози крові.
При зміні рівня ліпідів потрібна корекція терапії.
При різкому припиненні прийому оланзапіну дуже рідко (менш 0,01%) можливий розвиток таких симптомів: пітливість, безсоння, тремор, тривога, нудота або блювота. При відміні препарату рекомендується поступове зниження дози.
Антихолінергічна активність. Оскільки клінічний досвід застосування оланзапіну у людей з супутніми захворюваннями обмежений, препарат слід з обережністю призначати пацієнтам з гіперплазію передміхурової залози, паралітичної кишкової непрохідності.
Досвід застосування оланзапіну у хворих з психозами при хворобі Паркінсона, викликаних прийомом дофаміноміметікам. Оланзапін не рекомендований для лікування психозів при хворобі Паркінсона, викликаних прийомом дофаміноміметікам. Посилюються симптоми паркінсонізму і галюцинації. При цьому оланзапін по ефективності лікування психозів не перевищував плацебо.
Оланзапін не показаний для лікування психозів і / або поведінкових розладів при деменції у зв'язку з підвищеною смертністю і збільшенням ризику цереброваскулярних порушень (інсульт, транзиторні ішемічні атаки). Збільшення смертності не залежить від дози оланзапіну або тривалості терапії. До факторів ризику, що привертає до збільшення смертності, відносяться: вік старше 65 років, дисфагія, седація, недостатнє харчування і зневоднення, захворювання легенів (наприклад, пневмонія, в т.ч. аспирационная), одночасний прийом бензодіазепінів. Проте, підвищена частота смерті в групах оланзапина в порівнянні з плацебо не залежала від цих чинників ризику.
При терапії антипсихотиками поліпшення клінічного стану пацієнта настає в період від кількох днів до кількох тижнів. Протягом цього періоду пацієнт потребує ретельного нагляду.
Порушення функції печінки. На початку терапії можливо безсимптомне підвищення трансаміназ печінки (АЛТ і ACT). У пацієнтів з самого початку підвищеними рівнями ACT і / або АЛТ, печінковою недостатністю і станами, потенційно обмежують функціональні можливості печінки, а також ті, хто приймає гепатотоксичні лікарські препарати, слід дотримуватися обережності при призначенні оланзапіну. При підвищенні АЛТ і / або ACT на тлі терапії препаратом рекомендується медичне спостереження за пацієнтом і, можливо, зменшення дози препарату. При діагностуванні гепатиту (в тому числі гепатоклітинна, холестатичного або змішаного) олазапін необхідно скасувати.
Гематологічні зміни. Препарат слід з обережністю застосовувати у пацієнтів з лейкопенією та / або нейтропенією будь-якого генезу, мієлосупресією лікарського генезу, а також на тлі радіаційної або хіміотерапії, внаслідок супутніх захворювань, у пацієнтів з гіпереозінофільний станами або мієлопроліферативні захворювання. Нейтропенія часто відзначалася при одночасному застосуванні оланзапіну та вальпроєвоїкислоти (див. Розділ "Побічна дія").
Злоякісний нейролептичний синдром. Потенційно загрожує життю стан, пов'язаний з терапією антипсихотичними засобами (нейролептиками), в т.ч. оланзапіном. Характеризується такими клінічними проявами: лихоманка, ригідність м'язів, порушення свідомості, вегетативні порушення (нестабільний пульс або лабильное АТ, тахікардія, підвищене потовиділення, аритмії). Додаткові симптоми ЗНС: підвищення КФК, міоглобінурія (на тлі рабдоміолізу) і гостра ниркова недостатність. При розвитку симптомів ЗНС, а також підвищенні температури тіла без видимих причин, необхідно скасувати всі нейролептики, в т.ч. оланзапін.
Судомний синдром. Оланзапін слід обережно призначати пацієнтам з судомами в анамнезі або наявністю факторів, що знижують поріг судомної готовності. На тлі прийому оланзапіну судоми реєструвалися рідко.
Пізня дискінезія. Терапія оланзапіном супроводжувалася значно меншою частотою розвитку пізньої дискінезії в порівнянні з галоперидолом. Ризик розвитку пізньої дискінезії підвищується при збільшенні тривалості лікування. При появі ознак цього стану у пацієнта, який приймає оланзапін, слід припинити прийом препарату або зменшити його дозу. Симптоми дискінезії можуть тимчасово наростати після відміни препарату.
Загальна активність щодо ЦНС. Слід дотримуватися обережності при одночасному застосуванні інших лікарських засобів центральної дії і алкоголю.
Цереброваскулярні побічні ефекти, включаючи інсульт у літніх пацієнтів з деменцією. У літніх людей нечасто спостерігається постуральна артеріальна гіпотензія. У пацієнтів старше 65 років рекомендується періодично контролювати артеріальний тиск. Оланзапін слід з обережністю призначати пацієнтам з встановленим збільшенням інтервалу QT c, особливо літнім, з вродженим синдромом подовженого інтервалу QT, застійною серцевою недостатністю, гіпертрофією міокарда, гіпокаліємією і гіпомагніємією.
При прийомі оланзапіну дуже рідко (менш 0,01%) зареєстровані випадки розвитку тромбоемболії вен. Причинно-наслідковий зв'язок між терапією оланзапіном і тромбозом вен не встановлена. Оскільки у пацієнтів з шизофренією часто є набуті фактори ризику венозних тромбозів, слід виявляти всі можливі інші фактори (наприклад іммобілізацію) і вживати профілактичних заходів. Таблетки Заласта ® містять лактозу. Препарат не слід приймати пацієнтам з рідкісними спадковими проблемами непереносимості галактози, дефіцитом лактази Лаппа або порушенням всмоктування глюкози-галактози.
Вплив на здатність керувати автомобілем або виконувати роботи, що вимагають підвищеної швидкості фізичних та психічних реакцій. В період лікування необхідно дотримуватися обережності при водінні автотранспорту і занятті іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують підвищеної концентрації уваги і швидкої реакції.
склад 1 таблетка містить:
активна речовина: оланзапін 10 мг;
допоміжні речовини: целлактоза (висушене розпиленням з'єднання, що складається з 75% альфа-лактози моногідрату і 25% порошку целюлози), крохмаль прежелатинізований; крохмаль кукурудзяний; кремнію діоксид колоїдний безводний; магнію стеарат
Всередину, 1 раз на добу, незалежно від прийому їжі. У разі відміни препарату рекомендується поступове зниження дози.
Шизофренія: рекомендована початкова доза препарату - 10 мг / добу.
Епізод манії: початкова доза становить 15 мг в один прийом - при монотерапії або 10 мг / добу - в складі комбінованої терапії.
Профілактика рецидивів при біполярному розладі: рекомендована початкова доза препарату в стан ремісії - 10 мг / добу. Для пацієнтів, які вже отримують препарат Заласта ® для лікування епізоду манії, підтримуюча терапія проводиться в тих же дозах. У разі розвитку нового маніакального, змішаного або депресивного епізоду на тлі терапії препаратом Заласта ® при необхідності слід збільшити дозу препарату з додатковим лікуванням порушень настрою, відповідно до клінічних показаннями.
Добова доза препарату при терапії шизофренії, маніакального епізоду або профілактики рецидивів біполярного розладу може становити 5-20 мг / сут, в залежності від клінічного стану пацієнта. Збільшення дози понад рекомендованої початкової можливо тільки після адекватної повторної клінічної оцінки стану пацієнта і зазвичай проводиться з інтервалом не менше 24 год.
Особливі групи пацієнтів
У літніх пацієнтів зниження початкової дози (до 5 мг / добу) зазвичай не рекомендується, але можливо у пацієнтів старше 65 років при наявності факторів ризику.
Пацієнтам із захворюваннями печінки і / або нирок рекомендовано зменшення початкової дози до 5 мг / сут. При помірній печінковій недостатності (цироз, клас А або В за класифікацією Чайлд-П'ю печінково-клітинної недостатності у хворих на цироз печінки) початкова доза становить 5 мг / добу, можливе подальше збільшення дози з обережністю.
Жінкам не потрібно зміни в дозуванні в порівнянні з чоловіками.
У некурящих пацієнтів корекції дози в порівнянні з курцями пацієнтами не потрібно.
При наявності у пацієнта більш одного фактора, здатного впливати на всмоктування препарату (жіноча стать, літній вік, некурящий), можливо буде потрібно зниження початкової дози. При необхідності можливе подальше збільшення дози з обережністю.
Побічні діїЗ боку ЦНС і периферичної нервової системи: дуже часто - сонливість; часто - запаморочення, акатизія, паркінсонізм, дискінезія; рідко - судомний синдром (частіше на тлі судомного синдрому в анамнезі); дуже рідко - злоякісний нейролептичний синдром (див. розділ «Особливості застосування»), дистонія (включаючи окулогірний криз) і пізня дискінезія. При раптовій відміні оланзапина дуже рідко відзначені такі симптоми, як пітливість, безсоння, тремор, тривога, нудота або блювота.
З боку серцево-судинної системи: часто - артеріальна гіпотензія (в т.ч. ортостатична); нечасто - брадикардія з колапсом або без; дуже рідко - збільшення інтервалу QT c на ЕКГ (див. розділ «Особливості застосування»), шлуночкова тахікардія / фібриляція і раптова смерть (див. розділ «Особливості застосування»), тромбоемболії (включаючи емболію легеневих артерій і тромбоз глибоких вен).
З боку шлунково-кишкового тракту: часто - транзиторні антихолінергічні ефекти, в т.ч. запори і сухість у роті; дуже рідко - панкреатит.
Порушення метаболізму і режиму харчування: дуже часто - збільшення ваги; часто - підвищення апетиту; дуже рідко - гіперглікемія та / або декомпенсація цукрового діабету, іноді виявляється кетоацидозом або комою, включаючи фатальний результат; гипертриглицеридемия, гіперхолестеринемія, гіпотермія.
Гепатобіліарні порушення: часто - транзиторне, безсимптомне підвищення рівня печінкових трансаміназ (АЛТ, ACT), особливо на початку лікування (див. «Особливості застосування»); рідко - гепатит (у т.ч. гепатоклітинна, холестатичне або змішане ураження печінки).
З боку органів кровотворення і лімфатичної системи: часто - еозинофілія; рідко - лейкопенія; дуже рідко - тромбоцитопенія, нейтропенія.
З боку органів опорно-рухового апарату: дуже рідко - рабдоміоліз.
З боку органів сечостатевої системи: дуже рідко - затримка сечі, пріапізм.
З боку шкіри і підшкірної клітковини: нечасто - реакціїфотосенсибілізації.
Алергічні реакції: рідко - шкірний висип; дуже рідко - анафілактоїдні реакції, ангіоневротичний набряк, свербіж шкіри або кропив'янка.
Інші: часто - астенія, периферичні набряки; дуже рідко - алопеція.
Лабораторні параметри: дуже часто - гіперпролактинемія, але клінічні прояви (наприклад гінекомастія, галакторея та збільшення молочних залоз) - рідко. У більшості пацієнтів рівень пролактину спонтанно нормалізувалася без відміни терапії; нечасто - підвищення рівня креатинфосфокінази (КФК); дуже рідко - підвищення рівня ЛФ і загального білірубіну.
У літніх пацієнтів з деменцією зареєстрована в дослідженнях велика частота смертей і цереброваскулярних порушень (інсульт, транзиторні ішемічні атаки). Дуже частими у цій категорії пацієнтів були порушення ходи і падіння. Також часто спостерігалися пневмонія, підвищення температури тіла, летаргія, еритема, зорові галюцинації та нетримання сечі.
Серед пацієнтів з лікарськими (на тлі прийому агоністів дофаміну) психозами на фоні хвороби Паркінсона часто реєструвалися погіршення паркінсонічний симптоматики і розвиток галюцинацій.
Є дані про розвиток нейтропенії (4,1%) на тлі комбінованої терапії з вальпроєвої кислотою у пацієнтів з біполярним манією. Одночасна терапія з вальпроєвої кислотою або літієм сприяє збільшенню частоти (> 10%) тремору, сухості в роті, підвищення апетиту і збільшення ваги. Також часто реєструвалися порушення мови (від 1 до 10%). У перші 6 тижнів комбінованої терапії з літієм збільшується частота розвитку збільшення ваги. Тривала терапія оланзапіном (до 12 міс) з метою профілактики рецидивів у пацієнтів з біполярним розладом супроводжувалася збільшенням маси тіла.
лікарська взаємодіяПотенційні лікарські взаємодії, що впливають на метаболізм оланзапіну: оланзапін метаболізується ферментом CYP1A2, тому інгібітори або індуктори ізоферментів цитохрому Р450, що виявляють специфічну активність щодо CYP1А2, можуть впливати на фармакокінетичні параметри оланзапіну.
Індуктори CYP1A2: кліренс оланзапіну може бути підвищений у пацієнтів, що палять або при одночасному прийомі карбамазепіну, що призводить до зниження концентрації оланзапіну в плазмі крові. Рекомендується клінічне спостереження, тому що деякі випадки вимагають підвищення дози препарату.
Інгібітори CYP1A2: флувоксамін - специфічний інгібітор CYP1A2 - значно знижує кліренс оланзапіну. Середнє підвищення C max оланзапіну після прийому флувоксаміну у некурящих жінок склало 54%, а у чоловіків, які палять - 77%. Среднее увеличение AUC оланзапина у этих категорий пациентов составило соответственно 5 и 108%. У пациентов, принимающих флувоксамин или любой другой ингибитор CYP1A2 (например ципрофлоксацин), терапию оланзапином рекомендуется начинать с меньших доз. Уменьшение дозы оланзапина также может потребоваться в случае присоединения к терапии ингибиторов CYP1A2.
Лекарственные взаимодействия, влияющие/не влияющие на биодоступность оланзапина. Активированный уголь снижает абсорбцию оланзапина при пероральном приеме на 50–60%, поэтому его следует принимать не менее чем за 2 ч до или после приема оланзапина.
Флуоксетин (ингибитор CYP450), однократная доза магний- или алюминийсодержащих антацидов или циметидин не влияют на фармакокинетику оланзапина.
Потенциальная способность оланзапина влиять на другие лекарственные средства. Оланзапин может ослаблять действие прямых и непрямых агонистов дофамина.
В условиях in vitro оланзапин не подавляет основные изоферменты CYP450 (например 1А2, 2D6, 2С9, 2С19, ЗА4). In vivo не было обнаружено угнетения метаболизма следующих активных веществ: трициклические антидепрессанты (CYP2D6), варфарин (CYP2C9), теофиллин (CYP1А2) и диазепам (CYP3A4 и 2С19).
Не выявлено взаимодействия при одновременном применении с литием или бипериденом. Терапевтический мониторинг содержания вальпроевой кислоты в плазме показал, что при одновременном назначении с оланзапином изменений доз вальпроевой кислоты не требуется (см. раздел «Побочные действия»).
Следует соблюдать осторожность при одновременном применении других лекарственных средств центрального действия. Несмотря на то что однократная доза алкоголя (45 мг/70 кг) не оказывает фармакокинетического эффекта, прием алкоголя вместе с оланзапином может сопровождаться усилением депрессивного действия на ЦНС.
Передозування Симптомы: очень часто(>10%) — тахикардия, возбуждение/агрессия, дизартрия, различные экстрапирамидные симптомы, снижение уровня сознания от заторможенности до комы; менее чем в 2% случаев — делирий, конвульсии, кома, злокачественный нейролептический синдром (ЗНС), угнетение дыхания, аспирация, повышение или снижение АД, сердечная аритмия; в очень редких случаях — сердечно-легочная недостаточность. Минимальная доза оланзапина при острой передозировке с летальным исходом — 450 мг, зарегистрирована максимальная доза при передозировке с благоприятным исходом (выживание) — 1500 мг.
Лечение: промывание желудка, прием активированного угля (снижает биодоступность оланзапина на 60%), симптоматическое лечение под контролем жизненно важных функций, включая лечение артериальной гапотензии и сосудистого коллапса, поддержание функции дыхания. Специфічного антидоту не існує. Не рекомендуется индуцировать рвоту, применять эпинефрин, допамин или другие симпатомиметики с бета-адреномиметической активностью, т.к. последние могут усугубить артериальную гипотензию. Для выявления возможных аритмий необходим мониторинг сердечно-сосудистой деятельности. Пациент должен находиться под непрерывным медицинским наблюдением до полного выздоровления.
При температурі не вище 25 ° C.
Термін придатності5 років.
Діюча речовинаоланзапін
Похожее видеоДополнительная информацияЗаласта таблетки 10 мг, 28 шт. производит КРКА д.д. Ново место АО, страна производства Словения. Если Вы заинтересовались эти товаром, обязательно посмотрите его аналоги: Оланзапин таблетки покрыт.плен.об. 10 мг 28 шт..
Только у нас Вы всегда сможете заказать и купить (с оплатой при получении) Заласта таблетки 10 мг, 28 шт. в любой город Украины (Киев, Винница, Кропивницкий (Кировоград), Полтава, Харьков, Днепр (Днепропетровск), Луганск, Ровно, Херсон, Донецк, Луцк, Симферополь, Хмельницкий, Житомир, Львов, Сумы, Черкассы, Запорожье, Николаев, Тернополь, Чернигов, Ивано-Франковск, Одесса, Ужгород, Черновцы и другие города). Мы отправляем нашу продукцию день-в-день или на следующий рабочий день. Будьте здоровы!