Купить Юперио таблетки покр. плен. обол. 50мг (25,7мг+24,3мг) 28 шт.

Фармакологическое действие

Действие препарата Юперио опосредовано новым механизмом, а именно, одновременным подавлением активности неприлизина (нейтральной эндопептидазы (neutral endopeptidase, NEP)) веществом LBQ657 (активным метаболитом сакубитрила) и блокадой рецепторов к ангиотензину II 1-го типа (AT1) валсартаном, являющегося антагонистом рецепторов ангиотензина II (APA II). Взаимодополняющие благоприятные эффекты сакубитрила и валсартана на состояние сердечно-сосудистой системы и почек у пациентов с сердечной недостаточностью обусловлены увеличением количества пептидов, расщепляемых неприлизином (таких как натрийуретические пептиды (НП)), что опосредовано действием LBQ657, при этом одновременно происходит подавление валсартаном негативных эффектов ангиотензина II. НП активируют мембраносвязанные рецепторы, сопряженные с гуанилилциклазой, что приводит к повышению концентрации циклического гуанозинмонофосфата (цГМФ), вызывающего симптомы вазодилатации, увеличение натрийуреза и диуреза, увеличение скорости клубочковой фильтрации и почечного кровотока, подавление высвобождения ренина и альдостерона, снижение симпатической активности, а также антигипертрофическое и антифибротическое действие. Валсартан, избирательно блокируя AT1-рецептор, подавляет негативные эффекты ангиотензина II на сердечно-сосудистую систему и почки, а также блокирует ангиотензин II-зависимое высвобождение альдостерона. Это предотвращает стойкую активацию ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (РААС), которая вызывает сужение сосудов, задержку натрия и воды почками, активацию роста и пролиферацию клеток, а также последующую перестройку сердечно-сосудистой системы, усугубляющей нарушения в ее функционировании.

Юперио таблетки покр. плен. обол. 50мг (25,7мг+24,3мг) 28 шт. инструкция на украинском

Форма выпуска	Фармакологическое действие
Показания	Противопоказания
Применение при беременности и кормлении грудью	Особые указания
Состав	Способ применения и дозы
Побочные действия	Лекарственное взаимодействие
Передозировка	Условия хранения
Срок годности	Действующее вещество
Похожее видео

Форма випуску

Таблетки 50 мг (25,7 мг + 24,3 мг)

Овальні двоопуклі таблетки, вкриті плівковою оболонкою білого з фіолетовим відтінком кольору з фаскою, без ризики. На одній стороні нанесена гравірування «LZ», на іншій - «NVR». На поперечному розрізі ядро ​​білого або майже білого кольору.

Фармакологічна дія

Дія препарату Юпер опосередковано новим механізмом, а саме, одночасним придушенням активності непрілізіна (нейтральної ендопептідази (neutral endopeptidase, NEP)) речовиною LBQ657 (активним метаболітом сакубітріла) і блокадою рецепторів до ангіотензину II 1-го типу (AT1) валсартаном, що є антагоністом рецепторів ангіотензину II (APA II). Взаємодоповнюючі сприятливі ефекти сакубітріла і валсартана на стан серцево-судинної системи і нирок у пацієнтів з серцевою недостатністю обумовлені збільшенням кількості пептидів, що розщеплюються непрілізіном (таких як натрийуретические пептиди (НП)), що опосередковано дією LBQ657, при цьому одночасно відбувається придушення валсартаном негативних ефектів ангіотензину II. НП активують мембранозв'язані рецептори, пов'язані з гуанілілціклазой, що призводить до підвищення концентрації циклічного гуанозинмонофосфату (цГМФ), що викликає симптоми вазодилатації, збільшення натрийуреза і діурезу, збільшення швидкості клубочкової фільтрації і ниркового кровотоку, пригнічення вивільнення реніну і альдостерону, зниження симпатичної активності, а також антігіпертрофіческое і антифибротическое дію. Валсартан, вибірково блокуючи AT1-рецептор, пригнічує негативні ефекти ангіотензину II на серцево-судинну систему і нирки, а також блокує ангіотензин II-залежне вивільнення альдостерону. Це запобігає стійку активацію ренін-ангіотензин-альдостеронової системи (РААС), яка викликає звуження судин, затримку натрію і води нирками, активацію росту і проліферацію клітин, а також подальшу розбудову серцево-судинної системи, що посилює порушення в її функціонуванні.

показання

Хронічна серцева недостатність (II-IV класу за класифікацією NYHA) у пацієнтів із систолічною дисфункцією з метою зниження ризику серцево-судинної смертності та госпіталізації з приводу серцевої недостатності.

Протипоказання
Підвищена чутливість до сакубітрілу або до валсартаном, а також до інших допоміжних компонентів препарату. Одночасне застосування з інгібіторами ангіотензинперетворюючого ферменту (АПФ), а також період 36 годин після відміни інгібіторів АПФ. Наявність ангіоневротичногонабряку в анамнезі на тлі попередньої терапії інгібіторами АПФ або АРА II. Одночасне застосування з аліскіреном у пацієнтів з цукровим діабетом або у пацієнтів з помірним або тяжким порушенням функції нирок (рСКФ Порушення функції печінки тяжкого ступеня (клас С за класифікацією Чайлд П'ю), біліарний цироз і холестаз. Препарат Інтресто не рекомендується для застосування у дітей віком до 18 років у зв'язку з відсутністю даних по ефективності і безпеки. Вагітність, планування вагітності і період грудного вигодовування. Одночасне застосування з іншими препаратами, що містять АРА II, тому що до складу препарату входить валсартан.

З обережністю

Слід дотримуватися осорожность при застосуванні препарату Юпер у пацієнтів з важкими порушеннями функції нирок (рСКФ

Слід дотримуватися обережності при одночасному застосуванні препарату з статинами, інгібіторами фосфодіестерази 5-го типу.

Слід дотримуватися обережності при застосуванні препарату у пацієнтів з набряком в анамнезі в зв'язку з відсутністю даних щодо застосування препарату у пацієнтів даної категорії. Пацієнти негроїдної раси можуть бути більш схильні до ризику ангіоневротичногонабряку.

Застосування при вагітності та годуванні груддю

Слід інформувати пацієнток зі збереженим репродуктивним потенціалом про можливі наслідки застосування препарату під час вагітності, а також про необхідність використання надійних методів контрацепції під час лікування препаратом і протягом тижня після його останнього прийому.

Як і інші препарати, безпосередньо діючі на РААС, препарат Юпер не слід застосовувати під час вагітності. Дія препарату Юпер опосередковано блокадою рецепторів ангіотензину II, тому ризик для плоду можна ісключіть.У вагітних жінок, що приймали валсартан, відзначалися випадки самовільного переривання вагітності, маловоддя і порушення функції нирок у новонароджених.

При настанні вагітності під час лікування препаратом пацієнтці слід припинити прийом препарату і проінформувати свого лікаря. Оскільки в доклінічних дослідженнях відзначено виділення сакубітріла і валсартана з молоком лактуючих тварин, не рекомендується застосовувати препарат Юпер в період грудного вигодовування. Рішення про відмову від грудного вигодовування або про відміну препарату Юперіоі продовженні грудного вигодовування слід приймати з урахуванням важливості його застосування для матері. Даних щодо впливу препарату Юпер на фертильність чоловіків і жінок немає. У дослідженнях препарату Юпер у тварин зниження фертильності відзначено не було.

особливі вказівки

Виражене зниження артеріального тиску

У пацієнтів, які отримували препарат Юпер, відзначалися випадки клінічно вираженої гіпотензії. При виникненні вираженого зниження артеріального тиску слід розглянути питання про коригування дози діуретиків, супутніх гіпотензивних засобів, а також про усунення причин виникнення вираженого зниження артеріального тиску (наприклад, гіповолемії). Якщо, не дивлячись на ці заходи, виражене зниження артеріального тиску зберігається, дозу препарату Юпер слід зменшити або препарат слід на час скасувати. Остаточне скасування препарату звичайно не потрібно. Імовірність виникнення вираженого зниження артеріального тиску, як правило, вище у пацієнтів з гіповолемією, яка може бути викликана терапією діуретиками, низькосольовою дієтою, діареєю або блюванням.

Перед початком застосування препарату Юпер слід провести корекцію вмісту в організмі натрію і / або заповнити ОЦК.

Порушення функції нирок

Як і будь-який інший препарат, що діє на РААС, препарат Юпер може викликати погіршення функції нирок. У порівняльному дослідженні безпеки та ефективності 14/17 (в порівнянні з еналаприлом) клінічно значущі порушення функції нирок відзначалися рідко, а препарат Юпер в зв'язку з подібними порушеннями скасовували рідше (0,65%), ніж еналаприл (1,28%). У разі клінічно значимого погіршення функції нирок слід розглянути питання про зменшення дози препарату Юпер. При застосуванні препарату Юпер у пацієнтів з важкими порушеннями функції нирок слід дотримуватися обережності.

гіперкаліємія

Як і будь-який інший препарат, що діє на РААС, препарат Юпер може збільшувати ризик розвитку гіперкаліємії. У порівняльному дослідженні безпеки та ефективності (в порівнянні з еналаприлом) клінічно значуща гіперкаліємія відзначалася рідко; препарат Юпер в зв'язку з гіперкаліємією був скасований у 0,26% пацієнтів, а еналаприл - у 0,35% пацієнтів. Препарати, здатні збільшувати вміст калію в сироватці крові (наприклад, калійзберігаючі діуретики, препарати калію) одночасно з препаратом Юпер слід застосовувати з обережністю. У разі виникнення клінічно значущої гіперкаліємії слід розглянути такі заходи, як зниження споживання калію з їжею або корекція дози супутніх препаратів. Рекомендується регулярно контролювати вміст калію в сироватці крові, особливо у пацієнтів з такими факторами ризику, як важкі порушення функції нирок, цукровий діабет, гіпоальдостеронізм або дієта з високим вмістом калію.

ангіоневротичний набряк

На тлі застосування препарату Юпер відзначалися випадки розвитку ангіоневротичного набряку. При виникненні ангіоневротичного набряку препарат Юпер слід негайно припинити і призначити належне лікування і спостереження за пацієнтом до повного і стійкого вирішення всіх виниклих симптомів. Повторно призначати препарат Юпер не слід. У випадках підтвердженого ангіоневротичногонабряку, при якому набряк поширювався тільки на обличчя і губи, даний стан, як правило, дозволялося без втручання, хоча призначення антигістамінних засобів, сприяло полегшенню симптомів.

Ангіоневротичний набряк, що супроводжується набряком гортані, може призвести до летального результату. У тих випадках, коли набряк розповсюджується на язик, голосові складки або гортань, що може призвести до обструкції дихальних шляхів, необхідно негайно почати належне лікування, наприклад підшкірне введення розчину адреналіну (адреналіну) 1: 1000 (0,3-0,5 мл) , і / або вжити належних заходів щодо забезпечення прохідності дихальних шляхів.

У пацієнтів, в анамнезі у яких є ангіоневротичний набряк, викликаний застосуванням інгібітору АПФ або АРА II, препарат Юпер застосовувати не слід. Пацієнти негроїдної раси можуть бути більш схильні до ризику ангіонсвротіческого набряку.

Пацієнти зі стенозом ниркової артерії

Як і інші препарати, що діють на РААС, препарат Юпер може викликати підвищення концентрації сечовини і креатиніну в сироватці крові у пацієнтів з однобічним або двобічним стенозом ниркових артерій. У пацієнтів зі стенозом ниркової артерії препарат слід застосовувати з обережністю, регулярно контролюючи функцію нирок.

Вплив на здатність керувати транспортними засобами та / або механізмами

Відсутні дані про вплив препарату на здатність керувати транспортними засобами та / або механізмами. У зв'язку з можливим виникненням запаморочення або підвищеної стомлюваності слід дотримуватися обережності при керуванні автотранспортом або роботі з механізмами.

склад

1 таблетка, вкрита плівковою оболонкою, 50 мг (25,7 мг + 24,3 мг) містить:

Діюча речовина: сакубітріла і валсартана гідратний комплекс натрієвих солей -56,551 мг (в перерахунку на кислотну форму безводну 50 мг, що еквівалентно змісту 24,3 мг сакубітріла і 25,7 мг валсартану);

допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна - 91,449 мг, гипролоза - 25,000 мг, кросповідон - 18,000 мг, магнію стеарат - 6,000 мг, тальк - 2,000 мг, кремнію діоксид колоїдний - 1,000 мг;

оболонка: премікс оболонки білий - 7,957 мг (гіпромелоза - 5,681 мг, титану діоксид - 1,138 мг, макрогол 4000 - 0,569 мг, тальк - 0,569 мг), премікс оболонки червоний - 0,019 мг (гіпромелоза - 0,014 мг, барвник заліза оксид червоний - 0,003 мг, макрогол 4000 -0,001 мг, тальк - 0,001 мг), премікс оболонки чорний - 0,024 мг (гіпромелоза - 0,017 мг, барвник заліза оксид чорний - 0,003 мг, макрогол 4000 - 0,002 мг, тальк - 0,002 мг).

Спосіб застосування та дози

Час прийому препарату Юпер не залежить від часу прийому їжі.

Цільова (максимальна добова) доза препарату Юпер становить 200 мг (102,8 мг + 97,2 мг) 2 рази на добу. Рекомендована початкова доза препарату Юпер становить 100 мг (51,4 мг + 48,6 мг) 2 рази на добу.

У пацієнтів, які не отримували раніше терапію інгібіторами АПФ або АРА II, або отримували ці препарати в низьких дозах, починати терапію препаратом Юпер слід в дозі 50 мг (25,7 мг + 24,3 мг) 2 рази на добу з повільним підвищенням дози ( подвоєння добової дози 1 раз в 3-4 тижні). Залежно від переносимості дозу препарату Інтресто слід збільшувати в два рази кожні 2-4 тижні до досягнення цільової (максимальна добова) дози 200 мг (102,8 мг + 97,2 мг) 2 рази на добу.

Застосування препарату Юпер можливо не раніше, ніж через 36 годин після відміни інгібітору АПФ, так як в разі одночасного застосування можливий розвиток ангіоневротичного набряку. Так як до складу препарату Юпер входить АРА II валсартан, його не слід застосовувати одночасно з іншим препаратом, до складу якого входить АРА II.

При розвитку ознак порушення переносимості препаратаЮперіо (клінічно виражене зниження артеріального тиску, гіперкаліємія, порушення функції нирок), слід розглянути питання про тимчасове зниження дози або корекції дози одночасно застосовуваних лікарських препаратів.

Пацієнти особливих категорій

Пацієнти з порушенням функції нирок

У пацієнтів з порушеннями функції нирок легкого (рСКФ 60-90 мл / хв / 1,73 м 2) або помірного ступеня тяжкості (рСКФ 30-60 мл / хв / 1,73 м 2) корекції дози препарату непотрібно. У пацієнтів з тяжкими порушеннями функції нирок (рСКФ2) рекомендована початкова доза препарату становить 50 мг два рази на добу. При застосуванні препаратаЮперіоу пацієнтів даної категорії рекомендується дотримуватися обережності у зв'язку з обмеженістю відповідних даних.

Пацієнти з порушенням функції печінки

У пацієнтів з порушеннями функції печінки легкого ступеня (клас А за класифікацією Чайлд-П'ю) корекції дози препарату Юпер не потрібно. У пацієнтів з порушеннями функції печінки помірного ступеня (клас В за класифікацією Чайлд-П'ю) рекомендована початкова доза препарату становить 50 мг два рази на добу. Препарат Юпер не рекомендований до застосування у пацієнтів з важкими порушеннями функції печінки (клас С за класифікацією Чайлд-П'ю).

Застосування у дітей та підлітків у віці до 18 років

Даних з безпеки та ефективності застосування препарату Юпер у дітей і підлітків немає.

Застосування у пацієнтів старше 65 років

У пацієнтів старше 65 років корекція дози не потрібна.

Побічні дії

Виявлені небажані явища (НЯ) відповідали фармакологічними характеристиками препарату Юпер і супутніх захворювань, які є у пацієнтів. Найбільш часто зустрічалися НЯ були виражене зниження артеріального тиску, гіперкаліємія і порушення функції нирок, викликані корекцією дози препарату Юпер або припиненням терапії. Частота НЯ не залежала від статі, віку або расової приналежності пацієнтів. НЯ перераховані відповідно до системно-органним класом медичного словника для нормативно-правової діяльності MedDRA. У межах кожного системно-органного класу НЯ розподілені за частотою виникнення в порядку зменшення їх важливості. Для оцінки частоти використані наступні критерії: дуже часто (? 1/10); часто (від? 1/100 доНарушенія з боку обміну речовин і харчування: дуже часто - гіперкаліємія; часто - гіпокаліємія. Порушення з боку нервової системи: часто - запаморочення, головний біль; нечасто - ортостатичне запаморочення. Порушення з боку органу слуху і лабіринтові порушення: часто - вертиго. Порушення з боку судин: дуже часто - виражене зниження артеріального тиску; часто - непритомність, ортостатичнагіпотензія. Порушення з боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння: часто - кашель. Порушення з боку шлунково-кишкового тракту: часто - діарея, нудота. Порушення з боку шкіри і підшкірних тканин: нечасто - ангіоневротичний набряк. Порушення з боку нирок та сечовивідних шляхів: дуже часто - порушення функції нирок; часто - ниркова недостатність (в т.ч. гостра ниркова недостатність). Загальні розлади і порушення в місці введення: часто - підвищена стомлюваність, астенія. Якщо будь-які із зазначених в інструкції побічних ефектів поглиблюються, або Ви помітили будь-які інші побічні ефекти, не зазначені в інструкції, повідомте про це лікаря.

лікарська взаємодія

Протипоказані лікарські взаємодії Інгібітори АПФ Препарат Юпер протипоказаний до застосування одночасно з інгібіторами АПФ, оскільки придушення непрілізіна одночасно із застосуванням інгібітору АПФ може збільшувати ризик розвитку ангіоневротичного набряку.

Застосування препарату Юпер можна можливо не раніше ніж через 36 годин після відміни інгібітору АПФ. Застосування інгібітору АПФ можливе не раніше ніж через 36 годин після останнього прийому препарату Юпер.

аліскірен

У пацієнтів з цукровим діабетом і у пацієнтів з порушеннями функції нирок (рСКФ

Чи не рекомендовані лікарські взаємодії

Антагоністи рецепторів ангіотензину

Оскільки одне з діючих речовин препарату є антагоністом рецепторів ангіотензину II, одночасне застосування з іншим препаратом, що містить АРА II не рекомендується.

Лікарські взаємодії, які необхідно враховувати

Інгібітори ГМГ-КоА редуктази (статини)

Дані досліджень показують, що сакубітріл пригнічує активність переносників ОАТР1В1 і ОАТР1ВЗ. Препарат Юпер може збільшувати системну експозицію таких субстратів ОАТР1В1 і ОАТР1ВЗ, як статини. У пацієнтів, які отримували препарат Юпер одночасно з аторвастатином, максимальна концентрація в плазмі крові (Сmах) аторвастатину і його метаболітів збільшувалася до 2 разів, a AUC - до 1,3 разів. З цієї причини препарат Юпер одночасно зі статинами слід застосовувати з обережністю.

силденафіл

У пацієнтів з вираженим підвищенням артеріального тиску, які отримують препарат Юпер (до досягнення рівноважної концентрації), одноразове застосування силденафілу посилювало антигіпертензивнудію в порівнянні з застосуванням препарату Юпер в монотерапії. По этой причине у пациентов, получающих Юперио, применять силденафил или другой ингибитор фосфодиэстеразы 5-го типа следует с осторожностью.

Предполагаемые лекарственные взаимодействия, которые необходимо учитывать

Калий

Одновременное применение калийсберегающих диуретиков (например, триамтерена и амилорида), антагонистов минералокортикоидов (например, спиронолактона и эплеренона), препаратов калия или калийсодержащих заменителей поваренной соли может вызывать повышение содержания калия и концентрации креатинина в сыворотке крови. У пациентов, получающих препарат Юперио одновременно с этими препаратами, рекомендуется регулярно контролировать содержание калия в сыворотке крови.

Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП), включая избирательные ингибиторы циклооксигеназы-2 (ингибиторы ЦОГ-2)

Применение препарата Юперио одновременно с НПВП у пациентов в возрасте старше 65 лет, у пациентов с гиповолемией (включая пациентов, получающих диуретики) и у пациентов с нарушениями функции почек может увеличивать риск ухудшения функции почек. У пациентов, получающих препарат Юперио одновременно с НПВП, при назначении подобной схемы лечения и в случае ее изменения рекомендуется контролировать функцию почек.

Препараты лития

Возможность лекарственного взаимодействия между препаратом Юперио и препаратами лития не изучали. При одновременном применении препаратов лития с ингибиторами АПФ и АРА II отмечалось обратимое повышение концентрации лития в сыворотке крови и усиление, в связи с этим, токсических проявлений. У пациентов, получающих препарат Юперио вместе с препаратами лития, рекомендуется тщательно контролировать содержание лития в сыворотке крови. В случае дополнительного применения диуретического лекарственного препарата риск токсического действия лития может увеличиваться.

Белки-переносчики

Активный метаболит сакубитрила (LBQ657) и валсартан являются субстратами белков-переносчиков 0АТР1В1, 0АТР1ВЗ и ОАТЗ; валсартан также является субстратом белка-переносчика MRP2. У пациентов, получающих препарат Юперио одновременно с ингибиторами ОАТР1В1, ОАТР1ВЗ, ОАТЗ (например, рифампицином и циклоспорином) или MRР2 (например, ритонавиром) может увеличиваться системная экспозиция LBQ657 или валсартана соответственно. В начале и в момент завершения совместного применения препарата Юперио и данной группы препаратов требуется соблюдать осторожность.

Отсутствие значимых лекарственных взаимодействий

В случае применения препарата Юперио в комбинации с фуросемидом, дигоксином, варфарином, гидрохлоротиазидом, амлодипином, метформином, омепразолом, карведилолом, нитроглицерином внутривенно (в/в) или комбинированным препаратом левоноргестрела и этинилэстрадиола клинически значимых взаимодействий выявлено не было.

Взаимодействий с атенололом, индометацином, глибенкламидом (глибуридом) или циметидином при совместном применении с препаратом Юперио не ожидается.

Взаимодействия с изоферментами системы цитохрома Р450

Имеющиеся исследования демонстрируют, что вероятность лекарственных взаимодействий, опосредованных изоферментами цитохрома CYP450, невелика, так как комплекс действующих веществ в незначительной степени метабол изируется при участии изоферментов CYP450. Комплекс действующих веществ препарата Юперио не является ингибитором или индуктором изоферментов CYP450.

Передозування

Данных о передозировке препаратом Юперио у человека недостаточно. Однократное применение препарата в дозе 1200 мг и многократное в дозе 900 мг у здоровых добровольцев сопровождалось хорошей переносимостью.

Наиболее вероятным симптомом передозировки является выраженное снижение АД, обусловленное антигипертензивным действием действующих веществ. В этом случае рекомендовано симптоматическое лечение.

При случайной передозировке следует вызвать рвоту (если препарат был принят недавно) или провести промывание желудка. В случае возникновения выраженного снижения АД в качестве терапии необходимо внутривенное введение 0,9% раствора натрия хлорида, пациента следует уложить, приподняв ноги, на необходимый для терапии период времени, принять активные меры по поддержанию деятельности сердечно-сосудистой системы, включая регулярный контроль деятельности сердца и дыхательной системы, объема циркулирующей крови (ОЦК) и количества выделяемой мочи. Удаление действующих веществ при проведении гемодиализа маловероятно, поскольку значительная их часть связывается с белками плазмы крови.

Умови зберігання

При температуре не выше 25° С. Хранить в недоступном для детей месте.

Термін придатності

30 месяцев.
Препарат не следует использовать после истечения срока годности.

Діюча речовина

Валсартан, Сакубітріл

Похожее видео

Дополнительная информация

Только у нас Вы всегда сможете заказать и купить (с оплатой при получении) Юперио таблетки покр. плен. обол. 50мг (25,7мг+24,3мг) 28 шт. в любой город Украины (Киев, Винница, Кропивницкий (Кировоград), Полтава, Харьков, Днепр (Днепропетровск), Луганск, Ровно, Херсон, Донецк, Луцк, Симферополь, Хмельницкий, Житомир, Львов, Сумы, Черкассы, Запорожье, Николаев, Тернополь, Чернигов, Ивано-Франковск, Одесса, Ужгород, Черновцы и другие города). Мы отправляем нашу продукцию день-в-день или на следующий рабочий день. Будьте здоровы!