Купить Ярина Плюс таблетки, 28 шт.

Фармакологическое действие

Ярина Плюс - низкодозированный монофазный пероральный комбинированный эстроген-гестагенный контрацептивный препарат, включающий активные таблетки и вспомогательные витаминные таблетки, содержащие кальция левомефолат.

Контрацептивный эффект препарата Ярина Плюс в основном осуществляется за счет подавления овуляции и повышения вязкости цервикальной слизи.

У женщин, принимающих комбинированные пероральные контрацептивы (КОК), цикл становится более регулярным, уменьшаются болезненность, интенсивность и продолжительность менструальноподобных кровотечений, в результате чего снижается риск железодефицитной анемии. Имеются также данные о снижении риска рака эндометрия и яичников.

Дроспиренон, содержащийся в препарате Ярина Плюс, обладает антиминералокортикоидным действием и способствует предупреждению гормонозависимой задержки жидкости, что может проявляться в снижении массы тела и уменьшении вероятности появления периферических отеков. Дроспиренон также обладает антиандрогенной активностью и способствует уменьшению акне (угрей), жирности кожи и волос. Такой эффект дроспиренона подобен действию естественного прогестерона, вырабатываемого в женском организме. Это следует учитывать при выборе контрацептива, особенно женщинам с гормонозависимой задержкой жидкости, а также женщинам с акне и себореей. При правильном применении индекс Перля (показатель, отражающий число беременностей у 100 женщин, применяющих контрацептив в течение года) составляет менее 1. При пропуске таблеток или неправильном применении индекс Перля может возрастать.

Кальция левомефолат. Кислотная форма кальция левомефолата, по своей структуре идентична естественному L-5-метилтетрагидрофолату (L-5-метил-ТГФ), основной фолатной форме содержащейся в пище. Средняя концентрация в плазме крови людей, не использующих пищу, обогащенную фолиевой кислотой, составляет около 15 нмоль/л. Левомефолат, в отличие от фолиевой кислоты, является биологически активной формой фолата. Благодаря этому он усваивается лучше, чем фолиевая кислота. Левомефолат показан для удовлетворения повышенной потребности и обеспечения необходимого содержания фолатов в организме женщины во время беременности и в период кормления грудью. Введение кальция левомефолата в состав перорального контрацептивного препарата снижает риск развития дефекта нервной трубки плода, если женщина забеременеет неожиданно, сразу же после прекращения применения контрацепции (или, в очень редких случаях, при применении пероральной контрацепции).

Фармакокинетика

Дроспиренон

Всасывание

После приема внутрь дроспиренон быстро и почти полностью абсорбируется. После однократного приема внутрь Cmax дроспиренона в плазме крови, равная 37 нг/мл, достигается через 1-2 ч. Биодоступность колеблется от 76 до 85%. По сравнению с приемом дроспиренона натощак, прием пищи не влияет на его биодоступность.

Распределение

Дроспиренон связывается с сывороточным альбумином и не связывается с глобулином, связывающим половые гормоны (ГСПГ), или кортикостероид-связывающим глобулином (КСГ). Лишь 3-5% от общей концентрации вещества в сыворотке присутствует в качестве свободного гормона. Индуцированное этинилэстрадиолом повышение ГСПГ не влияет на связывание дроспиренона белками плазмы крови. Средний кажущийся Vd составляет 3.7±4.2 л/кг.

Концентрация ГСПГ не оказывает влияния на показатели фармакокинетики дроспиренона. При ежедневном применении препарата внутрь концентрация дроспиренона в плазме крови повышается в 2-3 раза, равновесное состояние достигается во второй половине циклового лечения.

Метаболизм

После приема внутрь дроспиренон экстенсивно метаболизируется. Большинство метаболитов в плазме представлены кислотными формами дроспиренона, которые образуются без вовлечения системы цитохрома Р450. По данным изучения in vitro в минимальной степени в метаболизме дроспиренона участвует изофермент 3А4 цитохрома Р450. При одновременном применении с этинилэстрадиолом не установлено взаимодействия.

Выведение

Клиренс дроспиренона составляет 1.2-1.5 мл/мин/кг. Концентрация дроспиренона в плазме крови снижается в 2 фазы. T1/2 дроспиренона во второй фазе около 31 ч. В неизменном виде дроспиренон не экскретируется. Его метаболиты выводятся через ЖКТ и почки в соотношении примерно 1.2:1.4. T1/2 метаболитов - около 1.7 дней.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Концентрация дроспиренона в плазме крови при достижении равновесного состояния была сопоставима у женщин с легким нарушением функции почек (КК 50-80 мл/мин) и у женщин с сохранной функцией почек (КК более 80 мл/мин). Тем не менее, у женщин с умеренным нарушением функции почек (КК 30-50 мл/мин) средняя концентрация дроспиренона в плазме крови была на 37% выше, чем у пациенток с сохранной функцией почек. Не отмечено изменения концентрации калия в плазме крови при применении дроспиренона.

У женщин с умеренным нарушением функции печени (класс В по шкале Чайлд-Пью) AUC сопоставима с соответствующим показателем у здоровых женщин с близкими значениями Cmax в фазы абсорбции и распределения. Т1/2 дроспиренона у больных с умеренным нарушением функции печени оказался в 1.8 раз выше, чем у здоровых добровольцев с сохранной функцией печени.

У больных с умеренным нарушением функции печени отмечено снижение клиренса дроспиренона около 50% по сравнению с женщинами с сохранной функцией печени, при этом не отмечено различий в концентрации калия в плазме крови в изучаемых группах. Не отмечено изменений концентрации калия даже в случае сочетания факторов, предрасполагающих к его повышению (сопутствующий сахарный диабет или лечение спиронолактоном). Переносимость дроспиренона у женщин с легким и умеренным нарушением функции печени хорошая (класс В по шкале Чайлд-Пью).

Этинилэстрадиол

Всасывание

После приема внутрь этинилэстрадиол быстро и полностью абсорбируется. Cmax - около 54-100 пг/мл, достигается в течение 1-2 ч. Препарат подвергается пресистемному метаболизму в печени, его биодоступность при приеме внутрь составляет в среднем около 45% при высокой межиндивидуальной вариабельности - от 20 до 65%. Одновременный прием пищи в отдельных случаях сопровождается снижением биодоступности этинилэстрадиола на 25%.

Распределение

Этинилэстрадиол обладает неспецифическим, но прочным связыванием с альбумином плазмы крови (около 98%) и индуцирует повышение концентрации в плазме ГСПГ. Предполагаемый Vd составляет около 2.8-8.6 л/кг.

Равновесное состояние достигается во второй половине курса лечения, когда концентрация этинилэстрадиола в плазме крови повышается на 40-110% по сравнению с применением разовой дозы.

Метаболизм

Этинилэстрадиол подвергается пресистемной конъюгации в печени и в слизистой тонкой кишки. Основной путь метаболизма этинилэстрадиола - ароматическое гидроксилирование с образованием многочисленных метаболитов, которые находятся как в связанном (с глюкуронидами и сульфатом), так и несвязанном состоянии. Скорость выведения этинилэстрадиола - около 2.3-7 мл/мин/кг.

Выведение

Этинилэстрадиол выводится только в виде метаболитов почками и через ЖКТ в соотношении 4:6. T1/2 этинилэстрадиола составляет около 24 ч.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Изучалось влияние этнической принадлежности на параметры фармакокинетики в исследованиях при однократном и многократном дозировании дроспиренона и этинилэстрадиола у здоровых женщин европеоидной расы, а также у японок. Не установлено влияния этнической принадлежности на параметры фармакокинетики дроспиренона и этинилэстрадиола.

Кальция левомефолат

Всасывание

После приема внутрь кальция левомефолат быстро абсорбируется и включается в пул фолатов организма. После однократного приема внутрь 451 мкг кальция левомефолата через 0.5-1.5 ч Cmax становится на 50 нмоль/л выше исходной концентрации.

Распределение

Фармакокинетика фолатов имеет двухфазный характер: определяются пул фолатов с быстрым и с медленным метаболизмом. Пул с быстрым метаболизмом, вероятно, представляют вновь поступившие в организм фолаты, что согласуется с T1/2 кальция левомефолата, который составляет около 4-5 ч после его однократного приема внутрь в дозе 451 мкг. Пул с медленным метаболизмом отражает превращение полиглутамата фолата, Т1/2 которого составляет около 100 дней. Поступающие извне фолаты и фолаты, проходящие кишечно-печеночный цикл, обеспечивают поддержание постоянной концентрации L-5-метил-ТТФ в организме.

L-5-метил-ТГФ представляет основную форму существования фолатов в организме, в которой они доставляются к периферическим тканям для участия в клеточном фолатном метаболизме.

Равновесное состояние L-5-метил-ТГФ в плазме крови после приема внутрь 451 мкг кальция левомефолата достигается через 8-16 недель и зависит от его исходной концентрации. В эритроцитах Css достигается в более поздние сроки из-за продолжительности жизни эритроцитов, которая составляет около 120 дней.

Метаболизм

L-5-метил-ТГФ представляет основную фолатную транспортируемую форму в плазме крови. При сравнении 451 мкг кальция левомефолата и 400 мкг фолиевой кислоты, были установлены сходные механизмы метаболизма и для других значимых фолатов. Коферменты фолатов вовлечены в 3 основные сопряженные цикла метаболизма в цитоплазме клеток. Эти циклы необходимы для синтеза тимидина и пуринов, предшественников ДНК и РНК кислот, а также для синтеза метионина из гомоцистеина и превращения серина в глицин.

Выведение

L-5-метил-ТТФ выводится почками в неизмененном виде и в виде метаболитов, а также через кишечник.

Ярина Плюс таблетки, 28 шт. инструкция на украинском

Форма выпуска	Упаковка
Фармакологическое действие	Показания
Противопоказания	Применение при беременности и кормлении грудью
Особые указания	Состав
Способ применения и дозы	Побочные действия
Лекарственное взаимодействие	Передозировка
Условия хранения	Срок годности
Действующее вещество	Похожее видео

Форма випуску

Таблетки, вкриті плівковою оболонкою

упаковка

28 шт.

Фармакологічна дія

Ярина Плюс - нізкодозірованний монофазний пероральний комбінований естроген-гестагенний контрацептивний препарат, що включає активні таблетки і допоміжні вітамінні таблетки, що містять кальцію левомефолат.

Контрацептивний ефект препарату Ярина Плюс в основному здійснюється за рахунок придушення овуляції і підвищення в'язкості цервікального слизу.

У жінок, які приймають комбіновані пероральні контрацептиви (КОК), цикл стає більш регулярним, зменшуються хворобливість, інтенсивність і тривалість менструальноподібні кровотеч, в результаті чого знижується ризик залізодефіцитної анемії. Є також дані про зниження ризику раку ендометрія і яєчників.

Дроспіренон, що міститься в препараті Ярина Плюс, володіє антимінералокортикоїдними дією і сприяє попередженню гормонозалежної затримки рідини, що може проявлятися в зниженні маси тіла і зменшення ймовірності появи набряків. Дроспіренон також володіє антиандрогенной активністю і сприяє зменшенню акне (вугрів), жирності шкіри і волосся. Такий ефект дроспіренону подібний до дії природного прогестерону, що виробляється в жіночому організмі. Це слід враховувати при виборі контрацептиву, особливо жінкам з гормонозалежної затримкою рідини, а також жінкам з акне і себореєю. При правильному застосуванні індекс Перля (показник, що відображає число вагітностей у 100 жінок, які застосовують контрацептив протягом року) становить менше 1. При пропуску таблеток або неправильному застосуванні індекс Перля може зростати.

Кальцію левомефолат. Кислотна форма кальцію левомефолата, за своєю структурою ідентична природному L-5-метілтетрагідрофолат (L-5-метил-ТГФ), основний фолатного формі міститься в їжі. Середня концентрація в плазмі крові людей, які не використовують їжу, збагачену фолієвою кислотою, становить близько 15 нмоль / л. Левомефолат, на відміну від фолієвої кислоти, є біологічно активною формою фолату. Завдяки цьому він засвоюється краще, ніж фолієва кислота. Левомефолат показаний для задоволення підвищеної потреби і забезпечення необхідного змісту фолатів в організмі жінки під час вагітності та в період годування груддю. Введення кальцію левомефолата до складу перорального контрацептивного препарату знижує ризик розвитку дефекту нервової трубки плода, якщо жінка завагітніє несподівано, відразу ж після припинення застосування контрацепції (або, в дуже рідкісних випадках, при застосуванні пероральної контрацепції).

Фармакокінетика

дроспіренон

всмоктування

Після прийому всередину дроспиренон швидко і майже повністю абсорбується. Після одноразового прийому всередину C max дроспіренону в плазмі крові, що дорівнює 37 нг / мл, досягається через 1-2 ч. Біодоступність коливається від 76 до 85%. У порівнянні з прийомом дроспіренону натщесерце, прийом їжі не впливає на його біодоступність.

розподіл

Дроспіренон зв'язується з сироватковим альбуміном і не зв'язується з глобуліном, що зв'язує статеві гормони (ГЗСГ), або кортикостероїд-глобуліном (КСГ). Лише 3-5% від загальної концентрації речовини в сироватці присутній в якості вільного гормону. Індуковане етінілестрадіолом підвищення ГЗСГ не впливає на зв'язування дроспіренону білками плазми крові. Середній уявний V d становить 3.7 ± 4.2 л / кг.

Концентрація ГСПГ не впливає на показники фармакокінетики дроспіренону. При щоденному застосуванні препарату всередину концентрація дроспіренону в плазмі крові підвищується в 2-3 рази, рівноважний стан досягається у другій половині циклового лікування.

метаболізм

Після прийому всередину дроспиренон екстенсивно метаболізується. Більшість метаболітів в плазмі представлені кислотними формами дроспіренону, що утворюються без залучення системи Р450. За даними вивчення in vitro в мінімальному ступені в метаболізмі дроспіренону бере участь ізофермент 3А4 цитохрому Р450. При одночасному застосуванні з етинілестрадіолом не встановлено взаємодії.

виведення

Кліренс дроспіренону становить 1.2-1.5 мл / хв / кг. Концентрація дроспіренону в плазмі крові знижується в 2 фази. T 1/2 дроспіренону в другій фазі близько 31 год. В незмінному вигляді дроспиренон НЕ виводиться. Його метаболіти виводяться через шлунково-кишкового тракту і нирки в співвідношенні приблизно 1.2: 1.4. T 1/2 метаболітів - близько 1.7 днів.

Фармакокінетика в особливих клінічних випадках

Концентрація дроспіренону в плазмі крові при досягненні рівноважного стану була порівнянна у жінок з легким порушенням функції нирок (КК 50-80 мл / хв) і у жінок з збереженій функцією нирок (КК більше 80 мл / хв). Проте, у жінок з помірним порушенням функції нирок (КК 30-50 мл / хв) середня концентрація дроспіренону в плазмі крові була на 37% вище, ніж у пацієнток з збереженій функцією нирок. Не відмічено зміни концентрації калію в плазмі крові при застосуванні дроспіренону.

У жінок з помірним порушенням функції печінки (клас В за шкалою Чайлд-П'ю) AUC порівнянна з відповідним показником у здорових жінок з близькими значеннями C max в фази абсорбції і розподілу. Т 1/2 дроспіренону у хворих з помірним порушенням функції печінки виявився в 1.8 разів вище, ніж у здорових добровольців з збереженій функцією печінки.

У хворих з помірним порушенням функції печінки відзначено зниження кліренсу дроспіренону близько 50% в порівнянні з жінками з збереженій функцією печінки, при цьому не зазначено відмінностей в концентрації калію в плазмі крові в досліджуваних групах. Не відмічено змін концентрації калію навіть в разі поєднання чинників, що привертають до його підвищення (супутній цукровий діабет або лікування спіронолактоном). Переносимість дроспіренону у жінок з легким і помірним порушенням функції печінки хороша (клас В за шкалою Чайлд-П'ю).

етинілестрадіол

всмоктування

Після прийому всередину етинілестрадіол швидко і повністю абсорбується. C max - близько 54-100 пг / мл, досягається протягом 1-2 год. Препарат піддається пресистемному метаболізму в печінці, його біодоступність при прийомі всередину становить в середньому близько 45% при високій межиндивидуальной варіабельності - від 20 до 65%. Одночасний прийом їжі в окремих випадках супроводжується зниженням біодоступності етинілестрадіолу на 25%.

розподіл

Етинілестрадіол має неспецифічним, але міцним зв'язуванням з альбуміном плазми крові (близько 98%) і індукує підвищення концентрації в плазмі ГСПГ. Передбачуваний V d становить близько 2.8-8.6 л / кг.

Рівноважний стан досягається у другій половині курсу лікування, коли концентрація етинілестрадіолу в плазмі крові підвищується на 40-110% в порівнянні з застосуванням разової дози.

метаболізм

Етинілестрадіол зазнає пресистемної кон'югації в печінці і в слизовій тонкої кишки. Основний шлях метаболізму етинілестрадіолу - ароматичне гідроксилювання з утворенням численних метаболітів, які знаходяться як у зв'язаному (з глюкуронідами і сульфатом), так і незв'язаному стані. Швидкість виведення етинілестрадіолу - близько 2.3-7 мл / хв / кг.

виведення

Етинілестрадіол виводиться у незмінному вигляді нирками і через шлунково-кишкового тракту в співвідношенні 4: 6. T 1/2 етинілестрадіолу становить близько 24 год.

Фармакокінетика в особливих клінічних випадках

Вивчався вплив етнічної приналежності на параметри фармакокінетики в дослідженнях при одноразовому і багаторазовому дозуванні дроспіренону і етинілестрадіолу у здорових жінок європеоїдної раси, а також у японок. Не встановлено впливу етнічної приналежності на параметри фармакокінетики дроспіренону і етинілестрадіолу.

кальцію левомефолат

всмоктування

Після прийому всередину кальцію левомефолат швидко абсорбується і включається в пул фолатів організму. Після одноразового прийому всередину 451 мкг кальцію левомефолата через 0.5-1.5 ч C max стає на 50 нмоль / л вище вихідної концентрації.

розподіл

Фармакокінетика фолатів має двофазний характер: визначаються пул фолатів з швидким і з повільним метаболізмом. Пул з швидким метаболізмом, ймовірно, представляють новоприйняті в організм фолати, що узгоджується з T 1/2 кальцію левомефолата, який становить близько 4-5 год після його одноразового прийому всередину в дозі 451 мкг. Пул з повільним метаболізмом відображає перетворення поліглютамату фолату, Т 1/2 якого становить близько 100 днів. Надходять ззовні фолати і фолати, що проходять кишково-печінковий цикл, забезпечують підтримку постійної концентрації L-5-метил-ТТФ в організмі.

L-5-метил-ТГФ представляє основну форму існування фолатів в організмі, в якій вони доставляються до периферичних тканин для участі в клітинному фолатного метаболізмі.

Рівноважний стан L-5-метил-ТГФ в плазмі крові після прийому всередину 451 мкг кальцію левомефолата досягається через 8-16 тижнів і залежить від його вихідної концентрації. В еритроцитах C ss досягається в більш пізні терміни через тривалості життя еритроцитів, яка становить близько 120 днів.

метаболізм

L-5-метил-ТГФ представляє основну фолатного транспортується форму в плазмі крові. При порівнянні 451 мкг кальцію левомефолата і 400 мкг фолієвої кислоти, були встановлені подібні механізми метаболізму і для інших значущих фолатів. Коферменти фолатів залучені в 3 основні пов'язані циклу метаболізму в цитоплазмі клітин. Ці цикли необхідні для синтезу тимідину і пуринів, попередників ДНК і РНК кислот, а також для синтезу метіоніну з гомоцистеїну і перетворення серину в гліцин.

виведення

L-5-метил-ТТФ виводиться нирками в незміненому вигляді і у вигляді метаболітів, а також через кишечник.

показання

Контрацепція, призначена, в першу чергу, для жінок з симптомами гормонозалежної затримки рідини в організмі.
Контрацепція і лікування помірної форми акне (acne vulgaris).
Контрацепція у жінок з дефіцитом фолатів.

Протипоказання

Препарат Ярина Плюс протипоказаний при наявності будь-якого із станів / захворювань, перелічених нижче. Якщо будь-які з цих станів / захворювань розвиваються вперше на тлі прийому, препарат повинен бути негайно скасований.

Тромбоз (венозний і артеріальний) і тромбоемболія в даний час або в анамнезі (в т.ч. тромбоз глибоких вен, тромбоемболія легеневої артерії, інфаркт міокарда, інсульт), цереброваскулярні порушення. Стану, що передують тромбозу (в тому числі, транзиторні ішемічні атаки, стенокардія) в даний час або в анамнезі. Наявність множинних або виражених чинників ризику венозного або артеріального тромбозу. Мігрень з вогнищевими неврологічними симптомами в даний час або в анамнезі. Цукровий діабет із судинними ускладненнями. Печінкова недостатність і важкі захворювання печінки (до нормалізації печінкових проб). Важка і / або гостра ниркова недостатність. Пухлини печінки (доброякісні або злоякісні) в даний час або в анамнезі. Виявлені гормонозалежні злоякісні новоутворення (в тому числі статевих органів або молочних залоз) або підозра на них. Кровотеча з піхви неясного генезу. Вагітність або підозра на неї. Період годування груддю. Підвищена чутливість або непереносимість будь-якого з компонентів препарату Ярина Плюс. Препарат Ярина Плюс містить лактозу, тому протипоказаний пацієнтам з рідкісною спадковою непереносимістю лактози, дефіцитом лактази або глюкозо-галактозної мальабсорбції. Застосування при вагітності та годуванні груддю

Препарат протипоказаний при вагітності. Якщо вагітність виявляється вчасно прийому препарату Ярина Плюс, препарат слід одразу ж скасувати. Дані про результати прийому препарату Ярина Плюс при вагітності обмежені, і не дозволяють зробити якісь висновки про негативний вплив препарату на вагітність, здоров'я плоду і новонародженої дитини. У той же час, великі епідеміологічні дослідження не виявили підвищеного ризику дефектів розвитку у дітей, народжених жінками, які брали КПК до вагітності або тератогенної дії у випадках прийому КПК з необережності в ранні терміни вагітності. Конкретних епідеміологічних досліджень щодо препарату Ярина Плюс не проводилося.

Препарат протипоказаний в період годування груддю. Прийом КПК може зменшувати кількості грудного молока і змінювати його склад, тому їх застосування не рекомендується до припинення грудного вигодовування. Невелика кількість статевих гормонів і / або їх метаболітів може виводитися з молоком, проте немає підтвердження їх негативного впливу на здоров'я дитини.

особливі вказівки

Якщо будь-які з станів, захворювань і факторів ризику, зазначених нижче, є в даний час, слід ретельно зважувати потенційний ризик і очікувану користь застосування препарату Ярина Плюс в кожному індивідуальному випадку і обговорити його з жінкою до того, як вона вирішить почати прийом препарату даного препарату.

Захворювання серцево-судинної системи

Результати епідеміологічних досліджень вказують на наявність взаємозв'язку між застосуванням КПК та підвищенням частоти розвитку венозних і артеріальних тромбозів і тромбоемболії (таких як тромбоз глибоких вен, тромбоемболія легеневої артерії, інфаркт міокарда, цереброваскулярні порушення) при прийомі комбінованих пероральних контрацептивів. Дані захворювання відзначаються рідко.

Ризик розвитку венозної тромбоемболії (ВТЕ) максимальний в перший рік прийому таких препаратів. Підвищений ризик присутній після початкового використання комбінованих оральних контрацептивів або відновлення використання одного і того ж або різних комбінованих пероральних контрацептивів (після перерви між прийомами препарату в 4 тижні і більше). Дані великого проспективного дослідження за участю 3 груп пацієнтів показують, що цей підвищений ризик присутній переважно протягом перших 3 місяців.

Загальний ризик венозної тромбоемболії ВТЕ у жінок, які приймають низькодозовані комбіновані оральні контрацептиви (

Дані великого проспективного дослідження за участю 3 груп пацієнтів показують, що у жінок з факторами ризику ВТЕ або без них, що використовують етинілестрадіол / дроспіренон містять контрацептиви в дозуванні 0,03 мг / 3 мг відповідно, частота виникнення ВТЕ та ж, що і при застосуванні левоноргестрел-містять пероральних контрацептивів.

ВТЕ може загрожувати життю або привести до летального результату (в 1-2% випадків).

ВТЕ, що виявляється як тромбоз глибоких вен, або емболія легеневої артерії, може статися при використанні будь-яких комбінованих пероральних контрацептивів.

Вкрай рідко при використанні комбінованих пероральних контрацептивів виникає тромбоз в інших кровоносних судинах, наприклад, печінкових, брижових, ниркових, мозкових вен і артерій або судин сітківки. Єдина думка щодо зв'язку між виникненням цих подій і застосуванням комбінованих пероральних контрацептивів відсутня.

Симптоми тромбозу глибоких вен (ТГВ): односторонній набряк нижньої кінцівки або уздовж вени нижньої кінцівки, біль або дискомфорт в нижньої кінцівки тільки у вертикальному положенні або при ходьбі, локальне підвищення температури в ураженій нижній кінцівці, почервоніння або зміна забарвлення шкірного покриву на нижньої кінцівки.

Симптоми тромбоемболії легеневої артерії (ТЕЛА): утруднене або прискорене дихання; раптовий кашель, в т.ч. з кровохарканием; гострий біль в грудній клітці, яка може посилюватися при глибокому вдиху; почуття тривоги; сильне запаморочення; прискорене або нерегулярне серцебиття. Деякі з цих симптомів (наприклад, задишка, кашель) є неспецифічними і можуть бути витлумачені невірно як ознаки інших більш-менш важких подій (наприклад, інфекція дихальних шляхів).

Артеріальна тромбоемболія може привести до інсульту, оклюзії судин або інфаркту міокарда. Симптоми інсульту: раптова слабкість або втрата чутливості особи, верхніх або нижніх кінцівок, особливо з одного боку тіла, раптова сплутаність свідомості, проблеми з промовою і розумінням; раптова одно- або двостороння втрата зору; раптове порушення ходи, запаморочення, втрата рівноваги або координації рухів; раптова, важка або тривалий головний біль без видимої причини; втрата свідомості або непритомність з епілептичним припадком або без нього. Інші ознаки оклюзії судин: раптовий біль, набряклість і слабке посиніння кінцівок, гострий живіт.

Симптоми інфаркту міокарда: біль, дискомфорт, тиск, тяжкість, відчуття стиснення або розпирання в грудях, в руці або за грудиною; дискомфорт з іррадіацією в спину, щелепу, гортань, руку, шлунок; холодний піт, нудота, блювота або запаморочення, сильна слабкість, тривога або задишка; прискорене або нерегулярне серцебиття.

Артеріальна тромбоемболія може загрожувати життю або привести до летального результату.

Ризик розвитку тромбозу (венозного і / або артеріального) і тромбоемболії підвищується:

- з віком;

- у курців (зі збільшенням кількості сигарет або підвищенням віку ризик зростає, особливо у жінок старше 35 років);

при наявності:

- ожиріння (ІМТ більше 30 кг / м 2);

— семейного анамнеза (например, венозной или артериальной тромбоэмболии когда-либо у близких родственников или родителей в относительно молодом возрасте). В случае наследственной или приобретенной предрасположенности, женщина должна быть осмотрена соответствующим специалистом для решения вопроса о возможности приема препарата Ярина Плюс;

— длительной иммобилизации, серьезного хирургического вмешательства, любой операции на нижних конечностях или обширной травмы. В этих ситуациях желательно прекратить использование препарата Ярина Плюс (в случае планируемой операции, по крайней мере, за 4 недели до нее) и не возобновлять прием в течение 2 недель после окончания иммобилизации;

— дислипопротеинемии;

— артериальной гипертензии;

- мігрені;

— заболеваний клапанов сердца;

— фибрилляции предсердий.

Вопрос о возможной роли варикозного расширения вен и поверхностного тромбофлебита в развитии венозной тромбоэмболии остается спорным.

Следует учитывать повышенный риск развития тромбоэмболии в послеродовом периоде.

Нарушения периферического кровообращения также могут отмечаться при сахарном диабете, системной красной волчанке, гемолитическом уремическом синдроме, хронических воспалительных заболеваниях кишечника (болезнь Крона или неспецифический язвенный колит) и серповидно-клеточной анемии.

Увеличение частоты и тяжести мигрени во время применения препарата Ярина Плюс (что может предшествовать цереброваскулярным нарушениям) может быть основанием для немедленного прекращения приема этого препарата.

К биохимическим показателям, указывающим на наследственную или приобретенную предрасположенность к венозному или артериальному тромбозу относится следующее: резистентность к активированному белку С, гипергомоцистеинемия, недостаток антитромбина III, недостаток белка С, недостаток белка S, антифосфолипидные антитела (антикардиолипиновые антитела, антикоагулянт волчанки).

При оценке соотношения риска и пользы, следует учитывать, что адекватное лечение соответствующего состояния может уменьшить связанный с ним риск тромбоза. Также следует учитывать, что риск тромбозов и тромбоэмболии при беременности выше, чем при приеме низкодозированных пероральных контрацептивов (< 50 мкг этинилэстрадиола).

пухлини

Наиболее существенным фактором риска развития рака шейки матки является персистирующая папилломавирусная инфекция. Имеются сообщения о некотором повышении риска развития рака шейки матки при длительном применении КПК. Однако связь с приемом КПК не доказана. Обсуждается возможность взаимосвязи этих данных со скринингом заболеваний шейки матки и с особенностями полового поведения (более редкое применение барьерных методов контрацепции).

Мета-анализ 54 эпидемиологических исследований показал, что имеется несколько повышенный относительный риск развития рака молочной железы, диагностированного у женщин, принимающих КПК в настоящее время (относительный риск 1.24). Повышенный риск постепенно исчезает в течение 10 лет после прекращения приема этих препаратов. В связи с тем, что рак молочной железы отмечается редко у женщин до 40 лет, увеличение числа диагнозов рака молочной железы у женщин, принимающих КПК в настоящее время или принимавших недавно, является незначительным по отношению к общему риску этого заболевания. Его связь с приемом КПК не доказана. Наблюдаемое повышение риска может быть следствием тщательного наблюдения и более ранней диагностики рака молочной железы у женщин, применяющих КПК. У женщин, когда-либо применявших КПК, выявляются более ранние стадии рака молочной железы, чем у женщин, никогда их не применявших.

В редких случаях на фоне применения КПК наблюдалось развитие доброкачественных, а в крайне редких случаях - злокачественных новообразований печени, которые у отдельных пациенток привели к угрожающему жизни внутрибрюшному кровотечению.

При появлении сильных болей в области живота, увеличении печени или признаках внутрибрюшного кровотечения, это следует учитывать при проведении дифференциального диагноза.

Другие состояния

Клинические исследования показали отсутствие влияния дроспиренона на концентрацию калия в плазме больных с легкой и умеренной почечной недостаточностью. Тем не менее, у больных с нарушением функции почек и исходной концентрацией калия на верхней границе нормы нельзя исключить риск развития гиперкалиемии на фоне приема лекарственных средств, приводящих к задержке калия в организме.

У женщин с гипертриглицеридемией (или наличия этого состояния в семейном анамнезе) возможно повышение риска развития панкреатита во время приема КПК.

Несмотря на то, что небольшое повышение АД было описано у многих женщин, принимающих КПК, клинически значимые повышения отмечались редко. Тем не менее, если во время приема препарата Ярина Плюс развивается стойкое, клинически значимое повышение АД, следует отменить этот препарат и начать лечение артериальной гипертензии. Прием препарата может быть продолжен, если с помощью гипотензивной терапии достигнуты нормальные значения АД.

Следующие состояния, как сообщалось, развиваются или ухудшаются как во время беременности, так и при приеме КПК, но их связь с приемом КПК не доказана: желтуха и/или зуд, связанный с холестазом; формирование камней в желчном пузыре; порфірія; системная красная волчанка: гемолитико-уремический синдром; хорея Сиденхема; герпес беременных; потеря слуха, связанная с отосклерозом. Также описаны случаи болезни Крона и язвенного колита на фоне применения КПК.

У женщин с наследственными формами ангионевротического отека экзогенные эстрогены могут вызывать или ухудшать симптомы ангионевротического отека.

Острые или хронические нарушения функции печени могут потребовать прекращения приема препарата Ярина Плюс до тех пор, пока показатели функции печени не вернутся к норме. Рецидивирующая холестатическая желтуха, которая развивается впервые во время беременности или предыдущего приема половых гормонов, требует прекращения приема препарата Ярина Плюс.

Хотя КПК могут оказывать влияние на резистентность к инсулину и толерантность к глюкозе, нет необходимости изменения терапевтического режима у больных сахарным диабетом, применяющих препарат Ярина Плюс. Тем не менее, женщины с сахарным диабетом должны тщательно наблюдаться во время приема данного препарата.

Иногда может развиться хлоазма, особенно у женщин с наличием в анамнезе хлоазмы беременных. Женщины со склонностью к хлоазме во время приема препарата Ярина Плюс должны избегать длительного пребывания на солнце и воздействия ультрафиолетового излучения.

Фолаты могут маскировать нехватку витамина В 12 .

Доклінічні дані з безпеки

Доклинические данные, полученные в ходе стандартных исследований для выявления токсичности при многократном приеме доз препарата, а также генотоксичности, канцерогенного потенциала и токсичности для репродуктивной системы, не указывают на наличие особого риска для человека. Тем не менее, следует помнить, что половые гормоны могут способствовать росту некоторых гормонозависимых тканей и опухолей.

Доклинические данные, полученные в ходе стандартных исследований кальция левомефолата для выявления токсичности при многократном приеме доз препарата, а также генотоксичности и токсичности для репродуктивной системы, не указывают на наличие особого риска для человека.

Лабораторные тесты

Прием препарата Ярина Плюс может влиять на результаты некоторых лабораторных тестов, включая показатели функции печени, почек, щитовидной железы, надпочечников, концентрацию транспортных белков в плазме, показатели углеводного обмена, параметры свертывания крови и фибринолиза. Зміни зазвичай не виходять за межі нормальних значень. Дроспиренон увеличивает активность ренина плазмы и концентрацию альдостерона, что связано с его антиминералокортикоидным эффектом.

Имеется теоретическая возможность повышения концентрации калия в плазме крови у женщин, получающих препарат Ярина Плюс одновременно с другими препаратами, которые могут увеличить содержание калия в плазме крови. К этим препаратам относятся антагонисты рецепторов ангиотензина II, калийсберегающие диуретики и антагонисты альдостерона. Однако в исследованиях, оценивающих взаимодействие дроспиренона с ингибиторами АПФ или индометацином, не было выявлено достоверного различия между концентрацией калия в плазме в сравнении с плацебо.

Снижение эффективности

Эффективность препарата Ярина Плюс может быть снижена в следующих случаях: при пропуске таблеток, при рвоте и диарее или в результате лекарственного взаимодействия.

Частота и выраженность менструальноподобных кровотечений

На фоне приема препарата Ярина Плюс могут отмечаться нерегулярные (ациклические) кровянистые выделения и кровотечения из влагалища (мажущие кровянистые выделения или "прорывные" маточные кровотечения), особенно в течение первых месяцев применения. Поэтому оценка любых нерегулярных кровотечений должна проводиться после периода адаптации, составляющего приблизительно 3 цикла.

Если нерегулярные кровотечения повторяются или развиваются после предшествующих регулярных циклов, следует провести тщательное обследование для исключения злокачественных новообразований или беременности.

У некоторых женщин во время перерыва в приеме таблеток может не развиться кровотечение "отмены". Если препарат Ярина Плюс принимался согласно рекомендациям, маловероятно, что женщина беременна. Тем не менее, при нерегулярном применении препарата Ярина Плюс и отсутствии двух подряд кровотечений "отмены", прием препарата не может быть продолжен до исключения беременности.

Медицинские осмотры

Перед началом или возобновлением применения препарата необходимо ознакомиться с анамнезом жизни, семейным анамнезом женщины, провести тщательное физикальное обследование (включая измерение АД, ЧСС, определение индекса массы тела, обследование молочных желез), гинекологическое обследование, цитологическое исследование шейки матки (тест по Папаниколау), исключить беременность. При возобновлении приема препарата Ярина Плюс объем дополнительных исследований и частота контрольных осмотров определяется индивидуально, но не реже 1 раза в 6 месяцев.

Следует предупредить женщину, что препарат Ярина Плюс не предохраняет от ВИЧ-инфекции и других заболеваний, передающихся половым путем.

Вплив на здатність керувати транспортними засобами та механізмами

Не сообщалось о случаях неблагоприятного влияния препарата Ярина Плюс на скорость психомоторных реакций; исследований по изучению влияния препарата на скорость психомоторных реакций не проводилось.

склад

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой (активные комбинированные)
1 таблетка містить:
активные вещества : этинилэстрадиол (микронизированный, в форме бетадекс клатрата) 30 мкг, дроспиренон (микронизированный) 3 мг, кальция левомефолат (микронизированный) 451 мкг
вспомогательные вещества : лактозы моногидрат - 45.319 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 24.8 мг, кроскармеллоза натрия - 3.2 мг, гипролоза (5 cP) - 1.6 мг, магния стеарат - 1.6 мг.
состав оболочки: лак оранжевый - 2 мг или (альтернативно): гипромеллоза (5 cP) - 1.0112 мг, макрогол 6000 - 202.4 мкг, тальк - 202.4 мкг, титана диоксид - 527.1 мкг, краситель железа оксид желтый - 44.6 мкг, краситель железа оксид красный - 12.3 мкг.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой (вспомогательные витаминные)
1 таблетка містить:
активные вещества : кальция левомефолат (микронизированный) 451 мг
вспомогательные вещества : лактозы моногидрат - 48.349 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 24.8 мг, кроскармеллоза натрия - 3.2 мг, гипролоза (5 cP) - 1.6 мг, магния стеарат - 1.6 мг.
состав оболочки: лак светло-оранжевый - 2 мг или (альтернативно): гипромеллоза (5 cP) - 1.0112 мг, макрогол 6000 - 202.4 мкг, тальк - 202.4 мкг, титана диоксид - 572.3 мкг, краситель железа оксид желтый - 8.9 мкг, краситель железа оксид красный - 2.8 мкг.

Спосіб застосування та дози

аблетки следует принимать внутрь по порядку, указанному на упаковке, каждый день в одно и то же время, не разжевывая, запивая небольшим количеством воды. Принимают по 1 таб./сут непрерывно в течение 28 дней. Прием таблеток из следующей упаковки начинается сразу после завершения приема предыдущей.

Прием препарата Ярина Плюс начинают в 1-й день менструального цикла (т.е. в 1-й день менструального кровотечения).

В случае рвоты или диареи в период до 4 ч после приема таблеток, всасывание может быть неполным, и должны быть приняты дополнительные меры предохранения от нежелательной беременности.

Эффективность и безопасность препарата Ярина Плюс в качестве контрацептивного средства изучены у женщин репродуктивного возраста . Предполагается, что эффективность и безопасность препарата в постпубертатном возрасте до 18 лет аналогичны таковым у женщин после 18 лет. Применение препарата до наступления менархе не показано.

Препарат Ярина Плюс не применяется после менопаузы.

Препарат противопоказан к применению у женщин с тяжелыми нарушениями функции печени .

Препарат противопоказан к применению у женщин с тяжелыми нарушениями функции почек и при острой почечной недостаточности.

Побічні дії

З боку травної системи: нудота, блювота.
Со стороны половой системы: изменения влагалищной секреции.
Со стороны эндокринной системы: нагрубание, болезненность молочных желез, выделение из них секрета; изменение массы тела, изменение либидо.
Со стороны ЦНС: снижение настроения, головная боль, мигрень.
Прочие: различные кожные реакции, плохая переносимость контактных линз, задержка жидкости в организме, аллергические реакции.

лікарська взаємодія

Взаимодействие пероральных контрацептивов с другими лекарственными средствами может привести к «прорывным» маточным кровотечениям и/или снижению надёжности контрацепции.

Взаимодействия, приводящие к снижению эффективности препарата Ярина Плюс

Влияние на печеночный метаболизм: применение препаратов, индуцирующих микросомальные ферменты печени, может привести к возрастанию клиренса половых гормонов. К таким лекарственным средствам относятся: фенитоин, барбитураты, примидон, карбамазепин, рифампицин, возможно также - окскарбазепин, топирамат, фелбамат, гризеофульвин и препараты, содержащие зверобой продырявленный. Ингибиторы ВИЧ-протеазы (например, ритонавир) и ненуклеозидные ингибиторы обратной транскриптазы (например, невирапин) и их комбинации также потенциально могут влиять на метаболизм в печени.

Влияние на кишечно-печеночную рециркуляцию: по данным отдельных исследований, некоторые антибиотики (например, пенициллины и тетрациклин) могут снижать кишечно-печёночную рециркуляцию эстрогенов, тем самым снижая концентрацию этинил эстрадиола.

Во время приёма препаратов, влияющих на микросомальные ферменты печени, и в течение 28 дней после их отмены следует дополнительно применять барьерный метод контрацепции.

Влияние на кишечно-печеночную рециркуляцию: по данным отдельных исследований, некоторые антибиотики (например, пенициллины и тетрациклин) могут снижать кишечно-печёночную рециркуляцию эстрогенов, тем самым снижая концентрацию этинилэстрадиола.

Во время приёма препаратов, влияющих на микросомальные ферменты печени, и в течение 28 дней после их отмены следует дополнительно применять барьерный метод контрацепции.

Во время приёма антибиотиков (за исключением рифампицина и гризеофульвина) и в течение 7 дней после их отмены следует дополнительно применять барьерный метод контрацепции. Если период применения барьерного метода контрацепции заканчивается позже, чем гормоносодержащис оранжевые таблетки в упаковке, следует пропустить прием оставшихся вспомогательных светло-оранжевых таблеток и начать приемпрепарата Ярина Плюс из новой упаковки без перерыва в приёме таблеток.

Взаимодействия, снижающие эффективность кальция левомефолата

Влияние на метаболизм фолатов: некоторые лекарственные препараты снижают концентрацию фолатов в крови или уменьшают эффективность кальция левомефолата путем ингибирования фермента дигидрофолатредуктазы (например, метотрексат. триметоприм, сульфасалазин и триамтерен) или за счет уменьшения абсорбции фолатов (например, холестирамин) или за счет неизвестных механизмов (например, противоэпилептические препараты: карбамазепин, фенитоин, фенобарбитал, примидон и вальпроевая кислота).

Влияние на метаболизм КОК (ингибиторы ферментов)

Основные метаболиты дроспиренона образуются в плазме без участия системы цитохрома Р450. Поэтому влияние ингибиторов системы цитохрома Р450 на метаболизм дроспиренона маловероятно.

Влияние КОК или кальция левомефолата на активность других лекарственных препаратов

КОК могут влиять на метаболизм других препаратов, что приводит к повышению (например, циклоспорин) или снижению (например, ламотриджин) их концентрации в плазме крови и тканях.

На основании исследований взаимодействия, а также исследований с участием женщин-добровольцев, принимающих омепразол, симвастатин и мидазолам в качестве исследуемых субстратов, можно заключить, что влияние дроспиренона в дозе 3 мг на метаболизм других лекарственных средств маловероятно.

Фолаты могут изменять фармакокинетику или фармакодинамику некоторых препаратов, влияющих на обмен фолатов. например, противоэпилептических препаратов (фенитоин), мстотрексата или пириметамина. что может сопровождаться снижением (в основном, обратимым, при условии увеличении дозы влияющего на обмен фолатов препарата) ихтерапевтического действия. Назначение фолатов на фоне лечения такими препаратами рекомендуется, главным образом, для снижения токсичности последних.

Передозування

О случаях передозировки препарата Ярина Плюс не сообщалось.

Симптомы , которые могут отмечаться при передозировке: тошнота, рвота, мажущие кровянистые выделения из влагалища или метроррагия (чаще у молодых женщин).

Лечение: специфического антидота нет, следует проводить симптоматическое лечение. Кальция левомефолат и его метаболиты идентичны фолатам, входящим в состав натуральных продуктов, ежедневное потребление которых не наносит вреда организму. Прием кальция левомефолата в дозе 17 мг/сут (доза в 37 раз выше содержащейся в 1 таблетке препарата Ярина Плюс) в течение 12 недель хорошо переносился.

Умови зберігання

При температурі не вище 25 ° С. Хранить в недоступном для   детей месте.

Термін придатності

2 роки.

Діюча речовина

Дроспиренон, Этинилэстрадиол, Кальция Левомефолинат

Похожее видео

Дополнительная информация

Ярина Плюс таблетки, 28 шт. производит Байер Фарма АГ, страна производства Германия. Если Вы заинтересовались эти товаром, обязательно посмотрите его аналоги: Джес Плюс таблетки покрыт.плен.об. 84 шт..
Только у нас Вы всегда сможете заказать и купить (с оплатой при получении) Ярина Плюс таблетки, 28 шт. в любой город Украины (Киев, Винница, Кропивницкий (Кировоград), Полтава, Харьков, Днепр (Днепропетровск), Луганск, Ровно, Херсон, Донецк, Луцк, Симферополь, Хмельницкий, Житомир, Львов, Сумы, Черкассы, Запорожье, Николаев, Тернополь, Чернигов, Ивано-Франковск, Одесса, Ужгород, Черновцы и другие города). Мы отправляем нашу продукцию день-в-день или на следующий рабочий день. Будьте здоровы!