Купить Янувия таблетки 100 мг, 28 шт.
- Доставка Новою Поштою
- Готівкою при отриманні
- Visa, Mastercard
Янувия - пероральный гипогликемический препарат, высоко селективный ингибитор дипептидилпептидазы 4 (ДПП-4).
Ситаглиптин отличается по химической структуре и фармакологическому действию от аналогов глюкагоноподобного пептида-1 (ГПП-1), инсулина, производных сульфонилмочевины, бигуанидов, агонистов ?-рецепторов, активируемых пролифератором пероксисом (PPAR-?), ингибиторов альфа-гликозидазы, аналогов амилина. Ингибируя ДПП-4, ситаглиптин повышает концентрацию 2 известных гормонов семейства инкретинов: ГПП-1 и глюкозо-зависимого инсулинотропного пептида (ГИП). Гормоны семейства инкретинов секретируются в кишечнике в течение суток, их уровень повышается в ответ на прием пищи. Инкретины являются частью внутренней физиологической системы регуляции гомеостаза глюкозы. При нормальном или повышенном уровне глюкозы крови гормоны семейства инкретинов способствуют увеличению синтеза инсулина, а также его секреции ?-клетками поджелудочной железы за счет сигнальных внутриклеточных механизмов, ассоциированных с циклическим АМФ.
ГПП-1 также способствует подавлению повышенной секреции глюкагона ?-клетками поджелудочной железы. Снижение концентрации глюкагона на фоне повышения уровня инсулина способствует уменьшению продукции глюкозы печенью, что в итоге приводит к уменьшению гликемии.
При низкой концентрации глюкозы крови перечисленные эффекты инкретинов на выброс инсулина и уменьшение секреции глюкагона не наблюдаются. ГПП-1 и ГИП не влияют на выброс глюкагона в ответ на гипогликемию. В физиологических условиях активность инкретинов ограничивается ферментом ДПП-4, который быстро гидролизует инкретины с образованием неактивных продуктов.
Ситаглиптин предотвращает гидролиз инкретинов ферментом ДПП-4, тем самым увеличивая плазменные концентрации активных форм ГПП-1 и ГИП. Повышая уровень инкретинов, ситаглиптин увеличивает глюкозозависимый выброс инсулина и способствует уменьшению секреции глюкагона. У пациентов с сахарным диабетом типа 2 с гипергликемией эти изменения секреции инсулина и глюкагона приводят к снижению уровня гликированного гемоглобина НbА1С и уменьшению плазменной концентрации глюкозы, определяемой натощак и после нагрузочной пробы.
У пациентов с сахарным диабетом типа 2 прием одной дозы препарата Янувия приводит к ингибированию активности фермента ДПП-4 в течение 24 ч, что приводит к увеличению уровня циркулирующих инкретинов ГПП-1 и ГИП в 2-3 раза, нарастанию плазменной концентрации инсулина и С-пептида, снижению концентрации глюкагона в плазме крови, уменьшению гликемии натощак, а также уменьшению гликемии после нагрузки глюкозой или пищевой нагрузки.
латинська назва
Januvia
Форма випускуТаблетки.
упаковкаУ блістері 14 таблеток. В упаковці 2 блістери.
Фармакологічна дія Янів - пероральний гіпоглікемічний препарат, високо селективний інгібітор діпептіділпептідази 4 (ДПП-4).
Сітагліптін відрізняється за хімічною структурою і фармакологічною дією від аналогів глюкагоноподобного пептиду-1 (ГПП-1), інсуліну, похідних сульфонілсечовини, бігуанідів, агоністів? Рецепторів, які активуються проліфератором пероксисом (PPAR-?), Інгібіторів альфа-глікозідази, аналогів аміліна. Інгібуючи ДПП-4, сітагліптін підвищує концентрацію 2 відомих гормонів сімейства інкретинів: ДПП-1 і глюкозо-залежного інсулінотропної пептиду (ГІП). Гормони сімейства інкретинів секретируются в кишечнику протягом доби, їх рівень підвищується у відповідь на прийом їжі. Інкретіна є частиною внутрішньої фізіологічної системи регуляції гомеостазу глюкози. При нормальному або підвищеному рівні глюкози крові гормони сімейства інкретинів сприяють збільшенню синтезу інсуліну, а також його секреції? -Клітинами підшлункової залози за рахунок сигнальних внутрішньоклітинних механізмів, асоційованих з циклічним АМФ.
ДПП-1 також сприяє пригніченню підвищеної секреції глюкагону? -Клітинами підшлункової залози. Зниження концентрації глюкагону на тлі підвищення рівня інсуліну сприяє зменшенню продукції глюкози печінкою, що в підсумку призводить до зменшення глікемії.
При низькій концентрації глюкози крові перераховані ефекти інкретинів на викид інсуліну і зменшення секреції глюкагону не спостерігаються. ДПП-1 і ГІП не впливають на викид глюкагону у відповідь на гіпоглікемію. У фізіологічних умовах активність інкретинів обмежується ферментом ДПП-4, який швидко гідролізує інкретіна з утворенням неактивних продуктів.
Сітагліптін запобігає гідроліз інкретинів ферментом ДПП-4, тим самим збільшуючи плазмові концентрації активних форм ДПП-1 і ГІП. Підвищуючи рівень інкретинів, сітагліптін збільшує глюкозозалежний викид інсуліну і сприяє зменшенню секреції глюкагону. У пацієнтів з цукровим діабетом типу 2 з гіперглікемією ці зміни секреції інсуліну і глюкагону призводять до зниження рівня глікозильованого гемоглобіну НbА1с і зменшення плазмової концентрації глюкози, яка визначається натщесерце і після навантажувальної проби.
У пацієнтів з цукровим діабетом типу 2 прийом однієї дози препарату Янів призводить до пригнічення активності ферменту ДПП-4 протягом 24 год, що призводить до збільшення рівня циркулюючих інкретинів ДПП-1 і ГІП в 2-3 рази, наростання концентрації в плазмі інсуліну і С- пептиду, зниження концентрації глюкагону в плазмі крові, зменшення глікемії натщесерце, а також зменшенню глікемії після навантаження глюкозою або харчової навантаження.
- Монотерапія: як доповнення до дієти та фізичних навантажень для поліпшення контролю над глікемією при цукровому діабеті типу 2.
- Комбінована терапія: цукровий діабет типу 2 для поліпшення контролю над глікемією в комбінації з метформіном або агоністами PPAR (наприклад, Тіазолідиндіони), коли дієта та фізичне навантаження в поєднанні з монотерапією перерахованими коштами не призводять до адекватного контролю над глікемії.
Протипоказання- Цукровий діабет типу 1.
- Діабетичний кетоацидоз.
- Вагітність.
- Період лактації (грудного вигодовування).
- Підвищена чутливість до компонентів препарату. Не рекомендується призначати препарат Янів дітям і підліткам у віці до 18 років (даних про застосування препарату в педіатричній практиці немає). З обережністю призначати пацієнтам з нирковою недостатністю. При нирковій недостатності середнього та важкого ступеня, а також пацієнтам з термінальною стадією ниркової недостатності, які потребують гемодіалізу, потрібна корекція режиму дозування.
Застосування при вагітності та годуванні груддюАдекватних і строго контрольованих клінічних досліджень безпеки препарату Янів у вагітних жінок не проводилося. Застосування препарату при вагітності протипоказано. Невідомо, чи виділяється сітагліптін з грудним молоком у людини. При необхідності застосування препарату в період лактації слід вирішити питання про припинення грудного вигодовування.
особливі вказівки У клінічних дослідженнях препарату Янів в якості монотерапії або як частини комбінованої терапії з метформіном або піоглітазоном, частота розвитку гіпоглікемії при застосуванні препарату Янів була схожою з частотою розвитку гіпоглікемії при використанні плацебо. Спільне застосування препарату Янів в комбінації з препаратами, здатними викликати гіпоглікемію, такими як інсулін, похідні сульфонілсечовини, не досліджувалась.
Пацієнтам з легкою і помірною печінковою недостатністю корекції дози препарату Янів не потрібно.
У клінічних дослідженнях ефективність і безпеку препарату Янів у пацієнтів похилого віку (? 65 років, 409 пацієнтів) були порівнянні з цими показниками у пацієнтів молодше 65 років. Корекції дози за віком не потрібно. Пацієнти похилого віку частіше схильні до розвитку ниркової недостатності. Відповідно, як і в інших вікових групах необхідна корекція дози у пацієнтів з вираженою нирковою недостатністю.
Одна таблетка, вкрита плівковою оболонкою, містить:
Активна речовина: сітагліптін (у формі фосфату моногідрату) 100 мг.
Допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, кальцію гідрофосфат, натрію кроскармелоза, магнію стеарат, натрію стеарилфумарат.
Склад оболонки: Opadry II бежевий 85 F17438, полівініловий спирт, титану діоксид, макрогол (поліетиленгліколь) 3350, тальк, заліза оксид жовтий, заліза оксид червоний.
Спосіб застосування та дози При застосуванні в якості монотерапії або в комбінації з метформіном або агоністом PPAR-? (Наприклад, Тіазолідиндіони) рекомендована доза препарату Янів становить 100 мг 1 раз / сут.
Янів можна приймати незалежно від прийому їжі. У разі якщо пацієнт пропустив прийом Янів, то препарат слід прийняти якомога швидше. Неприпустимий прийом подвійної дози препарату Янів.
При нирковій недостатності легкого ступеня тяжкості (КК? 50 мл / хв, приблизно відповідає змісту сироватковогокреатиніну? 1.7 мг / дл у чоловіків,? 1.5 мг / дл у жінок) корекція дози препарату не потрібна.
При нирковій недостатності середнього ступеня тяжкості (КК? 30 мл / хв, але 1.7 мг / дл, але? 3 мг / дл у чоловіків,> 1,5 мг / дл, але? 2.5 мг / дл у жінок) доза Янів становить 50 мг 1 раз / сут.
При нирковій недостатності тяжкого ступеня (КК3 мг / дл у чоловіків,> 2,5 мг / дл у жінок), для пацієнтів з термінальною стадією ниркової недостатності і необхідності проведення гемодіалізу доза препарату Янів становить 25 мг 1 раз / сут Янів можна застосовувати незалежно від розкладу процедури гемодіалізу.
З боку травної системи: біль у животі, нудота, блювота, діарея. Лабораторні показники: гіперурикемія, зниження активності загальної і частково кісткової фракції лужної фосфатази, лейкоцитоз, обумовлений збільшенням кількості нейтрофілів.
Інші (причинно-наслідковий зв'язок з прийомом препарату не встановлений): інфекції верхніх дихальних шляхів, назофарингіт, головний біль, біль у суглобах. Частота розвитку гіпоглікемії схожа з такою при прийомі плацебо.
лікарська взаємодіяУ дослідженнях взаємодії з іншими лікарськими засобами, сітагліптін не чинив клінічно значущої дії на фармакокінетику таких препаратів: метформіну, розиглітазону, глібенкламіду, симвастатину, варфарину, оральних контрацептивів. Грунтуючись на цих даних, сітагліптін не пригнічує ізоферменти CYP3А4, 2С8 або 2С9. Грунтуючись на даних, отриманих in vitro, сітагліптін також ймовірно не пригнічує CYP2D6, 1А2, 2С19 або 2В6, а також не індукує СYP3А4. Було відзначено невелике збільшення AUC (11%), а також середньої С max (18%) дигоксину при одночасному застосуванні з сітагліптіном. Це збільшення не вважається клінічно значущим. Не рекомендується зміна дози ні дигоксину, ні препарату Янів при їх одночасно застосуванні. Було відзначено збільшення AUC і С max сітагліптіна на 29% і 68% відповідно у пацієнтів при сумісному застосуванні Янів в разовій дозі 100 мг та циклоспорину (потужного інгібітору р-глікопротеїну) в разовій дозі 600 мг. Дані зміни фармакокінетичних параметрів сітагліптіна не зважають клінічно значущими. Не рекомендується зміна дози препарату Янів при спільному застосуванні з циклоспорином та іншими інгібіторами р-глікопротеїну (наприклад, кетоконазолом). Популяційний фармакокінетичний аналіз у пацієнтів і здорових добровольців (n = 858), які отримували широкий спектр супутніх препаратів (n = 83, приблизно половина з яких виводиться нирками), не виявив будь-якого клінічно значущого впливу лікарських засобів на фармакокінетику сітагліптіна.
ПередозуванняСимптоми: під час клінічних досліджень на здорових добровольцях спостерігалася гарна переносимість при прийомі Янів в разовій дозі 800 мг. Мінімальні зміни інтервалу QTc, що не зважають клінічно значущими, відзначалися в одному з досліджень препарату в зазначеній дозі. Клінічних досліджень препарату в дозі більше 800 мг / сут не проводилося.
Лікування: видалення неабсорбованого препарату з шлунково-кишкового тракту, моніторування показників життєдіяльності, включаючи ЕКГ, при необхідності - проведення симптоматичної і підтримуючої терапії. Сітагліптін слабо діалізується. У клінічних дослідженнях тільки 13.5% дози віддалялося з організму протягом 3-4 годинного сеансу діалізу. Пролонгований діаліз можна призначити з в разі клінічної необхідності. Даних про ефективність перитонеального діалізу сітагліптіна немає.
Умови зберіганняПрепарат слід зберігати при температурі не вище 30 ° С.
Термін придатності2 роки
Діюча речовинаСітагліптін
Похожее видеоДополнительная информацияЯнувия таблетки 100 мг, 28 шт. производит Мерк Шарп и Доум, страна производства США. Если Вы заинтересовались эти товаром, обязательно посмотрите его аналоги: Кселевия таблетки покрыт.плен.об. 100 мг 28 шт..
Только у нас Вы всегда сможете заказать и купить (с оплатой при получении) Янувия таблетки 100 мг, 28 шт. в любой город Украины (Киев, Винница, Кропивницкий (Кировоград), Полтава, Харьков, Днепр (Днепропетровск), Луганск, Ровно, Херсон, Донецк, Луцк, Симферополь, Хмельницкий, Житомир, Львов, Сумы, Черкассы, Запорожье, Николаев, Тернополь, Чернигов, Ивано-Франковск, Одесса, Ужгород, Черновцы и другие города). Мы отправляем нашу продукцию день-в-день или на следующий рабочий день. Будьте здоровы!