Купить Винпоцетин таблетки 5 мг, 50 шт.

Механизм действия винпоцетина складывается из нескольких элементов: он улучшает мозговой кровоток и обмен веществ, оказывает благоприятное воздействие на реологические свойства крови.

Нейропротекторное действие реализуется за счет снижения неблагоприятного цитотоксического влияния возбуждающих аминокислот. Блокирует Na+- и Са2+-каналы и NMDA- и АМРА-рецепторы. Селективно ингибирует Са2+-кальмодулинзависимую-цГМФ-фосфодиэстеразу. Повышает обмен серотонина и норадреналина в головном мозге, стимулирует норадренергическую нейромедиаторную систему и оказывает антиоксидантное действие.

Улучшает микроциркуляцию в головном мозге за счет ингибирования агрегации тромбоцитов, снижения патологически повышенной вязкости крови, увеличения деформируемости эритроцитов и ингибирования обратного захвата аденозина; способствует переходу кислорода в клетки за счет снижения сродства к нему эритроцитов.

Избирательно увеличивает мозговой кровоток за счет снижения церебрального сосудистого сопротивления без существенного влияния на системные показатели кровообращения (артериальное давление (АД), сердечный выброс, частоту сердечных сокращений, общее периферическое сосудистое сопротивление); не вызывает эффект «обкрадывания».

Всасывание

После приема внутрь быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. Время достижения максимальной концентрации (ТСmax) в плазме крови 1 ч. Всасывание происходит главным образом в проксимальных отделах желудочно-кишечного тракта. При прохождении через стенку кишечника не подвергается метаболизму.

Распределение

При пероральном введении радиоактивно меченного винпоцетина крысам наибольшая концентрация обнаруживалась в печени и желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация в тканях отмечалась через 2-4 часа после введения. Радиоактивность в головном мозге не превышала значений, обнаруженных в крови.

У человека связь с белками плазмы составляет 66%, биодоступность при приёме внутрь – 7%. Объем распределения 246,7-88,5 л, что свидетельствует о высоком связывании с тканями. Общий клиренс (66,7 л/ч) превышает скорость печеночного кровотока (50 л/ч), что свидетельствует о внепечёночном метаболизме.

Метаболизм

Основным метаболитом является аповинкаминат (АВА), составляющий
25-30%  от исходного соединения. Площадь под кривой «концентрация – время» АВА после приема внутрь вдвое превышает таковую при внутривенном введении винпоцетина. Таким образом, винпоцетин подвержен выраженному эффекту «первичного прохождения» через печень. К прочим метаболитам относятся: гидроксивинпоцетин, гидрокси-АВА, АВА-диоксиглицинат и их конъюгаты (сульфаты и9или) глюкурониды).  При нарушении функции печени или почек коррекция дозы не требуется поскольку винпоцетин не кумулирует.

Выведение

Выведение неизменного винпоцетина низкое (несколько процентов). При много кратном введении в дозах  5 мг и 10 мг кинетика носит линейный характер, равновесная плазменная концентрация составляет 1,2±0,27 и 2,1±0,33 нг/мл, соответственно. Период полувыведения у человека
4,8±1,29  ч. Выводится почками и через кишечник в соотношении 60:40. У крыс и собак высокая радиоактивность при введении радиоактивно меченного  винпоцетина обнаруживается в желчи, однако отмечена значительная энтерогепатическая рециркуляция.

Особые группы пациентов

Поскольку винпоцетин предназначен в первую очередь для лечения пожилых, необходимо учитывать снижение абсорбции и распределения, а также выведения у этой возрастной группы, особенно при длительном применении. Однако по результатам клинических исследований установлено, что кинетика винпоцетина у пожилых существенно не отличается от молодых, кумуляции не происходит. При нарушениях функции печени и почек кумуляции не отмечается, что позволяет проводить длительную терапию. Винпоцетин проникает через плаценту и выделяется в грудное молоко.

Таблетки круглої, двоопуклої форми, від білого до білого з жовтуватим відтінком кольору.

Механізм дії вінпоцетину складається з декількох елементів: він поліпшує мозковий кровообіг і обмін речовин, сприятливо діє на реологічні властивості крові.

Нейропротекторну дію реалізується за рахунок зниження несприятливого цитотоксического впливу збуджуючих амінокислот. Блокує Na + - і Са2 + -канали і NMDA- і АМРА-рецептори. Селективно інгібує Са2 + -кальмодулінзавісімую-цГМФ-фосфодіестеразу. Підвищує обмін серотоніну і норадреналіну в головному мозку, стимулює норадренергічну нейромедиаторную систему і має антиоксидантну дію.

Покращує мікроциркуляцію в головному мозку за рахунок пригнічення агрегації тромбоцитів, зниження патологічно підвищеної в'язкості крові, збільшення деформованості еритроцитів і пригнічення зворотного захоплення аденозину; сприяє переходу кисню в клітини за рахунок зниження спорідненості до нього еритроцитів.

Вибірково збільшує мозковий кровотік за рахунок зниження церебрального судинного опору без істотного впливу на системні показники кровообігу (артеріальний тиск (АТ), серцевий викид, частоту серцевих скорочень, загальний периферичний судинний опір); не викликає ефект "обкрадання".

всмоктування

Після прийому всередину швидко всмоктується з шлунково-кишкового тракту. Час досягнення максимальної концентрації (ТСmax) в плазмі крові 1 ч. Всмоктування відбувається головним чином в проксимальних відділах шлунково-кишкового тракту. При проходженні через стінку кишки не піддається метаболізму.

розподіл

При пероральному введенні радіоактивно міченого вінпоцетину щурам найбільша концентрація виявлялася в печінці і шлунково-кишковому тракті. Максимальна концентрація в тканинах відзначалася через 2-4 години після введення. Радіоактивність в головному мозку не перевищувала значень, виявлених в крові.

У людини зв'язок з білками плазми становить 66%, біодоступність при прийомі всередину - 7%. Обсяг розподілу 246,7-88,5 л, що свідчить про високий зв'язуванні з тканинами. Загальний кліренс (66,7 л / год) перевищує швидкість печінкового кровотоку (50 л / год), що свідчить про позапечінкових метаболізмі.

метаболізм

Основним метаболітом є аповінкамінат (АВА), що становить
25-30% від початкової сполуки. Площа під кривою «концентрація - час» АВА після прийому всередину вдвічі перевищує таку при внутрішньовенному введенні вінпоцетину. Таким чином, вінпоцетин схильний вираженого ефекту «першого проходження» через печінку. До іншим метаболитам відносяться: гідроксивінпоцетин, гідрокси-АВА, АВА-діоксігліцінат і їх кон'югати (сульфати і9ілі) глюкуроніди). При порушенні функції печінки або нирок корекція дози не потрібна оскільки вінпоцетин не акумулюється.

виведення

Виведення незмінного винпоцетина низьке (кілька відсотків). При багато кратному введенні в дозах 5 мг і 10 мг кінетика носить лінійний характер, рівноважна плазмова концентрація становить 1,2 ± 0,27 і 2,1 ± 0,33 нг / мл, відповідно. Період напіввиведення у людини
4,8 ± 1,29 год. Виводиться нирками і через кишечник у співвідношенні 60:40. У щурів і собак висока радіоактивність при введенні радіоактивно міченого вінпоцетину виявляється в жовчі, проте відзначена значна ентерогепатична рециркуляція.

Особливі групи пацієнтів

Оскільки вінпоцетин призначений в першу чергу для лікування літніх, необхідно враховувати зниження абсорбції і розподілу, а також виведення у цієї вікової групи, особливо при тривалому застосуванні. Однак за результатами клінічних досліджень встановлено, що кінетика вінпоцетину у літніх істотно не відрізняється від молодих, кумуляції не відбувається. При порушеннях функції печінки і нирок кумуляція не відзначається, що дозволяє проводити тривалу терапію. Вінпоцетин проникає через плаценту і виділяється в грудне молоко.

Неврологія: симптоматична терапія наслідків ішемічного інсульту, судинної вертебробазилярной недостатності, судинної деменції, атеросклерозу судин головного мозку, посттравматичної, гіпертонічної енцефалопатії.

Офтальмологія: хронічні судинні захворювання сітківки і судинної оболонки ока.

Отологія: зниження слуху перцептивного типу, хвороба Меньєра, шум у вухах.

Щоб уникнути ускладнень застосовувати тільки за призначенням лікаря.

Гіперчутливість до вінпоцетину або до будь-якого з компонентів препарату.

Вагітність, період лактації.

Діти до 18 років (у зв'язку з недостатністю даних).

Застосування під час вагітності протипоказано і в період грудного вигодовування протипоказано.

вагітність

Вінпоцетин проникає через плаценту, але це концентрація вінпоцетину в плаценті і в крові плода нижче, ніж в крові вагітної. Тератогенну і ембріотоксичну дію не виявлено. У дослідженнях на тварин при введенні великих доз виникали плацентарні кровотечі і спонтанні аборти, імовірно, в результаті посилення плацентарного кровотоку.

Період грудного вигодовування

Згідно доклінічних досліджень з радіоактивно міченим Вінпоцетину концентрація в грудному молоці новонароджених тварин перевищувала таку в крові матері в 10 разів. Протягом години в грудне молоко проникає 0,25% прийнятої дози препарату. При рішенні про скасування грудного вигодовування або відмови від лікування вінпоцетин слід співвіднести користь грудного вигодовування для дитини і користь терапії вінпоцетину для жінки. При застосуванні препарату необхідно припинити грудне вигодовування.

При наявності синдрому пролонгованого інтервалу QT або одночасному прийомі препаратів, що викликають подовження інтервалу QT, потрібен періодичний контроль ЕКГ. При важких порушеннях ритму серця, підвищення внутрішньочерепного тиску, прийомі антиаритмічних препаратів, синдромі подовженого QT або одночасному застосуванні препаратів, що викликають подовження інтервалу QT препарат застосовувати з обережністю.

Вплив на здатність до концентрації уваги: ​​в період лікування необхідно дотримуватися обережності при водінні автотранспорту і занятті іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують підвищеної концентрації уваги і швидкої реакції.

Активна речовина: вінпоцетин - 5,00 мг.

Допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна - 89,00 мг; крохмаль кукурудзяний прежелатинізований - 30,00 мг; кремнію діоксид колоїдний - 0,30 мг; магнію стеарат - 0,70 мг.

Всередину, після їди.

Курс лікування і доза визначається лікарем.

Зазвичай добова доза становить 15-30 мг (по 5-10 мг 3 рази на день).

Початкова добова доза становить 15 мг. Максимальна добова доза
30 мг.

Корекції дози для літніх, при порушеннях функції печінки або нирок не потрібна.

Для визначення частоти виникнення побічних ефектів препарату застосовують таку класифікацію:

Дуже часто (≥ 1/10)

Часто (≥ 1/100 та <1/10)

Нечасто (≥ 1/1000 і <1/100)

Рідко (≥ 1/10 000 і <1/1000)

Дуже рідко (≥ 1/10 000).

З боку серця: рідко - ішемія / інфаркт міокарда, брадикардія, стенокардія, тахікардія, екстрасистолія, відчуття серцебиття; дуже рідко - аритмія, фібриляція передсердь.

З боку судин: нечасто - зниження артеріального тиску; рідко - підвищення артеріального тиску, відчуття припливів, тромбофлебіт; дуже рідко - нестійкість артеріального тиску.

З боку центральної нервової системи: нечасто - головний біль; рідко - дисгевзія, ступор, геміпарез, сонливість, амнезія; дуже рідко - тремор, спазми.

З боку органу зору: рідко - набряк диска зорового нерва; дуже рідко - гіперемія кон'юнктиви.

З боку органів слуху та рівноваги: ​​нечасто - вертиго; рідко - гиперакузия, гіпоакузія, шум у вухах.

З боку системи травлення: нечасто - дискомфорт в животі, сухість у роті, нудота; рідко - диспепсія, блювання, запор, діарея, болі в епігастрії; дуже рідко - стоматит, дисфагія.

Психічні порушення: рідко - порушення сну (безсоння, підвищена сонливість), неспокій; дуже рідко - ейфорія, депресія.

З боку крові та лімфатичної системи: рідко - лейкопенія, тромбоцитопенія; дуже рідко - анемія, аглютинація еритроцитів.

Імунологічні порушення: дуже рідко - гіперчутливість.

Порушення метаболізму і харчування: нечасто - гіперхолестеринемія; рідко -зниження апетиту, анорексія, цукровий діабет.

З боку шкіри і підшкірної клітковини: рідко - гіперемія шкірних покривів, гіпергідроз, свербіж шкіри, кропив'янка, шкірний висип; дуже рідко - дерматит.

Загальні розлади і розлади в місці введення: рідко - астенія, нездужання, відчуття печіння; дуже рідко - дискомфорт у грудній клітці, гіпотермія.

Лабораторні порушення: нечасто - зниження артеріального тиску; рідко - підвищення артеріального тиску гипертриглицеридемия, зміна ЕКГ (депресія ST, подовження інтервалу QT), еозинопенія, порушення функції печінки; дуже рідко - лейкопенія, лейкоцитопенія, ерітропенія, зменшення тромбінового часу, підвищення маси тіла.

Взаємодії не спостерігається при одночасному застосуванні з бета-адреноблокаторами (пиндолол), Клопамід, глібенкламідом, дигоксином, аценокумарол і гідрохлортіазидом.

Метилдопа може посилювати гіпонензівное дію вінпоцетину, тому при їх одночасному застосуванні потрібно систематичний контроль артеріального тиску.

Незважаючи на відсутність даних, що підтверджують можливість взаємодії, рекомендується проявляти обережність при одночасному призначенні з препаратами центрального, протиаритмічного і антикоагулянтної дії.

Випадки передозування не зареєстровані. За даними літератури застосування 60 мг вінпоцетину в добу безпечно. Одноразовий пероральний прийом винпоцетина в дозі 360 мг не викликає клінічно значущих серцево-судинних та інших реакцій.

Лікування симптоматичне.

В захищеному від світла місці, при температурі не вище 25 ° С.

Зберігати в недоступному для дітей місці.

3 роки.

Вінпоцетин

Винпоцетин таблетки 5 мг 50 шт. упак. производит Изварино Фарма, страна производства Россия. Если Вы заинтересовались эти товаром, обязательно посмотрите его аналоги: Кавинтон ампулы 25 мг, 5 мл, 10 шт., Кавинтон ампулы 50 мг, 10 мл, 5 шт., Кавинтон ампулы 10 мг , 2 мл , 10 шт..
Только у нас Вы всегда сможете заказать и купить (с оплатой при получении) Винпоцетин таблетки 5 мг 50 шт. упак. в любой город Украины (Киев, Винница, Кропивницкий (Кировоград), Полтава, Харьков, Днепр (Днепропетровск), Луганск, Ровно, Херсон, Донецк, Луцк, Симферополь, Хмельницкий, Житомир, Львов, Сумы, Черкассы, Запорожье, Николаев, Тернополь, Чернигов, Ивано-Франковск, Одесса, Ужгород, Черновцы и другие города). Мы отправляем нашу продукцию день-в-день или на следующий рабочий день. Будьте здоровы!