Купить Вимпат таблетки 100 мг, 14 шт.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Активное вещество — лакосамид (R-2-ацетамидо-N-бензил-3-метоксипропионамид) является функционализированной аминокислотой.

Точный механизм противоэпилептического действия лакосамида не установлен. В электрофизиологических исследованиях in vitro лакосамид избирательно усиливает медленную инактивацию потенциалзависимых натриевых каналов, что ведет к стабилизации гипервозбудимых мембран нейронов.

Лакосамид на большом количестве моделей на животных предотвращал развитие приступов парциальной и первично генерализованной эпилепсии, а также задерживал развитие повышенной судорожной готовности. В доклинических исследованиях лакосамид в комбинации с леветирацетамом, карбамазепином, фенитоином, вальпроатами, ламотриджином, топираматом или габапентином демонстрировал синергическое аддитивное противосудорожное действие.

Клиническая эффективность и безопасность

Эффективность препарата Вимпат® в качестве дополнительной терапии в рекомендуемых дозах (200, 400 мг/сут) была доказана в 3 мультицентровых, рандомизированных, плацебо-контролируемых клинических исследованиях с 12-недельным поддерживающим периодом. Эффективность препарата Вимпат® в дозе 600 мг/сут также была показана в ходе контролируемых дополнительных терапевтических исследований, хотя эффективность была сопоставима с дозой 400 мг/сут, но переносимость данной дозы (600 мг/сут) была хуже по причине побочных эффектов со стороны ЦНС и ЖКТ. Поэтому, использование дозы 600 мг/сут не рекомендуется. Максимальная рекомендованная доза составляет 400 мг/сут. Эти исследования с участием 1308 пациентов, имеющих данные из анамнеза о развитии парциальных припадков на протяжении среднего периода 23 лет, были разработаны для оценки эффективности и безопасности лакосамида при сопутствующем назначении 1–3 противоэпилептических препаратов у пациентов с неконтролируемыми парциальными припадками с или без вторичной генерализации. Общая доля пациентов с 50% снижением частоты припадков в группах плацебо, лакосамида 200 мг/сут и лакосамида 400 мг/сут составила 23, 34 и 40% соответственно.

В настоящее время имеется недостаточное количество данных о возможности отмены сопутствующих противоэпилептических лекарственных препаратов для использования монотерапии лакосамидом.

Фармакокинетика и безопасность разовой насыщающей дозы инфузионного лакосамида определялась в многоцентровом открытом исследовании безопасности и переносимости быстрого начала терапии лакосамидом с использованием разовой в/в насыщающей дозы (200 мг), с последующим пероральным приемом препарата 2 раза в сутки (в дозировке, эквивалентной в/в дозе) в качестве дополнительной терапии у взрослых пациентов от 16 до 60 лет с парциальными приступами.

Фармакокинетика

Всасывание

Раствор для инфузий. Cmax достигается к моменту окончания инфузии. Концентрация лакосамида в плазме увеличивается пропорционально дозе после в/в (50–300 мг) введения.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой. Лакосамид быстро и полностью всасывается после приема внутрь. Биодоступность лакосамида в таблетках составляет примерно 100%. После приема внутрь концентрация лакосамида в плазме быстро увеличивается, Tmax — 0,5–4 ч. Прием пищи не влияет на скорость и степень всасывания.

Распределение

Vd составляет примерно 0,6 л/кг, степень связывания с белками плазмы — менее 15%.

Метаболизм

95% лакосамида выводится через почки в неизмененном виде (около 40%) и в виде О-дезметилметаболита (менее 30%). Полярная фракция (предположительно, производные серина) составляет примерно 20% в моче и лишь в небольших количествах (0–2%) обнаруживается в плазме крови. Другие метаболиты определяются в моче в количестве 0,5–2%.

Данные in vitro показывают, что образование О-дезметилметаболита происходит в основном под действием изоферментов цитохрома CYP2C19, 2С9 и 3А4. При сравнении фармакокинетики лакосамида у экстенсивных метаболизаторов (с функциональным изоферментом цитохрома CYP2C19) и медленных метаболизаторов (с недостатком функционального изофермента цитохрома CYP2C19) клинически значимой разницы выделения лакосамида отмечено не было. Кроме того, исследования по взаимодействию с омепразолом (ингибитором изофермента CYP2C19) показали отсутствие клинически значимых изменений концентрации лакосамида в плазме, что свидетельствует о низкой значимости этого пути.

Концентрация О-дезметилметаболита в плазме составляет примерно 15% от концентрации лакосамида. Этот метаболит не обладает фармакологической активностью.

Выведение

Лакосамид выводится путем почечной экскреции и биотрансформации. После перорального приема и в/ввведения лакосамида, помеченного радиоактивным изотопом, около 95% радиоактивности отмечалось в моче и менее 0,5% — в кале. T1/2 неизмененного лакосамида составляет примерно 13 ч. Фармакокинетические параметры пропорциональны дозе, постоянны во времени и характеризуются низкой индивидуальной вариабельностью. При применении лакосамида 2 раза в день Css в плазме достигаются в течение 3 дней. Кумуляция сопровождается увеличением концентрации в плазме примерно в 2 раза.

Css при применении разовой нагрузочной дозы 200 мг сравнима с таковой при пероральном приеме 100 мг 2 раза в сутки.

Особые группы пациентов

Пол. Клинические исследования показывают, что пол не оказывает значимое влияние на концентрацию лакосамида в плазме крови.

Раса. Клинически значимые различия в фармакокинетике лакосамида у азиатской, негроидной и европеоидной рас отсутствуют.

Нарушение функции почек. Величина показателя AUC увеличивается приблизительно до 30% при легкой и умеренной почечной недостаточности и до 60% при тяжелой и терминальной стадии почечной недостаточности, требующей гемодиализа, по сравнению со здоровыми пациентами, в то время как Cmax не изменяется. Лакосамид удаляется из плазмы при гемодиализе. В течение 4 ч процедуры гемодиализа AUCснижается приблизительно на 50%. Поэтому после процедуры гемодиализа рекомендуется принятие дополнительной дозы. У пациентов с умеренной и тяжелой почечной недостаточностью выделение О-дезметилметаболита уменьшалось в несколько раз. У пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности при отсутствии гемодиализа уровни были увеличены и непрерывно возрастали в течение 24-часового наблюдения. До конца не изучено, может ли сниженное выделение метаболита у пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности приводить к изменению числа побочных эффектов, но было подтверждено, что фармакологической активностью О-дезметилметаболит не обладает.

Нарушение функции печени. У пациентов с умеренной печеночной недостаточностью наблюдались повышенные концентрации лакосамида в плазме крови (увеличение AUC приблизительно на 50%). Одной из причин повышенной экспозиции было снижение функции почек у пациентов, принимавших участие в исследованиях. Снижение непочечного клиренса у пациентов из исследования оценивалось как увеличениеAUC лакосамида на 20%. У пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью фармакокинетика не изучалась.

Пожилые пациенты. В исследованиях принимало участие 4 пациента пожилого возраста старше 75 лет. AUCбыло увеличено на »30% у мужчин и 50% у женщин по сравнению с молодыми пациентами. Частично это объясняется сниженной массой тела, 26% у мужчин и 23% у женщин от нормальной массы тела. В исследованиях у пожилых больных почечный клиренс лакосамида был уменьшен незначительно.

Вимпат таблетки 100 мг, 14 шт. инструкция на украинском

Форма выпуска	Упаковка
Фармакологическое действие	Показания
Противопоказания	Применение при беременности и кормлении грудью
Особые указания	Состав
Способ применения и дозы	Побочные действия
Лекарственное взаимодействие	Передозировка
Условия хранения	Срок годности
Действующее вещество	Похожее видео

Форма випуску

Таблетки, вкриті плівковою оболонкою темно-жовтого кольору, овальні, двоопуклі, з видавленим маркуванням "100" з одного боку і "SP" - на іншій.

упаковка

14 шт. - блістери (1) - пачки картонні.

Фармакологічна дія

Фармакодинаміка

Активна речовина - лакосамід (R-2-ацетамідо-N-бензил-3-метоксіпропіонамід) є функціоналізованих амінокислотою.

Точний механізм протиепілептичної дії лакосаміда не встановлено. У електрофізіологічних дослідженнях in vitro лакосамід вибірково підсилює повільну інактивацію потенціалзавісімих натрієвих каналів, що веде до стабілізації гіперзбудливості мембран нейронів.

Лакосамід на великій кількості моделей на тварин запобігав розвиток нападів парціальної і первинно генералізованої епілепсії, а також затримував розвиток підвищеної судомної готовності. У доклінічних дослідженнях лакосамід в комбінації з леветірацетама, карбамазепіном, фенітоїном, вальпроатом, ламотриджином, топіраматом або габапентином демонстрував синергічний аддитивное протисудомну дію.

Клінічна ефективність і безпеку

Ефективність препарату Вімпат ® в якості додаткової терапії в рекомендованих дозах (200, 400 мг / добу) була доведена в 3 багатоцентрових, рандомізованих, плацебо-контрольованих клінічних дослідженнях з 12-тижневим підтримує періодом. Ефективність препарату Вімпат ® в дозі 600 мг / сут також була показана в ході контрольованих додаткових терапевтичних досліджень, хоча ефективність була порівнянна з дозою 400 мг / добу, але переносимість даної дози (600 мг / добу) була гіршою через побічних ефектів з боку ЦНС і шлунково-кишкового тракту. Тому використання дози 600 мг / день не рекомендується. Максимальна рекомендована доза становить 400 мг / сут. Ці дослідження за участю 1308 пацієнтів мають дані з анамнезу про розвиток парціальних нападів протягом середнього періоду 23 років, були розроблені для оцінки ефективності та безпеки лакосаміда при супутньому призначенні 1-3 протиепілептичних препаратів у пацієнтів з неконтрольованими парціальними припадками з або без вторинної генералізації. Загальна частка пацієнтів з 50% зниженням частоти нападів в групах плацебо, лакосаміда 200 мг / сут і лакосаміда 400 мг / сут склала 23, 34 і 40% відповідно.

В даний час є недостатня кількість даних про можливості скасування супутніх протиепілептичних лікарських препаратів для використання монотерапії лакосамідом.

Фармакокінетика і безпеку разової дози насичення інфузійного лакосаміда визначалася в багатоцентровому відкритому дослідженні безпеки та переносимості швидкого початку терапії лакосамідом з використанням разової в / в дози насичення (200 мг), з подальшим пероральним прийомом препарату 2 рази на добу (в дозуванні, еквівалентній в / в дозі) в якості додаткової терапії у дорослих пацієнтів від 16 до 60 років з парціальними нападами.

Фармакокінетика

всмоктування

Розчин для інфузій. C max досягається до моменту закінчення інфузії. Концентрація лакосаміда в плазмі збільшується пропорційно дозі після в / в (50-300 мг) введення.

Таблетки, вкриті плівковою оболонкою. Лакосамід швидко і повністю всмоктується після прийому всередину. Біодоступність лакосаміда в таблетках становить приблизно 100%. Після прийому всередину концентрація лакосаміда в плазмі швидко збільшується, T max - 0,5-4 ч. Прийом їжі не впливає на швидкість і ступінь всмоктування.

розподіл

V d становить приблизно 0,6 л / кг, зв'язування з білками плазми - менше 15%.

метаболізм

95% лакосаміда виводиться через нирки в незміненому вигляді (близько 40%) і у вигляді О-дезметілметаболіта (менше 30%). Полярна фракція (імовірно, похідні серина) становить приблизно 20% в сечі і лише в невеликих кількостях (0-2%) виявляється в плазмі крові. Інші метаболіти визначаються в сечі в кількості 0,5-2%.

Дані in vitro показують, що освіта О-дезметілметаболіта відбувається в основному під дією ізоферментів цитохрому CYP2C19, 2С9 і 3А4. При порівнянні фармакокінетики лакосаміда у екстенсивних метаболізаторов (з функціональним ферментом цитохрому CYP2C19) і повільних метаболізаторов (з недоліком функціонального ізоферменту цитохрому CYP2C19) клінічно значущої різниці виділення лакосаміда відзначено не було. Крім того, дослідження щодо взаємодії з омепразолом (інгібітором ізоферменту CYP2C19) показали відсутність клінічно значущих змін концентрації лакосаміда в плазмі, що свідчить про низьку значущості цього шляху.

Концентрація О-дезметілметаболіта в плазмі становить приблизно 15% від концентрації лакосаміда. Цей метаболіт не має фармакологічної активності.

виведення

Лакосамід виводиться через нирки і біотрансформації. Після перорального прийому і в / в введення лакосаміда, позначеного радіоактивним ізотопом, близько 95% радіоактивності зазначалося в сечі і менше 0,5% - в калі. T 1/2 незмінного лакосаміда становить приблизно 13 год. Фармакокінетичніпараметри пропорційні дозі, постійні в часі та характеризуються низькою індивідуальною варіабельністю. При застосуванні лакосаміда 2 рази в день C ss в плазмі досягаються протягом 3 днів. Кумуляція супроводжується збільшенням концентрації в плазмі приблизно в 2 рази.

C ss при застосуванні разової дози навантаження 200 мг порівнянна з такою при пероральному прийомі 100 мг 2 рази на добу.

Особливі групи пацієнтів

Підлога. Клінічні дослідження показують, що стать не має значимий вплив на концентрації лакосаміда в плазмі крові.

Раса. Клінічно значущі відмінності у фармакокінетиці лакосаміда у азіатській, негроїдної та європеоїдної рас відсутні.

Порушення функції нирок. Величина показника AUC збільшується приблизно до 30% при легкій і помірній нирковій недостатності та до 60% при важкій і термінальної стадії ниркової недостатності, що вимагає гемодіалізу, в порівнянні зі здоровими пацієнтами, в той час як C max не змінюється. Лакосамід видаляється з плазми при гемодіалізі. Протягом 4 ч процедури гемодіалізу AUC знижується приблизно на 50%. Тому після процедури гемодіалізу рекомендується прийняття додаткової дози. У пацієнтів з помірною і тяжкою нирковою недостатністю виділення О-дезметілметаболіта зменшувалася в кілька разів. У пацієнтів з термінальною стадією ниркової недостатності при відсутності гемодіалізу рівні були збільшені і безперервно зростали протягом 24-годинного спостереження. До кінця не вивчено, чи може знижене виділення метаболіту у пацієнтів з термінальною стадією ниркової недостатності приводити до зміни числа побічних ефектів, але було підтверджено, що фармакологічної активності О-дезметілметаболіт не володіє.

Порушення функції печінки. У пацієнтів з помірною печінковою недостатністю спостерігалися підвищені концентрації лакосаміда в плазмі крові (збільшення AUC приблизно на 50%). Однією з причин підвищеної експозиції було зниження функції нирок у пацієнтів, що приймали участь в дослідженнях. Зниження ненирковий кліренсу у пацієнтів з дослідження оцінювалося як збільшення AUC лакосаміда на 20%. У пацієнтів з тяжкою печінковою недостатністю фармакокінетика не вивчалась.

Літні пацієнти. У дослідженнях брали участь 4 пацієнта похилого віку старше 75 років. AUC було збільшено на "30% у чоловіків і 50% у жінок в порівнянні з молодими пацієнтами. Частково це пояснюється зниженою масою тіла, 26% у чоловіків і 23% у жінок від нормальної маси тіла. У дослідженнях у літніх хворих нирковий кліренс лакосаміда був зменшений незначно.

показання
в складі комплексної терапії парціальних судомних нападів, що супроводжуються або що не супроводжуються вторинною генералізацією, у пацієнтів з епілепсією віком від 16 років і старше.

Вімпат ® у вигляді інфузій призначають в тих випадках, коли тимчасово неможливий прийом препарату всередину.

Протипоказання
AV-блокада II або III ступеня; вік до 16 років; спадкова непереносимість фруктози, дефіцит сахарази-ізомальтази, глюкозо-галактозна мальабсорбция (тому що до складу сиропу входить фруктоза); фенілкетонурія (тому що до складу сиропу входить аспартам); підвищена чутливість до компонентів препарату, в т.ч. до сої (входить до складу оболонки таблетки), а також до арахісу.

З обережністю слід застосовувати препарат у пацієнтів з нирковою недостатністю тяжкого ступеня (КК? 30 мл / хв), з порушеннями провідності, серцевою недостатністю і інфарктом міокарда в анамнезі. Особливу обережність слід дотримуватися у пацієнтів похилого віку, у яких підвищується ризик захворювань серця, а також при використанні лакосаміда в комбінації з препаратами, що спричиняють подовження інтервалу PR.

Застосування при порушеннях функції печінки При прийомі всередину і при в / в введенні пацієнтам з легким та помірним порушенням функції печінки корекція дози не потрібна. Титрувати дозу таким пацієнтам слід з обережністю, враховуючи, що порушення функції печінки часто супроводжує порушення функції нирок. Фармакокінетика лакосаміда у хворих тяжкою нирковою недостатністю не вивчалася. Застосування при порушеннях функції нирок При прийняті всередину і при в / в введенні пацієнтам з легким та умереннимнарушеніем функції нирок (КК> 30 мл / хв) корекція дози не потрібна. У пацієнтів з нирковою недостатністю тяжкого ступеня (КК Застосування у дітей

Протипоказаний в дитячому та підлітковому віці до 16 років.

Застосування при вагітності та годуванні груддю

Клінічних даних про застосування лакосаміда при вагітності немає. Лакосамід не слід застосовувати при вагітності, за винятком тих випадків, коли користь для матері явно переважує можливий ризик для плоду.

Якщо жінка планує вагітність, то необхідно ретельно зважити доцільність застосування цього препарату.

В експериментальних дослідженнях не було зареєстровано тератогенних ефектів, проте відзначена ембріотоксичність при застосуванні в високих (токсичних) дозах.

Дані про виділення лакосаміда з грудним молоком людини відсутні. Вексперіментальних дослідженнях відзначена екскреція лакосаміда з грудним молоком.

Під час лікування лакосамідом слід припинити грудне вигодовування.

особливі вказівки

Лікування лакосамідом може супроводжуватися запамороченням потенційно призводить до травм і падінь. У зв'язку з цим, пацієнтам слід дотримуватися обережності.

Аналіз даних клінічних досліджень протисудомних препаратів свідчить про незначне збільшення ризику виникнення суїцидальних думок і суїцидальної поведінки. Механізм підвищення ризику не ясний, наявні дані не дають заперечувати існування такого ризику при прийомі лакосаміда. Особи, які доглядають за пацієнтами, мають бути попереджені про існуючий ризик і необхідність консультації фахівця в разі появи суїцидальної поведінки. Пацієнти, які отримують лікування лакосамідом, повинні перебувати під ретельним наглядом і бути попереджені про необхідність консультації у фахівця в разі появи суїцидальних думок.

З огляду на можливість подовження інтервалу PR на тлі терапії препаратом Вімпат ®, пацієнтам рекомендується періодичний контроль ЕКГ.

Сироп містить допоміжні речовини натрію пропілпарагідроксибензоат (Е217) і натрію метилпарагідроксибензоат (Е219), які можуть викликати алергічні реакції (в т.ч. уповільненої типу). Сироп містить 3.7 г сорбітолу (Е420) на 200 мг лакосаміда, що відповідає 9.7 ккал. До складу сиропу входить 1.06 ммоль (або 25.2 мг) натрію на 200 мг лакосаміда. Це слід враховувати, якщо пацієнт дотримується дієти з обмеженням споживання натрію.

Використання в педіатрії

Лакосамід не рекомендується призначати дітям і підліткам у віці до 16 років, тому що безпеку і ефективність препарату в цих вікових групах не вивчалися.

Вплив на здатність керувати транспортними засобами та механізмами

Препарат може впливати на здатність керувати автомобілем або користуватися складною технікою. Лікування цим препаратом може супроводжуватися розвитком запаморочення або нечіткістю зору. Відповідно, пацієнтам не рекомендується керувати автомобілем або керувати складною технікою.

склад

1 таб. лакосамід 100 мг

Допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, гипролоза низькозаміщена, просолв HD 90 (целюлоза мікрокристалічна, кремнію діоксид колоїдний безводний), кросповідон, магнію стеарат, гипролоза.

Склад плівкової оболонки: опадрай II 85G32445 жовтий (полівініловий спирт, тальк, макрогол 3350, лецитин соєвий, титану діоксид (Е171), заліза оксид жовтий (Е172)), опадрай YS-3-7413 прозорий (макрогол 400, макрогол 8000, гіпромелоза 3ср, гіпромелоза 6 ср, гіпромелоза 50 ср).

Спосіб застосування та дози

Для прийому всередину

Добову дозу ділять на 2 прийоми - вранці і ввечері, незалежно від часу прийому їжі.

Рекомендована стартова доза становить 50 мг 2 рази / добу. Через 1 тиждень дозу збільшують до 100 мг 2 рази / добу. З урахуванням ефективності та переносимості підтримуючу дозу можна збільшити при прийомі пігулок можна збільшити до 150 мг 2 рази / добу на третьому тижні прийому, при прийомі сиропу - на 50 мг 2 рази / добу щотижня, до максимальну добову дозу 400 мг / добу (200 мг 2 рази / добу) з четвертого тижня.

Скасовувати Вімпат ® рекомендується поступово, знижуючи дозу на 200 мг на тиждень.

Для в / в введення

В / в вводять протягом 15-60 хв 2 рази / добу.

Рекомендована початкова доза становить 50 мг 2 рази / добу. Через 1 тиждень дозу збільшують до 100 мг 2 рази / добу. З урахуванням ефективність і переносимості підтримуючу дозу можна збільшувати кожного тижня на 50 мг 2 рази / добу до максимальної добової дози 400 мг (по 200 мг 2 рази / добу). Скасовувати Вімпат ® рекомендується поступово (знижуючи дозу на 200 мг на тиждень).

Розчин можна вводити без додаткового розведення або розведеним.

Є досвід використання розчину для інфузій тривалістю до 5 днів. Слід переходити на прийом препарату внутрішньо відразу, як тільки це стане можливим.

Лікування препаратом Вімпат ® може бути розпочато як з прийому таблеток всередину, так і з в / в введення розчину для інфузій.

При необхідності можна замінювати прийом таблеток в / в введенням без повторного титрування дози і навпаки. При цьому не слід змінювати добову дозу і кратність застосування (2 рази / добу).

При прийомі всередину і при в / в введенні пацієнтам з легким та умереннимнарушеніем функції нирок (КК> 30 мл / хв) корекція дози не потрібна. У пацієнтів з нирковою недостатністю тяжкого ступеня (КК? 30мл / хв) максимальна доза становить 300 мг / сут. Лакосамід видаляється з плазми при гемодіалізі, протягом 4 годин після процедури AUC знижується приблизно на 50%. Пацієнтам, які знаходяться на гемодіалізі, рекомендується призначити додатково до 50% разової дози відразу після закінчення процедури. Леченіебольних з нирковою недостатністю тяжкого ступеня слід проводити з обережністю, тому що клінічний досвід застосування препарату у таких пацієнтів невеликий, і можливе накопичення метаболіту, що не володіє відомою фармакологічної активності. Всім пацієнтам з порушеною функцією нирок титрування дози рекомендується проводити з обережністю.

При прийомі всередину і при в / в введенні пацієнтам з легким та помірним порушенням функції печінки корекція дозування не потрібна. Титрувати дозу таким пацієнтам слід з обережністю, враховуючи, що порушення функції печінки часто супроводжує порушення функції нирок. Фармакокінетика лакосаміда у хворих тяжкою нирковою недостатністю не вивчалася.

При прийомі всередину і при в / в введенні пацієнтам похилого возрастасніженіе дози не потрібна. Досвід застосування лакосаміда у літніх пацієнтів з епілепсією обмежений. У літніх людей необхідно врахувати можливість вікового зниження ниркового кліренсу і, як наслідок, підвищення концентрації лакосаміда в плазмі крові.

Побічні дії

При лікуванні лакосамідом найчастішими побічними реакціями були запаморочення, головний біль, нудота та диплопія. Як правило, вони були легкими та помірними. Виразність деяких побічних реакцій залежала від дози і зменшувалася після її зниження. Частота і тяжкість побічних реакцій з боку ЦНС і травної системи зазвичай зменшувалася з часом.

Застосування лакосаміда супроводжується дозозалежним подовженням інтервалу PR, внаслідок чого можливий розвиток таких клінічних станів, як AV-блокада, непритомність і брадикардія.

Побічні реакції, відмічені більш ніж у 1% пацієнтів в клінічних дослідженнях, перераховані нижче. Визначення частоти побічних реакцій: дуже часто (? 1/10); часто (від? 1/100 до

З боку центральної нервової системи: дуже часто - запаморочення, головний біль; часто - депресія, дратівливість, порушення рівноваги, порушення координації рухів, порушення пам'яті, порушення уваги, когнітивні порушення, гіпестезія, сонливість, сплутаність свідомості, тремор, ністагм, дизартрія.

З боку органів чуття: дуже часто - диплопія; часто - нечіткість зору, вертиго, шум у вухах.

З боку травної системи: дуже часто - нудота; часто - блювання, запор, метеоризм, диспепсія, сухість у роті.

Дерматологічні реакції: часто - свербіж.

З боку кістково-м'язової системи: часто - м'язові спазми.

Прочие: часто - нарушение походки, астения, утомляемость, падения, повышенный риск получения травм (из-за нарушения координации движений и головокружения).

лікарська взаємодія

Результаты исследований свидетельствуют о низкой вероятности взаимодействия лакосамида с другими препаратами.

В доклинических исследованиях наблюдался синергизм или аддитивное противосудорожное действие в комбинации с леветирацетамом, карбамазепином, фенитоином, вальпроевой кислотой, ламотриджином, топираматом, габапентином.

Лакосамид следует применять осторожно в сочетании с препаратами, вызывающими удлинение интервала PR (например, карбамазепином, ламотриджином, прегабалином) и антиаритмическими препаратами I класса. Однако в клинических исследованиях не было отмечено дополнительного удлинения интервала PR у больных, которые одновременно принимали лакосамид в комбинации с карбамазепином или ламотриджином.

Лакосамид является субстратом цитохрома Р450 (CYP2C19).

Мощные индукторы ферментов, такие как рифампицин или зверобой продырявленный (Hypericum perforatum), могут вызвать умеренное снижение системной концентрации лакосамида. В связи с этим при назначении подобных препаратов или их отмене следует соблюдать осторожность.

Лакосамид в любой терапевтической дозе не оказывает влияния на C ss в плазме противосудорожных средств, в т.ч. леветирацетама, карбамазепина, карбамазепина эпоксида, ламотриджина, топирамата, окскарбазепина, фенитоина, вальпроевой кислоты, фенобарбитала, габапентина, клоназепама и зонизамида.

Карбамазепин и вальпроевая кислота не оказывали влияния на концентрацию лакосамида в плазме.

Сопутствующая терапия противосудорожными средствами, индуцирующими ферменты (карбамазепином, фенитоином, фенобарбиталом в различных дозах), снижала общую системную экспозицию лакосамида на 25%.

Не выявлено признаков значимого взаимодействия между лакосамидом и пероральными контрацептивами этинилэстрадиолом и левоноргестрелом. Лакосамид не оказывает влияние на концентрацию прогестерона.

Лакосамид не влияет на фармакокинетику дигоксина.

Клинически значимого взаимодействия лакосамида и метформина не выявлено.

Данных о взаимодействии лакосамида с этанолом нет.

Омепразол в дозе 40 мг 1 раз/сут увеличивал AUC лакосамида на 19%. Этот эффект, возможно, не имеет клинического значения. При приеме однократной дозы лакосамид не влиял на фармакокинетику омепразола. Влияние других изоферментов цитохрома Р450 и других ферментов на метаболизм лакосамида точно не установлено. Лакосамид не является субстратом или ингибитором Р-гликопротеина.

Связывание лакосамида с белками плазмы крови составляет менее 15%. В связи с этим клинически значимое взаимодействие с другими препаратами, связывающимися с белками, маловероятно.

Передозування

Клинические данные о передозировке лакосамида ограничены.

Симптомы: после приема препарата в дозе 1200 мг/сут - в основном головокружение и тошнота, которые исчезали после снижения дозы. Во время проведения клинических исследований был зарегистрирован единовременный прием лакосамида в дозе 12 г, который был принят вместе с токсическими дозами других противоэпилептических препаратов. Больной впал в коматозное состояние, но затем полностью восстановился без последствий.

Лечение: антидота лакосамида не существует; проводять симптоматичну терапію; при необходимости возможно использование гемодиализа.

Умови зберігання

Препарат в форме таблеток следует хранить при температуре не выше 30°С.

Препарат слід зберігати в недоступному для дітей місці.

Термін придатності

3 роки.

Діюча речовина

Лакосамид

Похожее видео

Дополнительная информация

Вимпат таблетки 100 мг, 14 шт. производит ЮСБ Фаршим С.А., страна производства Бельгия. Только у нас Вы всегда сможете заказать и купить (с оплатой при получении) Вимпат таблетки 100 мг, 14 шт. в любой город Украины (Киев, Винница, Кропивницкий (Кировоград), Полтава, Харьков, Днепр (Днепропетровск), Луганск, Ровно, Херсон, Донецк, Луцк, Симферополь, Хмельницкий, Житомир, Львов, Сумы, Черкассы, Запорожье, Николаев, Тернополь, Чернигов, Ивано-Франковск, Одесса, Ужгород, Черновцы и другие города). Мы отправляем нашу продукцию день-в-день или на следующий рабочий день. Будьте здоровы!