Купить Видекс 2г флакон №1

Фармакотерапевтическая группа

Противовирусное (ВИЧ) средство [J05AF02].

Фармакологические свойства

Фармакодинамика 

Диданозин (2',3'-дидеоксиинозин или ddl) синтетический аналог нуклеозида диоксиаденозина, подавляет репликацию ВИЧ в культивируемых клетках человека и в клеточных линиях in vitro. 

После попадания в клетку диданозин под действием клеточных ферментов превращается в активный метаболит дидезоксиаденозин-трифосфат (ddATO). При репликации нуклеиновой кислоты вируса включение 2',3'-дидеоксинуклеозида препятствует росту цепи и, тем самым, подавляет репликацию вируса. 

Кроме того, ddATO подавляет активность обратной транскриптазы ВИЧ за счет конкуренции с диоксиаденозин 5-трифосфата (dATO) за связывание с активными участками фермента, предотвращая синтез провирусной ДНК.

Фармакокинетика 

Абсорбция 

Площадь под кривой концентрация – время (AUC) диданозина в плазме крови и максимальная концентрация в плазме крови (Сmax) при приеме капсул и таблеток равны. По сравнению с таблетками, скорость всасывания препарата из капсул ниже, значение Сmax капсул составляет 60% от значения Сmax таблеток. Время достижения Сmax составляет примерно 2 часа для капсул Видекс и 0,67 часа для таблеток Видекс. 

Таблетки и порошок должны приниматься, по крайней мере, за 30 минут до или через 2 часа после еды. Если препарат принимать раньше, чем через 2 часа после приема пищи, значения Сmax и AUC уменьшаются приблизительно на 55%. При приеме препарата во время еды биодоступность диданозина снижается примерно на 50%. 

Капсулы следует принимать натощак, по крайней мере, за 1,5 часа до или 2 часа после еды. При применении капсул с жирной пищей значения Сmax и AUC уменьшаются на 46% и 19%) соответственно. 

Метаболизм 

Метаболизм диданозина у человека не изучен. По данным исследований на животных предполагается, что у человека он происходит по пути метаболизма эндогенных пуринов. 

Выведение 

После перорального приема период полувыведения препарата составляет в среднем 1,6 часа, в моче обнаруживается приблизительно 20% принятой дозы. 

Почечный клиренс составляет 50% от общего клиренса (800 мл/мин), что указывает на активную канальцевую секрецию при выведении диданозина через почки наряду с гломерулярной фильтрацией. 

Фармакокинетика при нарушении функции почек 

После перорального приема период полувыведения увеличивается в среднем от 1,4 часа у больных с нормальной функцией почек до 4,1 часа у больных с тяжелыми нарушениями функции почек. В перитонеальной диализной жидкости диданозин не обнаруживается, в то время как во время гемодиализа через 3-4 часа концентрации диданозина составляют 0,6-7,4% от введенной дозы. Абсолютная биодоступность не изменяется у пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек, по сравнению с пациентами с нормальной функцией почек, однако, клиренс диданозина снижается пропорционально клиренсу креатинина. 

Фармакокинетика при нарушении функции печени 

Метаболизм диданозина зависит от степени нарушения функции печени. 

Фармакокинетика у детей и подростков. 

Во время изучения фармакокинетики у детей в возрасте от 1 года до 17 лет всасываемость диданозина изменялась в широком диапазоне. Несмотря на это, значения Сmax и AUC возрастали пропорционально дозе. Абсолютная биодоступность диданозина при пероральном приеме препарата составляла приблизительно 36% после первой дозы и 47% в стационарном состоянии. 

Период полувыведения составляет в среднем около 0,8 часа. После первой пероральной дозы концентрации диданозина в моче составляли 18% и 21% в стационарном состоянии. Почечный клиренс около 243 мл/м / мин, что составило 46% от общего клиренса из организма. Как и у взрослых, у детей наблюдалась активная тубулярная секреция. При пероральном приеме препарата в течение 26 дней кумуляции диданозина у детей не наблюдается.

Порошок для приготування розчину для прийому всередину для дітей

Фармакотерапевтична група

Противірусну (ВІЛ) засіб [J05AF02].

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка

Діданозін (2 ', 3'-дідеоксіінозін або ddl) синтетичний аналог нуклеозиду діоксіаденозіна, пригнічує реплікацію ВІЛ в культивованих клітинах людини і в клітинних лініях in vitro.

Після потрапляння в клітину диданозин під дією клітинних ферментів перетворюється в активний метаболіт дідезоксіаденозін-трифосфат (ddATO). При реплікації нуклеїнової кислоти вірусу включення 2 ', 3'-дідеоксінуклеозіда перешкоджає росту ланцюга і, тим самим, пригнічує реплікацію вірусу.

Крім того, ddATO пригнічує активність зворотної транскриптази ВІЛ за рахунок конкуренції з діоксіаденозін 5-трифосфату (dATO) за зв'язування з активними ділянками ферменту, запобігаючи синтез провірусної ДНК.

Фармакокінетика

абсорбція

Площа під кривою концентрація - час (AUC) диданозину в плазмі крові і максимальна концентрація в плазмі крові (Сmax) при прийомі капсул і таблеток рівні. У порівнянні з таблетками, швидкість всмоктування препарату з капсул нижче, значення Сmax капсул становить 60% від значення Сmax таблеток. Час досягнення максимальної концентрації становить приблизно 2 години для капсул Відекс і 0,67 години для таблеток Відекс.

Таблетки і порошок повинні прийматися, по крайней мере, за 30 хвилин до або через 2 години після їжі. Якщо препарат приймати раніше, ніж через 2 години після прийому їжі, значення Сmax і AUC зменшуються приблизно на 55%. При прийомі препарату під час їжі біодоступність диданозину знижується приблизно на 50%.

Капсули слід приймати натщесерце, по крайней мере, за 1,5 години до або 2 години після їжі. При застосуванні капсул з жирною їжею значення Сmax і AUC зменшуються на 46% і 19%) відповідно.

метаболізм

Метаболізм диданозину у людини не вивчений. За даними досліджень на тваринах передбачається, що у людини він відбувається по шляху метаболізму ендогенних пуринів.

виведення

Після перорального прийому період напіввиведення препарату становить в середньому 1,6 години, в сечі виявляється приблизно 20% прийнятої дози.

Нирковий кліренс становить 50% від загального кліренсу (800 мл / хв), що вказує на активну канальцеву секрецію при виведенні диданозину через нирки поряд з гломерулярной фільтрацією.

Фармакокінетика при порушенні функції нирок

Після перорального прийому період напіввиведення збільшується в середньому від 1,4 години у хворих з нормальною функцією нирок до 4,1 години у хворих з тяжкими порушеннями функції нирок. У перитонеальної діалізної рідини діданозин не виявляється, в той час як під час гемодіалізу через 3-4 години концентрації диданозину складають 0,6-7,4% від введеної дози. Абсолютна біодоступність не змінюється у пацієнтів з важкими порушеннями функції нирок, в порівнянні з пацієнтами з нормальною функцією нирок, однак, кліренс диданозину знижується пропорційно кліренсу креатиніну.

Фармакокінетика при порушенні функції печінки

Метаболізм диданозину залежить від ступеня порушення функції печінки.

Фармакокінетика у дітей і підлітків.

Під час вивчення фармакокінетики у дітей у віці від 1 року до 17 років всмоктуваність диданозину змінювалася в широкому діапазоні. Незважаючи на це, значення Сmax і AUC зростали пропорційно дозі. Абсолютнабіодоступність диданозину при пероральному прийомі препарату становила приблизно 36% після першої дози і 47% в стаціонарному стані.

Період напіввиведення становить в середньому близько 0,8 години. Після першої пероральної дози концентрації диданозину в сечі становили 18% і 21% в стаціонарному стані. Нирковий кліренс близько 243 мл / м / хв, що склало 46% від загального кліренсу з організму. Як і у дорослих, у дітей спостерігалася активна тубулярная секреція. При пероральному прийомі препарату протягом 26 днів кумуляції диданозину у дітей не спостерігається.

Лікування ВІЛ інфекції (в комбінації з іншими антиретровірусними препаратами).

Гіперчутливість до диданозину і / або будь-якого з допоміжних речовин препарату, фенілкетонурія, період лактації.

Капсули протипоказані для дітей до 3 років (протипоказання у зв'язку зі способом застосування).

З обережністю

Препарат слід застосовувати з обережністю у хворих з підвищеним ризиком розвитку панкреатиту, з панкреатитом в анамнезі, при прогресуючій ВІЛ-інфекції, у літніх хворих, при лікуванні хворих з порушеною функцією нирок нескоректована дозами препарату. З особливою обережністю слід застосовувати у хворих з порушеною функцією печінки.

Зв'язок між чутливістю ВІЛ до диданозину in vitro і клінічною відповіддю на лікування не встановлена. Результати визначення чутливості in vitro варіюють в широкому діапазоні. Встановлено позитивну кореляцію in vivo між результатами вимірювань вірусної активності (наприклад, методами визначення полімеразної ланцюгової реакції РНК) і клінічним прогресуванням захворювання.

Таблетки жувальні або для приготування суспензії для прийому всередину у дітей до 3 років рекомендується застосовувати тільки у вигляді суспензії.

При одночасному застосуванні препарату Відекс з лікарськими препаратами з відомим токсичною дією на периферійну нервову систему або підшлункову залозу ризик прояву цих токсичних ефектів значно зростає.

При одночасному призначенні пентамідину в / в або препаратів, що підвищують активність диданозину (гідроксикарбамід, алопуринол), рекомендується застосовувати Відекс в формі суспензії.

Необхідно періодично перевіряти зір і відзначати будь-які порушення зору, такі як змінене сприйняття кольору або розпливчасте бачення предметів.

Дітям слід проводити обстеження сітківки кожні 6 міс або при появі будь-яких змін зору.

Діданозін швидко руйнується в кислому середовищі шлункового соку. Тому для зниження кислотності до складу таблеток входять антациди. Порошок для приготування розчину для прийому всередину для дітей слід приймати тільки в суміші з антацидами. В капсулах діданозин міститься у вигляді гранул, вкритих кишковорозчинною оболонкою, внаслідок чого всмоктуваність препарату в кишечнику підвищується.

У ВІЛ-інфікованих пацієнтів з вираженим імунодефіцитом під час комбінованої антиретровірусної терапії можуть виникнути ознаки запальної реакції на безсимптомні або залишкові опортуністичні інфекції. Даний синдром спостерігався протягом перших кількох тижнів або місяців після початку антиретровірусної терапії. Можливе виникнення ознак цитомегаловірусних ретиніт, генералізовані або вогнищевих мікобактеріальних інфекцій і пневмонії, викликаної Pneumocystis jiroveci.

При появі симптомів панкреатиту лікування препаратом слід припинити, а при підтвердженні діагнозу лікування слід припинити. При клінічно значущому перевищенні рівня біохімічних показників навіть при відсутності симптомів панкреатиту, слід призначити препарат у вигляді суспензії.

При появі клінічно підтверджених симптомів гепатотоксичності або молочнокислого ацидозу (навіть, якщо печінкові трансамінази незначно вище верхньої межі норми), лікування препаратом слід припинити. При значному перевищенні норми цих показників лікування слід припинити.

Всмоктуваність диданозину незалежно від лікарської форми в присутності їжі знижується в середньому на 50%. Таблетки і порошок для приготування розчину для прийому всередину для дітей слід приймати за 30 хв до або через 2 години після прийому їжі, капсули слід приймати натщесерце.

При призначенні препарату хворим з порушенням функції нирок слід враховувати, що кожна таблетка містить 8.6 мекв магнію.

При призначенні препарату хворим на фенілкетонурію слід враховувати, що кожна таблетка 100 мг містить 36.5 мг фенілаланіну в складі аспартама. Капсули і порошок для приготування розчину для прийому всередину для дітей не містять фенілаланін.

При призначенні препарату хворим, які перебувають на дієті з обмеженням споживання солі, слід враховувати, що в 100 мг вмісту капсул міститься не менше 0.424 мг натрію. Таблетки не містять солей натрію.

Порошок для приготування розчину для прийому всередину для дітей не містить солей натрію. Однак вміст натрію має враховуватися при доборі та розрахунку кількості антацидів.

Лікарські форми не містять сахарозу, тому обмежень для застосування препарату хворим на цукровий діабет немає.

Кожен флакон містить активну речовину - діданозин 2 г; допоміжні речовини відсутні.

Порошок для приготування розчину для прийому всередину для дітей повинен прийматися принаймні за 30 хв до або через 2 години після їжі тільки в суміші з антацидами, що містять алюмінію та магнію гідроксид. Антацидні препарати поділяють на три групи (А, В і С), в залежності від вмісту в них цих діючих речовин.

Приготування розчину з препаратами групи А

Додають 100 мл води до мітки 100 мл на етикетці флакона, утворюється розчин з концентрацією диданозину 20 мг / мл. Добре перемішують. Додають суспензію антацида до мітки 200 мл на етикетці флакона. Концентрація диданозину в суспензії становить 10 мг / мл. Добре перемішують.

Приготування розчину з препаратами групи В

Додають 100 мл суспензії антацида до мітки 100 мл на етикетці флакона, утворюється суспензія з концентрацією диданозину 20 мг / мл. Добре перемішують. Додають суспензію антацида до мітки 200 мл на етикетці флакона. Концентрація диданозину в суспензії становить 10 мг / мл. Добре перемішують.

Приготування розчину з препаратами групи С

Додають 100 мл суспензії антацида до мітки 100 мл на етикетці флакона. Добре перемішують. Додають суспензію антацида до мітки 200 мл на етикетці флакона. Добре перемішують. Переносять отриману суспензію в скляний або пластиковий флакон відповідного розміру і додають до неї ще 200 мл суспензії антацида. Концентрація диданозину в отриманої суспензії - 5 мг / мл, отриманої суспензії вистачить на половину днів менше, ніж при використанні антацидів групи А і В.

Приготовану суміш зберігають в щільно закритій пляшці в холодильнику (при температурі від 2 до 8 ° C) протягом не більше 30 днів. Перед застосуванням збовтують. Невикористаний препарат після 30 днів зберігання викидають.

Дорослим з порушеною функцією нирок рекомендується зниження дози та / або збільшення інтервалів між дозами в залежності від кліренсу креатиніну

Хворі, що знаходяться на діалізі, повинні приймати добову дозу препарату після діалізу. Необхідності в додатковій дозі препарату немає.

Дітям з порушенням функції нирок: точні рекомендації по корекції дози відсутні. Можливе зменшення дози та / або збільшення інтервалу між прийомами.

Літнім хворим: необхідний ретельний підбір дози на увазі можливого зниження функції нирок. Слід проводити контроль функції нирок і коригування дози препарату.

Хворим з порушеною функцією печінки: може знадобитися зниження дози препарату. Точних рекомендацій щодо коригування доз препарату при порушеній функції печінки немає. Під час лікування необхідно досліджувати рівень ферментів печінки. При клінічно значущому перевищенні рівня ферментів печінки - призупинити лікування препаратом. При швидко підвищується рівня амінотрансфераз може знадобитися припинення лікування будь-якими нуклеозидним аналогами.

Панкреатит є важким токсичним ефектом застосування препарату. Панкреатит різного ступеня тяжкості нерідко з летальним результатом, може розвинутися у хворого на різних етапах лікування і не залежить від того, чи застосовується препарат у вигляді монотерапії або в комбінації з іншими препаратами, або від ступеня імуносупресії. Панкреатит є дозозалежним ускладненням. При застосуванні суспензії необхідно враховувати дані про підвищення рівня маркерів панкреатиту до клінічно значимого рівня навіть при відсутності симптомів.

Молочнокислий ацидоз / Важка форма стеатозу з гепатомегалією, в т.ч. з летальним результатом, відзначаються при застосуванні нуклеозидних аналогів при монотерапії або в комбінації з іншими антивірусними препаратами, включаючи диданозин. В основному, цей побічний ефект спостерігався у жінок. Ожиріння і тривалий прийом нуклеозидів можуть служити факторами ризику виникнення даного побічного ефекту. Лікування препаратом слід припинити при розвитку у пацієнтів клінічних або лабораторних ознак лактацидоза або гепатотоксичності (які можуть включати гепатомегалию і стеатоз навіть при відсутності явних ознак збільшення активності трансаміназ).

Периферична невропатія зазвичай супроводжується двостороннім симетричним відчуттям оніміння кінцівок: поколювання і болі в ступнях ніг (і, менше, в кистях рук). На ранніх стадіях захворювання ці явища менш часті. Є інформація, що протягом периферичної невропатії може бути обтяжене при спільному прийомі антиретровірусних препаратів, включаючи диданозин, і гідроксікарбаміда.

З боку травної системи: сухість у роті, анорексія, нудота, блювота, біль у животі, діарея і підвищене газоутворення, гепатит, печінкова недостатність, портальна гіпертензія, не пов'язана з цирозом печінки, панкреатит, підвищення активності печінкових трансаміназ і ЛФ, підвищення концентрації амілази і ліпази, гіпербілірубінемія, гіпертрофія привушної слинної залози, сіалоаденіт.

З боку нервової системи: парестезії, головний біль.

З боку органу зору: сухість очей, неврит зорового нерва, депігментація сітківки.

З боку кістково-м'язової системи: міалгія, артралгія, міопатія, біль в кистях рук і ніг, рабдоміоліз.

З боку органів кровотворення: анемія, гранулоцитопенія, лейкопенія, тромбоцитопенія.

Лабораторні показники: гіпо- та гіперкаліємія, гіперурикемія, гіпо- і гіперглікемія.

Дерматологічні реакції: алопеція, свербіж, висипи на шкірі.

Інші: анафілактоїдні / алергічні реакції, астенія, озноб, ліподистрофія, ліпоатрофія.

діти

Побічні ефекти препарату у дітей і дорослих хворих схожі. Розвиток панкреатиту у дітей спостерігається в 3% випадків при прийомі в дозах, що не перевищують рекомендовані, і в 13% - при лікуванні препаратом в підвищених дозах. Порушення зору спостерігаються у дітей в окремих випадках і характеризуються змінами в сітківці і невритом зорового нерва.

При застосуванні препарату Відекс в комбінації з іншими препаратами з подібною токсичністю (наприклад, зі ставудіном) ризик розвитку описаних побічних ефектів значно зростає.

Алопуринол не рекомендується застосовувати одночасно з препаратом Відекс. Ризик розвитку панкреатиту зростає пропорційно збільшенню концентрації препарату Відекс.

При застосуванні препарату Відекс в формі таблеток або порошку для приготування розчину для прийому всередину для дітей у хворих з опіоїдною залежністю на тлі тривалого лікування метадоном спостерігається зменшення значення AUC диданозину (на 57%). При одночасному застосуванні препаратів дозу препарату Відекс слід підвищувати.

При спільному застосуванні з тенофовіром спостерігається зниження концентрації диданозину в плазмі крові, тому дозу препарату необхідно коригувати.

Делавірдин або індинавір слід приймати за 1 год до прийому препарату Відекс в формі таблеток або порошку для приготування розчину для прийому всередину для дітей. У присутності препарату Відекс значення AUC делавірдин або індинавіру значно зростає. Лікарської взаємодії між індинавіром і препаратом Відекс в капсулах не виявлено.

У спеціальних дослідженнях багаторазового застосування дози препарату Відекс одночасно з невірапіном, рифабутином, фоскарнет, ритонавіром, ставудіном і зидовудином і одноразового застосування дози препарату Відекс одночасно з лоперамідом, метоклопрамідом, ранітидином, сульфаметоксазолом, триметопримом лікарського взаємодії не виявлено.

Кетоконазол або ітраконазол, на всмоктуваність яких при пероральному прийомі впливає кислотність шлункового соку, слід приймати за 2 год до прийому препарату Відекс в формі таблеток або порошку для приготування розчину для прийому всередину для дітей. Капсули Відекс не містять антацидів, тому ризик взаємодії цих препаратів відсутня.

При прийомі препарату Відекс в формі таблеток або порошку для приготування розчину для прийому всередину для дітей за 2 год до прийому ганцикловіру або одночасно з ним показник AUC в стаціонарному стані диданозину збільшується в середньому до 111%. Незначне зменшення AUC в стаціонарному стані (на 21%) ганцикловіру зазначалося в тих випадках, коли хворі приймали Відекс за 2 год до ганцикловіру. Змін ниркового кліренсу ні для одного з цих двох препаратів не спостерігалося. Невідомо, чи пов'язані ці зміни зі змінами безпеки застосування препарату Відекс або ефективності застосування ганцикловіру. Немає даних, які б підтверджували посилення диданозином мієлосупресивних ефектів ганцикловіру.

Концентрации антибиотиков тетрациклинового ряда и некоторых антибиотиков фторхинолонового ряда (например, ципрофлоксацин), в плазме крови снижаются в присутствии антацидов, т.к. образуют хелатные соединения. Поэтому таблетки Видекс, содержащие антациды, или порошок для приготовления раствора для приема внутрь для детей, растворенный в суспензии антацидов, следует принимать, по крайней мере, за 6 ч до или через 2 ч после приема ципрофлоксацина. Капсулы Видекс не содержат антацидов, поэтому риск взаимодействия с антибиотиками тетрациклинового и фторхинолонового рядов отсутствует.

Рибавирин может увеличивать уровень внутриклеточных трифосфатов диданозина и потенциально увеличивать риск побочных эффектов. При совместном применении диданозина с рибавирином в комбинации со ставудином или без него сообщалось о случаях печеночной недостаточности с летальным исходом, а также о случаях панкреатита, периферической невропатии и системной гиперлактатемии/молочнокислого ацидоза. Совместного применения диданозина и рибавирина следует избегать, если потенциальная польза применения не перевешивает риск возникновения побочных эффектов.

Менее 5% диданозина находится в связанном состоянии с белками плазмы крови, указывая на малую вероятность лекарственных взаимодействий с участием механизма вытеснения из мест связывания.

Антидота при передозировке диданозина нет.

Симптоми: панкреатит, периферична невропатія, гіперурикемія, порушення функції печінки.

Лікування: діданозин не видаляється з організму перитонеальним діалізом і дуже мало гемодіалізом. Під час проведення сеансів гемоділіза тривалістю 3-4 ч видаляється приблизно 25-30% диданозину від загальної концентрації диданозину, що циркулює в крові до початку проведення гемодіалізу.

При температурі не вище 25 ° C.

24 міс.

Діданозін

Только у нас Вы всегда сможете заказать и купить (с оплатой при получении) Видекс флаконы , 2 г в любой город Украины (Киев, Винница, Кропивницкий (Кировоград), Полтава, Харьков, Днепр (Днепропетровск), Луганск, Ровно, Херсон, Донецк, Луцк, Симферополь, Хмельницкий, Житомир, Львов, Сумы, Черкассы, Запорожье, Николаев, Тернополь, Чернигов, Ивано-Франковск, Одесса, Ужгород, Черновцы и другие города). Мы отправляем нашу продукцию день-в-день или на следующий рабочий день. Будьте здоровы!