Купить Виатайл таблетки покрыт.плен.об. 100 мг 1 шт.

Фармакотерапевтическая группа:Средство лечения эректильной дисфункции ФДЭ5-ингибитор

МКБ-10:  

V.F50-F59.F52.2   Недостаточность генитальной реакции

XIV.N40-N51.N48.4   Импотенция органического происхождения

АТХ:  

G.04.B.E   Препараты для лечения нарушений эрекции

G.04.B.E.03   Силденафил

Фармакодинамика:

Силденафил - мощный селективный ингибитор циклогуанозинмонофосфат (цГМФ)-специфической фосфодиэстеразы 5-го типа (ФДЭ5).

Реализация физиологического механизма эрекции связана с высвобождением оксида азота (NО) в кавернозном теле во время сексуальной стимуляции. Это, в свою очередь, приводит к увеличению уровня цГМФ. последующему расслаблению гладкомышечной ткани кавернозного тела и увеличению притока крови.

Силденафил не оказывает прямого расслабляющего действия на изолированное кавернозное тело человека, но усиливает эффект оксида азота (NO) посредством ингибирования ФДЭ5, которая ответственна за распад цГМФ.

Силденафил селективен в отношении ФДЭ5 in vitro, его активность в отношении ФДЭ5 превосходит активность в отношении других известных изоферментов фосфодиэстеразы: ФДЭ6 - в 10 раз; ФДЭ1 - более чем в 80 раз; ФДЭ2, ФДЭ4, ФДЭ7-ФДЭ11 - более чем в 700 раз. Силденафил в 4000 раз более селективен в отношении ФДЭ5 по сравнению с ФДЭ3, что имеет важнейшее значение, поскольку ФДЭ3 является одним из ключевых ферментов регуляции сократимости миокарда.

Обязательным условием эффективности силденафила является сексуальная стимуляция.

Применение силденафила в дозах до 100 мг не приводило к клинически значимым изменениям электрокардиограммы (ЭКГ) у здоровых добровольцев. Максимальное снижение систолического давления в положении лежа после приема силденафила в дозе 100 мг составило 8,3 мм рт. ст., а диастолического давления - 5,3 мм рт. ст. Более выраженное, но также преходящее влияние на артериальное давление (АД) отмечалось у пациентов, принимавших нитраты.

В исследовании гемодинамического эффекта силденафила в однократной дозе 100 мг у 14 пациентов с тяжелой ишемической болезнью сердца (ИБС) (более чем у 70% пациентов был стеноз, по крайней мере, одной коронарной артерии), систолическое и диастолическое давление в состоянии покоя уменьшалось на 7% и 6%. соответственно, а систолическое давление в легочной артерии снижалось на 9%. Силденафил не влиял на сердечный выброс и не нарушал кровоток в стенозированных коронарных артериях, а также приводил к увеличению (примерно на 13%) аденозин-индуцированного коронарного потока как в стенозированных, так и в интактных коронарных артериях.

При приеме силденафила выносливость к физическим нагрузкам у пациентов с эректильной дисфункцией и стабильной стенокардией, принимающих антиангинальные препараты (кроме нитратов), достоверно выше.

Силденафил улучшает эрекцию у мужчин с эректильной дисфункцией и артериальной гипертензией, принимающих более двух антигипертензивных препаратов. Частота неблагоприятных эффектов сравнима с таковой в других группах пациентов, так же как у лиц, принимающих более трех антигипертензивных препаратов.

У некоторых пациентов через 1 час после приема силденафила в дозе 100 мг с помощью теста Фарнсворта-Мансэлла 100 выявляется легкое и преходящее нарушение способности различать оттенки цвета (синего/зеленого). Через 2 часа после приема препарата эти изменения исчезают. Считается, что нарушение цветового зрения вызывается ингибированием ФДЭ6, которая участвует в процессе передачи света в сетчатке глаза. Силденафил не оказывает влияния на остроту зрения, восприятие контрастности, электроретинограмму, внутриглазное давление или диаметр зрачка.

У пациентов с доказанной ранневозрастной макулярной дегенерацией (n = 9) силденафил в однократной дозе 100 мг переносился хорошо, без значимых изменений зрения. Эффективность силденафила определяется, как способность достигать и поддерживать эрекцию достаточную для удовлетворительного полового акта.

Фиксированная доза улучшает эрекцию в 62% (доза силденафила 25 мг), 74% (доза силденафила 50 мг) и 82% (доза силденафила 100 мг) случаях. Анализ международного индекса эректильной функции показывает, что дополнительно к улучшению эрекции при лечении силденафилом также повышается качество оргазма, достигается удовлетворение от полового акта и общее удовлетворение.

Согласно обобщенным данным, среди пациентов, сообщивших об улучшении эрекции при лечении силденафилом были 59% больных диабетом, 43% пациентов, перенесших радикальную простатэктомию и 83% пациентов с повреждениями спинного мозга.

Фармакокинетика:

Фармакокинетика силденафила в рекомендуемом диапазоне доз носит линейный характер.

Всасывание

После приема внутрь силденафил быстро всасывается. Абсолютная биодоступность в среднем составляет около 40% (от 25% до 63%). In vitro силденафил в концентрации около 1,7 нг/мл (3,5 нМ) подавляет активность ФДЭ5 человека на 50%. После однократного приема силденафила в дозе 100мг средняя максимальная концентрация свободного силденафила в плазме крови (Сmах) мужчин составляет около 18 нг/мл (38 нМ). Сmах при приеме силденафила внутрь натощак достигается в среднем в течение 60 минут (от 30 минут до 120 минут). При приеме в сочетании с жирной пищей скорость всасывания снижается: Сmах уменьшается в среднем на 29%, а время достижения максимальной концентрации (Тmах) увеличивается на 60 минут, однако степень абсорбции достоверно не изменяется (площадь под фармакокинетической кривой концентрация-время (AUC) снижается на 11%).

Распределение

Объем распределения силденафила в равновесном состоянии составляет в среднем 105 л. Связь силденафила и его основного циркулирующего N-деметильного метаболита с белками плазмы крови составляет около 96% и не зависит от общей концентрации препарата. Менее 0,0002% дозы силденафила (в среднем 188 нг) обнаружено в сперме через 90 минут после приема препарата.

Метаболизм

Силденафил метаболизируется, главным образом, в печени под действием изофермента цитохрома CYP3A4 (основной путь) и изофермента цитохрома CYP2C9 (дополнительный путь). Основной циркулирующий активный метаболит, образующийся в результате N-деметилирования силденафила, подвергается дальнейшему метаболизму. Селективность действия этого метаболита в отношении ФДЭ сопоставима с таковой силденафила, а его активность в отношении ФДЭ5 in vitroсоставляет около 50% активности силденафила. Концентрация метаболита в плазме крови здоровых добровольцев составляет около 40% от концентрации силденафила. N-деметильный метаболит подвергается дальнейшему метаболизму; период его полувыведения (Т1/2) составляет около 4 часов.

Выведение

Общий клиренс силденафила составляет 41 л/час, а Т1/2 - 3-5 часов. После приема внутрь также как после внутривенного введения силденафил выводится в виде метаболитов, в основном, кишечником (около 80% пероральной дозы) и. в меньшей степени, почками (около 13% пероральной дозы).

Фармакокинетика у особых групп пациентов

Пожилые пациенты

У здоровых пожилых пациентов (старше 65 лет) клиренс силденафила снижен, а концентрация свободного силденафила в плазме крови примерно на 40% выше, чем у молодых (18-45 лет). Возраст не оказывает клинически значимого влияния на частоту развития побочных эффектов.

Нарушения функции почек

При легкой (клиренс креатинина (КК) 50-80 мл/мин) и умеренной (КК 30-49 мл/мин) степени почечной недостаточности фармакокинетика силденафила после однократного приема внутрь в дозе 50 мг не изменяется. При тяжелой почечной недостаточности (КК 30 мл/мин) клиренс силденафила снижается, что приводит к примерно двукратному увеличению значения AUC (100%) и Сmах (88%) по сравнению с таковыми показателями при нормальной функции почек у пациентов той же возрастной группы.

Нарушения функции печени

У пациентов с циррозом печени (классы А и В по классификации Чайлд-Пью) клиренс силденафила снижается, что приводит к повышению значения AUC (84%) и Сmах (47%) по сравнению с таковыми показателями при нормальной функции печени у пациентов той же возрастной группы. Фармакокинетика силденафила у больных с тяжелыми нарушениями функции печени (класс С по классификации Чайлд-Пью) не изучалась.

таблетки, вкриті плівковою оболонкою

Фармакотерапевтична група: Засіб лікування еректильної дисфункції ФДЕ5-інгібітор

МКБ-10:

V.F50-F59.F52.2 Недостатність генітальної реакції

XIV.N40-N51.N48.4 Імпотенція органічного походження

АТС

G.04.BE Препарати для лікування порушень ерекції

G.04.BE03 Силденафіл

Фармакодинаміка:

Силденафіл - могутній селективний інгібітор ціклогуанозінмонофосфат (цГМФ) -специфічні фосфодіестерази 5-го типу (ФДЕ5).

Реалізація фізіологічного механізму ерекції пов'язана з вивільненням оксиду азоту (NО) в кавернозному тілі під час сексуальної стимуляції. Це, в свою чергу, призводить до збільшення рівня цГМФ. подальшого розслабленню гладком'язових тканини кавернозного тіла і збільшення припливу крові.

Силденафіл не чинить прямої розслаблюючої дії на ізольоване кавернозне тіло людини, але посилює ефект оксиду азоту (NO) за допомогою інгібування ФДЕ5, яка відповідальна за розпад цГМФ.

Силденафіл селективен щодо ФДЕ5 in vitro, його активність щодо ФДЕ 5 перевершує активність по відношенню до інших відомих изоферментов фосфодіестерази: ФДЕ6 - в 10 разів; ФДЕ1 - більш ніж в 80 разів; ФДЕ2, ФДЕ4, ФДЕ7-ФДЕ11 - більш ніж в 700 разів. Силденафіл в 4000 разів більше селективен щодо ФДЕ5 порівняно з ФДЕ3, що має найважливіше значення, оскільки ФДЕ3 є одним з ключових ферментів регуляції скоротливості міокарда.

Обов'язковою умовою ефективності силденафілу є сексуальна стимуляція.

Застосування силденафілу в дозах до 100 мг не призводило до клінічно значущих змін електрокардіограми (ЕКГ) у здорових добровольців. Максимальне зниження систолічного тиску в положенні лежачи після прийому силденафілу в дозі 100 мг становило 8,3 мм рт. ст., а діастолічного тиску - 5,3 мм рт. ст. Більш виражене, але також минуще вплив на артеріальний тиск (АТ) зазначалося у пацієнтів, що приймали нітрати.

У дослідженні гемодинамического ефекту силденафілу в одноразовій дозі 100 мг у 14 пацієнтів з тяжкою ішемічною хворобою серця (ІХС) (більш ніж у 70% пацієнтів був стеноз, по крайней мере, однією коронарної артерії), систолічний та діастолічний тиск в стані спокою зменшувалася на 7 % і 6%. відповідно, а систолічний тиск в легеневій артерії знижувалося на 9%. Силденафіл не впливав на серцевий викид і не порушував кровотік в стенозірованних коронарних артеріях, а також приводив до збільшення (приблизно на 13%) аденозин-індукованого коронарного потоку як в стенозірованних, так і в інтактних коронарних артеріях.

При прийомі силденафілу витривалість до фізичних навантажень у пацієнтів з еректильною дисфункцією і стабільною стенокардією, які приймають антиангінальні препарати (окрім нітратів), достовірно вище.

Силденафіл покращує ерекцію у чоловіків з еректильною дисфункцією і артеріальною гіпертензією, які приймають більше двох антигіпертензивних препаратів. Частота несприятливих ефектів порівнянна з такою у інших групах пацієнтів, так само як у осіб, які беруть більше трьох антигіпертензивних препаратів.

У деяких пацієнтів через 1 годину після прийому силденафілу в дозі 100 мг за допомогою тесту Фарнсворта-Манселла 100 виявляється легке і минуще порушення здатності розрізняти відтінки кольору (синього / зеленого). Через 2 години після прийому препарату ці зміни зникають. Вважається, що порушення колірного зору викликається пригніченням ФДЕ6, яка бере участь в процесі передачі світла в сітківці ока. Силденафіл не впливає на гостроту зору, сприйняття контрастності, електроретинограму, внутрішньоочний тиск або діаметр зіниці.

У пацієнтів з доведеною ранневозрастной макулярною дегенерацією (n = 9) силденафіл в одноразовій дозі 100 мг переносився добре, без значущих змін зору. Ефективність силденафілу визначається, як здатність досягати і підтримувати ерекцію достатню для задовільного статевого акту.

Фіксована доза покращує ерекцію в 62% (доза силденафілу 25 мг), 74% (доза силденафілу 50 мг) і 82% (доза силденафілу 100 мг) випадках. Аналіз міжнародного індексу еректильної функції показує, що додатково до поліпшення ерекції при лікуванні силденафілом також підвищується якість оргазму, досягається задоволення від статевого акту і загальне задоволення.

Згідно з узагальненими даними, серед пацієнтів, які повідомили про поліпшення ерекції при лікуванні силденафілом були 59% хворих на діабет, 43% пацієнтів, які перенесли радикальну простатектомію і 83% пацієнтів з ушкодженнями спинного мозку.

Фармакокінетика:

Фармакокінетика силденафілу в рекомендованому діапазоні доз має лінійний характер.

всмоктування

Після прийому внутрішньо силденафіл швидко всмоктується. Абсолютнабіодоступність в середньому становить близько 40% (від 25% до 63%). In vitro силденафіл в концентрації близько 1,7 нг / мл (3,5 нМ) пригнічує активність ФДЕ5 людини на 50%. Після одноразового прийому силденафілу в дозі 100мг середня максимальна концентрація вільного силденафілу в плазмі крові (Сmах) чоловіків становить близько 18 нг / мл (38 нМ). Сmах при прийомі силденафілу всередину натщесерце досягається в середньому протягом 60 хвилин (від 30 хвилин до 120 хвилин). При прийомі в поєднанні з жирною їжею швидкість всмоктування знижується: Сmах зменшується в середньому на 29%, а час досягнення максимальної концентрації (Тmах) збільшується на 60 хвилин, однак ступінь абсорбції достовірно не змінюється (площа під фармакокінетичною кривою концентрація-час (AUC) знижується на 11%).

розподіл

Обсяг розподілу силденафілу в рівноважному стані становить у середньому 105 л. Зв'язок силденафілу і його основного циркулюючого N-деметільного метаболіту з білками плазми крові становить близько 96% і не залежить від загальної концентрації препарату. Менш 0,0002% дози силденафілу (в середньому 188 нг) виявлено в спермі через 90 хвилин після прийому препарату.

метаболізм

Силденафіл метаболізується, головним чином, в печінці під дією ізоферменту цитохрому CYP3A4 (основний шлях) і ізоферменту цитохрому CYP2C9 (додатковий шлях). Основний циркулюючий активний метаболіт, що утворюється в результаті N-деметилювання силденафілу, піддається подальшому метаболізму. Селективність дії цього метаболіту щодо ФДЕ порівнянна з такою силденафілу, а його активність щодо ФДЕ 5 in vitroсоставляет близько 50% активності силденафілу. Концентрація метаболіту в плазмі крові здорових добровольців становить близько 40% від концентрації силденафілу. N-деметільний метаболіт піддається подальшому метаболізму; період його напіввиведення (Т1 / 2) становить близько 4 годин.

виведення

Загальний кліренс силденафілу становить 41 л / год, а Т1 / 2 - 3-5 годин. Після прийому всередину також як після внутрішньовенного введення силденафіл виводиться у вигляді метаболітів, в основному, кишечником (близько 80% пероральної дози) та. в меншій мірі, нирками (близько 13% пероральної дози).

Фармакокінетика у особливих груп пацієнтів

літні пацієнти

У здорових літніх пацієнтів (старше 65 років) кліренс силденафілу знижений, а концентрація вільного силденафілу в плазмі крові приблизно на 40% вище, ніж у молодих (18-45 років). Вік не має клінічно значимого впливу на частоту розвитку побічних ефектів.

Порушення функції нирок

При легкої (кліренс креатиніну (КК) 50-80 мл / хв) і помірної (КК 30-49 мл / хв) ступеня ниркової недостатності фармакокінетика силденафілу після одноразового прийому всередину в дозі 50 мг не змінюється. При тяжкій нирковій недостатності (КК 30 мл / хв) кліренс силденафілу знижується, що призводить до приблизно двократного збільшення значення AUC (100%) і Сmах (88%) у порівнянні з такими показниками при нормальній функції нирок у пацієнтів тієї ж вікової групи.

Порушення функції печінки

У пацієнтів з цирозом печінки (класи А і В за класифікацією Чайлд-П'ю) кліренс силденафілу знижується, що призводить до підвищення значення AUC (84%) і Сmах (47%) у порівнянні з такими показниками при нормальній функції печінки у пацієнтів тієї ж вікової групи. Фармакокінетика силденафілу у хворих з тяжкими порушеннями функції печінки (клас С за класифікацією Чайлд-П'ю) не вивчалась.

Лікування еректильної дисфункції, що характеризуються нездатністю до досягнення або збереження ерекції статевого члена, достатньої для задовільного статевого акта.Сілденафіл ефективний тільки при сексуальної стимуляції.

Гіперчутливість до силденафілу або до будь-якого компонента препарату; застосування у пацієнтів, які отримують, постійно або з перервами, донатори оксиду азоту, органічні нітрати або нітрити в будь-яких лікарських формах, оскільки силденафіл посилює гіпотензивну дію нітратів; одночасний прийом ритонавіру: пацієнтам, для яких сексуальна активність небажана, в тому числі з важкими серцево-судинними захворюваннями, такими як нестабільна стенокардія, тяжка серцева недостатність, що загрожують життю аритмії; нестабільна стенокардія, перенесені в останні 6 місяців інфаркт міокарда, інсульт або жізнеугрожающіе аритмії, артеріальна гіпертензія (АТ> 170/100 мм рт. ст.) або артеріальна гіпотензія (АТ <90/50 мм рт. ст.); пацієнтам з втратою зору на одне око внаслідок передньої ішемічної оптичної нейропатії, не пов'язаної з артеріїтом, (незалежно від того, чи відбулося це внаслідок прийому інгібітору ФДЕ5 чи ні); спадкові дегенеративні захворювання сітківки, в тому числі пігментний ретиніт (менша частина таких пацієнтів має генетичне захворювання ФДЕ сітківки); тяжка печінкова недостатність; хронічна ниркова недостатність важкого ступеня тяжкості.

Одночасне застосування з інгібіторами ізоферменту цитохрому CYP3A4 протипоказане.

При застосуванні силденафілу з іншими засобами лікування порушень ерекції даних з безпеки та ефективності немає, тому застосування подібних комбінацій не рекомендується.

Не призначений для застосування у дітей до 18 років.

Не призначений для застосування у жінок.

З обережністю:

Анатомічна деформація статевого члена (викривлення статевого члена, кавернозний фіброз або хвороба Пейроні).

Захворювання, що призводять до розвитку пріапізму (серпоподібно-клітинна анемія, множинна мієлома, лейкоз, тромбоцитемія).

Захворювання, що супроводжуються кровотечею.

Загострення виразкової хвороби.

Спадковий пігментний ретиніт.

Серцева недостатність.

Епізоди розвитку передньої неартеріітной ішемічної нейропатії зорового нерва в анамнезі.

Рідко зустрічається синдром множинної системної атрофії, що проявляється тяжким порушенням регуляції кров'яного тиску; обструкція вихідного тракту лівого шлуночка, в тому числі аортальнийстеноз; одночасний прийом α-адреноблокаторів.

За зареєстрованим показанням силденафіл не призначений для застосування у жінок.

Для діагностики порушень ерекції, визначення їх можливих причин та вибору адекватного лікування необхідно зібрати повний медичний анамнез і провести ретельне фізичне обстеження.

Сексуальна активність становить певний ризик за наявності захворювань серця, тому перед початком будь-якої терапії з приводу порушень ерекції лікаря слід направити пацієнта на обстеження стану серцево-судинної системи. Сексуальна активність є небажаною у пацієнтів з серцевою недостатністю, нестабільною стенокардією, перенесеним в останні 6 місяців інфаркт міокарда або інсультом, жізнеугрожающімі аритміями, артеріальною гіпертензією (АТ> 170/100 мм рт. Ст.) Або гіпотонією (АТ <90/50 мм рт. ст.). У клінічних дослідженнях показано відсутність відмінностей в частоті розвитку інфаркту міокарда (1.1 на 100 чоловік в рік) або частоті смертності від серцево-судинних захворювань (0,3 на 100 чоловік в рік) у пацієнтів, які отримували силденафіл у порівнянні з пацієнтами, які отримували плацебо.

Препарати, призначені для лікування порушень ерекції, не слід призначати чоловікам, для яких сексуальна активність небажана.

Препарат Віатайл надає системну вазодилатуючу дію, що приводить до минущого зниження артеріального тиску, що не є клінічно значущим явищем і не призводить до будь-яких наслідків у більшості пацієнтів. Проте до призначення силденафілу лікар повинен ретельно оцінити ризик можливих небажаних проявів вазодилатирующего дії у пацієнтів з відповідними захворюваннями, особливо на тлі сексуальної активності.

Підвищена сприйнятливість до вазодилататорам спостерігається у хворих з обструкцією вихідного тракту лівого шлуночка (стеноз аорти, гіпертрофічна обструктивна кардіоміопатія), а також з рідкісним синдромом множинної системної атрофії, що виявляється важким порушенням регуляції артеріального тиску з боку вегетативної нервової системи.

Були відзначені поодинокі випадки розвитку передньої ішемічної оптичної нейропатії, не пов'язаної з артеріїтом, як причини погіршення або втрати зору на тлі застосування всіх інгібіторів ФДЕ5, включаючи силденафіл. Більшість цих пацієнтів мали фактори ризику, такі як екскавація (поглиблення) головки зорового нерва, вік понад 50 років, цукровий діабет, артеріальна гіпертензія, ішемічна хвороба серця (ІХС), гіперліпідемія і куріння. Причинно-наслідкового зв'язку між прийомом інгібіторів ФДЕ5 і розвитком передньої ішемічної оптичної нейропатії, не пов'язаної з артеріїтом, не виявлено.

Лікар повинен інформувати пацієнта про підвищення ризику розвитку передньої ішемічної оптичної нейропатії, не пов'язаної з артеріїтом, якщо раніше це стан у нього вже зазначалося.

Оскільки спільне застосування силденафілу і α-блокаторів може призвести до симптоматичної гіпотензії у окремих чутливих пацієнтів, силденафіл слід з обережністю призначати хворим, які приймають α-адреноблокатори. Щоб звести до мінімуму ризик розвитку постуральної гіпотензії у пацієнтів, що приймають α-адреноблокатори, прийом силденафілу слід починати тільки після досягнення стабілізації гемодинаміки у цих пацієнтів. Слід також розглянути доцільність зниження початкової дози силденафілу. Лікар повинен поінформувати пацієнтів про те, які дії слід зробити в разі появи симптомів постуральноїгіпотензії.

У незначної кількості пацієнтів зі спадковим пігментним ретинітом є генетично детерміновані порушення функцій фосфодіестераз сітківки ока. Відомості про безпеку застосування силденафілу у хворих з пігментним ретинітом відсутні, тому силденафіл слід застосовувати з обережністю.

Силденафіл підсилює антиагрегационное дію нітропрусиду натрію (донатору оксиду азоту) на тромбоцити людини in vitro.

Відомості про безпеку застосування силденафілу у хворих з внутрішніми кровотечами або активною пептичною виразкою шлунка відсутні, тому його слід застосовувати з обережністю.

Засоби лікування еректильної дисфункції повинні використовуватися з обережністю у пацієнтів з анатомічною деформацією статевого члена (викривлення статевого члена, кавернозний фіброз, хвороба Пейроні), або у пацієнтів з факторами ризику розвитку пріапізму (серповидноклітинна анемія, множинна мієлома, лейкемія).

Повідомлялося про випадки розвитку пріапізму при застосуванні силденафілу. У разі збереження ерекції понад 4 години слід звернутися за медичною допомогою. Якщо терапія приапізму не проведено своєчасно, це може привести до пошкодження тканин статевого члена і незворотною втрати потенції.

Безпека і ефективність застосування силденафілу разом з іншими засобами лікування порушень ерекції не вивчались, тому застосування подібних комбінацій не рекомендується.

У деяких постмаркетингових і клінічних дослідженнях з використанням всіх інгібіторів ФДЕ5, включаючи силденафіл, повідомлялося про раптове зниження або втрати слуху у пацієнтів. Однак більшість цих хворих мали фактори ризику розвитку даної патології, і не було виявлено жодної кореляції між використанням інгібіторів ФДЕ5 і раптовим зниженням або втратою слуху. У разі раптового зниження або втрати слуху слід припинити терапію силденафілом і негайно проконсультуватися з лікарем.

Вплив на здатність керувати трансп. пор. і хутро .:

Оскільки при прийомі силденафілу можливе зниження артеріального тиску, розвиток хроматопсія, затуманений зору та інших побічних ефектів, слід уважно ставитися до індивідуального дії препарату в зазначених ситуаціях, особливо на початку лікування і при зміні режиму дозування. У разі розвитку побічних реакцій з боку нервової системи та органів чуття пацієнтам рекомендується утриматися від водіння автомобіля і управління механізмами, а також бути обережними при занятті видами діяльності, що потребують концентрації уваги і швидкої реакції.

Активна речовина: силденафілу цитрат 140,48 мг, еквівалентний силденафілу 100 мг.

Допоміжні речовини: мікрокристалічна целюлоза * - 337,52 мг, кальцію гідрофосфат безводний - 100,00 мг, кроскармелоза натрію - 12,00 мг, магнію стеарат - 10,0 мг, опадрай червоний (06В 55000) - 18,00 мг.

Всередину.

Рекомендуемая доза для большинства взрослых пациентов составляет 50 мг примерно за 1 час до сексуальной активности. С учетом эффективности и переносимости доза может быть увеличена до 100 мг или снижена до 25 мг. Максимальная рекомендуемая доза составляет 100 мг. Максимальная рекомендуемая кратность приема - один раз в сутки.

Нарушения функции почек

При легкой и среднетяжелой степени почечной недостаточности (КК 30-80 мл/мин) корректировка дозы не требуется, при тяжелой почечной недостаточности (КК < 30 мл/мин) дозу силденафила следует снизить до 25 мг.

Нарушения функции печени

Поскольку выведение силденафила нарушается у пациентов с повреждением печени (в частности, при циррозе), дозу препарата Виатайл следует снизить до 25 мг.

Совместное применение с другими лекарственными средствами

При совместном применении с ритонавиром максимальная разовая доза препарата Виатайл не должна превышать 25 мг, а кратность приема - 1 раз за 48 часов.

При совместном применении с ингибиторами изофермента цитохрома CYP3A4 (эритромицин, саквинавир, кетоконазол. итраконазол) начальная доза препарата Виатайл должна составлять 25 мг.

Чтобы свести к минимуму риск развития постуральной гипотензии у пациентов, принимающих α-адреноблокаторы, прием препарата Виатайл следует начинать только после достижения стабилизации гемодинамики у этих пациентов. Следует также рассмотреть целесообразность снижения начальной дозы силденафила.

літні пацієнти

Для пожилых пациентов начальная доза составляет 25 мг. При хорошей переносимости доза может быть увеличена до 50 мг или 100 мг.

Обычно побочные эффекты препарата Виатайл слабо или умеренно выражены и носят преходящий характер. При применении фиксированной дозы частота некоторых нежелательных явлений повышается с увеличением дозы.

По частоте побочные эффекты были разделены согласно критериям ВОЗ на следующие категории: очень частые (≥ 1: 10); частые (≥ 1: 100 и < 1: 10); нечастые (≥ 1: 1000 и < 1: 100); редкие (≥ 1: 10000 и < 1: 1000); очень редкие (< 1: 10000).

Со стороны иммунной системы: редко - гиперчувствительность.

З боку нервової системи: дуже часто - головний біль; часто - головокружение; нечасто - сонливость, гипестезия; редко - инсульт, обморок; частота неизвестна - транзиторная ишемическая атака, судороги, в том числе рецидивирующие.

Со стороны органов зрения: часто - изменение зрения (затуманенное зрение, изменение чувствительности к свету), хроматопсия (легкая и преходящая, главным образом изменение восприятия оттенков цвета); нечасто - поражение органа зрения, в том числе поражение конъюнктивы, нарушение слезотечения; частота неизвестна - передняя ишемическая оптическая нейропатия, окклюзия сосудов сетчатки, сужение полей зрения.

Со стороны органов слуха: нечасто - вертиго, шум в ушах; редко - глухота.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - вазодилатация ("приливы" крови к коже лица); нечасто - сердцебиение, тахикардия, повышение ЧСС; редко - повышение или снижение АД, инфаркт миокарда, фибрилляция предсердий; частота неизвестна - желудочковые аритмии, нестабильная стенокардия, внезапная сердечная смерть.

Со стороны органов дыхания: часто - заложенность носа, ринит; редко - носовое кровотечение.

Со стороны пищеварительной системы: часто - диспепсия; нечасто - рвота, тошнота, сухость слизистой оболочки полости рта.

Аллергические реакции: нечасто - кожная сыпь, частота неизвестна - синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).

Со стороны опорно-двигательного аппарата: нечасто - миалгия.

Со стороны репродуктивной системы: нечасто - гематоспермия и кровотечение из полового члена, частота неизвестна - приапизм, пролонгированная эрекция.

Прочие: нечасто - боль в груди, усталость.

Влияние других лекарственных препаратов на фармакокинетику силденафила

Метаболизм силденафила происходит в основном под действием изоферментов цитохрома CYP3A4 (основной путь) и CYP2C9, поэтому ингибиторы этих изоферментов могут уменьшить клиренс силденафила, а индукторы, соответственно, увеличить клиренс силденафила. Отмечено снижение клиренса силденафила при одновременном применении ингибиторов изофермента цитохромаCYP3A4 (кетоконазол, эритромицин, циметидин).

Циметидин (800 мг), неспецифический ингибитор изофермента цитохрома CYP3A4, при совместном приеме с силденафилом (50 мг) вызывает повышение концентрации силденафила в плазме на 56%.

Однократный прием 100 мг силденафила совместно с эритромицином (по 250 мг 2 раза в день в течение 5 дней), специфическим ингибитором изофермента цитохрома CYP3A4, на фоне достижения постоянной концентрации эритромицина в крови, приводит к увеличению AUCсилденафила на 182%. При совместном приеме силденафила (однократно 100 мг) и саквинавира (по 400 мг/день 3 раза в день), ингибитора ВИЧ-протеазы и изофермента цитохрома CYP3A4. на фоне достижения постоянной концентрации саквинавира в крови Сmах силденафила повышалась на 140%, a AUC увеличивалась на 210%. Силденафил не оказывает влияния на фармакокинетику саквинавира. Более сильные ингибиторы изофермента цитохрома CYP3A4, такие как кетоконазол и итраконазол, могут вызывать и более сильные изменения фармакокинетики силденафила.

Одновременное применение силденафила (однократно 100 мг) и ритонавира (по 500 мг 2 раза в сутки), ингибитора ВИЧ-протеазы и сильного ингибитора цитохрома Р450 на фоне достижения постоянной концентрации ритонавира в крови приводит к увеличению Сmах силденафила на 300% (в 4 раза), a AUC на 1000% (в 11 раз). Через 24 часа концентрация силденафила в плазме крови составляет около 200 нг/мл (после однократного применения одного силденафила - 5 нг/мл).

Если силденафил в рекомендуемых дозах принимают пациенты, получающие одновременно сильные ингибиторы изофермента цитохрома CYP3A4, то Сmах свободного силденафила не превышает 200 нМ, и препарат хорошо переносится.

Ингибиторы изофермента цитохрома CYP2C9 (толбутамид, варфарин), изофермента цитохромаCYP2D6 (селективные ингибиторы обратного захвата серотонина, трициклические антидепрессанты), тиазидные и тиазидоподобные диуретики, ингибиторы АПФ и антагонисты кальция, не оказывают влияния на фармакокинетику силденафила. Азитромицин (500 мг в сутки в течение 3 дней) не оказывает влияния на AUC, Сmах, Тmах. константу скорости выведения и Т1/2силденафила или его основного циркулирующего метаболита.

Одновременное применение силденафила и бозентана, индуктора изоферментов CYP3A4 и CYP2C9, приводит к снижению AUC и Сmах силденафила на 62,6% и 52,4% соответственно.

Однократный прием антацида (магния гидроксида/алюминия гидроксида) не влияет на биодоступность силденафила.

Влияние силденафила на другие лекарственные средства

Силденафил является слабым ингибитором изоферментов цитохрома Р450 - 1А2, 2С9,

209, 2D6, 2Е1 и 3А4 (ИК 50> 150 мкмоль). При приеме силденафила в рекомендуемых дозах его Сmахсоставляет около 1 мкмоль, поэтому маловероятно, что силденафил может повлиять на клиренс субстратов этих изоферментов.

Силденафил усиливает гипотензивное действие нитратов как при длительном применении последних, так и при их назначении по острым показаниям. В связи с этим применение силденафила в сочетании с нитратами или донаторами оксида азота противопоказано.

При одновременном приеме α-адреноблокатора доксазозина (4 мг и 8 мг) и силденафила (25 мг, 50 мг и 100 мг) у пациентов с доброкачественной гиперплазией простаты со стабильной гемодинамикой среднее дополнительное снижение систолического/диастолического АД в положении лежа на спине составляло 7/7 мм рт. ст., 9/5 мм рт. ст. и 8/4 мм рт. ст. соответственно, а в положении стоя - 6/6 мм рт. ст., 11/4 мм рт. ст. и 4/5 мм рт. ст. відповідно. Сообщается о редких случаях развития у таких пациентов симптоматической постуральной гипотензии, проявлявшейся в виде головокружений (без обморока). У отдельных чувствительных пациентов, получающих α-адреноблокаторы, одновременное применение силденафила может привести к симптоматической гипотензии.

Одновременное применение силденафила и бозентана приводит к увеличению AUC и Сmахбозентана на 49,8% и 42% соответственно.

Признаков значительного взаимодействия с толбутамидом (250 мг) или варфарином (40 мг), которые метаболизируются изоферментом цитохрома CYP2C9, не выявлено. Силденафил (100 мг) не оказывает влияния на фармакокинетику ингибиторов ВИЧ-протеазы, саквинавира и ритонавира. являющихся субстратами изофермента цитохрома CYP3A4, при их постоянном уровне в крови.

Силденафил (50 мг) не вызывает дополнительного увеличения времени кровотечения при приеме ацетилсалициловой кислоты (150 мг).

Силденафил (50 мг) не усиливает гипотензивное действие алкоголя у здоровых добровольцев при максимальной концентрации алкоголя в крови в среднем 0,08% (80 мг/дл).

У больных с артериальной гипертонией признаков взаимодействия силденафила (100 мг) с амлодипином не выявлено. Среднее дополнительное снижение АД в положении лежа составляет 8мм рт. ст. (систолического) и 7 мм рт. ст. (диастолического). Применение силденафила в сочетании с антигипертензивными средствами не приводит к возникновению дополнительных побочных эффектов.

При однократном приеме силденафила в дозе до 800 мг нежелательные явления были сопоставимы с таковыми при приеме препарата в более низких дозах, но встречались чаще.

Лікування: симптоматичне. Гемодиализ не ускоряет клиренс силденафила, так как последний активно связывается с белками плазмы и не выводится почками.

При температурі не вище 30 ° С.

Зберігати в недоступному для дітей місці.

2 роки.

Не застосовувати препарат після закінчення терміну придатності.

силденафіл

Виатайл таблетки покрыт.плен.об. 100 мг 1 шт. производит Сан Фармасьютикал Индастриз Лтд, страна производства Индия. Если Вы заинтересовались эти товаром, обязательно посмотрите его аналоги: Максигра таблетки покрыт.плен.об. 50 мг 4 шт., Эрексезил таблетки покрыт.плен.об. 50 мг 4 шт., Силденафил Вертекс таблетки покрыт.плен.об. 50 мг 1 шт., Силденафил Вертекс таблетки покрыт.плен.об. 50 мг 4 шт., Максигра таблетки покрыт.плен.об. 100 мг 1 шт., Силденафил Вертекс таблетки покрыт.плен.об. 50 мг 10 шт..
Только у нас Вы всегда сможете заказать и купить (с оплатой при получении) Виатайл таблетки покрыт.плен.об. 100 мг 1 шт. в любой город Украины (Киев, Винница, Кропивницкий (Кировоград), Полтава, Харьков, Днепр (Днепропетровск), Луганск, Ровно, Херсон, Донецк, Луцк, Симферополь, Хмельницкий, Житомир, Львов, Сумы, Черкассы, Запорожье, Николаев, Тернополь, Чернигов, Ивано-Франковск, Одесса, Ужгород, Черновцы и другие города). Мы отправляем нашу продукцию день-в-день или на следующий рабочий день. Будьте здоровы!